Patenty so značkou «makrocyklické»

Makrocyklické zlúčeniny a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18141

Dátum: 29.03.2012

Autori: Wilkinson Barrie, Moss Steven James, Gregory Matthew Alan

MPK: A61P 31/12, A61P 31/18, A61P 31/14...

Značky: přípravy, spôsoby, makrocyklické, zlúčeniny

Text:

...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...

Makrocyklické inhibítory vírusov Flaviviridae

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18667

Dátum: 08.12.2011

Autori: Fliri Hans, Lazarides Linos, Sanvoisin Jonathan, Steadman Victoria, Pettit Simon, Mackman Richard, Appleby Todd, Watt Gregory, Poullennec Karine, Keats Andrew

MPK: C07D 487/08, A61P 31/14, A61K 31/504...

Značky: makrocyklické, inhibitory, vírusov, flaviviridae

Text:

...benefit. Preto je potrebavyvinúť efektívnejšie liečebné postupy proti HCV.0005 Makrocyklus sanglifehrín a deriváty sú imunomodulačné a viažu peptidyl-prolyl cis/trans izomerázu (PPIázu) cyklofilín jedinečným spôsobom (W 0 97/02285 WO 98/07743 J. Am. Chem. Soc 2003, 125, 3849-3859 J. Org. Chem. 2000, 65, 9255-9260 Angew. Chem. Int. Ed. 1999, 38, 2443-2446). Cyklofiliny sú peptidylprolyl cis/trans izomerázy (PPIázy), ktoré regulujú...

Makrocyklické inhibítory HCV serínových proteáz odvodené z prolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20360

Dátum: 20.09.2011

Autori: Or Yat Sun, Ma Jun, Wang Bin, Wang Guoqiang, Long Jiang

MPK: C07K 5/062, C07K 5/08, A61K 38/21...

Značky: makrocyklické, serínových, inhibitory, prolinů, proteáz, odvodené

Text:

...proteínov. NS 2 je metaloproteínáza závislá od zinku, ktorá pôsobí V spojení s časťou proteínu NS 3. NS 3 inkorporuje dve katalytické funkcie (oddelené od jeho spojenia s NS 2) serínproteázovú na N-terminálnom konci, ktorá vyžaduje NS 4 A ako kofaktor a helikázovú funkciu závislú od ATP-ázy na karboxylovom konci. NS 4 A je pevne spojený, ale0008 NS 3/4 A proteáza je zodpovedná za štiepenie štyroch miest na vírusovom polyproteíne....

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16666

Dátum: 10.09.2009

Autori: Wagaw Sable, Chen Hui-ju, Mei Jianzhang, Or Yat Sun, Engstrom Ken, Liu Dong, Grampovnik David, Sun Ying, Kempf Dale, Gai Yonghua, Mcdaniel Keith, Grieme Tim, Sheikh Ahmad, Shanley Jason, Ku Yiyin

MPK: A61K 38/00, C07D 487/04, A61K 38/12...

Značky: makrocyklické, proteázy, hepatitidy, inhibitory, serín

Text:

...,1 6-dioxo-2-(fenantridín-6-yloxy)-6-(pyridazín-4-karboxa 1 nid 0) 1 ,2,3,5,6,7,8,9,10,1 1 , l 3 a, l 4, l 4 a, 5, l 6, l 6 a-hexadekahydrocyk 10 propaepyrolol,2-al,4 diazacyklopentadecin-l 4 a-karboxamidu, alebo jej fannaceuticky prijateľnej soli, na použitie pri liečbe infekcie HCV subjektu.0010 Vynález sa tiež týka zlúčeniny (2 R,6 S,13 aS,14 aR,1621 S,Z)-N-(cyklopropylsu 1 fonyl)-6(1 ,S-dímetyl- l H-pyrazol-3-karboxamido)-5, 1...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16655

Dátum: 10.09.2009

Autori: Or Yat, Mcdaniel Keith, Grieme Tim, Engstrom Ken, Gai Yonghua, Mei Jianzhang, Shanley Jason, Sun Ying, Wagaw Sable, Chen Hui-ju, Ku Yiyin, Kempf Dale, Sheikh Ahmad, Grampovnik David, Liu Dong

MPK: A61K 38/00, A61K 38/12, C07D 487/04...

Značky: serín, makrocyklické, hepatitidy, inhibitory, proteázy

Text:

...substituovaný jedným alebo viacerými Rekaždé R a R 2 je nezávisle vybrané z(ii) heterocyklu obsahujúceho 5 až 10 atómov V kruhu a prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7(iii) Cs-Ci okarbocyklu prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7 alebokde E je -NHS(O 2) R 5 je Cl-Có alkyl, Cz-Ce alkenyl, Cz-Co alkinyl, Cs-Ciokarbocyklus, heterocyklus obsahujúci 5 až 10 atómov V kruhu alebo heteroaryl a každé R 5 je prípadne...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17662

Dátum: 10.09.2009

Autori: Or Yat Sun, Gai Yonghua, Sheikh Ahmad, Shanley Jason, Engstrom Ken, Kempf Dale, Grampovnik David, Grieme Tim, Sun Ying, Wagaw Sable, Liu Dong, Mei Jianzhang, Mcdaniel Keith, Ku Yiyin, Chen Hui-ju

MPK: A61K 38/00, C07D 487/04, A61K 38/12...

