Patenty so značkou «substituované»

Substituované triazolopyridíny a ich použitie ako inhibítorov TTK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19655

Dátum: 10.12.2012

Autori: Stöckigt Detlef, Bruening Michael, Schulze Volker, Wengner Antje Margret, Kosemund Dirk, Siemeister Gerhard

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437

Značky: použitie, inhibítorov, substituované, triazolopyridíny

Text:

...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...

Substituované benzamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19685

Dátum: 06.06.2012

Autori: Norcross Roger, Trussardi René, Pflieger Philippe, Galley Guido

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4245, C07D 265/30...

Značky: benzamidové, substituované, deriváty

Text:

...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...

Substituované fenylsulfamoylkarboxamidy, spôsob ich prípravy a kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287920

Dátum: 02.03.2012

Autori: Takasugi James Jan, Carlsen Marianne, Guaciaro Michael Anthony

MPK: C07D 231/20, A01N 43/54, C07D 237/14...

Značky: přípravy, obsahom, spôsob, substituované, kompozície, fenylsulfamoylkarboxamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa uracilom substituované fenylsulfamoylkarboxamidy vzorca (I) a ich soli, kde jednotlivé symboly majú významy uvedené v opise na použitie ako herbicídy.

Deriváty makrolidu substituované v polohe C4″

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20768

Dátum: 20.02.2012

Autori: Yamamoto Kanako, Kumura Kou, Kurosaka Jun, Tamura Keiji, Sugimoto Tomohiro, Hayashi Masato, Ogita Haruhisa, Yoshida Satoshi, Kanemoto Kenichi, Miura Tomoaki, Shitara Eiki, Ushiki Yasunobu, Sasamoto Naoki, Kashimura Masato

MPK: A61P 31/04, C07H 17/08, A61K 31/7048...

Značky: makrolidu, polohe, substituované, deriváty

Text:

...rezistentným pneumokokom.V nedávnej dobe bol v rámci intenzívneho výskumu ako makrolidovć antibiotikum účinné proti pneumokokom i streptokokom rezistentným voči erytromycínu opísaný HMR 3647 (telítromycín, patentový dokument 3) (r. 1995)(Or et al.). Následne bol opísaný 2-fluorketolid (patentový dokument 5) vykazujúciVäčšina makrolidových zlúčenín, v ktorých je metylová skupina substituovaná v polohe 4 kladinózy substituentom obsahujúcim...

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Kadow John, Meanwell Nicholas, Zhang Zhongxing, Wang Tao, Yin Zhiwei

MPK: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/437...

Značky: obsahom, azaindoloxoacetylpiperazínu, substituované, prostriedok, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Substituované zlúčeniny [(5H-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2- dimetylpropánovej kyseliny ako H1 inverzné agonisty/5-HT2A antagonisty s duálnou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18792

Dátum: 25.01.2012

Autori: Gallagher Peter Thaddeus, Camp Anne Marie, Sanderson Adam Jan, Coates David Andrew, Ledgard Andrew James

MPK: A61P 25/20, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Značky: kyseliny, aktivitou, 5h-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2, duálnou, antagonisty, inverzné, substituované, dimetylpropánovej, zlúčeniny

Text:

...zo zlúčenín podľa predkladaného vynálezu vykazujú zosilnenie svojich účinkov na spánok bez rýchlych očných pohybov(NREM spánok) a udržiavanie spánku, pokiaľ sú podávané spoločne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu.0007 Predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca Ikde R 1 je atóm chlóru alebo metylová skupinaR 2 je metylová skupina, etylová skupina, izopropylová skupina, atóm chlóru, atóm brómu, trifluórmetylová...

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19002

Dátum: 13.12.2011

Autori: Topalov George, Hicken Erik James, Rast Bryson, Kennedy April, Rodriguez Martha, Boys Mark Laurence, Newhouse Brad, Delisle Robert Kirk, Zhao Qian, Mareska David, Rizzi James, Munson Mark, Marmsater Fredrik

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Značky: n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, zlúčeniny, tyrozínkinázy, receptorov, inhibitory, substituované

Text:

...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...

Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Sun Xicheng, Stout Adam, Qiu Jian

MPK: A61P 11/00, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: nové, substituované, s-nitrózoglutatión, inhibitory, zlúčeniny, chinolínové, reduktázy

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, ich použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20276

Dátum: 16.09.2011

Autori: Brendel Joachim, Wirth Klaus, Hessler Gerhard, Steinmeyer Klaus, Lorenz Katrin, Bialy Laurent, Pernerstorfer Josef

MPK: A61K 31/439, A61K 31/437, A61P 9/06...

Značky: substituované, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, liečivo, farmaceutické, přípravky, použitie, obsahujú

Text:

...2000 (525),135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l is a highly modulated pHsensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neuróns Respiration Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitivnych neurónov v spojeni saktiváciou motoneurónov podjazykového nervu mechanizmom blokovania kanálu TASK-l môže stimulovať respiráciu a súčasne stabilizovať home dýchacie cesty pred kolapsom a...

Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Bellevergue Patrice, Goegelein Heinz, Kraft Volker, Mccort Gary, Wirth Klaus, Arndt Petra, Ritzeler Olaf, Rackelmann Nils, Podeschwa Michael, Czechtizky Werngard, Weston John

MPK: A61P 9/06, A61P 9/10, A61K 31/427...

Značky: použitie, farmaceutiká, substituované, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Indanylom substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-C]pyridíny, ich použitie ako liečiva a farmaceutické prípravky ich obsahujúce

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20217

Dátum: 12.09.2011

Autori: Wirth Klaus, Steinmeyer Klaus, Bialy Laurent, Hessler Gerhard, Pernerstorfer Josef

MPK: A61P 25/28, A61P 9/06, A61K 31/4353...

Značky: farmaceutické, použitie, obsahujúce, substituované, přípravky, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, indanylom, liečivá

Text:

...TASK-like background potassium channel in rat arterial chemoreceptor cells J. Physiol. 2000(525), 135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l je a highly modulated pH-sensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neurons Respiratíon Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitívnych neurónov v spojení s aktiváciou motorických neurónov hypoglozálneho nervu prostredníctvom...

Substituované imidazopyridazíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20733

Dátum: 06.09.2011

Autori: Klar Ulrich, Siemeister Gerhard, Wengner Antje Margret, Kosemund Dirk, Bohlmann Rolf, Koppitz Marcus, Lienau Philip, Jautelat Rolf

MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Značky: substituované, imidazopyridazíny

Text:

...cenné na liečenie proliferatívnych ochorení, spojených so zvýšenými nekontrolovanými proliferatívnymi bunkovými procesmi, ako Alzheimerova choroba, kardiovaskuláme ochorenia alebo fungálne ochorenia u teplokrvných živočíchov, ako je človek. Preto inhibítory Mps-l predstavujú cenné zlúčeniny, ktoré by mohli dopĺňať terapeutické možnosti, bud ako samotné činidlá alebo v kombinácii s inými liečivami.V stave techniky sú opísané rôzne zlúčeniny,...

Substituované 2-oxo- a 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18753

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kühnert Sven, Kless Achim, Schröder Wolfgang, Bahrenberg Gregor

MPK: C07D 215/54, A61K 31/4704, A61P 25/00...

Značky: 2-oxo, substituované, 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy, modulátory

Text:

...Tieto faktory môžu mať prospešný účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmeniť PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) proñl s tým, že to napríklad môže viesťkpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenej biologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií...

Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kless Achim, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor

MPK: A61K 31/47, A61P 25/00, A61K 31/4709...

