Patenty so značkou «makrocyklické»

Makrocyklické zlúčeniny a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18141

Dátum: 29.03.2012

Autori: Wilkinson Barrie, Moss Steven James, Gregory Matthew Alan

MPK: A61P 31/12, A61P 31/14, A61P 31/18...

Značky: makrocyklické, přípravy, spôsoby, zlúčeniny

Text:

...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...

Makrocyklické inhibítory vírusov Flaviviridae

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18667

Dátum: 08.12.2011

Autori: Appleby Todd, Steadman Victoria, Mackman Richard, Lazarides Linos, Keats Andrew, Poullennec Karine, Watt Gregory, Sanvoisin Jonathan, Pettit Simon, Fliri Hans

MPK: C07D 487/08, A61K 31/504, A61P 31/14...

Značky: vírusov, inhibitory, flaviviridae, makrocyklické

Text:

...benefit. Preto je potrebavyvinúť efektívnejšie liečebné postupy proti HCV.0005 Makrocyklus sanglifehrín a deriváty sú imunomodulačné a viažu peptidyl-prolyl cis/trans izomerázu (PPIázu) cyklofilín jedinečným spôsobom (W 0 97/02285 WO 98/07743 J. Am. Chem. Soc 2003, 125, 3849-3859 J. Org. Chem. 2000, 65, 9255-9260 Angew. Chem. Int. Ed. 1999, 38, 2443-2446). Cyklofiliny sú peptidylprolyl cis/trans izomerázy (PPIázy), ktoré regulujú...

Makrocyklické inhibítory HCV serínových proteáz odvodené z prolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20360

Dátum: 20.09.2011

Autori: Or Yat Sun, Long Jiang, Wang Bin, Wang Guoqiang, Ma Jun

MPK: C07K 5/08, C07K 5/062, A61K 38/21...

Značky: proteáz, makrocyklické, odvodené, inhibitory, serínových, prolinů

Text:

...proteínov. NS 2 je metaloproteínáza závislá od zinku, ktorá pôsobí V spojení s časťou proteínu NS 3. NS 3 inkorporuje dve katalytické funkcie (oddelené od jeho spojenia s NS 2) serínproteázovú na N-terminálnom konci, ktorá vyžaduje NS 4 A ako kofaktor a helikázovú funkciu závislú od ATP-ázy na karboxylovom konci. NS 4 A je pevne spojený, ale0008 NS 3/4 A proteáza je zodpovedná za štiepenie štyroch miest na vírusovom polyproteíne....

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16666

Dátum: 10.09.2009

Autori: Kempf Dale, Mei Jianzhang, Grieme Tim, Gai Yonghua, Wagaw Sable, Sheikh Ahmad, Chen Hui-ju, Grampovnik David, Or Yat Sun, Engstrom Ken, Liu Dong, Mcdaniel Keith, Ku Yiyin, Shanley Jason, Sun Ying

MPK: C07D 487/04, A61K 38/12, A61K 38/00...

Značky: serín, inhibitory, makrocyklické, proteázy, hepatitidy

Text:

...,1 6-dioxo-2-(fenantridín-6-yloxy)-6-(pyridazín-4-karboxa 1 nid 0) 1 ,2,3,5,6,7,8,9,10,1 1 , l 3 a, l 4, l 4 a, 5, l 6, l 6 a-hexadekahydrocyk 10 propaepyrolol,2-al,4 diazacyklopentadecin-l 4 a-karboxamidu, alebo jej fannaceuticky prijateľnej soli, na použitie pri liečbe infekcie HCV subjektu.0010 Vynález sa tiež týka zlúčeniny (2 R,6 S,13 aS,14 aR,1621 S,Z)-N-(cyklopropylsu 1 fonyl)-6(1 ,S-dímetyl- l H-pyrazol-3-karboxamido)-5, 1...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16655

Dátum: 10.09.2009

Autori: Or Yat, Shanley Jason, Sun Ying, Grieme Tim, Mcdaniel Keith, Grampovnik David, Liu Dong, Ku Yiyin, Kempf Dale, Mei Jianzhang, Sheikh Ahmad, Wagaw Sable, Gai Yonghua, Engstrom Ken, Chen Hui-ju

MPK: C07D 487/04, A61K 38/00, A61K 38/12...

Značky: makrocyklické, hepatitidy, proteázy, serín, inhibitory

Text:

...substituovaný jedným alebo viacerými Rekaždé R a R 2 je nezávisle vybrané z(ii) heterocyklu obsahujúceho 5 až 10 atómov V kruhu a prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7(iii) Cs-Ci okarbocyklu prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7 alebokde E je -NHS(O 2) R 5 je Cl-Có alkyl, Cz-Ce alkenyl, Cz-Co alkinyl, Cs-Ciokarbocyklus, heterocyklus obsahujúci 5 až 10 atómov V kruhu alebo heteroaryl a každé R 5 je prípadne...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17662

Dátum: 10.09.2009

Autori: Sheikh Ahmad, Sun Ying, Gai Yonghua, Ku Yiyin, Grampovnik David, Grieme Tim, Shanley Jason, Wagaw Sable, Mei Jianzhang, Chen Hui-ju, Mcdaniel Keith, Kempf Dale, Or Yat Sun, Engstrom Ken, Liu Dong

MPK: A61K 38/12, A61K 38/00, C07D 487/04...

