Patenty so značkou «proteázy»

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, Verschueren Wim Gaston, De Bethune Marie-pierre, De Kock Herman Augustinus, Tahri Abdellah

MPK: C07D 263/58, A61K 31/423, C07D 413/12...

Značky: sulfónamidové, 2-aminobenzoxazolové, proteázy, inhibitory, širokospektrálne

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

Amidoakridínové deriváty užitočné ako selektívne inhibítory proteázy 7 špecifickej pre ubikvitín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17653

Dátum: 17.01.2011

Autori: Lopez Roman, Colland Frédéric

MPK: A61K 31/473, A61P 35/00, C07D 219/04...

Značky: proteázy, amidoakridínové, ubikvitín, inhibitory, špecifickej, deriváty, selektivně, užitočné

Text:

...nároku 7, použitia podľa nárokov 8 až 11 a kombinácie podľa nároku 12.-2 0012 Podla pNého predmetu sa tento vynález týka zlúčeniny všeobecného vzorca (l)- i je celé číslo vybrané z 0, 1, 2, 3 alebo 4- j je celé číslo vybrané z 0, 1, 2 alebo 3- k je celé číslo vybrané z 0 alebo 1- každé Ri nachádzajúce sa v akejkoľvek dostupnej polohe kruhu A je rovnaké alebo alebo rozne a vybrané z halogénu, alkylu, arylu, -alkylarylu, OR, NRR, CN, CF 3,...

Farmaceutická kompozícia pre inhibítor proteázy vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16297

Dátum: 01.07.2010

Autori: Chen Feng-jing, Schwabe Robert

MPK: A61K 47/12, A61K 31/427, A61K 47/10...

Značky: inhibitor, proteázy, kompozícia, vírusu, hepatitidy, farmaceutická

Text:

...povrchovo aktívnych látok. Crison et al., U. S. patent č. 5,993,858, zverejňuje samo-mikroemulgovateľnú excipientovú formuláciu, ktorá obsahuje emulziu zahŕňajúcu olej alebo iný lipidovýmateriál, povrchovo aktívnu látku a druhú hydrofilnú povrchovo aktívnu látku (co-surfactant).Patel et al., U. S. patenty č. 6,294,192 a 6,451,339 zverejňuje kompozície na dodávanie hydrofóbneho terapeutického činidla obsahujúce nosič vytvorený z kombinácie...

Kryštalické tripeptid-epoxyketónové inhibítory proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17788

Dátum: 22.03.2010

Autori: Phiasivongsa Pasit, Sehl Louis

MPK: C07K 5/08, A61K 38/55, C07D 417/12...

Značky: proteázy, inhibitory, krystalické, tripeptid-epoxyketónové

Text:

...hydrolyzačná aktivita peptidylglutamyl peptidu (PGPH), ktorá štiepi po kyslýchzvyškoch. Dve dalšie menej charakterizované aktivity boli tiež pripísané proteazómu BrAAP aktivita, ktorá štiepi po rozvetvených reťazcoch aminokyselín a SNAAP aktivita, ktorá štiepi po malých neutrálnych aminokyselinách. Zdá sa, že hlavné proteolytické aktivity proteazómu budú prispievané rôznymi katalytickými miestami, pretože inhibítory, bodové mutácie V B...

Žlčové kyseliny a biguanidy ako inhibítory proteázy na zachovanie integrity peptidov v čreve

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18539

Dátum: 01.10.2009

Autori: New Roger, Travers Glen

MPK: A61K 47/16, A61K 47/28

Značky: čreve, žlčové, integrity, zachovanie, biguanidy, inhibitory, peptidov, kyseliny, proteázy

Text:

...v tak vysokých dávkach, že by náklady na konečný výrobok bránili výrobe lieku určeného na pravidelné denné užívanie.0008 Predkladaný vynález sa snaží o riešenie alebo prinajmenšom zmierneniejedného alebo viac než jedného problému súvisiaceho s prostriedkami0009 Vynálezcovia zistili, že určité zlúčeniny, ktorých interakcie s črevnými proteázami neboli doposiaľ zistené, prekvapivo inhibujú serínové proteázy. To umožňuje vyžitie jednej z nich...

Inhibítory proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15412

Dátum: 24.09.2009

Autori: Kahnberg Pia, Nilsson Magnus, Samuelsson Bertil, Odén Lourdes Salvadore, Grabowska Urszula

MPK: A61K 31/496, C07D 491/048, A61P 19/00...

