Patenty so značkou «ligandy»

Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Capet Marc, Lecomte Jeanne-marie, Billot Xavier, Robert Philippe, Levoin Nicolas, Ligneau Xavier, Schwartz Jean-charles, Berrebi-bertrand Isabelle, Calmels Thierry, Krief Stéphane, Labeeuw Olivier

MPK: C07D 487/04, A61P 11/00, A61K 31/4188...

Značky: receptora, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, ligandy, deriváty, histamínového, nové

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Protilátky, ktoré viažu ligandy TGF-alfa a epiregulín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18804

Dátum: 28.03.2012

Autori: Beidler Catherine Brautigam, Petrovan Ramona Judita, Heuer Josef George

MPK: C07K 16/22, A61K 39/00

Značky: ligandy, tgf-alfa, viažu, protilátky, epiregulín

Text:

...podľa predloženéhovynálezu, ako je opísaná vtomto dokumente, viaže faktor TGF-alfa a epiregulín, a obsahuje ľahký reťazec a ťažký reťazec, kde ľahký reťazec obsahuje variabilnú oblasť ľahkého reťazca (light chain variable region - LCVR) a ťažký reťazec obsahuje variabilnú oblasť ťažkého reťazca (heavy chain variable region - HCVR), pričom oblasť LCVR obsahuje aminokyselinové sekvencie LCDR 1, LCDR 2, a LCDR 3, a oblasť HCVR obsahuje...

Heteroarylové zlúčeniny ako ligandy receptora 5-HT4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Jasti Venkateswarlu, Jayarajan Pradeep, Kambhampati Ramasastri, Patnala Sriramachandra Murthy, Shinde Anil Karbhari, Ravella Srinivasa Rao, Yarlagadda Suresh, Nirogi Ramakrishna, Bhyrapuneni Gopinadh, Roayapalley Praveen Kumar, Ravula Jyothsna, Mohammed Abdul Rasheed

MPK: A61K 31/4245, A61K 31/445, A61P 25/00...

Značky: receptora, zlúčeniny, ligandy, 5-ht4, heteroarylové

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Rádioaktívne značené ligandy na báze fenylimidazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18809

Dátum: 10.11.2011

Autori: Kehler Jan, Bang-andersen Benny

MPK: A61K 101/02, A61K 51/04, C07B 59/00...

Značky: báze, ligandy, značené, fenylimidazolu, radioaktivně

Text:

...vynálezu je rádioaktívny izotop inkorporovaný do inhibítora PDE 10 A. Rádioaktívny izotop podstúpi pczitrónový emisný rozpad,ktorý nakoniec vedie k produkcii anihilačných (gama) fotónov, ktoré sú detegované, ked dosiahnu scintilátor v snímacom zariadení. PET technika teda závisí od rádioaktívnych izotopov, ktoré podstupujú pczitrónový emisný rozpad. Tieto rádioizotopy zahrňujú uhlík-11 (tiež symbolizovaný 11 C alebo 11 C), dusík 13...

5-Halogéntryptamínové deriváty použité ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287828

Dátum: 31.10.2011

Autori: Minetti Patrizia, Spadoni Gilberto, Di Cesare Maria Assunta, Tarzia Giorgio

MPK: A61K 31/4045, A61K 31/405, A61P 1/00...

Značky: ligandy, použité, deriváty, 5-ht6, 5-halogéntryptamínové, receptorov, serotonínových, 5-ht7

Zhrnutie / Anotácia:

Tento vynález sa týka zlúčenín vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rozdielne a sú H alebo C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R3 = C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R4 = halogén
a ich farmaceuticky prijateľné soli, užitočných ako aktívne zložky pri príprave liekov použitých ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínergických receptorov.

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Lecomte Jeanne-marie, Labeeuw Olivier, Krief Stéphane, Calmels Thierry, Danvy Denis, Berrebi-bertrand Isabelle, Levoin Nicolas, Robert Philippe, Billot Xavier, Ligneau Xavier, Capet Marc, Schwartz Jean-charles

MPK: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61P 37/08...

