Patenty so značkou «modulátory»

Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Lindemann Lothar, Stadler Heinz, Vieira Eric, Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Ricci Antonio

MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/50...

Značky: deriváty, etynylové, modulátory, glutamátového, receptora, metabotropného

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové deriváty ako modulátory EGFR vhodné na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Redfearn Heather Marie, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Ward Richard Andrew, Kadambar Vasantha Krishna, Chuaqui Claudio Edmundo, Murugan Andiappan, Butterworth Sam, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: modulátory, rakoviny, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, liečenie, deriváty, vhodné

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Oxazopíny ako modulátory iónového kanála

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19837

Dátum: 29.06.2012

Autori: Li Xiaofen, Elzein Elfatih, Martinez Ruben, Zablocki Jeff, Guerrero Juan, Perry Thao, Parkhill Eric, Koltun Dmitry, Corkey Britton Kenneth, Jiang Robert, Kalla Rao, Venkataramani Chandrasekar, Graupe Michael

MPK: C07D 413/04, C07D 267/14, A61K 31/553...

Značky: modulátory, oxazopíny, iónového, kanála

Text:

...nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z Che alkylu, C 24 alkynylu, halogénu, -NOL cykloalkylu, arylu, heterocyklického zvyšku, heteroarylu,-N(R 2 °)(R 22), -c(o)-R 2 °, -c(o)-oR 2 °, -c(o)-N(R 2 °) (R 22), -CN, oxo a oRw, kde uvedený Chg alkyl, cykloalkyl, aryl, heterocyklický zvyšok alebo heteroaryl sú pripadne dalej substituované jedným, dvomi alebo tromi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, -N...

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Jolidon Synese, Stadler Heinz, Vieira Eric, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/44, A61K 31/501...

Značky: mglur5, modulátory, etynylové, alosterické, deriváty, pozitívne

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Vieira Eric, Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Ricci Antonio, Lindemann Lothar, Jolidon Synese, Stadler Heinz

MPK: A61K 31/506, A61K 31/4427, A61K 31/445...

Značky: mglur5, modulátory

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Modulátory estrogénových receptorov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18686

Dátum: 15.09.2011

Autori: Douglas Karensa, Kahraman Mehmet, Lai Andiliy, Nagasawa Johnny, Govek Steven, Julien Jackaline, Herbert Mark, Smith Nicholas, Bonnefous Celine

MPK: A61P 35/00, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Značky: modulátory, použitie, receptorov, estrogénových

Text:

...systému (napríklad aneuryzmy aorty,náchylnosti na infarkt myokardu, sklerózy aortálnej chlopne, kardiovaskulárneho ochorenia, ochorenia koronárnych tepien, hypertenzie), porúch krvného systému(napríklad hlbokej žilovej trombózy), imunitných azápalových ochorení (napriklad Gravesovej choroby, artritídy, roztrúsenej sklerózy, cirhózy), náchylnosti na infekcie(napríklad kostnej hustoty, cholestázy, hypospadií, obezity,...

Dihydrobenzoxatiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom, ako aj ich použitie ako modulátory receptorov AMPA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14525

Dátum: 15.09.2011

Autori: Danober Laurence, Desos Patrice, Cordi Alexis, Lestage Pierre

MPK: A61P 25/00, A61K 31/551, C07D 291/08...

Značky: použitie, spôsob, kompozície, farmaceutické, přípravy, modulátory, dihydrobenzoxatiazepínové, receptorov, deriváty, obsahom

Text:

...identické alebo rozdielne, zvolené medzi dusíkom, kyslíkom a sírou, kde menovaná heterocyklická skupina môže byt prípadne substituovaná jedným alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi substituentmi, volenými medzi lineárnym alebo rozvetveným (C 1-C 5)alkylom alebo lineámym alebo rozvetveným (C 1 Cůpolyhalogénalkylom.0009 Medzi farmaceuticky prijateľnými kyselínami, bez- toho aby to malo znamenať obmedzenie, je možné uviesť kyselinu...

