Patenty so značkou «proteínkinázy»

Aminopyrazol-triazolotiadiazolové inhibítory c-Met proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15076

Dátum: 27.05.2010

Autori: Li Pan, Mcginty Kira, Lauffer David

MPK: C07D 513/04, A61P 35/00, A61K 31/47...

Značky: inhibitory, proteínkinázy, c-met, aminopyrazol-triazolotiadiazolové

Text:

...sol, kde každý z R 1, R 2, R 3, R 4 a R 5 je, ako jedefinované na inom mieste v tomto texte.0006 Vynález tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú zlúčeninu vzorca l a farmaceuticky prijateľný nosič, adjuvans alebo vehikulum. Okrem toho vynález poskytuje zlúčeniny alebo kompozície na použitie v spôsoboch liečenia alebo zníženia závažnosti proliferatívneho ochorenia, stavu alebo poruchy u pacienta, čo zahrňuje krok podávania...

Deriváty naftalén karboxamidu ako inhibítory proteínkinázy a histondeacetylázy, spôsoby prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17139

Dátum: 05.03.2010

Autori: Lu Xianping, Li Zhibin, Shan Song, Yu Jindi, Ning Zhiqiang

MPK: A61K 31/517, A61K 31/444, A61K 31/438...

Značky: karboxamidu, deriváty, naftalen, histondeacetylázy, spôsoby, inhibitory, proteínkinázy, přípravy, použitie

Text:

...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...

3,4-Diaryl pyrazoly ako inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12264

Dátum: 23.07.2009

Autori: Marchionni Chiara, Biondaro Sonia, Trifiro' Paolo, Cervi Giovanni, Badari Alessandra, Pulici Maurizio, Nuvoloni Stefano, Traquandi Gabriella, Modugno Michele, Zuccotto Fabio

MPK: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4439...

Značky: pyrazoly, proteínkinázy, inhibitory, 3,4-diaryl

Text:

...alebo heteroatómovú skupinu vybranú z S,O, N alebo NH alebo R 14 je vodík a R 15 je COR 16,R 16 je 0 R 17, NR 18 R 19 alebo voliteľne substituovaná skupina, zvolena z nerozvetvených alebo rozvetvených (C,-C) alkyl. (Cz-Ca) alkenyl alebo (Cz-Ca) alkinyl, (Cs-Ca) cykloalkyl,(Ca-Ca) cylcoalkenyl, helerocyklyl, aryI a heteroaryl, pričomR 17 je voliteľne substituovanou skupinou, zvolenou z nerozvetvených alebo rozvetvených (Cj-Cg) alkyl,...

Tienopyridónové deriváty ako aktivátory AMP-aktivovanej proteínkinázy (AMPK)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12474

Dátum: 08.04.2009

Autori: Lepifre Franck, Cravo Daniel, Hallakou-bozec Sophie, Charon Christine

MPK: A61P 29/00, A61P 3/04, A61P 3/10...

Značky: amp-aktivovanej, aktivátory, deriváty, ampk, tienopyridónové, proteínkinázy

Text:

...mastných kyselín (za spotreby ATP) a zároveň k zvýšeniu oxidácie mastných kyselín (za tvorby ATP). Fosforylácia a z toho vyplývajúca inhibícia HMG-CoA reduktázy vedie k poklesu syntézy cholesterolu. Ďalšie substráty pre AMPK zahŕňajú lipázu senzitívnu voči hormónom (Garton A. J. et al. phosphorylation of bovine hormone-sensitive lipase by AMPactivated protein kinase A possible antilipolytic mechanism,Eur. J. Biochem. 179, 249, (1989,...

Pyrolo[2,3-d]pyrimidínové deriváty ako inhibítory proteínkinázy B

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16940

Dátum: 09.10.2008

Autori: Johnson Paul David, Leach Andrew, Matusiak Zbigniew Stanley, Morris Jeffrey James, Luke Richard William Arthur

MPK: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Značky: inhibitory, pyrolo[2,3-d]pyrimidínové, proteínkinázy, deriváty

Text:

...Sci. 22, 240 - 246). Dnes platné smernice (CPMP/lCH/539/00) odporúčajú, že jedným z prvkov preklinickej stratégie by mohol byť test in vitro skúmajúci účinky testovaných zlúčenín na kanál hERG, s cieľom predpovedať pravdepodobnosť, že nové chemické látky budú predlžovať QT interval zaznamenávaný u človeka na eletkrokardiograme. Vylúčenie aktivity blokovania hERG akotakej zostáva dôležitým hľadiskom pri vývoji akéhokoľvek nového liečiva.Bol...