Značky: hepatitidy, serín, makrocyklické, inhibitory, proteázy

Text:

...obsahujúcich zlúčeninu podľa predloženého vynálezu alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo esteiy, v kombinácii s farmaceutický príjateľným nosičomalebo excipientom, na použitie na liečenie infekcie HCV u subjektu.0009 V rámci jedného uskutočnenia vynález poskytuje zlúčeninu vzorca I alebo vzorca Ialebo jej farmaceutický prijateľnú sol na použitie pri liečení infekcie HCV u subjektu, kdeA je Ci-Cealkyl, Cz-Cealkenyl, Cz-Csalkínyl, aryl,...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17420

Dátum: 10.09.2009

Autori: Kempf Dale, Liu Dong, Sheikh Ahmad, Shanley Jason, Engstrom Ken, Grieme Tim, Or Yat Sun, Chen Hui-ju, Gai Yonghua, Wagaw Sable, Mcdaniel Keith, Grampovnik David, Ku Yiyin, Mei Jianzhang, Sun Ying

MPK: C07D 487/04, A61K 38/12, A61K 38/00...

Značky: serín, makrocyklické, proteázy, inhibitory, hepatitidy

Text:

...zlúčeniny inhibujú serín proteázovú aktivitu, hlavnepotom aktivitu proteázy vírusu hepatitídy C (HCV) NS-3-NS 4 A.0005 W 0 2007/014926 opisuje inhibítory HCV na báze chinolinylových makrocyklov, ktoré sú použiteľné pri liečbe infekcie HCV.0006 V rámci prvého uskutočnenia vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčeniny vzorca I alebojej farmaceuticky prijateľnej soli, zahmujúci krok reakcie zlúčeniny vzorca IIkde J je -C(O)A je prípadne...

Makrocyklické chinoxalínové zlúčeniny ako inhibítory HCV NS3 proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13006

Dátum: 17.07.2009

Autori: Mccauley Johh, Liverton Nigel, Summa Vincenzo, Harper Steven

MPK: A61K 38/07, A61K 38/08, A61K 38/06...

Značky: chinoxalínové, proteázy, zlúčeniny, inhibitory, makrocyklické

Text:

...zložky kompozície môžu byť zlúčeniny a soli primárnym aktívnym terapeutickým činidlom. Keď to je vhodné môže byť zlúčenina kombinovaná s inými terapeutickými činidlami,zahŕñajúcimi, ale bez obmedzení, HCV antivirotiká, činidlá proti0011 NS 3 inhibítory sú tiež výhodné pri príprave a uskutočnení skreeningových testov pre antivírusové zlúčeniny. Napríklad,také zlúčeniny sa môžu použiť na izoláciu enzýmových mutantov,ktoré sú vynikajúcimi...

Makrocyklické močovinové a sulfamidové deriváty ako inhibítory tafia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16888

Dátum: 22.05.2009

Autori: Broenstrup Mark, Wagner Michael, Schreuder Herman, Kallus Christopher, Globisch Anja, Evers Andreas

MPK: C07D 273/01, A61P 7/00, A61K 31/553...

Značky: inhibitory, sulfamidové, deriváty, močovinové, makrocyklické, tafia

Text:

...4)alkylénąV znamená l) -(Cz-Cc)-alkylěn-, kde alkylén je nesubstituovaný alebo je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný -OH, NHz alebo halogénom, 2) -(C 1-C 2)-a|k.ylćn-(C 3-CçQ-cykloalkyl-(C 1-C 2)-alkylén-, kde cykloalkyl je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný R 15, alebo3) -(C 3-C~)-alkenylćn-. D znamená -(C 1-C 2)-alky|én-, Y znamená l) kovalenlnú väzbu, 2) -(C 3-C| 2)-cykloalkyl, kde...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7136

Dátum: 28.07.2006

Autori: Wähling Horst Jürgen, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Sahlberg Sven Crister, Lindquist Karin Charlotta, Simmen Kenneth Alan, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Wallberg Hans Kristian, Lindström Mats Stefan, Samuelsson Bengt Bertil, Nilsson Karl Magnus, Kahnberg Pia Cecilia, Hu Lili, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Classon Björn Olof, De Kock Herman Augustinus

MPK: C07D 417/00

Značky: hepatitidy, vírusu, inhibitory, makrocyklické

Text:

...podobných ínhibitorov HCV proteázy sa opísalo aj vo vedeckej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmé, že nepretržite podávanie BILN-2061 alebo VX-950 povedie k mutantom HCV, ktoré sú odolné voči príslušnému liečivu, takzvané mutanty unikajúce liečivu (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivu majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo A 156 S. Preto sa vyžadujú ďalšie liečivá s...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Kock Herman Augustinus, Nilsson Karl Magnus, Simmen Kenneth Alan, Hu Lili, Salvador Odén Lourdes, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Rosenquist Aasa Annica Kristina

MPK: A61K 31/33, A61P 31/14, A61K 38/05...