Substituované 2-oxo- a 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18753

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kühnert Sven, Kless Achim, Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang

MPK: C07D 215/54, A61K 31/4704, A61P 25/00...

Značky: 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy, substituované, 2-oxo, modulátory

Text:

...Tieto faktory môžu mať prospešný účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmeniť PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) proñl s tým, že to napríklad môže viesťkpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenej biologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií...

Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kühnert Sven, Schröder Wolfgang, Kless Achim, Bahrenberg Gregor

MPK: A61K 31/47, A61P 25/00, A61K 31/4709...

Značky: substituované, modulátory, 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Zlúčeniny ako modulátory mutantného CFTR proteínu a ich použitie na liečenie ochorení spojených s poruchou CFTR proteínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19993

Dátum: 20.06.2011

Autori: Odolczyk Norbert, Wieczorek Grzegorz, Edelman Aleksander, Fritsch Janine, Tondelier Danielle, Zielenkiewicz Piotr

MPK: A61K 31/663, C07C 233/65, A61K 31/435...

Značky: poruchou, spojených, použitie, modulátory, proteínu, zlúčeniny, liečenie, mutantného, ochorení

Text:

...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...

Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Keith John, Liu Jing

MPK: A61P 15/00, A61P 19/10, A61K 31/496...

Značky: modulátory, kyselin, hydrolázy, mastných, amidov

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: 287535

Dátum: 15.12.2010

Autori: Dow Robert Lee, Morgan Bradley Paul, Liu Kevin Kun-chin, Swick Andrew Gordon

MPK: A61K 31/325, A61K 31/122, A61K 31/05...

Značky: modulátory, receptora, glukokortikoidného

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Chang Ronald, Greshock Thomas, Kuduk Scott

MPK: A61P 25/28, C07D 401/14, A61K 31/517...

Značky: metyl, modulátory, pozitívne, pyryl, báze, benzochinazolinonu, receptora, alosterické

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287367

Dátum: 16.07.2010

Autori: Andersson Bengt (zomrel), Waters Nicholas, Tedroff Joakim, Waters Susanna, Sonesson Clas

MPK: A61K 31/451, A61K 31/496, A61P 15/00...

Značky: neurotransmisie, modulátory, dopamínu

Zhrnutie / Anotácia:

3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Tedroff Joakim, Andersson Bengt (zomrel), Waters Nicholas, Sonesson Clas, Waters Susanna

MPK: A61K 31/496, A61P 25/00, A61K 31/451...

Značky: modulátory, dopamínu, neurotransmisie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

1-Heterocyklyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidín-4-ónové deriváty a ich použitie ako modulátory PDE 9A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15999

Dátum: 26.03.2010

Autori: Fuchs Klaus, Schaenzle Gerhard, Rosenbrock Holger, Fox Thomas, Dorner-ciossek Cornelia, Giovannini Riccardo, Eickmeier Christian, Fiegen Dennis, Heine Niklas

MPK: A61K 31/519, C07D 487/04

Značky: deriváty, 1-heterocyklyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidín-4-ónové, modulátory, použitie

Text:

...15553-15558). Zistilo sa, že PDE 9 A je silne exprimovaná v niektorých oblastiach mozgu potkanov. Tieto zahŕňajú čuchový bulbus, hipokampus, kortex, bazálne gangliá a bazálny predný mozog (Andreeva et al., J. Neurasci., 2001, 21 (22), 9068-9076). Dôležitú úlohu v procesoch učenia a zapamätania si zohrávajú predovšetkým hipokampus, kortex a bazálny predný mozog.Ako sa už spomína vyššie, PDE 9 A sa odlišuje tým, že má zvlášť vysokú añnitu...

Tienopyrimidíndiónové deriváty ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14557

Dátum: 23.03.2010

Autori: Thomas Abraham, Margal Sanjay, Kumar Sukeerthi, Waghmare Nayan Taterao, Mukhopadhyay Indranil, Khairatkar-joshi Neelima

MPK: A61P 29/00, A61K 31/381, C07D 495/04...

