Patenty so značkou «substituované»

Substituované triazolopyridíny a ich použitie ako inhibítorov TTK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19655

Dátum: 10.12.2012

Autori: Schulze Volker, Bruening Michael, Kosemund Dirk, Wengner Antje Margret, Siemeister Gerhard, Stöckigt Detlef

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437

Značky: použitie, triazolopyridíny, substituované, inhibítorov

Text:

...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...

Substituované benzamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19685

Dátum: 06.06.2012

Autori: Pflieger Philippe, Norcross Roger, Trussardi René, Galley Guido

MPK: C07D 265/30, A61P 25/00, A61K 31/4245...

Značky: deriváty, substituované, benzamidové

Text:

...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...

Substituované fenylsulfamoylkarboxamidy, spôsob ich prípravy a kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287920

Dátum: 02.03.2012

Autori: Carlsen Marianne, Guaciaro Michael Anthony, Takasugi James Jan

MPK: A01N 43/54, C07D 237/14, C07D 231/20...

Značky: spôsob, fenylsulfamoylkarboxamidy, kompozície, přípravy, obsahom, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa uracilom substituované fenylsulfamoylkarboxamidy vzorca (I) a ich soli, kde jednotlivé symboly majú významy uvedené v opise na použitie ako herbicídy.

Deriváty makrolidu substituované v polohe C4″

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20768

Dátum: 20.02.2012

Autori: Sugimoto Tomohiro, Sasamoto Naoki, Kashimura Masato, Yamamoto Kanako, Hayashi Masato, Ogita Haruhisa, Miura Tomoaki, Ushiki Yasunobu, Tamura Keiji, Kanemoto Kenichi, Shitara Eiki, Yoshida Satoshi, Kurosaka Jun, Kumura Kou

MPK: A61P 31/04, A61K 31/7048, C07H 17/08...

Značky: substituované, polohe, deriváty, makrolidu

Text:

...rezistentným pneumokokom.V nedávnej dobe bol v rámci intenzívneho výskumu ako makrolidovć antibiotikum účinné proti pneumokokom i streptokokom rezistentným voči erytromycínu opísaný HMR 3647 (telítromycín, patentový dokument 3) (r. 1995)(Or et al.). Následne bol opísaný 2-fluorketolid (patentový dokument 5) vykazujúciVäčšina makrolidových zlúčenín, v ktorých je metylová skupina substituovaná v polohe 4 kladinózy substituentom obsahujúcim...

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Kadow John, Zhang Zhongxing, Meanwell Nicholas, Wang Tao, Yin Zhiwei

MPK: A61K 31/497, A61K 31/437, A61K 31/496...

Značky: substituované, deriváty, farmaceutický, azaindoloxoacetylpiperazínu, prostriedok, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Substituované zlúčeniny [(5H-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2- dimetylpropánovej kyseliny ako H1 inverzné agonisty/5-HT2A antagonisty s duálnou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18792

Dátum: 25.01.2012

Autori: Coates David Andrew, Sanderson Adam Jan, Gallagher Peter Thaddeus, Camp Anne Marie, Ledgard Andrew James

MPK: A61K 31/5517, C07D 487/04, A61P 25/20...

Značky: dimetylpropánovej, substituované, inverzné, kyseliny, antagonisty, 5h-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2, zlúčeniny, duálnou, aktivitou

Text:

...zo zlúčenín podľa predkladaného vynálezu vykazujú zosilnenie svojich účinkov na spánok bez rýchlych očných pohybov(NREM spánok) a udržiavanie spánku, pokiaľ sú podávané spoločne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu.0007 Predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca Ikde R 1 je atóm chlóru alebo metylová skupinaR 2 je metylová skupina, etylová skupina, izopropylová skupina, atóm chlóru, atóm brómu, trifluórmetylová...

