Patenty so značkou «makrocyklické»

Makrocyklické zlúčeniny a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18141

Dátum: 29.03.2012

Autori: Wilkinson Barrie, Gregory Matthew Alan, Moss Steven James

MPK: A61P 31/14, A61P 31/12, A61P 31/18...

Značky: zlúčeniny, makrocyklické, spôsoby, přípravy

Text:

...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...

Makrocyklické inhibítory vírusov Flaviviridae

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18667

Dátum: 08.12.2011

Autori: Keats Andrew, Fliri Hans, Appleby Todd, Lazarides Linos, Mackman Richard, Steadman Victoria, Poullennec Karine, Sanvoisin Jonathan, Watt Gregory, Pettit Simon

MPK: A61K 31/504, C07D 487/08, A61P 31/14...

Značky: makrocyklické, flaviviridae, inhibitory, vírusov

Text:

...benefit. Preto je potrebavyvinúť efektívnejšie liečebné postupy proti HCV.0005 Makrocyklus sanglifehrín a deriváty sú imunomodulačné a viažu peptidyl-prolyl cis/trans izomerázu (PPIázu) cyklofilín jedinečným spôsobom (W 0 97/02285 WO 98/07743 J. Am. Chem. Soc 2003, 125, 3849-3859 J. Org. Chem. 2000, 65, 9255-9260 Angew. Chem. Int. Ed. 1999, 38, 2443-2446). Cyklofiliny sú peptidylprolyl cis/trans izomerázy (PPIázy), ktoré regulujú...

Makrocyklické inhibítory HCV serínových proteáz odvodené z prolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20360

Dátum: 20.09.2011

Autori: Wang Guoqiang, Ma Jun, Wang Bin, Or Yat Sun, Long Jiang

MPK: C07K 5/062, A61K 38/21, C07K 5/08...

Značky: proteáz, inhibitory, makrocyklické, prolinů, odvodené, serínových

Text:

...proteínov. NS 2 je metaloproteínáza závislá od zinku, ktorá pôsobí V spojení s časťou proteínu NS 3. NS 3 inkorporuje dve katalytické funkcie (oddelené od jeho spojenia s NS 2) serínproteázovú na N-terminálnom konci, ktorá vyžaduje NS 4 A ako kofaktor a helikázovú funkciu závislú od ATP-ázy na karboxylovom konci. NS 4 A je pevne spojený, ale0008 NS 3/4 A proteáza je zodpovedná za štiepenie štyroch miest na vírusovom polyproteíne....

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16666

Dátum: 10.09.2009

Autori: Shanley Jason, Wagaw Sable, Chen Hui-ju, Grieme Tim, Grampovnik David, Engstrom Ken, Sun Ying, Sheikh Ahmad, Or Yat Sun, Mei Jianzhang, Gai Yonghua, Mcdaniel Keith, Ku Yiyin, Liu Dong, Kempf Dale

MPK: A61K 38/12, A61K 38/00, C07D 487/04...

Značky: hepatitidy, inhibitory, proteázy, serín, makrocyklické

Text:

...,1 6-dioxo-2-(fenantridín-6-yloxy)-6-(pyridazín-4-karboxa 1 nid 0) 1 ,2,3,5,6,7,8,9,10,1 1 , l 3 a, l 4, l 4 a, 5, l 6, l 6 a-hexadekahydrocyk 10 propaepyrolol,2-al,4 diazacyklopentadecin-l 4 a-karboxamidu, alebo jej fannaceuticky prijateľnej soli, na použitie pri liečbe infekcie HCV subjektu.0010 Vynález sa tiež týka zlúčeniny (2 R,6 S,13 aS,14 aR,1621 S,Z)-N-(cyklopropylsu 1 fonyl)-6(1 ,S-dímetyl- l H-pyrazol-3-karboxamido)-5, 1...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16655

Dátum: 10.09.2009

Autori: Grampovnik David, Gai Yonghua, Engstrom Ken, Sun Ying, Ku Yiyin, Shanley Jason, Wagaw Sable, Chen Hui-ju, Grieme Tim, Mcdaniel Keith, Kempf Dale, Sheikh Ahmad, Liu Dong, Mei Jianzhang, Or Yat

MPK: A61K 38/00, A61K 38/12, C07D 487/04...

Značky: proteázy, serín, inhibitory, hepatitidy, makrocyklické

Text:

...substituovaný jedným alebo viacerými Rekaždé R a R 2 je nezávisle vybrané z(ii) heterocyklu obsahujúceho 5 až 10 atómov V kruhu a prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7(iii) Cs-Ci okarbocyklu prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7 alebokde E je -NHS(O 2) R 5 je Cl-Có alkyl, Cz-Ce alkenyl, Cz-Co alkinyl, Cs-Ciokarbocyklus, heterocyklus obsahujúci 5 až 10 atómov V kruhu alebo heteroaryl a každé R 5 je prípadne...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17662

Dátum: 10.09.2009

Autori: Chen Hui-ju, Gai Yonghua, Sun Ying, Liu Dong, Mei Jianzhang, Wagaw Sable, Shanley Jason, Sheikh Ahmad, Mcdaniel Keith, Or Yat Sun, Engstrom Ken, Kempf Dale, Grieme Tim, Grampovnik David, Ku Yiyin

MPK: A61K 38/12, C07D 487/04, A61K 38/00...