Značky: trpa1, deriváty, modulátory, tienopyrimidíndiónové

Text:

...W 0 2009/158719, W 0 2009/002933, W 0 2008/0949099, W 0 2007/073505, W 0 2004/055054 a W 0 2005/089206 opisujú kanály TRP ako ciele na liečbu bolesti a príbuzných0006 V úsilí na objavenie lepších analgetík na liečbu ako akútnej tak chronickej bolesti a na vývoj liečby rôznych neuropatických a nocicepčných bolestivých stavov, existuje potreba0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca (I)alebo ich farmaceutícky prijateľných...

Izotiazolo-pyrimidíndiónové deriváty ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14572

Dátum: 22.03.2010

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Mukhopadhyay Indranil, Thomas Abraham, Kumar Sukeerthi, Margal Sanjay

MPK: A61K 31/429, A61K 31/519, A61P 29/00...

Značky: deriváty, trpa1, modulátory, izotiazolo-pyrimidíndiónové

Text:

...predĺžená fyziologícká odozva (t.j. bolesť). Nadisociáciu tohto elektroñluje preto vyžadovaný účinný antagonista.0005 W 0 2009/158 719, W 0 2009/002 933, W 0 2008/0949 099, W 0 2007/073 505, W 0 2004/055 054 a W 0 2005/089 206 opisujú kanály TRP ako ciele na liečbu bolesti a súvisiacich0006 Pri úsilí objavit lepšie analgetiká na liečbu ako akútnej, tak chronickej bolesti a vyvinúť líčenie pre rôzne neuropatické a nociceptívne bolestivé stavy...

Furopyrimidíndiónové deriváty ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14556

Dátum: 22.03.2010

Autori: Mukhopadhyay Indranil, Khairatkar-joshi Neelima, Patil Nisha Parag, Thomas Abraham, Chaudhari Sachin Sundarlal

MPK: C07D 491/04

Značky: modulátory, furopyrimidíndiónové, trpa1, deriváty

Text:

...alebo nesubstituovanćho alkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRR°)OR, COR, COORŽ CONRR°, (CH 2)NRR,(CH 2)CHRXRV, (CHg)NRRy a (CH 2)NHCORR 3 je vybrané z vodíka, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, alkenylu, alkinylu,cykloalkylu, cykloalkylalkylu a cykloalkenyluZ a Z 2 sú nezávisle kyslík alebo CRa s podmienkou, že jedno z Z 1 alebo Z 2 je vždy kyslík a druhé je CR°L je spojka...

Deriváty benzodiazepínu a ich použitie ako modulátory AMPA a NMDA receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10086

Dátum: 18.03.2010

Autori: Lestage Pierre, Danober Laurence, Cordi Alexis, Desos Patrice

MPK: C07D 285/36, A61K 31/554, A61P 25/00...

Značky: modulátory, benzodiazepinu, receptorov, deriváty, použitie

Text:

...funkcie.0007 Patentová prihláška WO 99/42456 okrem iného opisuje deriváty benzotiadiazínu abenzotiadiazepinu ako modulátorov receptorov AMPA.0008 Deriváty benzotiadiazepínov, ktoré sú predmetom tohto vynálezu, predstavujú vedľa skutočností, že sú nové, farmakologickú účinnosť súčasne pre receptor AMPA aj pre receptor NMDA, lepšiu než vlastnosti zlúčenín spodobnou štruktúrou opísaných vdoterajšom stave0009 Konkrétne sa tento vynález...

Kondenzované deriváty pyrimidíndiónu ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16020

Dátum: 17.03.2010

Autori: Kadam Ashok Bhausaheb, Chaudhari Sachin Sundarlal, Dhone Sachin Vasantrao, Mukhopadhyay Indranil, Patil Nisha Parag, Khairatkar-joshi Neelima, Kumar Sukeerthi, Chikhale Rajendra Prakash, Thomas Abraham, Deshmukh Vishal Govindrao

MPK: A61P 29/00, C07D 495/04, A61K 31/381...