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19002

Dátum: 13.12.2011

Autori: Newhouse Brad, Marmsater Fredrik, Rodriguez Martha, Hicken Erik James, Kennedy April, Munson Mark, Mareska David, Delisle Robert Kirk, Rizzi James, Topalov George, Zhao Qian, Boys Mark Laurence, Rast Bryson

MPK: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Značky: n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, tyrozínkinázy, receptorov, substituované, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...

Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Qiu Jian, Stout Adam, Sun Xicheng

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 11/00...

Značky: inhibitory, reduktázy, substituované, zlúčeniny, s-nitrózoglutatión, nové, chinolínové

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, ich použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20276

Dátum: 16.09.2011

Autori: Steinmeyer Klaus, Wirth Klaus, Lorenz Katrin, Bialy Laurent, Pernerstorfer Josef, Hessler Gerhard, Brendel Joachim

MPK: A61K 31/439, A61P 9/06, A61K 31/437...

Značky: obsahujú, liečivo, substituované, farmaceutické, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, přípravky, použitie

Text:

...2000 (525),135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l is a highly modulated pHsensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neuróns Respiration Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitivnych neurónov v spojeni saktiváciou motoneurónov podjazykového nervu mechanizmom blokovania kanálu TASK-l môže stimulovať respiráciu a súčasne stabilizovať home dýchacie cesty pred kolapsom a...

Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Bellevergue Patrice, Kraft Volker, Goegelein Heinz, Ritzeler Olaf, Podeschwa Michael, Weston John, Rackelmann Nils, Wirth Klaus, Czechtizky Werngard, Arndt Petra, Mccort Gary

MPK: A61P 9/06, A61P 9/10, A61K 31/427...

Značky: farmaceutiká, substituované, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly, použitie

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Indanylom substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-C]pyridíny, ich použitie ako liečiva a farmaceutické prípravky ich obsahujúce

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20217

Dátum: 12.09.2011

Autori: Wirth Klaus, Steinmeyer Klaus, Bialy Laurent, Hessler Gerhard, Pernerstorfer Josef

MPK: A61P 25/28, A61P 9/06, A61K 31/4353...

Značky: použitie, přípravky, liečivá, indanylom, farmaceutické, obsahujúce, substituované, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny

Text:

...TASK-like background potassium channel in rat arterial chemoreceptor cells J. Physiol. 2000(525), 135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l je a highly modulated pH-sensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neurons Respiratíon Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitívnych neurónov v spojení s aktiváciou motorických neurónov hypoglozálneho nervu prostredníctvom...

Substituované imidazopyridazíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20733

Dátum: 06.09.2011

Autori: Jautelat Rolf, Wengner Antje Margret, Klar Ulrich, Kosemund Dirk, Siemeister Gerhard, Koppitz Marcus, Lienau Philip, Bohlmann Rolf

MPK: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04...

Značky: substituované, imidazopyridazíny

Text:

...cenné na liečenie proliferatívnych ochorení, spojených so zvýšenými nekontrolovanými proliferatívnymi bunkovými procesmi, ako Alzheimerova choroba, kardiovaskuláme ochorenia alebo fungálne ochorenia u teplokrvných živočíchov, ako je človek. Preto inhibítory Mps-l predstavujú cenné zlúčeniny, ktoré by mohli dopĺňať terapeutické možnosti, bud ako samotné činidlá alebo v kombinácii s inými liečivami.V stave techniky sú opísané rôzne zlúčeniny,...

Substituované 2-oxo- a 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18753

Dátum: 26.08.2011

Autori: Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven, Kless Achim

MPK: A61K 31/4704, C07D 215/54, A61P 25/00...

Značky: substituované, modulátory, 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy, 2-oxo

Text:

...Tieto faktory môžu mať prospešný účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmeniť PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) proñl s tým, že to napríklad môže viesťkpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenej biologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií...

Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kless Achim, Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven

MPK: A61K 31/47, A61P 25/00, A61K 31/4709...

