Patenty so značkou «syntéza»

Syntéza aliskirénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17865

Dátum: 19.10.2011

Autori: Mittapelly Nagaraju, Saidugari Swamy, Rama Shankar, Palla Vijay Kumar, Vijaya Krishna Ravi, Seshadri Rao Manukonda, Srinivasa Rao Potla, Dandala Ramesh, Vadali Lakshmana Rao, Dasarl Srinivasa Rao, Jaldu Ravikanth

MPK: C07C 209/42, C07C 233/48, C07C 247/12...

Značky: aliskirénu, syntéza

Text:

...v rámci jedného aspektu poskytuje nový postup prípravyrenínového inhibítora zlúčeniny vzorca la zahŕňajúci nasledujúce krokya) reakcia zlúčeniny vzorca ll skyanozlúčeninou 3-amino-2,2-dimetyIpropio nitrilomkde R a R 2 sú navzájom nezávisle H, C 1 C 6 alkyl, CTCG halogénalkyl, C 1-C 5 alkoxy, 01-06 alkoxy-C 1-Ce alkyl alebo C 1-Ce aIkoxy-Cą-Ce alkyloxy, R 3 je C 1-C 3alkyl, R je C 1-Cs alkyl, za vzniku zlúčeniny vzorca Ill, °H R H 3 C CH,R...

Nové fosfónamidáty – syntéza a aplikácie spomaľovačov horenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17873

Dátum: 08.08.2011

Autori: Liang Shuyu, Mispreuve Henri, Näscher Reinold, Gaan Sabyasachi, Neisius Matthias, Mercoli Primo

MPK: C07F 9/6571, C09K 21/12

Značky: syntéza, aplikácie, nové, spomaľovačov, horenia, fosfónamidáty

Text:

...vhodnými analytickými metódami. Niektoré alkylamino-DOPO deriváty boli tiež spomenuté v EP 1889878 A 1 ako možné štruktúry spomaľujúce horenie. Avšak v uvedenom patentovom dokumente neexistuje žiadna správa otakýchto štruktúrach, ako boli pripravené aani nie je vypracovaný žiaden spôsob ich prípravy. Ďalej existujú aminoderiváty DOPO, ktoré boli opisané ako komponenty v organických svetelných diódach (0 LEDs), batériách a azo-farbivách....

Syntéza substituovaných derivátov pyrazolín karboxamidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16994

Dátum: 27.01.2011

Autori: Lange Josephus, Barf Gerrit, Den Hartog Arnold, Loevezijn Van Arnold

MPK: C07D 231/06, C07D 409/04, C07D 231/54...

Značky: derivátov, karboxamidínu, syntéza, substituovaných, pyrazolín

Text:

...Q, tak ako je to definované vyššie,alebo R 7 predstavuje Z-aryl-etenyl skupinu alebo 2-aryl-etynyl skupinu, alebo R 7 predstavuje piperidinylovú skupinu nesubstituovanú alebo substituovanú jedným až štyrmi fluoridovými ligandmi alebo CF 3 skupinou, alebo R 7 predstavuje 2,3-dihydroindolylovú skupinu alebo benzimidazol-2-ón skupinupričom R 1, R 2, R 3, R a R 5 majú také významy, ako sú uvedené vyššie, s izotiokyanatanom so vzorcom R...

Proliečivá [4-[4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-1-yl]-(1H- pyrolopyridinyl)metanónov a ich syntéza

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16812

Dátum: 21.12.2010

Autori: Poli Gregory, Choi-sledeski Yong Mi

MPK: A61K 31/454, A61P 29/00, C07D 401/06...

Značky: pyrolopyridinyl)metanónov, syntéza, proliečivá, 4-[4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-1-yl]-(1h

Text:

...aktivuje prostromelyzín, ktorý následne aktivuje kolagenázu, čímsa zaháji deštrukcia chrupavkového a periodontálneho spoj ivového tkaniva.Preto môžu byť tryptázové inhíbítory užitočné pri liečení alebo prevencii artritídy, periodontálneho ochorenia, diabetickej retinopatie a nádorového rastu (W. J. Beil et al, Exp.Hernatol., (1998) 26, strany 158-169). Tiež môžu byť tryptázové inhíbítory užitočné prialebo heteroaryl)metanón, ako...

Syntéza analógov fentanylu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16915

Dátum: 11.11.2010

Autori: Šmahovský Vendel, Kakalík Ivan, Valachovič Pavol, Králová Janka

MPK: A61K 31/454, C07D 401/06, A61K 31/4535...

