Patenty so značkou «polymorfné»

Polymorfné modifikácie 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazol-karboxylovej kyseliny a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287946

Dátum: 18.05.2012

Autori: Matsumoto Koichi, Watanabe Kenzo, Kitamura Mitsutaka, Hiramatsu Toshiyuki

MPK: C07D 277/00

Značky: 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazol-karboxylovej, přípravy, spôsob, kyseliny, modifikácie, polymorfné

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje polymorfné modifikácie 2-(3-kyano-4-izobutoxyfe-nyl)-4-metyl-5-tiazolkarboxylovej kyseliny. Ďalej opisuje spôsob prípravy rôznych polymorfných modifikácií 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazolkarboxylovej kyseliny, ktorý zahŕňa kryštalizáciu pri podmienkach definovaných konkrétnou teplotou a zložením zmesného rozpúšťadla metanolu a vody. Predložený vynález tiež ďalej opisuje spôsob prípravy ďalších...

Nové polymorfné formy hydrochloridovej soli 3-(1-{3-[5-(1-metylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-yl]benzyl}-6-oxo- 1,6-dihydropyridazín-3-yl)benzonitrilu a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17257

Dátum: 04.12.2009

Autori: Saal Christoph, Stieber Frank, Donini Christina, Bokel Heinz-hermann, Schadt Oliver, Becker Axel, Kuehn Clemens, Dorsch Dieter

MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: spôsob, 1,6-dihydropyridazín-3-yl)benzonitrilu, výroby, nové, polymorfné, 3-(1-{3-[5-(1-metylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-yl]benzyl}-6-oxo, formy, hydrochloridovej

Text:

...formuláciách než iné morfologicke alebo polymorfné formy.Úlohou vynálezu je vyvinúť nové solvátové formy hydrochlorídu 3-(l-(3-5-(lmetylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimídín-2-ylbenzylł-ó-oxo-1,6-dihydropyridazín-3 yl)benzonitrilu a teižjeho nové polymorfné formy.Podľajedného aspektu splnenia tejto úlohy vynálezu prekvapivo predstavuje solvát hydrochloridu 3-( l -(3-5-( 1 -metylpíperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-ylbenzylł-ó-oxo- 1 ,6...

Nové polymorfné formy dihydrogénfosfátu 6-(1-metyl-1Hpyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morfolín-4-yletoxy)pyrimidín-2- yl]benzyl}-2H-pyridazín-3-ónu a spôsoby ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15191

Dátum: 24.11.2009

Autori: Schadt Oliver, Donini Cristina, Stieber Frank, Becker Axel, Saal Christoph, Kriegbaum Eva, Kuehn Clemens, Dorsch Dieter

MPK: A61P 35/02, C07D 403/14, A61K 31/506...

Značky: 6-(1-metyl-1hpyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morfolín-4-yletoxy)pyrimidín-2, nové, polymorfné, yl]benzyl}-2h-pyridazín-3-ónu, formy, výroby, spôsoby, dihydrogenfosfátu

Text:

...sa, že dihydrogénfosfát 6-( 1-metyl-1 H-pyrazo 1-4-yI)-2-(3-5-(2-morfolín-4 yletoxy)pyrímídín-Z-yljbenzylj-ZH-pyridazín-S-ónu je schopný tvoriť solváty v kryštalíckých modiñkáciách. Ako príklady takých solvátov je možné uviesť solváty s vodou, solváty s alkoholmi, ako je metanol, etanol, propan-1-ol alebo propán-2 ~ol solváty s organickými estenni, ako je etylacetát solváty s nitrilmi, ako je acetonitril solváty s ketónmi, ako je acetón...

Nové polymorfné formy (L)-arginínovej soli perindoprilu a postup ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19762

Dátum: 22.06.2009

Autori: Aggi Ramireddy Bommareddy, Datta Debashish, Jetti Ramakoteswara Rao, Raval Chetan Kanaiyalal

MPK: A61K 31/404, C07D 209/42, A61P 9/12...

Značky: nové, přípravy, perindoprilu, formy, l)-arginínovej, polymorfné, postup

Text:

...a jej hydráty.W 0 2007099216 nárokuje beta (B) kryštalickú polymofrnú formu (L)arginínovej soli perindoprilu a postup jej prípravy.Patentové prihlášky WO 216 a WO 217 poskytli 29, medzirovinné vzdialenosti d a tabuľku intenzít pre formu a a formu B, ale nie je uvedený žiadny práškový difraktogram. Tieto prihlášky ďalej neposkytujú dostatočné experimentálneúdaje, keďže každá uvádza len jediný príklad (príklad 1) prípravy formy a a formy...

