Patenty so značkou «medziproduktov»

Spôsoby prípravy zlúčenín proliečiva použiteľných proti HIV a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19095

Dátum: 27.01.2012

Autori: Chen Chung-pin, Doubleday Wendel, Murugesan Saravanababu, Schultz Mitchell, Fox Richard, Ivy Sabrina, Tripp Jonathan Clive, Payack Joseph Francis, Fanfair Dayne Dustan

MPK: A61K 31/496, C07D 471/04, A61K 31/675...

Značky: proti, proliečivá, spôsoby, přípravy, medziproduktov, zlúčenín, použitelných

Text:

...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...

Spôsob prípravy 1-aryl-pyrazol-3-ónových medziproduktov užitočných v syntéze inhibítorov sigma receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17166

Dátum: 28.07.2011

Autori: Medrano Rupérez Jorge, Bartra Sanmarti Marti, Ariza Piquer Javier, Berenguer Maimó Ramón, García Gómez Jorge

MPK: C07D 231/20, C07C 69/96, C07C 59/125...

Značky: 1-aryl-pyrazol-3-ónových, inhibítorov, spôsob, medziproduktov, receptorov, přípravy, syntéze, užitočných, sigma

Text:

...po opracovaní kyselinou chlorovodíkovou 10 a zohrievaním na vodnom kúpeli . pri teplote 90 °C, čím sa získal 3-hydroxy-5-metyl-1-fenylpyrazol. Avšak tento spôsob predstavuje tú nevýhodu, že aj metoxid sodný a aj benzén sú nevhodné na industriálne použitie,obzvlášť metoxid sodný je nebezpečný a vysoko toxický reagent a benzén je karcinogénny, a preto nevhodný na použitie vo veľkých množstvách. Navyše reakcia vymyslená Ueda a kol....

Spôsob výroby derivátov chinolínkarboxaldehydu a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287721

Dátum: 22.06.2011

Autori: Oda Hiroyuki, Harada Takashi, Nishino Shigeyoshi, Nakamura Akira, Shima Hidetaka, Hirotsu Kenji, Harada Katsumasa, Okada Naoko

MPK: C07D 215/14, C07D 215/54

Značky: chinolínkarboxaldehydu, medziproduktov, výroby, derivátov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

2-Cyklopropyl-4-(4'-fluórfenyl)chinolín-3-karboxaldehyd, ktorý možno použiť ako surovinu na farmaceutické produkty, sa pripravuje tak, že 3-cyklopropyl-3-oxopropánnitril reaguje s 2-amino-4'-fluórbenzofenónom, čím sa získa 2-cyklopropyl-4-(4'-fluórfenyl)chinolín-3-karbonitril a ten sa redukuje.

Spôsob prípravy medziproduktov na výrobu azetidinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287408

Dátum: 18.08.2010

Autori: Thiruvengadam, Fu Xiaoyong, Mcallister Timothy, Tann Chou-hong

MPK: C07D 263/00

Značky: přípravy, spôsob, azetidinónov, výrobu, medziproduktov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I), ktorá je medziproduktom použitým na výrobu azetidinónovej zlúčeniny vhodnej ako hypocholesterolová látka na liečenie a prevenciu aterosklerózy.

Spôsob prípravy ibodutantu (MEN 15596) a súvisiacich medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14240

Dátum: 11.05.2010

Autori: Giannotti Danilo, Bonaccorsi Fabrizio, Fedi Valentina

MPK: A61P 25/00, C07D 409/12, A61K 38/05...

Značky: medziproduktov, ibodutantu, přípravy, 15596, súvisiacich, spôsob

Text:

...3 224 - 3 226. A. J. Bridges, Tetrahedron Lett 1992, 33, 7 499 - 7 502). Prvá z vyššie uvedených dvoch štúdií opisuje syntézu esterov kyseliny 2-benzobjtiofénkarboxylovej z 2 nitro-benzonitriíov alebo 2-nitrobenzaldehydov pomocou opracovania metyl tioglykolátom, KOH v DMF a metyl tiogíykclátom K 200 a DMF jednotlivo. s vysoko variabilnými výtažkami vzávislosti od použitých substrátov. Druhá štúdia uvádza syntézu esterov kyseliny...

Spôsob prípravy 6-(7-((1-aminocyklopropyl)metoxy)-6-metoxychinolín-4-yloxy)-N-metyl-1- naftamidu vzorca (I) a jeho syntetických medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16198

Dátum: 11.03.2010

Autori: Livi Valeria, Spinelli Silvano

MPK: C07D 215/22, C07C 271/24

Značky: spôsob, 6-(7-((1-aminocyklopropyl)metoxy)-6-metoxychinolín-4-yloxy)-n-metyl-1, syntetických, naftamidu, vzorca, přípravy, medziproduktov

Text:

...rozličné výhody voči spôsobom opisaným vyššie, obzvlášť preto, lebo sa vyhýba krokom tvorby acyl azidu zodpovedajúceho produktu (III) a jeho Curtiusovmu preusporiadaniu, aby sa tak získal produkt (II). Vynalez navyše poskytuje nové medziprodukty užitočné na pripravu zlúčeniny (I).0011 Aspekt vynálezu je spôsob prípravy zlúčeniny 6-(7-1-aminocyklopropyI)metoxy)-Gmetoxychinolín-4 yloxy)-N-metyl-1-naftamidu vzorca (I)alebojej farmaceutický...