Značky: substituované, 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy, modulátory

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287748

Dátum: 25.07.2011

Autori: Xia Yan, Neustadt Bernard, Lindo Neil, Tulshian Deen, Boyle Craig, Greenlee William, Silverman Lisa, Chackalamannil Samuel

MPK: A61K 31/505, C07D 487/14, A61P 25/28...

Značky: použitie, substituované, 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, výroby, farmaceutický, spôsob, prostriedok, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) pôsobiace ako antagonisty adenozínového receptora A2A, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsoby výroby medziproduktov na ich prípravu a ich použitie na výrobu liekov na liečenie depresie, kognitívnych ochorení, neurodegeneratívnych ochorení, ako je Parkinsonova choroba, a mozgovej príhody. Výhodnou zlúčeninou všeobecného vzorca (I)...

Imidazochinolíny substituované amido éterom, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287732

Dátum: 01.07.2011

Autori: Griesgraber George, Merrill Bryon, Crooks Stephen, Heppner Philip

MPK: A61P 35/00, A61P 31/12, A61K 31/437...

Značky: kompozícia, obsahom, farmaceutická, éterom, amido, použitie, imidazochinolíny, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny, ktoré obsahujú amidovú funkčnú skupinu v polohe 1- a sú vhodné ako modifikátory imunitnej odpovede. Opísané sú tiež zlúčeniny a kompozície, ktoré môžu indukovať biosyntézu rôznych cytokínov a sú vhodné pri liečbe rôznych stavov zahŕňajúcich vírusové ochorenia a neoplastické ochorenia.

Substituované 5-fluór-1H-pyrazolopyridíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20680

Dátum: 24.05.2011

Autori: Wunder Frank, Knorr Andreas, Jautelat Rolf, Schlemmer Karl-heinz, Becker Eva-maria, Kroh Walter, Mittendorf Joachim, Redlich Gorden, Stasch Johannes-peter, Bierer Donald, Ackerstaff Jens, Hartmann Elke, Li Volkhart Min-jian, Griebenow Nils, Follmann Markus

MPK: A61P 9/00, A61K 31/437, A61P 15/00...

Značky: 5-fluór-1h-pyrazolopyridíny, substituované, použitie

Text:

...uvedene vzorce, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, ako aj zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedené nižšie ako prüdady uskutočnení uvedených zlúčenín, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, pokiaľ už samy zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedenénižšie, nie sú N-oxidmi, soľami, so lvátmi či so lvátmi týchto N-oxidov a solí.Soľami sú...

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Scheiper Bodo, Sadowski Thorsten, Ruf Sven, Wirth Klaus, Schreuder Herman, Pernerstorfer Josef, Buning Christian, Horstick Georg, Olpp Thomas

MPK: A61P 11/00, A61P 13/12, A61K 31/415...

Značky: kyseliny, kyslíkom, liečiv, deriváty, substituované, použitie, 3-heteroylaminopropiónovej

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Ren Haixia, Berghausen Joerg, Jacoby Edgar, Gessier François, Kallen Joerg, Holzer Philipp, Furet Pascal, Stutz Stefan, Pissot Soldermann Carole, Buschmann Nicole, Hergovich Lisztwan Joanna, Masuya Keiichi

MPK: C07D 217/24, A61K 31/495, A61P 35/00...

Značky: izochinolinóny, chinazolinóny, substituované

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory cFMS

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16996

Dátum: 20.12.2010

Autori: Medina Matthew David, Rast Bryson, Hennings David, Marmsater Fredrik, Rizzi James, Zhao Qian, Rodriguez Martha, Boys Mark Laurence, Delisle Robert Kirk, Bradley Michael, Kennedy April, Topalov George, Munson Mark

MPK: A61P 19/08, A61K 31/4985, A61K 31/437...

