Patenty so značkou «syntéza»

Syntéza aliskirénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17865

Dátum: 19.10.2011

Autori: Vijaya Krishna Ravi, Rama Shankar, Srinivasa Rao Potla, Saidugari Swamy, Jaldu Ravikanth, Dasarl Srinivasa Rao, Seshadri Rao Manukonda, Dandala Ramesh, Vadali Lakshmana Rao, Palla Vijay Kumar, Mittapelly Nagaraju

MPK: C07C 209/42, C07C 247/12, C07C 233/48...

Značky: aliskirénu, syntéza

Text:

...v rámci jedného aspektu poskytuje nový postup prípravyrenínového inhibítora zlúčeniny vzorca la zahŕňajúci nasledujúce krokya) reakcia zlúčeniny vzorca ll skyanozlúčeninou 3-amino-2,2-dimetyIpropio nitrilomkde R a R 2 sú navzájom nezávisle H, C 1 C 6 alkyl, CTCG halogénalkyl, C 1-C 5 alkoxy, 01-06 alkoxy-C 1-Ce alkyl alebo C 1-Ce aIkoxy-Cą-Ce alkyloxy, R 3 je C 1-C 3alkyl, R je C 1-Cs alkyl, za vzniku zlúčeniny vzorca Ill, °H R H 3 C CH,R...

Nové fosfónamidáty – syntéza a aplikácie spomaľovačov horenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17873

Dátum: 08.08.2011

Autori: Mercoli Primo, Gaan Sabyasachi, Neisius Matthias, Liang Shuyu, Näscher Reinold, Mispreuve Henri

MPK: C09K 21/12, C07F 9/6571

Značky: horenia, nové, aplikácie, fosfónamidáty, syntéza, spomaľovačov

Text:

...vhodnými analytickými metódami. Niektoré alkylamino-DOPO deriváty boli tiež spomenuté v EP 1889878 A 1 ako možné štruktúry spomaľujúce horenie. Avšak v uvedenom patentovom dokumente neexistuje žiadna správa otakýchto štruktúrach, ako boli pripravené aani nie je vypracovaný žiaden spôsob ich prípravy. Ďalej existujú aminoderiváty DOPO, ktoré boli opisané ako komponenty v organických svetelných diódach (0 LEDs), batériách a azo-farbivách....

Syntéza substituovaných derivátov pyrazolín karboxamidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16994

Dátum: 27.01.2011

Autori: Loevezijn Van Arnold, Barf Gerrit, Den Hartog Arnold, Lange Josephus

MPK: C07D 231/54, C07D 409/04, C07D 231/06...

Značky: substituovaných, syntéza, karboxamidínu, derivátov, pyrazolín

Text:

...Q, tak ako je to definované vyššie,alebo R 7 predstavuje Z-aryl-etenyl skupinu alebo 2-aryl-etynyl skupinu, alebo R 7 predstavuje piperidinylovú skupinu nesubstituovanú alebo substituovanú jedným až štyrmi fluoridovými ligandmi alebo CF 3 skupinou, alebo R 7 predstavuje 2,3-dihydroindolylovú skupinu alebo benzimidazol-2-ón skupinupričom R 1, R 2, R 3, R a R 5 majú také významy, ako sú uvedené vyššie, s izotiokyanatanom so vzorcom R...

Proliečivá [4-[4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-1-yl]-(1H- pyrolopyridinyl)metanónov a ich syntéza

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16812

Dátum: 21.12.2010

Autori: Choi-sledeski Yong Mi, Poli Gregory

MPK: A61P 29/00, A61K 31/454, C07D 401/06...

Značky: proliečivá, pyrolopyridinyl)metanónov, 4-[4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-1-yl]-(1h, syntéza

Text:

...aktivuje prostromelyzín, ktorý následne aktivuje kolagenázu, čímsa zaháji deštrukcia chrupavkového a periodontálneho spoj ivového tkaniva.Preto môžu byť tryptázové inhíbítory užitočné pri liečení alebo prevencii artritídy, periodontálneho ochorenia, diabetickej retinopatie a nádorového rastu (W. J. Beil et al, Exp.Hernatol., (1998) 26, strany 158-169). Tiež môžu byť tryptázové inhíbítory užitočné prialebo heteroaryl)metanón, ako...

Syntéza analógov fentanylu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16915

Dátum: 11.11.2010

Autori: Kakalík Ivan, Králová Janka, Valachovič Pavol, Šmahovský Vendel

MPK: C07D 401/06, A61K 31/454, A61K 31/4535...

