Patenty so značkou «pyrimidinové»

Tieno ((2,3-D)) pyrimidínové zlúčeniny a ich použitie pri liečbe arytmie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20540

Dátum: 29.03.2012

Autori: John Derek Edward, Ford John

MPK: A61K 31/495, C07D 495/04, A61P 9/00...

Značky: pyrimidinové, liečbe, arytmie, zlúčeniny, tieno, použitie, 2,3-d

Text:

...trieda III antiarytmík ambasilid (Feng a spol., 1997), quinidin (Wang a spol., 1995), clofilium (Malayev a spol., 1995) a bertosamil (Godreau a spol., 2002) sú blokátoryderivát benzopyranu, NIP-142, blokuje Kv 1.5 kanály, predlžuje atriálna refrakčnú fázu a ukončuje atriálnu fibriláciu a búšenie srdca in vivo u psov (Matsuda a spol., 2001), a S 9947 inhiboval Kv 1.5 stabilnú expresiu V bunkách Xenopus oocytoch a v ovariálnych bunkách...

Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Heinrich Timo, Greiner Hartmut, Esdar Christina

MPK: A61K 31/505, C07D 233/88, A61P 35/00...

Značky: pyrimidinové, inhibitory, deriváty

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Pyrimidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, ich použitie a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286845

Dátum: 27.05.2009

Autori: Larsson Ulf, Musil Tibor, Palmgren Andreas, Magnusson Mattias

MPK: C07B 61/00, C07D 249/00, C07D 239/00...

Značky: zlúčeniny, spôsob, medziprodukty, přípravy, přípravu, pyrimidinové, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pyrimidínová zlúčenina vzorca (I) využiteľná ako farmaceutický medziprodukt, spôsob jej prípravy a jej použitie na prípravu farmaceutických prípravkov.

Pyrimidínové deriváty na liečenie astmy, COPD, alergickej rinitídy, alergickej konjunktivitídy, atopickej dermatídy, rakoviny, hepatitídy B, hepatitídy C, HIV, HPV, bakteriálnych infekcií a dermatózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13800

Dátum: 21.11.2008

Autori: Mochel Tobias, Mcinally Thomas, Tidén Anna-karin, Thom Stephen, Bennett Nicholas

MPK: A61K 31/505, A61P 11/00, A61P 17/00...

Značky: rakoviny, copd, liečenie, konjunktivitídy, atopickej, deriváty, infekcii, rinitídy, astmy, pyrimidinové, bakteriálnych, dermatídy, dermatózy, hepatitidy, alergickej

Text:

...alebo atóm kyslíka alebo síry R 5 a RS vzájomne nezávisle predstavujú atóm vodíka alebo Cl-C alkylovú skupinuR 6 predstavuje C|C 6 alkylovú skupinu prípadne substituovanú jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými z halogénu, kyano skupiny, hydroxylovej skupiny, Cl-C alkoxy skupiny, metylsulfonylovej skupiny, metyltiazolylovej skupiny a NRWR, alebo R 6 predstavuje nasýtený heterocyklický kruh prípadne substituovaný Ci-Cg...

Pyrimidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16422

Dátum: 15.04.2008

Autori: Yan Xiaoqiang, Zhang Weihan, Su Wei-guo, Jia Hong, Ren Yongxin, Cui Yumin, Sai Yang, Duan Jifeng

MPK: A61P 35/00, C07D 239/42, A61K 31/506...

Značky: deriváty, pyrimidinové

Text:

...í-propyl, nbutyl, i-butyl a t-butyl. Výraz alkoxyskupinď označuje -O-alkyl.0008 Výraz aryľ vtomto texte označuje G-uhlíkový monocyklický, 10 uhlíkový bicyklický, 14-uhlíkový tricyklický aromatický kruhový systém, kde každý kruh môže mať 1 až 4 substituenty. Príklady arylových skupín zahrňujú,bez obmedzenia na nasledujúci výpočet, fenyl, naftyl a antracenyl.0009 Výraz cykloalkyľ označuje nasýtenú alebo čiastočne nenasýtenú cyklickú uhľovodíkovú...

Antivírusové pyrimidínové nukleozidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9704

Dátum: 09.05.2007

Autori: Migliore Marco, Balzarini Jan, Mcguigan Christopher

MPK: A61K 31/70, C07D 491/04, A61P 31/12...

