Patenty so značkou «receptora»

Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Capet Marc, Levoin Nicolas, Robert Philippe, Berrebi-bertrand Isabelle, Lecomte Jeanne-marie, Ligneau Xavier, Labeeuw Olivier, Calmels Thierry, Schwartz Jean-charles, Krief Stéphane, Billot Xavier

MPK: A61K 31/4188, A61P 11/00, C07D 487/04...

Značky: histamínového, deriváty, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, ligandy, receptora, nové

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Agonisti receptora V1a

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20977

Dátum: 09.05.2013

Autori: Wisniewski Kazimierz, Galyean Robert Felix, Harris Geoffrey

MPK: A61P 9/02, A61P 1/16

Značky: agonisti, receptora

Text:

...Oba typy zlyhania obličiek sú klinicky veľmi ťažko zvládnuteľné (t.j. zvrátením nadmerného zmršťovania ciev obličiek) bez zhoršenia splanchnickej vazodilatácie a portálnej hypertenzie.0009 Bežná liečba najvážnejších kardiovaskulárnych komplikácií cirhózy je primárne založená bud na vazokonštrikčnej terapii alebo na podávaní albumínu. Vazokonštrikčná terapia zameraná na selektívnu redukciu splanchnickej vazodilatácie bez ďalšieho...

[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidinové deriváty ako agonisty agonistov kanabinoidového receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20191

Dátum: 22.11.2012

Autori: Kimbara Atsushi, Nettekoven Matthias, Grether Uwe, Roever Stephan, Rogers-evans Mark, Bissantz Caterina

MPK: A61K 47/12, A61K 47/10, A61K 31/519...

Značky: agonistov, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, agonisty, deriváty, kanabinoidového, receptora

Text:

...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....

[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidínové deriváty ako agonisty kanabinoidného receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20379

Dátum: 05.11.2012

Autori: Grether Uwe, Kimbara Atushi, Roever Stephan, Nettekoven Matthias, Rogers-evans Mark, Bissantz Caterina, Adam Jean-michel

MPK: A61P 3/10, A61K 31/519, A61P 27/06...

Značky: deriváty, kanabinoidného, receptora, agonisty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové

Text:

...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...

Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Stadler Heinz, Jaeschke Georg, Rueher Daniel, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Ricci Antonio

MPK: A61K 31/44, A61K 31/50, A61K 31/505...

Značky: etynylové, deriváty, metabotropného, receptora, modulátory, glutamátového

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Strub Aurélie, Lorge Franz, Martin Valérie, Lassalle Gilbert, Braun Alain, Duclos Olivier, Ritzeler Olaf

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Značky: kinázy, receptora, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, deriváty, použitie, inhibítorov

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Antagonisty TRPM8 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Brandolini Laura, Bovolenta Silvia, Aramini Andrea, Liberati Chiara, Lorenzi Simone, Beccari Andrea, Bianchini Gianluca, Moriconi Alessio

MPK: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/4025...

Značky: receptora, antagonisty, trpm8

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Heteroarylové zlúčeniny ako ligandy receptora 5-HT4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Kambhampati Ramasastri, Yarlagadda Suresh, Jayarajan Pradeep, Patnala Sriramachandra Murthy, Shinde Anil Karbhari, Ravula Jyothsna, Jasti Venkateswarlu, Bhyrapuneni Gopinadh, Roayapalley Praveen Kumar, Mohammed Abdul Rasheed, Nirogi Ramakrishna, Ravella Srinivasa Rao

MPK: A61K 31/4245, A61P 25/00, A61K 31/445...

Značky: zlúčeniny, receptora, heteroarylové, ligandy, 5-ht4

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Oxazolylmetyléterové deriváty ako agonisty receptora ALX

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17780

Dátum: 06.12.2011

Autori: Cren Sylvaine, Leroy Xavier, Grisostomi Corinna, Richard-bildstein Sylvia, Corminboeuf Olivier, Bur Daniel

MPK: A61K 31/422, C07D 413/14, A61P 29/00...