Značky: n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, zlúčeniny, inhibitory, substituované

Text:

...odpovede na rakoviny a môžu prispievať k rastu nádoru. Najmä, makrofágy, rovnako tak ako nádorové bunky, vylučujú MCSF, čo je kľúčový cytokín pre vývoj osteoklastov z monocytových prekurzorov. Makrofágy,rovnako ako monocyty a niektoré nádorové bunky taktiež vylučujú receptory M-CSF.0008 Pevné nádory zahŕňajú rad bunkových typov, vrátane makrofágov. Predpokladá sa, že tieto makrofágy spojené s nádorom (TAMs) hrajú dôležitú úlohu pri...

Substituované deriváty kyseliny karbamoylmetylaminooctovej ako nové inhibítory NEP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16772

Dátum: 18.11.2010

Autori: Ksander Gary Michael, Iwaki Yuki, Kawanami Toshio, Mogi Muneto

MPK: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/41...

Značky: kyseliny, inhibitory, deriváty, nové, substituované, karbamoylmetylaminooctovej

Text:

...Chgallmxyskupiny,hydroxyskupiny, COzH a COgCmalkyluR 6 pri každom výskyte je nezávisle halogén, hydroxyskupina, Cmalkoxyskupina, halogén, C 14 ulkyl alebo halogén-Cmalkyl aleboR 4, A-R 3 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sú R 4 a A-R 3 pripojené, tvoria 4- až 7-členný heterocyklyl alebo 5- až 6- členný heteroaryl, kde každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými zo skupiny...

Substituované pyridíny, spôsob ich prípravy, herbicídna a rast rastlín inhibujúca kompozícia a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287483

Dátum: 21.10.2010

Autori: Lüthy Christoph, Schaetzer Jürgen, Edmunds Andrew, De Mesmaeker Alain

MPK: C07D 401/00, A01N 43/00, C07D 213/00...

Značky: inhibujúca, herbicídna, spôsob, substituované, pyridíny, přípravy, kompozícia, rastlín, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty sa definujú v nároku 1, ktoré sú vhodné na použitie ako herbicídy a na reguláciu rastu rastlín.

Substituované xantínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19055

Dátum: 02.09.2010

Autori: Tung Roger, Liu Julie, Harbeson Scott

MPK: C07D 473/04, A61K 31/522, A61P 13/12...

Značky: xantínové, deriváty, substituované

Text:

...dochádzať k metabolizmu. Miesto (miesta), kde sa vyžaduje substitúcia deutéríom a rozsah potrebný k víditeľnému účinku na metabolizmus, ak taký existuje, bude0008 Tento vynález sa týka nových zlúčenín, ktoré sú substituované deriváty xantínu a ich farmaceutický prijateľných solí. Napriklad, tento vynález sa týka nových substituovaných derivátov xantínu, ktoré sú štrukturálne príbuzné s pentoxifylínom. Tento vynález tiež poskytuje...

Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287417

Dátum: 18.08.2010

Autori: Su Ning, Dumas Jacques, Joe Teddy Kite, Dixon Julie, Nagarathnam Dhanapalan, Sibley Robert, Boyer Stephen James, Lee Wendy, Kluender Harold

MPK: A61P 35/00, A61K 31/50, C07D 235/00...

Značky: angiogenézu, pyridazíny, účinkom, pyridíny, inhibíčnym, použitie, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...

Substituované deriváty 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-énu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287390

Dátum: 28.07.2010

Autori: Englberger Werner Günter, Sundermann Corinna, Buschmann Helmut Heinrich, Hennies Hagen-heinrich, Sundermann Bernd, Germann Tieno, Holenz Jörg

MPK: A61K 31/438, A61P 29/00, C07D 498/00...

Značky: použitie, látky, liečivá, obsahujúce, tieto, 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-énu, deriváty, spôsob, výroby, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-énu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, lieky s ich obsahom a ich použitie na výrobu liekov.

Substituované deriváty 2-dialkylaminoalkylbifenylu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287353

Dátum: 07.07.2010

Autori: Sundermann Bernd, Buschmann Helmut, Kögel Babette-yvonne

MPK: C07C 211/00, C07C 209/00, A61K 31/135...