Značky: kondenzované, trpa1, pyrimidíndiónu, modulátory, deriváty

Text:

...ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, sú nezávisle vybrané z vodíka, hydroxylu, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRRV)OR, COR, COOR, CoNRxRy, (CH 2)nNRRV,(CH 2)nCHRRV, (CH 2)NRRV a (CH 2)nNHCORR je vybrané z vodíka, hydroxylu, kyano, halogénu, substituovaného alebo nesubstítuovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu,...

Substituované nikotínamidy ako KCNQ2/3 modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19999

Dátum: 11.03.2010

Autori: Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor, Merla Beatrix, Schröder Wolfgang

MPK: A61K 31/465, A61K 31/4436, C07D 213/82...

Značky: substituované, nikotínamidy, modulátory

Text:

...očakávať prípadne nepatrné alebo vôbec žiadne vzájomné pôsobenie liečiv.0010 Ďalej môže byť výhodné, ked zlúčeniny vykazujú vysokú selektivitu voči iným receptorom radu KCNQ (špecifickosť), napríklad voči KCNQ 1,KCNQ 3/5 alebo KCNQ 4. Vysoká selektivita môže pôsobiť dobre na proñlvedľajších účinkov. Tak je napríklad známe, že zlúčeniny, ktoré sa viažu (aj) na KCNQ 1, prinášajú vysoké riziko kardiálnych vedľajších účinkov a preto môže byť...

N-(Hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované acetamidy na použitie ako modulátory wnt signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15808

Dátum: 01.03.2010

Autori: Han Dong, Cheng Dai, Pan Shifeng, Gao Wenqi, Zhang Guobao

MPK: A61P 35/00, A61K 31/44, C07D 213/75...

Značky: signalizácie, n-(hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované, modulátory, acetamidy, použitie

Text:

...bunkách bol c-Myc identifikovaný ako jeden z transkripčných cieľov lł-kateninľľcf (He a kol Science, 2811509-1512 (1998) de La Coste a kol., Proc Natl Acad Sci USA, 95 8847-8851 (1998) Miller a kol., Oncogene, 1827860-7872 (1999) You a kol., J Cell Biol, 157429-440 (2002. 0007 Teda, sú potrebné látky a spôsoby, ktoré modulujú Wnt signálnu dráhu, a tým liečbu, stanovenie diagnózy, prevenciu a/alebo zlepšenie porúch súvisiacich s Wnt...

Mezoprogestíny (modulátory receptora pre progesterón) na liečenie a prevenciu benígnych gynekologických ochorení závislých od hormónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287192

Dátum: 03.02.2010

Autori: Chwalisz Kristof, Schubert Gerd, Elger Walter

MPK: A61K 31/00

Značky: hormónov, mezoprogestíny, ochorení, receptora, gynekologických, prevenciu, modulátory, benígnych, závislých, liečenie, progesterón

Zhrnutie / Anotácia:

Mezoprogestíny, modulátory receptora pre progesterón, na použitie na liečenie a prevenciu benígnych gynekologických ochorení závislých od hormónov: a) na liečbu gynekologických ochorení, ako je napríklad endometrióza, maternicové fibroidy, pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné krvácanie a dysmenorea, b) na prevenciu gynekologických ochorení, ako sú napríklad pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné maternicové krvácanie a dysmenorea a...

Modulátory toll-like receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16458

Dátum: 07.12.2009

Autori: Desai Manoj, Hrvatin Paul, Yang Hong, Hui Hon Chung, Mc Fadden Ryan, Halcomb Randall, Roethle Paul

MPK: A61K 31/519, A61P 31/12, A61P 35/00...

Značky: toll-like, receptorov, modulátory

Text:

...hemoragickej horúčky a vírus Zika. Vsúhrne spôsobujú infekcie čeľaďou Flaviviridae významnú mortalitu, morbiditu a hospodárske straty po celom svete. Existuje teda potrebavývoja účinnej liečby infekcií vírusmi čeľade Flaviviridae.Vírus hepatitídy C (HCV) je hlavnou príčinou chronických ochorení pečene na celom svete (Boyer, N. et al. J Hepatol. 32 98 - 112, 2000), preto sa významné úsilie v aktuálnom protivírusovom výskume zameriava na vývoj...