Značky: inhibitory, serín, hepatitidy, makrocyklické, proteázy

Text:

...obsahujúcich zlúčeninu podľa predloženého vynálezu alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo esteiy, v kombinácii s farmaceutický príjateľným nosičomalebo excipientom, na použitie na liečenie infekcie HCV u subjektu.0009 V rámci jedného uskutočnenia vynález poskytuje zlúčeninu vzorca I alebo vzorca Ialebo jej farmaceutický prijateľnú sol na použitie pri liečení infekcie HCV u subjektu, kdeA je Ci-Cealkyl, Cz-Cealkenyl, Cz-Csalkínyl, aryl,...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17420

Dátum: 10.09.2009

Autori: Or Yat Sun, Sheikh Ahmad, Grampovnik David, Chen Hui-ju, Kempf Dale, Ku Yiyin, Mei Jianzhang, Sun Ying, Engstrom Ken, Wagaw Sable, Mcdaniel Keith, Grieme Tim, Liu Dong, Gai Yonghua, Shanley Jason

MPK: C07D 487/04, A61K 38/00, A61K 38/12...

Značky: proteázy, hepatitidy, makrocyklické, serín, inhibitory

Text:

...zlúčeniny inhibujú serín proteázovú aktivitu, hlavnepotom aktivitu proteázy vírusu hepatitídy C (HCV) NS-3-NS 4 A.0005 W 0 2007/014926 opisuje inhibítory HCV na báze chinolinylových makrocyklov, ktoré sú použiteľné pri liečbe infekcie HCV.0006 V rámci prvého uskutočnenia vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčeniny vzorca I alebojej farmaceuticky prijateľnej soli, zahmujúci krok reakcie zlúčeniny vzorca IIkde J je -C(O)A je prípadne...

Makrocyklické chinoxalínové zlúčeniny ako inhibítory HCV NS3 proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13006

Dátum: 17.07.2009

Autori: Harper Steven, Summa Vincenzo, Mccauley Johh, Liverton Nigel

MPK: A61K 38/06, A61K 38/07, A61K 38/08...

Značky: makrocyklické, chinoxalínové, inhibitory, zlúčeniny, proteázy

Text:

...zložky kompozície môžu byť zlúčeniny a soli primárnym aktívnym terapeutickým činidlom. Keď to je vhodné môže byť zlúčenina kombinovaná s inými terapeutickými činidlami,zahŕñajúcimi, ale bez obmedzení, HCV antivirotiká, činidlá proti0011 NS 3 inhibítory sú tiež výhodné pri príprave a uskutočnení skreeningových testov pre antivírusové zlúčeniny. Napríklad,také zlúčeniny sa môžu použiť na izoláciu enzýmových mutantov,ktoré sú vynikajúcimi...

Makrocyklické močovinové a sulfamidové deriváty ako inhibítory tafia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16888

Dátum: 22.05.2009

Autori: Evers Andreas, Globisch Anja, Kallus Christopher, Wagner Michael, Schreuder Herman, Broenstrup Mark

MPK: C07D 273/01, A61K 31/553, A61P 7/00...

Značky: makrocyklické, deriváty, sulfamidové, inhibitory, močovinové, tafia

Text:

...4)alkylénąV znamená l) -(Cz-Cc)-alkylěn-, kde alkylén je nesubstituovaný alebo je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný -OH, NHz alebo halogénom, 2) -(C 1-C 2)-a|k.ylćn-(C 3-CçQ-cykloalkyl-(C 1-C 2)-alkylén-, kde cykloalkyl je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný R 15, alebo3) -(C 3-C~)-alkenylćn-. D znamená -(C 1-C 2)-alky|én-, Y znamená l) kovalenlnú väzbu, 2) -(C 3-C| 2)-cykloalkyl, kde...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7136

Dátum: 28.07.2006

Autori: Hu Lili, De Kock Herman Augustinus, Simmen Kenneth Alan, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Wähling Horst Jürgen, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Sahlberg Sven Crister, Wallberg Hans Kristian, Nilsson Karl Magnus, Samuelsson Bengt Bertil, Classon Björn Olof, Lindquist Karin Charlotta, Lindström Mats Stefan, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Kahnberg Pia Cecilia

MPK: C07D 417/00

Značky: makrocyklické, inhibitory, hepatitidy, vírusu

Text:

...podobných ínhibitorov HCV proteázy sa opísalo aj vo vedeckej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmé, že nepretržite podávanie BILN-2061 alebo VX-950 povedie k mutantom HCV, ktoré sú odolné voči príslušnému liečivu, takzvané mutanty unikajúce liečivu (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivu majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo A 156 S. Preto sa vyžadujú ďalšie liečivá s...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Simmen Kenneth Alan, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Salvador Odén Lourdes, Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili

MPK: A61K 38/05, A61P 31/14, A61K 31/33...

