Patenty so značkou «receptorov»

Prostriedok na liečenie chorôb zahŕňajúcich moduláciu ryanodínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17779

Dátum: 17.04.2013

Autori: Bertrand Marc, Webb Yael, Villeneuve Nicole, Yan Jiaming, Belvedere Sandro

MPK: A61P 19/08, A61K 31/554, A61P 25/00...

Značky: chorôb, moduláciu, liečenie, zahŕňajúcich, receptorov, ryanodínových, prostriedok

Text:

...Ca z diastolického SR prispieva k progresíi HF a arytmíi. Ďalej, nedávna správa ukázala, že myši so zaradeným systémom RyR 2-S 2808 D/ (kyselina aspartová nahradzujúca serín 2808), ktorý napodobňuje konštitutívnu PKA hyperfosforyláciu RyR 2, vykazujú deplécíu calstabínu 2 a presakovanie RyR 2. U RyR 2-S 2808 D/ myší sa vyvinula od veku závislá kardiomyopatia, čo ukazuje na zvýšenú oxidáciu a nitrozyláciu RyR 2, znížený obsah ukladania SR Ca a...

Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Amari Gabriele, Biagetti Matteo, Rizzi Andrea, Linney Ian, Rancati Fabio

MPK: A61K 9/00, A61K 31/439, A61K 31/4709...

Značky: zlúčeniny, muskarínových, agonistov, beta2-adrenergných, antagonistov, receptorov, aktivitou

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19002

Dátum: 13.12.2011

Autori: Mareska David, Munson Mark, Newhouse Brad, Delisle Robert Kirk, Kennedy April, Boys Mark Laurence, Hicken Erik James, Rodriguez Martha, Zhao Qian, Topalov George, Marmsater Fredrik, Rast Bryson, Rizzi James

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, substituované, tyrozínkinázy, receptorov, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové

Text:

...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...

5-Halogéntryptamínové deriváty použité ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287828

Dátum: 31.10.2011

Autori: Spadoni Gilberto, Di Cesare Maria Assunta, Tarzia Giorgio, Minetti Patrizia

MPK: A61K 31/405, A61P 1/00, A61K 31/4045...

Značky: použité, receptorov, serotonínových, 5-halogéntryptamínové, ligandy, 5-ht6, 5-ht7, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Tento vynález sa týka zlúčenín vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rozdielne a sú H alebo C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R3 = C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R4 = halogén
a ich farmaceuticky prijateľné soli, užitočných ako aktívne zložky pri príprave liekov použitých ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínergických receptorov.

Modulátory estrogénových receptorov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18686

Dátum: 15.09.2011

Autori: Herbert Mark, Douglas Karensa, Nagasawa Johnny, Govek Steven, Julien Jackaline, Kahraman Mehmet, Lai Andiliy, Bonnefous Celine, Smith Nicholas

MPK: A61K 31/4192, A61P 35/00, A61K 31/416...

Značky: receptorov, estrogénových, použitie, modulátory

Text:

...systému (napríklad aneuryzmy aorty,náchylnosti na infarkt myokardu, sklerózy aortálnej chlopne, kardiovaskulárneho ochorenia, ochorenia koronárnych tepien, hypertenzie), porúch krvného systému(napríklad hlbokej žilovej trombózy), imunitných azápalových ochorení (napriklad Gravesovej choroby, artritídy, roztrúsenej sklerózy, cirhózy), náchylnosti na infekcie(napríklad kostnej hustoty, cholestázy, hypospadií, obezity,...

Dihydrobenzoxatiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom, ako aj ich použitie ako modulátory receptorov AMPA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14525

Dátum: 15.09.2011

Autori: Desos Patrice, Danober Laurence, Lestage Pierre, Cordi Alexis

MPK: A61K 31/551, A61P 25/00, C07D 291/08...

Značky: použitie, dihydrobenzoxatiazepínové, přípravy, obsahom, kompozície, receptorov, spôsob, modulátory, farmaceutické, deriváty

Text:

...identické alebo rozdielne, zvolené medzi dusíkom, kyslíkom a sírou, kde menovaná heterocyklická skupina môže byt prípadne substituovaná jedným alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi substituentmi, volenými medzi lineárnym alebo rozvetveným (C 1-C 5)alkylom alebo lineámym alebo rozvetveným (C 1 Cůpolyhalogénalkylom.0009 Medzi farmaceuticky prijateľnými kyselínami, bez- toho aby to malo znamenať obmedzenie, je možné uviesť kyselinu...

Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Kuelzer Raimund, Doods Henri, Jung Birgit, Ceci Angelo, Hauel Norbert

MPK: A61K 31/501, A61K 31/455, A61K 31/506...

