Patenty so značkou «selektivně»

Amidoakridínové deriváty užitočné ako selektívne inhibítory proteázy 7 špecifickej pre ubikvitín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17653

Dátum: 17.01.2011

Autori: Lopez Roman, Colland Frédéric

MPK: C07D 219/04, A61K 31/473, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, deriváty, selektivně, proteázy, ubikvitín, užitočné, špecifickej, amidoakridínové

Text:

...nároku 7, použitia podľa nárokov 8 až 11 a kombinácie podľa nároku 12.-2 0012 Podla pNého predmetu sa tento vynález týka zlúčeniny všeobecného vzorca (l)- i je celé číslo vybrané z 0, 1, 2, 3 alebo 4- j je celé číslo vybrané z 0, 1, 2 alebo 3- k je celé číslo vybrané z 0 alebo 1- každé Ri nachádzajúce sa v akejkoľvek dostupnej polohe kruhu A je rovnaké alebo alebo rozne a vybrané z halogénu, alkylu, arylu, -alkylarylu, OR, NRR, CN, CF 3,...

Selektívne osvetlené výplne panelov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15575

Dátum: 29.03.2010

Autori: Hayes Marc, Childers Lee

MPK: B29C 45/16, B29C 45/27, B29C 45/14...

Značky: osvetlené, selektivně, panelov, výplně

Text:

...pri poskytnutí vhodnej hrúbky dosahuje vzhľad dekoratívnej vrstvy a takto má výnimočnú hĺbku obrazu. Dekoratívna vrstva môže obsahovať širokú škálu tenkých materiálov na rozlíšenie ichvzhľadu, vrátane, nie však obmedzene tkaniny, drevo, fólie, kov, papier a plasty.(0007) Pozornosť je ďalej zameraná na US prihlášku č. 12/352,487, podanú 12.01.2009, ktorá je čiastočne pokračovaním US prihlášky č. 11/532,825, ktoré sú štandardne priradené...

Selektívne modulátory androgénových receptorov (SARMS) a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14769

Dátum: 12.12.2008

Autor: Zhi Lin

MPK: A61K 31/402, C07D 207/08, A61P 5/26...

Značky: selektivně, androgénových, receptorov, sarms, použitie, modulátory

Text:

...anabolícké tkanivo,ako napriklad spojivové tkanivo, vrátane kostí a svalov, a môžu sa použiť na zvýšenie hmoty spojivového tkaniva u jedinca a na zvrátenie úbytku spojivového tkaniva u jedinca. Medzi poruchy, ktoré sa môžu liečiť, patrí ochabnutie svalu, kachexia (telesná únava), sla bosť, osteoporóza a iné poruchy svalov a kostí, vrátane tých, ktoré sú vymenované ďalej.Zlúčeniny poskytnuté v tomto dokumente majú štruktúru vzorca Ikde R je CF...

7-Azaindolové deriváty ako selektívne inhibítory 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy typu 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13396

Dátum: 01.10.2008

Autori: Schultz Melanie, Roche Didier, Carniato Denis, Hallakou-bozec Sophie

MPK: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/33...

Značky: 7-azaindolové, deriváty, selektivně, dehydrogenázy, inhibitory, 11-beta-hydroxysteroid

Text:

...u človeka.Účinok zvýšenej hladiny kortizolu je tiež pozorovaný u pacientov, ktorí trpia Cushingovým syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu V krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinie NIDDM.Nadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom,...

8-Beta substituované 16-alfa-fluór-estratriény ako selektívne aktívne estrogény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13126

Dátum: 11.07.2008

Autori: Muhn Hans-peter, Thieme Ina, Fritzemeier Karl-heinrich, Prelle Katja, Braeuer Nico, Peters Olaf

MPK: C07J 1/00, A61P 5/30, A61K 31/565...

Značky: 8-beta, substituované, 16-alfa-fluór-estratriény, estrogény, aktívne, selektivně

Text:

...iným spôsobom, znižuje riziko kardiovaskulámychochorení v porovnaní so ženami, ktoré nie sú líečcne estrogénom (Grady et al., loc. cit.).V obvyklej estrogćnovej alebo hormonálnej substitučnej terapíí ( HRT), prírodné estrogény,ako estradiol, a konjugované estrogény, ktoré pozostávajú z konského moču sa používajú bud samostatne alebo v kombinácii s gestagénonr. Namiesto prírodných estrogénov sa tiež môžupoužiť deriváty, ktoré sa získajú...

2-Adamantylbutyramidové deriváty ako selektívne inhibítory 11beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15671

Dátum: 22.11.2007

Autori: Charon Christine, Roche Didier, Carniato Denis, Lerich Caroline, Doare Liliane

MPK: A61K 31/19, A61K 31/194, A61K 31/16...