Značky: receptora, histamínového, benzazolové, deriváty, ligandy

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Nové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Jasti Venkateswarlu, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Gangadasari Narasimhareddy, Nirogi Ramakrishna, Dwarampudi Adi Reddy, Kambhampati Ramasastri, Jayarajan Pradeep, Saraf Sangram Keshari, Ahmad Ishtiyaque, Shinde Anil Karbhari, Deshpande Amol Dinakar, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid

MPK: A61K 31/5355, C07D 401/12, A61P 25/00...

Značky: zlúčeniny, receptora, histamínového, ligandy, nové

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Mcleod Robbie, Bercovici Ana, Tulshian Deen, Chapman Richard, Cuss Francis, Silverman Lisa, Matasi Julius, Hey John, Ho Ginny

MPK: A61K 31/438, A61K 31/00, A61K 31/4427...

Značky: použitie, ligandy, obsahom, prostriedky, orl-1, vysokoafinintné, receptor, nociceptínový, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Kota Laxman, Dwarampudi Adi Reddy, Jasti Venkateswarlu, Kambhampati Ramasastri, Muddana Nageshwara Rao, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Kodru Padmavathi, Shinde Anil Karbhari, Ahmad Ishtiyaque, Gampa Murlimohan, Namala Rambabu, Jayarajan Pradeep, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Nirogi Ramakrishna

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Značky: ligandy, zlúčeniny, receptora, histamínového, heterocyklylové

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Sigma ligandy na prevenciu alebo liečenie bolesti vyvolanej chemoterapiou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19087

Dátum: 12.08.2010

Autori: Baeyens-cabrera José Manuel, Vela-hernández José Miguel, Zamanillo Castanedo Daniel, Nieto-lópez Francisco-rafael, Buschmann Helmut Heinrich

MPK: A61K 33/24, A61K 31/5377, A61K 31/337...

Značky: prevenciu, bolesti, sigma, chemoterapiou, liečenie, vyvolanej, ligandy

Text:

...-CN, -0 Ra, -0 C(O)Ra, -S(0),-R 5, -NRaRg, -NRBC(O)R 9, N 02, -NCRaR 9 a halogén-3 R 2 je vybratý zo skupiny tvorenej substituentmi vodík, substituovaný alebo nesubstituovaný alkyl,substituovaný alebo nesubstituovaný cykloalkyl, substituovaný alebo nesubstituovaný alkenyl,substituovaný alebo nesubstituovaný aryl, substituovaný alebo nesubstituovaný arylalkyl,substituovaný alebo nesubstituovaný, aromatický alebo nearomatický heterocyklyl,...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Lesch Bernhard, Schiene Klaus, Bahrenberg Gregor, Lee Jeewoo, De Vry Jean, Damann Nils, Kim Yong-soo, Frormann Sven, Christoph Thomas, Kim Myeong-seop, Frank Robert

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: receptoru, vaniloidného, substituované, ligandy, deriváty, aromatické, močovinové, karboxamidové

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Oxidované deriváty triazolylpurínov vhodné ako ligandy receptoru adenozínu A2A a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19254

Dátum: 18.03.2010

Autori: Minetti Patrizia, Piersanti Giovanni, Tarzia Giorgio, Cabri Walter

MPK: A61P 25/00, A61K 31/52, A61P 25/16...

Značky: liečiv, vhodné, oxidované, triazolylpurínov, ligandy, adenozínu, receptoru, deriváty, použitie

Text:

...zlúčenín) prezentuje fluórobsahujúcu fenylovú skupinu ako R 3 skupinu a/alebo terciámy alkohol s R 1 radikálom, čonaznačuje, že tieto skupiny predstavujú dôležitý prvok k udeľovaniu aktivity.0007 Triazolylpuríny, vhodné ako ligandy receptora adenozínu AZA, sú uvedené v W 0 03/011864.0008 V patente (EP 1412354) podanom žiadateľom sú popísané deriváty triazolvlimidazopyridínu a triazolylpurínu vybavené antipsychotickými vlastnosťami....

