Patenty so značkou «selektivně»
Amidoakridínové deriváty užitočné ako selektívne inhibítory proteázy 7 špecifickej pre ubikvitín
Číslo patentu: E 17653
Dátum: 17.01.2011
Autori: Lopez Roman, Colland Frédéric
MPK: A61P 35/00, A61K 31/473, C07D 219/04...
Značky: špecifickej, amidoakridínové, užitočné, ubikvitín, deriváty, inhibitory, selektivně, proteázy
Text:
...nároku 7, použitia podľa nárokov 8 až 11 a kombinácie podľa nároku 12.-2 0012 Podla pNého predmetu sa tento vynález týka zlúčeniny všeobecného vzorca (l)- i je celé číslo vybrané z 0, 1, 2, 3 alebo 4- j je celé číslo vybrané z 0, 1, 2 alebo 3- k je celé číslo vybrané z 0 alebo 1- každé Ri nachádzajúce sa v akejkoľvek dostupnej polohe kruhu A je rovnaké alebo alebo rozne a vybrané z halogénu, alkylu, arylu, -alkylarylu, OR, NRR, CN, CF 3,...
Selektívne osvetlené výplne panelov
Číslo patentu: E 15575
Dátum: 29.03.2010
Autori: Hayes Marc, Childers Lee
MPK: B29C 45/14, B29C 45/27, B29C 45/16...
Značky: panelov, selektivně, výplně, osvetlené
Text:
...pri poskytnutí vhodnej hrúbky dosahuje vzhľad dekoratívnej vrstvy a takto má výnimočnú hĺbku obrazu. Dekoratívna vrstva môže obsahovať širokú škálu tenkých materiálov na rozlíšenie ichvzhľadu, vrátane, nie však obmedzene tkaniny, drevo, fólie, kov, papier a plasty.(0007) Pozornosť je ďalej zameraná na US prihlášku č. 12/352,487, podanú 12.01.2009, ktorá je čiastočne pokračovaním US prihlášky č. 11/532,825, ktoré sú štandardne priradené...
Selektívne modulátory androgénových receptorov (SARMS) a ich použitie
Číslo patentu: E 14769
Dátum: 12.12.2008
Autor: Zhi Lin
MPK: A61K 31/402, A61P 5/26, C07D 207/08...
Značky: použitie, modulátory, receptorov, sarms, androgénových, selektivně
Text:
...anabolícké tkanivo,ako napriklad spojivové tkanivo, vrátane kostí a svalov, a môžu sa použiť na zvýšenie hmoty spojivového tkaniva u jedinca a na zvrátenie úbytku spojivového tkaniva u jedinca. Medzi poruchy, ktoré sa môžu liečiť, patrí ochabnutie svalu, kachexia (telesná únava), sla bosť, osteoporóza a iné poruchy svalov a kostí, vrátane tých, ktoré sú vymenované ďalej.Zlúčeniny poskytnuté v tomto dokumente majú štruktúru vzorca Ikde R je CF...
7-Azaindolové deriváty ako selektívne inhibítory 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy typu 1
Číslo patentu: E 13396
Dátum: 01.10.2008
Autori: Hallakou-bozec Sophie, Roche Didier, Schultz Melanie, Carniato Denis
MPK: A61K 31/33, A61P 25/00, C07D 471/04...
Značky: selektivně, dehydrogenázy, 7-azaindolové, deriváty, inhibitory, 11-beta-hydroxysteroid
Text:
...u človeka.Účinok zvýšenej hladiny kortizolu je tiež pozorovaný u pacientov, ktorí trpia Cushingovým syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu V krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinie NIDDM.Nadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom,...
8-Beta substituované 16-alfa-fluór-estratriény ako selektívne aktívne estrogény
Číslo patentu: E 13126
Dátum: 11.07.2008
Autori: Fritzemeier Karl-heinrich, Prelle Katja, Peters Olaf, Thieme Ina, Braeuer Nico, Muhn Hans-peter
MPK: A61P 5/30, A61K 31/565, C07J 1/00...
Značky: 16-alfa-fluór-estratriény, substituované, 8-beta, aktívne, selektivně, estrogény
Text:
...iným spôsobom, znižuje riziko kardiovaskulámychochorení v porovnaní so ženami, ktoré nie sú líečcne estrogénom (Grady et al., loc. cit.).V obvyklej estrogćnovej alebo hormonálnej substitučnej terapíí ( HRT), prírodné estrogény,ako estradiol, a konjugované estrogény, ktoré pozostávajú z konského moču sa používajú bud samostatne alebo v kombinácii s gestagénonr. Namiesto prírodných estrogénov sa tiež môžupoužiť deriváty, ktoré sa získajú...
