Patenty so značkou «makrocyklické»

Makrocyklické zlúčeniny a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18141

Dátum: 29.03.2012

Autori: Moss Steven James, Gregory Matthew Alan, Wilkinson Barrie

MPK: A61P 31/12, A61P 31/18, A61P 31/14...

Značky: makrocyklické, přípravy, spôsoby, zlúčeniny

Text:

...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...

Makrocyklické inhibítory vírusov Flaviviridae

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18667

Dátum: 08.12.2011

Autori: Steadman Victoria, Poullennec Karine, Appleby Todd, Sanvoisin Jonathan, Mackman Richard, Watt Gregory, Pettit Simon, Lazarides Linos, Keats Andrew, Fliri Hans

MPK: A61P 31/14, A61K 31/504, C07D 487/08...

Značky: flaviviridae, inhibitory, makrocyklické, vírusov

Text:

...benefit. Preto je potrebavyvinúť efektívnejšie liečebné postupy proti HCV.0005 Makrocyklus sanglifehrín a deriváty sú imunomodulačné a viažu peptidyl-prolyl cis/trans izomerázu (PPIázu) cyklofilín jedinečným spôsobom (W 0 97/02285 WO 98/07743 J. Am. Chem. Soc 2003, 125, 3849-3859 J. Org. Chem. 2000, 65, 9255-9260 Angew. Chem. Int. Ed. 1999, 38, 2443-2446). Cyklofiliny sú peptidylprolyl cis/trans izomerázy (PPIázy), ktoré regulujú...

Makrocyklické inhibítory HCV serínových proteáz odvodené z prolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20360

Dátum: 20.09.2011

Autori: Wang Bin, Wang Guoqiang, Or Yat Sun, Ma Jun, Long Jiang

MPK: A61K 38/21, C07K 5/062, C07K 5/08...

Značky: odvodené, inhibitory, prolinů, serínových, makrocyklické, proteáz

Text:

...proteínov. NS 2 je metaloproteínáza závislá od zinku, ktorá pôsobí V spojení s časťou proteínu NS 3. NS 3 inkorporuje dve katalytické funkcie (oddelené od jeho spojenia s NS 2) serínproteázovú na N-terminálnom konci, ktorá vyžaduje NS 4 A ako kofaktor a helikázovú funkciu závislú od ATP-ázy na karboxylovom konci. NS 4 A je pevne spojený, ale0008 NS 3/4 A proteáza je zodpovedná za štiepenie štyroch miest na vírusovom polyproteíne....

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16666

Dátum: 10.09.2009

Autori: Gai Yonghua, Sheikh Ahmad, Kempf Dale, Grampovnik David, Engstrom Ken, Mei Jianzhang, Ku Yiyin, Chen Hui-ju, Liu Dong, Grieme Tim, Sun Ying, Mcdaniel Keith, Wagaw Sable, Shanley Jason, Or Yat Sun

MPK: C07D 487/04, A61K 38/00, A61K 38/12...

Značky: proteázy, makrocyklické, hepatitidy, serín, inhibitory

Text:

...,1 6-dioxo-2-(fenantridín-6-yloxy)-6-(pyridazín-4-karboxa 1 nid 0) 1 ,2,3,5,6,7,8,9,10,1 1 , l 3 a, l 4, l 4 a, 5, l 6, l 6 a-hexadekahydrocyk 10 propaepyrolol,2-al,4 diazacyklopentadecin-l 4 a-karboxamidu, alebo jej fannaceuticky prijateľnej soli, na použitie pri liečbe infekcie HCV subjektu.0010 Vynález sa tiež týka zlúčeniny (2 R,6 S,13 aS,14 aR,1621 S,Z)-N-(cyklopropylsu 1 fonyl)-6(1 ,S-dímetyl- l H-pyrazol-3-karboxamido)-5, 1...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16655

Dátum: 10.09.2009

Autori: Shanley Jason, Or Yat, Mcdaniel Keith, Sheikh Ahmad, Chen Hui-ju, Grampovnik David, Gai Yonghua, Liu Dong, Engstrom Ken, Sun Ying, Wagaw Sable, Kempf Dale, Grieme Tim, Mei Jianzhang, Ku Yiyin

MPK: A61K 38/12, A61K 38/00, C07D 487/04...

Značky: proteázy, hepatitidy, serín, makrocyklické, inhibitory

Text:

...substituovaný jedným alebo viacerými Rekaždé R a R 2 je nezávisle vybrané z(ii) heterocyklu obsahujúceho 5 až 10 atómov V kruhu a prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7(iii) Cs-Ci okarbocyklu prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7 alebokde E je -NHS(O 2) R 5 je Cl-Có alkyl, Cz-Ce alkenyl, Cz-Co alkinyl, Cs-Ciokarbocyklus, heterocyklus obsahujúci 5 až 10 atómov V kruhu alebo heteroaryl a každé R 5 je prípadne...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17662

Dátum: 10.09.2009

Autori: Ku Yiyin, Liu Dong, Chen Hui-ju, Wagaw Sable, Grieme Tim, Mei Jianzhang, Sun Ying, Sheikh Ahmad, Gai Yonghua, Mcdaniel Keith, Engstrom Ken, Shanley Jason, Grampovnik David, Or Yat Sun, Kempf Dale

MPK: C07D 487/04, A61K 38/12, A61K 38/00...