Ligandy pre agregované tau molekuly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18986

Dátum: 23.09.2009

Autori: Heinrich Tobias Kerst, Clunas Scott, Harrington Charles Robert, Storey John Mervyn David, Storey Lynda Jane, Rickard Janet, Kemp Steven John, Wischik Claude Michel

MPK: C07D 417/12, C07D 471/04, C07D 277/66...

Značky: ligandy, agregované, molekuly

Text:

...a medzi AD a inými degeneratívnymi demenciami (Hampel a další, (2004. Avšak potvrdenie takýchto testov s neuropatologicky potvrdenými prípadmi a prí-padmi v rôznych štádiách rozvoja bolo dosiaľ limitované (Clark a ďalší, (2003) Grossmann, a další, (2005) Engelborghs a ďalší, (2008. Aj ked takéto testy a iné skúšky (Wischik a ďalší, (2001 ) Carretero a ďalší, (1995 môžu poskytnúť podporné údaje o diagnóze, Iumbálna punkcia je viac invazívna,...

Farmaceutické prostriedky obsahujúce ligandy dopamínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18597

Dátum: 16.07.2009

Autori: Sarkar Ranajoy, Chhettry Anil, Dedhiya Mahendra

MPK: A61K 31/55, A01N 43/62

Značky: ligandy, dopamínových, receptorov, obsahujúce, farmaceutické, prostriedky

Text:

...dávkových foriem s okamžitým uvoľňovaním, výhodne uvoľňuje liek rýchlo a biodostupne.0008 V inom uskutočnení sú popísané stabilné a biodostupné orálne prostriedky obsahujú cariprazin alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli, V ktorých množstvo hydrolyticky degradovanýchproduktov je nižšie ako 1 5 (množstvo/množstvo).0009 Ešte V inom uskutočnení stabilné a biodostupné pevné orálne prostriedky obsahujú. cariprazin hydrochlorid, v ktorých...

1-Aryl-3-aminoalkoxy pyrazoly ako sigma ligandy zosiľňujúce analgetické účinky opioidov a znižujúce závislosť od nich

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17738

Dátum: 24.04.2009

Autori: Zamanillo Castanedo Daniel, Vela-hernández José Miguel, Buschmann Helmut Heinrich

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/485, A61K 31/4152...

Značky: pyrazoly, účinky, sigma, závislosť, znižujúce, 1-aryl-3-aminoalkoxy, zosiľňujúce, ligandy, opioidov, analgetické

Text:

...taílflick teste) u samcov CD-1 WT myši. Zlúčeniny sa injektovali 30 minút pred testom. Udaje, získané z 8 zvierat na skupinu, sú prezentované akopriemer i SEM latencie švihnutí chvosta (s). p 0,05, p 0,001 vs. vehikulom (soľanka) liečená skupina (Newman-Keuls Multiple comparison Test post-ANOVA).Obrázok 3 Účinky dávka-odpoved pri súmom podaní morflnu (1,25, 2,5, 5 a 10 mg/kg, sc) v teste citlivosti na bolesť (v tzv. taílflick teste) u...

Quinuklidínové zlúčeniny ako ligandy pre nikotínový alfa -7 acetylcholínový receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20070

Dátum: 20.04.2009

Autori: King Dalton, Mcdonald Ivar, Macor John, Olson Richard, Wang Nenghui, Zusi Christopher, Cook Ii James, Iwuagwu Christiana

MPK: C07D 498/20, A61K 31/439, A61P 25/28...

