Patenty so značkou «receptora»

Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Robert Philippe, Schwartz Jean-charles, Berrebi-bertrand Isabelle, Labeeuw Olivier, Capet Marc, Levoin Nicolas, Lecomte Jeanne-marie, Calmels Thierry, Krief Stéphane, Ligneau Xavier, Billot Xavier

MPK: A61P 11/00, C07D 487/04, A61K 31/4188...

Značky: receptora, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, ligandy, deriváty, histamínového, nové

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Agonisti receptora V1a

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20977

Dátum: 09.05.2013

Autori: Harris Geoffrey, Wisniewski Kazimierz, Galyean Robert Felix

MPK: A61P 9/02, A61P 1/16

Značky: receptora, agonisti

Text:

...Oba typy zlyhania obličiek sú klinicky veľmi ťažko zvládnuteľné (t.j. zvrátením nadmerného zmršťovania ciev obličiek) bez zhoršenia splanchnickej vazodilatácie a portálnej hypertenzie.0009 Bežná liečba najvážnejších kardiovaskulárnych komplikácií cirhózy je primárne založená bud na vazokonštrikčnej terapii alebo na podávaní albumínu. Vazokonštrikčná terapia zameraná na selektívnu redukciu splanchnickej vazodilatácie bez ďalšieho...

[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidinové deriváty ako agonisty agonistov kanabinoidového receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20191

Dátum: 22.11.2012

Autori: Nettekoven Matthias, Kimbara Atsushi, Bissantz Caterina, Roever Stephan, Rogers-evans Mark, Grether Uwe

MPK: A61K 47/12, A61K 47/10, A61K 31/519...

Značky: agonistov, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, kanabinoidového, receptora, agonisty, deriváty

Text:

...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....

[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidínové deriváty ako agonisty kanabinoidného receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20379

Dátum: 05.11.2012

Autori: Roever Stephan, Nettekoven Matthias, Rogers-evans Mark, Kimbara Atushi, Bissantz Caterina, Adam Jean-michel, Grether Uwe

MPK: A61P 27/06, A61K 31/519, A61P 3/10...

Značky: agonisty, deriváty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, kanabinoidného, receptora

Text:

...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...

Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Stadler Heinz, Vieira Eric, Jaeschke Georg, Rueher Daniel, Ricci Antonio, Lindemann Lothar

MPK: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/44...

Značky: glutamátového, modulátory, deriváty, metabotropného, etynylové, receptora

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Martin Valérie, Strub Aurélie, Lorge Franz, Lassalle Gilbert, Ritzeler Olaf, Braun Alain, Duclos Olivier

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Značky: inhibítorov, kinázy, receptora, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, deriváty, použitie

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Antagonisty TRPM8 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Liberati Chiara, Bovolenta Silvia, Bianchini Gianluca, Brandolini Laura, Moriconi Alessio, Beccari Andrea, Lorenzi Simone, Aramini Andrea

MPK: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/4025...

Značky: trpm8, antagonisty, receptora

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Heteroarylové zlúčeniny ako ligandy receptora 5-HT4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Patnala Sriramachandra Murthy, Nirogi Ramakrishna, Shinde Anil Karbhari, Jayarajan Pradeep, Ravula Jyothsna, Kambhampati Ramasastri, Roayapalley Praveen Kumar, Yarlagadda Suresh, Bhyrapuneni Gopinadh, Mohammed Abdul Rasheed, Jasti Venkateswarlu, Ravella Srinivasa Rao

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4245, A61K 31/445...

Značky: heteroarylové, ligandy, 5-ht4, zlúčeniny, receptora

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Oxazolylmetyléterové deriváty ako agonisty receptora ALX

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17780

Dátum: 06.12.2011

Autori: Bur Daniel, Leroy Xavier, Cren Sylvaine, Corminboeuf Olivier, Grisostomi Corinna, Richard-bildstein Sylvia

MPK: A61K 31/422, C07D 413/14, A61P 29/00...

Značky: deriváty, oxazolylmetyléterové, agonisty, receptora

Text:

...sprostredkovaných amyloidom (najmä Alzheimerovejchoroby) okrem toho sú užitočné pri prevencii alebo liečení autoimunitných ochorení a primodulácii imunítných odpovedí (najmä vyvolaných očkovaním).Iné aminotriazolové deriváty, ktoré sú tiež agonísty ALX sú opísané vo W 0 2009/077990 a W 0 2010/143116. Ďalšie agonisty reoeptora ALX opísané vo W 0 2009/077954 a W 0Oproti zlúčeninám opísaným vo W 0 2009/077990 má typ heteroarylskupiny...