3-Aminocyklopentánkarboxamidy ako modulátory chemokínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14409

Dátum: 20.11.2009

Autori: Trujillo John Isidro, Huang Wei, Hughes Robert Owen, Turner Steve Ronald, Rogier Donald Joseph, Devraj Rajesh Venkateswaran

MPK: A61P 29/02, A61K 31/407, A61P 35/00...

Značky: receptora, chemokínového, modulátory, 3-aminocyklopentánkarboxamidy

Text:

...002 Walebo RZ a R 3 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7 člennú spirocyklylovú skupinualebo R a R 5 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 4- až 7 člennú spirocyklylovú skupinualebo R 3 a R spolu s C atómami, ku ktorým sú viazané, tvoria prikondenzovanú 3- až 7-člennú cykloalkyiovú skupinu alebo 3- až 7-člennú heterocykioalkylovú skupinuR je (C 1-C 5)aIkyI, (C 1-C 5)haIogénaIkyI, (C 1-C 5)hydroxya|kyI,...

Modulátory receptora melanokortínu, spôsob ich prípravy a ich použitie v humánnej medicíne a kozmetike

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16952

Dátum: 04.11.2009

Autori: Collette Pascal, Pelisson Isabelle, Tabet Samuel, Bouix-peter Claire, Lafitte Guillaume, Suzuki Itaru

MPK: C07D 401/12, C07D 403/12

Značky: použitie, spôsob, kozmetike, medicině, melanokortínu, humánnej, modulátory, přípravy, receptora

Text:

...Biophys. Res. Commun. 1999 260 488-491 Scott M.C. a spol., J. Cell Sci. 2002 115 2349-2355). Existuje teda súvislosť medzi MC 1-R a nelanómom a ako výsledok môže byť MC 1-R dôležitý pri predchádzaní a liečení istých foriem rakoviny kože (Stockfleth E. a spol., Recent Results in Cancer Res. 2002 160 259-268 Stander a spol., Exp. Dermatol. 2002 1142-51.). MC 1-R je tiež exprimovaný v makrofágoch a monocytoch (Star a spol., Proc. Natl....

Modulátory regulátora transmembránovej vodivosti cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16887

Dátum: 23.10.2009

Autori: Sheth Urvi, Binch Hayley, Hurley Dennis, Numa Mehdi, Yang Xiaoqing, Grootenhuis Peter, Van Goor Fredrick, Botfield Martyn, Silina Alina, Fanning Lev

MPK: A61K 31/439, C07D 453/04, C12Q 1/02...

Značky: modulátory, cystickej, vodivosti, transmembránovej, regulátora, fibrózy

Text:

...kanálov v membráne a porucha vrátkovania spoločne vedú k zníženiu transportu aniónov epitelom, čo vyústi v poruchu transportu iónov a kvapalín.(Quinton, P. M. (1990), FASEB J. 4 2709-2727). Pomocou štúdií však bolo preukázané, že nižšie počty AF 508-CFTR »sú funkčné, ale menej než CFRT divokého typu. (Dalemans et al.(1991), Nature Lond. 354 526-528 Denníng et al., supra Pasyk a Foskett (1995), J. Cell. Biochem. 270 12347-50). Okrem AF...

Substituované 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny ako KCNQ2/3 modulátory na liečbu bolesti, epilepsie, a inkontinencie moču

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13182

Dátum: 22.10.2009

Autori: Schiene Klaus, Schröder Wolfgang, Kless Achim, Merla Beatrix, Bahrenberg Gregor, Kühnert Sven

MPK: A61P 25/04, A61P 25/08, A61K 31/4365...