Spôsob prípravy chetiapínu a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287171

Dátum: 08.01.2010

Autori: Simig Gyula, Bózsing Dániel, Koványiné Lax Györgyi, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Krasznai György, Rákóczy Györgyné, Nagy Kalman, Tömpe Péter

MPK: C07D 281/00, C07D 295/00

Značky: spôsob, přípravy, medziproduktov, chetiapínu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsobu prípravy 11-[4-/2-(2-hydroxyetoxy)etyl/-1-piperazinyl]dibenzo[b,f]-1,4- tiazepínu vzorca (I), známeho ako chetiapín. Podľa tohto spôsobu je derivát halogénetylpiperazinyltiazepínu vzorca (VIII), v ktorom Hal znamená atóm halogénu, podrobený reakcii s etylénglykolom.

Spôsob prípravy [1S-]1?,2?,3ß(1S*,2R*)5ß]]-3-[7-[2-(3,4-difluórfenyl)- cyklopropylamino|]-5-(propyltio)-3H-1,2,3-triazolo-[4,5-d]pyrimidín-3-yl]-5-(2- hydroxyetoxy)cyklopentán-1,2-diolu a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20182

Dátum: 08.09.2009

Autori: Aufdenblatten Rhony, Bohlin Martin Hans, Weiss Ursula, Recknagel Mikaela, Johansson Peter W, Larsson Ulf G, Hellström Helena

MPK: C07D 405/12, C07D 317/44, C07D 405/04...

Značky: cyklopropylamino|]-5-(propyltio)-3h-1,2,3-triazolo-[4,5-d]pyrimidín-3-yl]-5-(2, spôsob, 1s-]1?,2?,3ß(1s*,2r*)5ß]]-3-[7-[2-(3,4-difluórfenyl, přípravy, hydroxyetoxy)cyklopentán-1,2-diolu, medziproduktov

Text:

...reakciu zlúčeniny vzorca (II)s kyselinou šťaveľovou za vzniku oxalátovej soli zlúčeniny vzorca (II), kde sa reakcia uskutoční V etanole alebo V zmesi vody a etanolu, po ktorej sa k reakčnej zmesi pridá izopropylacetát(b) reakciu soli zlúčeniny vzorca (II) s nadbytkom zlúčeniny vzorca (VI)v prítomnosti trietylamínu pri teplote medzi 80 ° a 115 °C pri koncentrácii kyslíka nižšejako 0,5 objemových, za získania zlúčeniny vzorca (III)a izoláciu...

Spôsob prípravy kaspofungínu a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13021

Dátum: 11.06.2009

Autori: Kvernenes Ole Heine, Bjornstad Vidar, Heggelund Audun

MPK: C07K 7/54

Značky: medziproduktov, kaspofungínu, přípravy, spôsob

Text:

...diólové systémy sú chránené ako fenylboronátové estery. Kyslým spracovaním reakčnej zmesi sa potom uvoľní zredukovaný pneumocandin Bo vo výťažku 61. Patent0008 Ak pneumocandin Bo reaguje s fenylbóritou kyselinou pred spracovaním s tiofenolom za kyslej katalýzy, určité vznikajúce nečistoty môžu byť minimalizované, viď. US 7,214,768. Epimerácia benzylínovej polohy, rovnako ako substitúcia benzylínovej hydroxy skupiny, je potlačená, ak...

Spôsob prípravy farmaceutických medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10567

Dátum: 27.11.2008

Autori: Mezei Tibor, Volk Balázs, Lukács Gyula, Molnár Enikő, Vajjon Mária, Szulágyi János, Barkóczy József, Porcs-makkay Márta

MPK: C07C 49/577, C07C 45/68

Značky: spôsob, farmaceutických, medziproduktov, přípravy

Text:

...pretože je lacnejšie a aplikované množstvo menšie v dôsledku menšej molekulovej hmotnosti než pri0009 Spôsoby prípravy opísané V maďarskom patente č. 211 876 nie sú vhodne na prípravu liečiva v priemyselnom meradle, pretože je prečistenie uskutočňované stĺpcovou chromatograñou a tento spôsob čistenia nie je vhodný na prípravu veľkého množstva finálneho produktu. Na prečistenie je teda potrebné veľké množstvo činidiel, čo je...

Spôsob prípravy medziproduktov tetracyklických zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12927

Dátum: 28.06.2008

Autori: Prasad Mohan, Prasad Ashok, Patil Dattatray, Patel Killol

MPK: C07D 471/04, C07D 471/12

Značky: zlúčenín, tetracyklických, přípravy, spôsob, medziproduktov

Text:

...a zahŕňa štyri kroky na prípravu cis-medziproduktu vzorca A. Aj keď ide o výťažnejší proces, je ťažkopádny,pretože zahŕňa mnoho syntetických krokov.0006 W 0 2004/11463 opisuje spôsob prípravy cís-medzíproduktu vzorca IIA, kde hydrochlorid metylesteru D-tryptofánu sa nechá reagovat s piperonalom v izopropanole. Použitie izopropanolu vhore uvedenej reakcii vyžaduje reguláciu reakčnej teploty z dôvodu nízkeho bodu varu a...