Značky: oxazolylmetyléterové, agonisty, receptora, deriváty

Text:

...sprostredkovaných amyloidom (najmä Alzheimerovejchoroby) okrem toho sú užitočné pri prevencii alebo liečení autoimunitných ochorení a primodulácii imunítných odpovedí (najmä vyvolaných očkovaním).Iné aminotriazolové deriváty, ktoré sú tiež agonísty ALX sú opísané vo W 0 2009/077990 a W 0 2010/143116. Ďalšie agonisty reoeptora ALX opísané vo W 0 2009/077954 a W 0Oproti zlúčeninám opísaným vo W 0 2009/077990 má typ heteroarylskupiny...

Deriváty piperidinon karboxamid azaindánu ako antagonisty CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17608

Dátum: 10.11.2011

Autori: Zartman Blair, Wang Cheng, Staas Donnette, Stevenson Heather, Mitchell Helen, Paone Daniel, Fraley Mark, Gallicchio Steven, Ginnetti Anthony, Bell Ian

MPK: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 9/08...

Značky: deriváty, receptora, karboxamid, antagonisty, azaindánu, piperidinon

Text:

...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Berrebi-bertrand Isabelle, Labeeuw Olivier, Levoin Nicolas, Robert Philippe, Lecomte Jeanne-marie, Krief Stéphane, Capet Marc, Schwartz Jean-charles, Ligneau Xavier, Danvy Denis, Calmels Thierry, Billot Xavier

MPK: C07D 401/12, A61P 37/08, A61K 31/4439...

Značky: benzazolové, receptora, ligandy, histamínového, deriváty

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Použitie antagonistu receptora epidermálneho rastového faktora (EGF-R) na výrobu lieku na liečenie nadmerného vylučovania hlienu v dýchacích cestách

Načítavanie...

Číslo patentu: 287805

Dátum: 23.09.2011

Autori: Nadel Jay, Takeyama Kiyoshi

MPK: A61K 38/00

Značky: použitie, rastového, egf-r, lieku, vylučovania, epidermálneho, výrobu, cestách, faktora, hlienu, antagonistu, receptora, nadmerného, liečenie, dýchacích

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie antagonistu receptora epidermálneho rastového faktora (EGF-R) na výrobu lieku na liečenie nadmerného vylučovania hlienu v dýchacích cestách spojeného s pľúcnou chorobou vybranou z chronickej obštrukčnej pľúcnej choroby, chronickej bronchitídy, akútnej astmy, cystickej fibrózy a bronchiektázy, kde EGF-R antagonista znižuje nadmerné vylučovanie hlienu v dýchacích cestách a je tyrozínkinázovým inhibítorom selektívnym pre AGF-R, alebo...

Analógy buprenorfínu ako agonisti a/lebo antagonisti opioidového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20717

Dátum: 20.09.2011

Autori: Kyle Donald, Tafesse Laykea

MPK: A61P 25/04, C07D 489/12, A61K 31/485...

Značky: analogy, receptora, agonisti, buprenorfinu, antagonisti, opioidového

Text:

...2000, 35275 J.S. Mogil a kol., Orphanin FQ is afunctional anti-opioid peptide. Neurosci., 1996, 752333 K. Lutfy a kol., Tolerance develops to the inhibitory effect of orphanin FQ on morphine-induced antinociception in the rat. NeuroReport, 1999, 102103 M.M. Morgan a kol., Antinociception mediated by the periaqueductal gray is attenuated by orphanin FQ. NeuroReport, 1997, 823431 and J. Tian a kol., Involvement of endogenous Orphanin FQ in...

Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Sandner Peter, Von Degenfeld Georges, Knorr Andreas, Klar Jürgen, Albrecht-küpper Barbara, Meibom Daniel, Lerchen Hans-georg

MPK: A61K 31/4427, A61K 45/06, A61K 31/4439...