Deriváty piperidinon karboxamid azaindánu ako antagonisty CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17608

Dátum: 10.11.2011

Autori: Bell Ian, Paone Daniel, Ginnetti Anthony, Fraley Mark, Zartman Blair, Gallicchio Steven, Stevenson Heather, Wang Cheng, Staas Donnette, Mitchell Helen

MPK: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 9/08...

Značky: azaindánu, receptora, karboxamid, piperidinon, deriváty, antagonisty

Text:

...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Levoin Nicolas, Ligneau Xavier, Billot Xavier, Capet Marc, Danvy Denis, Lecomte Jeanne-marie, Robert Philippe, Krief Stéphane, Calmels Thierry, Schwartz Jean-charles, Labeeuw Olivier, Berrebi-bertrand Isabelle

MPK: A61P 37/08, A61K 31/4439, C07D 401/12...

Značky: deriváty, benzazolové, receptora, ligandy, histamínového

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Použitie antagonistu receptora epidermálneho rastového faktora (EGF-R) na výrobu lieku na liečenie nadmerného vylučovania hlienu v dýchacích cestách

Načítavanie...

Číslo patentu: 287805

Dátum: 23.09.2011

Autori: Nadel Jay, Takeyama Kiyoshi

MPK: A61K 38/00

Značky: antagonistu, faktora, liečenie, epidermálneho, egf-r, dýchacích, hlienu, receptora, nadmerného, lieku, cestách, rastového, vylučovania, výrobu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie antagonistu receptora epidermálneho rastového faktora (EGF-R) na výrobu lieku na liečenie nadmerného vylučovania hlienu v dýchacích cestách spojeného s pľúcnou chorobou vybranou z chronickej obštrukčnej pľúcnej choroby, chronickej bronchitídy, akútnej astmy, cystickej fibrózy a bronchiektázy, kde EGF-R antagonista znižuje nadmerné vylučovanie hlienu v dýchacích cestách a je tyrozínkinázovým inhibítorom selektívnym pre AGF-R, alebo...

Analógy buprenorfínu ako agonisti a/lebo antagonisti opioidového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20717

Dátum: 20.09.2011

Autori: Tafesse Laykea, Kyle Donald

MPK: C07D 489/12, A61K 31/485, A61P 25/04...

Značky: analogy, buprenorfinu, opioidového, receptora, antagonisti, agonisti

Text:

...2000, 35275 J.S. Mogil a kol., Orphanin FQ is afunctional anti-opioid peptide. Neurosci., 1996, 752333 K. Lutfy a kol., Tolerance develops to the inhibitory effect of orphanin FQ on morphine-induced antinociception in the rat. NeuroReport, 1999, 102103 M.M. Morgan a kol., Antinociception mediated by the periaqueductal gray is attenuated by orphanin FQ. NeuroReport, 1997, 823431 and J. Tian a kol., Involvement of endogenous Orphanin FQ in...

Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Klar Jürgen, Lerchen Hans-georg, Sandner Peter, Von Degenfeld Georges, Albrecht-küpper Barbara, Knorr Andreas, Meibom Daniel

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4427, A61K 45/06...

Značky: glaukómu, liečenie, agonisty, očnej, receptora, hypertenzie, adenozínového

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Nové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Kambhampati Ramasastri, Ahmad Ishtiyaque, Jasti Venkateswarlu, Nirogi Ramakrishna, Shinde Anil Karbhari, Dwarampudi Adi Reddy, Deshpande Amol Dinakar, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Saraf Sangram Keshari, Gangadasari Narasimhareddy, Jayarajan Pradeep, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid

MPK: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/5355...

Značky: ligandy, zlúčeniny, nové, histamínového, receptora

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...

Heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény ako antagonisty receptora vazopresínu V1A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19445

Dátum: 18.04.2011

Autori: Dolente Cosimo, Schnider Patrick

MPK: A61P 5/24, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Značky: receptora, heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény, antagonisty, vazopresínu

Text:

...49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and conicotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tiež sprostredkúva kardiovaskuláme účinky vazopresínu v mozgu centrálnou reguláciou krvného tlaku a srdcovej frekvencie v nucleus tractus solítarii (Michelini a Morris(1999), Ann. N. Y. Acad. Sci. 897 198-211, Endogenous vasopressin modulates the cardiovascular responses to exercise). V perifémych tkanivách vyvoláva...