Značky: hepatitidy, makrocyklické, vírusu, inhibitory

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Nilsson Karl Magnus, Antonov Dmitry, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, De Kock Herman Augustinus, Kahnberg Pia Cecilia, Lindström Mats Stefan, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Simmen Kenneth Alan

MPK: A61P 31/14, C07K 5/06, A61K 31/4709...

Značky: inhibitory, makrocyklické, vírusu, hepatitidy

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: De Kock Herman Augustinus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Nilsson Karl Magnus, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Hu Lili, Samuelsson Bengt Bertil, Tahri Abdellah, Belfrage Anna Karin Gertrud, Johansson Per-ola Mikael, Simmen Kenneth Alan, Vendeville Sandrine Marie Helene, Ivanov Vladimir, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Pelcman Michael

MPK: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...

Značky: makrocyklické, hepatitidy, inhibitory, vírusu

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Trimérne makrocyklické substituované halogénderiváty benzénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2462

Dátum: 19.04.2005

Autori: Harto Juan, Platzek Johannes, Weinmann Hanns-joachim, Martin José, Carretero Jose, Schirmer Heiko

MPK: A61K 51/02, C07D 257/00, A61K 49/06...

Značky: trimérne, halogenderiváty, substituované, benzenu, makrocyklické

Text:

...1999. Spinosa D.J., Matsumoto A.H., Hagspiel K.D., Angle J.F., Hartwell G.D. Gadolinium-based Contrast agents in angiography and interventional radíology. AJR 173 1403 - 1409, 1999. Spinosa DJ., Kaufmann J.A., Hartwell G.D. Gadolinium Chelates in angiography and interventional radiology A useful alternative to iodinated Contrast media for angiography. Radiology E, 319 - 325, 2002). Toto je založené na veľmi dobrej znášanlivosti chelátov...

Priestorovo definované makrocyklické zlúčeniny vhodné na výskum liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8884

Dátum: 02.08.2004

Autori: Peterson Mark, Hoveyda Hamid, Dory Yves, Li Shigui, Vezina Martin, Deslongchamps Pierre, Fraser Graeme, Villeneuve Gérald, Marsault Eric, Lan Ruoxi, Beaubien Sylvie, Ramaseshan Mahesh, Benakli Kamel, Ouellet Luc, Fortin Daniel

MPK: C07K 5/08, C07K 5/12

Značky: makrocyklické, priestorovo, vhodné, definované, zlúčeniny, liečiv, výskum

Text:

...analóqami, ktoré zahŕňajú obmedzenú konformačnú mobilitu,definovanú topológiu, zosilnenú stabilitu voči proteolytickýmenzýmom a upravenú polaritu. Cyklícké peptidy môžu ďalej zvýšiťúčinnosť, selekciu, stabilitu, bioloqickú dostupnosť a priestupnosť membrán. Stabilita voči enzymatickému rozkladu cyklickej Štruktúry rastie s náročnosťou, s ktorou také molekuly dosiahnu rozsiahlejšiu štruktúru, ktorá je nutná, aby ju peptidázy rozpoznali...

Makrocyklické chinazolínové deriváty ako antiproliferatívne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11608

Dátum: 25.05.2004

Autori: Willems Marc, Freyne Eddy Jean Edgard, Diels Gaston Stanislas Marcella, Rombouts Frederk Jan Rita, Schulz-fademrecht Carsten, Perera Timothy Pietro Suren, Buijnsters Peter Jacobus Johannes Antonius, Ten Holte Peter, Embrechts Werner Constant Johan

MPK: C07D 239/88, A61K 31/529, A61P 35/00...

Značky: makrocyklické, chinazolínové, deriváty, antiproliferatívne, činidla

Text:

...klinickým skúškam, zahŕňajúcim ErbituxTM (tiež nazývaný C 225, Cetuximab), ktorý bol vyvinutý Imclone Systems a je v 3. fáze klinických skúšok na liečenie niektorých rakovín. Taktiež je vklinických skúškach niekoľko sľubných perorálne aktívnych liečiv, ktoré sú silnými a relatívne špeciñckými inhibítormi EGFR tyrozínkinázy. zlúčenina fy AstraZeneca,ZDl 839, ktorá sa teraz nazýva IRESSA® a ktorá je schválená na liečenie vyvinutých...

Chinoxalinylové makrocyklické zlúčeniny ako inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Miao Zhenwei, Nakajima Suanne, Wang Zhe, Xu Gouyou, Sun Ying, Porter Brian, Tang Datong, Or Yat Sun

MPK: A61K 31/38, A61K 31/395, A61P 31/00...

Značky: proteázy, inhibitory, serín, chinoxalinylové, makrocyklické, hepatitidy, zlúčeniny

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...