Značky: 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy, modulátory, substituované

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287748

Dátum: 25.07.2011

Autori: Tulshian Deen, Greenlee William, Chackalamannil Samuel, Silverman Lisa, Neustadt Bernard, Xia Yan, Lindo Neil, Boyle Craig

MPK: A61K 31/505, A61P 25/28, C07D 487/14...

Značky: použitie, 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, farmaceutický, obsahom, substituované, výroby, spôsob, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) pôsobiace ako antagonisty adenozínového receptora A2A, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsoby výroby medziproduktov na ich prípravu a ich použitie na výrobu liekov na liečenie depresie, kognitívnych ochorení, neurodegeneratívnych ochorení, ako je Parkinsonova choroba, a mozgovej príhody. Výhodnou zlúčeninou všeobecného vzorca (I)...

Imidazochinolíny substituované amido éterom, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287732

Dátum: 01.07.2011

Autori: Heppner Philip, Griesgraber George, Crooks Stephen, Merrill Bryon

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, A61P 31/12...

Značky: farmaceutická, substituované, použitie, imidazochinolíny, kompozícia, obsahom, amido, éterom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny, ktoré obsahujú amidovú funkčnú skupinu v polohe 1- a sú vhodné ako modifikátory imunitnej odpovede. Opísané sú tiež zlúčeniny a kompozície, ktoré môžu indukovať biosyntézu rôznych cytokínov a sú vhodné pri liečbe rôznych stavov zahŕňajúcich vírusové ochorenia a neoplastické ochorenia.

Substituované 5-fluór-1H-pyrazolopyridíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20680

Dátum: 24.05.2011

Autori: Becker Eva-maria, Kroh Walter, Wunder Frank, Hartmann Elke, Li Volkhart Min-jian, Jautelat Rolf, Griebenow Nils, Mittendorf Joachim, Knorr Andreas, Bierer Donald, Schlemmer Karl-heinz, Ackerstaff Jens, Follmann Markus, Redlich Gorden, Stasch Johannes-peter

MPK: A61P 9/00, A61K 31/437, A61P 15/00...

Značky: 5-fluór-1h-pyrazolopyridíny, použitie, substituované

Text:

...uvedene vzorce, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, ako aj zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedené nižšie ako prüdady uskutočnení uvedených zlúčenín, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, pokiaľ už samy zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedenénižšie, nie sú N-oxidmi, soľami, so lvátmi či so lvátmi týchto N-oxidov a solí.Soľami sú...

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Sadowski Thorsten, Buning Christian, Pernerstorfer Josef, Wirth Klaus, Schreuder Herman, Olpp Thomas, Horstick Georg, Scheiper Bodo, Ruf Sven

MPK: A61P 13/12, A61P 11/00, A61K 31/415...

Značky: použitie, kyslíkom, substituované, liečiv, 3-heteroylaminopropiónovej, kyseliny, deriváty

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Holzer Philipp, Pissot Soldermann Carole, Kallen Joerg, Gessier François, Stutz Stefan, Hergovich Lisztwan Joanna, Buschmann Nicole, Masuya Keiichi, Berghausen Joerg, Ren Haixia, Jacoby Edgar, Furet Pascal

MPK: A61P 35/00, C07D 217/24, A61K 31/495...

Značky: izochinolinóny, chinazolinóny, substituované

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory cFMS

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16996

Dátum: 20.12.2010

Autori: Rodriguez Martha, Delisle Robert Kirk, Hennings David, Zhao Qian, Rast Bryson, Boys Mark Laurence, Marmsater Fredrik, Topalov George, Munson Mark, Bradley Michael, Kennedy April, Medina Matthew David, Rizzi James

MPK: A61K 31/437, A61P 19/08, A61K 31/4985...