2-Adamantylbutyramidové deriváty ako selektívne inhibítory 11beta-HSD1
Číslo patentu: E 15671
Dátum: 22.11.2007
Autori: Roche Didier, Carniato Denis, Doare Liliane, Charon Christine, Lerich Caroline
MPK: A61K 31/19, A61K 31/194, A61K 31/16...
Značky: 11beta-hsd1, 2-adamantylbutyramidové, inhibitory, selektivně, deriváty
Text:
...syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené...
Amidy diazabicykloalkánov selektívne k subtypu nikotínového acetylcholinového receptora
Číslo patentu: E 9862
Dátum: 01.11.2007
Autori: Mazurov Anatoly, Miao Lan, Xiao Yun-de
MPK: A61K 31/407, C07D 471/08, A61P 25/00...
Značky: nikotínového, amidy, subtypu, receptora, selektivně, diazabicykloalkánov, acetylcholínového
Text:
...ztýchto zlúčenín a farmaceutických kompozícii obsahujúcich tieto zlúčeniny, ktoré možno použitna liečbu a/alebo prevenciu širokého spektra stavov alebo porúch a hlavne tých porúch, ktoré sú charakteristické dysfunkciou nikotinového cholinergného neuroprenosu alebo degeneráciou nikotínových cholínergných neurónov. Tiež je opísané použitie zlúčeniny alebo kompozicie na výrobu liečiva na liečbu a/alebo prevenciu porúch, ako sú poruchy CNS, a...
Somatostatínové antagonisty selektívne voči SSTR2 receptoru
Číslo patentu: E 14150
Dátum: 15.10.2007
Autori: Erchegyi Judit, Maecke Helmut, Reubi Jean Claude, Rivier Jean
MPK: C07K 7/06, C07K 14/655
Značky: sstr2, antagonisty, receptoru, selektivně, voči, somatostatínové
Text:
...nádoroch ñmkčné, môže sa ich identifikácia použiť na zhodnotenie terapeutickej účinnostianalógu na ínhibíciu nadmemého uvoľňovania hormónov u pacientov.0006 Bolo by vhodné mať somatostatínové peptidové antagonisty, ktoré sa silne viažu k SSTR 2, zatiaľ čo vykazujú iba minimálnu náchylnosť na väzbu k ďalšom 4 receptorom. A preto výskum pokračoval pre také somatostatínovć peptidové antagonisty, ktoré sú vysokoselektívne...
nDiazepán-acetamidové deriváty ako selektívne inhibítory 11 beta-HSD-1
Číslo patentu: E 7718
Dátum: 05.10.2007
Autori: Roche Didier, Charon Christine, Leriche Caroline, Doare Liliane, Carniato Denis
MPK: C07D 243/00, A61K 31/00, A61P 3/00...
Značky: deriváty, beta-hsd-1, ndiazepán-acetamidové, inhibitory, selektivně
Text:
...Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizólu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené VLDL a znížené HDL (Montague et al., Diabetes,2000, 49 883-888). Tiež bolo zverejnené, že inhibícia IlB-HSDI v...
Zdokonalené protilátky selektívne k protofibrilám a ich použitie
Číslo patentu: E 9019
Dátum: 23.03.2007
Autori: Sehlin Dag, Lannfelt Lars, Ekholm Pettersson Frida, Gellerfors Pär, Englund Hillevi
MPK: C07K 16/18, A61P 25/28, A61K 39/395...
Značky: selektivně, použitie, protilátky, zdokonalené, protofibrilám
Text:
...fyzikálne-chemickú vlastnosť, ako je veľkost molekúl. lłM (elektrón-mikroskopickú) štruktúra a tvar molekúl SIiUIOVCHý mikroskopiou medziatómových síl (zitomic force mícroscopy. AlľM). Príkladom roxpustnej oligomćmej ľonny AB s vyššou molekulovou hmotnosťou jeirotolibiila (lvVu/.irh 1997). ktorá má zdzmlívťl molekulovú hmotnost l 00 kDa a oblúkoxíitú štruktúrus priemerom 4-1 1 nm a dĺžkou 200 nm. Nedávno sa preukázalo, že rozpustné...
Deriváty oxasteroidov ako selektívne modulátory receptorov progesterónu
Číslo patentu: E 12607
Dátum: 16.02.2007
Autori: Kang Fu-an, Jain Nareshkumar, 665 Stockton Drive, Sui Zhihua
MPK: A61K 31/58, A61P 5/46, A61P 5/36...
Značky: receptorov, progesteronu, oxasteroidov, modulátory, selektivně, deriváty
Text:
...sú dobre známe. Pôsobenie progesterónu aj antagonistov progesterónu je sprostredkované receptoromprogesterónu (PR). V cieľových bunkách progesterón vyvoláva značné zmeny v konformáciiPR, ktoré sú spojené s transformáciou PR z formy, ktorá sa neviaže k DNA, na formu ktorá sa k DNA viaže. Táto transformácia je sprevádzaná úbytkom asociovaných proteínov tepelného šoku a dimerizáciou. Aktivovaný dimér PR sa potom viaže k špecifickým DNA...
