Patenty so značkou «modulátory»

Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Lindemann Lothar, Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Ricci Antonio, Vieira Eric, Stadler Heinz

MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/50...

Značky: glutamátového, etynylové, metabotropného, receptora, modulátory, deriváty

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové deriváty ako modulátory EGFR vhodné na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Redfearn Heather Marie, Chuaqui Claudio Edmundo, Butterworth Sam, Ward Richard Andrew, Kadambar Vasantha Krishna, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Murugan Andiappan

MPK: A61K 31/437, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: modulátory, deriváty, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, liečenie, rakoviny, vhodné

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Oxazopíny ako modulátory iónového kanála

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19837

Dátum: 29.06.2012

Autori: Parkhill Eric, Kalla Rao, Venkataramani Chandrasekar, Graupe Michael, Perry Thao, Jiang Robert, Martinez Ruben, Koltun Dmitry, Elzein Elfatih, Guerrero Juan, Corkey Britton Kenneth, Zablocki Jeff, Li Xiaofen

MPK: C07D 413/04, A61K 31/553, C07D 267/14...

Značky: kanála, oxazopíny, modulátory, iónového

Text:

...nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z Che alkylu, C 24 alkynylu, halogénu, -NOL cykloalkylu, arylu, heterocyklického zvyšku, heteroarylu,-N(R 2 °)(R 22), -c(o)-R 2 °, -c(o)-oR 2 °, -c(o)-N(R 2 °) (R 22), -CN, oxo a oRw, kde uvedený Chg alkyl, cykloalkyl, aryl, heterocyklický zvyšok alebo heteroaryl sú pripadne dalej substituované jedným, dvomi alebo tromi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, -N...

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Jaeschke Georg, Jolidon Synese, Lindemann Lothar, Stadler Heinz, Vieira Eric

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4406, A61K 31/501...

Značky: alosterické, modulátory, deriváty, etynylové, pozitívne, mglur5

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Lindemann Lothar, Vieira Eric, Jaeschke Georg, Rueher Daniel, Stadler Heinz, Ricci Antonio, Jolidon Synese

MPK: A61K 31/445, A61K 31/506, A61K 31/4427...

Značky: mglur5, modulátory

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Modulátory estrogénových receptorov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18686

Dátum: 15.09.2011

Autori: Lai Andiliy, Bonnefous Celine, Nagasawa Johnny, Govek Steven, Smith Nicholas, Kahraman Mehmet, Julien Jackaline, Douglas Karensa, Herbert Mark

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61P 35/00...

Značky: modulátory, receptorov, použitie, estrogénových

Text:

...systému (napríklad aneuryzmy aorty,náchylnosti na infarkt myokardu, sklerózy aortálnej chlopne, kardiovaskulárneho ochorenia, ochorenia koronárnych tepien, hypertenzie), porúch krvného systému(napríklad hlbokej žilovej trombózy), imunitných azápalových ochorení (napriklad Gravesovej choroby, artritídy, roztrúsenej sklerózy, cirhózy), náchylnosti na infekcie(napríklad kostnej hustoty, cholestázy, hypospadií, obezity,...

Dihydrobenzoxatiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom, ako aj ich použitie ako modulátory receptorov AMPA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14525

Dátum: 15.09.2011

Autori: Danober Laurence, Cordi Alexis, Desos Patrice, Lestage Pierre

MPK: C07D 291/08, A61K 31/551, A61P 25/00...

Značky: přípravy, kompozície, deriváty, obsahom, farmaceutické, spôsob, modulátory, použitie, dihydrobenzoxatiazepínové, receptorov

Text:

...identické alebo rozdielne, zvolené medzi dusíkom, kyslíkom a sírou, kde menovaná heterocyklická skupina môže byt prípadne substituovaná jedným alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi substituentmi, volenými medzi lineárnym alebo rozvetveným (C 1-C 5)alkylom alebo lineámym alebo rozvetveným (C 1 Cůpolyhalogénalkylom.0009 Medzi farmaceuticky prijateľnými kyselínami, bez- toho aby to malo znamenať obmedzenie, je možné uviesť kyselinu...