Značky: inhibitory, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, substituované, zlúčeniny

Text:

...odpovede na rakoviny a môžu prispievať k rastu nádoru. Najmä, makrofágy, rovnako tak ako nádorové bunky, vylučujú MCSF, čo je kľúčový cytokín pre vývoj osteoklastov z monocytových prekurzorov. Makrofágy,rovnako ako monocyty a niektoré nádorové bunky taktiež vylučujú receptory M-CSF.0008 Pevné nádory zahŕňajú rad bunkových typov, vrátane makrofágov. Predpokladá sa, že tieto makrofágy spojené s nádorom (TAMs) hrajú dôležitú úlohu pri...

Substituované deriváty kyseliny karbamoylmetylaminooctovej ako nové inhibítory NEP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16772

Dátum: 18.11.2010

Autori: Iwaki Yuki, Mogi Muneto, Kawanami Toshio, Ksander Gary Michael

MPK: A61K 31/41, A61K 31/42, A61K 31/415...

Značky: substituované, deriváty, nové, karbamoylmetylaminooctovej, inhibitory, kyseliny

Text:

...Chgallmxyskupiny,hydroxyskupiny, COzH a COgCmalkyluR 6 pri každom výskyte je nezávisle halogén, hydroxyskupina, Cmalkoxyskupina, halogén, C 14 ulkyl alebo halogén-Cmalkyl aleboR 4, A-R 3 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sú R 4 a A-R 3 pripojené, tvoria 4- až 7-členný heterocyklyl alebo 5- až 6- členný heteroaryl, kde každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými zo skupiny...

Substituované pyridíny, spôsob ich prípravy, herbicídna a rast rastlín inhibujúca kompozícia a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287483

Dátum: 21.10.2010

Autori: De Mesmaeker Alain, Edmunds Andrew, Lüthy Christoph, Schaetzer Jürgen

MPK: C07D 401/00, C07D 213/00, A01N 43/00...

Značky: substituované, kompozícia, pyridíny, rastlín, inhibujúca, herbicídna, spôsob, přípravy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty sa definujú v nároku 1, ktoré sú vhodné na použitie ako herbicídy a na reguláciu rastu rastlín.

Substituované xantínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19055

Dátum: 02.09.2010

Autori: Harbeson Scott, Liu Julie, Tung Roger

MPK: A61P 13/12, C07D 473/04, A61K 31/522...

Značky: xantínové, substituované, deriváty

Text:

...dochádzať k metabolizmu. Miesto (miesta), kde sa vyžaduje substitúcia deutéríom a rozsah potrebný k víditeľnému účinku na metabolizmus, ak taký existuje, bude0008 Tento vynález sa týka nových zlúčenín, ktoré sú substituované deriváty xantínu a ich farmaceutický prijateľných solí. Napriklad, tento vynález sa týka nových substituovaných derivátov xantínu, ktoré sú štrukturálne príbuzné s pentoxifylínom. Tento vynález tiež poskytuje...

Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287417

Dátum: 18.08.2010

Autori: Dixon Julie, Nagarathnam Dhanapalan, Dumas Jacques, Sibley Robert, Kluender Harold, Lee Wendy, Su Ning, Boyer Stephen James, Joe Teddy Kite

MPK: A61P 35/00, C07D 235/00, A61K 31/50...

Značky: pyridíny, inhibíčnym, účinkom, pyridazíny, substituované, použitie, angiogenézu

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...

Substituované deriváty 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-énu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287390

Dátum: 28.07.2010

Autori: Buschmann Helmut Heinrich, Holenz Jörg, Sundermann Corinna, Sundermann Bernd, Englberger Werner Günter, Hennies Hagen-heinrich, Germann Tieno

MPK: A61K 31/438, C07D 498/00, A61P 29/00...

Značky: látky, deriváty, spôsob, tieto, substituované, obsahujúce, výroby, použitie, liečivá, 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-énu

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-énu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, lieky s ich obsahom a ich použitie na výrobu liekov.