Priemyselný spôsob syntézy 17-acetoxy-11ß-[4-(dimetylamino)-fenyl]-21-metoxy-19-norpregna-4,9- dién-3,20-diónu a kľúčových medziproduktov tohto spôsobu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10933

Dátum: 19.06.2008

Autori: Horváth Zoltán, Tuba Zoltán, Terdy László, Molnár Csaba, Balogh Gábor, Sánta Csaba, Csörgei János, Széles János, Mahó Sándor, Bódi József, Visky György, Aranyi Antal

MPK: C07J 41/00, C07J 51/00, C07J 21/00...

Značky: syntézy, medziproduktov, 17-acetoxy-11ß-[4-(dimetylamino)-fenyl]-21-metoxy-19-norpregna-4,9, spôsobu, kľúčových, spôsob, priemyselný, tohto, dién-3,20-diónu

Text:

...21-monometylácie l 7 oL,21-dihydroxyderivátu, ktorý bol chránený v polohách 3 a 20, bol uskutočnený v prítomnosti zmesi 11 trímetyl-oxónium(tetrafluór-borátovej) solí a činidla odťahujúceho protón l,8-bis-(dimetylamíno)nalłalén. Získaný produkt - 3,32020-bisl,2-etándiyl-bis(oxy)-17-hydroxy-21-metoxy-l 9-nor-pregna-5(l 0),9(11)-dićn - bol izolovaný z dichlónnetánu v 79 výťažku a používaný v nasledujúcom0013 Tvorba epoxídu na dvojitej...

Spôsob prípravy medziproduktov florfenikolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286124

Dátum: 13.03.2008

Autori: Vashi Dhiru, Towson James

MPK: C07D 263/00

Značky: florfenikolu, přípravy, spôsob, medziproduktov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde R je CH3SO2 a R'' je aryl, halogénaryl, benzyl, substituovaný benzyl, C1 až C6 alkyl, C3 až C7 cykloalkyl a halogénalkyl a konfigurácia oxazolínového kruhu je 4R trans, ktorý zahŕňa dva reakčné stupne. V 1. stupni sa redukuje zlúčenina všeobecného vzorca (II), kde R' znamená vodík, C1 až C6 alkyl, C3 až C7 cykloalkyl, benzyl, substituovaný benzyl alebo aryl, na zlúčeninu všeobecného vzorca...

Fluórované deriváty chinolin-2(1H)-ónu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako medziproduktov pri syntéze

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8073

Dátum: 10.12.2007

Autori: Ruiz-montes José, Moragues Véronique, Salle Laurent, Legroux Didier

MPK: C07D 495/04

Značky: deriváty, chinolin-2(1h)-ónu, syntéze, použitie, medziproduktov, fluorované, spôsob, přípravy

Text:

...nového medziproduktu syntézy.Predmetom tohto vynálezu je teda zlúčenina vzorca (I)a jej farmaceutický prijateľných solí.Zlúčenina vzorca (I) totiž môže existovať v základnom stave alebo môže byť prevedená na soľ prostredníctvom kyselín alebo zásad, najmä prostredníctvom farmaceutický prijateľnýchkyselín alebo zásad. Takéto adičné soli sú súčasťou tohto vynálezu.Tieto soli sú výhodne pripravené s farmaceutický prijateľnými kyselínami,...

Cefem-deriváty, spôsob ich prípravy a ich použitie ako medziproduktov pri príprave cefalosporínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285948

Dátum: 26.10.2007

Autori: Ludescher Johannes, Wieser Josef, Ascher Gerd, Sturm Hubert

MPK: C07D 501/00

Značky: použitie, medziproduktov, přípravy, přípravě, cefalosporínov, cefem-deriváty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa cefem-deriváty všeobecného vzorca (Ia), kde R znamená atóm vodíka alebo tri(C1-8)alkylsilylovú skupinu, vo voľnej forme alebo vo forme soli, ich použitie ako medziproduktov pri príprave 7-acylamino-3-substituovaných cefalosporínov a spôsob ich prípravy.

Spôsob prípravy S-fluórmetyl-6,9-difluór-11-hydroxy-16-metyl-17-propionyloxy-3-oxo- androsta-1,4-dién-17-karbotioátu a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12217

Dátum: 11.06.2007

Autori: Pokharkar, Gadakar Mahesh, Wakchure, Gore Vinayak

MPK: A61P 5/44, C07J 31/00, A61K 31/56...