Značky: receptora, očnej, liečenie, agonisty, adenozínového, glaukómu, hypertenzie

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Nové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Kambhampati Ramasastri, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid, Shinde Anil Karbhari, Ahmad Ishtiyaque, Deshpande Amol Dinakar, Jasti Venkateswarlu, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Jayarajan Pradeep, Dwarampudi Adi Reddy, Gangadasari Narasimhareddy, Nirogi Ramakrishna, Saraf Sangram Keshari

MPK: A61P 25/00, C07D 401/12, A61K 31/5355...

Značky: nové, ligandy, zlúčeniny, histamínového, receptora

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...

Heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény ako antagonisty receptora vazopresínu V1A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19445

Dátum: 18.04.2011

Autori: Dolente Cosimo, Schnider Patrick

MPK: A61K 31/5517, A61P 5/24, C07D 487/04...

Značky: antagonisty, heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény, receptora, vazopresínu

Text:

...49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and conicotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tiež sprostredkúva kardiovaskuláme účinky vazopresínu v mozgu centrálnou reguláciou krvného tlaku a srdcovej frekvencie v nucleus tractus solítarii (Michelini a Morris(1999), Ann. N. Y. Acad. Sci. 897 198-211, Endogenous vasopressin modulates the cardiovascular responses to exercise). V perifémych tkanivách vyvoláva...

3-(Heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9H-karbazolové deriváty a ich použitie ako modulátorov receptora prostaglandínu D2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17600

Dátum: 21.03.2011

Autori: Hazemann Julien, Richard-bildstein Sylvia, Aissaoui Hamed, Siegrist Romain, Fretz Heinz

MPK: C07D 209/88, A61K 31/403, A61P 11/06...

Značky: receptora, prostaglandinů, modulátorov, deriváty, použitie, 3-(heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-karbazolové

Text:

...GB 2388540 je opísané použitie ramatrobánu 3 R)-3-(4-fluórobenzénsulfonamidoy 1,2,3,4-tetrahydrokarbazol-9-propiónovej kyseliny), antagonisty receptora TxA 2 (tiež známeho ako receptor IP), ktorý vykazuje ďalšiu antagonistickú účinnosť na CRTH 2, pri profylaxii a liečení alergických ochorení, ako astmy, alergickej rinitís alebo alergickej konjunktivitis. V publikácii T. Ishizuka et al., Cardiovascular Drug Rev. 2004, 22(2), 71-90 sú opisané...

Antagonista CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20640

Dátum: 11.03.2011

Autori: Chaturvedula Prasad, Macor John, Dubowchik Gene

MPK: C07D 401/14, A61K 31/496, A61P 29/00...

Značky: antagonista, receptora

Text:

...úrovni CGRP. Niektorými z týchto patofyzických stavov sú neurogénna vazodilatácia, neurogenny zápal, migréna,bolesti hlavy šľahavého charakteru a iné bolesti hlavy,poranenie spôsobené vysokou teplotou, obehový šok, návaly pri menopauze a astma. Aplikácia CGRP bola považovaná za účastníka patogenézy bolestí hlavy pri migréne (Edvinsson L. CNS Drugs 200 ll 5(10)745-53 Williamson, D.J. Mikrosc. Res. Tech. 2001,53, 167-178. Grant, A. D....

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Mcclure Kim Francis, Cameron Kimberly O'keefe, Fernando Dilinie Prasadhini, Londregan Allyn Timothy, Bhattacharya Samit Kumar, Kung Daniel Wei-shung, Simila Suvi Tuula Marjukka

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4747, A61K 31/435...

Značky: agonistov, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, antagonistov, receptora, deriváty, grelínového, použitie, inverzných

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: 287535

Dátum: 15.12.2010

Autori: Liu Kevin Kun-chin, Morgan Bradley Paul, Swick Andrew Gordon, Dow Robert Lee

MPK: A61K 31/325, A61K 31/122, A61K 31/05...