Značky: analógov, syntéza, fentanylu

Text:

...výťažkom približne 2 (schéma 1).0006 Rovnaká syntéza bola obšírne popísaná od G. Henriksen et al a P.G.H. van Daele. (G. Henriksen et al, J.Med.Chem, 48, 7720 až 7732 (2005) a (P.G.H. Van Daele et al, Arzneim Forsch. 26, (8), 1521-1531 (1976.N MP 1 Hanec NHPh Hooc NHPh moc m,K 942 i Č Hzsoc mwxm Moon W 5 Niesom L IL L L0007 Zlepšenie syntézy prostredníctvom syntézy koverzie z nitrilu 2 na ester 5 bolo zverejnené v US patentovej prihláške...

Syntéza neurostimulačného piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16878

Dátum: 24.08.2010

Autori: Salsbury Jonathan, Vercoe Kellie, Lapina Olga, Venkatraman Sripathy, Li Ying, Mobele Bingidimi, Mahmood Syed, Mclaws Mark

MPK: C07D 213/82, A61K 31/4965

Značky: neurostimulačného, syntéza, piperazinu

Text:

...R je alkyl alebo aryI n je O, 1 alebo 2 m je 0, 1, 2 alebo 3pričom táto metóda zahŕňa reakciu zlúčeniny vzorcakde R 3, R 4, m a n sú také ako vo vzorci (1) a L je odštepujúca sa skupina, so zlúčeninoukde R 1 a R 2 sú také ako vo vzorci (1). 0005 Zlúčenina vzorca (2) sa môže pripraviť reakciou zlúčeniny vzorcakde R 3 a n sú také ako vo vzorci (1) a L je odštepujúca sa skupina, so zlúčeninou vzorcakde R 4 a m sú také ako vo vzorci (1 a L...

Syntéza polymérnych konjugátov indolokarbazolových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17085

Dátum: 22.12.2009

Autori: Bagnod Raffaella, Bertarione Rava Rossa Luisa, Mainero Valentina, Traversa Silvio, Beccaria Luca, Criscuolo Domenico, Lorenzetto Chiara, Marconi Alessandra, Pincelli Carlo

MPK: A61K 47/48

Značky: syntéza, indolokarbazolových, polymérnych, zlúčenín, konjugátov

Text:

...nižší alkyl-(CH 2)kR 1 Á, kde k je 2 až 6 a R je halogén, substltuovan alebo nesubstituovaný aryl,substituovaný alebo nesubstituovaný heteroaryl, -COOR 5, -OR 5, (kde R 15 je vodík,substituovaný alebo nesubstituovaný nižší alkyl, substituovaný alebo nesubstituovanýnižšl alkenyl, substituovaný alebo nesubstituovaný nižší alkinyl, substituovaný alebo nesubstituovaný aryl, substituovaný alebo nesubstituovaný heteroaryl alebo acyl)....

Syntéza z dihydrotieno[3,2-d]pyrimidíndiolov a podobných pyrimidíndiolov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13117

Dátum: 07.05.2009

Autori: Krishnamurthy Dhileepkumar, Senanayake Chris, Mulder Jason, Tampone Thomas, Frutos Rogelio

MPK: C07D 495/04, C07D 239/70

Značky: syntéza, podobných, pyrimidíndiolov, dihydrotieno[3,2-d]pyrimidíndiolov

Text:

...zlúčeniny vzorca II R 1s močovinou, v prítomnosti kyseliny, čím sa získa medziprodukt vzorca IVNH a cyklizáciu medziproduktu vzorca IV s bázou, za získania finálneho produktu vzorca I.Kyselina môže byť zvolená z kyseliny octovej, kyseliny trifluóroctovej, kyseliny perchloristej, kyseliny toluénsulfónovej, kyseliny bromovodíkovej, kyseliny chlorovodíkovej,kyseliny sírovej a kyseliny dusičnej. Vo výhodnom uskutočnení, kyselinou je kyselina...