3-(Heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9H-karbazolové deriváty a ich použitie ako modulátorov receptora prostaglandínu D2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17600

Dátum: 21.03.2011

Autori: Siegrist Romain, Aissaoui Hamed, Fretz Heinz, Hazemann Julien, Richard-bildstein Sylvia

MPK: A61K 31/403, C07D 209/88, A61P 11/06...

Značky: deriváty, modulátorov, použitie, 3-(heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-karbazolové, prostaglandinů, receptora

Text:

...GB 2388540 je opísané použitie ramatrobánu 3 R)-3-(4-fluórobenzénsulfonamidoy 1,2,3,4-tetrahydrokarbazol-9-propiónovej kyseliny), antagonisty receptora TxA 2 (tiež známeho ako receptor IP), ktorý vykazuje ďalšiu antagonistickú účinnosť na CRTH 2, pri profylaxii a liečení alergických ochorení, ako astmy, alergickej rinitís alebo alergickej konjunktivitis. V publikácii T. Ishizuka et al., Cardiovascular Drug Rev. 2004, 22(2), 71-90 sú opisané...

Antagonista CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20640

Dátum: 11.03.2011

Autori: Dubowchik Gene, Chaturvedula Prasad, Macor John

MPK: C07D 401/14, A61K 31/496, A61P 29/00...

Značky: antagonista, receptora

Text:

...úrovni CGRP. Niektorými z týchto patofyzických stavov sú neurogénna vazodilatácia, neurogenny zápal, migréna,bolesti hlavy šľahavého charakteru a iné bolesti hlavy,poranenie spôsobené vysokou teplotou, obehový šok, návaly pri menopauze a astma. Aplikácia CGRP bola považovaná za účastníka patogenézy bolestí hlavy pri migréne (Edvinsson L. CNS Drugs 200 ll 5(10)745-53 Williamson, D.J. Mikrosc. Res. Tech. 2001,53, 167-178. Grant, A. D....

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Londregan Allyn Timothy, Kung Daniel Wei-shung, Simila Suvi Tuula Marjukka, Cameron Kimberly O'keefe, Mcclure Kim Francis, Bhattacharya Samit Kumar, Fernando Dilinie Prasadhini

MPK: A61K 31/435, A61K 31/497, A61K 31/4747...

Značky: agonistov, grelínového, deriváty, inverzných, použitie, receptora, antagonistov, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: 287535

Dátum: 15.12.2010

Autori: Dow Robert Lee, Liu Kevin Kun-chin, Morgan Bradley Paul, Swick Andrew Gordon

MPK: A61K 31/122, A61K 31/325, A61K 31/05...

Značky: modulátory, receptora, glukokortikoidného

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...

Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Kandikere Vishwottam Nagaraj, Ahmad Ishtiyaque, Dwarampudi Adi Reddy, Namala Rambabu, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Nirogi Ramakrishna, Gampa Murlimohan, Kota Laxman, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Muddana Nageshwara Rao, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Jasti Venkateswarlu, Shinde Anil Karbhari, Kambhampati Ramasastri, Kodru Padmavathi, Jayarajan Pradeep

MPK: A61K 31/55, A61K 31/437, A61K 31/496...

Značky: histamínového, ligandy, heterocyklylové, zlúčeniny, receptora

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Spiropiperidínové zlúčeniny ako antagonisty receptora ORL-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15461

Dátum: 12.11.2010

Autori: Martinez-grau Maria Angeles, Pedregal-tercero Concepcion, Lafuente Blanco Celia, Toledo Escribano Miguel Angel, Diaz Buezo Nuria, Jimenez-aguado Alma Maria, Benito Collado Ana Belen

MPK: C07D 495/20, A61P 25/00, A61K 31/438...

Značky: receptora, spiropiperidínové, antagonisty, zlúčeniny, orl-1

Text:

...sol v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napríklad liuoxetln. Ďalej tento aspekt vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu uspôsobenú na liečbu depresie, ktorá zahrňuje zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii...

Spiropiperidínové zlúčeniny ako antagonisty receptora ORL-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15523

Dátum: 10.11.2010

Autori: Toledo Escribano Miguel Angel, Jimenez-aguado Alma Maria, Pedregal-tercero Concepcion, Diaz Buezo Nuria, Benito Collado Ana Belen, Lafuente Blanco Celia, Martinez-grau Maria Angeles

MPK: A61K 31/444, A61P 25/00, C07D 495/20...