Značky: substituované, spôsob, lieky, tieto, výroby, látky, deriváty, obsahujúce, použitie, 2-dialkylaminoalkylbifenylu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty uvedené významy: n znamená číslo 1 alebo 2, R1, R2, a R3 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú vodíkový atóm, atóm fluóru, chlóru alebo brómu, kyanoskupinu, nitroskupinu, skupinu CHO, SO2CH3, SO2CF3OR6, NR6R7, alkylovú skupinu s 1 až 6 uhlíkovými atómami, arylovú skupinu, acetylovú skupinu, acetamidylovú skupinu, benzoylovú skupinu alebo arylovú skupinu, viazanú cez alkylénovú...

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287319

Dátum: 09.06.2010

Autori: Kögel Babette-yvonne, Sundermann Bernd, Hennies Hagen-heinrich, Englberger Werner

MPK: A61K 31/165, A61K 31/132, A61K 31/38...

Značky: spôsob, látky, cyklohexán-1,4-diamínu, výroby, obsahujúce, použitie, substituované, tieto, deriváty, lieky

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv najmä na ošetrenie bolesti. Deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I) sú schopné viazať sa na nociceptínový receptor (ORL 1), a tým pôsobiť ako antinociceptívne činidlá.

Substituované deriváty aminopropiónovej kyseliny ako inhibítory neprilysínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17330

Dátum: 26.05.2010

Autori: Ksander Gary Michael, Karki Rajeshri Ganesh, Coppola Gary Mark, Sun Robert, Mogi Muneto, Kawanami Toshio, Iwaki Yuki

MPK: A61K 31/21, C07C 233/47, A61K 31/435...

Značky: neprilysínu, inhibitory, kyseliny, substituované, aminopropiónovej, deriváty

Text:

...arytmií, fibrilácie predsiení (AF), srdcovej fibrózy,kmitania predsiení, škodlívej remodelácie ciev, stabilizácie plátov, infarktu myokardu (MI),fibrózy obličiek, polycystického ochorenia obličiek (PKD), pľúcnej arteriálnej hypertenzie,zlyhania obličiek (vrátane edému a zadižovania soli), cyklického edému, Meniěrovej choroby,hyperaldosteronizmu (primámeho a sekundárneho) a hyperkalciúrie, ascitov. Okrem toho je možné tieto zlúčeniny, v...

Indolinóny substituované v polohe 6, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287312

Dátum: 21.05.2010

Autori: Walter Rainer, Hilberg Frank, Spevak Walter, Heckel Armin, Tontsch-grunt Ulrike, Redemann Norbert, Van Meel Jacobus, Roth Gerald Jürgen

MPK: C07D 209/00, A61K 31/403, C07D 401/00...

Značky: přípravy, obsahom, polohe, farmaceutický, prostriedok, spôsob, substituované, indolinóny

Zhrnutie / Anotácia:

V polohe 6 substituované indolinóny všeobecného vzorca (I), ich izoméry a soli, najmä také fyziologicky prípustné soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na rôzne receptorové kinázy a cyklínové/CDK komplexy, ako aj na proliferáciu endotelových buniek a rôznych nádorových buniek. Opísané sú tiež liečivá, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a spôsob ich prípravy.

Substituované xantíny, lieková kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287311

Dátum: 21.05.2010

Autori: Ensinger Carol, Lin Ko-chung, Chang He Xi, Kumaravel Gnanasambandam, Kiesman William, Petter Russell, Dowling James

MPK: A61P 25/00, A61K 31/519, A61P 9/00...