Značky: bolesti, epilepsie, substituované, inkontinencie, moču, liečbu, 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny, modulátory

Text:

...modulátory, to znamená agonisty alebo antagonisty KCNQ 2/3 K kanála.0010 substituované tetrahydropyrolopyraziny, ktoré majú añnitu ku KCNQ 2/3 K kanálu, sú známe z doterajšieho stavu techniky (W 0 2008/046582).0011 Substituované tetrahydrotienopyridíny a ich použitie v Iiečivách je opísané v W 0 96/34870. Ďalšie tetrahydrotienopyridíny sú tiež známe, ich použitie v Iiečivách však nie je opísané (napr. CA 940806-85-9 CA 931614-62-9 CA...

Modulátory sfingozín 1 fosfátového receptora a ich použitie na liečenie zápalu svalov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17471

Dátum: 22.07.2009

Autori: Londei Marco, Ahmed Syed Sohail, Wright Timothy, Gergely Peter

MPK: A61K 31/397, A61P 21/00

Značky: fosfátového, receptora, zápalu, modulátory, použitie, liečenie, sfingozín, svalov

Text:

...zlúčeniny A.Podrobný opis Ľnálezu Modulátormi SIP receptora alebo predmetom vynálezu, sú zlúčeniny vzorca la alebo lb, napr.ako sa opisuje vo W 0 04/103306 A, W 0 05/000833, W 0 05/103309 alebo W 0 05/113330.Napriklad modulátorom SIP receptora môže byť zlúčenina vzorca Ia alebo Ib, ako sa deñnujúY je C 6-10 aryl alebo C 2-9 heteroary 1, napr. C 3-9 heteroaryl, pripadne substituovaný 1 až 3 zvyškami vybranými z halogénu, skupiny -OH,...

Pyridónové a pyridazónové analógy ako modulátory GPR119

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13604

Dátum: 15.07.2009

Autori: Wang Ying, Wu Gang, Wacker Dean, Rossi Karen

MPK: A61P 19/08, A61K 31/4545, A61P 25/02...

Značky: modulátory, pyridónové, analogy, gpr119, pyridazónové

Text:

...(Le Stunff a kol., Diabetes, 43696-702 (1989. Časom sa však funkcia B-buniek zhoršuje a asi u 20 obéznych ľudí sa vyvíja sa non-inzulín-dependentná cukrovka (Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5505-509 (1989 a (Brancati, F.L. a kol., Arch. Intern. Med., l 59957-963 (1999. Vzhľadom k vysokému výskytu obezity v moderných spoločnostiach sa teda obezita stala vedúcim rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. a kol., Science,2801371-1374...

Pyrazolo-chinazolíny ako modulátory proteín kinázovej aktivity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21027

Dátum: 17.06.2009

Autori: Silvagni Marco, Caldarelli Marina, Colombo Riccardo, Disingrini Teresa, Nuvoloni Stefano, Posteri Helena, Angiolini Mauro, Salsa Matteo

MPK: A61K 31/519, C07D 239/70, C07D 487/04...

Značky: modulátory, kinázovej, pyrazolo-chinazolíny, proteín, aktivity

Text:

...233, 2008 Tighe A. et al., J Cell Biol 2008 Jelluma N. et al., Plos ONE 3 (6) e 2415, 2008). Navyše, aby sa podporili tieto výsledky, opísala sa malá molekula ATP-kompetítorového MPS 1 ínhibítora a aj napriek jej nejasný profil selektivity sa ukázalo, že je schopná inaktivovať SAC funkcie, inaktivovať nokodazolom a taxolom sprostredkované mitotické zastavenie a podporiť bunečnú smrť predovšetkým vtumorigénnych bunečných líniách (Schmidt et...

Tetrahydrocyklopenta[b]indolové modulátory androgénneho receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13302

Dátum: 14.05.2009

Autori: Krishnan Venkatesh, Kim Euibong Jemes, Jadhav Prabhakar Kondaji

MPK: A61K 31/403, A61P 19/10, A61K 31/4439...

