Patenty so značkou «proliečivá»

Spôsoby prípravy zlúčenín proliečiva použiteľných proti HIV a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19095

Dátum: 27.01.2012

Autori: Doubleday Wendel, Payack Joseph Francis, Chen Chung-pin, Fox Richard, Tripp Jonathan Clive, Schultz Mitchell, Fanfair Dayne Dustan, Ivy Sabrina, Murugesan Saravanababu

MPK: A61K 31/496, C07D 471/04, A61K 31/675...

Značky: proliečivá, proti, přípravy, spôsoby, použitelných, medziproduktov, zlúčenín

Text:

...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...

1´-substituované karba nukleozidové proliečivá na antivírusovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16276

Dátum: 26.05.2011

Autori: Zhang Lijun, Kim Choung, Cho Aesop, Ray Adrian

MPK: A61K 31/40, A61P 31/14, C07D 309/10...

Značky: karba, 1´-substituované, antivírusovú, nukleozidové, liečbu, proliečivá

Text:

...k úsiliu upraviť základné štruktúry nukleozidov aby sa dosiahla vyššia selektivita, ale mnohé štruktúrne modifikácie súčasne narušili tvorbu NTP v bunkách0006 Nedostatočná premena nukleozidu na NTP sa môže často pripísať neschopnosti nukleozidových kináz premeniť nukleozid na nukleozid 5-monofosforečnan (NMP). NMP proliečivá sa používali aby sa vyhlo nedostatočnej aktivite nukleozidových kináz(Schultz, Bioorg. Med. Chem. 2003, 11, 885)....

Proliečivá [4-[4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-1-yl]-(1H- pyrolopyridinyl)metanónov a ich syntéza

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16812

Dátum: 21.12.2010

Autori: Poli Gregory, Choi-sledeski Yong Mi

MPK: A61K 31/454, C07D 401/06, A61P 29/00...

Značky: proliečivá, 4-[4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-1-yl]-(1h, pyrolopyridinyl)metanónov, syntéza

Text:

...aktivuje prostromelyzín, ktorý následne aktivuje kolagenázu, čímsa zaháji deštrukcia chrupavkového a periodontálneho spoj ivového tkaniva.Preto môžu byť tryptázové inhíbítory užitočné pri liečení alebo prevencii artritídy, periodontálneho ochorenia, diabetickej retinopatie a nádorového rastu (W. J. Beil et al, Exp.Hernatol., (1998) 26, strany 158-169). Tiež môžu byť tryptázové inhíbítory užitočné prialebo heteroaryl)metanón, ako...

Furazanobenzimidazoly ako proliečivá na liečbu neoplastických a autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17740

Dátum: 26.07.2010

Autori: Pohlmann Jens, Bachmann Felix

MPK: C07D 413/04, A61K 31/4245, A61P 35/00...

Značky: neoplastických, ochorení, liečbu, proliečivá, autoimunitných, furazanobenzimidazoly

Text:

...strata neurálnej funkcie v prípade tkanivovej remodelácieapod. Také bunky imôžu stratiť normálnu regulačnú kontrolubunečného delenia a môžu tiež zlyhać pri snahe o bunečnú smrt.0007 Pretože apoptóza je inhibovaná alebo zdržovaná u väčšiny proliferatívnych, neoplastických ochorení, indukcia apoptózy je jednou z možností liečby rakoviny, zvlášć týchtypov rakoviny, ktoré vykazujú rezistenciu na klasickúchemoterapiu, radioterapiu a imunoterapiu...

Proliečivá inhibítorov sfingozín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19843

Dátum: 12.03.2010

Autori: Zhuang Yan, Smith Charles, Maines Lynn

MPK: A01N 37/18, C07C 233/60, A61K 31/165...

Značky: sfingozín, inhibítorov, kinázy, proliečivá

Text:

...adhéznej molekuly prostrednictvom aktivácie nukleárneho faktora kappa B (NF kB) je napodobňovaný SIP a je blokovaný DMS. Podobne, SIP napodobňuje schopnosť TNFU. indukovať expresiu cyklooXygenázy-Z (COX-2) a syntézu prostaglandínu E (PGEZ), a knock-down SK RNA interferencie blokuje tieto odpovede na TNFu. SIP je tiež mediátorom vstupu vápnika počas neutroñlnej aktivácie TNFa a iných podnetov, čo vedievk produkcii superoxidu a ďalšíchA...