Syntéza a použitie antireverzných fosforotioátových analógov otvoreným čítacím rámcom mediátorovej RNA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17033

Dátum: 19.06.2008

Autori: Grudzien-nogalska Ewa, Rhoads Robert, Kowalska Joanna, Darzynkiewicz Edward, Jemielity Jacek

MPK: C07H 19/207

Značky: rámcom, čítacím, antireverzných, analógov, použitie, fosforotioátových, syntéza, otvoreným, mediátorovej

Text:

...affect analogue activity, Bíochem., zv. 28, str. 4771-4778 (1989).5-Nemetylované mRNA sú translačne menej aktívne než 5-metylované mRNA. Viď G. Both et al., Methylation-dependent translation of viral messenger RNAs in vitro, Proc. Natl. Acad Sci. USA, zv. 72, str. 1189-1193 (1975).mRNA s čiapočkou elektroporované do kultivovaných cícavčích buniek sú translatované efektívnejšie než mRNA bez čiapočky. Viď E. Grudzien et al., Differential...

Syntéza inzulínotropných peptidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7549

Dátum: 19.06.2007

Autori: Han Yeun-kwei, Chen Lin, Roberts Christopher

MPK: C07K 14/435, A61K 38/26

Značky: peptidov, syntéza, inzulínotropných

Text:

...v priebehu syntézy na pevnej fáze na fragmentoch zvyčajne zostávajú i v priebehu kopulácie v kvapalnej fáze, aby sa zaístíla špecifická reaktivíta terminálnych skupín fragmentov. Tieto chrániace skupinypostranných reťazcov sa typicky neodstraňujú, dokiaľ nevzníkne zrelý peptíd.Mierne zlepšenie jedného alebo viacej stupňov v celkovej schéme syntézy môžu predstavovať výrazne zlepšenie pri príprave zrelého peptidu. Také zlepšenia môžu viesť k...

Syntéza acylaminoalkenylenamidov, ktoré sú užitočné ako antagonisty látky P

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8595

Dátum: 11.04.2007

Autor: Portmann Robert

MPK: A61P 11/00, A61K 31/55, C07D 223/12...

Značky: antagonisty, syntéza, látky, acylaminoalkenylenamidov, užitočné

Text:

...spôsob je vysoko bezpečný, hygienieký a ľahko uskutočniteľný. Umožňujetaktiež dosiahnutie dobrých výťažkov v priemyselnom meradle.Vo svojom prvom aspekte predložený vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčenín vzorca lalebo ich solvatu alebo hydrútil. kdepredstavuje fenyl, ktorý je nesubstituovaný alebo je substituovaný l. 2 alebo 3 substituentmi zvolenými 2 množiny, ktorú tvorí halogćn Cj-Cralkyl, tritluórmetyl,hydroxy a...

Pyrolo[2,3-D]pyrimidínové deriváty, ich medziprodukty a syntéza

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11370

Dátum: 17.07.2006

Autori: Ruggeri Sally Gut, Makowski Teresa Margaret, Urban Frank John, Rutherford Jennifer Lea, Hawkins Joel Michael

MPK: C07D 487/04, C07D 211/56

Značky: syntéza, pyrolo[2,3-d]pyrimidínové, deriváty, medziprodukty

Text:

...). Avšak syntéza opísaná v literatúre viedla knízkym výťažkom požadovaného produktu. Teraz bolo prekvapivo zistené, že starostlivým kontrolovaním množstva oxychloridu fosforečného a trialkylamínovej bázy použitých na reakciu svýchodiskovou látkou, 7 H-pyroIo 2,3-d-pyrimidín-2,4 diolom, je možné dosiahnuť významne zlepšené výsledky požadovaného produktu. v0005 Predchádzajúce pokusy o asymetrickú hydrogenáciu pyridíniových solí bez pripojených...

Syntéza zlúčeniny deoxybiotinyl-hexametyléndiamín-DOTA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6053

Dátum: 31.05.2006

Autori: Di Marzo Maria, Marzi Mauro

MPK: C07D 495/00

Značky: zlúčeniny, deoxybiotinyl-hexametyléndiamín-dota, syntéza

Text:

...nutné použiť HPLC v preparatívnom0007 Aby sa pri poloprevádzkovej štúdii zlepšil výťažok procesu a aby bol jednoduchší spôsob čistenia, skúmali saZlepšený spôsob syntézy má nasledujúce Výhody oproti spôsobu1. pri kondenzačnom stupni alebo kondenzácii (opísané V spise W 0 02066075 ako stupeň d) sa použitím triterc-butyl-DOTA obchádza tvorba viacerých kondenzačných produktov vďaka čiastočnej reaktivite voľných karboxylov, k čomu dochádza, ak...