2-substituované benzimidazoly ako selektívne modulátory androgénneho receptora
Číslo patentu: E 14075
Dátum: 23.01.2007
Autori: Sui Zhihua, 665 Stockton Drive, Ng Raymond, Lanter James, Welsh & Mckean Roads Box 776, Vernon Alford
MPK: A61P 5/00, A61K 31/4184, C07D 235/12...
Značky: modulátory, selektivně, receptora, 2-substituované, benzimidazoly, androgénneho
Text:
...antikoncepcii, zvýšení mužskej výkonnosti, ako i pri liečbe rakoviny,AIDS, kachexie a iných porúch. Ďalej sú agonisty androgénneho receptora užitočné pri podpore zotavenia po popáleninách (Murphy, KD., Suchmore, T.,Micak, R.P., Chinkes, D.L., Klein, G.L., Herndon, D.N., Effects of long-term oxandrolone administration in severely bumed children, Surgery, (2004),136(2), str. 219-224).0006 US 3,987,182 opisuje benzimidazoly užitočné ako...
Selektívne herbicídy na báze arylsulfonylaminokarbonyltriazolínov, ich použitie, spôsob ničenia burín a spôsob výroby herbicídneho prostriedku
Číslo patentu: 285444
Dátum: 02.01.2007
Autori: Feucht Dieter, Müller Klaus-helmut, Dahmen Peter, Santel Hans-joachim
MPK: A01N 33/00, A01N 35/00, A01N 37/00...
Značky: spôsob, selektivně, arylsulfonylaminokarbonyltriazolínov, herbicídneho, prostriedku, výroby, burín, ničenia, báze, herbicidy, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Herbicídny synergický prostriedok pozostáva z arylsulfonylaminokarbonyltriazolinónov všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty významy uvedené v opise, a zo známych určitých herbicídne účinných zlúčenín a jeho použitie na ničenie burín.
Deriváty 2-adamantylmočoviny ako selektívne inhibítory 11-beta-HSD1
Číslo patentu: E 15186
Dátum: 22.11.2006
Autori: Roche Didier, Hock Bjoern, Charon Christine, Gleitz Johannes, Carniato Denis
MPK: C07C 275/34, C07C 275/26, C07C 275/30...
Značky: selektivně, inhibitory, deriváty, 11-beta-hsd1, 2-adamantylmočoviny
Text:
...u pacientov, ktorí trpia Cushíngovým syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortízolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinie NlDDM.Nadmemá hladina kortízolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinsulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi...
Substituované N-arylpyrolidíny ako selektívne modulátory androgénneho receptora
Číslo patentu: E 4816
Dátum: 10.05.2006
Autori: Jadhav Prabhakar Kondaji, Stack Douglas Richard, Clemens Ian Roger, Gavardinas Konstantinos
MPK: A61K 31/40, A61P 5/00, A61K 31/4025...
Značky: substituované, androgénneho, selektivně, receptora, modulátory, n-arylpyrolidíny
Text:
...sa znižuje, kosti slabnú, zvyšuje sa početnosť cukrovky a kardiovaskulárnych ochorení a pomer svalovej hmoty k tuku sa znižuje. Vastag, B. (2003), JAMA 289 971-972. Užien súvisia nizke množstvá obiehajúceho testosterónu v plazme so zníženým libídom, nevysvetlitelnou únavou a všeobecným nedostatkom dobrej pohody. Davis, S. R. (1999), Medical J. Austrália 170 545-549. Klinicky bola hlavná aplikácia terapie androgénom pri liečbe hypogonadizmu u...
Exo- a diastereo- selektívne syntézy himbacínových analógov
Číslo patentu: E 7119
Dátum: 12.01.2006
Autori: Nguyen Hoa, Xie Ji, Cui Jian, Lim Ngiap Kie, Sabesan Vijay, Wu George, Yang Xiaojing, Poirier Marc, Liao Jing, Huang Mingsheng, Chen Frank Xing, Thiruvengadam Tiruvettipuram, Zavialov Ilia, Sudhakar Anantha, Kwok Daw-long, Wang Tao
MPK: C07C 205/00, C07C 309/00, C07C 235/00...
Značky: selektivně, syntézy, diastereo, himbacínových, analógov
Text:
...tvoria 3- až G-ćlennú heterocykliokú zlúčeninu obsahujúcu 1-4heteroatómy, za vzniku prvej zmesi exo izomérovH ž F 1 OÁNRSRG 29, kde uvedene izoméry majú trans-S,Bykruhové-spojenie,a endo izomérov(b) epimerizáciu uvedeného trans-5,6-kruhového-spojenia v Zlúčenine 29 pôsobením na uvedenú prvú zmes prvou zásadou za vzniku druhej zmesi obsahujúcej nltro-a izomér s cis 5,Gj-kruhovým-spojením a nitro-š izomer s cis-5,Gj-kruhovým-spojením...