Substituované 2-oxo- a 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18753

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kless Achim, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang

MPK: C07D 215/54, A61K 31/4704, A61P 25/00...

Značky: substituované, modulátory, 2-oxo, 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy

Text:

...Tieto faktory môžu mať prospešný účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmeniť PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) proñl s tým, že to napríklad môže viesťkpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenej biologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií...

Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Bahrenberg Gregor, Kless Achim, Kühnert Sven, Schröder Wolfgang

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 25/00...

Značky: modulátory, substituované, 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Zlúčeniny ako modulátory mutantného CFTR proteínu a ich použitie na liečenie ochorení spojených s poruchou CFTR proteínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19993

Dátum: 20.06.2011

Autori: Wieczorek Grzegorz, Odolczyk Norbert, Edelman Aleksander, Zielenkiewicz Piotr, Fritsch Janine, Tondelier Danielle

MPK: C07C 233/65, A61K 31/435, A61K 31/663...

Značky: proteínu, zlúčeniny, liečenie, ochorení, použitie, spojených, mutantného, poruchou, modulátory

Text:

...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...

Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Liu Jing, Keith John

MPK: A61P 15/00, A61P 19/10, A61K 31/496...

Značky: amidov, mastných, hydrolázy, modulátory, kyselin

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: 287535

Dátum: 15.12.2010

Autori: Dow Robert Lee, Liu Kevin Kun-chin, Swick Andrew Gordon, Morgan Bradley Paul

MPK: A61K 31/05, A61K 31/325, A61K 31/122...

Značky: modulátory, glukokortikoidného, receptora

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Chang Ronald, Greshock Thomas, Kuduk Scott

MPK: C07D 401/14, A61K 31/517, A61P 25/28...

Značky: modulátory, pyryl, metyl, báze, alosterické, benzochinazolinonu, receptora, pozitívne

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287367

Dátum: 16.07.2010

Autori: Waters Susanna, Andersson Bengt (zomrel), Waters Nicholas, Sonesson Clas, Tedroff Joakim

MPK: A61K 31/451, A61P 15/00, A61K 31/496...

Značky: dopamínu, modulátory, neurotransmisie

Zhrnutie / Anotácia:

3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Waters Susanna, Tedroff Joakim, Andersson Bengt (zomrel), Sonesson Clas, Waters Nicholas

MPK: A61P 25/00, A61K 31/496, A61K 31/451...

Značky: neurotransmisie, dopamínu, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

1-Heterocyklyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidín-4-ónové deriváty a ich použitie ako modulátory PDE 9A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15999

Dátum: 26.03.2010

Autori: Fox Thomas, Fuchs Klaus, Fiegen Dennis, Heine Niklas, Dorner-ciossek Cornelia, Rosenbrock Holger, Giovannini Riccardo, Schaenzle Gerhard, Eickmeier Christian

MPK: C07D 487/04, A61K 31/519

Značky: použitie, 1-heterocyklyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidín-4-ónové, deriváty, modulátory

Text:

...15553-15558). Zistilo sa, že PDE 9 A je silne exprimovaná v niektorých oblastiach mozgu potkanov. Tieto zahŕňajú čuchový bulbus, hipokampus, kortex, bazálne gangliá a bazálny predný mozog (Andreeva et al., J. Neurasci., 2001, 21 (22), 9068-9076). Dôležitú úlohu v procesoch učenia a zapamätania si zohrávajú predovšetkým hipokampus, kortex a bazálny predný mozog.Ako sa už spomína vyššie, PDE 9 A sa odlišuje tým, že má zvlášť vysokú añnitu...

Tienopyrimidíndiónové deriváty ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14557

Dátum: 23.03.2010

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Margal Sanjay, Thomas Abraham, Mukhopadhyay Indranil, Kumar Sukeerthi, Waghmare Nayan Taterao

MPK: A61K 31/381, C07D 495/04, A61P 29/00...