Značky: receptor, ligandy, zlúčeniny, nikotínový, acetylcholínový, quinuklidínové

Text:

...vekom do tej miery, že odhadom 25-50 všetkých jednotlivcov nad 85 trpí istým stupňom demencie. Diagnóza Alzheimerovej chorobu naznačuje, že zostávajúca očakávaná dĺžka života sa redukuje na polovicu v porovnaní s0007 Klinické príznaky Alzheimerovej choroby sú progresívne kognitívne zhoršenie, znížená schopnosť uskutočňovať bežné denné činnosti a neuropsychiatrické symptómy alebo zmeny správania. V pokročilých štádiách choroby môže viesť...

Nové ligandy estrogénových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19274

Dátum: 16.04.2009

Autori: Cheng Aiping, Kallin Elisabet, Apelqvist Theresa, Wennerstal Mattias, Rhönnstad Patrik

MPK: A61K 31/404, A61P 13/00, A61P 3/06...

Značky: nové, receptorov, estrogénových, ligandy

Text:

...2 H, -C(O)CO 2 H, SO 3 H, CH 2 SO 3 H, Cmalkyl, halocmalkyl, dihalocmalkyl,trihalocmalkyl, kyanocwalkyl, C 1-alkoxyC 1.5 aIkyI, C-Malkenyl. Cwalkinyl, Cagcykloalkyl, C 3 cykloalkylcm aIkyI, fenyl, benzyl a 5 - 10 členný heterocyklyl pričom uvedená fenylová, benzylová alebo heterocyklylová skupina môže byť buď nesubstituovaná alebo substituované od 1 do 3 substituentami, každý substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej ORA, halogén, kyano,...

1,5-difenylpyrolidín-2-ónové zlúčeniny ako CB-1 ligandy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12757

Dátum: 02.04.2009

Autor: Schaus John Mehnert

MPK: A61K 31/506, A61P 25/18, C07D 403/12...

Značky: zlúčeniny, ligandy, 1,5-difenylpyrolidín-2-ónové

Text:

...potreba získať antagonisty alebo inverzné agonisty CB-1 receptora, ktoré majú vysokú selektivitu pre CB-2 receptor, majú vysokú in vivo silu (málo nM Kb), majú prijateľnú biologickú dostupnosť, pričom netvoria reaktívne metabolické medziprodukty, a ktoré majú znížený potenciál pre vzájomné pôsobenie liek - liek. Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu poskytujú niektoré alebo všetky z týchto výhod.0008 Predkladaný vynález poskytuje...

Triazolo[1,5-a]chinolíny ako ligandy adenozínového receptora A3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9585

Dátum: 02.06.2008

Autori: Mikus Endre, Vargane Szeredi Judit, Boer Kinga, Kapui Zoltán, Szlávik Zoltán, Timari Géza, Susán Edit, Urban-szabo Katalin, Bátori Sándor, Szabó Tibor, Finet Michel

MPK: A61P 11/06, A61P 29/00, A61K 31/4745...

Značky: ligandy, adenozínového, receptora, triazolo[1,5-a]chinolíny

Text:

...A 3 zatiaľ publikované v literatúre patria medzi skupiny Ílavonoidov, 1,4-dihydropyridínových derivátov, triazolochínazolínov, tiazolonaftyridínov, tiazolopyrimidínov a aminochinolínov. Väčšina účinných a pre adenozínové subtypy selektívnych antagonistov však vykazuje silný lipofilný charakter a sú preto ťažko rozpustné vo vode. Táto vlastnosť bráni použiteľnosti zlúčenín in vivo. V literatúre sa nachádza stále viac a viac štúdií, s cieľom...

Nové agonistické ligandy RAR receptorov, použitie v ľudskej medicíne a v kozmetike

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9006

Dátum: 24.04.2008

Autor: Biadatti-portal Thibaud

MPK: A61K 31/196, A61K 8/41, A61K 31/235...