Exo- a diastereo selektívne syntézy himbacínové analógy
Číslo patentu: E 10998
Dátum: 12.01.2006
Autori: Poirier Marc, Wu George, Thiruvengadam Tiruvettipuram, Chen Frank Xing, Kwok Daw-long, Huang Mingsheng, Wang Tao, Yang Xiaojing, Liao Jing, Sabesen Vijay, Xie Ji, Sudhakar Anantha, Cui Jian
MPK: C07C 205/44, C07C 205/55, C07C 309/08...
Značky: diastereo, himbacínové, analogy, selektivně, syntézy
Text:
...receptora odvodeným od himbacínu. Zlúčenina 11 môžebyť syntetizovaná zo Zlúčeniny 1kde R 5 a R 6 sú každé nezávisle na sebe vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, alkylových, alkenylových, alkynylových,alkoxy, cykloalkylových, arylových, alkylarylových,arylalkylových a heteroarylových skupín.0005 Spôsoby syntézy podobných antagonistov trombínovehoreceptora, ktoré sú analógy himbacínu, sú opísané V US Pat. č. 6 063 847 a US zverejnenie...
Arylpiperazínové deriváty a ich použitie ako selektívne ligandy dopamínového receptora D3
Číslo patentu: E 3469
Dátum: 29.11.2005
Autori: Capet Marc, Schwartz Jean-charles, Berrebi-bertrand Isabelle, Calmels Thierry, Robert Philippe, Levoin Nicolas, Dartois Catherine, Danvy Denis, Lecomte Jeanne-marie, Morvan Marcel
MPK: C07D 209/00, C07D 405/00
Značky: deriváty, použitie, dopamínového, receptora, ligandy, arylpiperazínové, selektivně
Text:
...alebo nasýtený alebo nenasýtený heterocyklus, kondenzovaný na fenylové jadro, na ktoré sa viažu- R 5, R 6, R 7, R 8 a R 9 každý nezávisle predstavuje atóm vodíka alebo skupinu hydroxy, alkyl, monofluóralkyl, polyfluóralkyl, alkoxy, polyfluóralkoxy,alkylsulfanyl, polyfluóralkylsulfanyl, kyano, -NRR, -COOR, -COR, -CONRR,alebo dva zo susedných R 5, R 6, R 7, R 8 a R 9 sú medzi sebou spojené, abyvytvorili uhlovodikový cyklus alebo nasýtený alebo...
Nové deriváty 2H-chroménu ako selektívne modulátory estrogénových receptorov
Číslo patentu: E 4793
Dátum: 17.11.2005
Autori: Sui Zhihua, Jain Nareshkumar, Xu Jiayi
MPK: A61K 31/35, A61P 5/00, A61K 31/352...
Značky: selektivně, receptorov, 2h-chroménu, estrogénových, modulátory, deriváty, nové
Text:
...a spôsobuje ich slabnutie. Rýchla strata kostnej hmoty v roku bezprostredne nasledujúcom po menopauze má zanásledok postmenopauzálne rednutie kostí a Zvýšené riziko zlomenín.Nedostatok estrogénu je rovnako jednou z príčin degeneratívnych zmien centrálnehoNedávno bolo preukázané, že estrogénová substitučná terapia a podávanie estrogénu ženám môžerozvoju Alzheimerovej choroby zabraňovať a kognitívne funkcie zlepšovať.Hormonálna substitučná...
Deriváty arylpiperazínu ako selektívne ligandy receptora D3 dopamínu
Číslo patentu: E 2389
Dátum: 18.10.2005
Autori: Schwartz Jean-charles, Robert Philippe, Danvy Denis, Berrebi-bertrand Isabelle, Morvan Marcel, Lecomte Jeanne-marie, Capet Marc, Calmels Thierry, Levoin Nicolas
MPK: A61P 25/00, A61K 31/4427, C07D 213/00...
Značky: selektivně, dopamínu, ligandy, deriváty, arylpiperazínu, receptora
Text:
...nezávisle od seba atóm vodíka alebo halogénu alebo skupinu hydroxy, alkyl, monofluóralkyl, polyfluóralkyl, alkoxy, polyfluóralkoxy,alkylsulfanyl, polyfluóralkylsulfanyl, kyano, -NRR, -COOR, -COR, -CONRR alebo dva zo susedných R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6 sa medzi sebou spoja za účelom vytvorenia uhlovodíkového cyklu alebo heterocyklu, nasýteného alebo nenasýteného, kondenzovaného s fenylovým jadrom, ku ktorému sa viažukde R, R rovnaké alebo...