Značky: inhibitory, proteázy

Text:

...dávkovanie zastaviť a nedôjde k žiadnemu zabudovaniu inhibítora do kostnej matrice.0005 Existuje teda dopyt po alternatívnych liečivách osteoporózy a osteoartritídy slepšími farmakokinetickými a/alebo farmakodynamickými vlastnosťami.0006 Medzinárodná patentová prihláška WO 2008/007107 opisuje zlúčeniny vzorcakde Rd je substituovaný monocyklický kruh, Rc je rozvetvený aIkyI, alebo cykloalkyl a Ra a Rb sú rôzne skupiny vrátane H, metylu,...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16666

Dátum: 10.09.2009

Autori: Grieme Tim, Mcdaniel Keith, Sun Ying, Shanley Jason, Mei Jianzhang, Ku Yiyin, Kempf Dale, Liu Dong, Or Yat Sun, Sheikh Ahmad, Grampovnik David, Wagaw Sable, Chen Hui-ju, Engstrom Ken, Gai Yonghua

MPK: C07D 487/04, A61K 38/00, A61K 38/12...

Značky: hepatitidy, proteázy, makrocyklické, serín, inhibitory

Text:

...,1 6-dioxo-2-(fenantridín-6-yloxy)-6-(pyridazín-4-karboxa 1 nid 0) 1 ,2,3,5,6,7,8,9,10,1 1 , l 3 a, l 4, l 4 a, 5, l 6, l 6 a-hexadekahydrocyk 10 propaepyrolol,2-al,4 diazacyklopentadecin-l 4 a-karboxamidu, alebo jej fannaceuticky prijateľnej soli, na použitie pri liečbe infekcie HCV subjektu.0010 Vynález sa tiež týka zlúčeniny (2 R,6 S,13 aS,14 aR,1621 S,Z)-N-(cyklopropylsu 1 fonyl)-6(1 ,S-dímetyl- l H-pyrazol-3-karboxamido)-5, 1...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16655

Dátum: 10.09.2009

Autori: Mcdaniel Keith, Sheikh Ahmad, Grieme Tim, Gai Yonghua, Or Yat, Ku Yiyin, Grampovnik David, Shanley Jason, Liu Dong, Mei Jianzhang, Sun Ying, Wagaw Sable, Chen Hui-ju, Engstrom Ken, Kempf Dale

MPK: A61K 38/00, A61K 38/12, C07D 487/04...

Značky: proteázy, hepatitidy, makrocyklické, serín, inhibitory

Text:

...substituovaný jedným alebo viacerými Rekaždé R a R 2 je nezávisle vybrané z(ii) heterocyklu obsahujúceho 5 až 10 atómov V kruhu a prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7(iii) Cs-Ci okarbocyklu prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7 alebokde E je -NHS(O 2) R 5 je Cl-Có alkyl, Cz-Ce alkenyl, Cz-Co alkinyl, Cs-Ciokarbocyklus, heterocyklus obsahujúci 5 až 10 atómov V kruhu alebo heteroaryl a každé R 5 je prípadne...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17662

Dátum: 10.09.2009

Autori: Ku Yiyin, Engstrom Ken, Wagaw Sable, Mcdaniel Keith, Grampovnik David, Grieme Tim, Sheikh Ahmad, Sun Ying, Or Yat Sun, Kempf Dale, Liu Dong, Mei Jianzhang, Shanley Jason, Chen Hui-ju, Gai Yonghua

MPK: A61K 38/12, A61K 38/00, C07D 487/04...

Značky: serín, hepatitidy, makrocyklické, inhibitory, proteázy

Text:

...obsahujúcich zlúčeninu podľa predloženého vynálezu alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo esteiy, v kombinácii s farmaceutický príjateľným nosičomalebo excipientom, na použitie na liečenie infekcie HCV u subjektu.0009 V rámci jedného uskutočnenia vynález poskytuje zlúčeninu vzorca I alebo vzorca Ialebo jej farmaceutický prijateľnú sol na použitie pri liečení infekcie HCV u subjektu, kdeA je Ci-Cealkyl, Cz-Cealkenyl, Cz-Csalkínyl, aryl,...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17420

Dátum: 10.09.2009

Autori: Mei Jianzhang, Sheikh Ahmad, Kempf Dale, Chen Hui-ju, Grampovnik David, Engstrom Ken, Shanley Jason, Mcdaniel Keith, Grieme Tim, Liu Dong, Gai Yonghua, Ku Yiyin, Or Yat Sun, Sun Ying, Wagaw Sable

MPK: A61K 38/12, A61K 38/00, C07D 487/04...