Značky: proteázy, serín, makrocyklické, inhibitory, hepatitidy

Text:

...obsahujúcich zlúčeninu podľa predloženého vynálezu alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo esteiy, v kombinácii s farmaceutický príjateľným nosičomalebo excipientom, na použitie na liečenie infekcie HCV u subjektu.0009 V rámci jedného uskutočnenia vynález poskytuje zlúčeninu vzorca I alebo vzorca Ialebo jej farmaceutický prijateľnú sol na použitie pri liečení infekcie HCV u subjektu, kdeA je Ci-Cealkyl, Cz-Cealkenyl, Cz-Csalkínyl, aryl,...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17420

Dátum: 10.09.2009

Autori: Grampovnik David, Liu Dong, Wagaw Sable, Or Yat Sun, Gai Yonghua, Chen Hui-ju, Sheikh Ahmad, Mei Jianzhang, Ku Yiyin, Engstrom Ken, Mcdaniel Keith, Grieme Tim, Kempf Dale, Shanley Jason, Sun Ying

MPK: C07D 487/04, A61K 38/12, A61K 38/00...

Značky: hepatitidy, serín, proteázy, inhibitory, makrocyklické

Text:

...zlúčeniny inhibujú serín proteázovú aktivitu, hlavnepotom aktivitu proteázy vírusu hepatitídy C (HCV) NS-3-NS 4 A.0005 W 0 2007/014926 opisuje inhibítory HCV na báze chinolinylových makrocyklov, ktoré sú použiteľné pri liečbe infekcie HCV.0006 V rámci prvého uskutočnenia vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčeniny vzorca I alebojej farmaceuticky prijateľnej soli, zahmujúci krok reakcie zlúčeniny vzorca IIkde J je -C(O)A je prípadne...

Makrocyklické chinoxalínové zlúčeniny ako inhibítory HCV NS3 proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13006

Dátum: 17.07.2009

Autori: Liverton Nigel, Mccauley Johh, Harper Steven, Summa Vincenzo

MPK: A61K 38/07, A61K 38/06, A61K 38/08...

Značky: chinoxalínové, proteázy, inhibitory, zlúčeniny, makrocyklické

Text:

...zložky kompozície môžu byť zlúčeniny a soli primárnym aktívnym terapeutickým činidlom. Keď to je vhodné môže byť zlúčenina kombinovaná s inými terapeutickými činidlami,zahŕñajúcimi, ale bez obmedzení, HCV antivirotiká, činidlá proti0011 NS 3 inhibítory sú tiež výhodné pri príprave a uskutočnení skreeningových testov pre antivírusové zlúčeniny. Napríklad,také zlúčeniny sa môžu použiť na izoláciu enzýmových mutantov,ktoré sú vynikajúcimi...

Makrocyklické močovinové a sulfamidové deriváty ako inhibítory tafia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16888

Dátum: 22.05.2009

Autori: Evers Andreas, Wagner Michael, Broenstrup Mark, Schreuder Herman, Kallus Christopher, Globisch Anja

MPK: C07D 273/01, A61P 7/00, A61K 31/553...

Značky: tafia, inhibitory, močovinové, deriváty, sulfamidové, makrocyklické

Text:

...4)alkylénąV znamená l) -(Cz-Cc)-alkylěn-, kde alkylén je nesubstituovaný alebo je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný -OH, NHz alebo halogénom, 2) -(C 1-C 2)-a|k.ylćn-(C 3-CçQ-cykloalkyl-(C 1-C 2)-alkylén-, kde cykloalkyl je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný R 15, alebo3) -(C 3-C~)-alkenylćn-. D znamená -(C 1-C 2)-alky|én-, Y znamená l) kovalenlnú väzbu, 2) -(C 3-C| 2)-cykloalkyl, kde...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7136

Dátum: 28.07.2006

Autori: Classon Björn Olof, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Sahlberg Sven Crister, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, De Kock Herman Augustinus, Kahnberg Pia Cecilia, Lindström Mats Stefan, Simmen Kenneth Alan, Wallberg Hans Kristian, Lindquist Karin Charlotta, Samuelsson Bengt Bertil, Wähling Horst Jürgen, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Hu Lili, Nilsson Karl Magnus

MPK: C07D 417/00

Značky: vírusu, hepatitidy, makrocyklické, inhibitory

Text:

...podobných ínhibitorov HCV proteázy sa opísalo aj vo vedeckej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmé, že nepretržite podávanie BILN-2061 alebo VX-950 povedie k mutantom HCV, ktoré sú odolné voči príslušnému liečivu, takzvané mutanty unikajúce liečivu (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivu majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo A 156 S. Preto sa vyžadujú ďalšie liečivá s...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: De Kock Herman Augustinus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Samuelsson Bengt Bertil, Salvador Odén Lourdes, Hu Lili, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Nilsson Karl Magnus, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Simmen Kenneth Alan

MPK: A61P 31/14, A61K 31/33, A61K 38/05...

