Patenty so značkou «makrocyklické»

Makrocyklické zlúčeniny a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18141

Dátum: 29.03.2012

Autori: Wilkinson Barrie, Moss Steven James, Gregory Matthew Alan

MPK: A61P 31/12, A61P 31/14, A61P 31/18...

Značky: spôsoby, přípravy, makrocyklické, zlúčeniny

Text:

...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...

Makrocyklické inhibítory vírusov Flaviviridae

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18667

Dátum: 08.12.2011

Autori: Lazarides Linos, Poullennec Karine, Watt Gregory, Sanvoisin Jonathan, Pettit Simon, Steadman Victoria, Fliri Hans, Appleby Todd, Mackman Richard, Keats Andrew

MPK: A61K 31/504, C07D 487/08, A61P 31/14...

Značky: vírusov, inhibitory, flaviviridae, makrocyklické

Text:

...benefit. Preto je potrebavyvinúť efektívnejšie liečebné postupy proti HCV.0005 Makrocyklus sanglifehrín a deriváty sú imunomodulačné a viažu peptidyl-prolyl cis/trans izomerázu (PPIázu) cyklofilín jedinečným spôsobom (W 0 97/02285 WO 98/07743 J. Am. Chem. Soc 2003, 125, 3849-3859 J. Org. Chem. 2000, 65, 9255-9260 Angew. Chem. Int. Ed. 1999, 38, 2443-2446). Cyklofiliny sú peptidylprolyl cis/trans izomerázy (PPIázy), ktoré regulujú...

Makrocyklické inhibítory HCV serínových proteáz odvodené z prolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20360

Dátum: 20.09.2011

Autori: Wang Bin, Or Yat Sun, Wang Guoqiang, Ma Jun, Long Jiang

MPK: C07K 5/08, A61K 38/21, C07K 5/062...

Značky: inhibitory, makrocyklické, prolinů, serínových, odvodené, proteáz

Text:

...proteínov. NS 2 je metaloproteínáza závislá od zinku, ktorá pôsobí V spojení s časťou proteínu NS 3. NS 3 inkorporuje dve katalytické funkcie (oddelené od jeho spojenia s NS 2) serínproteázovú na N-terminálnom konci, ktorá vyžaduje NS 4 A ako kofaktor a helikázovú funkciu závislú od ATP-ázy na karboxylovom konci. NS 4 A je pevne spojený, ale0008 NS 3/4 A proteáza je zodpovedná za štiepenie štyroch miest na vírusovom polyproteíne....

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16666

Dátum: 10.09.2009

Autori: Kempf Dale, Ku Yiyin, Mcdaniel Keith, Grieme Tim, Shanley Jason, Sheikh Ahmad, Mei Jianzhang, Wagaw Sable, Gai Yonghua, Engstrom Ken, Or Yat Sun, Chen Hui-ju, Liu Dong, Sun Ying, Grampovnik David

MPK: A61K 38/12, C07D 487/04, A61K 38/00...

Značky: inhibitory, makrocyklické, hepatitidy, serín, proteázy

Text:

...,1 6-dioxo-2-(fenantridín-6-yloxy)-6-(pyridazín-4-karboxa 1 nid 0) 1 ,2,3,5,6,7,8,9,10,1 1 , l 3 a, l 4, l 4 a, 5, l 6, l 6 a-hexadekahydrocyk 10 propaepyrolol,2-al,4 diazacyklopentadecin-l 4 a-karboxamidu, alebo jej fannaceuticky prijateľnej soli, na použitie pri liečbe infekcie HCV subjektu.0010 Vynález sa tiež týka zlúčeniny (2 R,6 S,13 aS,14 aR,1621 S,Z)-N-(cyklopropylsu 1 fonyl)-6(1 ,S-dímetyl- l H-pyrazol-3-karboxamido)-5, 1...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16655

Dátum: 10.09.2009

Autori: Ku Yiyin, Engstrom Ken, Gai Yonghua, Wagaw Sable, Sun Ying, Mei Jianzhang, Shanley Jason, Grampovnik David, Chen Hui-ju, Mcdaniel Keith, Or Yat, Grieme Tim, Liu Dong, Kempf Dale, Sheikh Ahmad

MPK: A61K 38/00, A61K 38/12, C07D 487/04...

Značky: serín, makrocyklické, inhibitory, hepatitidy, proteázy

Text:

...substituovaný jedným alebo viacerými Rekaždé R a R 2 je nezávisle vybrané z(ii) heterocyklu obsahujúceho 5 až 10 atómov V kruhu a prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7(iii) Cs-Ci okarbocyklu prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7 alebokde E je -NHS(O 2) R 5 je Cl-Có alkyl, Cz-Ce alkenyl, Cz-Co alkinyl, Cs-Ciokarbocyklus, heterocyklus obsahujúci 5 až 10 atómov V kruhu alebo heteroaryl a každé R 5 je prípadne...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17662

Dátum: 10.09.2009

Autori: Sun Ying, Mei Jianzhang, Ku Yiyin, Mcdaniel Keith, Wagaw Sable, Grampovnik David, Chen Hui-ju, Sheikh Ahmad, Or Yat Sun, Gai Yonghua, Grieme Tim, Kempf Dale, Engstrom Ken, Liu Dong, Shanley Jason

MPK: A61K 38/12, C07D 487/04, A61K 38/00...