Substituované deriváty 2-dialkylaminoalkylbifenylu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287353

Dátum: 07.07.2010

Autori: Sundermann Bernd, Buschmann Helmut, Kögel Babette-yvonne

MPK: A61K 31/135, C07C 209/00, C07C 211/00...

Značky: obsahujúce, 2-dialkylaminoalkylbifenylu, substituované, lieky, použitie, výroby, látky, spôsob, deriváty, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty uvedené významy: n znamená číslo 1 alebo 2, R1, R2, a R3 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú vodíkový atóm, atóm fluóru, chlóru alebo brómu, kyanoskupinu, nitroskupinu, skupinu CHO, SO2CH3, SO2CF3OR6, NR6R7, alkylovú skupinu s 1 až 6 uhlíkovými atómami, arylovú skupinu, acetylovú skupinu, acetamidylovú skupinu, benzoylovú skupinu alebo arylovú skupinu, viazanú cez alkylénovú...

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287319

Dátum: 09.06.2010

Autori: Sundermann Bernd, Hennies Hagen-heinrich, Englberger Werner, Kögel Babette-yvonne

MPK: A61K 31/165, A61K 31/132, A61K 31/38...

Značky: substituované, použitie, tieto, deriváty, cyklohexán-1,4-diamínu, látky, obsahujúce, výroby, lieky, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv najmä na ošetrenie bolesti. Deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I) sú schopné viazať sa na nociceptínový receptor (ORL 1), a tým pôsobiť ako antinociceptívne činidlá.

Substituované deriváty aminopropiónovej kyseliny ako inhibítory neprilysínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17330

Dátum: 26.05.2010

Autori: Sun Robert, Kawanami Toshio, Mogi Muneto, Ksander Gary Michael, Coppola Gary Mark, Karki Rajeshri Ganesh, Iwaki Yuki

MPK: A61K 31/435, A61K 31/21, C07C 233/47...

Značky: inhibitory, substituované, kyseliny, deriváty, neprilysínu, aminopropiónovej

Text:

...arytmií, fibrilácie predsiení (AF), srdcovej fibrózy,kmitania predsiení, škodlívej remodelácie ciev, stabilizácie plátov, infarktu myokardu (MI),fibrózy obličiek, polycystického ochorenia obličiek (PKD), pľúcnej arteriálnej hypertenzie,zlyhania obličiek (vrátane edému a zadižovania soli), cyklického edému, Meniěrovej choroby,hyperaldosteronizmu (primámeho a sekundárneho) a hyperkalciúrie, ascitov. Okrem toho je možné tieto zlúčeniny, v...

Indolinóny substituované v polohe 6, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287312

Dátum: 21.05.2010

Autori: Tontsch-grunt Ulrike, Van Meel Jacobus, Hilberg Frank, Roth Gerald Jürgen, Walter Rainer, Heckel Armin, Redemann Norbert, Spevak Walter

MPK: A61K 31/403, C07D 401/00, C07D 209/00...

Značky: farmaceutický, substituované, obsahom, přípravy, indolinóny, polohe, spôsob, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

V polohe 6 substituované indolinóny všeobecného vzorca (I), ich izoméry a soli, najmä také fyziologicky prípustné soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na rôzne receptorové kinázy a cyklínové/CDK komplexy, ako aj na proliferáciu endotelových buniek a rôznych nádorových buniek. Opísané sú tiež liečivá, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a spôsob ich prípravy.

Substituované xantíny, lieková kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287311

Dátum: 21.05.2010

Autori: Chang He Xi, Petter Russell, Ensinger Carol, Dowling James, Kiesman William, Kumaravel Gnanasambandam, Lin Ko-chung

MPK: A61P 25/00, A61P 9/00, A61K 31/519...