Polymorfné formy oseltamivir fosfátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14235

Dátum: 23.12.2008

Autori: Trussardi René, Grassmann Olaf, Sauer Ines, Bubendorf André, Goldbach Pierre, Hennig Michael

MPK: C07C 231/22, C07C 233/52

Značky: oseltamivir, fosfátu, polymorfné, formy

Text:

...za použitia synchrotrónoveho žiarenia. Monokryštál bolupevnený v slučke a prúdom dusíka ochladený na 100 K. Dáta boli zbierané na beamlineX 1 OSA Swiss Light Source za použitia detektora MAR CCD 225 so synchrotrónovym žiarením a boli spracované v programe XDS. Štruktúra kryštálu bola určená a spresnená za použitia štandardného kiyštalograñckého programu. V tomto prípade bol použitý program ShelXTL od spoločnosti Bruker AXS...

Dve polymorfné formy difosfátovej soli 4”-substituovaného-9-deoxo-9-aza-9a-homo-erytromycínového derivátu, spôsob ich prípravy, čistenie a použitie, farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286243

Dátum: 07.05.2008

Autori: Rafka Robert John, Ragan Colman Brendan, Allen Douglas John Meldrum

MPK: A61K 31/7042, A61K 31/70, A61K 31/439...

Značky: difosfátovej, spôsob, obsahom, 4''-substituovaného-9-deoxo-9-aza-9a-homo-erytromycínového, kompozície, použitie, čistenie, derivátů, polymorfné, formy, přípravy, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka dvoch polymorfných foriem (2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[[2,6-dideoxy-3-C-metyl-3-O-metyl-4-C-[(propylamino)metyl]- alfa-L-ribohexopyranosy]oxy]-2-etyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexametyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimetylamino)-beta-D-xylo-hexapyranozyl]oxy]-1-oxa-6-azacyklopentadekan-15-on-difosfátu, spôsobu ich prípravy, čistenia, ich použitia a farmaceutickej kompozície s ich obsahom na liečenie...

Polymorfné formy makrocyklického inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17562

Dátum: 01.02.2008

Autori: Swinney Kelly Ann, Horváth András, Leys Carina, Stokbroekx Sigrid Carl Maria, Wuyts Stijn

MPK: A61K 31/465, C07D 417/04

Značky: inhibítora, formy, polymorfné, makrocyklického

Text:

...od seba vzájomne líšia svojimi fyzikálno-chemickými vlastnosťami, ale nikdy nie svojím chemickým zložením. Môže byť ťažké riadiť vznik polymorfov a môžu spôsobovať problémy pri vývoji farmaceutických dávkovacích foriem. Termín pseudopolymorfy označuje odlišné kryštálové formy, ktoré sú dané prítomnosťou rozdielneho množstva alebo rozdielneho typu rozpúšťadla v štruktúre kryštálovej mriežky danejPre farmaceutický priemysel je zaujímavá chémia...

Polymorfné formy kryštalického azabicyklo[2.2.2]oktán-3-amín-citrátu a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285820

Dátum: 06.08.2007

Autori: Castaldi Michael James, Quallich George Joseph, Wint Lewin Theophilus

MPK: A61P 1/00, A61K 31/439, C07D 453/00...

Značky: formy, krystalického, obsahom, farmaceutické, polymorfné, azabicyklo[2.2.2]oktán-3-amín-citrátu, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Kryštalická forma (2S, 3S)-N-(2-metoxy-5-terc-butyl-fenyl)metyl-2-difenylmetyl-1- azabicyklo[2,2,2]oktán-3-amín citrát monohydrátu predstavuje stabilný polymorf A, ktorý má nasledujúce vzdialenosti d[nm] pri charakteristických píkoch 1 až 7 v röntgenografickej difrakčnej analýze: 1,328 0,770 0,634 0,533 0,506 a 0,440. Opisuje sa spôsob prípravy tejto formy a farmaceutická kompozícia s antagonistickou aktivitou na receptor NK-1 v CNS, ktorá...