Značky: serín, makrocyklické, proteázy, inhibitory, hepatitidy

Text:

...obsahujúcich zlúčeninu podľa predloženého vynálezu alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo esteiy, v kombinácii s farmaceutický príjateľným nosičomalebo excipientom, na použitie na liečenie infekcie HCV u subjektu.0009 V rámci jedného uskutočnenia vynález poskytuje zlúčeninu vzorca I alebo vzorca Ialebo jej farmaceutický prijateľnú sol na použitie pri liečení infekcie HCV u subjektu, kdeA je Ci-Cealkyl, Cz-Cealkenyl, Cz-Csalkínyl, aryl,...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17420

Dátum: 10.09.2009

Autori: Kempf Dale, Mcdaniel Keith, Chen Hui-ju, Or Yat Sun, Sheikh Ahmad, Shanley Jason, Mei Jianzhang, Sun Ying, Gai Yonghua, Wagaw Sable, Engstrom Ken, Grampovnik David, Ku Yiyin, Liu Dong, Grieme Tim

MPK: A61K 38/00, A61K 38/12, C07D 487/04...

Značky: proteázy, hepatitidy, makrocyklické, serín, inhibitory

Text:

...zlúčeniny inhibujú serín proteázovú aktivitu, hlavnepotom aktivitu proteázy vírusu hepatitídy C (HCV) NS-3-NS 4 A.0005 W 0 2007/014926 opisuje inhibítory HCV na báze chinolinylových makrocyklov, ktoré sú použiteľné pri liečbe infekcie HCV.0006 V rámci prvého uskutočnenia vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčeniny vzorca I alebojej farmaceuticky prijateľnej soli, zahmujúci krok reakcie zlúčeniny vzorca IIkde J je -C(O)A je prípadne...

Makrocyklické chinoxalínové zlúčeniny ako inhibítory HCV NS3 proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13006

Dátum: 17.07.2009

Autori: Mccauley Johh, Summa Vincenzo, Liverton Nigel, Harper Steven

MPK: A61K 38/08, A61K 38/07, A61K 38/06...

Značky: proteázy, inhibitory, zlúčeniny, chinoxalínové, makrocyklické

Text:

...zložky kompozície môžu byť zlúčeniny a soli primárnym aktívnym terapeutickým činidlom. Keď to je vhodné môže byť zlúčenina kombinovaná s inými terapeutickými činidlami,zahŕñajúcimi, ale bez obmedzení, HCV antivirotiká, činidlá proti0011 NS 3 inhibítory sú tiež výhodné pri príprave a uskutočnení skreeningových testov pre antivírusové zlúčeniny. Napríklad,také zlúčeniny sa môžu použiť na izoláciu enzýmových mutantov,ktoré sú vynikajúcimi...

Makrocyklické močovinové a sulfamidové deriváty ako inhibítory tafia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16888

Dátum: 22.05.2009

Autori: Schreuder Herman, Evers Andreas, Wagner Michael, Broenstrup Mark, Globisch Anja, Kallus Christopher

MPK: C07D 273/01, A61K 31/553, A61P 7/00...

Značky: inhibitory, tafia, sulfamidové, deriváty, močovinové, makrocyklické

Text:

...4)alkylénąV znamená l) -(Cz-Cc)-alkylěn-, kde alkylén je nesubstituovaný alebo je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný -OH, NHz alebo halogénom, 2) -(C 1-C 2)-a|k.ylćn-(C 3-CçQ-cykloalkyl-(C 1-C 2)-alkylén-, kde cykloalkyl je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný R 15, alebo3) -(C 3-C~)-alkenylćn-. D znamená -(C 1-C 2)-alky|én-, Y znamená l) kovalenlnú väzbu, 2) -(C 3-C| 2)-cykloalkyl, kde...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7136

Dátum: 28.07.2006

Autori: Wallberg Hans Kristian, Samuelsson Bengt Bertil, Wähling Horst Jürgen, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Sahlberg Sven Crister, Lindquist Karin Charlotta, Simmen Kenneth Alan, Hu Lili, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Kahnberg Pia Cecilia, Classon Björn Olof, Lindström Mats Stefan, Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus

MPK: C07D 417/00

Značky: hepatitidy, makrocyklické, inhibitory, vírusu

Text:

...podobných ínhibitorov HCV proteázy sa opísalo aj vo vedeckej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmé, že nepretržite podávanie BILN-2061 alebo VX-950 povedie k mutantom HCV, ktoré sú odolné voči príslušnému liečivu, takzvané mutanty unikajúce liečivu (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivu majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo A 156 S. Preto sa vyžadujú ďalšie liečivá s...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Samuelsson Bengt Bertil, Hu Lili, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Simmen Kenneth Alan, Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Salvador Odén Lourdes

MPK: A61P 31/14, A61K 38/05, A61K 31/33...

