Patenty so značkou «makrocyklické»

Makrocyklické zlúčeniny a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18141

Dátum: 29.03.2012

Autori: Wilkinson Barrie, Gregory Matthew Alan, Moss Steven James

MPK: A61P 31/12, A61P 31/14, A61P 31/18...

Značky: makrocyklické, zlúčeniny, přípravy, spôsoby

Text:

...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...

Makrocyklické inhibítory vírusov Flaviviridae

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18667

Dátum: 08.12.2011

Autori: Lazarides Linos, Steadman Victoria, Watt Gregory, Sanvoisin Jonathan, Appleby Todd, Pettit Simon, Poullennec Karine, Keats Andrew, Mackman Richard, Fliri Hans

MPK: A61K 31/504, C07D 487/08, A61P 31/14...

Značky: vírusov, inhibitory, flaviviridae, makrocyklické

Text:

...benefit. Preto je potrebavyvinúť efektívnejšie liečebné postupy proti HCV.0005 Makrocyklus sanglifehrín a deriváty sú imunomodulačné a viažu peptidyl-prolyl cis/trans izomerázu (PPIázu) cyklofilín jedinečným spôsobom (W 0 97/02285 WO 98/07743 J. Am. Chem. Soc 2003, 125, 3849-3859 J. Org. Chem. 2000, 65, 9255-9260 Angew. Chem. Int. Ed. 1999, 38, 2443-2446). Cyklofiliny sú peptidylprolyl cis/trans izomerázy (PPIázy), ktoré regulujú...

Makrocyklické inhibítory HCV serínových proteáz odvodené z prolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20360

Dátum: 20.09.2011

Autori: Wang Bin, Wang Guoqiang, Ma Jun, Or Yat Sun, Long Jiang

MPK: C07K 5/08, A61K 38/21, C07K 5/062...

Značky: makrocyklické, proteáz, inhibitory, odvodené, prolinů, serínových

Text:

...proteínov. NS 2 je metaloproteínáza závislá od zinku, ktorá pôsobí V spojení s časťou proteínu NS 3. NS 3 inkorporuje dve katalytické funkcie (oddelené od jeho spojenia s NS 2) serínproteázovú na N-terminálnom konci, ktorá vyžaduje NS 4 A ako kofaktor a helikázovú funkciu závislú od ATP-ázy na karboxylovom konci. NS 4 A je pevne spojený, ale0008 NS 3/4 A proteáza je zodpovedná za štiepenie štyroch miest na vírusovom polyproteíne....

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16666

Dátum: 10.09.2009

Autori: Mei Jianzhang, Sheikh Ahmad, Shanley Jason, Wagaw Sable, Or Yat Sun, Engstrom Ken, Ku Yiyin, Liu Dong, Grampovnik David, Kempf Dale, Grieme Tim, Gai Yonghua, Sun Ying, Chen Hui-ju, Mcdaniel Keith

MPK: C07D 487/04, A61K 38/00, A61K 38/12...

Značky: makrocyklické, hepatitidy, serín, proteázy, inhibitory

Text:

...,1 6-dioxo-2-(fenantridín-6-yloxy)-6-(pyridazín-4-karboxa 1 nid 0) 1 ,2,3,5,6,7,8,9,10,1 1 , l 3 a, l 4, l 4 a, 5, l 6, l 6 a-hexadekahydrocyk 10 propaepyrolol,2-al,4 diazacyklopentadecin-l 4 a-karboxamidu, alebo jej fannaceuticky prijateľnej soli, na použitie pri liečbe infekcie HCV subjektu.0010 Vynález sa tiež týka zlúčeniny (2 R,6 S,13 aS,14 aR,1621 S,Z)-N-(cyklopropylsu 1 fonyl)-6(1 ,S-dímetyl- l H-pyrazol-3-karboxamido)-5, 1...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16655

Dátum: 10.09.2009

Autori: Sun Ying, Shanley Jason, Engstrom Ken, Kempf Dale, Ku Yiyin, Or Yat, Mcdaniel Keith, Wagaw Sable, Gai Yonghua, Liu Dong, Grampovnik David, Grieme Tim, Mei Jianzhang, Sheikh Ahmad, Chen Hui-ju

MPK: C07D 487/04, A61K 38/12, A61K 38/00...

Značky: proteázy, serín, makrocyklické, inhibitory, hepatitidy

Text:

...substituovaný jedným alebo viacerými Rekaždé R a R 2 je nezávisle vybrané z(ii) heterocyklu obsahujúceho 5 až 10 atómov V kruhu a prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7(iii) Cs-Ci okarbocyklu prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7 alebokde E je -NHS(O 2) R 5 je Cl-Có alkyl, Cz-Ce alkenyl, Cz-Co alkinyl, Cs-Ciokarbocyklus, heterocyklus obsahujúci 5 až 10 atómov V kruhu alebo heteroaryl a každé R 5 je prípadne...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17662

Dátum: 10.09.2009

Autori: Grieme Tim, Ku Yiyin, Chen Hui-ju, Kempf Dale, Shanley Jason, Engstrom Ken, Sun Ying, Wagaw Sable, Mcdaniel Keith, Grampovnik David, Gai Yonghua, Liu Dong, Sheikh Ahmad, Or Yat Sun, Mei Jianzhang

MPK: A61K 38/00, A61K 38/12, C07D 487/04...