Selektívne ovládacie zariadenie
Číslo patentu: E 3240
Dátum: 01.02.2005
Autor: Marcacci Maurizio
MPK: B60T 7/02, B60T 13/00, B60T 11/00...
Značky: selektivně, zariadenie, ovládacie
Text:
...zariadením podľa predloženého vynálezu,ktorý má charakteristické znaky pripojeného nárokuDalšie charakteristické znaky vynálezu súuvedené vo vedľajších nárokoch.Selektívne ovládacie zariadenie podľapredloženého vynálezu je v podstate typu obsahujúceho ovládač, pôsobiaci na ovládaciu páku,ktorá má aspoň jeden tlačný element na ovládanie prvej funkćnej skupiny a vaćkový element pohyblivý medzi aktívnou polohou, V ktorej pôsobí na druhú...
Selektívne modulátory receptorov aktivovaných peroxizomálnymi proliferátormi
Číslo patentu: E 2438
Dátum: 08.12.2004
Autori: Martin-ortega Finger Maria Delores, Ferritto-crespo Rafael
MPK: C07C 235/00, A61K 31/185, A61P 3/00...
Značky: modulátory, selektivně, receptorov, peroxizomálnymi, aktivovaných, proliferátormi
Text:
...tkanive. Táto rezistencía inzulínovej odpovede vedie k nedostatočnej inzulínovej aktivácii prijímanej glukózy, jej oxidácil a skladovaniu vo svale, a dalej k nedostatočne represii lipolýzy v tukovom tkanive inzulínom a k tvorbe a sekrécii glukózy zpečene. Pokiaľ sa bunky stanú nesenzitívne na inzulín,organizmus sa snaží situáciu kompenzovať produkciou abnormálne vysokých hladín inzulínu s výslednou hyperinzulinémiou. Hyperinzulinémia je...
Humánne anti-NGF neutralizačné protilátky ako selektívne inhibítory NGF dráhy
Číslo patentu: E 13367
Dátum: 15.07.2004
Autori: Zhang Tie, Huang Haichun, Treanor James, Martin Frank, Wild Kenneth, Inoue Heather
MPK: A61P 25/00, A61K 39/395, A61P 35/00...
Značky: humánne, inhibitory, neutralizačné, protilátky, selektivně, dráhy, anti-ngf
Text:
...sa vynález týka monoklonálnych protilátok, ktoré viažu nervový rastový faktor (NGF). Monoklonálne protilátky sú humánne monoklonálne protilátky, ktoré neutralizujú biologické aktivity NGF a sú užitočné pre zmiemenie účinkov odpovedí v podobe bolestí sprostredkovaných NGF. Vynález sa tiež týka buniek, ktoré produkujú anajvýhodnejšie do kultivačného média vylučujú monoklonálne protilátky vynálezu. Okrem ich použitia na liečenie a riadenie...
Tiazolidínové deriváty ako selektívne modulátory receptora pre androgény (SARMS)
Číslo patentu: E 2641
Dátum: 12.06.2004
Autori: Sui Zhihua, Ng Raymond
MPK: A61P 5/00, A61K 31/426, C07D 277/00...
Značky: deriváty, selektivně, modulátory, tiazolidínové, receptora, androgény, sarms
Text:
...Teraz opisujeme nový radtiazolínových derivátov ako modulátorov receptora pre androgény.Predmetom vynálezu sú zlúčeniny všeobecného vzorca Ije zvolený zo súboru pozostávajúceho z arylskupiny a heteroarylskupiny pričom heteroarylskupina je viazaná prostredníctvom atómu uhlíkapričom arylskupina alebo heteroarylskupina je prípadne substituovaná jedným až štyrmi substituentmi nezávisle zvolenými z halogénu, alkylskupiny,...
Substituované benzopyrány ako selektívne agonisty estrogénneho receptora beta
Číslo patentu: E 4278
Dátum: 08.04.2004
Autori: Pfeifer Lance Allen, Richardson Timothy Ivo, Durst Gregory Lee, Norman Bryan Hurst
MPK: C07D 311/00, A61P 35/00, A61K 31/352...
Značky: benzopyrány, estrogénneho, agonisty, receptora, substituované, selektivně
Text:
...k nedávnemu objavu ERbeta a vzhľadom k poznaniu, že ER-alfa a ER-beta majú odlišné biologické úlohy, veľké klinické uplatnenie. Pretože ER-beta je silno exprimovaný v mnohých tkanivách, medzi ktoré patri prostata, močový mechúr. vaječník,semenník, pľúca, tenké črevo, cievne endotélium, a rôzne časti mozgu, boli by zlúčeniny, ktoré selektívne modulujú ER-beta klinicky významné v terapii mnohých chorobnýchstavov, ako je rakovina...