Značky: nové, ludskej, agonistické, receptorov, medicině, ligandy, kozmetike, použitie

Text:

...retinoidov na epidermis (Retinoic acid receptor gamma mediates topical retinoid efficacy and irritation in animal models, Chen S,Ostrowski J, Whiting G, Roalsvig T, Hammer L, Currier SJ,Honeyman J, Kwasniewski B, Yu KL, Sterzycki R, et al. J Invest Dermatol. 1995 104 (5) 779 - 83).0008 RAR gamma receptory sú teda jediný cieľ V liečbe ochorení na úrovni epidermis, ako je napríklad akné alebo psoriáza alebo všetky ostatné kožné ochorenia,...

Pyrimidinyl-piperazíny použiteľné ako ligandy dopamínových D3/D2 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10399

Dátum: 10.04.2008

Autori: Gyertyán István, Ágainé Csongor Éva, Komlódi Zsolt, Sághy Katalin, Domány György, Bartáné Szalai Gizella, Schmidt Éva, Farkas Sándor, Kiss Béla, Laszy Judit

MPK: C07D 239/48, A61K 31/506, A61P 25/00...

Značky: dopamínových, pyrimidinyl-piperazíny, ligandy, použitelné, receptorov

Text:

...a/alebo solí a/alebo hydrátov a/alebo solvátov, spôsobov ich prípravy, farmakologických kompozícii, ktoré ich obsahujú a ich použitie pri liečbe a/alebo prevencii patologických stavov, ktoré vyžadujú moduláciu dopamínových receptorov, ako sú napr., ale bez obmedzenia psychózy (napr. schizofrénia, schizo-afektívne choroby), zneužívanie drog (napr.alkoholu, kokaínu, nikotínu, opioidov), kognitívne poranenie sprevádzajúce schizofřénimmierne...

Spôsob inhibície naviazania endosialínu na ligandy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16711

Dátum: 04.04.2008

Autori: Nicolaides Nicholas, Sass Philip, Tomkowicz Brian, Zhou Yuhong, Grasso Luigi

MPK: C07K 16/28

Značky: ligandy, endosialínu, inhibície, naviazania, spôsob

Text:

...ktoré sa môžu viazať na endosialín, identifikovali subsadu takých molekúl, ktoré môžu potlačiť schopnosť endosialinu viazať sa na svoj substrát a/alebo potlačiť intracelulárne aktivity vedúce k zastaveniu rastu buniek a bunkovej smrti.0007 Rettig et al. opisuje monoklonálne protilátky, ktoré rozoznávajú antigény na cievach u rôznych typov karcinómov(Rettig et al. (1992) Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 89 l 0832-6). Jedna z nich. sa označila FB 5...

Integrínové ligandy na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13398

Dátum: 17.01.2008

Autori: Nippgen Johannes, Goodman Simon, Picard Martin Andreas, Stupp Roger, Krueger Stefan, Weller Michael, Grimm Ulrike, Harstrick Andreas

MPK: A61K 31/282, A61K 31/475, A61K 31/519...

Značky: liečbu, rakoviny, integrínové, ligandy

Text:

...so spoločnou biologickoumiest u ligandu pre mnoho integrínov je Arg-Gly-Asp (RGD) tripeptidová sekvencia. RGD bol zistený u všetkých ligandov,identifikovaných vyššie pre vitronektínové receptorové integríny. Molekulárny základ RGD rozpoznania pomocou avB 3 bol rovnako objavený (Xiong et al., 2001). Toto RGD rozpoznávacie miesto môže byť napodobené lineárnymi a cyklickými(po 1 y)peptidmi, ktoré obsahujú RGD sekvenciu. Také RGD peptidy sú...

Piperidíny s heterocyklickými substituentmi ako ligandy ORL-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8473

Dátum: 15.01.2008

Autori: Goehring Richard, Baba Yoshiyasu, Brown Kevin, Tsuno Naoki

MPK: C07D 401/04, A61P 25/04, A61K 31/498...