Syntéza nenasýtených sulfidov, sulfónov, sulfoxidov a sulfónamidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14766

Dátum: 24.02.2006

Autori: Reddy Ramana, Reddy Premkumar, Bell Stanley

MPK: C07C 309/00, C07C 307/00, C07C 303/00...

Značky: sulfónamidov, sulfidov, sulfoxidov, syntéza, nenasytených, sulfónov

Text:

...R 2)2, -OP(O)(OR 2)2, -O(C 2-C 5)alkylén-NC 1-C 3)alkyl)2, -NHC(NH)NHR 2, -(C 1-C 6)halogénalkylu, -O(C 1-C 5)halogenalkylu asubstituenty na substituovanom aryle alebo substituovanom heteroaryle Arz môžu byť nezávisle zvolené zo skupiny pozostávajúcej z -(Cl-Cg)hydrokarbylu, -C(0)R 2, halogénu,-NOz, -CEN, -ORZ, -C(O)OR 2, -NRzg, -(C 1-C 5)halogénalkyl a -0(C 1-C 5)halogénalkylu kdekaždé R 2 je nezávisle zvolené zo skupiny pozostávajúcej z...

Syntéza polynenasýtených mastných kyselín s dlhým reťazcom rekombinantnými bunkami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18593

Dátum: 22.04.2005

Autori: Robert Stanley Suresh, Nichols Peter David, Green Allan Graham, Petrie James Robertson, Zhou Xue-rong, Blackburn Susan Irene Ellis, Singh Surinder Pal

MPK: C11B 1/00, C12N 15/53, A01H 5/10...

Značky: polynenasýtených, dlhým, kyselin, reťazcom, buňkami, mastných, rekombinantnými, syntéza

Text:

...Inôže nastať radou striedavých. a na kyslíku závislýchschematicky na obrázku 1. V jednej dráhe (obrázok 1, II) sú desaturačné reakcie katalyzované A 6, A 5 a A 4 desaturázami,kedy každá z nich pridáva do uhlikového reťazca mastnej kyseliny ďalšiu dvojitú väzbu, zatiaľ čo každá A 6 a A 5 elongázová reakcia pridáva jednotku s dvomi uhlíkmi za účelom predĺženia reťazca. Konverzia ALA na DHA V týchto organizmoch tak vyžaduje tri desaturácie a...

Syntéza bortezomibu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16247

Dátum: 24.03.2005

Autori: Kulkarni Vithalanand, Chiu Fang-ting, Munk Stephen, Pickersgill Fraser, Lo Young, Ammoscato Vince, Bishop John

MPK: C07F 5/02, C07F 5/04

Značky: syntéza, bortezomibu

Text:

...103 5241 (1981) Shenvi, patent Spojených štátov č. 45377730007 Matteson a Sadhu, patent Spojených štátov č. 4525309 (1985),opisujú zlepšený postup homologácíe esterov kyseliny boritej prešmykom medziproduktu boritanového komplexu v prítomnosti Lewisovej kyseliny ako katalyzátora. Udáva sa, že Lewisova kyselina podporuje prešmykovú reakciu a minimalizuje epimerizáciu na alfa-atóme uhlíka. Avšak pre optimálne výsledky je nutné prísne...

Syntéza borónových esterov a kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10472

Dátum: 24.03.2005

Autori: Geiser Achim, Munk Stephen, Koellner Christoph Amcis Ag, Lo Young, Pickersgill Fraser, Hett Robert, Chui Fang-ting, Kulkarni, Ammoscato Vince, Bishop John, Gomez Jean-marc

MPK: C07F 5/02

Značky: syntéza, borónových, kyselin, esterov

Text:

...uhlíkovom atóme. Aj ked na dosiahnutie optimálnych výsledkov je nutné dôsledné vylúčenie vody a starostlivá kontrola stechiometrie Lewisovej kyseliny. Tieto vlastnosti vedú k tomu, že je obtiažne reakciu uskutočniť úspešne v priemyselnom merítku a obmedzujú dostupnosť farmaceuticky dôležitých borónových esterových a kyselinových zlúčenin, ako je bortezomib. Tak zostáva v danej problematike potreba zlepšeného spôsobu produkcie borónových...

Stereoselektívna syntéza 4,4-disubstituovanej kyseliny cyklohexánpropánovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2514

Dátum: 16.02.2005

Autori: Dolling Ulf, Davies Antony John, Scott Jeremy Peter, Brands Karel Marie Joseph, Lieberman David Ross, Hammond Deborah Camille, Brewer Sarah Elizabeth

MPK: C07C 317/00, C07C 319/00, C07C 315/00...