Značky: syntéza, fentanylu, analógov

Text:

...výťažkom približne 2 (schéma 1).0006 Rovnaká syntéza bola obšírne popísaná od G. Henriksen et al a P.G.H. van Daele. (G. Henriksen et al, J.Med.Chem, 48, 7720 až 7732 (2005) a (P.G.H. Van Daele et al, Arzneim Forsch. 26, (8), 1521-1531 (1976.N MP 1 Hanec NHPh Hooc NHPh moc m,K 942 i Č Hzsoc mwxm Moon W 5 Niesom L IL L L0007 Zlepšenie syntézy prostredníctvom syntézy koverzie z nitrilu 2 na ester 5 bolo zverejnené v US patentovej prihláške...

Syntéza neurostimulačného piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16878

Dátum: 24.08.2010

Autori: Mobele Bingidimi, Vercoe Kellie, Salsbury Jonathan, Mahmood Syed, Mclaws Mark, Lapina Olga, Venkatraman Sripathy, Li Ying

MPK: A61K 31/4965, C07D 213/82

Značky: neurostimulačného, syntéza, piperazinu

Text:

...R je alkyl alebo aryI n je O, 1 alebo 2 m je 0, 1, 2 alebo 3pričom táto metóda zahŕňa reakciu zlúčeniny vzorcakde R 3, R 4, m a n sú také ako vo vzorci (1) a L je odštepujúca sa skupina, so zlúčeninoukde R 1 a R 2 sú také ako vo vzorci (1). 0005 Zlúčenina vzorca (2) sa môže pripraviť reakciou zlúčeniny vzorcakde R 3 a n sú také ako vo vzorci (1) a L je odštepujúca sa skupina, so zlúčeninou vzorcakde R 4 a m sú také ako vo vzorci (1 a L...

Syntéza polymérnych konjugátov indolokarbazolových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17085

Dátum: 22.12.2009

Autori: Lorenzetto Chiara, Bertarione Rava Rossa Luisa, Bagnod Raffaella, Pincelli Carlo, Beccaria Luca, Traversa Silvio, Mainero Valentina, Marconi Alessandra, Criscuolo Domenico

MPK: A61K 47/48

Značky: konjugátov, zlúčenín, indolokarbazolových, syntéza, polymérnych

Text:

...nižší alkyl-(CH 2)kR 1 Á, kde k je 2 až 6 a R je halogén, substltuovan alebo nesubstituovaný aryl,substituovaný alebo nesubstituovaný heteroaryl, -COOR 5, -OR 5, (kde R 15 je vodík,substituovaný alebo nesubstituovaný nižší alkyl, substituovaný alebo nesubstituovanýnižšl alkenyl, substituovaný alebo nesubstituovaný nižší alkinyl, substituovaný alebo nesubstituovaný aryl, substituovaný alebo nesubstituovaný heteroaryl alebo acyl)....

Syntéza z dihydrotieno[3,2-d]pyrimidíndiolov a podobných pyrimidíndiolov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13117

Dátum: 07.05.2009

Autori: Senanayake Chris, Tampone Thomas, Mulder Jason, Krishnamurthy Dhileepkumar, Frutos Rogelio

MPK: C07D 495/04, C07D 239/70

Značky: podobných, syntéza, pyrimidíndiolov, dihydrotieno[3,2-d]pyrimidíndiolov

Text:

...zlúčeniny vzorca II R 1s močovinou, v prítomnosti kyseliny, čím sa získa medziprodukt vzorca IVNH a cyklizáciu medziproduktu vzorca IV s bázou, za získania finálneho produktu vzorca I.Kyselina môže byť zvolená z kyseliny octovej, kyseliny trifluóroctovej, kyseliny perchloristej, kyseliny toluénsulfónovej, kyseliny bromovodíkovej, kyseliny chlorovodíkovej,kyseliny sírovej a kyseliny dusičnej. Vo výhodnom uskutočnení, kyselinou je kyselina...