Selektívne inverzné agonisty receptora serotonínu 2A/2C ako liečivá pre neurodegeneratívne ochorenie
Číslo patentu: E 4693
Dátum: 15.01.2004
Autori: Brann Mark, Davis Robert, Weiner David, Andersson Carl-magnus, Nash Norman, Uldam Allan
MPK: A61P 25/00, C07D 211/00, A61K 31/4468...
Značky: inverzné, selektivně, receptora, agonisty, neurodegeneratívne, serotonínu, liečivá, ochorenie
Text:
...je tolerovaný niektorými skupinami pacientov sekundárne z dôvodu špecifickej zmeny V rôznych neurónových systémoch. Napríklad pacienti s Parkinsonovou chorobou majú relatívne selektívnu degeneráciu vzostupného dopamínergického neurónového systému a v dôsledku toho majú nedostatočnú centrálnu neurotransmisiu dopamínu. Preto nie je prekvapivé,že liečivá, ktore ďalej potláčajú dopamínergickú neurotransmisiu blokovaním receptorov dopa mínu, nie...
Zlúčeniny selektívne inhibujúce GSK3
Číslo patentu: E 2109
Dátum: 15.12.2003
Autori: Söderman Peter, Hellberg Sven, Berg Stefan
MPK: A61K 31/5375, A61K 31/496, A61K 31/4965...
Značky: selektivně, inhibujúce, zlúčeniny
Text:
...pretože má náladu stabilizujúci účinok. Nevýhodou lítia je jeho úzke terapeutické okno a nebezpečie predávkovania, ktoré môže viest k otrave lítiom. Nedávne zistenie, že lítium ínhibuje GSK 3 vterapeutických koncentráciách, ukázalo možnost, že tento enzým je kľúčovým cieľom pôsobenia lítia v mozgu (Stambolic et al., Curr. Biol. 6 1664-1668,1996 Klein a Melton PNAS 93 8455-8459, 1996). Inhibícia GSK 3 B môže preto byť terapeuticky dôležitá...
Humánne neutralizujúce protilátky anti-IFN-gama ako selektívne inhibítory dráhy IFN-gama
Číslo patentu: E 10833
Dátum: 16.10.2003
Autori: Huang Haichun, Li Yue-sheng, Welcher Andrew, Chute Hilary
MPK: A61K 39/395, C07K 16/24
Značky: anti-ifn-gama, inhibitory, humánne, neutralizujúce, dráhy, selektivně, protilátky, ifn-gama
Text:
...SEKV. ID Č. 36 a CDR 1 ľahkéhoreťazca zahrnuje sekvencíu aminokyselín SEKV. ID Č. 38. 12. protilátku 1, kdeCDR 3 ťažkého reťazca zahrnuje sekvencíu aminokyselín SEKV. ID Č. 37 a CDR 1 ľahkého reťazca zahmuje sekvencíu aminokyselín SEKV. ID Č. 38.13. protílátku podľa ktoréhokoľvek z nárokov l až 12, kde protilátka zahrnuje ťažký reťazec a ľahký reťazec, kde ťažký reťazec zahrnuje oblasť VH, oblast CHI, oblasť C 142, a oblasť C 33 a kde...
Halogénované selektívne modulátory androgénneho receptora a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 5838
Dátum: 14.10.2003
Autori: Dalton James, Steiner Mitchell, He Yali, Veverka Karen, Yin Donghua, Miller Duane
MPK: A61K 31/165, A61K 31/275, C07C 233/00...
Značky: receptora, halogénované, použitia, selektivně, spôsoby, androgénneho, modulátory
Text:
...Fertility and Sterility 28 zl 320-28 (1977. Chronické podávanievysokých dávok testosterónu celkom odstraňuje produkciu spermií (azoospermia) alebo ichznižuje na veľmi nízku hladinu (oligospermia). Stupeň spermatogénnej supresie, ktorý je nevyhnutný na zníženie neplodnosti nie je presne známy. Avšak posledné publikácie Svetovej zdravotníckej organizácie ukázali, že intramuskuláme injekcie testosterón-enantátu majú za následok azoospermiu...
Piperidinylové zlúčeniny selektívne viažuce integríny
Číslo patentu: E 8725
Dátum: 15.08.2003
Autori: Maryanoff Bruce, De Corte Bart, Liu Li, Ghosh Shyamali, Kinney William
MPK: A61K 31/4725, A61K 31/4523, A61K 31/4545...
Značky: integríny, viažúce, zlúčeniny, selektivně, piperidinylové
Text:
...terapeutické činidlá. V niekoľkých patentových spisoch boli opísané zlúčeniny, ktoré by mohli s týmito integrínini interagovztt (napr. ioatentçivé spisy US 5,919,792 B 1,6,211,l 91 B 1, W 0 01/96334 a WO 01/23376 opisujú antagonísty integrinovýcłiVynález sa týka novej skupiny piperidinylových zlúčenín, ktoré sa selektívne viažu na 33, 35 alebo duálne integrínové receptory (napr. (1433 a aB 5) a ktoré sú účinné pri liečbe širokého spektra...
