Patenty so značkou «pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny»

Pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, postupy, použitie a kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7625

Dátum: 02.08.2007

Autori: Palomer Albert, Anglada Luis, Guglietta Antonio

MPK: A61K 31/00, A61P 25/00, C07D 487/00...

Značky: postupy, pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, použitie, kompozície

Text:

...než benzodiazepíny. Mechanízmom pôsobenia týchto zlúčenín je alostérická aktivácia receptora GABAA prostredníctvom viazania na benzodiazepínové miesto viazania(C. F. P. George, The Lancet, 358, 1623-1626, 2001). Zatial čo benzodiazepíny sú na mieste viazania receptora GABAA nešpecifickými Iigandmi, zolpidem a zaleplon vykazujú vyššiu selektivitu pre podjednotku o Napriek tomu tieto zlúčeniny stále ovplyvňujú architektúru spánku a pri...

Halogenované pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, postupy, použitie ako ligandy receptorov GABA-A, kompozície a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7690

Dátum: 15.06.2006

Autori: Palomer Albert, Anglada Luis, Guglietta Antonio

MPK: A61P 25/00, C07C 211/00, A61K 31/00...

Značky: použitie, ligandy, postupy, halogénované, pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, medziprodukty, gaba-a, kompozície, receptorov

Text:

...prístupom bolo zavedenie nebenzodiazepínových hypnotík, ako je napríklad pyroIo 3,4-bpyrazíny (zopiklón),imidazo 1,2-apyridíny (zolpidem) anapokon pyrazoIo 1,S-ajpyrimidíny (zaleplon). Neskôr vstúpili do vývoja dva nové pyrazolo 1,5-apyrimidíny - indiplon atiež ocinaplon, ktorý má nezanedbateľný anxiolytický účinok. Všetky tieto zlúčeniny vykazujú rýchle navodenie spánku a majú menej následných účinkov na druhý deň, nižší potenciál...