Značky: modulátory, glukokortikoidného, receptora

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...

Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Kodru Padmavathi, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Dwarampudi Adi Reddy, Shinde Anil Karbhari, Namala Rambabu, Kota Laxman, Gampa Murlimohan, Muddana Nageshwara Rao, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Nirogi Ramakrishna, Jasti Venkateswarlu, Ahmad Ishtiyaque, Jayarajan Pradeep, Kambhampati Ramasastri

MPK: A61K 31/496, A61K 31/55, A61K 31/437...

Značky: histamínového, ligandy, zlúčeniny, heterocyklylové, receptora

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Spiropiperidínové zlúčeniny ako antagonisty receptora ORL-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15461

Dátum: 12.11.2010

Autori: Martinez-grau Maria Angeles, Jimenez-aguado Alma Maria, Toledo Escribano Miguel Angel, Diaz Buezo Nuria, Lafuente Blanco Celia, Pedregal-tercero Concepcion, Benito Collado Ana Belen

MPK: C07D 495/20, A61P 25/00, A61K 31/438...

Značky: spiropiperidínové, receptora, zlúčeniny, orl-1, antagonisty

Text:

...sol v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napríklad liuoxetln. Ďalej tento aspekt vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu uspôsobenú na liečbu depresie, ktorá zahrňuje zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii...

Spiropiperidínové zlúčeniny ako antagonisty receptora ORL-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15523

Dátum: 10.11.2010

Autori: Benito Collado Ana Belen, Toledo Escribano Miguel Angel, Martinez-grau Maria Angeles, Pedregal-tercero Concepcion, Diaz Buezo Nuria, Lafuente Blanco Celia, Jimenez-aguado Alma Maria

MPK: A61P 25/00, C07D 495/20, A61K 31/444...

Značky: antagonisty, spiropiperidínové, orl-1, zlúčeniny, receptora

Text:

...prijateľné soli.0007 V ďalšom aspekte predmetného vynálezu je poskytnutá farmaceutická kompozícia zahrňujúca zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napriklad fluoxetin. Ďalej...

Agonisti receptora GLP-2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18013

Dátum: 21.10.2010

Autori: Alagarsamy Sudarkodi, Riviere Pierre, Wisniewski Kazimierz, Jiang Guangcheng, Schteingart Claudio Daniel, Sueiras-diaz Javier

MPK: A61K 38/26, C07K 14/605

Značky: agonisti, glp-2, receptora

Text:

...137(3)997-1005, 2009). Absorpcia lipidov v ľudských črevách sa posilnila počas podávania GLP-2, čo dokazujú zvýšené koncentrácie triglyceridov a voľných mastných kyselín V plazme po jedle (Meier, J.J. a kol.,Gastroenterology l 30(1)44-54, 2006). Tieto výsledky nabádajú využiť GLP-2 na liečbu zvýšenej hladiny tuku v stolici.0009 Keďže GLP-2 sa vylučuje v čreve ako reakcia na príjem potravy vtedy, ked je príjem energie pacientom...

Indazolové a pyrazolopyridínové zlúčeniny ako antagonisty CCR1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15968

Dátum: 19.10.2010

Autori: Mao Can, Cook Brian Nicholas, Razavi Hossein, Kuzmich Daniel

MPK: A61K 31/437, C07D 401/12, A61K 31/4439...

Značky: antagonisty, indazolové, receptora, zlúčeniny, pyrazolopyridínové

Text:

...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...

Antagonisti CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15771

Dátum: 13.10.2010

Autori: Luo Guanglin, Dubowchik Gene, Macor John

MPK: A61K 31/473, A61K 31/4745, A61K 31/4704...

Značky: antagonisti, receptora

Text:

...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...