Značky: 2-adamantylbutyramidové, selektivně, deriváty, 11beta-hsd1, inhibitory

Text:

...syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené...

Amidy diazabicykloalkánov selektívne k subtypu nikotínového acetylcholinového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9862

Dátum: 01.11.2007

Autori: Miao Lan, Xiao Yun-de, Mazurov Anatoly

MPK: C07D 471/08, A61P 25/00, A61K 31/407...

Značky: nikotínového, diazabicykloalkánov, receptora, selektivně, amidy, subtypu, acetylcholínového

Text:

...ztýchto zlúčenín a farmaceutických kompozícii obsahujúcich tieto zlúčeniny, ktoré možno použitna liečbu a/alebo prevenciu širokého spektra stavov alebo porúch a hlavne tých porúch, ktoré sú charakteristické dysfunkciou nikotinového cholinergného neuroprenosu alebo degeneráciou nikotínových cholínergných neurónov. Tiež je opísané použitie zlúčeniny alebo kompozicie na výrobu liečiva na liečbu a/alebo prevenciu porúch, ako sú poruchy CNS, a...

Somatostatínové antagonisty selektívne voči SSTR2 receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14150

Dátum: 15.10.2007

Autori: Erchegyi Judit, Rivier Jean, Reubi Jean Claude, Maecke Helmut

MPK: C07K 7/06, C07K 14/655

Značky: somatostatínové, selektivně, receptoru, sstr2, antagonisty, voči

Text:

...nádoroch ñmkčné, môže sa ich identifikácia použiť na zhodnotenie terapeutickej účinnostianalógu na ínhibíciu nadmemého uvoľňovania hormónov u pacientov.0006 Bolo by vhodné mať somatostatínové peptidové antagonisty, ktoré sa silne viažu k SSTR 2, zatiaľ čo vykazujú iba minimálnu náchylnosť na väzbu k ďalšom 4 receptorom. A preto výskum pokračoval pre také somatostatínovć peptidové antagonisty, ktoré sú vysokoselektívne...

nDiazepán-acetamidové deriváty ako selektívne inhibítory 11 beta-HSD-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7718

Dátum: 05.10.2007

Autori: Charon Christine, Roche Didier, Carniato Denis, Leriche Caroline, Doare Liliane

MPK: A61P 3/00, A61K 31/00, C07D 243/00...

Značky: inhibitory, selektivně, beta-hsd-1, deriváty, ndiazepán-acetamidové

Text:

...Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizólu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené VLDL a znížené HDL (Montague et al., Diabetes,2000, 49 883-888). Tiež bolo zverejnené, že inhibícia IlB-HSDI v...

Zdokonalené protilátky selektívne k protofibrilám a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9019

Dátum: 23.03.2007

Autori: Englund Hillevi, Gellerfors Pär, Lannfelt Lars, Sehlin Dag, Ekholm Pettersson Frida

MPK: A61K 39/395, C07K 16/18, A61P 25/28...

Značky: zdokonalené, selektivně, použitie, protofibrilám, protilátky

Text:

...fyzikálne-chemickú vlastnosť, ako je veľkost molekúl. lłM (elektrón-mikroskopickú) štruktúra a tvar molekúl SIiUIOVCHý mikroskopiou medziatómových síl (zitomic force mícroscopy. AlľM). Príkladom roxpustnej oligomćmej ľonny AB s vyššou molekulovou hmotnosťou jeirotolibiila (lvVu/.irh 1997). ktorá má zdzmlívťl molekulovú hmotnost l 00 kDa a oblúkoxíitú štruktúrus priemerom 4-1 1 nm a dĺžkou 200 nm. Nedávno sa preukázalo, že rozpustné...

Deriváty oxasteroidov ako selektívne modulátory receptorov progesterónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12607

Dátum: 16.02.2007

Autori: Kang Fu-an, Jain Nareshkumar, Sui Zhihua, 665 Stockton Drive

MPK: A61K 31/58, A61P 5/36, A61P 5/46...

Značky: oxasteroidov, selektivně, modulátory, receptorov, progesteronu, deriváty

Text:

...sú dobre známe. Pôsobenie progesterónu aj antagonistov progesterónu je sprostredkované receptoromprogesterónu (PR). V cieľových bunkách progesterón vyvoláva značné zmeny v konformáciiPR, ktoré sú spojené s transformáciou PR z formy, ktorá sa neviaže k DNA, na formu ktorá sa k DNA viaže. Táto transformácia je sprevádzaná úbytkom asociovaných proteínov tepelného šoku a dimerizáciou. Aktivovaný dimér PR sa potom viaže k špecifickým DNA...