Značky: tienopyrimidíndiónové, trpa1, deriváty, modulátory

Text:

...W 0 2009/158719, W 0 2009/002933, W 0 2008/0949099, W 0 2007/073505, W 0 2004/055054 a W 0 2005/089206 opisujú kanály TRP ako ciele na liečbu bolesti a príbuzných0006 V úsilí na objavenie lepších analgetík na liečbu ako akútnej tak chronickej bolesti a na vývoj liečby rôznych neuropatických a nocicepčných bolestivých stavov, existuje potreba0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca (I)alebo ich farmaceutícky prijateľných...

Izotiazolo-pyrimidíndiónové deriváty ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14572

Dátum: 22.03.2010

Autori: Kumar Sukeerthi, Margal Sanjay, Mukhopadhyay Indranil, Khairatkar-joshi Neelima, Thomas Abraham

MPK: A61P 29/00, A61K 31/429, A61K 31/519...

Značky: izotiazolo-pyrimidíndiónové, deriváty, modulátory, trpa1

Text:

...predĺžená fyziologícká odozva (t.j. bolesť). Nadisociáciu tohto elektroñluje preto vyžadovaný účinný antagonista.0005 W 0 2009/158 719, W 0 2009/002 933, W 0 2008/0949 099, W 0 2007/073 505, W 0 2004/055 054 a W 0 2005/089 206 opisujú kanály TRP ako ciele na liečbu bolesti a súvisiacich0006 Pri úsilí objavit lepšie analgetiká na liečbu ako akútnej, tak chronickej bolesti a vyvinúť líčenie pre rôzne neuropatické a nociceptívne bolestivé stavy...

Furopyrimidíndiónové deriváty ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14556

Dátum: 22.03.2010

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Mukhopadhyay Indranil, Patil Nisha Parag, Chaudhari Sachin Sundarlal, Thomas Abraham

MPK: C07D 491/04

Značky: modulátory, trpa1, furopyrimidíndiónové, deriváty

Text:

...alebo nesubstituovanćho alkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRR°)OR, COR, COORŽ CONRR°, (CH 2)NRR,(CH 2)CHRXRV, (CHg)NRRy a (CH 2)NHCORR 3 je vybrané z vodíka, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, alkenylu, alkinylu,cykloalkylu, cykloalkylalkylu a cykloalkenyluZ a Z 2 sú nezávisle kyslík alebo CRa s podmienkou, že jedno z Z 1 alebo Z 2 je vždy kyslík a druhé je CR°L je spojka...

Deriváty benzodiazepínu a ich použitie ako modulátory AMPA a NMDA receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10086

Dátum: 18.03.2010

Autori: Cordi Alexis, Lestage Pierre, Desos Patrice, Danober Laurence

MPK: A61P 25/00, A61K 31/554, C07D 285/36...

Značky: použitie, receptorov, benzodiazepinu, deriváty, modulátory

Text:

...funkcie.0007 Patentová prihláška WO 99/42456 okrem iného opisuje deriváty benzotiadiazínu abenzotiadiazepinu ako modulátorov receptorov AMPA.0008 Deriváty benzotiadiazepínov, ktoré sú predmetom tohto vynálezu, predstavujú vedľa skutočností, že sú nové, farmakologickú účinnosť súčasne pre receptor AMPA aj pre receptor NMDA, lepšiu než vlastnosti zlúčenín spodobnou štruktúrou opísaných vdoterajšom stave0009 Konkrétne sa tento vynález...

Kondenzované deriváty pyrimidíndiónu ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16020

Dátum: 17.03.2010

Autori: Kadam Ashok Bhausaheb, Dhone Sachin Vasantrao, Thomas Abraham, Chikhale Rajendra Prakash, Mukhopadhyay Indranil, Khairatkar-joshi Neelima, Deshmukh Vishal Govindrao, Patil Nisha Parag, Kumar Sukeerthi, Chaudhari Sachin Sundarlal

MPK: A61K 31/381, C07D 495/04, A61P 29/00...