Značky: zlúčeniny, spiropiperidínové, receptora, orl-1, antagonisty

Text:

...prijateľné soli.0007 V ďalšom aspekte predmetného vynálezu je poskytnutá farmaceutická kompozícia zahrňujúca zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napriklad fluoxetin. Ďalej...

Agonisti receptora GLP-2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18013

Dátum: 21.10.2010

Autori: Schteingart Claudio Daniel, Alagarsamy Sudarkodi, Sueiras-diaz Javier, Riviere Pierre, Jiang Guangcheng, Wisniewski Kazimierz

MPK: A61K 38/26, C07K 14/605

Značky: glp-2, agonisti, receptora

Text:

...137(3)997-1005, 2009). Absorpcia lipidov v ľudských črevách sa posilnila počas podávania GLP-2, čo dokazujú zvýšené koncentrácie triglyceridov a voľných mastných kyselín V plazme po jedle (Meier, J.J. a kol.,Gastroenterology l 30(1)44-54, 2006). Tieto výsledky nabádajú využiť GLP-2 na liečbu zvýšenej hladiny tuku v stolici.0009 Keďže GLP-2 sa vylučuje v čreve ako reakcia na príjem potravy vtedy, ked je príjem energie pacientom...

Indazolové a pyrazolopyridínové zlúčeniny ako antagonisty CCR1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15968

Dátum: 19.10.2010

Autori: Razavi Hossein, Cook Brian Nicholas, Mao Can, Kuzmich Daniel

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4439, C07D 401/12...

Značky: receptora, indazolové, antagonisty, zlúčeniny, pyrazolopyridínové

Text:

...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...

Antagonisti CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15771

Dátum: 13.10.2010

Autori: Macor John, Dubowchik Gene, Luo Guanglin

MPK: A61K 31/4745, A61K 31/4704, A61K 31/473...

Značky: receptora, antagonisti

Text:

...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...

N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butylamino)-2-((S)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5- A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, duálny modulátor aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsoby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15825

Dátum: 12.10.2010

Autori: Carter Percy, Cherney Robert, Li Jun, Rosso Victor

MPK: A61K 31/53, A61P 37/00, C07D 487/04...

Značky: modulátor, krystalické, formy, aktivity, n-((1r,2s,5r)-5-(terc-butylamino)-2-((s)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5, a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, duálny, receptora, chemokínového, spôsoby

Text:

...degranulácii a podpore bunkovej migrácie. Existuje aspoň desať ľudských chemokínových receptorov, ktoréviažu alebo zodpovedajú na CC chemokíny s nasledujúcimicharakteristickými znakmi (prehľad pozri Zlotnik et al.,Immunity, 12121 (2000 CCR-1 (alebo CKR-1 alebo CC-CKR-1) MIP-la, MCP-3, MCP-4, RANTES (Ben-Barruch et al., Cell, 72415-425 (1993), a Luster, New Eng. J. Med., 338436-4450004 Bolo ukázané, že popri cicavčich chemokínových...

Bišpecifické agonistické protilátky receptora bunečnej smrti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17444

Dátum: 27.09.2010

Autori: Umana Pablo, Lampert Christoph, Waldhauer Inja, Ferrara Koller Claudia, Grau Sandra, Moessner Ekkehard, Herter Sylvia, Bruenker Peter

MPK: C07K 16/18, C07K 16/30, C07K 16/28...

Značky: agonistické, bunečnej, bišpecifické, smrti, protilátky, receptora

Text:

...antigénnym väzobným miestom pre druhý antigén. Týmto spôsobom sú receptory bunečnej smrti prepojené a je indukovaná apoptózacieľovej bunky. Výhoda týchto agonistických protilátokreceptora bunečnej smrti oproti konvenčným protilátkam,zameraným na receptor bunečnej smrti spočíva V špecifickejindukcii apoptózy len v mieste, kde je prítomný druhý antigén.0007 Prvý predmet súčasného vynálezu sa týka bišpecifickej protilátky, zahrnujúcej prvé...

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Miller Shawn Christopher, Mccowan Jefferson Ray, Fisher Matthew Joseph, Gillig James Ronald, Cohen Michael Philip, Chen Zhaogen, Schaus John Mehnert, Giethlen Bruno

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4402, A61K 31/4406...

Značky: antagonisty, receptora, 5-ht6, n-(2-aryletyl)benzylamíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Chang Ronald, Greshock Thomas, Kuduk Scott

MPK: A61K 31/517, C07D 401/14, A61P 25/28...