Zlúčeniny a kompozície ako inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17468

Dátum: 20.11.2007

Autori: Marsilje Thomas, Pei Wei, Uno Tetsuo, Michellys Pierre-yves, Chen Bei

MPK: C07D 239/95, C07D 213/74, C07D 239/48...

Značky: proteínkinázy, zlúčeniny, kompozície, inhibitory

Text:

...kruhu cez atóm uhlíkaR a R sú nezávisle 3-7 členný nasýtený alebo čiastočne nenasýtený karbocyklický kruh,alebo 5-7 členný heterocyklícký kruh, obsahujúci N, O a/alebo S aryl alebo heteroaryl alebo R je H alebo C 14 alkylV ďalšom uskutočnení, jedna z R a R 9 je (CR 2)qY a druhá je C 14, alkyl a n je 0. V ďalšom uskutočnení, uvedená zlúčenina je vybraná zo súboru, ktorý tvorí (S)-5-chlór-N...

Nové deriváty imidazolonov, ich príprava ako liečiv, farmaceutické kompozície, použitie ako inhibítorov proteínkinázy, najmä CDC7

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10572

Dátum: 10.10.2007

Autori: Letallec Jean-philippe, Leroy Vincent, Steinmetz Anke, Ronan Baptiste, Bacque Eric, Conseiller Emmanuel

MPK: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Značky: proteínkinázy, príprava, najmä, farmaceutické, liečiv, imidazolonov, inhibítorov, nové, deriváty, použitie, kompozície

Text:

...Cdc 7/Dbf 4 sa uplatňuje pri iniciácii replikácie DNA V priebehu fázy S. Tento komplex fosforyluje MCM 2, ktorý takto aktivuje komplex MCM (Maintenance du Mini Chromosome), ktorý je podstatnou zložkou aktivity DNA-helikázy.Cdc 7 tiež hrá dôležitú úlohu pri metagenéze indukovanej hlavne na úrovní ciest a kontrolných bodov poškodenia V rámci DNA (DNA-damage checkpoints), obzvlášť na úrovni kontrolných bodov závislých od faktora AT R, ktorý bráni...

Inhibítory akt (proteínkinázy B)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7055

Dátum: 12.06.2007

Autori: Schmid Christopher Randall, Li Renhua, Aburub Aktham, Joseph Sajan, Myers Michael Ray, Dai Jenny Pingqi

MPK: A61K 31/435, A61P 35/00, A61P 31/00...

Značky: proteínkinázy, inhibitory

Text:

...jeho farmaceuticky prijateľnej soli alebo hydrátu zlúčeniny alebo jej soli, do toho počítajúc dihydrochlorid 4-5-(2-aminoetánsulfonyl)-izochinolin-7-yI-fenolu alebo hemihydrát monohydrochloridu 4-5(2-amino-etánsulfonyl)-izochinolin-7-yl-fenolu, na výrobu lieku na liečenie mnohonásobného myelómu, nemalobunkovej rakoviny pľúc, glioblastómu alebo0013 Predložený vynález sa okrem toho týka použitia 4-5-(2-aminoetánsuIfonyl)-izochinolin-7-yl-fenolu...

Pyrolo[3,2-C]pyridín-4-ón 2-indolinónové inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14623

Dátum: 24.01.2007

Autori: Xiao Lu, Su Yidong, Tang Peng Cho, Zhang Lei

MPK: C07D 471/04, A61P 33/00, A61K 31/437...

Značky: proteínkinázy, 2-indolinónové, inhibitory, pyrolo[3,2-c]pyridín-4-ón

Text:

...prostaty (vrátane adenokarcinómov a kostných metastáz). Existujú aj zaujímavé údaje týkajúce sa zhubných gliómov (vrátane anaplastických astrocytómov/glloblastómov).0012 C-Kit je tyrozínkinázový receptor, ktorý patri do skupiny receptorov PDGF a je aktivovaný po naviazanl jeho ligandu SCF (faktora kmeňových buniek). Exprimačný vzorec c-Kit bol skúmaný napr. v skupine rôznych primárnych tuhých nádorov. Silná expresia c-Kit sa okrem iného...