Značky: serín, makrocyklické, proteázy, hepatitidy, inhibitory

Text:

...obsahujúcich zlúčeninu podľa predloženého vynálezu alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo esteiy, v kombinácii s farmaceutický príjateľným nosičomalebo excipientom, na použitie na liečenie infekcie HCV u subjektu.0009 V rámci jedného uskutočnenia vynález poskytuje zlúčeninu vzorca I alebo vzorca Ialebo jej farmaceutický prijateľnú sol na použitie pri liečení infekcie HCV u subjektu, kdeA je Ci-Cealkyl, Cz-Cealkenyl, Cz-Csalkínyl, aryl,...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17420

Dátum: 10.09.2009

Autori: Liu Dong, Mcdaniel Keith, Sun Ying, Sheikh Ahmad, Shanley Jason, Kempf Dale, Gai Yonghua, Mei Jianzhang, Ku Yiyin, Chen Hui-ju, Wagaw Sable, Engstrom Ken, Grieme Tim, Or Yat Sun, Grampovnik David

MPK: A61K 38/12, C07D 487/04, A61K 38/00...

Značky: serín, makrocyklické, inhibitory, proteázy, hepatitidy

Text:

...zlúčeniny inhibujú serín proteázovú aktivitu, hlavnepotom aktivitu proteázy vírusu hepatitídy C (HCV) NS-3-NS 4 A.0005 W 0 2007/014926 opisuje inhibítory HCV na báze chinolinylových makrocyklov, ktoré sú použiteľné pri liečbe infekcie HCV.0006 V rámci prvého uskutočnenia vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčeniny vzorca I alebojej farmaceuticky prijateľnej soli, zahmujúci krok reakcie zlúčeniny vzorca IIkde J je -C(O)A je prípadne...

Makrocyklické chinoxalínové zlúčeniny ako inhibítory HCV NS3 proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13006

Dátum: 17.07.2009

Autori: Harper Steven, Liverton Nigel, Summa Vincenzo, Mccauley Johh

MPK: A61K 38/07, A61K 38/06, A61K 38/08...

Značky: makrocyklické, chinoxalínové, proteázy, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...zložky kompozície môžu byť zlúčeniny a soli primárnym aktívnym terapeutickým činidlom. Keď to je vhodné môže byť zlúčenina kombinovaná s inými terapeutickými činidlami,zahŕñajúcimi, ale bez obmedzení, HCV antivirotiká, činidlá proti0011 NS 3 inhibítory sú tiež výhodné pri príprave a uskutočnení skreeningových testov pre antivírusové zlúčeniny. Napríklad,také zlúčeniny sa môžu použiť na izoláciu enzýmových mutantov,ktoré sú vynikajúcimi...

Makrocyklické močovinové a sulfamidové deriváty ako inhibítory tafia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16888

Dátum: 22.05.2009

Autori: Schreuder Herman, Wagner Michael, Broenstrup Mark, Evers Andreas, Globisch Anja, Kallus Christopher

MPK: A61K 31/553, C07D 273/01, A61P 7/00...

Značky: sulfamidové, močovinové, deriváty, makrocyklické, inhibitory, tafia

Text:

...4)alkylénąV znamená l) -(Cz-Cc)-alkylěn-, kde alkylén je nesubstituovaný alebo je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný -OH, NHz alebo halogénom, 2) -(C 1-C 2)-a|k.ylćn-(C 3-CçQ-cykloalkyl-(C 1-C 2)-alkylén-, kde cykloalkyl je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný R 15, alebo3) -(C 3-C~)-alkenylćn-. D znamená -(C 1-C 2)-alky|én-, Y znamená l) kovalenlnú väzbu, 2) -(C 3-C| 2)-cykloalkyl, kde...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7136

Dátum: 28.07.2006

Autori: Classon Björn Olof, Hu Lili, Kahnberg Pia Cecilia, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Simmen Kenneth Alan, Rosenquist Aasa Annica Kristina, De Kock Herman Augustinus, Lindquist Karin Charlotta, Sahlberg Sven Crister, Lindström Mats Stefan, Wähling Horst Jürgen, Samuelsson Bengt Bertil, Nilsson Karl Magnus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Wallberg Hans Kristian

MPK: C07D 417/00

Značky: hepatitidy, vírusu, makrocyklické, inhibitory

Text:

...podobných ínhibitorov HCV proteázy sa opísalo aj vo vedeckej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmé, že nepretržite podávanie BILN-2061 alebo VX-950 povedie k mutantom HCV, ktoré sú odolné voči príslušnému liečivu, takzvané mutanty unikajúce liečivu (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivu majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo A 156 S. Preto sa vyžadujú ďalšie liečivá s...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Salvador Odén Lourdes, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Samuelsson Bengt Bertil, Hu Lili, Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus, Simmen Kenneth Alan

MPK: A61P 31/14, A61K 38/05, A61K 31/33...