Značky: s-fluórmetyl-6,9-difluór-11-hydroxy-16-metyl-17-propionyloxy-3-oxo, přípravy, androsta-1,4-dién-17-karbotioátu, medziproduktov, spôsob

Text:

...velmi náročné a neefektívne.0005 Špeciticky konverzia chlórmetylesteru 5 na jódmetylester 6 opísaná v dokumente US 4335121 má nasledovné obmedzeniaStopy východiskového materiálu, ktorým je chlómietylester 5. zostávajú aj po dlhých reakčných časoch (viac ako 48 hodín). Tieto stopy sa prenášajú do nasledujúcich stupňov,až po flutikazón propionát l. Stopy chlónnetylesteru 5 sa ťažko odstraňujú prostredníctvom viacnásobných kryštalizácii alebo...

Spôsob výroby esteru 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-oxo-2-substituovaný- 2,3-dihydro-1,2-benzisoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovej kyseliny a medziproduktov pre tento spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17915

Dátum: 19.02.2007

Autori: Takebayashi Masahiro, Hashimoto Tomohiro, Oonishi Yuji, Aoki Naokatu, Takamatsu Tamotsu, Suzuki Yoshiaki, Yonezawa Kenji

MPK: C07B 61/00, C07C 67/303, C07C 69/738...

Značky: 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-oxo-2-substituovaný, výroby, medziproduktov, esterů, spôsob, kyseliny, 2,3-dihydro-1,2-benzisoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovej

Text:

...vyžaduje zložité potupy, ako je stĺpcová Chromatografia na silikagélu.Spôsob prípravy medzíproduktu látky T-5224 za použitia prípravného medzíproduktu 1-1, prípravného medzíproduktu 1-2 a prípravného medzíproduktu 2 je nevyhovujúci.Medziprodukt 2 je možné pripravovať z 2-oxo-ZH-chromenkarboxylovej kyseliny alebo jej soli. Ako príklady spôsobu prípravy 2-oxo-2 H-chromenkarboxylovej kyseliny alebo jej soli je možné napriklad uviesť (a)...

Spôsob prípravy arylamínových medziproduktov použiteľných na výrobu pesticídov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285458

Dátum: 03.01.2007

Autori: Perrin-janet Gilles, Vangelisti Manuel, Ancel Jean-erick, Versproumy Pierre

MPK: C07C 211/00, C07D 213/00, C07C 209/00...

Značky: medziproduktov, spôsob, arylamínových, výrobu, přípravy, použitelných, pesticídov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy arylamínovej zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená C1-3-halogénalkylovú skupinu, C1-3-halogénalkoxyskupinu alebo skupinu -SF5 W znamená atóm dusíka alebo skupinu CR3 a R2 a R3 znamenajú nezávisle od seba atóm vodíka alebo atóm chlóru, alebo jej adičnej soli s kyselinou, ktorý zahŕňa hydrogenolýzu zlúčeniny všeobecného vzorca (II), alebo jej adičnej soli s kyselinou, s kovom alebo zlúčeninou kovu za redukčných...

Spôsob prípravy ezetimibu a medziproduktov používaných pri tomto spôsobe

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8600

Dátum: 18.12.2006

Autori: Kiss-bartos Dorottya, Gáti Tamás, Temesvári Krisztina, Éles János, Szöke Katalin, Bódi József, Vukics Krisztina

MPK: C07D 205/08, C07D 405/06, C07D 317/30...

Značky: medziproduktov, spôsob, ezetimibu, spôsobe, přípravy, používaných, tomto

Text:

...1 yl-azetidín-2-ón vrátane dvojitej väzby vo vedľajšom reťazci je pripravený alkylácíou l-(4-tluórfenyl)-4(S)-(4-benzyl-oxy-fenyl)-2-azetidinónu 4-fluórcinamyl-bromidom alebo enantioselektívnou syntézou z (S)-3-5-(4-fluórfenyl)-pent-3-enoyl-4-fenyl-oxazolidin-2-ónu ako východiskovej látky. 1-(4-t 1 uórfenyl)-3(R)-3-oxo-3-(4-fluórfenyl)propyl)-4(.S)-(4-benzyloxy-fenyl)-2-azetidinónový medziprodukt bol získaný oxidáciou vedľajšieho...

Spôsob výroby sertindolu a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285410

Dátum: 15.12.2006

Autor: Sommer Bech Michael

MPK: C07D 401/00

Značky: sertindolu, medziproduktov, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby sertindolu, ktorý zahŕňa výrobu N-(4-fluórfenyl)-N-(2-karboxy-4-chlórfenyl)glycínu, reakciou soli alkalického kovu kyseliny 2,5-dichlórbenzoovej so soľou alkalického kovu N-(4-fluórfenyl)glycínu vo vodnom, alkalickom prostredí v prítomnosti katalyzátora medi cyklizáciu N-(4-fluórfenyl)-N-(2-karboxy-4-chlórfenyl)glycínu na zodpovedajúci 3-acetoxy-indol redukciu 3-acetoxyindolu a následnú elimináciu H2O, čím sa získa...