Značky: serín, makrocyklické, hepatitidy, proteázy, inhibitory

Text:

...zlúčeniny inhibujú serín proteázovú aktivitu, hlavnepotom aktivitu proteázy vírusu hepatitídy C (HCV) NS-3-NS 4 A.0005 W 0 2007/014926 opisuje inhibítory HCV na báze chinolinylových makrocyklov, ktoré sú použiteľné pri liečbe infekcie HCV.0006 V rámci prvého uskutočnenia vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčeniny vzorca I alebojej farmaceuticky prijateľnej soli, zahmujúci krok reakcie zlúčeniny vzorca IIkde J je -C(O)A je prípadne...

Makrocyklické chinoxalínové zlúčeniny ako inhibítory HCV NS3 proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13006

Dátum: 17.07.2009

Autori: Liverton Nigel, Harper Steven, Summa Vincenzo, Mccauley Johh

MPK: A61K 38/06, A61K 38/08, A61K 38/07...

Značky: proteázy, makrocyklické, chinoxalínové, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...zložky kompozície môžu byť zlúčeniny a soli primárnym aktívnym terapeutickým činidlom. Keď to je vhodné môže byť zlúčenina kombinovaná s inými terapeutickými činidlami,zahŕñajúcimi, ale bez obmedzení, HCV antivirotiká, činidlá proti0011 NS 3 inhibítory sú tiež výhodné pri príprave a uskutočnení skreeningových testov pre antivírusové zlúčeniny. Napríklad,také zlúčeniny sa môžu použiť na izoláciu enzýmových mutantov,ktoré sú vynikajúcimi...

Kombinácie makrocyklickej chinoxalínovej zlúčeniny, ktorá je inhibítorom proteázy AN HCV NS3 s inými HCV činidlami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16916

Dátum: 17.07.2009

Autori: Mccauley John, Summa Vincenzo, Liverton Nigel, Harper Steven

MPK: A61K 38/07, A61K 38/08, A61K 38/06...

Značky: makrocyklickej, proteázy, ktorá, inými, kombinácie, inhibítorom, zlúčeniny, činidlami, chinoxalínovej

Text:

...činidlom. Keď to je vhodné môže byť zlúčenina kombinovaná s inými terapeutickými činidlami,zahŕñajúcimi, ale bez obmedzení, HCV antivirotiká, činidlá proti0011 NS 3 inhibítory sú tiež výhodné pri príprave a uskutočnení skreeningových testov pre antivírusové zlúčeniny. Napríklad,takéto zlúčeniny sa môžu použiť na izoláciu enzýmových mutantov,ktoré sú vynikajúcimi skreeningovými nástrojmi pre silnejšie antivírusové zlúčeniny. Ďalej,...

Azapeptidové deriváty ako inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6728

Dátum: 12.06.2008

Autori: Tung Roger, Harbeson Scott

MPK: A61P 31/00, C07D 213/00, A61K 31/4402...

Značky: inhibitory, deriváty, proteázy, azapeptidové

Text:

...podľa tohto0011 Obr. 3 je graf znázorňujúci relatívnu stabilitu zlúčenín podľa tohto0012 Obr. 4 je graf znázorňujúci relatívne plazmatické koncentrácie zlúčenín podľa tohto vynálezu po perorálnej aplikácii šimpanzovi, v porovnani s atazanavirom.0013 Obr. 5 je graf znázorňujúci relatívne plazmatické koncentrácie zlúčenín podľa tohto vynálezu po perorálnej aplikácii šimpanzovi, v porovnaní s atazanavirom.0014 Výrazy zlepšiť a liečiť sa...

Inhibítory serínových proteáz, najmä NS3 proteázy vírusu hepatitídy C, farmaceutická kompozícia a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286105

Dátum: 03.03.2008

Autori: Harbeson Scott, Bhisetti Govinda Rao, Tung Roger, Farmer Luc, Deininger David, Murcko Mark

MPK: A61K 38/55, C07K 5/00, C07K 7/00...