Značky: nukleozidové, antivírusové, deriváty, pyrimidinové

Text:

...a CTCT tak, že poskytujú kruhové zvyšky vybrané zo skupiny zahŕňajúcejkdc T je vybrané zo skupiny zahŕňajúccj OH, H, halogćny, O-alkyl, O-acyl, O-aryl, CN,NH a N 3T je vybrané zo skupiny zahŕňajúcej H a halogény a tam, kde je prítomné viac ako jedno T, môžu byt rovnaké alebo rôzneT je vybrané zo skupiny zahŕňajúcej H a halogćny aW je vybrané zo skupiny zahŕňajúcej H, fOSfÉÍOVÚ skupinu a farmakologicky prijateľnú soľ, ich derivát alebo...

Pyridínové a pyrimidínové deriváty ako antagonisty mGluR2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18206

Dátum: 19.03.2007

Autori: Wichmann Juergen, Goetschi Erwin, Gatti Mcarthur Silvia, Woltering Thomas Johannes

MPK: A61P 25/00, A61K 31/444, A61K 31/506...

Značky: antagonisty, pyridínové, deriváty, pyrimidinové, mglur2

Text:

...5 až 12 kruhovými atómarni a -NRlRm, kde R 1 a R sú nezávisle zvolené zo súboru pozostávajúceho z H a Cpó-alkylskupiny alebo R a R môžu dohromady s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené,tvoriť popřrpade substituovanú heterocyklíckú skupinu s 5 až 12 kruhovými atómami, ktorá poprípade obsahuje ďalší heteroatóm zvolený z dusíka, kyslíka a síry, pričom táto heteroarylskupina je poprípade substituovaná jedným,dvoma, tromi alebo štyrmi...

Pyrimidínové deriváty používané ako inhibítory kinázy PI-3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8233

Dátum: 22.01.2007

Autori: Bartulis Sarah, Verhagen Joelle, Pfister Keith, Iwanowicz Edwin, Burger Matthew, Fantl Wendy, Smith Aaron, Barsanti Paul, Ng Simon, Knapp Mark, Atallah Gordana, Pick Teresa, Poon Daniel, Frazier Kelly, Pecchi Sabina, Hendrickson Thomas, Zhang Yanchen, Louie Alicia, Wagman Allan, Ni Zhi-jie

MPK: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: používané, deriváty, pyrimidinové, inhibitory, kinázy

Text:

...(Cantley et al., Cell 642281 (l 99 l) Escobedo and Williams, Nature 33585 (1988) Fantl et al., Cell 694 l 3 (1992.0003 Vmnohých prípadoch PIP 2 a PIP 3 dopĺňajú Akt, produkt humánnej homológie vírusového onkogénu v-Akt, do plazmovej membrány, kde pôsobí ako uzlový bod pre množstvo intracelulámych signálnych dráh dôležitých pre rast a prežitie (Fantl et al., Cell 69413-423(l 992) Bader et al., Nat Rev. Cancer 52921 (2005) Vivanco and...

Pyrimidínové deriváty používané ako inhibítory kinázy PI-3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14778

Dátum: 22.01.2007

Autori: Bartulis Sarah, Ng Simon, Burger Matthew, Pick Teresa, Verhagen Joelle, Iwanowicz Edwin, Fantl Wendy, Pecchi Sabina, Hendrickson Thomas, Barsanti Paul, Zhang Yanchen, Poon Daniel, Louie Alicia, Atallah Gordana, Wagman Allan, Ni Zhi-jie, Knapp Mark, Pfister Keith, Frazier Kelly, Smith Aaron

MPK: C07D 401/04, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: kinázy, pyrimidinové, inhibitory, používané, deriváty

Text:

...v-Akt, do plazmovej membrány, kde pôsobí ako uzlový bod pre množstvo intracelulámych signálnych dráh dôležitých pre rast a prežitie (Fantl et al., Cell 694 l 3-423(l 992) Bader et al., Nar Rev. Cancer 592 (2005) Vivanco and Sawyer, Nat. Rev. Cancer 22489 (2002. Aberantná regulácia PI 3 K, ktorá často zvyšuje prežitie prostredníctvom aktivácie Akt, je jedným z najčastejších prípadov pri rakovine u ľudí a bolo preukázané, že sa vyskytuje na...