2-substituované benzimidazoly ako selektívne modulátory androgénneho receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14075

Dátum: 23.01.2007

Autori: Lanter James, Ng Raymond, 665 Stockton Drive, Sui Zhihua, Welsh & Mckean Roads Box 776, Vernon Alford

MPK: C07D 235/12, A61K 31/4184, A61P 5/00...

Značky: modulátory, selektivně, benzimidazoly, androgénneho, receptora, 2-substituované

Text:

...antikoncepcii, zvýšení mužskej výkonnosti, ako i pri liečbe rakoviny,AIDS, kachexie a iných porúch. Ďalej sú agonisty androgénneho receptora užitočné pri podpore zotavenia po popáleninách (Murphy, KD., Suchmore, T.,Micak, R.P., Chinkes, D.L., Klein, G.L., Herndon, D.N., Effects of long-term oxandrolone administration in severely bumed children, Surgery, (2004),136(2), str. 219-224).0006 US 3,987,182 opisuje benzimidazoly užitočné ako...

Selektívne herbicídy na báze arylsulfonylaminokarbonyltriazolínov, ich použitie, spôsob ničenia burín a spôsob výroby herbicídneho prostriedku

Načítavanie...

Číslo patentu: 285444

Dátum: 02.01.2007

Autori: Feucht Dieter, Santel Hans-joachim, Dahmen Peter, Müller Klaus-helmut

MPK: A01N 35/00, A01N 37/00, A01N 33/00...

Značky: výroby, báze, arylsulfonylaminokarbonyltriazolínov, herbicidy, selektivně, herbicídneho, spôsob, použitie, burín, prostriedku, ničenia

Zhrnutie / Anotácia:

Herbicídny synergický prostriedok pozostáva z arylsulfonylaminokarbonyltriazolinónov všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty významy uvedené v opise, a zo známych určitých herbicídne účinných zlúčenín a jeho použitie na ničenie burín.

Deriváty 2-adamantylmočoviny ako selektívne inhibítory 11-beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15186

Dátum: 22.11.2006

Autori: Roche Didier, Gleitz Johannes, Hock Bjoern, Carniato Denis, Charon Christine

MPK: C07C 275/26, C07C 275/30, C07C 275/34...

Značky: deriváty, selektivně, 11-beta-hsd1, inhibitory, 2-adamantylmočoviny

Text:

...u pacientov, ktorí trpia Cushíngovým syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortízolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinie NlDDM.Nadmemá hladina kortízolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinsulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi...

Substituované N-arylpyrolidíny ako selektívne modulátory androgénneho receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4816

Dátum: 10.05.2006

Autori: Jadhav Prabhakar Kondaji, Stack Douglas Richard, Clemens Ian Roger, Gavardinas Konstantinos

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61P 5/00...

Značky: selektivně, receptora, androgénneho, modulátory, n-arylpyrolidíny, substituované

Text:

...sa znižuje, kosti slabnú, zvyšuje sa početnosť cukrovky a kardiovaskulárnych ochorení a pomer svalovej hmoty k tuku sa znižuje. Vastag, B. (2003), JAMA 289 971-972. Užien súvisia nizke množstvá obiehajúceho testosterónu v plazme so zníženým libídom, nevysvetlitelnou únavou a všeobecným nedostatkom dobrej pohody. Davis, S. R. (1999), Medical J. Austrália 170 545-549. Klinicky bola hlavná aplikácia terapie androgénom pri liečbe hypogonadizmu u...

Exo- a diastereo- selektívne syntézy himbacínových analógov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7119

Dátum: 12.01.2006

Autori: Chen Frank Xing, Wang Tao, Xie Ji, Sudhakar Anantha, Cui Jian, Nguyen Hoa, Kwok Daw-long, Poirier Marc, Wu George, Thiruvengadam Tiruvettipuram, Huang Mingsheng, Zavialov Ilia, Yang Xiaojing, Liao Jing, Sabesan Vijay, Lim Ngiap Kie

MPK: C07C 309/00, C07C 205/00, C07C 235/00...

Značky: syntézy, selektivně, himbacínových, diastereo, analógov

Text:

...tvoria 3- až G-ćlennú heterocykliokú zlúčeninu obsahujúcu 1-4heteroatómy, za vzniku prvej zmesi exo izomérovH ž F 1 OÁNRSRG 29, kde uvedene izoméry majú trans-S,Bykruhové-spojenie,a endo izomérov(b) epimerizáciu uvedeného trans-5,6-kruhového-spojenia v Zlúčenine 29 pôsobením na uvedenú prvú zmes prvou zásadou za vzniku druhej zmesi obsahujúcej nltro-a izomér s cis 5,Gj-kruhovým-spojením a nitro-š izomer s cis-5,Gj-kruhovým-spojením...