Značky: kompozícia, použitie, substituované, přípravy, lieková, xantíny, spôsob, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny vzorca (I), ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi adenozínového A1 receptora. Adenozínové A1 antagonisty sú užitočné pri prevencii a liečení mnohých ochorení, vrátane srdcových ochorení, ochorení obehového systému, degeneratívnych ochorení centrálneho nervového systému, respiračných ochorení a pod. Opísaný je aj spôsob výroby týchto zlúčenín, ich využitie pri výrobe liečivých kompozícií a ich použitie pri liečení...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Lesch Bernhard, Bahrenberg Gregor, Frank Robert, Kim Myeong-seop, Frormann Sven, De Vry Jean, Lee Jeewoo, Kim Yong-soo, Damann Nils, Schiene Klaus, Christoph Thomas

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4196, A61K 31/4155...

Značky: ligandy, vaniloidného, močovinové, deriváty, receptoru, aromatické, karboxamidové, substituované

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Oxazolom substituované indazoly ako inhibítory PI3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18108

Dátum: 28.04.2010

Autori: Mitchell Charlotte, Le Joelle, Jones Paul, Hamblin Julie, Parr Nigel, Keeling Suzanne

MPK: A61K 31/422, A61P 11/00, A61K 31/4439...

Značky: indazoly, pi3-kinázy, oxazolom, inhibitory, substituované

Text:

...tiež 5-10 mikroM voči CK 2 proteinkináze a istá inhibičná aktivita na fosfolipázy. Wortrnanin je fungálny metabollt, ktorý nezvratne inhibuje Pl 3 K aktivitu pomocou kovalentého viazania na katalytickú doménu tohto enzýmu. Inhibícia Pl 3 K aktivity wortmanínom eliminuje následnú bunkovú odozvu na mimobunkový faktor. Napriklad, neutroñly odpovedajú na chemokln fMet-LeuPhe (fMLP) stímulovanim Pl 3 K a syntetizovaním Ptdlns (3,4,5)P 3. Táto...

Substituované oxazolidinóny, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287272

Dátum: 12.04.2010

Autori: Pernerstorfer Josef, Perzborn Elisabeth, Pohlmann Jens, Röhrig Susanne, Schlemmer Karl-heinz, Lampe Thomas, Straub Alexander

MPK: A61K 31/42, A61P 7/00, C07D 413/00...

Značky: substituované, lieky, výroby, použitie, obsahujúce, oxazolidinóny, tieto, spôsob, látky

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka oblasti zrážania krvi, obzvlášť nových substituovaných derivátov oxazolidinónu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opisnej časti, spôsobu ich výroby, ako i ich použitia ako účinných látok v liekoch.

Substituované nikotínamidy ako KCNQ2/3 modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19999

Dátum: 11.03.2010

Autori: Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven, Merla Beatrix

MPK: A61K 31/4436, A61K 31/465, C07D 213/82...

Značky: modulátory, substituované, nikotínamidy

Text:

...očakávať prípadne nepatrné alebo vôbec žiadne vzájomné pôsobenie liečiv.0010 Ďalej môže byť výhodné, ked zlúčeniny vykazujú vysokú selektivitu voči iným receptorom radu KCNQ (špecifickosť), napríklad voči KCNQ 1,KCNQ 3/5 alebo KCNQ 4. Vysoká selektivita môže pôsobiť dobre na proñlvedľajších účinkov. Tak je napríklad známe, že zlúčeniny, ktoré sa viažu (aj) na KCNQ 1, prinášajú vysoké riziko kardiálnych vedľajších účinkov a preto môže byť...

Substituované benzimidazoly na liečenie astrocytómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13871

Dátum: 28.01.2010

Autor: Stuart Darrin

MPK: A61K 31/4439

Značky: liečenie, substituované, benzimidazoly, astrocytómov

Text:

...histologická analýza.V prvej fáze diagnózy lekár zistí anamnézu príznakov a uskutoční základne neurologické vyšetrenie, vrátane vyšetrenia očí a testov videnia, rovnováhy, koordinácie a duševného stavu. Lekár si potom vyžiada snímkovanie počítačovou tomografiou (CT) a zobrazenie magnetickou rezonanciou (MRl) pacientovho mozgu. V priebehu CT snímkovania sa uskutoční röntgen mozguv mnohých rôznych smeroch snímky sa potom počítačovo...