Syntéza a použitie antireverzných fosforotioátových analógov otvoreným čítacím rámcom mediátorovej RNA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17033

Dátum: 19.06.2008

Autori: Grudzien-nogalska Ewa, Jemielity Jacek, Kowalska Joanna, Darzynkiewicz Edward, Rhoads Robert

MPK: C07H 19/207

Značky: antireverzných, otvoreným, syntéza, čítacím, mediátorovej, fosforotioátových, analógov, rámcom, použitie

Text:

...affect analogue activity, Bíochem., zv. 28, str. 4771-4778 (1989).5-Nemetylované mRNA sú translačne menej aktívne než 5-metylované mRNA. Viď G. Both et al., Methylation-dependent translation of viral messenger RNAs in vitro, Proc. Natl. Acad Sci. USA, zv. 72, str. 1189-1193 (1975).mRNA s čiapočkou elektroporované do kultivovaných cícavčích buniek sú translatované efektívnejšie než mRNA bez čiapočky. Viď E. Grudzien et al., Differential...

Syntéza inzulínotropných peptidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7549

Dátum: 19.06.2007

Autori: Chen Lin, Roberts Christopher, Han Yeun-kwei

MPK: A61K 38/26, C07K 14/435

Značky: inzulínotropných, peptidov, syntéza

Text:

...v priebehu syntézy na pevnej fáze na fragmentoch zvyčajne zostávajú i v priebehu kopulácie v kvapalnej fáze, aby sa zaístíla špecifická reaktivíta terminálnych skupín fragmentov. Tieto chrániace skupinypostranných reťazcov sa typicky neodstraňujú, dokiaľ nevzníkne zrelý peptíd.Mierne zlepšenie jedného alebo viacej stupňov v celkovej schéme syntézy môžu predstavovať výrazne zlepšenie pri príprave zrelého peptidu. Také zlepšenia môžu viesť k...

Syntéza acylaminoalkenylenamidov, ktoré sú užitočné ako antagonisty látky P

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8595

Dátum: 11.04.2007

Autor: Portmann Robert

MPK: C07D 223/12, A61P 11/00, A61K 31/55...

Značky: látky, antagonisty, syntéza, užitočné, acylaminoalkenylenamidov

Text:

...spôsob je vysoko bezpečný, hygienieký a ľahko uskutočniteľný. Umožňujetaktiež dosiahnutie dobrých výťažkov v priemyselnom meradle.Vo svojom prvom aspekte predložený vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčenín vzorca lalebo ich solvatu alebo hydrútil. kdepredstavuje fenyl, ktorý je nesubstituovaný alebo je substituovaný l. 2 alebo 3 substituentmi zvolenými 2 množiny, ktorú tvorí halogćn Cj-Cralkyl, tritluórmetyl,hydroxy a...

Pyrolo[2,3-D]pyrimidínové deriváty, ich medziprodukty a syntéza

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11370

Dátum: 17.07.2006

Autori: Rutherford Jennifer Lea, Hawkins Joel Michael, Urban Frank John, Ruggeri Sally Gut, Makowski Teresa Margaret

MPK: C07D 211/56, C07D 487/04

Značky: syntéza, deriváty, medziprodukty, pyrolo[2,3-d]pyrimidínové

Text:

...). Avšak syntéza opísaná v literatúre viedla knízkym výťažkom požadovaného produktu. Teraz bolo prekvapivo zistené, že starostlivým kontrolovaním množstva oxychloridu fosforečného a trialkylamínovej bázy použitých na reakciu svýchodiskovou látkou, 7 H-pyroIo 2,3-d-pyrimidín-2,4 diolom, je možné dosiahnuť významne zlepšené výsledky požadovaného produktu. v0005 Predchádzajúce pokusy o asymetrickú hydrogenáciu pyridíniových solí bez pripojených...

Syntéza zlúčeniny deoxybiotinyl-hexametyléndiamín-DOTA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6053

Dátum: 31.05.2006

Autori: Di Marzo Maria, Marzi Mauro

MPK: C07D 495/00

Značky: deoxybiotinyl-hexametyléndiamín-dota, zlúčeniny, syntéza

Text:

...nutné použiť HPLC v preparatívnom0007 Aby sa pri poloprevádzkovej štúdii zlepšil výťažok procesu a aby bol jednoduchší spôsob čistenia, skúmali saZlepšený spôsob syntézy má nasledujúce Výhody oproti spôsobu1. pri kondenzačnom stupni alebo kondenzácii (opísané V spise W 0 02066075 ako stupeň d) sa použitím triterc-butyl-DOTA obchádza tvorba viacerých kondenzačných produktov vďaka čiastočnej reaktivite voľných karboxylov, k čomu dochádza, ak...