Značky: disubstituované, antagonisty, receptorov, bradykinínových, zlúčeniny, tetrahydrofuranylové

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Trifenylalkénové deriváty, farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto deriváty a použitie týchto derivátov ako selektívnych modulátorov receptorov pre estrogény

Načítavanie...

Číslo patentu: 287752

Dátum: 29.07.2011

Autori: Kalapudas Arja, Södervall Marja-liisa, Lammintausta Risto, Kangas Lauri

MPK: A61K 31/10, A61K 31/085, A61K 31/09...

Značky: obsahujúca, použitie, derivátov, deriváty, trifenylalkénové, tieto, estrogény, selektívnych, kompozícia, farmaceutická, modulátorov, týchto, receptorov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina, ktorá je selektívnym modulátorom receptorov pre estrogén všeobecného vzorca (I), kde R1 je H, halogén, OCH3, OH a R2 je a) skupina -X-(CH2)n-CH2-N(R4)R5, kde i) X je NH alebo S a n je celé číslo od 1 do 4 a R4 a R5, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, sú alkyl s 1 až 4 uhlíkmi, H, -CH2C /// CH alebo -CH2CH2OH alebo R4 a R5 tvoria päť- alebo šesťčlenný kruh obsahujúci N alebo heteroaromatický kruh alebo kde ii) X je O a n je...

Spôsob prípravy 1-aryl-pyrazol-3-ónových medziproduktov užitočných v syntéze inhibítorov sigma receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17166

Dátum: 28.07.2011

Autori: García Gómez Jorge, Bartra Sanmarti Marti, Berenguer Maimó Ramón, Medrano Rupérez Jorge, Ariza Piquer Javier

MPK: C07C 69/96, C07D 231/20, C07C 59/125...

Značky: 1-aryl-pyrazol-3-ónových, užitočných, sigma, spôsob, receptorov, syntéze, medziproduktov, inhibítorov, přípravy

Text:

...po opracovaní kyselinou chlorovodíkovou 10 a zohrievaním na vodnom kúpeli . pri teplote 90 °C, čím sa získal 3-hydroxy-5-metyl-1-fenylpyrazol. Avšak tento spôsob predstavuje tú nevýhodu, že aj metoxid sodný a aj benzén sú nevhodné na industriálne použitie,obzvlášť metoxid sodný je nebezpečný a vysoko toxický reagent a benzén je karcinogénny, a preto nevhodný na použitie vo veľkých množstvách. Navyše reakcia vymyslená Ueda a kol....

Liečenie mozgových metastáz pomocou inhibítorov endotelínových receptorov v kombinácii s cytotoxickým chemoterapeutickým činidlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19282

Dátum: 09.08.2010

Autori: Fidler Isaiah, Kim Sun-jin

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/337, A01K 67/00...

Značky: chemoterapeutickým, liečenie, receptorov, cytotoxickým, kombinácii, endotelínových, pomocou, mozgových, činidlom, metastáz, inhibítorov

Text:

...as monotherapy in patients with stage IV metastatic melanomarelates, Can. Physiol. Pharmacol., sv. 86, 473-484 (2008). Táto publikácia sa týka úlohy endotelínovej osi a liečebného významu antagonistov receptora pre endotelín-l pn liečbe rakoviny.0009 Akhavan a kol., Endothelín Receptor A Blockade Enhances Taxane Effects in Prostate Cancer, Neoplasía, sv. 8, 725-732 (2006). Táto štúdia ukazuje, že antagonísta endotelínu-A atrasentan má...

Polycyklický antagonisti receptorov lyzofosfatidovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15963

Dátum: 03.06.2010

Autori: Wang Bowei, Arruda Jeannie, Hutchinson John Howard, Roppe Jeffrey Roger, Parr Timothy, Seiders Thomas Jon

MPK: A61P 35/00, A61K 31/42, C07D 261/08...

Značky: kyseliny, lyzofosfatidovej, polycyklický, antagonisti, receptorov

Text:

...buniek(rakovina (pevný nádor, metastázy pevných nádorov, vaskulárny fibróm, myelóm, mnohopočetný myelóm, Kaposiho sarkóm, leukémia,chronická lymfocytická leukémia (CLL) a podobne) a invazívnej metastázy rakovinovej bunky, a podobne), zápalového ochorenia(psoriáza, nefropatia, pneumónia a podobne), choroby gastrointestinálneho traktu (syndróm dráždivého tračníku (IBS),zápalové ochorenie čriev (IBD), abnormálna pankreatickáurinárnym...

Deriváty benzodiazepínu a ich použitie ako modulátory AMPA a NMDA receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10086

Dátum: 18.03.2010

Autori: Lestage Pierre, Desos Patrice, Danober Laurence, Cordi Alexis

MPK: A61P 25/00, C07D 285/36, A61K 31/554...