Značky: makrocyklické, serín, inhibitory, proteázy, hepatitidy

Text:

...obsahujúcich zlúčeninu podľa predloženého vynálezu alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo esteiy, v kombinácii s farmaceutický príjateľným nosičomalebo excipientom, na použitie na liečenie infekcie HCV u subjektu.0009 V rámci jedného uskutočnenia vynález poskytuje zlúčeninu vzorca I alebo vzorca Ialebo jej farmaceutický prijateľnú sol na použitie pri liečení infekcie HCV u subjektu, kdeA je Ci-Cealkyl, Cz-Cealkenyl, Cz-Csalkínyl, aryl,...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17420

Dátum: 10.09.2009

Autori: Mcdaniel Keith, Mei Jianzhang, Gai Yonghua, Sun Ying, Grieme Tim, Or Yat Sun, Kempf Dale, Wagaw Sable, Shanley Jason, Sheikh Ahmad, Liu Dong, Chen Hui-ju, Grampovnik David, Engstrom Ken, Ku Yiyin

MPK: C07D 487/04, A61K 38/12, A61K 38/00...

Značky: serín, makrocyklické, inhibitory, proteázy, hepatitidy

Text:

...zlúčeniny inhibujú serín proteázovú aktivitu, hlavnepotom aktivitu proteázy vírusu hepatitídy C (HCV) NS-3-NS 4 A.0005 W 0 2007/014926 opisuje inhibítory HCV na báze chinolinylových makrocyklov, ktoré sú použiteľné pri liečbe infekcie HCV.0006 V rámci prvého uskutočnenia vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčeniny vzorca I alebojej farmaceuticky prijateľnej soli, zahmujúci krok reakcie zlúčeniny vzorca IIkde J je -C(O)A je prípadne...

Makrocyklické chinoxalínové zlúčeniny ako inhibítory HCV NS3 proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13006

Dátum: 17.07.2009

Autori: Mccauley Johh, Summa Vincenzo, Harper Steven, Liverton Nigel

MPK: A61K 38/08, A61K 38/06, A61K 38/07...

Značky: zlúčeniny, chinoxalínové, inhibitory, proteázy, makrocyklické

Text:

...zložky kompozície môžu byť zlúčeniny a soli primárnym aktívnym terapeutickým činidlom. Keď to je vhodné môže byť zlúčenina kombinovaná s inými terapeutickými činidlami,zahŕñajúcimi, ale bez obmedzení, HCV antivirotiká, činidlá proti0011 NS 3 inhibítory sú tiež výhodné pri príprave a uskutočnení skreeningových testov pre antivírusové zlúčeniny. Napríklad,také zlúčeniny sa môžu použiť na izoláciu enzýmových mutantov,ktoré sú vynikajúcimi...

Makrocyklické močovinové a sulfamidové deriváty ako inhibítory tafia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16888

Dátum: 22.05.2009

Autori: Evers Andreas, Broenstrup Mark, Globisch Anja, Schreuder Herman, Wagner Michael, Kallus Christopher

MPK: A61P 7/00, A61K 31/553, C07D 273/01...

Značky: tafia, inhibitory, močovinové, deriváty, sulfamidové, makrocyklické

Text:

...4)alkylénąV znamená l) -(Cz-Cc)-alkylěn-, kde alkylén je nesubstituovaný alebo je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný -OH, NHz alebo halogénom, 2) -(C 1-C 2)-a|k.ylćn-(C 3-CçQ-cykloalkyl-(C 1-C 2)-alkylén-, kde cykloalkyl je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný R 15, alebo3) -(C 3-C~)-alkenylćn-. D znamená -(C 1-C 2)-alky|én-, Y znamená l) kovalenlnú väzbu, 2) -(C 3-C| 2)-cykloalkyl, kde...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7136

Dátum: 28.07.2006

Autori: De Kock Herman Augustinus, Samuelsson Bengt Bertil, Classon Björn Olof, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Kahnberg Pia Cecilia, Hu Lili, Simmen Kenneth Alan, Lindquist Karin Charlotta, Wallberg Hans Kristian, Lindström Mats Stefan, Nilsson Karl Magnus, Sahlberg Sven Crister, Wähling Horst Jürgen, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea

MPK: C07D 417/00

Značky: vírusu, hepatitidy, makrocyklické, inhibitory

Text:

...podobných ínhibitorov HCV proteázy sa opísalo aj vo vedeckej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmé, že nepretržite podávanie BILN-2061 alebo VX-950 povedie k mutantom HCV, ktoré sú odolné voči príslušnému liečivu, takzvané mutanty unikajúce liečivu (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivu majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo A 156 S. Preto sa vyžadujú ďalšie liečivá s...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Salvador Odén Lourdes, Hu Lili, Simmen Kenneth Alan, De Kock Herman Augustinus, Nilsson Karl Magnus, Samuelsson Bengt Bertil

MPK: A61P 31/14, A61K 38/05, A61K 31/33...