Značky: hepatitidy, vírusu, inhibitory, makrocyklické

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Simmen Kenneth Alan, Antonov Dmitry, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Lindström Mats Stefan, Kahnberg Pia Cecilia, De Kock Herman Augustinus, Nilsson Karl Magnus, Samuelsson Bengt Bertil

MPK: A61P 31/14, C07K 5/06, A61K 31/4709...

Značky: inhibitory, makrocyklické, hepatitidy, vírusu

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Vendeville Sandrine Marie Helene, Hu Lili, Belfrage Anna Karin Gertrud, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, De Kock Herman Augustinus, Nilsson Karl Magnus, Simmen Kenneth Alan, Pelcman Michael, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Samuelsson Bengt Bertil, Johansson Per-ola Mikael, Ivanov Vladimir, Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain

MPK: A61K 31/33, A61P 31/14, A61K 38/05...

Značky: inhibitory, hepatitidy, makrocyklické, vírusu

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Trimérne makrocyklické substituované halogénderiváty benzénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2462

Dátum: 19.04.2005

Autori: Weinmann Hanns-joachim, Martin José, Carretero Jose, Schirmer Heiko, Harto Juan, Platzek Johannes

MPK: A61K 51/02, A61K 49/06, C07D 257/00...

Značky: substituované, halogenderiváty, makrocyklické, trimérne, benzenu

Text:

...1999. Spinosa D.J., Matsumoto A.H., Hagspiel K.D., Angle J.F., Hartwell G.D. Gadolinium-based Contrast agents in angiography and interventional radíology. AJR 173 1403 - 1409, 1999. Spinosa DJ., Kaufmann J.A., Hartwell G.D. Gadolinium Chelates in angiography and interventional radiology A useful alternative to iodinated Contrast media for angiography. Radiology E, 319 - 325, 2002). Toto je založené na veľmi dobrej znášanlivosti chelátov...

Priestorovo definované makrocyklické zlúčeniny vhodné na výskum liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8884

Dátum: 02.08.2004

Autori: Villeneuve Gérald, Li Shigui, Lan Ruoxi, Beaubien Sylvie, Marsault Eric, Ramaseshan Mahesh, Hoveyda Hamid, Peterson Mark, Vezina Martin, Benakli Kamel, Fraser Graeme, Dory Yves, Ouellet Luc, Deslongchamps Pierre, Fortin Daniel

MPK: C07K 5/12, C07K 5/08

Značky: priestorovo, liečiv, zlúčeniny, makrocyklické, výskum, definované, vhodné

Text:

...analóqami, ktoré zahŕňajú obmedzenú konformačnú mobilitu,definovanú topológiu, zosilnenú stabilitu voči proteolytickýmenzýmom a upravenú polaritu. Cyklícké peptidy môžu ďalej zvýšiťúčinnosť, selekciu, stabilitu, bioloqickú dostupnosť a priestupnosť membrán. Stabilita voči enzymatickému rozkladu cyklickej Štruktúry rastie s náročnosťou, s ktorou také molekuly dosiahnu rozsiahlejšiu štruktúru, ktorá je nutná, aby ju peptidázy rozpoznali...

Makrocyklické chinazolínové deriváty ako antiproliferatívne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11608

Dátum: 25.05.2004

Autori: Ten Holte Peter, Diels Gaston Stanislas Marcella, Freyne Eddy Jean Edgard, Buijnsters Peter Jacobus Johannes Antonius, Embrechts Werner Constant Johan, Schulz-fademrecht Carsten, Rombouts Frederk Jan Rita, Perera Timothy Pietro Suren, Willems Marc

MPK: A61P 35/00, A61K 31/529, C07D 239/88...

Značky: chinazolínové, deriváty, činidla, antiproliferatívne, makrocyklické

Text:

...klinickým skúškam, zahŕňajúcim ErbituxTM (tiež nazývaný C 225, Cetuximab), ktorý bol vyvinutý Imclone Systems a je v 3. fáze klinických skúšok na liečenie niektorých rakovín. Taktiež je vklinických skúškach niekoľko sľubných perorálne aktívnych liečiv, ktoré sú silnými a relatívne špeciñckými inhibítormi EGFR tyrozínkinázy. zlúčenina fy AstraZeneca,ZDl 839, ktorá sa teraz nazýva IRESSA® a ktorá je schválená na liečenie vyvinutých...

Chinoxalinylové makrocyklické zlúčeniny ako inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Or Yat Sun, Miao Zhenwei, Nakajima Suanne, Tang Datong, Xu Gouyou, Porter Brian, Wang Zhe, Sun Ying

MPK: A61P 31/00, A61K 31/395, A61K 31/38...

Značky: chinoxalinylové, zlúčeniny, proteázy, makrocyklické, hepatitidy, inhibitory, serín

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...