Značky: deriváty, použitie, modulátory, receptorov, benzodiazepinu

Text:

...funkcie.0007 Patentová prihláška WO 99/42456 okrem iného opisuje deriváty benzotiadiazínu abenzotiadiazepinu ako modulátorov receptorov AMPA.0008 Deriváty benzotiadiazepínov, ktoré sú predmetom tohto vynálezu, predstavujú vedľa skutočností, že sú nové, farmakologickú účinnosť súčasne pre receptor AMPA aj pre receptor NMDA, lepšiu než vlastnosti zlúčenín spodobnou štruktúrou opísaných vdoterajšom stave0009 Konkrétne sa tento vynález...

Modulátory toll-like receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16458

Dátum: 07.12.2009

Autori: Roethle Paul, Yang Hong, Halcomb Randall, Hui Hon Chung, Desai Manoj, Hrvatin Paul, Mc Fadden Ryan

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, A61P 31/12...

Značky: receptorov, toll-like, modulátory

Text:

...hemoragickej horúčky a vírus Zika. Vsúhrne spôsobujú infekcie čeľaďou Flaviviridae významnú mortalitu, morbiditu a hospodárske straty po celom svete. Existuje teda potrebavývoja účinnej liečby infekcií vírusmi čeľade Flaviviridae.Vírus hepatitídy C (HCV) je hlavnou príčinou chronických ochorení pečene na celom svete (Boyer, N. et al. J Hepatol. 32 98 - 112, 2000), preto sa významné úsilie v aktuálnom protivírusovom výskume zameriava na vývoj...

Farmaceutické prostriedky obsahujúce ligandy dopamínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18597

Dátum: 16.07.2009

Autori: Chhettry Anil, Dedhiya Mahendra, Sarkar Ranajoy

MPK: A01N 43/62, A61K 31/55

Značky: ligandy, receptorov, farmaceutické, prostriedky, dopamínových, obsahujúce

Text:

...dávkových foriem s okamžitým uvoľňovaním, výhodne uvoľňuje liek rýchlo a biodostupne.0008 V inom uskutočnení sú popísané stabilné a biodostupné orálne prostriedky obsahujú cariprazin alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli, V ktorých množstvo hydrolyticky degradovanýchproduktov je nižšie ako 1 5 (množstvo/množstvo).0009 Ešte V inom uskutočnení stabilné a biodostupné pevné orálne prostriedky obsahujú. cariprazin hydrochlorid, v ktorých...

Deriváty izoxazolu a ich použitie ako potenciátorov metabotropných glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16468

Dátum: 08.06.2009

Autori: Throner Scott, Hunter Angela M, Empfield James, Folmer James, Cacciola Joseph

MPK: A61P 25/00, A61K 31/422, C07D 209/46...

Značky: metabotropných, izoxazolu, potenciátorov, glutamátových, použitie, receptorov, deriváty

Text:

...reflexu (Nakanishi, 1994, Neuron, 13 1031 Pin a kol., 1995,Neuropharrnacology, pozri vyššie Knopfel a kol., 1995, J. Med. Chem., 38 1417).Z nedávno dosiahnutých pokrokov pri objasňovaní neurofyziologických úloh mGluR vyplýva, že tieto receptory sú sľubnými cieľmi pôsobenia liečiv pri liečení akútnych a chronických neurologických a psychiatrických porúch a porúch spojených s chronickou a akútnou bolesťou. Vzhľadom na fyziologický a...

Nové modulátory sfingozínových fosfátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19748

Dátum: 14.05.2009

Autori: Brown Steven, Guerrero Miguel, Poddutoori Ramulu, Peng Xuemei, Rosen Hugh, Roberts Edward

MPK: A61K 31/41, C07D 271/06, A01N 43/82...

Značky: nové, receptorov, fosfátových, sfingozínových, modulátory

Text:

...Vzorca 265, alebo jej farmaceuticky akceptovateľnej soli, stereoizoméru, hydrátu, alebo taktiež solvátu.0010 Vyššie uvedená zlúčenina aktivuje, alebo agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje sfingozín-1-fosfátový receptor podtypu 1 na vyšší stupeň, ako zlúčenina agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje iný podtyp sfingozín-1-fosfátového0011 V rôznych uskutočneniach predkladaného vynálezu, sa zlúčenina Vzorca 265 používa na liečenie...

Nové ligandy estrogénových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19274

Dátum: 16.04.2009

Autori: Kallin Elisabet, Cheng Aiping, Rhönnstad Patrik, Wennerstal Mattias, Apelqvist Theresa

MPK: A61P 13/00, A61P 3/06, A61K 31/404...

