Patenty so značkou «makrocyklických»

Spôsoby a medziprodukty prípravy makrocyklických inhibítorov proteázy HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7654

Dátum: 01.02.2008

Autori: Ormerod Dominic John, Horváth András, Depré Dominique Paul Michel

MPK: C07C 69/00, C07C 233/00, C07C 61/00...

Značky: inhibítorov, proteázy, makrocyklických, spôsoby, přípravy, medziprodukty

Text:

...R alkylom C 14, alebo V jednom uskutočnení vynálezu je R etylom. Reakcia na prevedenie(XV) na (XVI) je reakcia hydrolýzy, ktorá sa výhodne uskutočňuje použitím zásady vo vodnom prostredi, ako je zmes vody a vo vode rozpustného organického rozpúšťadla, ako napríklad tertrahydrofuránu (THF), alebo alkoholu, najmä alkoholu, z ktorého je odvodený ester (XIV), alebo zmesi takých rozpúšťadiel. Zásada, ktorá sa používa, môže byť hydroxid...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Nilsson Karl Magnus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, Ivanov Vladimir, Johansson Per-ola Mikael, Pelcman Michael, Simmen Kenneth Alan, Samuelsson Bengt Bertil, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Tahri Abdellah, Hu Lili, De Kock Herman Augustinus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Rosenquist Asa Annica Kristina

MPK: C07D 277/56, C07C 211/45, C07D 417/04...

Značky: inhibítorov, medziprodukty, přípravu, hepatitidy, makrocyklických, vírusu

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...