Značky: kompozícia, najmä, použitie, hepatitidy, proteázy, inhibitory, vírusu, farmaceutická, serínových, proteáz

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (II) a farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ktoré sú vhodné ako inhibítory proteáz, najmä serínových proteáz a zvlášť NS3 proteázy hepatitídy C. Opísané zlúčeniny a farmaceutické prostriedky sa môžu výhodne použiť ako terapeutické činidlá proti vírusu hepatitídy C a iným vírusom, ktorých proliferácia je závislá od serínovej proteázy.

Spôsoby a medziprodukty prípravy makrocyklických inhibítorov proteázy HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7654

Dátum: 01.02.2008

Autori: Depré Dominique Paul Michel, Horváth András, Ormerod Dominic John

MPK: C07C 233/00, C07C 69/00, C07C 61/00...

Značky: přípravy, proteázy, inhibítorov, medziprodukty, spôsoby, makrocyklických

Text:

...R alkylom C 14, alebo V jednom uskutočnení vynálezu je R etylom. Reakcia na prevedenie(XV) na (XVI) je reakcia hydrolýzy, ktorá sa výhodne uskutočňuje použitím zásady vo vodnom prostredi, ako je zmes vody a vo vode rozpustného organického rozpúšťadla, ako napríklad tertrahydrofuránu (THF), alebo alkoholu, najmä alkoholu, z ktorého je odvodený ester (XIV), alebo zmesi takých rozpúšťadiel. Zásada, ktorá sa používa, môže byť hydroxid...

Zlúčeniny a prostriedky ako inhibítory proteázy aktivujúcej kanály

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9011

Dátum: 21.11.2007

Autori: Spraggon Glen, Vidal Agnes, Bursulaya Badry, Chatterjee Arnab, Tully David

MPK: A61K 31/401, A61K 31/444, A61K 31/425...

Značky: aktivujúcej, proteázy, kanály, inhibitory, zlúčeniny, prostriedky

Text:

...látkou, na výrobu lieku na liečenie stavu sprostredkovaného proteázou aktivujúcou kanály.0015 Všpeciálnych prlpadoch zlúčeniny podľa vynálezu sa můžu použit na liečenie prostasinom sprostredkovaného stavu. Vjednom uskutočnenl druhou terapeutickou látkou môže byt protizápalová,bronchodilatačná látka, antihistamln, antitusikum. antibiotikum alebo DNáza, a je podávaná pred, súčasne s,alebo po zlúčenine Vzorca (1) alebo (2).V niektorom...

Inhibítory retrovírusovej proteázy na báze bis-aminokyselinahydroxyetylaminosulfónamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285958

Dátum: 07.11.2007

Autori: Brown David, Getman Daniel, Nagarajan Srinivasan, Sikorski James, Vazquez Michael, Decrescenzo Gary, Devadas Balekudru, Mcdonald Joseph, Freskos John

MPK: A61P 31/00, A61K 38/55, C07K 5/00...

Značky: inhibitory, proteázy, retrovírusovej, bis-aminokyselinahydroxyetylaminosulfónamidu, báze

Zhrnutie / Anotácia:

bis-Aminokyselinahydroxyetylaminosulfónamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú účinné ako inhibítory retrovírusovej proteázy a zvlášť ako inhibítory HIV proteázy. Opisujú sa inhibítory retrovírusovej proteázy, konkrétnejšie vybrané zlúčeniny, kompozícia a spôsob inhibície retrovírusových proteáz, ako je proteáza vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV), profylaktické zabránenie retrovírusovej infekcii alebo rozšíreniu retrovírusu a liečenie...

Inhibítory retrovírusovej proteázy na báze bis-aminokyselinahydroxyetylaminosulfónamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285930

Dátum: 08.10.2007

Autori: Brown David, Nagarajan Srinivasan, Vazquez Michael, Devadas Balekudru, Freskos John, Sikorski James, Mcdonald Joseph, Getman Daniel, Decrescenzo Gary

MPK: A61K 38/55, C07K 5/00

Značky: báze, proteázy, inhibitory, retrovírusovej, bis-aminokyselinahydroxyetylaminosulfónamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Bis-aminokyselinahydroxyetylaminosulfónamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú účinné ako inhibítory retrovírusovej proteázy a zvlášť ako inhibítory HIV proteázy. Opisujú sa inhibítory retrovírusovej proteázy, konkrétnejšie vybrané zlúčeniny, kompozícia a spôsob inhibície retrovírusových proteáz, ako je proteáza vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV), profylaktické zabránenie retrovírusovej infekcie alebo rozšírenia retrovírusu a liečenie...