Značky: estrogénových, nové, receptorov, ligandy

Text:

...2 H, -C(O)CO 2 H, SO 3 H, CH 2 SO 3 H, Cmalkyl, halocmalkyl, dihalocmalkyl,trihalocmalkyl, kyanocwalkyl, C 1-alkoxyC 1.5 aIkyI, C-Malkenyl. Cwalkinyl, Cagcykloalkyl, C 3 cykloalkylcm aIkyI, fenyl, benzyl a 5 - 10 členný heterocyklyl pričom uvedená fenylová, benzylová alebo heterocyklylová skupina môže byť buď nesubstituovaná alebo substituované od 1 do 3 substituentami, každý substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej ORA, halogén, kyano,...

5,6-Bisaryl-2-pyridínkarboxamidové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii ako antagonistov receptorov Urotenzínu II

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10960

Dátum: 05.02.2009

Autori: Fossey Valérie, Galtier Daniel, Altenburger Jean-michel, Petit Frédéric

MPK: A61P 9/00, A61K 31/435, C07D 213/60...

Značky: príprava, použitie, receptorov, 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidové, urotenzínu, antagonistov, terapii, deriváty

Text:

...od seba atóm dusíka alebo člen -CR 4-, kde R 4 znamená atómvodíka alebo skupinu (C 1 -C 4)alkyl alebo alkoxy0008 A znamená skupinu aryl alebo heteroaryl, pričom uvedená skupina aryl alebo heteroaryl je prípadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu, skupinu hydroxy, (C 1-C 4)alkyl, (C 3-C 5)cykloalkyl,(Cl-C 4)alkoxy, prípadne substituovanú skupinou (C 1-C 4)a 1 koxy, halogénalkyl...

Selektívne modulátory androgénových receptorov (SARMS) a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14769

Dátum: 12.12.2008

Autor: Zhi Lin

MPK: C07D 207/08, A61P 5/26, A61K 31/402...

Značky: použitie, receptorov, modulátory, selektivně, sarms, androgénových

Text:

...anabolícké tkanivo,ako napriklad spojivové tkanivo, vrátane kostí a svalov, a môžu sa použiť na zvýšenie hmoty spojivového tkaniva u jedinca a na zvrátenie úbytku spojivového tkaniva u jedinca. Medzi poruchy, ktoré sa môžu liečiť, patrí ochabnutie svalu, kachexia (telesná únava), sla bosť, osteoporóza a iné poruchy svalov a kostí, vrátane tých, ktoré sú vymenované ďalej.Zlúčeniny poskytnuté v tomto dokumente majú štruktúru vzorca Ikde R je CF...

Dvojito pôsobiace farmaceutické kompozície založené na superštruktúrach antagonistu/blokátora receptorov angiotenzínu (arb) a inhibítora neutrálnej endopeptidázy (nep)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18660

Dátum: 04.11.2008

Autori: Al-fayoumi Suliman, Ruegger Colleen, Hu Jiahui, Zannou Erika Aina, Royce Alan Edward, Kumaraperumal Natrajan

MPK: A61K 9/00, A61K 31/216, A61K 9/20...

Značky: dvojito, pôsobiace, farmaceutické, nep, arb, založené, receptorov, superštruktúrach, neutrálnej, kompozície, inhibítora, endopeptidázy, angiotenzínu

Text:

...pri formulovani, ktoré je treba riešiť.0010 Predkladaný vynález poskytuje tuhé orálne dávkové formy pre farmaceutické zlúčeniny obsahujúce terapeutickú látku, najmä supramolekulárny komplex. V jednom z aspektov podľa predkladaného vynálezu poskytovaný supramolekulárny komplex je dvojito pôsobiaca zlúčenina. Dvojito pôsobiaca zlúčenina alebo kombinácia obsahuje supramolekulárny komplex dvoch účinných látok s rozdielnymi mechanizmami...

Substituované 6-(alkylbenzylamino)purínové deriváty na použitie ako antagonistov cytokínových receptorov a prípravky obsahujúce tieto deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17168

Dátum: 03.10.2008

Autori: Spichal Lukas, Schmulling Thomas, Werner Tomas, Strnad Miroslav, Popa Igor, Voller Jiri, Doležal Karel

MPK: C07D 473/34, A01N 43/00, A61K 31/52...

Značky: antagonistov, použitie, substituované, 6-(alkylbenzylamino)purínové, cytokínových, receptorov, tieto, přípravky, deriváty, obsahujúce

Text:

...kináz (CDK). Preukázali sme inhibíciu CDK anticytokínmi u rastlín a ludí a zistili sme väzbu ANCYT 1 na ATPväzobné miesto ľudskej CDK 2 (SpichaI et al. J. Biol. Chem. 282214356-63, 2007).0005 Percepcia cytokinov sa v nedávnej dobe ukázala byť nevyhnutým krokom v regulácii mnohých aspektov rastu a vývoja rastlín. Štúdium rastlinných mutantov s cytokínovými receptormi so stratou funkcie a komplexná analýza všetkých...