Syntéza nenasýtených sulfidov, sulfónov, sulfoxidov a sulfónamidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14766

Dátum: 24.02.2006

Autori: Reddy Ramana, Bell Stanley, Reddy Premkumar

MPK: C07C 303/00, C07C 309/00, C07C 307/00...

Značky: nenasytených, sulfónov, syntéza, sulfidov, sulfónamidov, sulfoxidov

Text:

...R 2)2, -OP(O)(OR 2)2, -O(C 2-C 5)alkylén-NC 1-C 3)alkyl)2, -NHC(NH)NHR 2, -(C 1-C 6)halogénalkylu, -O(C 1-C 5)halogenalkylu asubstituenty na substituovanom aryle alebo substituovanom heteroaryle Arz môžu byť nezávisle zvolené zo skupiny pozostávajúcej z -(Cl-Cg)hydrokarbylu, -C(0)R 2, halogénu,-NOz, -CEN, -ORZ, -C(O)OR 2, -NRzg, -(C 1-C 5)halogénalkyl a -0(C 1-C 5)halogénalkylu kdekaždé R 2 je nezávisle zvolené zo skupiny pozostávajúcej z...

Syntéza polynenasýtených mastných kyselín s dlhým reťazcom rekombinantnými bunkami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18593

Dátum: 22.04.2005

Autori: Blackburn Susan Irene Ellis, Petrie James Robertson, Green Allan Graham, Robert Stanley Suresh, Nichols Peter David, Singh Surinder Pal, Zhou Xue-rong

MPK: A01H 5/10, C12N 15/53, C11B 1/00...

Značky: mastných, buňkami, reťazcom, dlhým, polynenasýtených, kyselin, syntéza, rekombinantnými

Text:

...Inôže nastať radou striedavých. a na kyslíku závislýchschematicky na obrázku 1. V jednej dráhe (obrázok 1, II) sú desaturačné reakcie katalyzované A 6, A 5 a A 4 desaturázami,kedy každá z nich pridáva do uhlikového reťazca mastnej kyseliny ďalšiu dvojitú väzbu, zatiaľ čo každá A 6 a A 5 elongázová reakcia pridáva jednotku s dvomi uhlíkmi za účelom predĺženia reťazca. Konverzia ALA na DHA V týchto organizmoch tak vyžaduje tri desaturácie a...

Syntéza bortezomibu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16247

Dátum: 24.03.2005

Autori: Lo Young, Ammoscato Vince, Munk Stephen, Pickersgill Fraser, Kulkarni Vithalanand, Chiu Fang-ting, Bishop John

MPK: C07F 5/04, C07F 5/02

Značky: bortezomibu, syntéza

Text:

...103 5241 (1981) Shenvi, patent Spojených štátov č. 45377730007 Matteson a Sadhu, patent Spojených štátov č. 4525309 (1985),opisujú zlepšený postup homologácíe esterov kyseliny boritej prešmykom medziproduktu boritanového komplexu v prítomnosti Lewisovej kyseliny ako katalyzátora. Udáva sa, že Lewisova kyselina podporuje prešmykovú reakciu a minimalizuje epimerizáciu na alfa-atóme uhlíka. Avšak pre optimálne výsledky je nutné prísne...

Syntéza borónových esterov a kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10472

Dátum: 24.03.2005

Autori: Hett Robert, Gomez Jean-marc, Kulkarni, Chui Fang-ting, Munk Stephen, Pickersgill Fraser, Ammoscato Vince, Lo Young, Bishop John, Koellner Christoph Amcis Ag, Geiser Achim

MPK: C07F 5/02

Značky: kyselin, esterov, syntéza, borónových

Text:

...uhlíkovom atóme. Aj ked na dosiahnutie optimálnych výsledkov je nutné dôsledné vylúčenie vody a starostlivá kontrola stechiometrie Lewisovej kyseliny. Tieto vlastnosti vedú k tomu, že je obtiažne reakciu uskutočniť úspešne v priemyselnom merítku a obmedzujú dostupnosť farmaceuticky dôležitých borónových esterových a kyselinových zlúčenin, ako je bortezomib. Tak zostáva v danej problematike potreba zlepšeného spôsobu produkcie borónových...

Stereoselektívna syntéza 4,4-disubstituovanej kyseliny cyklohexánpropánovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2514

Dátum: 16.02.2005

Autori: Lieberman David Ross, Brewer Sarah Elizabeth, Brands Karel Marie Joseph, Hammond Deborah Camille, Davies Antony John, Dolling Ulf, Scott Jeremy Peter

MPK: C07C 315/00, C07C 319/00, C07C 317/00...