9-alfa-substituované estratriény ako selektívne účinný estrogén
Číslo patentu: E 424
Dátum: 11.06.2003
Autori: Fritzemeier Karl-heinrich, Kosemund Dirk, Müller Gerd, Muhn Peter, Hillisch Alexander
MPK: C07J 1/00
Značky: 9-alfa-substituované, estrogen, selektivně, účinný, estratriény
Text:
...kostre ďalšie substituenty a v B-, C- a/alebo D-kruhoch môžu vykazovať jednu alebo viaceroNa ošetrovanie porúch plodnosti ženy, často spôsobených chirurgicky, medikamentózne alebo inak podmienenou ovariálnou dysfunkciou, sa otvárajú použitím nových selektívnych estrogenov taktiež nové liečebné možnosti. Pôrod zo skúmavky je už viac ako 20 rokov zavedený postup. Je známých veľa metód na ošetrovanie ovariálne podmienených neplodnosti...
N-acylaminobenzénové deriváty ako selektívne inhibítory monoamín oxidázy B
Číslo patentu: E 5780
Dátum: 20.05.2003
Autori: Rodriguez Sarmiento Rosa Maria, Thomas Andrew William, Jolidon Synese, Wyler Rene
MPK: A61K 31/15, A61P 25/00, A61K 31/275...
Značky: monoamín, n-acylaminobenzénové, deriváty, oxidázy, selektivně, inhibitory
Text:
...neutransmitéru u dopaminergických neurónov. Degeneračný proces, spojený s vekom a Alzheimerovou alebo Parkinsonovou chorobou môže rovnako byt prejavom oxidatívneho stresu z dôvodu zvýšenej aktivity a následne zvýšenej tvorby kyslíkových radikálova zvýšenia hladín monoamínov v mozgu.Vzhľadom k využitiu MAO-B u neurologických ochorení,uvedených vyššie je žiadúce získat potenciálne a selektívne inhibítory, ktoré umožnia kontrolu nad...
Selektívne dipeptidové inhibítory kalikreínu
Číslo patentu: E 997
Dátum: 04.03.2003
Autor: Evans David Michael
MPK: C07K 5/00, A61K 38/04
Značky: dipeptidové, kalikreínu, selektivně, inhibitory
Text:
...a0004 Niekoľko skupin opísalo syntetické inhibítory plazmatického kalikreínu. Tieto zahrnujú argininketometylénové deriváty (WO 92/04371 a D. M. Evans a kol., Immunopharmacology 32, 115-116, 1996), deriváty noragmatinu a agmatínu (WO 95/07291, WO 94/29335), benzamídínové deriváty (J. Stürzbecher a kol., Brazilian J. Med. Biol. Res. 21, 1929-1934,1994), deriváty kyseliny boritej (US 5 187 157) a aminometylcyklohexanoylderiváty (N. Teno a...
Použitie extraktov obsahujúcich fytoestrogén selektívne modulujúci beta receptor estrogénu
Číslo patentu: E 3985
Dátum: 10.02.2003
Autori: Jarry Hubertus, Spengler Barbara, Popp Michael, Christoffel Volker, Wuttke Wolfgang
MPK: A61K 36/185, A61K 31/00, A61P 15/00...
Značky: fytoestrogén, modulujúci, obsahujúcich, estrogénu, receptor, použitie, extraktov, selektivně
Text:
...2.0016 Obr.2 ukazuje krivky potláčania rádioaktívne značeného estradiolu z ER z ľudského endometria pomocou estradiolu (E 2, prázdne symboly) a VAC extraktov (plné symboly). Os y udáva percentuálny podiel (ešte zostávajúcej) väzby rádioaktívne značeného estradiolu na receptor estrogénu. Homá os x označuje koncentráciu E 2, zatiaľ čo spodná os x udáva koncentráciu VAC. Potlačenie, ktoré bolo dosiahnuté s najnižšou koncentráciou testovaných...
Substituované benzopyrány ako selektívne agonisty receptoru estrogénu-beta
Číslo patentu: E 2190
Dátum: 07.11.2002
Autori: Pfeifer Lance Allen, Richardson Timothy Ivo, Lugar Charles Willis Iii, Krishnan Venkatesh Gary, Neubauer Blake Lee, Dodge Jeffrey Alan, Norman Bryan Hurst
MPK: A61P 35/00, C07D 311/00
Značky: selektivně, estrogénu-beta, substituované, agonisty, receptoru, benzopyrány
Text:
...GI traktu a osteoporóza. Takéto zlúčeniny by mali minimálne účinky na tkanivá obsahujúce ER~alfa, a preto by vykazovali rozdielne proñly vedľajších účinkov. Agonisty ERbeta preto budú vykazovať ine terapeutické profily v porovnaní s antagonistami alebo agonistami ER-alfa, a výhodne budú pôsobiť priaznivo v tkanivách0004 W 0 99/02512 sa týka séria 2,3-diaryl-2 H-1-benzopyranových zlúčenin, ktoré sú vtomto dokumente opísané ako zlúčeniny...