Zlúčeniny obsahujúce guanidín účinné ako antagonisty muskarínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10997

Dátum: 05.09.2008

Autori: Lee Rick, Mu Yongqi, Li Li, Ji Yu-hua, Husfeld Craig

MPK: C07D 209/14, C07D 213/38, C07D 231/12...

Značky: antagonisty, účinné, receptorov, guanidín, obsahujúce, zlúčeniny, muskarínových

Text:

...vybrané z H, -Cmalkylu, -Cgaalkenylu, -C 24 alkinylu a -C 3.5 cykloa 1 kylukde každá alkylová, alkenylová, alkinylová, alkylénová a cykloalkylová skupina v 18, R a z je prípadne substituovaná 1 až 5 atómami fluóru kde každý cykloalkyl v R je prípadne substítuovaný l až 3 substituentmi nezávisle vybranými z -Claalkylu, -Cgaalkenylu,-Cgaalkinylu, kyano skupiny, halogénu, -O(C 14 alkyl), -S(C.4 alkyl), -S(O)(C 1.4 alkyl),-S(O)g(Calkyl),...

Kompozície obsahujúce disociované agonisty glukokortikoidných receptorov na liečbu alebo reguláciu zápalov predného segmentu oka

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14923

Dátum: 05.08.2008

Autori: Bucolo Claudio, Ward Keith Wayne

MPK: A61K 31/47, A61K 45/06, A61P 29/00...

Značky: segmentů, kompozície, predného, receptorov, obsahujúce, glukokortikoidných, liečbu, zápalov, agonisty, disociované, reguláciu

Text:

...alebo nadmerne aktívny zápal by mal byť preto liečený, aby bolo obmedzené nežiadúce poškodenie tela a bol urýchlený proces uzdravovania.Glukokortikoidy (tu rovnako kortikosteroidy) predstavujú jeden z najúčinnejších spôsobov liečby rôznych zápalových stavov, vrátane akútnych zápalov. Steroidy však môžu spôsobovať nežiadúce vedľajšie účinky, ktoré ohrozujúcelkový zdravotný stav pacienta.Je známe, že určité glukokortikoidy zvyšujú...

Nové agonistické ligandy RAR receptorov, použitie v ľudskej medicíne a v kozmetike

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9006

Dátum: 24.04.2008

Autor: Biadatti-portal Thibaud

MPK: A61K 31/196, A61K 8/41, A61K 31/235...

Značky: kozmetike, ligandy, ludskej, medicině, agonistické, nové, receptorov, použitie

Text:

...retinoidov na epidermis (Retinoic acid receptor gamma mediates topical retinoid efficacy and irritation in animal models, Chen S,Ostrowski J, Whiting G, Roalsvig T, Hammer L, Currier SJ,Honeyman J, Kwasniewski B, Yu KL, Sterzycki R, et al. J Invest Dermatol. 1995 104 (5) 779 - 83).0008 RAR gamma receptory sú teda jediný cieľ V liečbe ochorení na úrovni epidermis, ako je napríklad akné alebo psoriáza alebo všetky ostatné kožné ochorenia,...

Pyrimidinyl-piperazíny použiteľné ako ligandy dopamínových D3/D2 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10399

Dátum: 10.04.2008

Autori: Domány György, Komlódi Zsolt, Schmidt Éva, Sághy Katalin, Ágainé Csongor Éva, Laszy Judit, Kiss Béla, Farkas Sándor, Bartáné Szalai Gizella, Gyertyán István

MPK: C07D 239/48, A61P 25/00, A61K 31/506...

Značky: receptorov, použitelné, dopamínových, pyrimidinyl-piperazíny, ligandy

Text:

...a/alebo solí a/alebo hydrátov a/alebo solvátov, spôsobov ich prípravy, farmakologických kompozícii, ktoré ich obsahujú a ich použitie pri liečbe a/alebo prevencii patologických stavov, ktoré vyžadujú moduláciu dopamínových receptorov, ako sú napr., ale bez obmedzenia psychózy (napr. schizofrénia, schizo-afektívne choroby), zneužívanie drog (napr.alkoholu, kokaínu, nikotínu, opioidov), kognitívne poranenie sprevádzajúce schizofřénimmierne...

Antagonisti periferálnych receptorov opioidov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17267

Dátum: 28.03.2008

Autori: Lokhnauth John, Melucci Charles

MPK: A61K 31/485, A61P 25/36, C07D 471/08...

Značky: antagonisti, receptorov, periferálnych, použitie, opioidov

Text:

...je to definované a popísané v tomto dokumente, a zlúčenina jev (R) konfigurácii s ohľadom na poskytnutý atóm dusíka. Sú poskytnuté aj farmaceutické kompozlcie a formulácie obsahujúce zlúčeninu so vzorcom l. Poskytnuté zlúčeniny sú antagonisti perifémeho opioidného receptoru a preto sú užitočné pre liečbu, prevenciu, meliorizáciu,oneskorenie alebo redukciu závažnosti a/alebo výskytu vedľajších účinkov spojených s podávanim opioidov, takých...