Značky: cyklohexánpropánovej, 4,4-disubstituovanej, kyseliny, syntéza, stereoselektívna

Text:

...výhodne je miešanie pri okolitej teplote cez noc. Keď je ako kyslé médium použité vodné MSA rozpúšťadlo, výhodné je miešanie cez noc pri teplote okolo 35 až 45 °C.Po ochladení (ak je potrebné) sa zozbiera cis-sulñd vzorca (2), napríklad filtráciou. Ak je to požadované môže sa zozbierať aj ñltrát arecyklovať. Môže to byť dôležité, keď kyslé médium obsahuje jedno alebo viac drahých fluorovaných rozpúšťadiel. Ako altematíva k ñltrácii,...

Syntéza spongozínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3154

Dátum: 19.01.2005

Autor: Ouzman Jacqueline Valerie Anne

MPK: C07H 19/00

Značky: spongozínu, syntéza

Text:

...zmesi (napríklad vodným hydroxidom sodným achloridom sodným), potom vyzrážaním 9-(2,3,Sätri-O-benzoyl-B-Dribofuranozyl)-2-metoxyadenínu z organickej fázy (s výhodou po vysušení síranom horečnatým a pretiltrovaní). Zrazenina sa potom svýhodou odñltruje, premyjeVýhodný spôsob prípravy 9-(2,3,Sťtri-O-benzoyl-B-D-ribofuranozyl)-2 metoxyadenínu je uvedený v štádiu 3 nižšie uvedenej schémy 2. Výhodný spôsob prípravy a izolácie...

Zdvojené molekuly zahrňujúce peroxidový derivát, ich syntéza a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12083

Dátum: 09.11.2004

Autori: Meunier Bernard, Pellet Alain, Cazelles Jérôme, Cosledan Frédéric

MPK: A61K 31/47, C07D 491/10, A61P 33/06...

Značky: molekuly, peroxidový, terapeutické, zahrnujúce, derivát, syntéza, zdvojené, aplikácie

Text:

...alkylénový reťazec substituovaný jednou alebo viacerými skupinami vybranými z atómov halogénu, hydroxylových skupín, acetálových skupín a lineámych, rozvetvených alebo cyklických C 1 až C 5 alkylových radikálov- Z 1 a Z 2, rovnaké alebo rôzne, predstavujú nasýtený alebo nenasýtený, lineámy,rozvetvený alebo cyklický alkylénový zvyšok s C 1 až C 4, jedno zo Z 1 alebo Z 2 nemusí0009 funkčnú skupinu schopnú zvýšiť rozpustnosť zdvojenej...

Syntéza a výroba pentostatínu a jeho prekurzorov, analógov a derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20736

Dátum: 15.09.2004

Autori: Phiasivongsa Pasit, Redkar Sanjeev

MPK: C07H 19/16, C07H 19/00, C07H 19/22...

Značky: pentostatínu, výroba, prekurzorov, analógov, syntéza, derivátov

Text:

...Potom, čo sa 9 a (23 ) izoloval včístej forme, odstránila sa ochranná skupina a následne sa redukoval pomocou borohydridu sodného na pentostatín (Obrázok lC, 10 a), čo previedlo karbonylovú funkčnú skupinu na chirálnu hydroxylovú skupinu. Avšak pretože táto transformácia prebehla bez stereokontroly, získala sa diastereomérna zmes zlúčenin 10 a a 10 b.Chemické štruktúry zlúčenín 10 a a 10 b sú zobrazené nižšie.0008 Zvažovali sa...

Selektívna syntéza pyrimidínov substituovaných CF3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1603

Dátum: 24.08.2004

Autori: Kath John Charles, Richter Daniel Tyler, Luzzio Michael Joseph

MPK: C07D 239/00

Značky: substituovaných, pyrimidínov, selektívna, syntéza

Text:

...jednému atómu uhlíka s hybridizáciou sp, ktorý je súčasťou arylovej alebo heteroarylovej skupiny. Amín alebo aminový zvyšok bude označovaný ako aromatický amln alebo aromatický aminový zvyšok aj ked aminový atóm dusíka bude vedľa vazby k uhlíku s hybridizáciou spz viazaný dalej k atómu vodika alebo atómu uhlíka s hybridizáciou sp, Tak napríklad ako skupina -HN(Ce-Clo)aryl, tak skupina -NC.-C 5)alkyI)C 5-C,)aryI) spadá do rozsahu tu...