Kyslíkom viazané pyrimidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17434

Dátum: 15.11.2006

Autori: William Anthony Deodaunia, Tan Yee Ling Evelyn, Sun Eric, Lee Cheng Hsia Angeline, Poulsen Anders, Nagaraj Harish Kumar Mysore, Blanchard Stéphanie

MPK: A61P 35/02, A61P 35/00, A61K 31/505...

Značky: viazané, deriváty, kyslíkom, pyrimidinové

Text:

...ktoré môžu byť použité v akejkolvek danej situácii.0007 Vývoj rôznych tried terapeutických látok je preto dôležitý, keďže môže napomôcť k vylúčeniu vývoja rezistencie na liečivo a tieto môžu byť taktiež použité pri kombinovaných terapiách. Takéto kombinované terapie typicky zahŕňajú použitie protirakovinových látok s rôznymi vlastnosťami a bunkovými cieľmi, čo vedie k zvýšeniu celkovej účinnosti akéhokoľvek zvoleného režimu chemoterapie a...

Heteroalkylom spojené pyrimidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7815

Dátum: 15.11.2006

Autori: William Anthony Deodaunia, Nagaraj Harish Kumar Mysore, Poulsen Anders, Tan Yee Ling Evelyn, Lee Cheng Hsia Angeline, Teo Ee Ling, Ethirajulu Kantharaj, Sun Eric, Blanchard Stéphanie

MPK: A61K 31/00, A61P 35/00, C07D 495/00...

Značky: pyrimidinové, deriváty, heteroalkylom, spojené

Text:

...Vývoj rozličných skupín terapeutických látok je potom dôležitý, lebo môže pomôcť vyhnúť sa nárastu rezistencie a taktiež je možné využívať kombinovanú terapiu. Takéto kombinované terapie umožňujú používať protirakovinové liečivá s rozličnými vlastnosťami a bunkovými cieľmi, čo vedie k zvýšeniu účinnosti vybraného chemoterapeutického režimua znižuje sa tým možnosť rezistencie na liečivo u pacienta.0008 Vo výskume rakoviny je z jednou...

Kondenzované pyrimidínové deriváty ako inhibítory enzýmov dependentných na kyseline listovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3886

Dátum: 16.08.2006

Autor: Stoicescu Dan

MPK: A61K 31/519

Značky: inhibitory, kondenzované, dependentných, listovej, pyrimidinové, enzýmov, kyselině, deriváty

Text:

...prevádza glycinamidribonukleotid (GAR) na formylglycinamidribonukleotid (FGAR) za použitua NlO-formyltetrahydrofolátu, zatial čo AICAR transformyláza používa rovnake zlúčeniny ku konverzii 5-aminoimidazol-4-karboxamidribonukleotidtt (AICAR) na N formylamino-imidazol-àl-karboxamidribonukleotid (FAICAR) podľa nasledujúcej schémy.(GAR) (FGAR) O 5 o ° g o HN I J/N-Q-ľ cozn HN l J/y cozu HzNkN N ko HNTŘŤ HŽNÄN u H HN LJ COzH comoH oH na...

Pyrimidínové deriváty na použitie ako protinádorové činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4391

Dátum: 31.03.2006

Autori: Nowak Thorsten, Thomas Andrew Peter

MPK: C07D 413/00, A61K 31/495, A61P 35/00...

Značky: deriváty, použitie, činidla, protinádorově, pyrimidinové

Text:

...nádorových buniek a blokovanie funkcie IGF-IR toto môže zvrátiť, inhibícia tyrozínkinázovej domény IGF-IR je vhodnou terapiou, ktorou môže byť liečená rakovina. In vitro a in vivo štúdie s použitím dominantno-negatívnych variácií IGF-1 R toto podporujú. Najmä bod, kde dochádza k mutácii vmieste viazania ATP, ktorý blokuje účinnosť receptorovej tyrozínkinázy sa ukázal byť účinným pri prevencii rastu nádorovej bunky (Kulik et al, Mol. Cell....