Tricyklické zlúčeniny a ich použitie ako modulátorov glukokortikoidných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8630

Dátum: 28.01.2008

Autori: Webber Ronald Keith, Rucker Paul Vincent, Cheng Hengmiao, Olson Lisa, Hu Xiao, Jerome Kevin Dewayne, Obukowicz Mark Gerard

MPK: A61K 31/44, A61P 11/06, A61P 1/00...

Značky: glukokortikoidných, receptorov, modulátorov, použitie, tricyklické, zlúčeniny

Text:

...zahŕňa artritídu, fibromyalgiu, ankylóznu spondylitídu, psoriázu, systémový lupus erythematosus, dnu, nerozlišenúkolitídu, dráždivý syndróm čriev, zápalové ochorenie čriev a bolesť spojenú s vyššie uvedenými stavmi. Špecifické príklady artritidy zahŕňajú reumatickú artritídu,osteoartritidu, reaktívnu artritídu, infekčnú artritídu, psorlatickú artritidu, polyartritídu,juvenilnú artritídu, juvenilnú reumatoidnú artritídu, juvenilnú...

Tricyklické zlúčeniny a ich použitie ako modulátorov glukokortikoidných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10449

Dátum: 25.01.2008

Autori: Jerome Kevin Dewayne, De Crescenzo Gary, Rucker Paul Vincent, Devraj Rajesh Venkateswaran, Webber Ronald Keith, Olson Lisa, Obukowicz Mark Gerard, Hu Xiao

MPK: A61K 31/44, A61P 1/00, A61P 11/06...

Značky: modulátorov, receptorov, tricyklické, zlúčeniny, glukokortikoidných, použitie

Text:

...čriev a bolesť spojenú s vyššie uvedenými stavmi. Špecifické príklady artritidy zahŕňajú reumatickú artritidu, osteoartritídu, reaktívnu artritidu,infekčnú artritidu, psoriatickú artritidu, polyartritídu, juvenilnú artritidu, juvenilnú reumatoidnú artritidu, juvenilnú reaktívnu artritídu a juvenilnú psoriatickú artritídu.0013 Výrazy modulácia alebo modulátory zahŕňajú antagonistu, agonistu, čiastočné antagonisty a čiastočné agonisty.0014 Výraz...

Piperidinylamino-pyridazíny a ich použitie ako rýchlo sa uvoľňujúce antagonisty dopamínových 2 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8522

Dátum: 05.12.2007

Autori: Bartolomé-nebreda José Manuel, Van Den Keybus Frans Alfons Maria, Macdonald Gregor James, Andrés-gil José Ignacio, Van Gool Michiel Luc Maria

MPK: C07D 401/12, A61K 31/501, A61P 25/18...

Značky: receptorov, piperidinylamino-pyridazíny, antagonisty, dopamínových, použitie, uvoľňujúce, rýchlo

Text:

...mohlo robiť antípsychotikum prispôsobivejším voči fyziologickej dopamínovej transmisii, čo umožní antipsychotický účinok bez motorických vedľajších účinkov. Tato hypotéza je obzvlášť presvedčivá, ked sa berie do úvahy klozapín a quetiapín. Tieto dve liečivá majú najvyššiu rýchlosť uvoľňovania z dopamínových D 2 receptorov a nesú najmenšie riziko vyvolania EPS u ľudí. Typické antipsychotiká spojené s vysokým výskytom EPS sú naopak najpomalšie...

Antagonisty progesterónových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7453

Dátum: 14.11.2007

Autori: Schmidt Anja, Petrov Orlin, Garke Gunnar, Pruehs Stefan, Rottmann Antje, Schultze-mosgau Marcus, Hasselmann Rainer, Moeller Carsten, Cleve Arwed, Brudny-kloeppel Margarete, Fuhrmann Ulrike

MPK: C07J 1/00, A61K 31/567, A61P 5/00...

Značky: progesterónových, receptorov, antagonisty

Text:

...na vyvolanie pôrodu, na substitučnú hormonálnu liečbu, na liečbu symptómov spojených s dysmenoreou, na liečbu hormonálnych nepravidelností a na liečbu hormonálne závislých nádorov, napríklad progesterón receptorovo-pozitívneho karcinómu prsníka. Ich účinnosť ako antagonistov progesterónových receptorov sa zistila v teste abortívneho účinkuna potkanoch a stanovením McPhailovho indexu pri králikoch.0012 Zlúčeniny všeobecného vzorca I...

Tetracyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie ako ligandy dopamínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8291

Dátum: 25.09.2007

Autori: Brocco Mauricette, Poitevin Christophe, Millan Mark, Peglion Jean-louis

MPK: A61K 31/538, A61P 25/00, C07D 498/04...