Značky: 4,4-disubstituovanej, kyseliny, syntéza, stereoselektívna, cyklohexánpropánovej

Text:

...výhodne je miešanie pri okolitej teplote cez noc. Keď je ako kyslé médium použité vodné MSA rozpúšťadlo, výhodné je miešanie cez noc pri teplote okolo 35 až 45 °C.Po ochladení (ak je potrebné) sa zozbiera cis-sulñd vzorca (2), napríklad filtráciou. Ak je to požadované môže sa zozbierať aj ñltrát arecyklovať. Môže to byť dôležité, keď kyslé médium obsahuje jedno alebo viac drahých fluorovaných rozpúšťadiel. Ako altematíva k ñltrácii,...

Syntéza spongozínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3154

Dátum: 19.01.2005

Autor: Ouzman Jacqueline Valerie Anne

MPK: C07H 19/00

Značky: spongozínu, syntéza

Text:

...zmesi (napríklad vodným hydroxidom sodným achloridom sodným), potom vyzrážaním 9-(2,3,Sätri-O-benzoyl-B-Dribofuranozyl)-2-metoxyadenínu z organickej fázy (s výhodou po vysušení síranom horečnatým a pretiltrovaní). Zrazenina sa potom svýhodou odñltruje, premyjeVýhodný spôsob prípravy 9-(2,3,Sťtri-O-benzoyl-B-D-ribofuranozyl)-2 metoxyadenínu je uvedený v štádiu 3 nižšie uvedenej schémy 2. Výhodný spôsob prípravy a izolácie...

Zdvojené molekuly zahrňujúce peroxidový derivát, ich syntéza a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12083

Dátum: 09.11.2004

Autori: Meunier Bernard, Cazelles Jérôme, Cosledan Frédéric, Pellet Alain

MPK: A61K 31/47, A61P 33/06, C07D 491/10...

Značky: zahrnujúce, syntéza, molekuly, derivát, peroxidový, zdvojené, aplikácie, terapeutické

Text:

...alkylénový reťazec substituovaný jednou alebo viacerými skupinami vybranými z atómov halogénu, hydroxylových skupín, acetálových skupín a lineámych, rozvetvených alebo cyklických C 1 až C 5 alkylových radikálov- Z 1 a Z 2, rovnaké alebo rôzne, predstavujú nasýtený alebo nenasýtený, lineámy,rozvetvený alebo cyklický alkylénový zvyšok s C 1 až C 4, jedno zo Z 1 alebo Z 2 nemusí0009 funkčnú skupinu schopnú zvýšiť rozpustnosť zdvojenej...

Syntéza a výroba pentostatínu a jeho prekurzorov, analógov a derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20736

Dátum: 15.09.2004

Autori: Phiasivongsa Pasit, Redkar Sanjeev

MPK: C07H 19/00, C07H 19/22, C07H 19/16...

Značky: pentostatínu, syntéza, prekurzorov, analógov, derivátov, výroba

Text:

...Potom, čo sa 9 a (23 ) izoloval včístej forme, odstránila sa ochranná skupina a následne sa redukoval pomocou borohydridu sodného na pentostatín (Obrázok lC, 10 a), čo previedlo karbonylovú funkčnú skupinu na chirálnu hydroxylovú skupinu. Avšak pretože táto transformácia prebehla bez stereokontroly, získala sa diastereomérna zmes zlúčenin 10 a a 10 b.Chemické štruktúry zlúčenín 10 a a 10 b sú zobrazené nižšie.0008 Zvažovali sa...

Selektívna syntéza pyrimidínov substituovaných CF3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1603

Dátum: 24.08.2004

Autori: Luzzio Michael Joseph, Kath John Charles, Richter Daniel Tyler

MPK: C07D 239/00

Značky: pyrimidínov, substituovaných, syntéza, selektívna

Text:

...jednému atómu uhlíka s hybridizáciou sp, ktorý je súčasťou arylovej alebo heteroarylovej skupiny. Amín alebo aminový zvyšok bude označovaný ako aromatický amln alebo aromatický aminový zvyšok aj ked aminový atóm dusíka bude vedľa vazby k uhlíku s hybridizáciou spz viazaný dalej k atómu vodika alebo atómu uhlíka s hybridizáciou sp, Tak napríklad ako skupina -HN(Ce-Clo)aryl, tak skupina -NC.-C 5)alkyI)C 5-C,)aryI) spadá do rozsahu tu...