Značky: kompozícia, xantíny, přípravy, obsahom, substituované, lieková, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny vzorca (I), ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi adenozínového A1 receptora. Adenozínové A1 antagonisty sú užitočné pri prevencii a liečení mnohých ochorení, vrátane srdcových ochorení, ochorení obehového systému, degeneratívnych ochorení centrálneho nervového systému, respiračných ochorení a pod. Opísaný je aj spôsob výroby týchto zlúčenín, ich využitie pri výrobe liečivých kompozícií a ich použitie pri liečení...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Frormann Sven, Schiene Klaus, Kim Yong-soo, Kim Myeong-seop, De Vry Jean, Frank Robert, Damann Nils, Lee Jeewoo, Lesch Bernhard, Christoph Thomas, Bahrenberg Gregor

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: substituované, vaniloidného, ligandy, deriváty, močovinové, aromatické, karboxamidové, receptoru

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Oxazolom substituované indazoly ako inhibítory PI3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18108

Dátum: 28.04.2010

Autori: Hamblin Julie, Keeling Suzanne, Jones Paul, Mitchell Charlotte, Le Joelle, Parr Nigel

MPK: A61K 31/4439, A61P 11/00, A61K 31/422...

Značky: inhibitory, oxazolom, substituované, pi3-kinázy, indazoly

Text:

...tiež 5-10 mikroM voči CK 2 proteinkináze a istá inhibičná aktivita na fosfolipázy. Wortrnanin je fungálny metabollt, ktorý nezvratne inhibuje Pl 3 K aktivitu pomocou kovalentého viazania na katalytickú doménu tohto enzýmu. Inhibícia Pl 3 K aktivity wortmanínom eliminuje následnú bunkovú odozvu na mimobunkový faktor. Napriklad, neutroñly odpovedajú na chemokln fMet-LeuPhe (fMLP) stímulovanim Pl 3 K a syntetizovaním Ptdlns (3,4,5)P 3. Táto...

Substituované oxazolidinóny, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287272

Dátum: 12.04.2010

Autori: Lampe Thomas, Röhrig Susanne, Pohlmann Jens, Schlemmer Karl-heinz, Perzborn Elisabeth, Straub Alexander, Pernerstorfer Josef

MPK: A61P 7/00, C07D 413/00, A61K 31/42...

Značky: obsahujúce, lieky, substituované, látky, tieto, spôsob, oxazolidinóny, výroby, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka oblasti zrážania krvi, obzvlášť nových substituovaných derivátov oxazolidinónu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opisnej časti, spôsobu ich výroby, ako i ich použitia ako účinných látok v liekoch.

Substituované nikotínamidy ako KCNQ2/3 modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19999

Dátum: 11.03.2010

Autori: Schröder Wolfgang, Merla Beatrix, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor

MPK: C07D 213/82, A61K 31/465, A61K 31/4436...

Značky: nikotínamidy, substituované, modulátory

Text:

...očakávať prípadne nepatrné alebo vôbec žiadne vzájomné pôsobenie liečiv.0010 Ďalej môže byť výhodné, ked zlúčeniny vykazujú vysokú selektivitu voči iným receptorom radu KCNQ (špecifickosť), napríklad voči KCNQ 1,KCNQ 3/5 alebo KCNQ 4. Vysoká selektivita môže pôsobiť dobre na proñlvedľajších účinkov. Tak je napríklad známe, že zlúčeniny, ktoré sa viažu (aj) na KCNQ 1, prinášajú vysoké riziko kardiálnych vedľajších účinkov a preto môže byť...

Substituované benzimidazoly na liečenie astrocytómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13871

Dátum: 28.01.2010

Autor: Stuart Darrin

MPK: A61K 31/4439

Značky: benzimidazoly, substituované, liečenie, astrocytómov

Text:

...histologická analýza.V prvej fáze diagnózy lekár zistí anamnézu príznakov a uskutoční základne neurologické vyšetrenie, vrátane vyšetrenia očí a testov videnia, rovnováhy, koordinácie a duševného stavu. Lekár si potom vyžiada snímkovanie počítačovou tomografiou (CT) a zobrazenie magnetickou rezonanciou (MRl) pacientovho mozgu. V priebehu CT snímkovania sa uskutoční röntgen mozguv mnohých rôznych smeroch snímky sa potom počítačovo...