Značky: přípravy, zlúčeniny, kompozície, receptorov, dopamínových, použitie, ligandy, farmaceutické, obsahom, tetracyklické, spôsob

Text:

...subtypov (D 1 až D 5). Veľká väčšina liečiv tejto triedy V súčasnosti pôsobí na úrovni dopaminergického systému prostredníctvom svojho účinku na subtyp D 2, či sa jedná o blokátory (či antagonisty) alebo aktivátory (či agonisty). Tieto liečivá vykazujú početné sekundárne účinky prvé uvedene dyskinéziu, hyperprolaktinémiu, amenoreu, tie druhé0013 Oproti receptorom D 2 je koncentrácia receptorov D 3 veľmi nizka v nigrostriálnom...

Deriváty 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidu, ich príprava a ich terapeutické použitie ako antagonistov receptorov urotenzínu II

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12395

Dátum: 09.08.2007

Autori: Fossey Valérie, Petit Frédéric, Vernieres Jean-claude, Janiak Philip, Altenburger Jean-michel, Lassalle Gilbert

MPK: A61P 9/00, C07D 213/60, A61K 31/435...

Značky: terapeutické, príprava, antagonistov, 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidu, deriváty, urotenzínu, použitie, receptorov

Text:

...skupinu NHR 7, kde R 7 znamená atóm vodíka alebo skupinu alkylA znamená skupinu aryl, heteroaryl alebo heterocykloalkyl W znamená atóm halogénu, skupinu alkyl alebo skupinu halogénalkylZ znamená väzbu, skupinu cykloalkylén alebo skupinu alkylén prípadne substituovanú jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu a skupiny alkyl, hydroxy a alkoxybud skupinu -N R 4 R 5, kde R 4 a R 5 znamenajú nezávisle jeden od...

Liečba infekcií a ich následkov disociovanými agonistami glukokortikoidných receptorov kombinovanými s protiinfekčnými liečivami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11791

Dátum: 01.08.2007

Autori: Phillips Gary, Hu Zhenze, Ward Keith, Kerppola Raili

MPK: A61K 45/06, A61K 31/4725, A61P 27/00...

Značky: infekcii, následkov, liečba, protiinfekčnými, glukokortikoidných, liečivami, agonistami, receptorov, kombinovanými, disociovanými

Text:

...predstavujú jeden z najúčinnejších spôsobov liečby rôznych zápalových stavov, vrátane akútnych zápalov. Steroidy však môžu spôsobovať nežiadúce vedľajšie účinky, ktoré ohrozujúcelkový zdravotný stav pacienta.Je známe, že určité glukokortikoidy zvyšujú vnútroočný tlak (IOP) viac, ako je to pri ostatných zlúčeninách tejto skupiny. Napr. prednizolon, ktorý je významným protizápalovým oftalmickým liečivom, zvyšuje vnútroočný tlak viac ako...

Použitie derivátov pyridazino[4,5-b]indol-1-acetamidu na prípravu liečiva na choroby spojené s dysfunkciou benzodiazepínových receptorov periférneho typu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285707

Dátum: 30.05.2007

Autori: Ferzaz Badia, Sevrin Mireille, Evanno Yannick, Janiak Philip, Froissant Jacques, Marguet Frank, Marabout Benoit, Benavides Jésus

MPK: A61P 13/00, A61K 31/5375, A61K 31/5025...

Značky: spojené, benzodiazepínových, periférneho, receptorov, liečivá, pyridazino[4,5-b]indol-1-acetamidu, choroby, dysfunkciou, derivátov, přípravu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom X znamená atóm halogénu, Y znamená jeden alebo viac atómov alebo skupín vybraných zo súboru, ktorý pozostáva z atómu vodíka, atómov halogénov, hydroxylovej skupiny, metylovej skupiny, metoxyskupiny a nitroskupiny, R1 znamená alkylovú skupinu s 1 až 4 atómami uhlíka, R2 a R3 sú vždy navzájom nezávisle atóm vodíka alebo alkylová skupina s 1 až 4 atómami uhlíka alebo alternatívne R2 a...

Deriváty oxasteroidov ako selektívne modulátory receptorov progesterónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12607

Dátum: 16.02.2007

Autori: Sui Zhihua, Jain Nareshkumar, Kang Fu-an, 665 Stockton Drive

MPK: A61P 5/36, A61P 5/46, A61K 31/58...

Značky: selektivně, oxasteroidov, progesteronu, receptorov, modulátory, deriváty

Text:

...sú dobre známe. Pôsobenie progesterónu aj antagonistov progesterónu je sprostredkované receptoromprogesterónu (PR). V cieľových bunkách progesterón vyvoláva značné zmeny v konformáciiPR, ktoré sú spojené s transformáciou PR z formy, ktorá sa neviaže k DNA, na formu ktorá sa k DNA viaže. Táto transformácia je sprevádzaná úbytkom asociovaných proteínov tepelného šoku a dimerizáciou. Aktivovaný dimér PR sa potom viaže k špecifickým DNA...