Zlúčeniny na báze azabenzimidazolu modulujúce funkciu serínovej/treonínovej proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285357

Dátum: 02.11.2006

Autori: App Harald, Kutscher Bernhard, Mcmahon Gerald, Weinberger Heinz

MPK: A61K 31/435, A61P 35/00

Značky: proteínkinázy, modulujúce, zlúčeniny, funkciu, báze, azabenzimidazolu

Zhrnutie / Anotácia:

Azabenzimidazolová zlúčenina všeobecného vzorca (I), (II) alebo (III), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v nárokoch, spôsob jej syntézy a použitie na výrobu liečiva na liečenie stavov spojených s moduláciou funkcie serín/treonín proteín kinázy, nádorového ochorenia, fibrotickej poruchy a iných proliferačných porúch, ako aj stavov spojených s aberáciou v dráhe signálovej transdukcie, ktorá je charakterizovaná interakciou medzi...

Použitie derivátov tienopyridónu ako aktivátorov AMP proteinkinázy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9153

Dátum: 03.07.2006

Autori: Poeschke Oliver, Hallakou-bozec Sophie, Hock Bjoern, Charon Christine

MPK: C07D 495/04, A61K 31/4436, A61P 3/10...

Značky: derivátov, obsahujú, kompozície, proteínkinázy, farmaceutické, tienopyridónu, použitie, aktivátorov

Text:

...tak mala znižovať produkciu pečeňovej glukózy a zlepšovať celkovú homeostázu glukózy. Priama inhibícia a/alebo znížená expresía kľúčových enzýmov V metabolizme lipidov by viedla na zníženie syntézy mastných kyselín a cholesterolu a na zvýšenie oxidácie mastných kyselín. Stimulácia AMPK v kosternom svalstve by zvýšila vychytávanie glukózy a oxidáciu mastných kyselín s následným zlepšením homeostázy glukózy a zároveň by viedla v dôsledku...

Orto-kondenzované pyridínové a pyrimidínové deriváty (napr. puríny) ako inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18043

Dátum: 25.10.2005

Autori: Walker David Winter, Woodhead Steven John, Saxty Gordon, Da Fonseca Tatiana Faria, Boyle Robert George, Donald Alastair, Caldwell John, Berdini Valerio, Collins Ian, Wyatt Paul Graham

MPK: A61K 31/52, A61K 31/519, A61K 31/437...

Značky: puríny, pyrimidinové, deriváty, pyridínové, orto-kondenzované, napr, inhibitory, proteínkinázy

Text:

...Research 57, 3660-3663) a u pokročilej rakoviny prostaty (Cairns et al 1997 Cancer Research 57, 4997). Tieto a iné pozorovania naznačujú, že široký rozsah typov nádorov závisí od zvýšenej aktivity PKB pri raste alebo prežití a poskytne terapeutickú reakciu na vhodné0012 Existujú 3 úzko spojené izoformy PKB s názvom alfa, beta a gamma, ktoré genetické štúdie označujú ako vzdialené, ale zároveň prekrývajúce sa funkcie. Dôkazy naznačujú, že...

Deriváty 6-(pyridínyl)-4-pyrimidónu ako inhibítory tau proteínkinázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9729

Dátum: 29.09.2005

Autori: Fukunaga Kenji, Uehara Fumiaki, Hiki Shinsuke, Yokoshima Satoshi, Kohara Toshiyuki, Watanabe Kazutoshi

MPK: A61P 25/28, A61K 31/505, A61K 31/506...

Značky: 6-(pyridínyl)-4-pyrimidónu, deriváty, proteínkinázy, inhibitory

Text:

...PHF, zahrnujú príklady progresívnej supranukleárnejobrny, subakútnej sklerotizujúcej panencefalitídy parkinsonizmu,postencefalitĺdny parkinsonizmus, pugilistickú encefalitídu, Guamský parkinsonský komplex, demenciu s Lewyhovými telieskami.Tau protein sa obvykle skladá zo skupiny príbuzných proteínov,ktorá v SDS-polyakrylamidovej gélovej elektroforézie vytvára mnoho pásov s molekulárnou hmotnostou 48 - 65 kDa, čim je vyvolaná formácia...