Substituované glutarimidy, spôsob ich výroby a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287173

Dátum: 08.01.2010

Autori: Buschmann Helmut, Zimmer Osvald, Germann Tieno, Frosch Stefanie, Wade Erik

MPK: C07D 211/00, A61P 37/00, A61K 31/45...

Značky: glutarimidy, výroby, použitie, spôsob, liečiv, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované glutarimidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby a ich použitie v liečivách, obzvlášť ako imunomodulátorov, ako inhibítorov angiopatií a/alebo hematologických/onkologických ochorení.

Tetrazolom substituované amidy antranilovej kyseliny ako pesticídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19199

Dátum: 09.12.2009

Autori: Voerste Arnd, Görgens Ulrich, Fischer Rüdiger, Becker Angela, Gesing Ernst Rudolf, Franken Eva-maria, Malsam Olga, Funke Christian, Wroblowsky Heinz-juergen, Grondal Christoph, Hense Achim

MPK: A01N 43/713, C07D 401/14, C07D 405/14...

Značky: antranilovej, tetrazolom, amidy, substituované, kyseliny, pesticídy

Text:

...C 1-C 5-alkoxyskupina, Cz-Ca-alkenyl, Cz-Ce-alkinyl,Cs-Clz-cykloalkyl, Cg-C 1 z-cykloalkyl-Cu-Cs-akyl, z ktorých každý je prípadne raz alebo viackrát substituovaný rovnakými alebo rôznymi substítuentami, pričom tieto substituenty môžu byť nezávisle od seba zvolené zo skupiny, ktorú tvorí halogén, aminoskupina,kyanoskupina, nitroskupína, hydroxyl, Cl-Cs-allcyl, Cg-Ca-cykloalkyl, C 1-C 4-alkoxyskupina,C 1-Crą-halogénalkoxyskupina, C 1-C...

Substituované indoly, spôsob ich prípravy, liečivo, ktoré ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287116

Dátum: 23.11.2009

Autori: Habermann Jörg, Jaehne Gerhard, Ritzeler Olaf, Neises Bernhard, Stilz Hans-ulrich

MPK: C07D 401/00, A61P 29/00, A61P 19/00...

Značky: spôsob, použitie, přípravy, indoly, substituované, liečivo, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), ktoré sú špecifickými IkB kinázovými inhibítormi a ktoré sú vhodné na prípravu liečiv na profylaxiu a liečenie ochorení, ktorých priebeh je ovplyvňovaný zvýšenou aktivitou NFkB.

Substituované 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny ako KCNQ2/3 modulátory na liečbu bolesti, epilepsie, a inkontinencie moču

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13182

Dátum: 22.10.2009

Autori: Schiene Klaus, Merla Beatrix, Kless Achim, Bahrenberg Gregor, Kühnert Sven, Schröder Wolfgang

MPK: A61P 25/08, A61K 31/4365, A61P 25/04...

Značky: bolesti, modulátory, epilepsie, liečbu, substituované, 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny, inkontinencie, moču

Text:

...modulátory, to znamená agonisty alebo antagonisty KCNQ 2/3 K kanála.0010 substituované tetrahydropyrolopyraziny, ktoré majú añnitu ku KCNQ 2/3 K kanálu, sú známe z doterajšieho stavu techniky (W 0 2008/046582).0011 Substituované tetrahydrotienopyridíny a ich použitie v Iiečivách je opísané v W 0 96/34870. Ďalšie tetrahydrotienopyridíny sú tiež známe, ich použitie v Iiečivách však nie je opísané (napr. CA 940806-85-9 CA 931614-62-9 CA...