Exo- a diastereo selektívne syntézy himbacínové analógy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10998

Dátum: 12.01.2006

Autori: Cui Jian, Chen Frank Xing, Sudhakar Anantha, Yang Xiaojing, Wang Tao, Kwok Daw-long, Sabesen Vijay, Liao Jing, Huang Mingsheng, Poirier Marc, Thiruvengadam Tiruvettipuram, Xie Ji, Wu George

MPK: C07C 205/44, C07C 205/55, C07C 309/08...

Značky: syntézy, diastereo, himbacínové, analogy, selektivně

Text:

...receptora odvodeným od himbacínu. Zlúčenina 11 môžebyť syntetizovaná zo Zlúčeniny 1kde R 5 a R 6 sú každé nezávisle na sebe vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, alkylových, alkenylových, alkynylových,alkoxy, cykloalkylových, arylových, alkylarylových,arylalkylových a heteroarylových skupín.0005 Spôsoby syntézy podobných antagonistov trombínovehoreceptora, ktoré sú analógy himbacínu, sú opísané V US Pat. č. 6 063 847 a US zverejnenie...

Arylpiperazínové deriváty a ich použitie ako selektívne ligandy dopamínového receptora D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3469

Dátum: 29.11.2005

Autori: Levoin Nicolas, Robert Philippe, Morvan Marcel, Lecomte Jeanne-marie, Dartois Catherine, Berrebi-bertrand Isabelle, Capet Marc, Calmels Thierry, Danvy Denis, Schwartz Jean-charles

MPK: C07D 405/00, C07D 209/00

Značky: použitie, deriváty, dopamínového, ligandy, arylpiperazínové, receptora, selektivně

Text:

...alebo nasýtený alebo nenasýtený heterocyklus, kondenzovaný na fenylové jadro, na ktoré sa viažu- R 5, R 6, R 7, R 8 a R 9 každý nezávisle predstavuje atóm vodíka alebo skupinu hydroxy, alkyl, monofluóralkyl, polyfluóralkyl, alkoxy, polyfluóralkoxy,alkylsulfanyl, polyfluóralkylsulfanyl, kyano, -NRR, -COOR, -COR, -CONRR,alebo dva zo susedných R 5, R 6, R 7, R 8 a R 9 sú medzi sebou spojené, abyvytvorili uhlovodikový cyklus alebo nasýtený alebo...

Nové deriváty 2H-chroménu ako selektívne modulátory estrogénových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4793

Dátum: 17.11.2005

Autori: Sui Zhihua, Xu Jiayi, Jain Nareshkumar

MPK: A61K 31/352, A61P 5/00, A61K 31/35...

Značky: modulátory, deriváty, 2h-chroménu, estrogénových, nové, selektivně, receptorov

Text:

...a spôsobuje ich slabnutie. Rýchla strata kostnej hmoty v roku bezprostredne nasledujúcom po menopauze má zanásledok postmenopauzálne rednutie kostí a Zvýšené riziko zlomenín.Nedostatok estrogénu je rovnako jednou z príčin degeneratívnych zmien centrálnehoNedávno bolo preukázané, že estrogénová substitučná terapia a podávanie estrogénu ženám môžerozvoju Alzheimerovej choroby zabraňovať a kognitívne funkcie zlepšovať.Hormonálna substitučná...

Deriváty arylpiperazínu ako selektívne ligandy receptora D3 dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2389

Dátum: 18.10.2005

Autori: Robert Philippe, Danvy Denis, Calmels Thierry, Lecomte Jeanne-marie, Schwartz Jean-charles, Berrebi-bertrand Isabelle, Levoin Nicolas, Morvan Marcel, Capet Marc

MPK: A61P 25/00, C07D 213/00, A61K 31/4427...

Značky: deriváty, receptora, selektivně, ligandy, arylpiperazínu, dopamínu

Text:

...nezávisle od seba atóm vodíka alebo halogénu alebo skupinu hydroxy, alkyl, monofluóralkyl, polyfluóralkyl, alkoxy, polyfluóralkoxy,alkylsulfanyl, polyfluóralkylsulfanyl, kyano, -NRR, -COOR, -COR, -CONRR alebo dva zo susedných R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6 sa medzi sebou spoja za účelom vytvorenia uhlovodíkového cyklu alebo heterocyklu, nasýteného alebo nenasýteného, kondenzovaného s fenylovým jadrom, ku ktorému sa viažukde R, R rovnaké alebo...