2-(subst.amino)benzotiazol-sulfónamidy ako inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11574

Dátum: 22.06.2007

Autori: Van 't Klooster Gerben Albert Eleutherius, Last Stefaan Julien, De Kock Herman, Dierynck Inge, Jonckers Tim Hugo Maria, Boonants Paul Jozef Gabriel Maria, Baumeister Judith Eva

MPK: A61P 31/18, C07D 493/04, A61K 31/34...

Značky: 2-(subst.amino)benzotiazol-sulfónamidy, proteázy, inhibitory

Text:

...bude citlivý na dané účinnéDôležité je taktiež nájsť zlúčeniny vykazujúce vysokú účinnosť voči divokému typu vírusu a širokému spektru mutantov, nakoľko v prípade, že sú liečebné hladiny udržiavaná na minime,môže sa znížiť počet piluliek, ktoré pacient užíva. Jedným zo spôsobov, ako znížiť tento počet užívaných piluliek, je nájsť zlúčeniny účinné proti HIV s dobrou biologickou dostupnosťou,teda s priaznivým farmakokinetickým a metabolickým...

Inhibítory proteázy HCV NS3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6692

Dátum: 14.07.2006

Autori: Holloway Katharine, Mccauley John, Rudd Michael, Mcintyre Charles, Vacca Joseph, Liverton Nigel, Ludmerer Steven, Olsen David

MPK: C07K 5/00, A61P 31/00, A61K 38/06...

Značky: proteázy, inhibitory

Text:

...N. Engl. J. Med., 345 41-52(2001) B.W. Dymock, Emerging therapies for hepatitis C virus infection, Emerging Drugs, 6 13-42 (2001) a C. Crabb, Hard-Won Advances Spark Excitement about Hepatitis C, Science 506-507 (2001).0004 Niekoľko Vírusovo kódovaných enzýmov je predpokladaným cieľom pre terapeutickú intervenciu, zahŕňajúce metaloproteázu(NS 2-3), serínproteázu (NS 3), helikázu (N 83), a RNAdependentnú RNA polymerázu (NSSB). NS 3 proteáza...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor HIV proteázy a mastnú kyselinu s C12-C18 reťazcom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285022

Dátum: 29.03.2006

Autori: Al-razzak Laman, Gao Rong, Kaul Dilip, Ghosh Soumojeet, Lipari John

MPK: A61K 31/55, A61K 31/535, A61K 31/425...

Značky: kompozícia, farmaceutická, proteázy, obsahujúca, mastnú, inhibitor, c12-c18, reťazcom, kyselinu

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozícia zahrnuje roztok (a) inhibítora HIV proteázy a prípadne (b) povrchovo aktívne zlúčeniny vo farmaceuticky prijateľnom rozpúšťadle. Kompozícia môže prípadne byť enkapsulovaná buď do tvrdých želatínových kapsúl, alebo do mäkkých elastických kapsúl (SEC).

Inhibítory katepsínovej cysteínovej proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12625

Dátum: 18.11.2005

Autori: Li Chun Sing, Mellon Christophe, Gauthier Jacques Yves

MPK: A61P 19/10, C07C 255/46, A61K 31/275...

Značky: cysteínovej, katepsínovej, proteázy, inhibitory

Text:

...porúch vrátane, ale bez obmedzení na astmu a aloqénne imunitné reakcie vrátane, ale bez obmedzení na odhojenie transplantátov orgánov alebo štepov tkanív. Zvýšenie množstva katepsínu B a redistribúcia enzýmu bola zistená v tumoroch, čo naznačuje úlohu V invázii tumoru a metastáz. Navyše sa nadmerná aktivita katepsínu B zúčastní takých stavov ochorení, ako je reumatická artritída,osteoartritída, pneumocystis carinii, akútna...

Nové alkalické proteázy a pracie čističe prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3137

Dátum: 15.04.2005

Autori: Lorenz Patrick, Maurer Karl-heinz, Wieland Susanne, Niehaus Frank, Kottwitz Beatrix

MPK: C11D 3/00, C12N 9/52, C12N 15/57...