Značky: makrocyklické, hepatitidy, inhibitory, vírusu

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Rosenquist Aasa Annica Kristina, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Lindström Mats Stefan, Kahnberg Pia Cecilia, Samuelsson Bengt Bertil, Antonov Dmitry, De Kock Herman Augustinus, Nilsson Karl Magnus, Simmen Kenneth Alan

MPK: C07K 5/06, A61K 31/4709, A61P 31/14...

Značky: hepatitidy, vírusu, inhibitory, makrocyklické

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Hu Lili, Tahri Abdellah, Johansson Per-ola Mikael, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Rosenquist Aasa Annica Kristina, De Kock Herman Augustinus, Nilsson Karl Magnus, Belfrage Anna Karin Gertrud, Vendeville Sandrine Marie Helene, Ivanov Vladimir, Pelcman Michael, Samuelsson Bengt Bertil, Simmen Kenneth Alan

MPK: A61K 31/33, A61P 31/14, A61K 38/05...

Značky: makrocyklické, inhibitory, vírusu, hepatitidy

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Trimérne makrocyklické substituované halogénderiváty benzénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2462

Dátum: 19.04.2005

Autori: Martin José, Weinmann Hanns-joachim, Schirmer Heiko, Carretero Jose, Platzek Johannes, Harto Juan

MPK: A61K 49/06, A61K 51/02, C07D 257/00...

Značky: makrocyklické, substituované, benzenu, halogenderiváty, trimérne

Text:

...1999. Spinosa D.J., Matsumoto A.H., Hagspiel K.D., Angle J.F., Hartwell G.D. Gadolinium-based Contrast agents in angiography and interventional radíology. AJR 173 1403 - 1409, 1999. Spinosa DJ., Kaufmann J.A., Hartwell G.D. Gadolinium Chelates in angiography and interventional radiology A useful alternative to iodinated Contrast media for angiography. Radiology E, 319 - 325, 2002). Toto je založené na veľmi dobrej znášanlivosti chelátov...

Priestorovo definované makrocyklické zlúčeniny vhodné na výskum liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8884

Dátum: 02.08.2004

Autori: Ouellet Luc, Ramaseshan Mahesh, Peterson Mark, Lan Ruoxi, Fortin Daniel, Benakli Kamel, Deslongchamps Pierre, Marsault Eric, Vezina Martin, Fraser Graeme, Hoveyda Hamid, Li Shigui, Dory Yves, Beaubien Sylvie, Villeneuve Gérald

MPK: C07K 5/08, C07K 5/12

Značky: liečiv, definované, makrocyklické, priestorovo, zlúčeniny, vhodné, výskum

Text:

...analóqami, ktoré zahŕňajú obmedzenú konformačnú mobilitu,definovanú topológiu, zosilnenú stabilitu voči proteolytickýmenzýmom a upravenú polaritu. Cyklícké peptidy môžu ďalej zvýšiťúčinnosť, selekciu, stabilitu, bioloqickú dostupnosť a priestupnosť membrán. Stabilita voči enzymatickému rozkladu cyklickej Štruktúry rastie s náročnosťou, s ktorou také molekuly dosiahnu rozsiahlejšiu štruktúru, ktorá je nutná, aby ju peptidázy rozpoznali...

Makrocyklické chinazolínové deriváty ako antiproliferatívne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11608

Dátum: 25.05.2004

Autori: Freyne Eddy Jean Edgard, Rombouts Frederk Jan Rita, Embrechts Werner Constant Johan, Schulz-fademrecht Carsten, Willems Marc, Buijnsters Peter Jacobus Johannes Antonius, Diels Gaston Stanislas Marcella, Ten Holte Peter, Perera Timothy Pietro Suren

MPK: C07D 239/88, A61K 31/529, A61P 35/00...

Značky: makrocyklické, chinazolínové, deriváty, činidla, antiproliferatívne

Text:

...klinickým skúškam, zahŕňajúcim ErbituxTM (tiež nazývaný C 225, Cetuximab), ktorý bol vyvinutý Imclone Systems a je v 3. fáze klinických skúšok na liečenie niektorých rakovín. Taktiež je vklinických skúškach niekoľko sľubných perorálne aktívnych liečiv, ktoré sú silnými a relatívne špeciñckými inhibítormi EGFR tyrozínkinázy. zlúčenina fy AstraZeneca,ZDl 839, ktorá sa teraz nazýva IRESSA® a ktorá je schválená na liečenie vyvinutých...

Chinoxalinylové makrocyklické zlúčeniny ako inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Porter Brian, Xu Gouyou, Miao Zhenwei, Wang Zhe, Sun Ying, Tang Datong, Or Yat Sun, Nakajima Suanne

MPK: A61K 31/395, A61K 31/38, A61P 31/00...

Značky: inhibitory, serín, hepatitidy, proteázy, chinoxalinylové, zlúčeniny, makrocyklické

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...