Alkylaminosubstituované dikyánpyridíny a ich proliečivá, ktorými sú estery s aminokyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16724

Dátum: 19.01.2010

Autori: Vakalopoulos Alexandros, Zimmermann Katja, Krenz Ursula, Lerchen Hans-georg, Nell Peter, Albrecht-küpper Barbara, Süssmeier Frank, Meibom Daniel, Keldenich Joerg

MPK: A61K 31/4439, A61P 3/10, A61P 3/06...

Značky: proliečivá, aminokyselinami, estery, dikyánpyridíny, ktorými, alkylaminosubstituované

Text:

...tov s metabolickým syndrómom a u diabetikov zasa znižuje rezistenciu voči inzulínu a zlepšujeSelektivita receptorov uvedená vyššie sa môže stanoviť prostredníctvom účinku látok na bunkové línie, ktoré po stabilnej transfekcii zodpovedajúcou cDNA exprimujú príslušné podtypy receptorov pozri publikáciu M. E. Olah, H. Ren, J. Ostrowski, K. A. Jacobson, G. L. Stiles, Cloning, expression, and characterization of the unique bovine A 1 adenosine...

Dolutegravirové proliečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16064

Dátum: 23.07.2009

Autori: Johns Brian Alvin, Weatherhead Jason Gordon, Hakogi Toshikazu, Aoyama Yasunori

MPK: A61K 31/535, C07D 498/14, A61P 31/18...

Značky: proliečivá, dolutegravirové

Text:

...je H, CPCQ aIkyI, alebo XR 5 kde x je alkylén a R 5 je Ce-Cjoaryl, heterocyklyl, alebo NR 5 R 7 kde R 5 a R 7 sa nezávisle od seba vyberú zo skupiny pozostávajúcej z H a Cj-Cgalkylu aleboh) C(O)R° kde R je heterocyklyl, voliteľne substituovaný XR kde R je heterocyklylalebo ich farmaceuticky prijatelných solí.0006 Tento vynález sa týka zlúčenín vzorca (I)kde R 1 je Cj-Cg alkyl alebo LRZ L je alkylén R 2 je a) hydroxy b) alkoxy c) OR 3 kde R 3...

Proliečivá diesteru nalmefénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11375

Dátum: 23.04.2009

Autori: Gaekens Tim, Guillaume Michel Joseph Maurice André

MPK: A61K 31/485, C07D 489/08, A61P 25/32...

Značky: nalmefénu, proliečivá, diesterů

Text:

...uhľovodíkové skupiny s priamymi a rozvetvenými reťazcami, ktoré majú od 16 do 20 atómov uhlíka, ako je napríklad hexadecyl, heptadecyl, oktadecyl, nonadecyl, ikozyl a podobne.Výraz stereochemicky izoméme formy, ktorý sa používa vtomto dokumente vyššie,definuje všetky možné izoméme formy, ktoré môžu mať zlúčeniny vzorca (I). Pokiaľ nie je uvedené alebo označené inak, chemická klasifikácia zlúčenín označuje zmes všetkých možných...

Proliečivá nalmefénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10750

Dátum: 23.04.2009

Autori: Guillaume Michel Joseph Maurice André, Gaekens Tim

MPK: A61K 31/485, A61P 25/30, C07D 489/08...

Značky: nalmefénu, proliečivá

Text:

...undecyl, dodecyl. tridecyl, tetradecyl. pentadecyl a hexadecyl a podobneCmm-alkyl označuje priame a rozvetvené nasýtené uhľovodikové skupiny, ktoré majú od 13 do 16 atómov uhlíka, ako je napríklad tridecyl, tetradecyl, pentadecyl a hexadecyl aVýraz stereocltemicky izomérne formy, ako sa používa vyššie, označuje všetky možné izomćrne formy, V ktorých sa môžu vyskytovať zlúčeniny všeobecného vzorca l. Ak nie je uvedené alebo naznačené inak,...