Značky: pyrimidíndiónu, modulátory, kondenzované, trpa1, deriváty

Text:

...ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, sú nezávisle vybrané z vodíka, hydroxylu, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRRV)OR, COR, COOR, CoNRxRy, (CH 2)nNRRV,(CH 2)nCHRRV, (CH 2)NRRV a (CH 2)nNHCORR je vybrané z vodíka, hydroxylu, kyano, halogénu, substituovaného alebo nesubstítuovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu,...

Substituované nikotínamidy ako KCNQ2/3 modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19999

Dátum: 11.03.2010

Autori: Schröder Wolfgang, Merla Beatrix, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor

MPK: A61K 31/4436, C07D 213/82, A61K 31/465...

Značky: nikotínamidy, substituované, modulátory

Text:

...očakávať prípadne nepatrné alebo vôbec žiadne vzájomné pôsobenie liečiv.0010 Ďalej môže byť výhodné, ked zlúčeniny vykazujú vysokú selektivitu voči iným receptorom radu KCNQ (špecifickosť), napríklad voči KCNQ 1,KCNQ 3/5 alebo KCNQ 4. Vysoká selektivita môže pôsobiť dobre na proñlvedľajších účinkov. Tak je napríklad známe, že zlúčeniny, ktoré sa viažu (aj) na KCNQ 1, prinášajú vysoké riziko kardiálnych vedľajších účinkov a preto môže byť...

N-(Hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované acetamidy na použitie ako modulátory wnt signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15808

Dátum: 01.03.2010

Autori: Han Dong, Gao Wenqi, Pan Shifeng, Cheng Dai, Zhang Guobao

MPK: C07D 213/75, A61P 35/00, A61K 31/44...

Značky: n-(hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované, použitie, modulátory, signalizácie, acetamidy

Text:

...bunkách bol c-Myc identifikovaný ako jeden z transkripčných cieľov lł-kateninľľcf (He a kol Science, 2811509-1512 (1998) de La Coste a kol., Proc Natl Acad Sci USA, 95 8847-8851 (1998) Miller a kol., Oncogene, 1827860-7872 (1999) You a kol., J Cell Biol, 157429-440 (2002. 0007 Teda, sú potrebné látky a spôsoby, ktoré modulujú Wnt signálnu dráhu, a tým liečbu, stanovenie diagnózy, prevenciu a/alebo zlepšenie porúch súvisiacich s Wnt...

Mezoprogestíny (modulátory receptora pre progesterón) na liečenie a prevenciu benígnych gynekologických ochorení závislých od hormónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287192

Dátum: 03.02.2010

Autori: Chwalisz Kristof, Elger Walter, Schubert Gerd

MPK: A61K 31/00

Značky: liečenie, progesterón, hormónov, receptora, gynekologických, mezoprogestíny, závislých, ochorení, benígnych, prevenciu, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

Mezoprogestíny, modulátory receptora pre progesterón, na použitie na liečenie a prevenciu benígnych gynekologických ochorení závislých od hormónov: a) na liečbu gynekologických ochorení, ako je napríklad endometrióza, maternicové fibroidy, pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné krvácanie a dysmenorea, b) na prevenciu gynekologických ochorení, ako sú napríklad pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné maternicové krvácanie a dysmenorea a...

Modulátory toll-like receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16458

Dátum: 07.12.2009

Autori: Halcomb Randall, Yang Hong, Roethle Paul, Desai Manoj, Hui Hon Chung, Hrvatin Paul, Mc Fadden Ryan

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, A61P 31/12...

Značky: toll-like, modulátory, receptorov

Text:

...hemoragickej horúčky a vírus Zika. Vsúhrne spôsobujú infekcie čeľaďou Flaviviridae významnú mortalitu, morbiditu a hospodárske straty po celom svete. Existuje teda potrebavývoja účinnej liečby infekcií vírusmi čeľade Flaviviridae.Vírus hepatitídy C (HCV) je hlavnou príčinou chronických ochorení pečene na celom svete (Boyer, N. et al. J Hepatol. 32 98 - 112, 2000), preto sa významné úsilie v aktuálnom protivírusovom výskume zameriava na vývoj...