Spôsob výroby medziproduktov epoxybutanolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6696

Dátum: 29.11.2006

Autori: Xu Lin, Muller Marc

MPK: A61K 31/336, C07D 303/00

Značky: výroby, medziproduktov, epoxybutanolu, spôsob

Text:

...10 ° C až 50 ° C a vpritomnostivhodného crown eteru, za vzniku zlúčeniny vzorca (I).0008 Vhodné estery kyseliny alkyl- alebo arylsulfónovej zahrnujú napríklad ester kyseliny p-toluénsulfónovej, ester kyseliny metylsulfónovej a najmä ester kyseliny trifluórmetylsulfónovej. Konverzia zlúčeniny vzorca (ll) na odpovedajúci ester kyseliny alkyl- alebo arylsulfónovej môže byt uskutočnená spôsobom známym per sa, napr. reakciou zlúčeniny vzorca...

Spôsob stereoselektívnej prípravy (-)-halofenátu a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13165

Dátum: 21.09.2006

Autori: Zhao Zuchun, Chen Xin, Ma Jingyuan, Cheng Peng, Zhu Yan

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/495...

Značky: halofenátu, medziproduktov, přípravy, spôsob, stereoselektívnej

Text:

...je to uvedené nižšie, v literatúre boli uvedene rôzne syntetické spôsoby vytvárania derivátov a -(fenoxy)fenyloctovej kyseliny. Bohužiaľ sa tieto molekuly obyčajne ťažko vyrábajú s vysokou enantiomerickou čistotou a vysokými výstupmi s pomocou známych syntetických metód.Ako je to uvedené na Scheme 1, Devine et al. dokázal vytvoriť a-(fenoxy)fenyloctovékyseliny stereoselektívne s pomocou laktamidu odvodeného od pyrrolidínu ako chirálnej...

Spôsob výroby sertindolu a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285221

Dátum: 16.08.2006

Autor: Sommer Bech Michael

MPK: C07D 401/00, C07C 229/00

Značky: výroby, medziproduktov, sertindolu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby sertindolu, ktorý zahŕňa výrobu N-(4-fluórfenyl)-N-(2-karboxy-4-chlórfenyl)glycínu, reakciou soli alkalického kovu kyseliny 2,5-dichlórbenzoovej so soľou alkalického kovu N-(4-fluórfenyl)glycínu vo vodnom alkalickom prostredí v prítomnosti katalyzátora medi cyklizáciu N-(4-fluórfenyl)-N-(2-karboxy-4-chlórfenyl)glycínu na zodpovedajúci 3-acetoxy-indol redukciu 3-acetoxyindolu a následnú elimináciu H2O, čím sa získa...

Spôsob prípravy rosuvastatínu a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7358

Dátum: 26.05.2006

Autori: Vukics Krisztina, Donát Andrea, Fischer János, Erdelyi Péter, Szemzö Attila, Szöke Katalin

MPK: C07D 239/00, C07D 405/00

Značky: rosuvastatínu, medziproduktov, spôsob, přípravy

Text:

...vode s výťažkom 82 . Metylamínová soľ je prevedená znovu na sodnú soľ s 8 hmotu. vodným roztokom hydroxidu sodného a rnetylamín je odstránený komplikovaným destilačným procesom. Konečný produkt je pripravený zo sodnej soli dihydrátu chloridu vápenatého. Aplikácia neobsahuje žiadne dáta o výťažku konečného produktu.0006 Medzinárodná patentová prihláška WO 00/49014 opisuje dlhý, komplikovaný spôsobprípravy obsahujúci šesť operačných krokov na...

Spôsob prípravy medziproduktov pre azoxystrobín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16597

Dátum: 13.04.2006

Autori: Vaas Jack Hugh, Boyd Ewan Campbell, Whitton Alan John

MPK: C07C 69/734, C07C 67/31, C07C 67/327...

Značky: medziproduktov, spôsob, azoxystrobin, přípravy

Text:

...prevedenie produktu vzorca(I), kde W je metyl 2-(3,3-dimetoxy)propanoátová skupina, na zlúčeninu vzorca (I), kde W je metyl (E)-2-(3-metoxy)akrylátová skupina pomocou eliminácie metanolu, čo budeSpôsob podľa predloženého opisu sa vhodne uskutočňuje vo vhodnom inertnom rozpúšťadle alebo riedidle. Tie zahŕňajú napríklad alifatické, alicyklické a aromatické uhľovodíky, ako je petroléter, hexán, heptán, cyklohexán, metylcyklohexán, benzén,...

Deriváty tienylazolylalkoxyetánamínu, spôsob ich prípravy a ich použitie na výrobu liečiv, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, medziprodukty na ich prípravu a spôsob prípravy medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285039

Dátum: 05.04.2006

Autori: Merce-vidal Ramon, Frigola Constansa Jordi, Andaluz-mataro Blas

MPK: C07D 231/00, A61K 31/38, C07D 333/00...

Značky: výrobu, medziproduktov, použitie, spôsob, farmaceutický, tienylazolylalkoxyetánamínu, prostriedok, medziprodukty, obsahom, deriváty, přípravy, přípravu, liečiv

Zhrnutie / Anotácia:

Tienylazolylalkoxyetánamíny všeobecného vzorca (I), v ktorom je skupina R1 atóm vodíka, atóm halogénu alebo alkylová skupina obsahujúca 1 až 4 atómy uhlíka R2, R3 a R4 sú nezávisle atóm vodíka alebo alkylová skupina obsahujúca 1 až 4 atómy uhlíka a Az je dusíkatý N-metylsubstituovaný heterocyklický aromatický päťčlenný kruh, ktorý obsahuje 1 až 3 atómy dusíka. Tieto zlúčeniny majú u cicavcov vrátane človeka analgetické účinky. Opísaný je aj...