Arylom substituované cyklické amíny ako selektívne D3 ligandy dopamínu
Číslo patentu: 282725
Dátum: 28.10.2002
Autori: Darlington William, Leiby Jeffrey, Lin Chiu-hong, Cleek Kerry Anne, Romero Arthur, Haadsma-svensson Susanne
MPK: C07C 255/57, C07C 235/84, C07C 233/78...
Značky: ligandy, substituované, aminy, dopamínu, arylom, selektivně, cyklické
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny a ich farmaceuticky prijateľné soli vhodné na liečbu porúch centrálneho nervového systému spojených s dopamínovou D3 receptorovou aktivitou všeobecného vzorca (I): kde X a Y sú na pozícii 5, 6 alebo 7, kde i) n je 1, potom X je (CH2)mCONR4R5, (CH2)mSO2R3, (CH2)mSO2NR4R5, (CH2)mNR4CONHR5, (CH2)mNHSO2R3, (CH2)mNHCOR3 alebo C(O)R4, kde m je 0 alebo 1 s tou výnimkou, že pokiaľ m je 0, potom Y nie je vodík alebo halogén a pokiaľ n je 1,...
Systém na selektívne a dočasné skladovanie súčiastok z priemyselnej montážnej linky
Číslo patentu: E 3959
Dátum: 27.09.2002
Autor: Mclennan Robert
MPK: B23P 21/00, B23Q 7/14, B23P 19/00...
Značky: súčiastok, linky, montážnej, dočasné, skladovanie, systém, priemyselnej, selektivně
Text:
...koľajnicu, pričom prvá vyrovnávacia koľajnica je umiestnená vedľa prvého konca prvého dopravníka a druhá vyrovnávacia koľajnica je umiestnená vedľa prvéhokonca druhého dopravníka, prvý pohon pohyblivý medzi roztiahnutou polohou, v ktorej je tento pohon v spojeni s jedným kontajnerom na prvom konci prvého dopravníka a pohybuje jedným kontajnerom proti prvejvyrovnávacej koľajnici, a zatiahnutou polohou, druhý pohon pohyblivý medzi...
Zařízení pro vytváření selektivně tlakových pulsů v ohraničeném množství plynu
Číslo patentu: 274466
Dátum: 11.04.1991
Autori: Lundin Stig, Pettersson Birger
MPK: F22B 37/48, G10K 9/04
Značky: selektivně, vytváření, ohraničeném, plynů, množství, tlakových, zařízení, pulsu
Způsob přípravy selektivně chráněného N-acylovaného derivátu aminoglykosidového antibiotika
Číslo patentu: 261859
Dátum: 10.02.1989
Autori: Takagi Yasushi, Tsuchiya Tsutomu, Umezawa Hamao, Umezawa Sumio, Jikihara Tomo
MPK: C07H 15/22
Značky: n-acylovaného, derivátů, selektivně, přípravy, chráněného, způsob, antibiotika, aminoglykosidového
Text:
...a G má význam definovaný výše, (15 je identické s výše definovanýrn C 11, což je N-chráněná aminoglykosyluová skupina vzorce Ila,N-chráněná 3 A-dideoxy-ď-enuo-aminoglykosylová skupina vzorce lIIa nebo N-chráněná BZď-dídeoxy-Ił-eno-amlnoglykosylová skupina vzorce IVa a (14 je 3-arnino-3-deoxyglykosylová skupina vzorce Vbkde M má význam definovaný výše, to je hydroxyskupina -OH nebo atom vnodíku a M má význam definovaný výše, to je...
Způsob výroby selektivně acylovaného N-chráněného derivátu aminoglykosidového antibiotika
Číslo patentu: 261853
Dátum: 10.02.1989
Autori: Jikihara Tomo, Umezawa Hamao, Umezawa Sumio, Tsuchiya Tsutomu, Takagi Yasushi
MPK: C07H 15/234
Značky: selektivně, aminoglykosidového, derivátů, n-chráněného, výroby, způsob, acylovaného, antibiotika
Text:
...směru, že zinečnatý kation nevytváří komplexy s vicinálním párem Z-aminc- a Bľhydroxyskupiny.ako další příklad se uvádí, že se když kanamycin A nechá reagovat s zinečnatým kationtem s následující acylací benzyloxykarbonylovou skupinou vztahuje se k výše uvedenému vzorci I, pozoruje se, že jako hlavní produkt acylace se vytvoří 3,6-di-N-benzyl-oxykarbJnylkanamyoin A v případě,že zinečnatý kation je přítomen v množství nepatrně vyšším než 1...