3-Aminocyklopentánkarboxamidy ako modulátory chemokínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14409

Dátum: 20.11.2009

Autori: Turner Steve Ronald, Hughes Robert Owen, Trujillo John Isidro, Devraj Rajesh Venkateswaran, Rogier Donald Joseph, Huang Wei

MPK: A61P 29/02, A61P 35/00, A61K 31/407...

Značky: chemokínového, modulátory, receptora, 3-aminocyklopentánkarboxamidy

Text:

...002 Walebo RZ a R 3 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7 člennú spirocyklylovú skupinualebo R a R 5 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 4- až 7 člennú spirocyklylovú skupinualebo R 3 a R spolu s C atómami, ku ktorým sú viazané, tvoria prikondenzovanú 3- až 7-člennú cykloalkyiovú skupinu alebo 3- až 7-člennú heterocykioalkylovú skupinuR je (C 1-C 5)aIkyI, (C 1-C 5)haIogénaIkyI, (C 1-C 5)hydroxya|kyI,...

Modulátory receptora melanokortínu, spôsob ich prípravy a ich použitie v humánnej medicíne a kozmetike

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16952

Dátum: 04.11.2009

Autori: Bouix-peter Claire, Lafitte Guillaume, Collette Pascal, Suzuki Itaru, Tabet Samuel, Pelisson Isabelle

MPK: C07D 401/12, C07D 403/12

Značky: medicině, humánnej, spôsob, modulátory, přípravy, kozmetike, použitie, receptora, melanokortínu

Text:

...Biophys. Res. Commun. 1999 260 488-491 Scott M.C. a spol., J. Cell Sci. 2002 115 2349-2355). Existuje teda súvislosť medzi MC 1-R a nelanómom a ako výsledok môže byť MC 1-R dôležitý pri predchádzaní a liečení istých foriem rakoviny kože (Stockfleth E. a spol., Recent Results in Cancer Res. 2002 160 259-268 Stander a spol., Exp. Dermatol. 2002 1142-51.). MC 1-R je tiež exprimovaný v makrofágoch a monocytoch (Star a spol., Proc. Natl....

Modulátory regulátora transmembránovej vodivosti cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16887

Dátum: 23.10.2009

Autori: Numa Mehdi, Fanning Lev, Sheth Urvi, Silina Alina, Grootenhuis Peter, Van Goor Fredrick, Binch Hayley, Botfield Martyn, Yang Xiaoqing, Hurley Dennis

MPK: C12Q 1/02, A61K 31/439, C07D 453/04...

Značky: cystickej, fibrózy, vodivosti, modulátory, regulátora, transmembránovej

Text:

...kanálov v membráne a porucha vrátkovania spoločne vedú k zníženiu transportu aniónov epitelom, čo vyústi v poruchu transportu iónov a kvapalín.(Quinton, P. M. (1990), FASEB J. 4 2709-2727). Pomocou štúdií však bolo preukázané, že nižšie počty AF 508-CFTR »sú funkčné, ale menej než CFRT divokého typu. (Dalemans et al.(1991), Nature Lond. 354 526-528 Denníng et al., supra Pasyk a Foskett (1995), J. Cell. Biochem. 270 12347-50). Okrem AF...

Substituované 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny ako KCNQ2/3 modulátory na liečbu bolesti, epilepsie, a inkontinencie moču

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13182

Dátum: 22.10.2009

Autori: Bahrenberg Gregor, Kühnert Sven, Schröder Wolfgang, Merla Beatrix, Kless Achim, Schiene Klaus

MPK: A61P 25/08, A61K 31/4365, A61P 25/04...