Značky: piperidíny, heterocyklickými, ligandy, orl-1, substituentmi

Text:

...ako agonisty nociceptínového receptora ORL~ 1 na použitieV medzinárodnej patentovej prihláške PCT zverejnenej ako W 0 01/34571 sú opísanézlúčeniny B-aminokyselín na použitie pri inhibícíi uvoľňovania B-amyloidného peptidu.V medzinárodnej patentovej prihláške PCT zverejnenej ako W 0 02/080895 A 2 sú opísané inhibítory farnezyl proteín transferázy obsahujúce bicyklické skupiny na použitie priV US zverejnenej patentovej prihláške č. US...

Tetracyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie ako ligandy dopamínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8291

Dátum: 25.09.2007

Autori: Poitevin Christophe, Peglion Jean-louis, Millan Mark, Brocco Mauricette

MPK: C07D 498/04, A61P 25/00, A61K 31/538...

Značky: tetracyklické, zlúčeniny, receptorov, použitie, přípravy, obsahom, kompozície, farmaceutické, ligandy, dopamínových, spôsob

Text:

...subtypov (D 1 až D 5). Veľká väčšina liečiv tejto triedy V súčasnosti pôsobí na úrovni dopaminergického systému prostredníctvom svojho účinku na subtyp D 2, či sa jedná o blokátory (či antagonisty) alebo aktivátory (či agonisty). Tieto liečivá vykazujú početné sekundárne účinky prvé uvedene dyskinéziu, hyperprolaktinémiu, amenoreu, tie druhé0013 Oproti receptorom D 2 je koncentrácia receptorov D 3 veľmi nizka v nigrostriálnom...

Deriváty kyseliny žlčovej ako FXR ligandy na prevenciu alebo liečbu FXR sprostredkovaných chorôb alebo chorobných stavov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17184

Dátum: 27.06.2007

Autori: Pruzanski Mark, Fiorucci Stefano, Pellicciari Roberto

MPK: C07J 31/00, A61K 31/575, A61P 1/16...

Značky: chorobných, liečbu, kyseliny, stavov, prevenciu, deriváty, ligandy, žlčovej, sprostredkovaných, chorôb

Text:

...cholestáza, autoimunitná hepatitíde, chronická virusová hepatitíde, alkoholická choroba pečene, nealkoholická choroba stukovatenej pečene (NAFLD), nealkoholická steatohepatitlda (NASH), s transplanláciou pečene spojená choroba štep versus hostiteľ, regenerácia žijúceho darcu transplantovanej pečene. kongenitálna hepatická fibróza. choledocholitiáza, granulomatózna choroba pečene, intra- alebo extra-hepatická malignancia, Sjögrenov syndróm,...

Karbonylované (aza)cyklohexány ako ligandy dopamínového D3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20442

Dátum: 21.06.2007

Autori: Calmels Thierry, Danvy Denis, Levoin Nicolas, Berrebi-bertrand Isabelle, Capet Marc, Schwartz Jean-charles, Lecomte Jeanne-marie, Robert Philippe, Ligneau Xavier

MPK: A61P 25/00, A61K 31/495, C07D 211/26...

Značky: receptora, karbonylované, ligandy, aza)cyklohexány, dopamínového

Text:

...alkoxyalkyl dialkylaminoskupina nearomatický heterocyklyl naviazaný pomocou dusíka alkylsulfanyl alkylsulñnyl alkylsulfonyl monohalogénalkylsulfanyl monohalogénalkylsulñnyl monohalogénalkylsulfonyl polyhalogénalkylsulfanyl polyhalogénalkylsulñnyl polyhalogénalkylsulfonyl heleroaryl aryI aralkyl aryloxyskupina alkoxykarbonylamino-skupina acyl acylaminoskupina aminokarbonyl monoalkylaminokarbonyl dialkylaminokarbonyl...