Selektívne ovládacie zariadenie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3240

Dátum: 01.02.2005

Autor: Marcacci Maurizio

MPK: B60T 11/00, B60T 13/00, B60T 7/02...

Značky: zariadenie, selektivně, ovládacie

Text:

...zariadením podľa predloženého vynálezu,ktorý má charakteristické znaky pripojeného nárokuDalšie charakteristické znaky vynálezu súuvedené vo vedľajších nárokoch.Selektívne ovládacie zariadenie podľapredloženého vynálezu je v podstate typu obsahujúceho ovládač, pôsobiaci na ovládaciu páku,ktorá má aspoň jeden tlačný element na ovládanie prvej funkćnej skupiny a vaćkový element pohyblivý medzi aktívnou polohou, V ktorej pôsobí na druhú...

Selektívne modulátory receptorov aktivovaných peroxizomálnymi proliferátormi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2438

Dátum: 08.12.2004

Autori: Ferritto-crespo Rafael, Martin-ortega Finger Maria Delores

MPK: A61P 3/00, A61K 31/185, C07C 235/00...

Značky: proliferátormi, aktivovaných, peroxizomálnymi, receptorov, modulátory, selektivně

Text:

...tkanive. Táto rezistencía inzulínovej odpovede vedie k nedostatočnej inzulínovej aktivácii prijímanej glukózy, jej oxidácil a skladovaniu vo svale, a dalej k nedostatočne represii lipolýzy v tukovom tkanive inzulínom a k tvorbe a sekrécii glukózy zpečene. Pokiaľ sa bunky stanú nesenzitívne na inzulín,organizmus sa snaží situáciu kompenzovať produkciou abnormálne vysokých hladín inzulínu s výslednou hyperinzulinémiou. Hyperinzulinémia je...

Humánne anti-NGF neutralizačné protilátky ako selektívne inhibítory NGF dráhy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13367

Dátum: 15.07.2004

Autori: Huang Haichun, Treanor James, Martin Frank, Wild Kenneth, Zhang Tie, Inoue Heather

MPK: A61P 35/00, A61P 25/00, A61K 39/395...

Značky: dráhy, neutralizačné, selektivně, anti-ngf, humánne, inhibitory, protilátky

Text:

...sa vynález týka monoklonálnych protilátok, ktoré viažu nervový rastový faktor (NGF). Monoklonálne protilátky sú humánne monoklonálne protilátky, ktoré neutralizujú biologické aktivity NGF a sú užitočné pre zmiemenie účinkov odpovedí v podobe bolestí sprostredkovaných NGF. Vynález sa tiež týka buniek, ktoré produkujú anajvýhodnejšie do kultivačného média vylučujú monoklonálne protilátky vynálezu. Okrem ich použitia na liečenie a riadenie...

Tiazolidínové deriváty ako selektívne modulátory receptora pre androgény (SARMS)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2641

Dátum: 12.06.2004

Autori: Ng Raymond, Sui Zhihua

MPK: A61K 31/426, A61P 5/00, C07D 277/00...

Značky: tiazolidínové, deriváty, androgény, selektivně, receptora, modulátory, sarms

Text:

...Teraz opisujeme nový radtiazolínových derivátov ako modulátorov receptora pre androgény.Predmetom vynálezu sú zlúčeniny všeobecného vzorca Ije zvolený zo súboru pozostávajúceho z arylskupiny a heteroarylskupiny pričom heteroarylskupina je viazaná prostredníctvom atómu uhlíkapričom arylskupina alebo heteroarylskupina je prípadne substituovaná jedným až štyrmi substituentmi nezávisle zvolenými z halogénu, alkylskupiny,...

Substituované benzopyrány ako selektívne agonisty estrogénneho receptora beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4278

Dátum: 08.04.2004

Autori: Durst Gregory Lee, Richardson Timothy Ivo, Pfeifer Lance Allen, Norman Bryan Hurst

MPK: A61K 31/352, C07D 311/00, A61P 35/00...

Značky: benzopyrány, receptora, agonisty, estrogénneho, selektivně, substituované

Text:

...k nedávnemu objavu ERbeta a vzhľadom k poznaniu, že ER-alfa a ER-beta majú odlišné biologické úlohy, veľké klinické uplatnenie. Pretože ER-beta je silno exprimovaný v mnohých tkanivách, medzi ktoré patri prostata, močový mechúr. vaječník,semenník, pľúca, tenké črevo, cievne endotélium, a rôzne časti mozgu, boli by zlúčeniny, ktoré selektívne modulujú ER-beta klinicky významné v terapii mnohých chorobnýchstavov, ako je rakovina...