Značky: vírusu, hepatitidy, makrocyklické, inhibitory

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Rosenquist Aasa Annica Kristina, De Kock Herman Augustinus, Lindström Mats Stefan, Kahnberg Pia Cecilia, Simmen Kenneth Alan, Antonov Dmitry, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Samuelsson Bengt Bertil, Nilsson Karl Magnus

MPK: A61P 31/14, C07K 5/06, A61K 31/4709...

Značky: makrocyklické, vírusu, inhibitory, hepatitidy

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Belfrage Anna Karin Gertrud, Pelcman Michael, Vendeville Sandrine Marie Helene, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Ivanov Vladimir, Tahri Abdellah, Samuelsson Bengt Bertil, Simmen Kenneth Alan, Johansson Per-ola Mikael, Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Hu Lili

MPK: A61K 31/33, A61K 38/05, A61P 31/14...

Značky: hepatitidy, makrocyklické, inhibitory, vírusu

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Trimérne makrocyklické substituované halogénderiváty benzénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2462

Dátum: 19.04.2005

Autori: Platzek Johannes, Carretero Jose, Harto Juan, Schirmer Heiko, Weinmann Hanns-joachim, Martin José

MPK: A61K 51/02, C07D 257/00, A61K 49/06...

Značky: halogenderiváty, substituované, trimérne, makrocyklické, benzenu

Text:

...1999. Spinosa D.J., Matsumoto A.H., Hagspiel K.D., Angle J.F., Hartwell G.D. Gadolinium-based Contrast agents in angiography and interventional radíology. AJR 173 1403 - 1409, 1999. Spinosa DJ., Kaufmann J.A., Hartwell G.D. Gadolinium Chelates in angiography and interventional radiology A useful alternative to iodinated Contrast media for angiography. Radiology E, 319 - 325, 2002). Toto je založené na veľmi dobrej znášanlivosti chelátov...

Priestorovo definované makrocyklické zlúčeniny vhodné na výskum liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8884

Dátum: 02.08.2004

Autori: Ouellet Luc, Peterson Mark, Fortin Daniel, Benakli Kamel, Lan Ruoxi, Villeneuve Gérald, Vezina Martin, Hoveyda Hamid, Marsault Eric, Ramaseshan Mahesh, Dory Yves, Beaubien Sylvie, Fraser Graeme, Li Shigui, Deslongchamps Pierre

MPK: C07K 5/12, C07K 5/08

Značky: makrocyklické, liečiv, zlúčeniny, vhodné, výskum, definované, priestorovo

Text:

...analóqami, ktoré zahŕňajú obmedzenú konformačnú mobilitu,definovanú topológiu, zosilnenú stabilitu voči proteolytickýmenzýmom a upravenú polaritu. Cyklícké peptidy môžu ďalej zvýšiťúčinnosť, selekciu, stabilitu, bioloqickú dostupnosť a priestupnosť membrán. Stabilita voči enzymatickému rozkladu cyklickej Štruktúry rastie s náročnosťou, s ktorou také molekuly dosiahnu rozsiahlejšiu štruktúru, ktorá je nutná, aby ju peptidázy rozpoznali...

Makrocyklické chinazolínové deriváty ako antiproliferatívne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11608

Dátum: 25.05.2004

Autori: Willems Marc, Freyne Eddy Jean Edgard, Embrechts Werner Constant Johan, Diels Gaston Stanislas Marcella, Ten Holte Peter, Perera Timothy Pietro Suren, Buijnsters Peter Jacobus Johannes Antonius, Schulz-fademrecht Carsten, Rombouts Frederk Jan Rita

MPK: C07D 239/88, A61K 31/529, A61P 35/00...

Značky: antiproliferatívne, činidla, deriváty, chinazolínové, makrocyklické

Text:

...klinickým skúškam, zahŕňajúcim ErbituxTM (tiež nazývaný C 225, Cetuximab), ktorý bol vyvinutý Imclone Systems a je v 3. fáze klinických skúšok na liečenie niektorých rakovín. Taktiež je vklinických skúškach niekoľko sľubných perorálne aktívnych liečiv, ktoré sú silnými a relatívne špeciñckými inhibítormi EGFR tyrozínkinázy. zlúčenina fy AstraZeneca,ZDl 839, ktorá sa teraz nazýva IRESSA® a ktorá je schválená na liečenie vyvinutých...

Chinoxalinylové makrocyklické zlúčeniny ako inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Nakajima Suanne, Wang Zhe, Sun Ying, Porter Brian, Xu Gouyou, Or Yat Sun, Miao Zhenwei, Tang Datong

MPK: A61K 31/38, A61P 31/00, A61K 31/395...

Značky: proteázy, chinoxalinylové, serín, inhibitory, hepatitidy, zlúčeniny, makrocyklické

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...