Fenyl-pyrazolové deriváty ako nesteroidné ligandy glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8649

Dátum: 11.06.2007

Autori: Woolven James Michael, Campbell Ian Baxter, Coe Diane Mary, Keeling Steven Philip, Mclay Iain Mcfarlane, Skone Philip Alan, Weingarten Gordon Gad, Inglis Graham George Adam, Cooper Anthony William James, Jones Haydn Terence, Barnett Heather Anne, Macdonald Simon John Fawcett

MPK: A61K 31/415, C07D 231/38

Značky: glukokortikoidného, ligandy, receptora, nesteroidné, deriváty, fenyl-pyrazolové

Text:

...neurosarkoidozu,Sjogrenov syndróm, systémový lupus erythematosis, akútnu alebo chronickú zápalovú polyradikulopatiu,Alzheimerovu chorobu, neoplastické choroby nervového systemu, vrátane meningiómu, Iymfómu a zhubnej meningítídy a úrazov a inlekčných chorôb nervového systému, ako je napriklad tuberkulóza. Ďalšie stavy zahrnujú poškodenia miechy a poškodenia mozgu, napriklad poinfarktové stavy (mŕtvica).0011 Medzinárodná patentová...

[(1H-indol-5-yl)-heteroaryloxy]-(1-aza-bicyklo[3.3.1]nonány ako cholínergné ligandy n-AChR na liečenie psychotických a neurodegeneratívnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10985

Dátum: 14.12.2006

Autori: Hurth Konstanze, Wagner Beatrix, Feuerbach Dominik, Frederiksen Mathias, Roy Bernard Lucien

MPK: A61P 25/00, A61K 31/439, C07D 471/08...

Značky: psychotických, n-achr, poruch, 1h-indol-5-yl)-heteroaryloxy]-(1-aza-bicyklo[3.3.1]nonány, liečenie, cholinergné, neurodegeneratívnych, ligandy

Text:

...vzorca znázomeného nižšie.Zlúčeniny vzorca (l) existujú vo voľnej forme alebo vo forme adičnej solí kyseliny. V tomtoopise, ak nie je uvedené inak, sa výrazom zlúčeniny vzorca (I) rozumie, že zahŕňa zlúčeniny v akejkoľvek forme, napríklad vo voľnej forme alebo vo forme adičnej soli kyseliny. Zahmuté sú aj soli, ktoré nie sú vhodne na farmaceutické použitia, ale ktoré sa môžu využiť, napríklad na izoláciu alebo...

(1-Aza-bicyklo[3.3.1]non-4-yl)-[5-(1H-indol-5-yl)-heteroaryl]-amíny ako cholinergné ligandy N-AChR na liečenie psychotických a neurodegeneratívnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10956

Dátum: 14.12.2006

Autori: Koller Manuel, Roy Bernard Lucien, Hurth Konstanze, Feuerbach Dominik, Frederiksen Mathias

MPK: C07D 471/08, A61K 31/439, A61P 25/00...

Značky: cholinergné, poruch, liečenie, n-achr, neurodegeneratívnych, psychotických, ligandy, 1-aza-bicyklo[3.3.1]non-4-yl)-[5-(1h-indol-5-yl)-heteroaryl]-amíny

Text:

...Cmalkyl s priamym alebo rozvetveným reťazcom, zvlášť výhodne predstavuje C 1-4 alkyl s priamym alebo rozvetveným reťazcom napríklad metyl, etyl, n- alebo izopropyl, n-, izo-, sek- alebo terc-butyl, n-pentyl, n-hexyl, n-heptyl, n-oktyl, n-nonyl, ndecyl, n-undecyl, n-dodecyl, uprednostňujú sa predovšetkým metyl, etyl, n-propyl aizopropyl.Každá alkylová časť alkoxy, alkoxyalkylu, alkoxykarbonylu, alkoxykarbonylalkylu a halogénalkylu...

Triazolové zlúčeniny a ich použitie ako dopamínové D3 ligandy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285342

Dátum: 23.10.2006

Autori: Starck Dorothea, Neumann-schultz Barbara, Wicke Karsten, Treiber Hans-jörg, Blank Stefan, Le Bris Theophile-marie, Unger Liliane, Teschendorf Hans-jürgen

MPK: C07D 249/00, A61K 31/41, A61K 31/33...