Značky: moču, inkontinencie, substituované, liečbu, modulátory, 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny, epilepsie, bolesti

Text:

...modulátory, to znamená agonisty alebo antagonisty KCNQ 2/3 K kanála.0010 substituované tetrahydropyrolopyraziny, ktoré majú añnitu ku KCNQ 2/3 K kanálu, sú známe z doterajšieho stavu techniky (W 0 2008/046582).0011 Substituované tetrahydrotienopyridíny a ich použitie v Iiečivách je opísané v W 0 96/34870. Ďalšie tetrahydrotienopyridíny sú tiež známe, ich použitie v Iiečivách však nie je opísané (napr. CA 940806-85-9 CA 931614-62-9 CA...

Modulátory sfingozín 1 fosfátového receptora a ich použitie na liečenie zápalu svalov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17471

Dátum: 22.07.2009

Autori: Gergely Peter, Londei Marco, Ahmed Syed Sohail, Wright Timothy

MPK: A61K 31/397, A61P 21/00

Značky: modulátory, sfingozín, zápalu, receptora, svalov, použitie, liečenie, fosfátového

Text:

...zlúčeniny A.Podrobný opis Ľnálezu Modulátormi SIP receptora alebo predmetom vynálezu, sú zlúčeniny vzorca la alebo lb, napr.ako sa opisuje vo W 0 04/103306 A, W 0 05/000833, W 0 05/103309 alebo W 0 05/113330.Napriklad modulátorom SIP receptora môže byť zlúčenina vzorca Ia alebo Ib, ako sa deñnujúY je C 6-10 aryl alebo C 2-9 heteroary 1, napr. C 3-9 heteroaryl, pripadne substituovaný 1 až 3 zvyškami vybranými z halogénu, skupiny -OH,...

Pyridónové a pyridazónové analógy ako modulátory GPR119

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13604

Dátum: 15.07.2009

Autori: Rossi Karen, Wacker Dean, Wu Gang, Wang Ying

MPK: A61P 25/02, A61P 19/08, A61K 31/4545...

Značky: gpr119, pyridazónové, pyridónové, analogy, modulátory

Text:

...(Le Stunff a kol., Diabetes, 43696-702 (1989. Časom sa však funkcia B-buniek zhoršuje a asi u 20 obéznych ľudí sa vyvíja sa non-inzulín-dependentná cukrovka (Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5505-509 (1989 a (Brancati, F.L. a kol., Arch. Intern. Med., l 59957-963 (1999. Vzhľadom k vysokému výskytu obezity v moderných spoločnostiach sa teda obezita stala vedúcim rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. a kol., Science,2801371-1374...

Pyrazolo-chinazolíny ako modulátory proteín kinázovej aktivity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21027

Dátum: 17.06.2009

Autori: Caldarelli Marina, Disingrini Teresa, Colombo Riccardo, Angiolini Mauro, Silvagni Marco, Nuvoloni Stefano, Posteri Helena, Salsa Matteo

MPK: A61K 31/519, C07D 487/04, C07D 239/70...

Značky: aktivity, pyrazolo-chinazolíny, proteín, kinázovej, modulátory

Text:

...233, 2008 Tighe A. et al., J Cell Biol 2008 Jelluma N. et al., Plos ONE 3 (6) e 2415, 2008). Navyše, aby sa podporili tieto výsledky, opísala sa malá molekula ATP-kompetítorového MPS 1 ínhibítora a aj napriek jej nejasný profil selektivity sa ukázalo, že je schopná inaktivovať SAC funkcie, inaktivovať nokodazolom a taxolom sprostredkované mitotické zastavenie a podporiť bunečnú smrť predovšetkým vtumorigénnych bunečných líniách (Schmidt et...

Tetrahydrocyklopenta[b]indolové modulátory androgénneho receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13302

Dátum: 14.05.2009

Autori: Kim Euibong Jemes, Jadhav Prabhakar Kondaji, Krishnan Venkatesh

MPK: A61P 19/10, A61K 31/403, A61K 31/4439...