Spôsob prípravy gama-laktónu 17-hydroxy-6beta,7beta;15beta,16beta-bismetylén-17alfa-pregn-4-én-3- ón-21-karboxylovej kyseliny a kľúčových medziproduktov pre tento proces

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7483

Dátum: 11.10.2005

Autori: Mahó Sándor, Balogh Gábor, Tuba Zoltán, Sörös Béla, Horváth Judit, Gálik György

MPK: C07J 53/00, C07J 1/00

Značky: kľúčových, 17-hydroxy-6beta,7beta;15beta,16beta-bismetylén-17alfa-pregn-4-én-3, medziproduktov, kyseliny, gama-laktónu, spôsob, ón-21-karboxylovej, přípravy, proces

Text:

...pivalovej kyseliny v prítomnosti 4-dimetylaminopyridínu, čím bol získaný zodpovedajúci 3 B-pivaloyloxy-derívát. Uvedený pivaloyloxy-derivát sa nechal reagovať s tercbutylhydroperoxídom v prítomnosti VO (acetonylacetonáth ako katalyzátora za vzniku 50,63 epoxy-derivátu, ktorý sa následne nechal reagovať s trifenylfosfínom a tetrachlórmetánom v dichlórmetáne, čim bol získaný 7 oL-chlór-derivát. Uvedený 7 oc-chlór-derivát sa nechal reagovať...

Priemyselný spôsob prípravy gama-laktónu 17-hydroxy-6beta, 7beta; 15beta, 16beta-bismetylén-3-oxo-17alfa-pregn-4-én-21-karboxylovej kyseliny a kľúčových medziproduktov pre tento proces

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7791

Dátum: 11.10.2005

Autori: Gálik György, Tuba Zoltán, Mahó Sándor, Horváth Judit, Aranyi Antal, Balogh Gábor, Sörös Béla, Bódi József

MPK: C07J 53/00

Značky: spôsob, proces, 16beta-bismetylén-3-oxo-17alfa-pregn-4-én-21-karboxylovej, 15beta, medziproduktov, priemyselný, kyseliny, gama-laktónu, 7beta, 17-hydroxy-6beta, kľúčových, přípravy

Text:

...za vzniku zodpovedajúceho 3 B-pivaloyloxyderivátu. Daný pivaloyloxyderivát sa nechal reagovať s terc-butylhydroperoxidom vprítomnosti katalyzátora VO (acetonylacetonát) za vzniku SBÁB-epoxyderivátu, ktorý sa hnednechal reagovať s trifenylfosfínom a tetrachlórmetánom v dichlóimetáne, čím sa získal 70.chlórderivát. Daný 7 u-chlórderivát sa nechal reagovať so zinkom v zmesi octovej kyseliny a tetrahydrofuránu za vzniku...

Spôsob prípravy aminotiazolových derivátov a výroba medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15910

Dátum: 23.08.2005

Autori: Nagasawa Masaaki, Aida Yoshiyuki, Tanaka Nobuyuki, Asami Kazuyasu, Nakao Ryu

MPK: C07D 277/56, C07C 51/377

Značky: výroba, spôsob, derivátov, amínotiazolových, přípravy, medziproduktov

Text:

...demetylácie 2-metoxy skupiny aromatických karboxylových kyselín, ktoré majú metoxy skupinu v polohe 2,pôvodcovia objavili, že kombinácia konkrétnej Lewisovej kyseliny a rozpúšťadla umožňuje selektívnu demetyláciu iba 2-metoxy skupiny aromatickej karboxylovej kyseliny, a to aj v prípade, keď metoxy skupiny sú prítomné v polohách 3, 4 a 5. Pôvodcovia ďalej objavili, že vprípade, keď je uskutočňované amidačná reakcia 2-hydroxy aromatíckej...

Spôsob prípravy 17-vinyltriflátov ako medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11485

Dátum: 23.08.2005

Autor: Bury Paul Stanley

MPK: C07J 43/00, C07J 31/00

Značky: přípravy, 17-vinyltriflátov, medziproduktov, spôsob

Text:

...s titulom Perfluoroalkanesulfonic Esters Methods of Preparation and Application in Organic Chemistry, Synthesis, 1982, 85-126 (Stang a koI.).0006 Strana 107 prehľadného článku odporúča nepoužívať jednoduché bázy, ako je pyridín, Iutidín alebo trietylamín, pretože tie poskytujú nežiaduce vedľajšie produkty v stupni triflátu. Stang a kol. miesto toho odporúčajú použitie 2,6-di-terc-butyl-4-metylpyridínu (DTBMP) napriek skutočnosti. že táto...