Selektívne inverzné agonisty receptora serotonínu 2A/2C ako liečivá pre neurodegeneratívne ochorenie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4693

Dátum: 15.01.2004

Autori: Nash Norman, Uldam Allan, Brann Mark, Andersson Carl-magnus, Davis Robert, Weiner David

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4468, C07D 211/00...

Značky: selektivně, receptora, agonisty, ochorenie, serotonínu, neurodegeneratívne, inverzné, liečivá

Text:

...je tolerovaný niektorými skupinami pacientov sekundárne z dôvodu špecifickej zmeny V rôznych neurónových systémoch. Napríklad pacienti s Parkinsonovou chorobou majú relatívne selektívnu degeneráciu vzostupného dopamínergického neurónového systému a v dôsledku toho majú nedostatočnú centrálnu neurotransmisiu dopamínu. Preto nie je prekvapivé,že liečivá, ktore ďalej potláčajú dopamínergickú neurotransmisiu blokovaním receptorov dopa mínu, nie...

Zlúčeniny selektívne inhibujúce GSK3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2109

Dátum: 15.12.2003

Autori: Söderman Peter, Hellberg Sven, Berg Stefan

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4965, A61K 31/5375...

Značky: inhibujúce, zlúčeniny, selektivně

Text:

...pretože má náladu stabilizujúci účinok. Nevýhodou lítia je jeho úzke terapeutické okno a nebezpečie predávkovania, ktoré môže viest k otrave lítiom. Nedávne zistenie, že lítium ínhibuje GSK 3 vterapeutických koncentráciách, ukázalo možnost, že tento enzým je kľúčovým cieľom pôsobenia lítia v mozgu (Stambolic et al., Curr. Biol. 6 1664-1668,1996 Klein a Melton PNAS 93 8455-8459, 1996). Inhibícia GSK 3 B môže preto byť terapeuticky dôležitá...

Humánne neutralizujúce protilátky anti-IFN-gama ako selektívne inhibítory dráhy IFN-gama

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10833

Dátum: 16.10.2003

Autori: Chute Hilary, Huang Haichun, Li Yue-sheng, Welcher Andrew

MPK: A61K 39/395, C07K 16/24

Značky: selektivně, inhibitory, neutralizujúce, dráhy, anti-ifn-gama, ifn-gama, protilátky, humánne

Text:

...SEKV. ID Č. 36 a CDR 1 ľahkéhoreťazca zahrnuje sekvencíu aminokyselín SEKV. ID Č. 38. 12. protilátku 1, kdeCDR 3 ťažkého reťazca zahrnuje sekvencíu aminokyselín SEKV. ID Č. 37 a CDR 1 ľahkého reťazca zahmuje sekvencíu aminokyselín SEKV. ID Č. 38.13. protílátku podľa ktoréhokoľvek z nárokov l až 12, kde protilátka zahrnuje ťažký reťazec a ľahký reťazec, kde ťažký reťazec zahrnuje oblasť VH, oblast CHI, oblasť C 142, a oblasť C 33 a kde...

Halogénované selektívne modulátory androgénneho receptora a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5838

Dátum: 14.10.2003

Autori: Yin Donghua, Steiner Mitchell, Veverka Karen, He Yali, Dalton James, Miller Duane

MPK: A61K 31/275, C07C 233/00, A61K 31/165...

Značky: spôsoby, selektivně, androgénneho, použitia, receptora, modulátory, halogénované

Text:

...Fertility and Sterility 28 zl 320-28 (1977. Chronické podávanievysokých dávok testosterónu celkom odstraňuje produkciu spermií (azoospermia) alebo ichznižuje na veľmi nízku hladinu (oligospermia). Stupeň spermatogénnej supresie, ktorý je nevyhnutný na zníženie neplodnosti nie je presne známy. Avšak posledné publikácie Svetovej zdravotníckej organizácie ukázali, že intramuskuláme injekcie testosterón-enantátu majú za následok azoospermiu...

Piperidinylové zlúčeniny selektívne viažuce integríny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8725

Dátum: 15.08.2003

Autori: Maryanoff Bruce, Liu Li, Kinney William, Ghosh Shyamali, De Corte Bart

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/4725, A61K 31/4523...

Značky: selektivně, piperidinylové, zlúčeniny, integríny, viažúce

Text:

...terapeutické činidlá. V niekoľkých patentových spisoch boli opísané zlúčeniny, ktoré by mohli s týmito integrínini interagovztt (napr. ioatentçivé spisy US 5,919,792 B 1,6,211,l 91 B 1, W 0 01/96334 a WO 01/23376 opisujú antagonísty integrinovýcłiVynález sa týka novej skupiny piperidinylových zlúčenín, ktoré sa selektívne viažu na 33, 35 alebo duálne integrínové receptory (napr. (1433 a aB 5) a ktoré sú účinné pri liečbe širokého spektra...