Krátkodobo pôsobiace benzodiazepínové soli a ich polymorfné formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8439

Dátum: 10.07.2007

Autori: Quegan Louisa Jane, Tilbrook Gary Stuart

MPK: A61K 31/55, C07D 401/04

Značky: polymorfné, benzodiazepínové, pôsobiace, krátkodobo, formy

Text:

...asymetrickájednotka obsahuje dve nezávislé molekuly zlúčeniny a dve molekuly besylátu. Uvedené dve nezávislé molekuly zlúčeniny sú vždy raz protónované na imidazolovom kruhu. Uvedená kryštalícká štruktúra má nasledujúce rozmery jednotkovej bunky a 7,6868 Á, b 29,2607 Ä, c 12,3756 Ä, a 90 °, 3 97,7880 °, y 90 ° a priestorovú grupu P 21. Uvedená kryštalická štruktúra je podrobnejšie opisaná v príklade 9 a kryštalograñcké súradnice sú...

Polymorfné formy p-hydroxybenzoátu (2S)-(4E)-N-metyl-5-[3-(5-izopropoxypyridín)yl]-4-pentén-2-amínu na liečenie porúch centrálneho nervového systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16752

Dátum: 08.05.2007

Autori: Dull Gary Maurice, Munoz Julio

MPK: C07D 213/63, A61K 31/44, A61P 25/28...

Značky: systému, polymorfné, liečenie, poruch, centrálneho, 2s)-(4e)-n-metyl-5-[3-(5-izopropoxypyridín)yl]-4-pentén-2-amínu, p-hydroxybenzoátu, nervového, formy

Text:

...zahŕňajúce takéto polymorfné formy môžu byť podávané pacientovi v účinnom množstve.0011 Polymorfné formy môžu byť poskytované vo forme farmaceutického prostriedku, ktorý zahŕňa účinné množstvo zmesi polymorfných foriem, ako je opísané v tomto dokumente. Farmaceutické prostriedky zahŕňajúce polymorfnú formu(y) p-hydroxybenzoátu (2 S)-(4 E)-N-metyI-5-3-(5-izopropoxy-pyridín)yl-4 pentén-2-amlnu, ktorá ked je použitá v účinných množstvách....

Nové polymorfné formy rifaximínu, spôsob ich výroby a ich použitie v liečivých prípravkoch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17913

Dátum: 03.03.2005

Autori: Braga Dario, Campana Manuela, Viscomi Giuseppe Claudio, Confortini Donatella, Barbanti Maria Miriam

MPK: A61P 31/04, A61K 31/395, C07D 498/22...

Značky: použitie, liečivých, prípravkoch, rifaximínu, formy, spôsob, polymorfné, výroby, nové

Text:

...rifampicinu (INN) vyrobené rôznymi výrobcami sa navzájom líšia, pretože vykazujú rozličnépolymorfné charakteristiky a ako následok vykazujú rozličnéprofily rozpúšťania spoločne s následnými výkyvmi príslušných farmakologických Vlastnosti.0009 Použitím procesu kryštalizácie a sušenia všeobecne opísaného V predtým uvedených patentoch IT 1154655 a EP 0161534 sa zistilo, že za určitých experimentálnych podmienok sa získa málo kryštalická forma...

Polymorfné formy GABAA agonistov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4557

Dátum: 28.01.2005

Autor: Cooper Vincent Brett

MPK: C07D 498/00

Značky: polymorfné, agonistov, formy, gabaa

Text:

...dostatku zásady, aby sa zabezpečila pH približne 6,5(c) pridanie ízopropanolu do zmesi a0019 Všetky vyššie uvedené operácie sa typicky vykonávajú pri okolitej teplote. Výhodná zásada je vodný hydroxid sodný. V kroku (b) sa násadové kryštály autentického monohydrátu gaboxadolu formy ll výhodne pridali po približne 0,3-0,4 ekvivalentoch zásady. V kroku (c) výhodne sa pomaly pridáva rovnaký objem ízopropanolu. Po pridaní ízopropanolu sa zmes...

Polymorfné formy 3-(4-amino-1-oxo-1,3 dihydro-izoindol-2-yl)-piperidín-2,6-diónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10878

Dátum: 03.09.2004

Autori: Jaworsky Markian, Cameron Louise, Saindane Manohar, Muller George, Chen Roger

MPK: C07D 401/04, A61K 31/445

Značky: formy, 3-(4-amino-1-oxo-1,3, polymorfné, dihydro-izoindol-2-yl)-piperidín-2,6-diónu

Text:

...polymorfnej formy danej zlúčeniny a menej ako 20 hmotnostných inýchpolymorfných foriem danej zlúčeniny. výhodnejšie viac ako 90 hmotnostných jednej polymorfnej formy danej zlúčeniny a menej ako 10 hmotnostných iných polymorfných foriem danej zlúčeniny. ešte výhodnejšie viac ako 95 hmotnostných jednej polymorfnej formy danej zlúčeniny a menej ako 5 hmotnostných iných polymorfných foriem danej zlúčeniny. a najvýhodnejšie viac ako 97 ...