Značky: modulátory, tetrahydrocyklopenta[b]indolové, receptora, androgénneho

Text:

...in vitro a in vivo testovaní, ktoré ukazujú, že sú použiteľné pri liečení porúch, ktoré reagujú na terapiu steroidným androgénom. Preto predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (l)R prestavuje substituent vybraný zo skupiny pozostávajúcej zoalebo jej farmaceutickyprijateľnú sol.V ďalšom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení alebo prevencii...

Nové modulátory sfingozínových fosfátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19748

Dátum: 14.05.2009

Autori: Guerrero Miguel, Poddutoori Ramulu, Peng Xuemei, Rosen Hugh, Roberts Edward, Brown Steven

MPK: A01N 43/82, C07D 271/06, A61K 31/41...

Značky: nové, fosfátových, receptorov, modulátory, sfingozínových

Text:

...Vzorca 265, alebo jej farmaceuticky akceptovateľnej soli, stereoizoméru, hydrátu, alebo taktiež solvátu.0010 Vyššie uvedená zlúčenina aktivuje, alebo agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje sfingozín-1-fosfátový receptor podtypu 1 na vyšší stupeň, ako zlúčenina agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje iný podtyp sfingozín-1-fosfátového0011 V rôznych uskutočneniach predkladaného vynálezu, sa zlúčenina Vzorca 265 používa na liečenie...

Tiazolopyridín-2-yloxyfenyl- a tiazolopyrazín-2-yloxyfenylamíny ako modulátory leukotrín A4 hydrolázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13880

Dátum: 09.04.2009

Autori: Liang Jimmy, Kearney Aaron, Zinser Hartmut, Wickboldt Alvah, Sepassi Kia, Bacani Genesis, Broggini Diego, Cheung Eugene, Chrovian Christa, Landry-bayle Adrienne, Santillan Alejandro, Lee-dutra Alice, Wiener John, Mani Neelakandha, Tanis Virginia, Lochner Susanne, Grice Cheryl, Deng Xiaohu, Sappy Kathleen, Gomez Laurent, Fourine Anne

MPK: C07D 451/02

Značky: tiazolopyridín-2-yloxyfenyl, hydrolázy, modulátory, tiazolopyrazín-2-yloxyfenylamíny, leukotrín

Text:

...alebo spirocyklická polycyklická kruhová štruktúra, ktorá je nasýtená alebo čiastočne nasýtená a obsahuje 3 až 12 kruhových atómov na kruhovú štruktúru, ktoré sú zvolené z atómov uhlíka a až tri heteroatómy zvolené z dusíka, kyslíka a síry. Kruhová štruktúra môže poprípade na kruhových členoch obsahujúcich kyslík alebo síru obsahovať aždve oxoskupíny. Ako ilustratívne entity vo forme správne viazaných zvyškov je možné uviesťPod...

Benzofuránové deriváty ako modulátory MXR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18443

Dátum: 30.03.2009

Autori: Sistla Ramesh, Mautino Gisele, Sengupta Saumitra, Venkateshwar Rao Gummadi, Christmann-franck Serge, Roche Didier, Contard Francis, Kober Ingo

MPK: C07D 307/85, A61P 3/00, A61K 31/343...

Značky: deriváty, modulátory, benzofuránové

Text:

...Po biosyntéze z cholesterolu v pečení sú BA so žlčou secemované do lumen tenkého čreva, kde napomáhajú tráveniu a absorpcii tukov a vitamínov rozpustných v tukoch. Hydrofóbnosť poolu žlčových kyselín a schopnosť solubilizovať cholesterol je daná pomerom rôznych BA. Aktivácia FXR zvyšuje hydrofóbnosťpoolu, znižuje intestinálnu solubilizáciu cholesterolu, efektívne blokuje jeho absorpci.u Dalo by sa predpokladať, že zníženie absorpce...

Pyridyl deriváty ako CFTR modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19755

Dátum: 25.03.2009

Autori: Zhou Jinglan, Hadida Ruah Sara, Grootenhuis Peter, Miller Mark, Bear Brian

MPK: A61P 43/00, A61K 31/44, A61K 31/4427...