Pyrazolom substituované aminoheteroarylové zlúčeniny ako inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8914

Dátum: 15.08.2005

Autori: Meng Jerry Jialun, Nambu Mitchell David, Jia Lei, Shen-hong, Funk Lee Andrew, Kung Pei-pei, Cui Jingrong Jean, Tran-dube Michelle Bich, Pairish Mason Alan

MPK: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Značky: substituované, pyrazolom, inhibitory, proteínkinázy, aminoheteroarylové, zlúčeniny

Text:

...vostatných tkanivách. Mnoho štúdií uviedlo ,do vzťahu expresiu c-MET a/alebo HGF/SF so stavom progresie ochorenia rôznych typov rakoviny (vrátane rakoviny pľúc, hrubého čreva, prsníka, prostaty, pečene, pankreasu, mozgu, obličiek,vaječníkov, žalúdka, kože a kostí). Ďalej bolo preukázané, že nadmerná expresia cMET alebo HGF je vo vzťahu so zlou prognózou a záverom choroby u mnohých hlavných ľudských karcinómov vrátane rakoviny pľúc,...

Enantiomérne čisté aminoheteroarylové zlúčeniny ako inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7515

Dátum: 15.08.2005

Autori: Jia Lei, Nambu Mitchell, Kung Pei-pei, Meng Jerry, Cui Jingrong, Pairish Mason, Funk Lee, Tran-dube, Shen-hong

MPK: C07D 241/00

Značky: proteínkinázy, zlúčeniny, aminoheteroarylové, čisté, enantiomérne, inhibitory

Text:

...úspešného liečenia, ako je rakovina pankreasu, glióm a hepatocelulárny karcinóm.0005 Príklady inhibítorov c-MET (HGF R), ich syntéza a použitie môžu byť nájdené v US patentovej prihláške sériové číslo 10/786 610, s titulom AminoheteroarylCompounds as Protein Kinase Inhibitors, podaná 26. februára 2004, azodpovedajúca medzinárodnej prihláške PCT/US 2004/OO 5495 s rovnakým titulompodaná 26. februára 2004, ktorých opisy sú v tomto dokumente v...

Inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6545

Dátum: 14.10.2004

Autori: Warner Steven, Han Haiyong, Grand Cory, Bashyam Sridevi, Della Croce Kimiko, Munoz Ruben, Hurley Laurence, Von Hoff Daniel, Mahadevan Daruka, Vankayalapati Hariprasad, Bearss David

MPK: C07D 405/00, C07D 487/00, C07D 239/00...

Značky: inhibitory, proteínkinázy

Text:

...smalou molekulou na liečbu rakoviny a ďalších stavov.0005 C-kit je transmembránový receptor patriaci ktypu 3 podskupiny receptorových tyrozinkináz, ktorý rovnako zahrňuje receptor rastového faktora odvodeného zkrvných doštičiek (PDGFR), receptor kolónu stimulujúceho faktora 1 (CSF-1) a tyrozinkinázu pripomínajúci FMS (Flt-3). Bolo preukázané,že gastrointestinálne stromálne nádory (GIST), ktoré sú najbežnejšlmi mezenchymálnymi nádormi...

Farmaceutický prostriedok na kombinovanú liečbu rakoviny, obsahujúci substituovaný derivát akryloyl distamycínu a inhibítor proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 720

Dátum: 18.12.2002

Autori: Fowst Camilla, Geroni Maria Cristina, Cozzi Paolo

MPK: A61K 31/40, A61K 45/00, A61K 31/415...

Značky: liečbu, kombinovanú, obsahujúci, akryloyl, rakoviny, prostriedok, farmaceutický, proteínkinázy, derivát, inhibitor, distamycínu, substituovaný

Text:

...dístamycín alebo R 2 akúkoľvek skupinu vzorca (II) so štruktúrou príbuznou distamycínu, napríklad skupina Vzniknutá pripadnou substitúciou koncovej amidovej skupiny distamycínu, a zároveň/alebo jeho polypyrolovej štruktúryalebo jej časti. Príklady sú uvedene nižšie.Proteínkonázy, ktoré sú tu uvádzané skrátene ako PK, sú veľkou skupinou homológnych proteínov (referencie viď J. Clin. Invest. 105 3 (2000) Cancer Chemotherapy and Biological...