4-(4-trans-hydroxycyklohexyl)amino-2-fenyl-7H-pyrolo[2,3d]pyrimidín- hydrogénmesylát a jeho polymorfné formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2765

Dátum: 21.04.2004

Autori: Finner Emil, Pahl Axel, Verveer Pieter, Zorgdrager Jan, Luitjens Bernd-martin, Heinrich Timo

MPK: A61K 31/519, A61P 9/00, C07D 487/00...

Značky: formy, hydrogénmesylát, 4-(4-trans-hydroxycyklohexyl)amino-2-fenyl-7h-pyrolo[2,3d]pyrimidín, polymorfné

Text:

...centimetrochspektrum pre polymérnu formu a je zobrazené na obr. 5.(íii) Teplota topenia približne 220 °C (teplota nástupu topenia) meraná metódou DSC. Celáčiara zápisu DSC pre polymorfnú formu B je zobrazená na obr. 6. 0010 O 4-(4-trans-hydroxycyklohexyDamino-Z-fenyl-7 H-pyrolo 2,3 dpyrimidíne je známe, že je užitočný pri liečení a/alebo prevencii esenciálnej hypertenzie, kongestívneho zlyhania srdca a zlyhania obličiek u cicavcoch....

Polymorfné formy rifaximínu ako antibiotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5131

Dátum: 09.03.2004

Autori: Severini Denis, Righi Paolo, Viscomi Giuseppe, Cannata Vincenzo, Braga Dario, Confortini Donatella, Campana Manuela, Rosini Goffredo

MPK: A61K 31/4353, C07D 498/00, A61P 31/00...

Značky: formy, polymorfné, rifaximínu, antibiotika

Text:

...po kryštalizácii a doba, počas ktorej sa táto teplota udržuje.Presnejšíe, rifaximín y sa získa, ked sa teplota upraví na hodnotu medzi 28 °C a 32 °C, aby sa vyvolal začiatok zrážania a získaná suspenzia sa dalej ochladí na 0 C a udržiava sa pri tejto hodnote počas doby medzi 6 a 24 hodinami.Suspenzia sa pretiltruje, tuhá látka sa premyje demineralizovanou vodou a suši sa dovtedy, kým obsah vody nedosiahne 1,0 až 2,0 °/o.Výroba rifaximínu o...

Polymorfné formy rifaximínu ako antibiotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5130

Dátum: 09.03.2004

Autori: Rosini Goffredo, Braga Dario, Righi Paolo, Viscomi Giuseppe, Severin Denis, Campana Manuela, Confortini Donatella, Cannata Vincenzo

MPK: C07D 498/00, A61P 31/00, A61K 31/4353...

Značky: polymorfné, antibiotika, rifaximínu, formy

Text:

...sa vyvolal začiatok kryštalizácíe, potom sa suspenzia upraví na teplotu medzi 40 °C a 50 °C a udržiava sa pri tejto hodnote počas doby medzi 6 a 24 hodinami, potom sa Suspenzia rýchlo ochladí na 0 °C. v dobe medzi 15 minútami a jednou hodinou, pretiltruje sa, tuhá latka sa premyje vodou a potom sa vysuší.Krok sušenia hrá dôležitú úlohu pri získavaní 3 polymorfnej formy rifaximínu a musí sa skontrolovať pomocou vhodných metód určenia obsahu...

Nové kryštalické polymorfné formy hydrochloridu lerkanidipínu a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 369

Dátum: 05.08.2002

Autori: De Iasi Gianluca, Leonardi Amedeo, Campana Francesco, Bonifacio Fausto

MPK: A61P 9/00, A61K 31/44, C07D 211/00...

Značky: nové, lerkanidipínu, polymorfné, krystalické, spôsob, přípravy, formy, hydrochloridu

Text:

...je spôsobená tým, že v jednej šarži sa nachádzajú zmesi rôznych tuhých foriem, atým, že takéto zmesi rôzneho zloženia majú teploty topenia vrámci rovnakého úzkeho rozsahu ako jednotlivé formy. Ztoho vyplýva, že boli potrebné reprodukovateľnejšie šarže lerkanidipínu vhodnejšie na výrobu vo veľkom meradle a na kontrolu kvality.Predložený vynález poskytuje nové surové formy akryštalicke formy hydrochloridu lerkanidipínu a spôsoby ich...