Regioselektívna syntéza CCI-779

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2332

Dátum: 15.07.2004

Autori: Chew Warren, Shaw Chia-cheng

MPK: C07F 5/00, C07D 498/00

Značky: regioselektívna, syntéza, cci-779

Text:

...atómov, trifluórmetyl alebo -Fa kde R, R a R sú rovnaké alebo rôzne asú Vybraté z akylu z l-6 uhlíkových atómov,fenylu a benzylu.Predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu A ako novú zlúčeninu použiteľnú na výrobu CCI-779 ajeho analógov. Príprava zlúčeniny A zahmuje zmiešanie kysliny fenylborónovej s kyselinou 2,2-bis(hydroxymetybpropiónovou pri teplote miestnosti za poskytnutia fenylborinanu. Typické výťažky sú 90 . Reakcia sa môže uskutočniť...

Syntéza esterov kyseliny 2-chlórmetyl-6-metylbenzoovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2700

Dátum: 12.03.2004

Autori: Metzenthin Tobias, Bicker Richard, Manero Javier, Maier Claus-jürgen, Graeser Joachim

MPK: C07D 263/00, C07C 69/00

Značky: esterov, kyseliny, syntéza, 2-chlórmetyl-6-metylbenzoovej

Text:

...1, ktoré sú prípadne substituované halogénom, pričom jedna skupina CH môže byť nahradená -O-.0011 Celkom obzvlášť výhodné sú zlúčeniny vzorca (I), v ktorých0012 Alkyl môže byť rozvetvený alebo nerozvetvený. Halogén predstavuje Cl, Br, I,výhodne Cl. Výrazom heteroaryl sa rozumejú 5- až 10-členné aromatické kruhy, ktoré obsahujú jeden až štyri rovnaké alebo rôzne heteroatómy vybrané zo súboru N, O a S, ako napr, pyrol, imídazol, pyrazol,...

Enzymatická syntéza polyolakrylátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12847

Dátum: 21.11.2003

Autori: Dietsche Frank, Paulus Wolfgang, Hauer Bernhard, Häring Dietmar

MPK: C12P 7/62

Značky: syntéza, enzymatická, polyolakrylátov

Text:

...EP-A-999 229 (Goldschmidt AG,1999) je opísaná preesterifrkácia kyseliny (met)akrylovej alebo alkyl(met)akrylátov spolyoxyalkylénmi (napriklad polyetylénglykolom) katalyzovaná Iipázami. Vhodné polyoxyalkylény obsahujú 4 až 200, výhodnejšie 8 až 120 oxyalkylénových jednotiek.Spôsob enzymatickej syntézy cukrových akrylátov je opísaný vstaršejUS-A-5 240 835 uverejňuje preesteriñkáciu esterov kyseliny akrylovej spolyolmi vorganickom roztoku za...

Syntéza estetrolu cestou derivátov odvodených od estrónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7814

Dátum: 07.11.2003

Autori: Verhaar Mark Theodoor, Warmerdam Erwin Gerardus Jacobus, Koch Thomas

MPK: C07J 1/00

Značky: estrónu, syntéza, cestou, odvodených, estetrolu, derivátov

Text:

...karbonylová skupina na C 17 zlúčeniny(III) zredukovala s LiAlH 4 na estra-l,3,5(10),15-tetraén-3,17 diol (zlúčenina Vľa), ktorý sa izoloval ako diacetát (zlúčenina Vľb). Zlúčenina Vľb sa podrobila cis-hydroxylácii dvojitej väzby kruhu D použitím OSO 4, čo viedlo k vzniku estra-1,3,5(10)-trién 3,15 a,16 a,176-tetraol-3,17-diacetátu (zlúčenina Ib), z ktoréhopri zahrievaní s K 2 CO 3 v metanole vznikol estetrol (schéma 1).-aĺ 2. Ac 20, pyr H 0...

Syntéza epotilónov, ich medziproduktov, analógov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6852

Dátum: 22.08.2003

Autori: Cho Young Shin, Danishefsky Samuel, Dong Huajin, Yoshimura Fumihiko, Chou Ting-chao, Gabarda Ortega Ana Esther, Rivkin Alexey

MPK: C07D 303/00, A61K 31/425, C07D 277/00...