Využitie agonistov receptorov peptidického vazopresínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20704

Dátum: 12.02.2007

Autori: Riviere Pierre, Laporte Regent

MPK: A61P 9/02, A61P 9/00, A61K 38/11...

Značky: vazopresínu, receptorov, peptidického, využitie, agonistov

Text:

...syndrómu systematicky deravých vlásočníc (Clarksonova choroba). 0009 Tento vynález sa tiež týka zlúčeniny vybranej zo skupiny pozostávajúcej zna použitie pri výrobe lieku na liečenie krvácania pri hypertenznom ochorení žalúdka, sepsy,ťažkej sepsy, septického šoku, prolongovanej aťažkej hypotenzie, intradialytickej hypotenzie, zástave srdca, traumou spôsobenej straty krvi, vazodilatačného šoku vyvolaného kardiopulmonárnym bypassom, milrinonom...

Deriváty bifenylu ako selektívni agonisti gamma RAR receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8556

Dátum: 28.11.2006

Autori: Biadatti Thibaud, Thoreau Etienne

MPK: A61P 17/00, A61K 31/192, A61P 17/06...

Značky: agonisti, receptorov, selektivní, gamma, deriváty, bifenylu

Text:

...akné alebo psoriázy(lupienky) alebo akejkoľvek inej kožnej patológie liečenejretinoidmi. 0007 Pokiaľ sa použijú zlúčeniny, ktoré majú selektívnu aktivitu voči RAR gama, možno sa tiež vyhnúť niektorýmnežiaducim účinkom spojených s RAR alfa alebo RAR beta.0008 Bolo prekvapujúcim spôsobom doložené, že zlúčeniny podľa vynálezu vykazujú veľmi zaujímavú aktivitu selektivnychagonistov voči gama podtypu rodiny RAR receptorov.0009 Zlúčeniny...

Antagonisty receptorov glukagónu, ich príprava a terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7250

Dátum: 21.11.2006

Autori: Zhu Guoxin, Conner Scott Eugene, Hipskind Philip Arthur, Tripp Allie Edward, Chappell Mark Donald

MPK: A61P 3/00, A61K 31/41, C07D 409/00...

Značky: príprava, glukagónu, receptorov, antagonisty, použitie, terapeutické

Text:

...receptorov glukagónu použitím protismerných oligonukleotidov zlepšuje diabetický syndróm u db/db myší. Tieto štúdie naznačujú, že supresia glukagónu alebo pôsobenie, ktoré antagonizuje glukagón, môže byt použiteľné ako doplnok konvenčnej liečby hyperglykémie u diabetických pacientov. Toto pôsobenie glukagónu môže byť potlačené podaním antagonistu alebo inverzného agonistu, to znamená látky,ktorá inhibuje alebo zabraňuje konštitučnej alebo...

Antagonisty receptorov glukagónu, príprava a terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13136

Dátum: 14.11.2006

Autori: Zhu Guoxin, Li Jianke

MPK: C07C 233/83, A61P 3/10, A61K 31/166...

Značky: príprava, glukagónu, použitie, terapeutické, antagonisty, receptorov

Text:

...u diabetických pacientov. Pôsobenie glukagónu môže byť potlačené použitím antagonistu alebo inverzného agonistu, to znamená látok, ktoré inhibujú alebo zabraňujú konštitučné alebo glukagónom indukovanej odozve vyvolávanej receptorom0003 Niekoľko publikácií opisuje peptidy, o ktorých je prehlasované, že pôsobia ako antagonisty glukagónu. Peptidové antagonisty peptídových hormónov sú často veľmi účinné avšak nie sú všeobecne použiteľné...

Nové ligandy vaniloidných receptorov a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14059

Dátum: 19.10.2006

Autori: Lee Jeewoo, Saunders Derek, Schiene Klaus, Ryu Hyung Chul, Sundermann Bernd, Christoph Thomas, Frank Robert, Bahrenberg Gregor, De Vry Jean

MPK: A61P 29/00, A61K 31/444, C07D 213/40...

Značky: vaniloidných, výrobu, ligandy, receptorov, liečiv, použitie, nové

Text:

...alifatický 01.10 zvyšokoznačuje lineárny alebo rozvetvený, nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný alifatický 01-10 zvyšokalebo označuje nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- alebo 9-členný cykloalifatický zvyšok, volitelne obsahujúci aspoň jeden heteroatóm ako člen kruhu, pričom tento zvyšok je v každompripade pripojený krodičovskej štruktúre...