Značky: čističe, prostriedky, alkalické, pracie, obsahom, nové, proteázy

Text:

...iného opísaná v prihláškach W 0 92/21760 A 1, W 0 95/23221 A 1, W 0 02/088340 A 2 a W 0 03/038082 A 2.0015 Enzým termitáza, ktorý prirodzeným spôsobom vytvára T hermoactinomyces vulgaris, bol pôvodné opísaný od Meloun a ďalší (FEBS Leu., 1983, strany 195-200). U tohto ide o molekulu, ktorá celkovo vykazuje značné sekvenčné odlišnosti v porovnaní s ostatnými subtilizínmi. Tak je homológia medzi geneticky vyvinutým proteínom termitázou a...

Zlúčeniny síry ako inhibítory NS3 serínovej proteázy vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8008

Dátum: 24.02.2005

Autori: Velazquez Francisco, Huang Yuhua, Bogen Stephane, Arasappan Ashok, Nair Latha, Girijavallabhan Viyyoor, Sannigrahi Mousumi, Lovey Raymond, Venkatraman Srikanth, Bennett Frank, Chen Kevin, Hendrata Siska, Liu Yi-tsung, Njoroge George, Saksena Anil

MPK: A61P 31/12, A61K 31/403, A61K 31/407...

Značky: serínovej, síry, proteázy, zlúčeniny, hepatitidy, vírusu, inhibitory

Text:

...protiprúdnej k miestu štiepenia. Pozri napr. Komoda a kol. (1994) J. Virol. 68 7351-7357.0006 inhibítory HCV proteázy, ktoré sú vliteratúre opisane, obsahujú antioxidanty (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/14181), určité peptidy a peptidové analógy (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/17679, Landro a kol. (1997) Biochem. 3629340-9348, Ingallinella a kol. (1998) Biochem. 378906-8914, Llinàs-Brunet a kol. (1998)...

Heterocyklické inhibítory aspartyl proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14663

Dátum: 13.12.2004

Autori: Wu Yusheng, Babu Suresh, Ye Yuanzan, Zhu Zhaoning, Smith Elizabeth, Hunter Rachael, Le Thuy, Strickland Corey, Voigt Johannes, Iserloh Ulrich, Guo Tao, Cumming Jared, Wang Lingyan, Mazzola Robert, Stamford Andrew, Mckittrick Brian, Saionz Kurt, Caldwell John, Greenlee William, Sun Zhong-yue

MPK: C07D 233/88, A61K 31/4178, A61K 31/4168...

Značky: heterocyklické, proteázy, inhibitory, aspartyl

Text:

...mozgu, o ktorých je známe, že sú dôležité pre pamäť a rozpoznávanie. Predpokladá sa, že AB je základný pôvodca straty a dysfunkcie neuronálnych buniek, ktoré súvisia s narušením rozpoznávania a správania. Amyloidné plaky pozostávajú prevážne z AB peptidov zložených z 40 - 42 aminokyselinových zvyškov, ktoré sú odvodené zo spracovania amyloidného prekurzorového proteínu (APP). APP je spracovávanýviacerými odlišnými proteázovými...

Chinoxalinylové makrocyklické zlúčeniny ako inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Porter Brian, Or Yat Sun, Miao Zhenwei, Sun Ying, Tang Datong, Xu Gouyou, Wang Zhe, Nakajima Suanne

MPK: A61K 31/395, A61P 31/00, A61K 31/38...

Značky: chinoxalinylové, inhibitory, serín, hepatitidy, zlúčeniny, proteázy, makrocyklické

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...

Proteíny inhibítora proteázy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15804

Dátum: 05.04.2004

Autori: Deperthes David, Cloutier Sylvain

MPK: C07K 14/81, C12N 15/62

Značky: proteázy, použitie, proteiny, inhibítora

Text:

...J BioI Chem 277, 29927-35). 0012 Niektoré serpiny, ako je inhibítor proteínu C, G 2 antiplazmín, antitrombin-lll, G 1 antichymotrypsín (ACT) alebo inhibítor proteázy 6 boli identltikované ako inhibitory hK 2 (Saedi et al. 2001 Human kallikrein 2 (hK 2), nie však antigén špecitický pre prostatu (PSA), rýchle komplexy s inhibítorom proteázy 6 (PI-6) uvolneným z buniek karcinómu prostaty Int J Cancer 94, 558-63). Relatívne pomalý vznik...