Značky: pyryl, modulátory, benzochinazolinonu, alosterické, pozitívne, báze, receptora, metyl

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Použitie zlúčenín, ktoré sú kombinovanými selektívnymi inhibítormi (SSRI) reabsorpcie serotonínu (5-HT) a agonistami receptora 5-HT1A na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287337

Dátum: 16.06.2010

Autor: Bartoszyk Gerd

MPK: A61P 25/00, A61K 31/495

Značky: zlúčenín, selektívnymi, 5-ht1a, receptora, reabsorpcie, 5-ht, kombinovanými, výrobu, liečivá, ssri, serotonínu, agonistami, použitie, inhibítormi

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie zlúčenín, ktoré sú kombinovanými selektívnymi inhibítormi (SSRI) reabsorpcie serotonínu (5-HT) a agonistami receptora 5-HT1A na výrobu liečiva na liečenie akrálnej dermatitídy vyvolanej olizovaním u psov, psychogénnej alopécie u mačiek, vytrhávania peria u vtákov umiestnených v klietkach a sebapoškodzovania, hryzavosti a kolísania u koní, kde zlúčeniny sú vybrané z 1-[4-(5-kyánindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu...

Účinný metabolit antagonistu receptora trombínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15446

Dátum: 02.06.2010

Autori: Voronin Kimberly Nguyen, Penner Natalia

MPK: A61P 9/00, A61P 25/00, A61K 31/443...

Značky: antagonistu, trombínu, receptora, metabolit, účinný

Text:

...V U.S. patentoch č. 6 063 847 6 326 380 a 6 645 987 a U.S. publikáciách č. 03/0203927 04/O 216437 A 1 04/0152736 a O 3/0216437.0006 Bolo by užitočné identifikovať akékoľvek účinnéVynález sa snaží poskytnúť tieto a iné výhody, čo sa ozrejmí0007 V niektorých uskutočneniach je predložený vynálezzameraný na zlúčeninu nasledujúceho vzorcaalebo jej farmaceutický prijateľnú soľ alebo hydrát.0008 V niektorých uskutočneniach je zlúčenina SCH 2046273...

Premostené spiro [2.4] heptánové deriváty ako agonisty receptora ALC a/alebo FPRL2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14981

Dátum: 17.05.2010

Autori: Leroy Xavier, Richard-bildstein Sylvia, Grisostomi Corinna, Cren Sylvaine, Bur Daniel, Corminboeuf Olivier

MPK: C07C 233/60, C07C 233/58, C07C 233/63...

Značky: agonisty, deriváty, spiro, receptora, 2.4, heptánové, fprl2, premostené

Text:

...tomu sa radí neurotoxicíta sprostredkovaná tromi mutantnými génmi, ktoré vyvolávajú F AD a tiež Abeta(Hashimoto et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 2001, 283, 460-468). Uvádza sa tiež, že humanín má účinnosť chrániacu neuróny pred sérovou depriváciou (Takahashi et al.,Neuroreport, 2002, 13, 903-907) a pred excitotoxickou smrťou (Caricasole et al., FASEB J.,2002, 1331-1333). Tiež sa ukázalo, že humanín ochraňuje kortikálne neuróny pred...

Antagonisty tool-like receptora 3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20023

Dátum: 29.04.2010

Autori: Wu Sheng-jiun, Heeringa Katharine, Rauchenberger Robert, Sarisky Robert, San Mateo Lani, Luo Jinquan, Cunningham Mark, Feng Yiqing, Teplyakov Alexey, Teng Fang, Rutz Mark, Sweet Raymond

MPK: A61K 39/395, C07K 16/28, C12P 21/06...

Značky: tool-like, antagonisty, receptora

Text:

...12429-17, 2009 Brentano a kol., Arth. Rheum. 522656 ~ 2665, 2005), astmu (Sugiura a kol Am. J. Resp. Cell Mol. Biol. 40654-662, 2009 Morishima a kol.,Crohnova choroba a ulcerózna kolitída (Zhou a kol., J. Immunol. 1784548-4556, 2007 Zhou a kol., Proc. Natl. Acad. Sci. (USA) 10475 l 2-7515, 2007), autoimunitnú chorobu pečene (Lang a kol.,J. Clin. Invest. ll 62456-2463, 2006) a diabetes typu I (Dogusan a kol. Diabetes 571236-1245, 2008 Lien a...

Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Krüger Martin, Seidelmann Dieter, Mestan Jürgen, Altmann Karl-heinz, Bold Guido, Manley Paul William, Furet Pascal, Haberey Martin, Thierauch Karl-heinz, Huth Andreas, Wood Jeanette Marjorie, Hofmann Francesco, Ferrari Stefano, Menrad Andreas

MPK: A61K 31/44, A61K 31/415, A61K 31/47...