Orto-kondenzované pyridínové a pyrimidínové deriváty (napr. puríny) ako inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18043

Dátum: 25.10.2005

Autori: Collins Ian, Boyle Robert George, Walker David Winter, Berdini Valerio, Caldwell John, Wyatt Paul Graham, Woodhead Steven John, Donald Alastair, Saxty Gordon, Da Fonseca Tatiana Faria

MPK: A61K 31/52, A61K 31/437, A61K 31/519...

Značky: deriváty, inhibitory, orto-kondenzované, pyrimidinové, puríny, pyridínové, napr, proteínkinázy

Text:

...Research 57, 3660-3663) a u pokročilej rakoviny prostaty (Cairns et al 1997 Cancer Research 57, 4997). Tieto a iné pozorovania naznačujú, že široký rozsah typov nádorov závisí od zvýšenej aktivity PKB pri raste alebo prežití a poskytne terapeutickú reakciu na vhodné0012 Existujú 3 úzko spojené izoformy PKB s názvom alfa, beta a gamma, ktoré genetické štúdie označujú ako vzdialené, ale zároveň prekrývajúce sa funkcie. Dôkazy naznačujú, že...

Pyrimidínové deriváty močoviny ako inhibbítory kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10432

Dátum: 23.06.2005

Autori: Caravatti Giorgio, Liu Yi, Breitenstein Werner, Spanka Carsten, Zhang Guobao, Pissot Soldermann Carole, Schoepfer Joseph, Furet Pascal, Guagnano Vito, Manley Paul, Lang Marc, Gray Nathanael Schiander, Uno Tetsuo, Bold Guido, Sim Taebo, Ding Qiang, Li Bing

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61P 35/00...

Značky: kináz, inhibbítory, močoviny, deriváty, pyrimidinové

Text:

...(1997.Podanie Ad-ExTek, rozpustnej exprimovanej adenovírusovej extracelulárnej domény Tie-2, inhi buje metastázy nádorov, ked sa uskutoční v čase chirurgického vyrezania primárnych nádorovna klinicky relevantnom myšom modeli metastáz nádorov (Lin et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 95, 8829-8834 (1998). Inhibícia funkcie Tie-2 pôsobením ExTek môže byt následkom sekvestrácie angiopoietínového ligandu a/alebo heterodimerizácie s natívnym...

Pyrimidínové deriváty na liečenie abnormálneho bunkového rastu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7215

Dátum: 08.12.2003

Autori: Luzzio Michael Joseph, Kath John Charles

MPK: C07D 403/00, A61K 31/505, C07D 401/00...

Značky: abnormálneho, deriváty, bunkového, liečenie, rastu, pyrimidinové

Text:

...22. júna 1994), EP 0 635 507 A 1 (publikovaný 25. januára 1995), EP O 635 498 A 1(publikovaný 25. januára 1995) a EP 0 520 722 A 1 (publikovaný 30. decembra 1992), opisuje určité bicyklické deriváty,predovšetkým chinazoiínové deriváty, ktoré majú protírakovinové vlastnosti, ktoré sú dôsledkom ich inhibičných vlastnosti voči tyrozín kináze.0007 Tiež svetová patentová prihláška W 0 92/20642 (publikované 26. novembra 1992) opisuje...

Pyrimidínové deriváty a ich použitie ako modulátorov CB2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3189

Dátum: 19.08.2003

Autori: Green Richard (deceased), Naylor Alan, Eatherton Andrew John, Whittington Andrew Richard, Giblin Gerard Martin Paul, Rawlings Derek Anthony, Slingsby Brian Peter, Mitchell William Leonard

MPK: A61K 31/505, C07D 239/00, A61K 31/506...

Značky: modulátorov, pyrimidinové, deriváty, použitie

Text:

...glaukómu apod. Pozri US patent č. 5 112 820 respektíve EP 576357. Pretože však sú tieto zlúčeniny aktívne na obidvoch receptoroch, CBl a CB 2, môžu vyvolávať závažné psychoaktívne účinky.Hore uvedené skutočnosti a primáme umiestnenie receptoru CB 2 v imunitnom systéme potvrdzujú osobitnú úlohu CB 2 pri modulácii imunitnej a protizápalovej odpovediCelková veľkost populácie pacientov, ktorí trpia bolesťou, je obrovská (takmer 300 miliónov) a...

Pyrimidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12610

Dátum: 14.03.2003

Autori: Nonomura Kazuhiko, Von Matt Anette, Thoma Gebhard, Ohmori Osamu, Zenke Gerhard, Cooke Nigel, Hinterding Klaus, Papageorgiou Christos, Duthaler Rudolf, Baenteli Rolf, Honda Toshiyuki, Umemura Ichiro, Matsuura Naoko

MPK: A61P 35/04, C07D 239/48, A61K 31/505...

Značky: pyrimidinové, deriváty

Text:

...benzotriazolyl, indanyl, oxadiazolyl, pyrazolyl, triazolyl a tetrazolyl. Výhodnými heterocyklickými kruhmi alebo heteroarylmi sú morfolinyl,piperazinyl, piperidyl, pyrolidinyl, pyrídyl, N-metylazacykloheptán-4-yl, tíazolyl, imidazolyl a tetrazolyl.0006 Keď R 7 a R 3 alebo R 8 a R 9 tvoria spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú pripojené,5- alebo ó-členný karbocyklícký kruh, týmto kruhom môže byť výhodne cyklopentyl alebo...

Pyrimidínové deriváty ako modulátory receptora rastového faktora-1 podobného inzulínu (IGF-I)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5703

Dátum: 03.12.2002

Autori: Pape Andrew, Thomas Andrew, Barlaam Bernard

MPK: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 239/00...

Značky: faktora-1, rastového, igf-i, receptora, inzulínu, deriváty, modulátory, podobného, pyrimidinové

Text:

...ktorou sa môže liečiť rakovina. n vitro a in vivo štúdie, pri ktorých sa použili dominantne-negativne variácie IGF-1 R toto podporujú. Najmä bod, kde dochádza k mutácii v mieste viazania ATP, ktorý blokuje účinnosť receptorovej tyrozinkinázy, sa ukázal účinným v prevencii rastu nádorovej bunky (Kulik et al., Mol. Cell. Biol., 17, 1595-1606, 1997). Niektoré dôkazy naznačujú, že normálne bunky sú menej citlivé na apoptózu spôsobenú...

Pyrimidínové deriváty inhibujúce HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10167

Dátum: 09.08.2002

Autori: Vinkers Hendrik Maarten, Palandjian Patrice, Guillemont Jérome Emile Georges, Van Aken Koen Jeanne Alfons, De Jonge Marc René, Koymans Lucien Maria Henricus, Daeyaert Frederik Frans Desiré, Heeres Jan, Janssen Paul Adriaan Jan, Lewi Paulus Joannes

MPK: C07C 211/00, A61K 31/505, C07D 233/96...

Značky: inhibujúce, deriváty, pyrimidinové

Text:

...formy adíčných solí s bázou zahŕňajú napríklad amóniové solí, soli s alkaliekými kovmi a kovmi alkalických zemín napr. lítne, sodné, draselné, horečnaté,vápenaté a podobne, solí s organickými bázami napr. primárnymi, sekundámymi a terciárnymi alifatickými a aromatickými amínmi, ako je metylamín, etylamín, propylamín, izopropylamín,štyri izoméry butylamínu, dimetylamín, dietylamín, dietanolamín, dipropylamín, diizopropylamín, di-n-butylamín,...

Způsob enzymatické přípravy polynukleotidů purinové a pyrimidinové řady značených radioaktivním izotopem 14C resp. 3H

Načítavanie...

Číslo patentu: 259728

Dátum: 17.10.1988

Autori: Hromádková Božena, Kolina Josef, Radošovská Kristína, Šimúth Jozef

MPK: C07H 19/16, C07H 19/048

Značky: způsob, purinové, radioaktivním, řady, enzymatické, pyrimidinové, resp, značených, izotopem, přípravy, polynukleotidů

Text:

...afinitní chromatografii na poly« Usepharose 4 B 0,8 X 5 c 1 n. Kolona se před použitím uvede do rovnováhy roztokem chloridu draselného KCI 0,1 11101.14 V pufru B. Po nanesení vzorku na kolonu se kolona promyje roztokem chloridu draselného KCI 0,1 mol.11 V putru B. Eluuje se postupně roztoky chloridu draselného o koncentracíchFrakce vykazujíci aktivitu při koncentraci chloridu draselného KCI 0,6 mo 1.11 se dlalyzuje oproti puťru B...