Značky: modulátory, receptora, androgénneho, tetrahydrocyklopenta[b]indolové

Text:

...in vitro a in vivo testovaní, ktoré ukazujú, že sú použiteľné pri liečení porúch, ktoré reagujú na terapiu steroidným androgénom. Preto predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (l)R prestavuje substituent vybraný zo skupiny pozostávajúcej zoalebo jej farmaceutickyprijateľnú sol.V ďalšom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení alebo prevencii...

Nové modulátory sfingozínových fosfátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19748

Dátum: 14.05.2009

Autori: Guerrero Miguel, Poddutoori Ramulu, Brown Steven, Rosen Hugh, Roberts Edward, Peng Xuemei

MPK: C07D 271/06, A01N 43/82, A61K 31/41...

Značky: nové, modulátory, fosfátových, receptorov, sfingozínových

Text:

...Vzorca 265, alebo jej farmaceuticky akceptovateľnej soli, stereoizoméru, hydrátu, alebo taktiež solvátu.0010 Vyššie uvedená zlúčenina aktivuje, alebo agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje sfingozín-1-fosfátový receptor podtypu 1 na vyšší stupeň, ako zlúčenina agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje iný podtyp sfingozín-1-fosfátového0011 V rôznych uskutočneniach predkladaného vynálezu, sa zlúčenina Vzorca 265 používa na liečenie...

Tiazolopyridín-2-yloxyfenyl- a tiazolopyrazín-2-yloxyfenylamíny ako modulátory leukotrín A4 hydrolázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13880

Dátum: 09.04.2009

Autori: Sepassi Kia, Wiener John, Zinser Hartmut, Sappy Kathleen, Wickboldt Alvah, Lochner Susanne, Cheung Eugene, Bacani Genesis, Broggini Diego, Tanis Virginia, Landry-bayle Adrienne, Fourine Anne, Deng Xiaohu, Mani Neelakandha, Gomez Laurent, Kearney Aaron, Chrovian Christa, Liang Jimmy, Lee-dutra Alice, Grice Cheryl, Santillan Alejandro

MPK: C07D 451/02

Značky: hydrolázy, leukotrín, modulátory, tiazolopyridín-2-yloxyfenyl, tiazolopyrazín-2-yloxyfenylamíny

Text:

...alebo spirocyklická polycyklická kruhová štruktúra, ktorá je nasýtená alebo čiastočne nasýtená a obsahuje 3 až 12 kruhových atómov na kruhovú štruktúru, ktoré sú zvolené z atómov uhlíka a až tri heteroatómy zvolené z dusíka, kyslíka a síry. Kruhová štruktúra môže poprípade na kruhových členoch obsahujúcich kyslík alebo síru obsahovať aždve oxoskupíny. Ako ilustratívne entity vo forme správne viazaných zvyškov je možné uviesťPod...

Benzofuránové deriváty ako modulátory MXR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18443

Dátum: 30.03.2009

Autori: Kober Ingo, Sistla Ramesh, Christmann-franck Serge, Contard Francis, Roche Didier, Sengupta Saumitra, Mautino Gisele, Venkateshwar Rao Gummadi

MPK: A61P 3/00, C07D 307/85, A61K 31/343...

Značky: modulátory, deriváty, benzofuránové

Text:

...Po biosyntéze z cholesterolu v pečení sú BA so žlčou secemované do lumen tenkého čreva, kde napomáhajú tráveniu a absorpcii tukov a vitamínov rozpustných v tukoch. Hydrofóbnosť poolu žlčových kyselín a schopnosť solubilizovať cholesterol je daná pomerom rôznych BA. Aktivácia FXR zvyšuje hydrofóbnosťpoolu, znižuje intestinálnu solubilizáciu cholesterolu, efektívne blokuje jeho absorpci.u Dalo by sa predpokladať, že zníženie absorpce...

Pyridyl deriváty ako CFTR modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19755

Dátum: 25.03.2009

Autori: Zhou Jinglan, Grootenhuis Peter, Bear Brian, Hadida Ruah Sara, Miller Mark

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61P 43/00...