Značky: použitie, syntéza, epotilónov, medziproduktov, analógov

Text:

...štúdiami (Chou a kol. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 2001, 98, 8113 uvedené v tomto dokumente ako referencie). Zdôvodu jeho ohromujúceho in vivo profilu prešiel dEpoB toxikologickým vyhodnotením u psov a je teraz testovaný na ľuďoch ako protirakovinový liek.0003 Vo svetle sľubnej terapeutickej využiteľnosti 12,1 S-desoxyepotilónov by bolo žiaduce preskúmat ďalšie analógy rovnako ako ďalšie syntetické metodológie pre syntézu...

Syntéza epotilónov, medziprodukty pri ich výrobe, analógy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1788

Dátum: 22.08.2003

Autori: Cho Young Shin, Dong Huajin, Rivkin Alexey, Danishefsky Samuel, Gabarda Ortega Ana Esther, Yoshimura Fumihiko, Chou Ting-chao

MPK: C07D 493/00

Značky: epotilónov, výrobe, medziprodukty, syntéza, použitie, analogy

Text:

...účinok 26-trifluór-9,10-dehydro-dEpoB a 9,10 dehydro-Ep 0 B na veľkosť nádoru u holých myší s MX-l xenoštepmi (6 hodín iv infúzia, Q 2 Dx 6 a Q 2 Dx 9).Obrázok 14 znázorňuje zmeny telesnej hmotnosti holých myší, ktoré boli nosíteľkami xenoštepu MX-l ľudského prsného karcínómu po liečbe s 26-trifluór-9,ô-dehydro-dEpoB a 9,10 dehydro-EpoB (6 hodín infúzia, Q 2 Dx 6 a Q 2 Dx 9).Obrázok 15 znázorňuje terapeutícký účinok 26-trifluór-9,10...

Úplná syntéza myriaporónov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2328

Dátum: 30.07.2003

Autori: Perez Alvarez Marta, Del Pozo Losada, Francesch Solloso, Cuevas Marchante

MPK: A61P 35/00, C07D 303/00, A61K 31/35...

Značky: úplná, myriaporónov, syntéza

Text:

...aryloxyskupiny,alkyltioskupiny, alkylsulñnylu,alkylsulfonylu, aminoalkylu, arylu a heterocyklického zvyškupod podmienkou, že touto zlúčeninou nie je prírodná zlúčenina označená ako MT 332 alebo MT 381.0007 Podľa našich zistení prírodné zlúčeniny 3 a 4 patentu US 5,514,708 zodpovedajú zlúčeninám 4 a a 3 a, ako je opísané nižšie v príkladoch.0008 Keď R je CH 2 OH, zlúčeniny so vzorcom l môžu existovať ako zmesORO OR GRO ORv ktorom substitučné...

Syntéza prirodzene sa vyskytujúcich ekteinascidínov a príbuzných zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16513

Dátum: 04.02.2003

Autori: Menchaca Roberto, Martinez Valentin, Manzanares Ignacio, Munt Simon, Rodriguez Alberto, Gallego Pilar, Cuevas Carmen, Rodriguez Natividad

MPK: A61P 35/00, A61K 31/50, C07D 515/22...

Značky: syntéza, příbuzných, ekteinascidínov, vyskytujúcich, prirodzene, zlúčenín

Text:

...ekteinascidínoch, existuje 1,4 most cez kondenzovaný kruhový systém. V prírodných ekteinascidínoch, 1,4 most je niekedy 1,4-spiroamínovým mostom, ako napríklad v0010 V jednou aspekte, predkladaný vynález poskytuje chinón ekteinascidínové zlúčeniny majúce chinónovú skupinu v kruhu E.Takéto zlúčeniny majú typicky vzorec (Ab)kde R, Rh, R 5, R 7, R 8, R, X a kruh E sú podľa definície, síra v 1,4 moste môže byť oxidovaná, and RÚ je definový...

Syntéza analógov cyklosporínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5514

Dátum: 17.10.2002

Autori: Mair Hans-jurgen, Jayaraman Seetharaman, Lohri Bruno, Abel Mark, Naicker Selvaraj, Foster Robert, Adam Jean-michel, Yatscoff Randall

MPK: A61K 38/12, C07K 7/00

Značky: cyklosporinů, syntéza, analógov

Text:

...synthesis of alcohols. 8. Diastereoselective synthesis of B-methylhomoalyl alcohols via crotylboronates, J. Org. Chem., zv. 46, str. 1309-1314 (1981).P. F. Hurdlik a D. Peterson v publikácii Stereospecific Oleñn-Formíng Elimination Reactions of B-Hydroxysilanes, J. Am. Chem. Soc, zv. 97, č. 6, str. 1464-1468 (1975).(Z)- and (E)-1,3-alkadienes from aldehydes using organotitanium and lithium reagents, Tetrahedron, zv. 43, č. 4, str. 723-730...