N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butylamino)-2-((S)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5- A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, duálny modulátor aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsoby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15825

Dátum: 12.10.2010

Autori: Cherney Robert, Rosso Victor, Li Jun, Carter Percy

MPK: C07D 487/04, A61K 31/53, A61P 37/00...

Značky: spôsoby, chemokínového, receptora, n-((1r,2s,5r)-5-(terc-butylamino)-2-((s)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5, aktivity, krystalické, formy, duálny, a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, modulátor

Text:

...degranulácii a podpore bunkovej migrácie. Existuje aspoň desať ľudských chemokínových receptorov, ktoréviažu alebo zodpovedajú na CC chemokíny s nasledujúcimicharakteristickými znakmi (prehľad pozri Zlotnik et al.,Immunity, 12121 (2000 CCR-1 (alebo CKR-1 alebo CC-CKR-1) MIP-la, MCP-3, MCP-4, RANTES (Ben-Barruch et al., Cell, 72415-425 (1993), a Luster, New Eng. J. Med., 338436-4450004 Bolo ukázané, že popri cicavčich chemokínových...

Bišpecifické agonistické protilátky receptora bunečnej smrti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17444

Dátum: 27.09.2010

Autori: Waldhauer Inja, Ferrara Koller Claudia, Umana Pablo, Bruenker Peter, Moessner Ekkehard, Lampert Christoph, Grau Sandra, Herter Sylvia

MPK: C07K 16/28, C07K 16/18, C07K 16/30...

Značky: protilátky, bišpecifické, receptora, smrti, bunečnej, agonistické

Text:

...antigénnym väzobným miestom pre druhý antigén. Týmto spôsobom sú receptory bunečnej smrti prepojené a je indukovaná apoptózacieľovej bunky. Výhoda týchto agonistických protilátokreceptora bunečnej smrti oproti konvenčným protilátkam,zameraným na receptor bunečnej smrti spočíva V špecifickejindukcii apoptózy len v mieste, kde je prítomný druhý antigén.0007 Prvý predmet súčasného vynálezu sa týka bišpecifickej protilátky, zahrnujúcej prvé...

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Mccowan Jefferson Ray, Miller Shawn Christopher, Cohen Michael Philip, Gillig James Ronald, Schaus John Mehnert, Fisher Matthew Joseph, Chen Zhaogen, Giethlen Bruno

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/403, A61K 31/4406...

Značky: n-(2-aryletyl)benzylamíny, receptora, 5-ht6, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Greshock Thomas, Kuduk Scott, Chang Ronald

MPK: A61K 31/517, A61P 25/28, C07D 401/14...

Značky: pyryl, modulátory, pozitívne, báze, metyl, receptora, benzochinazolinonu, alosterické

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Použitie zlúčenín, ktoré sú kombinovanými selektívnymi inhibítormi (SSRI) reabsorpcie serotonínu (5-HT) a agonistami receptora 5-HT1A na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287337

Dátum: 16.06.2010

Autor: Bartoszyk Gerd

MPK: A61K 31/495, A61P 25/00

Značky: reabsorpcie, serotonínu, agonistami, liečivá, použitie, selektívnymi, inhibítormi, 5-ht1a, receptora, zlúčenín, kombinovanými, 5-ht, ssri, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie zlúčenín, ktoré sú kombinovanými selektívnymi inhibítormi (SSRI) reabsorpcie serotonínu (5-HT) a agonistami receptora 5-HT1A na výrobu liečiva na liečenie akrálnej dermatitídy vyvolanej olizovaním u psov, psychogénnej alopécie u mačiek, vytrhávania peria u vtákov umiestnených v klietkach a sebapoškodzovania, hryzavosti a kolísania u koní, kde zlúčeniny sú vybrané z 1-[4-(5-kyánindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu...