Značky: receptora, obsahuje, farmaceutický, inhibítorov, použitie, deriváty, ktorý, kyseliny, tyrozínkinázy, amidov, spôsob, prostriedok, n-arylantranilovej, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Deriváty indolu ako antagonisty CRTH2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Boyd Michael, Colucci John, Methot Joey, Berthelette Carl, Villeneuve Karine

MPK: A61K 31/435, A61K 31/4192, A61K 31/405...

Značky: antagonisty, receptora, deriváty, indolu, crth2

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

Mezoprogestíny (modulátory receptora pre progesterón) na liečenie a prevenciu benígnych gynekologických ochorení závislých od hormónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287192

Dátum: 03.02.2010

Autori: Schubert Gerd, Chwalisz Kristof, Elger Walter

MPK: A61K 31/00

Značky: prevenciu, modulátory, ochorení, progesterón, benígnych, liečenie, závislých, receptora, hormónov, mezoprogestíny, gynekologických

Zhrnutie / Anotácia:

Mezoprogestíny, modulátory receptora pre progesterón, na použitie na liečenie a prevenciu benígnych gynekologických ochorení závislých od hormónov: a) na liečbu gynekologických ochorení, ako je napríklad endometrióza, maternicové fibroidy, pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné krvácanie a dysmenorea, b) na prevenciu gynekologických ochorení, ako sú napríklad pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné maternicové krvácanie a dysmenorea a...

Režim dávkovania agonistu receptora S1P

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18629

Dátum: 21.12.2009

Autor: Legangneux Eric

MPK: A61K 31/192, A61K 31/397, A61K 31/401...

Značky: agonistu, receptora, režim, dávkovania

Text:

...byť terapia modulátorom alebo agonistom SIP inicializovaná za prísneho lekárskeho dohľadu za účelom kontroly zachovania srdcového rytmu na prijateľnej úrovni. To môže zahmovať hospitalizáciu pacientov, čo liečbu predražuje a komplikuje.0011 Z tohto dôvodu existuje potreba redukovať negatívne chronotropné vedľajšie účinky, ktoré môžu vznikať podávaním modulátorov alebo agonistov receptora SIP, pri súčasnom zachovaní schopnosti podávať...

Mezylátová soľ 5-(2-{[6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8- hydroxy-chinolín-2(1H)-ónu ako agonista beta 2 adrenergného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13194

Dátum: 15.12.2009

Autori: Puig Duran Carlos, Marchueta Hereu Iolanda, Carrera Carrera Francesc, Moyes Valls Enrique

MPK: C07D 215/26, A61K 31/4704, A61P 11/00...

Značky: 5-(2-{[6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8, mezylátová, receptora, agonista, adrenergného, hydroxy-chinolín-2(1h)-ónu

Text:

...alebo intravenózne podávanie.0026 Soli podľa tohto vynálezu, ako sú určené vyššie, sa môžu tiež kombinovať s jednou alebo viacerými inými terapeutickými látkami, najmä jedným alebo viacerými liečivami vybranými zo skupiny zahŕňajúcej kortikosteroidy, anticholinergické látky a PDE 4 inhibítory. vynález je tiež zameraný na kombináciu obsahujúcu soľ podľa vynálezu s jednou alebo viacerými terapeutickými látkami, najmä jedným alebo viacerými...

Protilátky proti skrátenému variantu CTF-611 HER2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17730

Dátum: 07.12.2009

Autori: Angellini Pier-davide, Baselga Torres José, Arribas López Joaquín, Parra Palau Josep Lluis, Pedersen Kim

MPK: C07K 16/32, A61P 35/00, A61K 39/395...

Značky: ctf-611, protilátky, proti, skrátenému, receptora, variantu

Text:

...HER 2 (CTFS).Tiež, V nádoroch prsníka kde je exprimovaný uvedený CTFs z HER,protilátky ako trastuzumab nie sú terapeutické, nakoľko tieto nerozpoznávajú žiaden epitop. Táto skutočnosť vysvetľuje rezistenciu na liečenie trastuzimabom u pacientov, ktorí exprimujú skrátené formy (CTFS) HER 2.0007 Pacienti, ktorí exprimujú skrátené formy (CTFS) HER 2 by mali byť alternatívne liečení v zmysle zabránenia zlej prognózy pozorovanej Saez a...