Spôsob prípravy aminotiazolových derivátov a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10116

Dátum: 23.08.2005

Autori: Aida Yoshiyuki, Nakao Ryu, Asami Kazuyasu, Nagasawa Masaaki, Tanaka Nobuyuki

MPK: C07C 65/21, C07C 67/08, C07C 51/377...

Značky: spôsob, amínotiazolových, derivátov, medziproduktov, přípravy

Text:

...skupiny aromatíckých karboxylových kyselín, ktoré majú metoxy skupinu v polohe 2,pôvodcovia objavili, že kombinácia konkrétnej Lewisovej kyseliny a rozpúšťadla umožňuje selektívnu demetyláciu iba 2-metoxy skupiny aromatickej karboxylovej kyseliny, a to aj V prípade, keď metoxy skupiny sú prítomné v polohách 3, 4 a 5. Pôvodcovia ďalej objavili, že vpripade, keď je uskutočňované amidačná reakcia 2-hydroxy aromatickej karboxylovej kyseliny...

Spôsob prípravy aminotiazolových derivátov a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19473

Dátum: 23.08.2005

Autori: Nagasawa Masaaki, Tanaka Nobuyuki, Nakao Ryu, Asami Kazuyasu, Aida Yoshiyuki

MPK: C07C 51/377, C07C 205/60, C07C 51/347...

Značky: přípravy, medziproduktov, spôsob, amínotiazolových, derivátov

Text:

...aromatickej karboxylovej kyseliny a poskytnúť touto demetylačnou metódouv priemyselnom meradle spôsob prípravy aminotiazolových derivátov použiteľných ako liečiv.0010 Tento vynález poskytuje spôsoby výroby podľa nárokov 1 a 2. Preto, výsledkom niekoľkých rôznych štúdií spôsobu selektívnej demetylácie 2-metoxy skupiny aromatických karboxylových kyselín, ktoré majú metoxy skupinu V polohe 2, pôvodcovia objavili, že kombinácia konkrétnej...

Polymorfy terc-butylesteru atorvastatínu a ich použitie ako medziproduktov na prípravu atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7179

Dátum: 08.04.2005

Autori: Smrkolj Matej, Jakse Renata, Zupet Rok, Štimac Anton, Grcman Marija

MPK: C07D 207/00

Značky: polymorfy, medziproduktov, atorvastatínu, přípravu, použitie, terc-butylesteru

Text:

...°C/min v dusíkovej atmosfére v otvorených hliníkových DSC miskách.0019 Kryštalická fonna 1 terc-butylesteru atorvastatínu (Il) podľa tohto vynálezu je charakterizovaná obrazcom röntgenovej práškovej difrakcie, ktorý má píky pri 6,10, 6,83, 10,77,17,01 i 0,1 stupňov dva-théta.0020 Výhodne je charakterizovaná obrazcom röntgenovej práškovej difrakcie, ktorý má píky 6,10, 6,83, 10,77, 12,18, 16,20, 17,01, 17,65, 19,07, 19,80, 21,25, 21,64, 23,70,...

Spôsoby prípravy eptifibatidu a relevantných medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5974

Dátum: 08.04.2005

Autori: Bonnett Brice, Ho Guojie, Paone Antoinette, Forni Luciano, Detollenaere Catherine

MPK: C07K 14/435, C07K 5/00, C07C 271/00...

Značky: přípravy, medziproduktov, relevantných, spôsoby, eptifibatidu

Text:

...pripojené reziduum je cysteínamid chránený S-tritylom, ako bolo popísané napríklad V U.S. patente 5,506,362. Po odňatí S-trityl ochranných skupín (na reziduoch cysteínamidu a nerkaptopropiónylu) je pomocou väzobnej formácie disulfidu dosiahnuté uzavretie kruhu. Surový eptifibatid získaný priemyslovým spôsobom. vykazuje udávanú čistotu zhruba 80 . Po dvoch použitiach stĺpcovej chromatografie je Čistotazlepšená na viac než 99 .Syntéza...

Spôsob prípravy eptifibatidu a príslušných medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10260

Dátum: 08.04.2005

Autori: Ho Guojie, Paone Antoinette, Detollenaere Catherine, Forni Luciano

MPK: C07C 271/22, C07K 14/75, C07K 5/06...

Značky: príslušných, eptifibatidu, přípravy, medziproduktov, spôsob

Text:

...4-6 eptifibatidu. pričom dochádza k vytvoreniu 2-6 fragmentu eptifibatidu vzorcaPj-Har-GIy-Asp(O-Pg-Trp-Pro-OH kde Harje homoarginyl GIy je glycyl Asp je aspartyl Trp je tryptofanyl Pro je proIyI P 1 je ochranná amínová skupina a P je ochranná karboxylová skupina. Vo výhodných uskutočneniach je 2-6fragment eptifibatidu pripojený na aktivované reziduum cysteinamidu prostredníctvom Pro rezidua 2-6 fragmentu eptifibatidu, pričom dochádza k...