Proliečivá tetrahydrokanabinolu, kompozícia obsahujúca proliečivá tetrahydrokanabinolu a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19443

Dátum: 01.12.2008

Autori: Hammell Dana Carmel, Stinchcomb Audra Lynn, Howard Jeffry Lynn, Golinski Miroslaw Jerzy

MPK: C07D 311/80, A61K 31/352

Značky: spôsoby, obsahujúca, použitia, kompozícia, proliečivá, tetrahydrokanabinolu

Text:

...niektorých zápalových ochorení, ako dermatitis a psoríasís.Reumatoidná artritis postihuje približne 0,5 až 1 populácie USA, a autoimunitné ochoreniapostihujú celkom viac než 20 miliónov Američanov. Bolesť pri reumatoidnej artritis môžebyť často invalidizujúca. Zistilo sa, že kanabinoidy, ako Ag-THC, sú užitočné ako doplnkováliečba pri reumatoidnej artritis a kĺbových zápaloch, ktoré sú sekundárnymi stavmi pri iných autoimunitných...

Dipeptoidné proliečivá a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16380

Dátum: 23.07.2008

Autori: Lerchen Hans-georg, Diedrichs Nicole, Albrecht-küpper Barbara, Krenz Ursula, Keldenich Jörg, Hirth-dietrich Claudia, Krahn Thomas

MPK: C07D 417/12, A61K 31/4439, A61P 9/00...

Značky: proliečivá, použitie, dipeptoidné

Text:

...jednak dovoľuje iba intravenózne podanie účinnej látky len v malých dávkach infúzne roztoky na báze fyziologických soľných roztokov s použitými solubilizujúcimi látkami sa dajú pripraviť len s veľkými ťažkosťami. Na druhej strane je sťažene í formulovanie do tabletovej formy. Cieľom tohto vynálezu preto bolo identifikovanie derivátov alebo proliečiv zlúčeniny (A), ktoré majú zlepšenú rozpustnosť v uvedených médiách a/alebo zlepšenú biologickú...

Substituované benzénsulfónamidy ako proliečivá COX-2 inhibítorov, farmaceutická kompozícia a spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 285353

Dátum: 30.10.2006

Autori: Li Jinglin, Malecha James, Khanna Ish, Graneto Matthew, Carter Jeffery, Penning Thomas, Talley John, Xu Xiangdong, Brown David, Nagarajan Srinivasan, Bertenshaw Stephen, Rogier Donald, Weier Richard

MPK: A61K 31/415, A61K 31/42, C07C 311/00...

Značky: kompozícia, přípravy, cox-2, použitia, farmaceutická, substituované, inhibítorov, proliečivá, benzénsulfónamidy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka substituovaných benzénsulfónamidov všeobecných vzorcov (I), (II) a (III) ako proliečiv COX-2 inhibítorov, ktoré sú použiteľné pri liečbe zápalu a so zápalom súvisiacich porúch. Riešenie sa týka aj spôsobu prípravy substituovaných benzénsulfónamidov, farmaceutickej kompozície, ktorá ich obsahuje, a ich použitia.

Proliečivá 2,4-pyrimidíndiamínových zlúčenín a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6897

Dátum: 19.01.2006

Autori: Singh Rajinder, Masuda Esteban, Stella Valentino, Bhamidipati Somasekhar, Sun Thomas

MPK: A61K 31/5375, A61P 37/00, A61K 31/675...

Značky: použitie, zlúčenín, 2,4-pyrimidíndiamínových, proliečivá

Text:

...v niektorých uskutočneniach proskupinou R je skupina vzorca -CRdRd-ARÍ kde každá skupina Rd je, nezávisle od ostatných, zvolená zo súboru, ktorý tvorí vodík,kyanoskupina, prípadne substituovaný (Cl-CZO) alkyl, (Cl-CZO) perñuóralkyl, prípadne substituovaný (C 7-C 30) arylalkyl a prípadne substituovaný 6-30 členný heteroatylalkyl, kde každý prípadný substituent je, nezávisle od ostatných, zvolený zvodíka, alkylu, arylu,arylalkylu,...