Syntéza analógov cyklosporínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1100

Dátum: 17.10.2002

Autori: Lohri Bruno, Foster Robert, Jayaraman Seetharaman, Naicker Selvaraj, Mair Hans-jurgen, Abel Mark, Adam Jean-michel, Yatscoff Randall

MPK: C07K 7/00, A61K 38/12

Značky: analógov, syntéza, cyklosporinů

Text:

...na indukciu genov cytoklnu(IL 2, /FN-y, lL-4 a GMCSF) počas aktivácie T-buniek. Cyklosporin rovnako inhibuje produkciu Iymfokinu T-helper bunkami in vitro a blokuje vývoj zrelých CD 8 a C 04 buniek v týmuse (Granelli-Piperno a spolupracovnici, 1986). Ďalšie in vitro vlastnosti cyklosporínu zahrňujú inhibíciu lL-2 produkujúcich T~lymfocylov a cytotoxických lymfocytov. inhibíciu lL-2, ktorý je uvolňovaný aktivovanými T-bunkami, inhibíciu...

Syntéza 4-(piperidyl)(2-pyridyl)metanón-(E)-O-metyloxímu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 182

Dátum: 15.10.2002

Autori: Liao Hongbiao, Wu Wenxue, Tsai David

MPK: C07D 401/06

Značky: solí, 4-(piperidyl)(2-pyridyl)metanón-(e)-o-metyloxímu, syntéza

Text:

...spôsobom podľa vynálezu, obyčajne presahuje 95 E-izoméru. Výraz vysoké výťažky sa vzťahuje na najmenej približne 60-ný výťažok požadovaného produktu.Takže predložený spôsob zahŕňa syntetizovanie zlúčenín, napríklad zlúčeniny vzorca l, jej soli sjednosýtnou kyselinou (napríklad jej monohydrochloridy) a jej voľnej bázy, zo zlúčeniny vzorca IIIkde R 1 je určené nižšie a n je číslo od 1 do 4, a zo zlúčeniny vzorca IV-3 kde R 2 je...

Syntéza (+-)-2-((dimetylamino)metyl)-1-(aryl)cyklohexanolov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2910

Dátum: 02.10.2002

Autori: Kupper Robert, Stumpf Andreas

MPK: C07C 217/00, C07C 213/00, C07C 225/00...

Značky: +-)-2-((dimetylamino)metyl)-1-(aryl)cyklohexanolov, syntéza

Text:

...podmienkach nechá reagovať V rozpúšťadle pri zvýšenej teplote. Pri týchto podmienkach dôjde k selektívnej dehydratácií zodpovedajúceho trans ízoméru tramadolu a vyzrážanietramadolu vo forme soli.V US patente č. 5 847 620 (Lerman et al.,) a EP 0 831 082 je opisané delenie zmesi tramadolu a jeho zodpovedajúceho trans ízoméru, pri ktorom sa zmes zmieša s elektroñlným činidlom, ktoré selektivne reaguje s hydroxyskupinou zodpovedajúceho trans...

Syntéza inhibítorov UDP-glukóza: N-acylsfingozín-glukozyltransferázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13710

Dátum: 16.07.2002

Autori: Siegel Craig, Hirth Bradford

MPK: C07D 498/04, C07D 295/185, C07D 319/18...

Značky: inhibítorov, udp-glukóza, syntéza, n-acylsfingozín-glukozyltransferázy

Text:

...(DIABAL) a Gamerov aldehyd(terc-butyl-(R)-()-4-formyl-2,2-dimetyl-3-oxazolidínkarboxylát). Existuje teda naliehavá potreba nájsť enantioselektívne syntézy aminozlúčenín podobných ceramídu, ktoré by boli ekonomic kejšie a účinnejšie a zahŕňali by menej krokov než doteraz známe syntézy.Lee et al. (J. Biol. Chem. 247 (21), str. 14662-14669 (1999 zverejňujú špecifické inhíbítory glukozylceramidsyntázy. Lee et al. opisujú predovšetkým len tie...