Pseudopolymorfné formy inhibítora HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17019

Dátum: 16.05.2003

Autori: Thoné Daniel Joseph Christiaan, Vermeersch Hans Wim Pieter, Wigernick Piet Tom Bert Paul, Janssens Luc Donné Marie-louise

MPK: C07D 307/06, C07D 493/04

Značky: proteázy, inhibítora, formy, pseudopolymorfné

Text:

...vplyv na biologickú do stupnosť liečiva. Keď sa má zvýšiť biologická dostupnosť, berú sa do úvahy niektoré vlastnosti, 3ktoré ju ako také ovplyvňujú, ako je disociačná konštanta, rýchlosť rozpúšťania, rozpustnosť, po lymorfná forma alebo veľkosť častíc.Je dôležité potvrdiť aj to, že vybraná farmaceutická formulácia je vhodná na výrobu, výhodne navýrobu vo veľkom meradle.Vzhľadom na rôzne a mnohé technické požiadavky a nimi ovplyvňované...

Pseudopolymorfné formy inhibítora HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17018

Dátum: 16.05.2003

Autori: Vermeersch Hans Wim Pieter, Thoné Daniel Joseph Christiaan, Janssens Luc Donné Marie-louise, Wigerinck Piet Bert Paul

MPK: C07D 493/04, C07D 307/06

Značky: pseudopolymorfné, formy, inhibítora, proteázy

Text:

...liečiva dosiahne jeho terapeuticky účinná koncentrácia.Fyzikálno-chemické faktory a farmako-technická formulácia môžu mať vplyv na biologickú dostupnosť liečiva. Keď sa má zvýšiť biologická dostupnosť, berú sa do úvahy niektoré vlastnosti,ktoré ju ako také ovplyvňujú, ako je disociačná konštanta, rýchlosť rozpúšťania, rozpustnosť, po lymorfná forma alebo veľkosť častíc.V Acta Pharm. Jogosl. 40, 71 (1990) je vytvorený zoznam rôznych...

Bunková akumulácia fosfonátových analógov zlúčenín inhibítorov proteázy HIV a zlúčeniny ako také

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2612

Dátum: 25.04.2003

Autori: Xu Lianhong, Tario James, Yu Richard, Lee Christopher, Zhang Lijun, He Gong-xin, Lee William, Dastgah Azar, Sparacino Mark, Chen James, Liu Hongtao, Mitchell Michael, Zhang Jiancun, Kim Choung, Bryant Clifford, Williams Matthew, Swaminathan Sundaramoorthi, Pyun Hyung-jung, Becker Mark, Rowe Tanisha, Fardis Maria, Nelson Peter, Mackman Richard, Lin Kuei-ying, Arimilli Murty, Chen Xiaowu, Jin Haolun, Yang Zheng-yu, Wang Jianying

MPK: C07F 9/00

Značky: zlúčenín, bunková, fosfonátových, proteázy, zlúčeniny, analógov, také, akumulácia, inhibítorov

Text:

...ďalších retrovírusoch sa ukázalo, že proteolytické zrenie gag a gag/pol fúznych polypeptidov (proces bezpodmienečne potrebný na generovanie infekčných vírusových častíc) je sprostredkované proteázou. ktorá je samotná kódovaná regiónom pol vírusového genómu. Y. Yoshinaka, et al., Proc. NatI. Acad. Sci. USA, 821618-1622 (1985) Y. Yoshinaka, et al., J. Virol., 552870873 (1985) Y. Yoshinaka, et al J. Virol., 57826-832 (1986) a K. von der...

1-(D-cyklopropylglycinyl)-4-(piperidín-4-yl)-piperazínové zlúčeniny ako inhibítoey serínovej proteázy Faktora Xa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 346

Dátum: 24.03.2003

Autori: Engel Gary Lowell, Wiley Michael Robert

MPK: C07D 211/00, A61P 7/00, A61K 31/495...

Značky: faktora, inhibítoey, zlúčeniny, proteázy, serínovej, 1-(d-cyklopropylglycinyl)-4-(piperidín-4-yl)-piperazínové

Text:

...aktivity.Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) môžu tiež byt označované chemickými menami 1-(4-metoxybenzoyI-D-cyklopropylglycinyl)-4-(1-metyIpiperidin-4 yl)piperazín a 1-(3-fluór-4-metoxybenzoyl-D-cyklopropylglycinyl)-4-(1 metylpiperidín-4-yl)piperazín.Je zrejmé, že zlúčeniny všeobecného vzorca (I) obsahujú asymetrické centrum, ktoré má konfiguráciu (D). Zlúčeniny preto môžu existovať a byt izolované v zmesi so zodpovedajúcim izomérom (L),...