3,5-Disubstituované a 3,5,7-trisubstituované-3H-oxazolo a 3H-tiazolo[4,5-d]pyrimidín-2-ónové zlúčeniny a ich proliečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16881

Dátum: 16.12.2005

Autori: Xiang Alan Xin, Webber Stephen, Haley Gregory, Lennox Joseph, Rueden Erik

MPK: C07D 495/04, A61K 31/435

Značky: 3h-tiazolo[4,5-d]pyrimidín-2-ónové, 3,5,7-trisubstituované-3h-oxazolo, zlúčeniny, proliečivá, 3,5-disubstituované

Text:

...farmaceuticky aktívne metabolity,farmaceuticky prijateľné soli a ich farmaceuticky prijateľné solváty, ktoré sú použiteľné ako imunomodulátory.0005 Vďalšom uskutočnení predkladaný vynález zahŕňa spôsob liečenia alebo prevencie infekcie vírusom hepatitídy C u pacienta, ktorý to potrebuje,zahŕňajúci podávanie terapeuticky alebo profylakticky účinného množstva 3,5 disubstituovaných a 3,5,7-trisubstituovaných-3 H-oxazolo a 3 H-tiazolo...

3,5-Disubstituované a 3,5,7-trisubstituované-3H-oxazolo[4,5-d]pyrimidín-2-ónové zlúčeniny a ich proliečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17573

Dátum: 16.12.2005

Autori: Webber Stephen, Lennox Joseph, Rueden Erik, Haley Gregory, Xiang Alan Xin

MPK: A61K 31/435, C07D 495/04

Značky: 3,5-disubstituované, 3,5,7-trisubstituované-3h-oxazolo[4,5-d]pyrimidín-2-ónové, proliečivá, zlúčeniny

Text:

...7 sú nezávisle -C 1-C 7-aIkylová skupina alebo spoločne s atómom dusíkatvoria 5- alebo 6-členný heterocyklický kruh,R je skupina -CHR 9 R 1 °, R 9 je atóm H, -Ci-Cy-alkylová skupina, cykloalkylová skupina, arylová skupina,heterocyklylová skupina, skupina -NRR 2 alebo 0 R 5, R je -Ci-Cy-alkylová skupina, cykloalkylová skupina, arylová skupina,heterocyklylová skupina, skupina -NRR 12 alebo OR 5, R a R sú nezávisle atóm H, -Ci-Cy-alkylová skupina...

Nové proliečivá (N-2-pyridyl-N-2-hydroxykarbonylmetyl)amidu kyseliny 1-metyl-2-(4-amidinofenylaminometyl)benzimidazol-5-yl-karboxylovej, ich príprava a použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1161

Dátum: 28.07.2003

Autori: Colbatzky Florian, Hauel Norbert, Busch Ulrich

MPK: A61K 31/21, C07D 401/00, A61P 7/00...

Značky: použitie, 1-metyl-2-(4-amidinofenylaminometyl)benzimidazol-5-yl-karboxylovej, kyseliny, n-2-pyridyl-n-2-hydroxykarbonylmetyl)amidu, príprava, nové, proliečivá, liečivo

Text:

...alebo aralkoxyskupinu ako metoxy-, etoxy-, n-propoxy-, izo-propoxy- alebo benzyloxyskupinu alebo alkyltio- alebo aralkyltioskupinu ako nmtyltio-, etyltio-, n-propyltio- alebo ben zyltioskupinu, s amínom všeobecného vzorca ąN - OH (Iv).Reakcia sa vhodne môže uskutočňovať v rozpúšćadle ako je netanol,etanol, n-propanol, voda, metanol/voda, tetrahydrofurán alebo dioxán pri teplotách medzi O a 150 °C, predovšetkým pri teplotách medzi 20 a 120...

Modifikované 2′- a 3′-nukleozidové proliečivá na liečbu infekcií vírusmi čeľade Flaviviridae

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16440

Dátum: 27.06.2003

Autori: Gosselin Gilles, Storer Richard, La Colla Poalo, Sommadossi Jean-pierre

MPK: A61K 31/7056, A61K 31/706, A61K 31/7064...

Značky: čeľade, proliečivá, infekcii, flaviviridae, modifikované, 3'-nukleozidové, liečbu, vírusmi

Text:

...prekurzorov downstream od ich pozície VORFal. (1993), J. Virol., 672832-2843 Grakoui et al. (1993), Proc. Natl. Acad. Sci. USA,90210583-10587 Híjikata et al. (1993), J. Virol., 6714665-4675 Tome et al. (1993), J. Virol.,674017-4026). Protein NS 4 A pôsobí v oboch prípadoch ako kofaktor so serínovou proteázou NS 3 (Bartenschlager et al. (1994), J. Virol., 685045-5055 Failla et al. (1994), J. Virol.,68 37536760 Lin et al. (1994), 688147-8157 Xu...