Značky: pyridyl, deriváty, modulátory

Text:

...neliečené, majú za následok smrť. Navyše, väčšina mužov s cystickoufibrózou je neplodná a medzi ženami s cystickou fibrózou sa plodnosť znižuje. Na rozdiel od závažných účinkov dvoch kópií génu spojeného s CF, jednotlivci s jednou kópiou génu spojeného s CF vykazujú zvýšenú rezistenciu voči cholere a voči dehydratácii, ktorá je dôsledkom hnačky - čo pravdepodobne vysvetľuje relatívne vysoký výskyt génu CF v populácii.0007 Sekvenčná...

Modulátory prostacyklínového (PGI2) receptora užitočného na liečenie ochorení s ním súvisiacich

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17667

Dátum: 17.03.2009

Autori: Tran Thuy-anh, Zou Ning, Chen Weichao, Kramer Bryan, Sadeque Abu, Shyfryna Hanna, Shin Young-jun, Vallar Pureza

MPK: A61K 31/17, A61K 31/27, A61P 43/00...

Značky: užitočného, súvisiacich, prostacyklínového, liečenie, modulátory, pgi2, receptora, ochorení

Text:

...jej farmaceutickej kompozície uvedenému jedinoovi, ktorý to potrebuje.0018 Opísané sú tu tiež spôsoby na liečenie PAH spojenej s HIV infekciou u jedinca, zahŕňajúce podávanie terapeuticky účinného množstva zlúčeniny podľa tohto vynálezu alebo jej farmaceutickej kompozície uvedenému jedincovi, ktorý to potrebuje.0019 Opísané sú tu tiež spôsoby na liečenie PAH spojenej spožitím drogy alebo toxínu u jedinca. zahŕňajúce podávanie terapeuticky...

Zlúčeniny a kompozície ako modulátory TLR aktivity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19293

Dátum: 27.02.2009

Autori: Wu Tom Yao-hsiang, Mishra Pranab, Li Yongkai, Singh Manmohan, Cortez Alex, Zhang Xiaoyue, Zou Yefen, Skibinski David, Valiante Nicholas

MPK: A61K 31/4375, C07D 221/12, A61P 37/04...

Značky: modulátory, aktivity, zlúčeniny, kompozície

Text:

...patri halogén, -CN, -NO,-R 7, -ORg, -C(0)R 8, -0 C(O)R 8, -C(O)OR 3, -N(R°)2, -P(O)(OR 3)2, -OP(O)(OR 8)2,-P(O)(OR°)2, -OP(O)(OR°)2, -C(O)N(R 9)2, -s(o)2 R 8, -s(0)zN(R°)2, -S(O)R 3,-S(O)2 N(R 9)2 a -NR 9 S(0)2 R 8každá skupina L sa nezávisle vyberá zo skupiny, do ktorej patrí väzba, -(O(CH 2)m)i-,Ci-Csalkylová skupina, Cz-Csalkenylćnová skupina a Cz-Cóalkinylénová skupina,pričom C 1-C 5 alkylová skupina, Cz-Csalkenylénová skupina a...

Selektívne modulátory androgénových receptorov (SARMS) a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14769

Dátum: 12.12.2008

Autor: Zhi Lin

MPK: A61K 31/402, A61P 5/26, C07D 207/08...

Značky: receptorov, selektivně, modulátory, sarms, použitie, androgénových

Text:

...anabolícké tkanivo,ako napriklad spojivové tkanivo, vrátane kostí a svalov, a môžu sa použiť na zvýšenie hmoty spojivového tkaniva u jedinca a na zvrátenie úbytku spojivového tkaniva u jedinca. Medzi poruchy, ktoré sa môžu liečiť, patrí ochabnutie svalu, kachexia (telesná únava), sla bosť, osteoporóza a iné poruchy svalov a kostí, vrátane tých, ktoré sú vymenované ďalej.Zlúčeniny poskytnuté v tomto dokumente majú štruktúru vzorca Ikde R je CF...