Substituované glutarimidy, spôsob ich výroby a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287173

Dátum: 08.01.2010

Autori: Zimmer Osvald, Frosch Stefanie, Buschmann Helmut, Wade Erik, Germann Tieno

MPK: C07D 211/00, A61K 31/45, A61P 37/00...

Značky: výroby, spôsob, liečiv, použitie, substituované, glutarimidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované glutarimidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby a ich použitie v liečivách, obzvlášť ako imunomodulátorov, ako inhibítorov angiopatií a/alebo hematologických/onkologických ochorení.

Tetrazolom substituované amidy antranilovej kyseliny ako pesticídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19199

Dátum: 09.12.2009

Autori: Franken Eva-maria, Becker Angela, Hense Achim, Gesing Ernst Rudolf, Görgens Ulrich, Voerste Arnd, Fischer Rüdiger, Wroblowsky Heinz-juergen, Funke Christian, Grondal Christoph, Malsam Olga

MPK: C07D 405/14, A01N 43/713, C07D 401/14...

Značky: tetrazolom, antranilovej, amidy, kyseliny, pesticídy, substituované

Text:

...C 1-C 5-alkoxyskupina, Cz-Ca-alkenyl, Cz-Ce-alkinyl,Cs-Clz-cykloalkyl, Cg-C 1 z-cykloalkyl-Cu-Cs-akyl, z ktorých každý je prípadne raz alebo viackrát substituovaný rovnakými alebo rôznymi substítuentami, pričom tieto substituenty môžu byť nezávisle od seba zvolené zo skupiny, ktorú tvorí halogén, aminoskupina,kyanoskupina, nitroskupína, hydroxyl, Cl-Cs-allcyl, Cg-Ca-cykloalkyl, C 1-C 4-alkoxyskupina,C 1-Crą-halogénalkoxyskupina, C 1-C...

Substituované indoly, spôsob ich prípravy, liečivo, ktoré ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287116

Dátum: 23.11.2009

Autori: Jaehne Gerhard, Neises Bernhard, Habermann Jörg, Stilz Hans-ulrich, Ritzeler Olaf

MPK: A61P 29/00, A61P 19/00, C07D 401/00...

Značky: substituované, přípravy, indoly, použitie, obsahuje, liečivo, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), ktoré sú špecifickými IkB kinázovými inhibítormi a ktoré sú vhodné na prípravu liečiv na profylaxiu a liečenie ochorení, ktorých priebeh je ovplyvňovaný zvýšenou aktivitou NFkB.

Substituované 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny ako KCNQ2/3 modulátory na liečbu bolesti, epilepsie, a inkontinencie moču

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13182

Dátum: 22.10.2009

Autori: Kless Achim, Schröder Wolfgang, Schiene Klaus, Merla Beatrix, Bahrenberg Gregor, Kühnert Sven

MPK: A61P 25/04, A61P 25/08, A61K 31/4365...

Značky: bolesti, modulátory, substituované, epilepsie, 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny, liečbu, inkontinencie, moču

Text:

...modulátory, to znamená agonisty alebo antagonisty KCNQ 2/3 K kanála.0010 substituované tetrahydropyrolopyraziny, ktoré majú añnitu ku KCNQ 2/3 K kanálu, sú známe z doterajšieho stavu techniky (W 0 2008/046582).0011 Substituované tetrahydrotienopyridíny a ich použitie v Iiečivách je opísané v W 0 96/34870. Ďalšie tetrahydrotienopyridíny sú tiež známe, ich použitie v Iiečivách však nie je opísané (napr. CA 940806-85-9 CA 931614-62-9 CA...