Účinný metabolit antagonistu receptora trombínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15446

Dátum: 02.06.2010

Autori: Voronin Kimberly Nguyen, Penner Natalia

MPK: A61K 31/443, A61P 9/00, A61P 25/00...

Značky: antagonistu, účinný, metabolit, trombínu, receptora

Text:

...V U.S. patentoch č. 6 063 847 6 326 380 a 6 645 987 a U.S. publikáciách č. 03/0203927 04/O 216437 A 1 04/0152736 a O 3/0216437.0006 Bolo by užitočné identifikovať akékoľvek účinnéVynález sa snaží poskytnúť tieto a iné výhody, čo sa ozrejmí0007 V niektorých uskutočneniach je predložený vynálezzameraný na zlúčeninu nasledujúceho vzorcaalebo jej farmaceutický prijateľnú soľ alebo hydrát.0008 V niektorých uskutočneniach je zlúčenina SCH 2046273...

Premostené spiro [2.4] heptánové deriváty ako agonisty receptora ALC a/alebo FPRL2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14981

Dátum: 17.05.2010

Autori: Grisostomi Corinna, Leroy Xavier, Richard-bildstein Sylvia, Cren Sylvaine, Corminboeuf Olivier, Bur Daniel

MPK: C07C 233/58, C07C 233/63, C07C 233/60...

Značky: receptora, spiro, agonisty, deriváty, heptánové, fprl2, premostené, 2.4

Text:

...tomu sa radí neurotoxicíta sprostredkovaná tromi mutantnými génmi, ktoré vyvolávajú F AD a tiež Abeta(Hashimoto et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 2001, 283, 460-468). Uvádza sa tiež, že humanín má účinnosť chrániacu neuróny pred sérovou depriváciou (Takahashi et al.,Neuroreport, 2002, 13, 903-907) a pred excitotoxickou smrťou (Caricasole et al., FASEB J.,2002, 1331-1333). Tiež sa ukázalo, že humanín ochraňuje kortikálne neuróny pred...

Antagonisty tool-like receptora 3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20023

Dátum: 29.04.2010

Autori: Wu Sheng-jiun, Luo Jinquan, Rauchenberger Robert, Sweet Raymond, Sarisky Robert, Rutz Mark, Teplyakov Alexey, Cunningham Mark, Heeringa Katharine, Teng Fang, San Mateo Lani, Feng Yiqing

MPK: A61K 39/395, C12P 21/06, C07K 16/28...

Značky: receptora, antagonisty, tool-like

Text:

...12429-17, 2009 Brentano a kol., Arth. Rheum. 522656 ~ 2665, 2005), astmu (Sugiura a kol Am. J. Resp. Cell Mol. Biol. 40654-662, 2009 Morishima a kol.,Crohnova choroba a ulcerózna kolitída (Zhou a kol., J. Immunol. 1784548-4556, 2007 Zhou a kol., Proc. Natl. Acad. Sci. (USA) 10475 l 2-7515, 2007), autoimunitnú chorobu pečene (Lang a kol.,J. Clin. Invest. ll 62456-2463, 2006) a diabetes typu I (Dogusan a kol. Diabetes 571236-1245, 2008 Lien a...

Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Manley Paul William, Hofmann Francesco, Altmann Karl-heinz, Mestan Jürgen, Bold Guido, Furet Pascal, Huth Andreas, Thierauch Karl-heinz, Seidelmann Dieter, Ferrari Stefano, Krüger Martin, Wood Jeanette Marjorie, Menrad Andreas, Haberey Martin

MPK: A61K 31/415, A61K 31/47, A61K 31/44...

Značky: přípravy, amidov, spôsob, prostriedok, tyrozínkinázy, použitie, kyseliny, deriváty, receptora, obsahuje, inhibítorov, farmaceutický, n-arylantranilovej, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Deriváty indolu ako antagonisty CRTH2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Villeneuve Karine, Berthelette Carl, Boyd Michael, Colucci John, Methot Joey

MPK: A61K 31/405, A61K 31/435, A61K 31/4192...