Značky: makrocyklické, hepatitidy, vírusu, inhibitory

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Lindström Mats Stefan, Simmen Kenneth Alan, De Kock Herman Augustinus, Samuelsson Bengt Bertil, Antonov Dmitry, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Nilsson Karl Magnus, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Kahnberg Pia Cecilia

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/14, C07K 5/06...

Značky: vírusu, inhibitory, hepatitidy, makrocyklické

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili, Samuelsson Bengt Bertil, Johansson Per-ola Mikael, Vendeville Sandrine Marie Helene, Ivanov Vladimir, Tahri Abdellah, Belfrage Anna Karin Gertrud, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Simmen Kenneth Alan, Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus, Pelcman Michael, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain

MPK: A61K 31/33, A61K 38/05, A61P 31/14...

Značky: vírusu, makrocyklické, hepatitidy, inhibitory

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Trimérne makrocyklické substituované halogénderiváty benzénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2462

Dátum: 19.04.2005

Autori: Carretero Jose, Martin José, Harto Juan, Weinmann Hanns-joachim, Schirmer Heiko, Platzek Johannes

MPK: A61K 51/02, A61K 49/06, C07D 257/00...

Značky: benzenu, halogenderiváty, substituované, makrocyklické, trimérne

Text:

...1999. Spinosa D.J., Matsumoto A.H., Hagspiel K.D., Angle J.F., Hartwell G.D. Gadolinium-based Contrast agents in angiography and interventional radíology. AJR 173 1403 - 1409, 1999. Spinosa DJ., Kaufmann J.A., Hartwell G.D. Gadolinium Chelates in angiography and interventional radiology A useful alternative to iodinated Contrast media for angiography. Radiology E, 319 - 325, 2002). Toto je založené na veľmi dobrej znášanlivosti chelátov...

Priestorovo definované makrocyklické zlúčeniny vhodné na výskum liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8884

Dátum: 02.08.2004

Autori: Li Shigui, Peterson Mark, Villeneuve Gérald, Benakli Kamel, Beaubien Sylvie, Ouellet Luc, Hoveyda Hamid, Deslongchamps Pierre, Lan Ruoxi, Marsault Eric, Vezina Martin, Dory Yves, Fraser Graeme, Fortin Daniel, Ramaseshan Mahesh

MPK: C07K 5/12, C07K 5/08

Značky: priestorovo, definované, liečiv, zlúčeniny, výskum, makrocyklické, vhodné

Text:

...analóqami, ktoré zahŕňajú obmedzenú konformačnú mobilitu,definovanú topológiu, zosilnenú stabilitu voči proteolytickýmenzýmom a upravenú polaritu. Cyklícké peptidy môžu ďalej zvýšiťúčinnosť, selekciu, stabilitu, bioloqickú dostupnosť a priestupnosť membrán. Stabilita voči enzymatickému rozkladu cyklickej Štruktúry rastie s náročnosťou, s ktorou také molekuly dosiahnu rozsiahlejšiu štruktúru, ktorá je nutná, aby ju peptidázy rozpoznali...

Makrocyklické chinazolínové deriváty ako antiproliferatívne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11608

Dátum: 25.05.2004

Autori: Embrechts Werner Constant Johan, Buijnsters Peter Jacobus Johannes Antonius, Perera Timothy Pietro Suren, Schulz-fademrecht Carsten, Diels Gaston Stanislas Marcella, Ten Holte Peter, Willems Marc, Freyne Eddy Jean Edgard, Rombouts Frederk Jan Rita

MPK: C07D 239/88, A61K 31/529, A61P 35/00...

Značky: činidla, antiproliferatívne, chinazolínové, deriváty, makrocyklické

Text:

...klinickým skúškam, zahŕňajúcim ErbituxTM (tiež nazývaný C 225, Cetuximab), ktorý bol vyvinutý Imclone Systems a je v 3. fáze klinických skúšok na liečenie niektorých rakovín. Taktiež je vklinických skúškach niekoľko sľubných perorálne aktívnych liečiv, ktoré sú silnými a relatívne špeciñckými inhibítormi EGFR tyrozínkinázy. zlúčenina fy AstraZeneca,ZDl 839, ktorá sa teraz nazýva IRESSA® a ktorá je schválená na liečenie vyvinutých...

Chinoxalinylové makrocyklické zlúčeniny ako inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Miao Zhenwei, Sun Ying, Xu Gouyou, Nakajima Suanne, Wang Zhe, Tang Datong, Porter Brian, Or Yat Sun

MPK: A61K 31/38, A61K 31/395, A61P 31/00...

Značky: proteázy, serín, makrocyklické, inhibitory, zlúčeniny, chinoxalinylové, hepatitidy

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...