Regioselektívna syntéza CCI-779

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2332

Dátum: 15.07.2004

Autori: Chew Warren, Shaw Chia-cheng

MPK: C07D 498/00, C07F 5/00

Značky: regioselektívna, cci-779, syntéza

Text:

...atómov, trifluórmetyl alebo -Fa kde R, R a R sú rovnaké alebo rôzne asú Vybraté z akylu z l-6 uhlíkových atómov,fenylu a benzylu.Predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu A ako novú zlúčeninu použiteľnú na výrobu CCI-779 ajeho analógov. Príprava zlúčeniny A zahmuje zmiešanie kysliny fenylborónovej s kyselinou 2,2-bis(hydroxymetybpropiónovou pri teplote miestnosti za poskytnutia fenylborinanu. Typické výťažky sú 90 . Reakcia sa môže uskutočniť...

Syntéza esterov kyseliny 2-chlórmetyl-6-metylbenzoovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2700

Dátum: 12.03.2004

Autori: Manero Javier, Metzenthin Tobias, Bicker Richard, Maier Claus-jürgen, Graeser Joachim

MPK: C07D 263/00, C07C 69/00

Značky: syntéza, esterov, kyseliny, 2-chlórmetyl-6-metylbenzoovej

Text:

...1, ktoré sú prípadne substituované halogénom, pričom jedna skupina CH môže byť nahradená -O-.0011 Celkom obzvlášť výhodné sú zlúčeniny vzorca (I), v ktorých0012 Alkyl môže byť rozvetvený alebo nerozvetvený. Halogén predstavuje Cl, Br, I,výhodne Cl. Výrazom heteroaryl sa rozumejú 5- až 10-členné aromatické kruhy, ktoré obsahujú jeden až štyri rovnaké alebo rôzne heteroatómy vybrané zo súboru N, O a S, ako napr, pyrol, imídazol, pyrazol,...

Enzymatická syntéza polyolakrylátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12847

Dátum: 21.11.2003

Autori: Hauer Bernhard, Paulus Wolfgang, Häring Dietmar, Dietsche Frank

MPK: C12P 7/62

Značky: syntéza, enzymatická, polyolakrylátov

Text:

...EP-A-999 229 (Goldschmidt AG,1999) je opísaná preesterifrkácia kyseliny (met)akrylovej alebo alkyl(met)akrylátov spolyoxyalkylénmi (napriklad polyetylénglykolom) katalyzovaná Iipázami. Vhodné polyoxyalkylény obsahujú 4 až 200, výhodnejšie 8 až 120 oxyalkylénových jednotiek.Spôsob enzymatickej syntézy cukrových akrylátov je opísaný vstaršejUS-A-5 240 835 uverejňuje preesteriñkáciu esterov kyseliny akrylovej spolyolmi vorganickom roztoku za...

Syntéza estetrolu cestou derivátov odvodených od estrónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7814

Dátum: 07.11.2003

Autori: Verhaar Mark Theodoor, Warmerdam Erwin Gerardus Jacobus, Koch Thomas

MPK: C07J 1/00

Značky: estrónu, odvodených, derivátov, syntéza, estetrolu, cestou

Text:

...karbonylová skupina na C 17 zlúčeniny(III) zredukovala s LiAlH 4 na estra-l,3,5(10),15-tetraén-3,17 diol (zlúčenina Vľa), ktorý sa izoloval ako diacetát (zlúčenina Vľb). Zlúčenina Vľb sa podrobila cis-hydroxylácii dvojitej väzby kruhu D použitím OSO 4, čo viedlo k vzniku estra-1,3,5(10)-trién 3,15 a,16 a,176-tetraol-3,17-diacetátu (zlúčenina Ib), z ktoréhopri zahrievaní s K 2 CO 3 v metanole vznikol estetrol (schéma 1).-aĺ 2. Ac 20, pyr H 0...

Syntéza epotilónov, ich medziproduktov, analógov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6852

Dátum: 22.08.2003

Autori: Cho Young Shin, Rivkin Alexey, Gabarda Ortega Ana Esther, Dong Huajin, Yoshimura Fumihiko, Chou Ting-chao, Danishefsky Samuel

MPK: A61K 31/425, C07D 303/00, C07D 277/00...