Značky: receptora, antagonisty, crth2, deriváty, indolu

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

Mezoprogestíny (modulátory receptora pre progesterón) na liečenie a prevenciu benígnych gynekologických ochorení závislých od hormónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287192

Dátum: 03.02.2010

Autori: Chwalisz Kristof, Schubert Gerd, Elger Walter

MPK: A61K 31/00

Značky: receptora, liečenie, hormónov, závislých, progesterón, prevenciu, mezoprogestíny, ochorení, benígnych, gynekologických, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

Mezoprogestíny, modulátory receptora pre progesterón, na použitie na liečenie a prevenciu benígnych gynekologických ochorení závislých od hormónov: a) na liečbu gynekologických ochorení, ako je napríklad endometrióza, maternicové fibroidy, pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné krvácanie a dysmenorea, b) na prevenciu gynekologických ochorení, ako sú napríklad pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné maternicové krvácanie a dysmenorea a...

Režim dávkovania agonistu receptora S1P

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18629

Dátum: 21.12.2009

Autor: Legangneux Eric

MPK: A61K 31/397, A61K 31/192, A61K 31/401...

Značky: agonistu, režim, dávkovania, receptora

Text:

...byť terapia modulátorom alebo agonistom SIP inicializovaná za prísneho lekárskeho dohľadu za účelom kontroly zachovania srdcového rytmu na prijateľnej úrovni. To môže zahmovať hospitalizáciu pacientov, čo liečbu predražuje a komplikuje.0011 Z tohto dôvodu existuje potreba redukovať negatívne chronotropné vedľajšie účinky, ktoré môžu vznikať podávaním modulátorov alebo agonistov receptora SIP, pri súčasnom zachovaní schopnosti podávať...

Mezylátová soľ 5-(2-{[6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8- hydroxy-chinolín-2(1H)-ónu ako agonista beta 2 adrenergného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13194

Dátum: 15.12.2009

Autori: Puig Duran Carlos, Carrera Carrera Francesc, Marchueta Hereu Iolanda, Moyes Valls Enrique

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4704, C07D 215/26...

Značky: mezylátová, receptora, hydroxy-chinolín-2(1h)-ónu, adrenergného, agonista, 5-(2-{[6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8

Text:

...alebo intravenózne podávanie.0026 Soli podľa tohto vynálezu, ako sú určené vyššie, sa môžu tiež kombinovať s jednou alebo viacerými inými terapeutickými látkami, najmä jedným alebo viacerými liečivami vybranými zo skupiny zahŕňajúcej kortikosteroidy, anticholinergické látky a PDE 4 inhibítory. vynález je tiež zameraný na kombináciu obsahujúcu soľ podľa vynálezu s jednou alebo viacerými terapeutickými látkami, najmä jedným alebo viacerými...

Protilátky proti skrátenému variantu CTF-611 HER2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17730

Dátum: 07.12.2009

Autori: Arribas López Joaquín, Parra Palau Josep Lluis, Baselga Torres José, Pedersen Kim, Angellini Pier-davide

MPK: A61K 39/395, C07K 16/32, A61P 35/00...

Značky: protilátky, ctf-611, proti, variantu, receptora, skrátenému

Text:

...HER 2 (CTFS).Tiež, V nádoroch prsníka kde je exprimovaný uvedený CTFs z HER,protilátky ako trastuzumab nie sú terapeutické, nakoľko tieto nerozpoznávajú žiaden epitop. Táto skutočnosť vysvetľuje rezistenciu na liečenie trastuzimabom u pacientov, ktorí exprimujú skrátené formy (CTFS) HER 2.0007 Pacienti, ktorí exprimujú skrátené formy (CTFS) HER 2 by mali byť alternatívne liečení v zmysle zabránenia zlej prognózy pozorovanej Saez a...