Značky: pyridyl, deriváty, modulátory

Text:

...neliečené, majú za následok smrť. Navyše, väčšina mužov s cystickoufibrózou je neplodná a medzi ženami s cystickou fibrózou sa plodnosť znižuje. Na rozdiel od závažných účinkov dvoch kópií génu spojeného s CF, jednotlivci s jednou kópiou génu spojeného s CF vykazujú zvýšenú rezistenciu voči cholere a voči dehydratácii, ktorá je dôsledkom hnačky - čo pravdepodobne vysvetľuje relatívne vysoký výskyt génu CF v populácii.0007 Sekvenčná...

Modulátory prostacyklínového (PGI2) receptora užitočného na liečenie ochorení s ním súvisiacich

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17667

Dátum: 17.03.2009

Autori: Zou Ning, Kramer Bryan, Sadeque Abu, Chen Weichao, Shyfryna Hanna, Shin Young-jun, Tran Thuy-anh, Vallar Pureza

MPK: A61K 31/27, A61P 43/00, A61K 31/17...

Značky: pgi2, receptora, prostacyklínového, modulátory, užitočného, ochorení, liečenie, súvisiacich

Text:

...jej farmaceutickej kompozície uvedenému jedinoovi, ktorý to potrebuje.0018 Opísané sú tu tiež spôsoby na liečenie PAH spojenej s HIV infekciou u jedinca, zahŕňajúce podávanie terapeuticky účinného množstva zlúčeniny podľa tohto vynálezu alebo jej farmaceutickej kompozície uvedenému jedincovi, ktorý to potrebuje.0019 Opísané sú tu tiež spôsoby na liečenie PAH spojenej spožitím drogy alebo toxínu u jedinca. zahŕňajúce podávanie terapeuticky...

Zlúčeniny a kompozície ako modulátory TLR aktivity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19293

Dátum: 27.02.2009

Autori: Li Yongkai, Wu Tom Yao-hsiang, Zhang Xiaoyue, Mishra Pranab, Valiante Nicholas, Zou Yefen, Singh Manmohan, Skibinski David, Cortez Alex

MPK: A61K 31/4375, C07D 221/12, A61P 37/04...

Značky: kompozície, zlúčeniny, modulátory, aktivity

Text:

...patri halogén, -CN, -NO,-R 7, -ORg, -C(0)R 8, -0 C(O)R 8, -C(O)OR 3, -N(R°)2, -P(O)(OR 3)2, -OP(O)(OR 8)2,-P(O)(OR°)2, -OP(O)(OR°)2, -C(O)N(R 9)2, -s(o)2 R 8, -s(0)zN(R°)2, -S(O)R 3,-S(O)2 N(R 9)2 a -NR 9 S(0)2 R 8každá skupina L sa nezávisle vyberá zo skupiny, do ktorej patrí väzba, -(O(CH 2)m)i-,Ci-Csalkylová skupina, Cz-Csalkenylćnová skupina a Cz-Cóalkinylénová skupina,pričom C 1-C 5 alkylová skupina, Cz-Csalkenylénová skupina a...

Selektívne modulátory androgénových receptorov (SARMS) a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14769

Dátum: 12.12.2008

Autor: Zhi Lin

MPK: C07D 207/08, A61K 31/402, A61P 5/26...

Značky: receptorov, sarms, androgénových, použitie, selektivně, modulátory

Text:

...anabolícké tkanivo,ako napriklad spojivové tkanivo, vrátane kostí a svalov, a môžu sa použiť na zvýšenie hmoty spojivového tkaniva u jedinca a na zvrátenie úbytku spojivového tkaniva u jedinca. Medzi poruchy, ktoré sa môžu liečiť, patrí ochabnutie svalu, kachexia (telesná únava), sla bosť, osteoporóza a iné poruchy svalov a kostí, vrátane tých, ktoré sú vymenované ďalej.Zlúčeniny poskytnuté v tomto dokumente majú štruktúru vzorca Ikde R je CF...