9-alfa-substituované estratriény ako selektívne účinný estrogén

Načítavanie...

Číslo patentu: E 424

Dátum: 11.06.2003

Autori: Müller Gerd, Fritzemeier Karl-heinrich, Hillisch Alexander, Kosemund Dirk, Muhn Peter

MPK: C07J 1/00

Značky: estratriény, 9-alfa-substituované, estrogen, účinný, selektivně

Text:

...kostre ďalšie substituenty a v B-, C- a/alebo D-kruhoch môžu vykazovať jednu alebo viaceroNa ošetrovanie porúch plodnosti ženy, často spôsobených chirurgicky, medikamentózne alebo inak podmienenou ovariálnou dysfunkciou, sa otvárajú použitím nových selektívnych estrogenov taktiež nové liečebné možnosti. Pôrod zo skúmavky je už viac ako 20 rokov zavedený postup. Je známých veľa metód na ošetrovanie ovariálne podmienených neplodnosti...

N-acylaminobenzénové deriváty ako selektívne inhibítory monoamín oxidázy B

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5780

Dátum: 20.05.2003

Autori: Wyler Rene, Thomas Andrew William, Jolidon Synese, Rodriguez Sarmiento Rosa Maria

MPK: A61K 31/15, A61P 25/00, A61K 31/275...

Značky: monoamín, inhibitory, oxidázy, deriváty, selektivně, n-acylaminobenzénové

Text:

...neutransmitéru u dopaminergických neurónov. Degeneračný proces, spojený s vekom a Alzheimerovou alebo Parkinsonovou chorobou môže rovnako byt prejavom oxidatívneho stresu z dôvodu zvýšenej aktivity a následne zvýšenej tvorby kyslíkových radikálova zvýšenia hladín monoamínov v mozgu.Vzhľadom k využitiu MAO-B u neurologických ochorení,uvedených vyššie je žiadúce získat potenciálne a selektívne inhibítory, ktoré umožnia kontrolu nad...

Selektívne dipeptidové inhibítory kalikreínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 997

Dátum: 04.03.2003

Autor: Evans David Michael

MPK: A61K 38/04, C07K 5/00

Značky: selektivně, inhibitory, kalikreínu, dipeptidové

Text:

...a0004 Niekoľko skupin opísalo syntetické inhibítory plazmatického kalikreínu. Tieto zahrnujú argininketometylénové deriváty (WO 92/04371 a D. M. Evans a kol., Immunopharmacology 32, 115-116, 1996), deriváty noragmatinu a agmatínu (WO 95/07291, WO 94/29335), benzamídínové deriváty (J. Stürzbecher a kol., Brazilian J. Med. Biol. Res. 21, 1929-1934,1994), deriváty kyseliny boritej (US 5 187 157) a aminometylcyklohexanoylderiváty (N. Teno a...

Použitie extraktov obsahujúcich fytoestrogén selektívne modulujúci beta receptor estrogénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3985

Dátum: 10.02.2003

Autori: Christoffel Volker, Jarry Hubertus, Wuttke Wolfgang, Spengler Barbara, Popp Michael

MPK: A61K 36/185, A61P 15/00, A61K 31/00...

Značky: použitie, receptor, extraktov, obsahujúcich, modulujúci, selektivně, fytoestrogén, estrogénu

Text:

...2.0016 Obr.2 ukazuje krivky potláčania rádioaktívne značeného estradiolu z ER z ľudského endometria pomocou estradiolu (E 2, prázdne symboly) a VAC extraktov (plné symboly). Os y udáva percentuálny podiel (ešte zostávajúcej) väzby rádioaktívne značeného estradiolu na receptor estrogénu. Homá os x označuje koncentráciu E 2, zatiaľ čo spodná os x udáva koncentráciu VAC. Potlačenie, ktoré bolo dosiahnuté s najnižšou koncentráciou testovaných...

Substituované benzopyrány ako selektívne agonisty receptoru estrogénu-beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2190

Dátum: 07.11.2002

Autori: Dodge Jeffrey Alan, Krishnan Venkatesh Gary, Richardson Timothy Ivo, Lugar Charles Willis Iii, Pfeifer Lance Allen, Neubauer Blake Lee, Norman Bryan Hurst

MPK: C07D 311/00, A61P 35/00

Značky: selektivně, benzopyrány, agonisty, substituované, receptoru, estrogénu-beta

Text:

...GI traktu a osteoporóza. Takéto zlúčeniny by mali minimálne účinky na tkanivá obsahujúce ER~alfa, a preto by vykazovali rozdielne proñly vedľajších účinkov. Agonisty ERbeta preto budú vykazovať ine terapeutické profily v porovnaní s antagonistami alebo agonistami ER-alfa, a výhodne budú pôsobiť priaznivo v tkanivách0004 W 0 99/02512 sa týka séria 2,3-diaryl-2 H-1-benzopyranových zlúčenin, ktoré sú vtomto dokumente opísané ako zlúčeniny...