5,6-Dihydropyrónové deriváty ako inhibítory proteázy a protivírusové činidlá a farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: 283240

Dátum: 07.03.2003

Autori: Tait Bradley Dean, Ellsworth Edmund, Lunney Elizabeth

MPK: C07D 211/86, C07C 323/22, A61K 31/365...

Značky: tieto, činidla, 5,6-dihydropyrónové, protivírusové, inhibitory, farmaceutická, kompozícia, deriváty, proteázy, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 5,6-dihydropyrónové deriváty a príbuzné štruktúry, ktoré potenciálne inhibujú HIV-aspartylproteázy s cieľom zabrániť infekcii HIV. 5,6-Dihydropyrónové deriváty sú účinné pri liečbe bakteriálnych a vírusových infekcií a chorôb vrátane AIDS. Vynález takisto zahrnuje spôsoby syntéz multifunkcionalizovaných 5,6-dihydropyrónov a príbuzných štruktúr.

Inhibítory katepsínovej cysteínovej proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4163

Dátum: 28.02.2003

Autori: Therien Michel, Gauthier Jacques Yves, Black Cameron, Li Chun Sing, Palmer James, Lau Cheuk, Janc James, Mckay Dan, Baskaran Chitra, Hirschbein Bernard, Leger Serge, Truong Vouy-linh, Green Michael, Mellon Christophe, Bayly Christopher

MPK: C07C 255/00, A61P 19/00, A61K 31/275...

Značky: katepsínovej, proteázy, inhibitory, cysteínovej

Text:

...astma imunitná odpoved na alogćnne tkanivo, ako je odhojenie orgánových transplantátov alebo tkanivových transplantátov. Zvýšená hladina a redistribúcía katepsínu B bola zistená pri nádoroch, čo svedčí o jeho úlohe pri invázii a metastazovaní nádoru. Okrem toho sa porucha aktivity katepsínu B podieľa na takých chorobných stavoch, ako je reumatoidná artritída, osteoartritída, pneumocystisis carinii, akútna pankreatítída, zápalovej chorobe...

Spôsob výroby inhibítora HIV proteázy a medziprodukt na jeho výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282021

Dátum: 24.08.2001

Autori: Volante Ralph, Askin David, Eng Kan, Reider Paul

MPK: C07D 401/06, A61K 31/495

Značky: výroby, inhibítora, výrobu, spôsob, proteázy, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby inhibítora HIV proteázy, zlúčeniny J, ktorý spočíva v tom, že sa aspoň hodinu zahrieva zmes jedného ekvivalentu (S)-4-(3-pikolyl)-2-terc.butykarboxamidpiperazínu vzorca (1) s približne jedným ekvivalentom zlúčeniny vzorca (2) pri teplote v rozmedzí 25 až 150 °C, pričom zmes prípadne obsahuje rozpúšťadlo, zo získanej zlúčeniny vzorca (3) sa odštiepi ochranná skupina pôsobením kyseliny a zmes sa neutralizuje, čím vzniká...

Použitie inhibítora serínovej leukocytovej proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 281127

Dátum: 05.02.1997

Autori: Wahl Sharon, Eisenberg Stephen, Thompson Robert

MPK: C12N 15/15, C07K 14/81, A61K 38/55...

Značky: inhibítora, leukocytovej, proteázy, použitie, serínovej

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie inhibítora serínovej leukocytovej proteázy alebo jeho analógu, alebo derivátu (SLPI) na výrobu liečiva na inhibovanie retrovírusovej infekcie, a teda na liečenie retrovírusových infekcií, najmä na liečenie infekcie spôsobenej vírusom ľudskej imunodeficiencie (HIV) a s ňou spojených ochorení, vrátane syndrómu získanej imunodeficiencie (AIDS).

Spôsob prípravy alkalickej proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 234180

Dátum: 01.04.1987

Autori: Šnajdrová Anna, Rojeková Jarmila, Sitkey Vladimír, Kuzmová Elena

MPK: C12N 9/56

Značky: spôsob, přípravy, proteázy, alkalickej

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob je určený na prípravu alkalickej proteázy, enzýmoveho prípravku, submerznou fermentáciou pomocou produkčného mikroorganizmu Bacillus subtilis CCM 3701, vhodného pre použitie pri výrobe biologicky aktívnych pracích prostriedkov.