Značky: syntéza, použitie, analógov, epotilónov, medziproduktov

Text:

...štúdiami (Chou a kol. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 2001, 98, 8113 uvedené v tomto dokumente ako referencie). Zdôvodu jeho ohromujúceho in vivo profilu prešiel dEpoB toxikologickým vyhodnotením u psov a je teraz testovaný na ľuďoch ako protirakovinový liek.0003 Vo svetle sľubnej terapeutickej využiteľnosti 12,1 S-desoxyepotilónov by bolo žiaduce preskúmat ďalšie analógy rovnako ako ďalšie syntetické metodológie pre syntézu...

Syntéza epotilónov, medziprodukty pri ich výrobe, analógy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1788

Dátum: 22.08.2003

Autori: Dong Huajin, Danishefsky Samuel, Rivkin Alexey, Yoshimura Fumihiko, Gabarda Ortega Ana Esther, Chou Ting-chao, Cho Young Shin

MPK: C07D 493/00

Značky: medziprodukty, syntéza, epotilónov, analogy, použitie, výrobe

Text:

...účinok 26-trifluór-9,10-dehydro-dEpoB a 9,10 dehydro-Ep 0 B na veľkosť nádoru u holých myší s MX-l xenoštepmi (6 hodín iv infúzia, Q 2 Dx 6 a Q 2 Dx 9).Obrázok 14 znázorňuje zmeny telesnej hmotnosti holých myší, ktoré boli nosíteľkami xenoštepu MX-l ľudského prsného karcínómu po liečbe s 26-trifluór-9,ô-dehydro-dEpoB a 9,10 dehydro-EpoB (6 hodín infúzia, Q 2 Dx 6 a Q 2 Dx 9).Obrázok 15 znázorňuje terapeutícký účinok 26-trifluór-9,10...

Úplná syntéza myriaporónov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2328

Dátum: 30.07.2003

Autori: Perez Alvarez Marta, Cuevas Marchante, Del Pozo Losada, Francesch Solloso

MPK: A61K 31/35, A61P 35/00, C07D 303/00...

Značky: úplná, myriaporónov, syntéza

Text:

...aryloxyskupiny,alkyltioskupiny, alkylsulñnylu,alkylsulfonylu, aminoalkylu, arylu a heterocyklického zvyškupod podmienkou, že touto zlúčeninou nie je prírodná zlúčenina označená ako MT 332 alebo MT 381.0007 Podľa našich zistení prírodné zlúčeniny 3 a 4 patentu US 5,514,708 zodpovedajú zlúčeninám 4 a a 3 a, ako je opísané nižšie v príkladoch.0008 Keď R je CH 2 OH, zlúčeniny so vzorcom l môžu existovať ako zmesORO OR GRO ORv ktorom substitučné...

Syntéza prirodzene sa vyskytujúcich ekteinascidínov a príbuzných zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16513

Dátum: 04.02.2003

Autori: Martinez Valentin, Gallego Pilar, Cuevas Carmen, Munt Simon, Rodriguez Natividad, Manzanares Ignacio, Rodriguez Alberto, Menchaca Roberto

MPK: C07D 515/22, A61P 35/00, A61K 31/50...

Značky: zlúčenín, příbuzných, ekteinascidínov, vyskytujúcich, syntéza, prirodzene

Text:

...ekteinascidínoch, existuje 1,4 most cez kondenzovaný kruhový systém. V prírodných ekteinascidínoch, 1,4 most je niekedy 1,4-spiroamínovým mostom, ako napríklad v0010 V jednou aspekte, predkladaný vynález poskytuje chinón ekteinascidínové zlúčeniny majúce chinónovú skupinu v kruhu E.Takéto zlúčeniny majú typicky vzorec (Ab)kde R, Rh, R 5, R 7, R 8, R, X a kruh E sú podľa definície, síra v 1,4 moste môže byť oxidovaná, and RÚ je definový...

Syntéza analógov cyklosporínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5514

Dátum: 17.10.2002

Autori: Yatscoff Randall, Naicker Selvaraj, Lohri Bruno, Foster Robert, Jayaraman Seetharaman, Mair Hans-jurgen, Abel Mark, Adam Jean-michel

MPK: A61K 38/12, C07K 7/00

Značky: syntéza, cyklosporinů, analógov

Text:

...synthesis of alcohols. 8. Diastereoselective synthesis of B-methylhomoalyl alcohols via crotylboronates, J. Org. Chem., zv. 46, str. 1309-1314 (1981).P. F. Hurdlik a D. Peterson v publikácii Stereospecific Oleñn-Formíng Elimination Reactions of B-Hydroxysilanes, J. Am. Chem. Soc, zv. 97, č. 6, str. 1464-1468 (1975).(Z)- and (E)-1,3-alkadienes from aldehydes using organotitanium and lithium reagents, Tetrahedron, zv. 43, č. 4, str. 723-730...