Arylom substituované cyklické amíny ako selektívne D3 ligandy dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282725

Dátum: 28.10.2002

Autori: Cleek Kerry Anne, Darlington William, Haadsma-svensson Susanne, Leiby Jeffrey, Romero Arthur, Lin Chiu-hong

MPK: C07C 235/84, C07C 233/78, C07C 255/57...

Značky: ligandy, aminy, substituované, selektivně, arylom, cyklické, dopamínu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny a ich farmaceuticky prijateľné soli vhodné na liečbu porúch centrálneho nervového systému spojených s dopamínovou D3 receptorovou aktivitou všeobecného vzorca (I): kde X a Y sú na pozícii 5, 6 alebo 7, kde i) n je 1, potom X je (CH2)mCONR4R5, (CH2)mSO2R3, (CH2)mSO2NR4R5, (CH2)mNR4CONHR5, (CH2)mNHSO2R3, (CH2)mNHCOR3 alebo C(O)R4, kde m je 0 alebo 1 s tou výnimkou, že pokiaľ m je 0, potom Y nie je vodík alebo halogén a pokiaľ n je 1,...

Systém na selektívne a dočasné skladovanie súčiastok z priemyselnej montážnej linky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3959

Dátum: 27.09.2002

Autor: Mclennan Robert

MPK: B23Q 7/14, B23P 21/00, B23P 19/00...

Značky: priemyselnej, linky, súčiastok, skladovanie, selektivně, montážnej, systém, dočasné

Text:

...koľajnicu, pričom prvá vyrovnávacia koľajnica je umiestnená vedľa prvého konca prvého dopravníka a druhá vyrovnávacia koľajnica je umiestnená vedľa prvéhokonca druhého dopravníka, prvý pohon pohyblivý medzi roztiahnutou polohou, v ktorej je tento pohon v spojeni s jedným kontajnerom na prvom konci prvého dopravníka a pohybuje jedným kontajnerom proti prvejvyrovnávacej koľajnici, a zatiahnutou polohou, druhý pohon pohyblivý medzi...

Způsob přípravy selektivně chráněného N-acylovaného derivátu aminoglykosidového antibiotika

Načítavanie...

Číslo patentu: 261859

Dátum: 10.02.1989

Autori: Jikihara Tomo, Tsuchiya Tsutomu, Umezawa Hamao, Takagi Yasushi, Umezawa Sumio

MPK: C07H 15/22

Značky: n-acylovaného, aminoglykosidového, přípravy, chráněného, derivátů, selektivně, způsob, antibiotika

Text:

...a G má význam definovaný výše, (15 je identické s výše definovanýrn C 11, což je N-chráněná aminoglykosyluová skupina vzorce Ila,N-chráněná 3 A-dideoxy-ď-enuo-aminoglykosylová skupina vzorce lIIa nebo N-chráněná BZď-dídeoxy-Ił-eno-amlnoglykosylová skupina vzorce IVa a (14 je 3-arnino-3-deoxyglykosylová skupina vzorce Vbkde M má význam definovaný výše, to je hydroxyskupina -OH nebo atom vnodíku a M má význam definovaný výše, to je...

Způsob výroby selektivně acylovaného N-chráněného derivátu aminoglykosidového antibiotika

Načítavanie...

Číslo patentu: 261853

Dátum: 10.02.1989

Autori: Umezawa Sumio, Umezawa Hamao, Takagi Yasushi, Jikihara Tomo, Tsuchiya Tsutomu

MPK: C07H 15/234

Značky: selektivně, derivátů, antibiotika, aminoglykosidového, způsob, výroby, n-chráněného, acylovaného

Text:

...směru, že zinečnatý kation nevytváří komplexy s vicinálním párem Z-aminc- a Bľhydroxyskupiny.ako další příklad se uvádí, že se když kanamycin A nechá reagovat s zinečnatým kationtem s následující acylací benzyloxykarbonylovou skupinou vztahuje se k výše uvedenému vzorci I, pozoruje se, že jako hlavní produkt acylace se vytvoří 3,6-di-N-benzyl-oxykarbJnylkanamyoin A v případě,že zinečnatý kation je přítomen v množství nepatrně vyšším než 1...