Značky: inhibitory, makrocyklické, vírusu, hepatitidy

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Lindström Mats Stefan, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, De Kock Herman Augustinus, Simmen Kenneth Alan, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Nilsson Karl Magnus, Kahnberg Pia Cecilia, Antonov Dmitry

MPK: A61P 31/14, C07K 5/06, A61K 31/4709...

Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy, makrocyklické

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Vendeville Sandrine Marie Helene, Simmen Kenneth Alan, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Johansson Per-ola Mikael, Hu Lili, Pelcman Michael, Tahri Abdellah, De Kock Herman Augustinus, Ivanov Vladimir, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Samuelsson Bengt Bertil, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Nilsson Karl Magnus, Belfrage Anna Karin Gertrud

MPK: A61P 31/14, A61K 31/33, A61K 38/05...

Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusu, makrocyklické

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Trimérne makrocyklické substituované halogénderiváty benzénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2462

Dátum: 19.04.2005

Autori: Martin José, Platzek Johannes, Weinmann Hanns-joachim, Carretero Jose, Harto Juan, Schirmer Heiko

MPK: A61K 49/06, C07D 257/00, A61K 51/02...

Značky: substituované, trimérne, benzenu, halogenderiváty, makrocyklické

Text:

...1999. Spinosa D.J., Matsumoto A.H., Hagspiel K.D., Angle J.F., Hartwell G.D. Gadolinium-based Contrast agents in angiography and interventional radíology. AJR 173 1403 - 1409, 1999. Spinosa DJ., Kaufmann J.A., Hartwell G.D. Gadolinium Chelates in angiography and interventional radiology A useful alternative to iodinated Contrast media for angiography. Radiology E, 319 - 325, 2002). Toto je založené na veľmi dobrej znášanlivosti chelátov...

Priestorovo definované makrocyklické zlúčeniny vhodné na výskum liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8884

Dátum: 02.08.2004

Autori: Li Shigui, Fortin Daniel, Marsault Eric, Vezina Martin, Benakli Kamel, Villeneuve Gérald, Ramaseshan Mahesh, Dory Yves, Hoveyda Hamid, Peterson Mark, Beaubien Sylvie, Ouellet Luc, Deslongchamps Pierre, Fraser Graeme, Lan Ruoxi

MPK: C07K 5/12, C07K 5/08

Značky: priestorovo, liečiv, vhodné, makrocyklické, definované, zlúčeniny, výskum

Text:

...analóqami, ktoré zahŕňajú obmedzenú konformačnú mobilitu,definovanú topológiu, zosilnenú stabilitu voči proteolytickýmenzýmom a upravenú polaritu. Cyklícké peptidy môžu ďalej zvýšiťúčinnosť, selekciu, stabilitu, bioloqickú dostupnosť a priestupnosť membrán. Stabilita voči enzymatickému rozkladu cyklickej Štruktúry rastie s náročnosťou, s ktorou také molekuly dosiahnu rozsiahlejšiu štruktúru, ktorá je nutná, aby ju peptidázy rozpoznali...

Makrocyklické chinazolínové deriváty ako antiproliferatívne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11608

Dátum: 25.05.2004

Autori: Rombouts Frederk Jan Rita, Perera Timothy Pietro Suren, Schulz-fademrecht Carsten, Buijnsters Peter Jacobus Johannes Antonius, Freyne Eddy Jean Edgard, Ten Holte Peter, Embrechts Werner Constant Johan, Diels Gaston Stanislas Marcella, Willems Marc

MPK: C07D 239/88, A61P 35/00, A61K 31/529...

Značky: chinazolínové, deriváty, antiproliferatívne, makrocyklické, činidla

Text:

...klinickým skúškam, zahŕňajúcim ErbituxTM (tiež nazývaný C 225, Cetuximab), ktorý bol vyvinutý Imclone Systems a je v 3. fáze klinických skúšok na liečenie niektorých rakovín. Taktiež je vklinických skúškach niekoľko sľubných perorálne aktívnych liečiv, ktoré sú silnými a relatívne špeciñckými inhibítormi EGFR tyrozínkinázy. zlúčenina fy AstraZeneca,ZDl 839, ktorá sa teraz nazýva IRESSA® a ktorá je schválená na liečenie vyvinutých...

Chinoxalinylové makrocyklické zlúčeniny ako inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Tang Datong, Xu Gouyou, Porter Brian, Or Yat Sun, Miao Zhenwei, Wang Zhe, Nakajima Suanne, Sun Ying

MPK: A61P 31/00, A61K 31/395, A61K 31/38...

Značky: zlúčeniny, hepatitidy, inhibitory, makrocyklické, serín, proteázy, chinoxalinylové

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...