Spôsob prípravy medziproduktov zlúčenín použiteľných ako modulátory opioidných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18246

Dátum: 14.03.2005

Autori: Kavash Robert, Breslin Henry, Cai Chaozhong, He Wei

MPK: C07C 227/02, C07C 229/04

Značky: spôsob, přípravy, zlúčenín, receptorov, medziproduktov, použitelných, opioidných, modulátory

Text:

...opioidných ligandov(D.SIouč. Fries, Analgesics, v Principles of Medicinal Chemistry, 4 th ed. W.O. Foye T.L. Lemke, a D.A. Williams, Eds. Vwlliams a Wilkins Baltimore, Md.,1995 pp. 247-269). Schiller objavil že skrátenie pôvodných pentapeptidových enkefalínov na zjednodušene dipeptidy poskytlo série zlúčenín, ktoré si zachovali opioidnú aktivitu (Schiller, P. W 0 96/06855). Avšak jednou potenciálnou nevýhodou uvádzanou u týchto...

Spôsob separácie medziproduktov, ktoré môžu byť použité na prípravu escitalopramu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4701

Dátum: 02.02.2005

Autor: Lyngso Lars Ole

MPK: C07C 253/00, C07D 307/00, C07C 255/00...

Značky: môžu, medziproduktov, escitalopramu, použité, přípravu, separácie, spôsob

Text:

...zlúčeninyvzorca (lV) vo forme ďalšieho enantioméru.0012 Podla jedného uskutočnenia vynálezu S-enantiomér zlúčeniny vzorca (V) alebo zmes enantiomérovzlúčeniny vzorca (V) obsahujúcej viac než 50 S-enantioméru zlúčeniny vzorca (V) sa oddelili od R enantioméru acylového derivátu vzorca (lV) alebo od zmesi enantiomérov acylového derivátu vzorca (IV)obsahujúcej viac než 50 R-enantiomém acylového derivátu vzorca (lV).0013 Podla konkrétneho...

Spôsob prípravy vápenatej soli kyseliny (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidín-5yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej a jej kryštalických medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13917

Dátum: 22.10.2004

Autori: Laffan David Dermot Patrick, Okada Tetsuo, Horbury John

MPK: C07D 239/42, C07D 405/06

Značky: přípravy, spôsob, vápenatej, e)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, krystalických, medziproduktov, kyseliny, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidín-5yl]-(3r,5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej

Text:

...uskutočniť cez metylamínovú soľ (5), ako je znázornená v schéme 2. Izolácia tejto kryštalickej metylamínovej soli ako medziproduktu umožňuje prečistenie kryštalizáciou pred konečnou tvorbou (amorfnej) vápenatej soli. Tvorba metylamínovej soli však do postupu zavádza ďalší krok, ktorý je pre výrobu obvykle nežiaduci (napríklad kvôli dodatočným výdavkom a možnostiPremena BEM (4) na sodnú soľ (3) v schéme 2 prebieha v dvoch krokoch, ako je...

Spôsob prípravy 4-aminodifenylamínových medziproduktov, 4-aminodifenylamínu a p-fenyléndiamínov a ich derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 283999

Dátum: 22.06.2004

Autori: Bashkin James Keane, Stern Michael Keith, Rains Roger Keranen, Allman James Malcolm

MPK: C07C 209/02, C07C 209/38, C07C 209/36...

Značky: p-fenyléndiamínov, 4-aminodifenylamínových, přípravy, derivátov, spôsob, medziproduktov, 4-aminodifenylaminu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby jedného alebo viacerých 4-aminodifenylamínových medziproduktov zahŕňajúceho kroky, v ktorých sa anilín alebo anilínové deriváty substituované na aromatickom kruhu uvedú do reaktívneho kontaktu s nitrobenzénom vo vhodnom rozpúšťadlovom systéme v prítomnosti vhodnej zásady, pričom reakcia sa uskutočňuje v prítomnosti kontrolovaného množstva protického rozpúšťadla, a uvedená kontrola sa uskutočňuje jedným alebo viacerými z...

1,8-Anelované chinolinónové deriváty substituované N- alebo C- viazanými imidazolmi inhibujúce farnezyl transferázu, spôsob ich výroby, medziprodukt na spôsob ich výroby a spôsob výroby medziproduktov a farmaceutický prostriedok obsahujúci tieto d…

Načítavanie...

Číslo patentu: 283927

Dátum: 03.05.2004

Autori: Poncelet Virginie Sophie, Sanz Gérard Charles, Ligny Yannick Aimé Eddy, Venet Marc Gaston, Angibaud Patrick René

MPK: C07D 471/06, A61K 31/4738, C07D 498/06...

Značky: inhibujúce, 1,8-anelované, farnezyl, substituované, obsahujúci, transferázu, imidazolmi, chinolinónové, deriváty, farmaceutický, medziproduktov, prostriedok, spôsob, viazanými, medziprodukt, tieto, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli a ich stereochemicky izomérne formy, kde prerušovaná čiara znamená prípadne väzbu X znamená kyslík alebo síru -A- je dvojmocná skupina R1 a R2 každé nezávisle znamená vodík, halo, alebo C1-6alkyl, R3 a R4 každé nezávisle znamená vodík, halo, C1-6alkyl, alebo C1-6alkoxy, R5 je imidazolylová skupina substituovaná vodíkom alebo C1-6alkylom R6 znamená vodík,...