Syntéza analógov cyklosporínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1100

Dátum: 17.10.2002

Autori: Naicker Selvaraj, Lohri Bruno, Yatscoff Randall, Foster Robert, Abel Mark, Adam Jean-michel, Mair Hans-jurgen, Jayaraman Seetharaman

MPK: C07K 7/00, A61K 38/12

Značky: analógov, cyklosporinů, syntéza

Text:

...na indukciu genov cytoklnu(IL 2, /FN-y, lL-4 a GMCSF) počas aktivácie T-buniek. Cyklosporin rovnako inhibuje produkciu Iymfokinu T-helper bunkami in vitro a blokuje vývoj zrelých CD 8 a C 04 buniek v týmuse (Granelli-Piperno a spolupracovnici, 1986). Ďalšie in vitro vlastnosti cyklosporínu zahrňujú inhibíciu lL-2 produkujúcich T~lymfocylov a cytotoxických lymfocytov. inhibíciu lL-2, ktorý je uvolňovaný aktivovanými T-bunkami, inhibíciu...

Syntéza 4-(piperidyl)(2-pyridyl)metanón-(E)-O-metyloxímu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 182

Dátum: 15.10.2002

Autori: Tsai David, Wu Wenxue, Liao Hongbiao

MPK: C07D 401/06

Značky: 4-(piperidyl)(2-pyridyl)metanón-(e)-o-metyloxímu, solí, syntéza

Text:

...spôsobom podľa vynálezu, obyčajne presahuje 95 E-izoméru. Výraz vysoké výťažky sa vzťahuje na najmenej približne 60-ný výťažok požadovaného produktu.Takže predložený spôsob zahŕňa syntetizovanie zlúčenín, napríklad zlúčeniny vzorca l, jej soli sjednosýtnou kyselinou (napríklad jej monohydrochloridy) a jej voľnej bázy, zo zlúčeniny vzorca IIIkde R 1 je určené nižšie a n je číslo od 1 do 4, a zo zlúčeniny vzorca IV-3 kde R 2 je...

Syntéza (+-)-2-((dimetylamino)metyl)-1-(aryl)cyklohexanolov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2910

Dátum: 02.10.2002

Autori: Kupper Robert, Stumpf Andreas

MPK: C07C 217/00, C07C 213/00, C07C 225/00...

Značky: syntéza, +-)-2-((dimetylamino)metyl)-1-(aryl)cyklohexanolov

Text:

...podmienkach nechá reagovať V rozpúšťadle pri zvýšenej teplote. Pri týchto podmienkach dôjde k selektívnej dehydratácií zodpovedajúceho trans ízoméru tramadolu a vyzrážanietramadolu vo forme soli.V US patente č. 5 847 620 (Lerman et al.,) a EP 0 831 082 je opisané delenie zmesi tramadolu a jeho zodpovedajúceho trans ízoméru, pri ktorom sa zmes zmieša s elektroñlným činidlom, ktoré selektivne reaguje s hydroxyskupinou zodpovedajúceho trans...

Syntéza inhibítorov UDP-glukóza: N-acylsfingozín-glukozyltransferázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13710

Dátum: 16.07.2002

Autori: Hirth Bradford, Siegel Craig

MPK: C07D 498/04, C07D 295/185, C07D 319/18...

Značky: n-acylsfingozín-glukozyltransferázy, inhibítorov, syntéza, udp-glukóza

Text:

...(DIABAL) a Gamerov aldehyd(terc-butyl-(R)-()-4-formyl-2,2-dimetyl-3-oxazolidínkarboxylát). Existuje teda naliehavá potreba nájsť enantioselektívne syntézy aminozlúčenín podobných ceramídu, ktoré by boli ekonomic kejšie a účinnejšie a zahŕňali by menej krokov než doteraz známe syntézy.Lee et al. (J. Biol. Chem. 247 (21), str. 14662-14669 (1999 zverejňujú špecifické inhíbítory glukozylceramidsyntázy. Lee et al. opisujú predovšetkým len tie...