Značky: ligandy, triazolové, zlúčeniny, použitie, dopamínové

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka triazolových zlúčenín vzorca (I), v ktorých Ar1, A, B a Ar2 majú významy uvedené v opise. Zlúčeniny podľa vynálezu majú vysokú afinitu dopamínového D3 receptora, a môžu sa preto použiť na liečenie ochorení, ktoré reagujú na dopamínové D3 ligandy.

Nové ligandy vaniloidných receptorov a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14059

Dátum: 19.10.2006

Autori: Frank Robert, Bahrenberg Gregor, Sundermann Bernd, De Vry Jean, Ryu Hyung Chul, Saunders Derek, Christoph Thomas, Lee Jeewoo, Schiene Klaus

MPK: A61K 31/444, C07D 213/40, A61P 29/00...

Značky: vaniloidných, liečiv, výrobu, použitie, ligandy, nové, receptorov

Text:

...alifatický 01.10 zvyšokoznačuje lineárny alebo rozvetvený, nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný alifatický 01-10 zvyšokalebo označuje nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- alebo 9-členný cykloalifatický zvyšok, volitelne obsahujúci aspoň jeden heteroatóm ako člen kruhu, pričom tento zvyšok je v každompripade pripojený krodičovskej štruktúre...

Halogenované pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, postupy, použitie ako ligandy receptorov GABA-A, kompozície a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7690

Dátum: 15.06.2006

Autori: Anglada Luis, Palomer Albert, Guglietta Antonio

MPK: A61P 25/00, A61K 31/00, C07C 211/00...

Značky: ligandy, použitie, kompozície, postupy, halogénované, receptorov, medziprodukty, pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, gaba-a

Text:

...prístupom bolo zavedenie nebenzodiazepínových hypnotík, ako je napríklad pyroIo 3,4-bpyrazíny (zopiklón),imidazo 1,2-apyridíny (zolpidem) anapokon pyrazoIo 1,S-ajpyrimidíny (zaleplon). Neskôr vstúpili do vývoja dva nové pyrazolo 1,5-apyrimidíny - indiplon atiež ocinaplon, ktorý má nezanedbateľný anxiolytický účinok. Všetky tieto zlúčeniny vykazujú rýchle navodenie spánku a majú menej následných účinkov na druhý deň, nižší potenciál...

Deriváty karbazolu ako funkčné ligandy 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8547

Dátum: 09.06.2006

Autori: Shirsath Vikas Shreekrishna, Jasti Venkateswarlu, Kambhampati Rama Sastri, Konda Jagadish Babu, Vishwakarma Santosh, Ramakrishna Venkata Satya Nirogi

MPK: A61K 31/403, A61P 25/00, C07D 209/88...

Značky: 5-ht6, ligandy, funkčně, deriváty, karbazolu

Text:

...Štúdie zistili, že známy selektivny antagonista S-HTG významne zvýšil hladiny glutamátu a aspartátu vo frontálnej kôre bez elevácie hladín noradrenalínu, dopamínu, alebo 5 HT. Táto selektivna elevácia neurochemikálií, ktorá sa, ako je známe, zúčastňuje na pamäti akognícii, silne poukazuje na úlohu 5-HT 5 ligandov v kognícii (Dawson, L. A. Nguyen, H. Q. Li, P. British Journal of Pharmacology, 2000, 130 (l), 23 až 26). Štúdia pamäti...

Nové ligandy kanabionidných receptorov, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9610

Dátum: 01.06.2006

Autori: Joshi Neelima Khairatkar, Balasubramanian Gopalan, Gullapalli Srinivas, Muthuppalaniappan Meyyappan, Narayanan Shridhar

MPK: C07D 231/54, A61K 31/416

Značky: receptorov, kompozície, přípravy, kanabionidných, nové, obsahujú, spôsob, farmaceutické, ligandy

Text:

...ako agonisti, inverzní agonisti alebo antagonisti. Medzi tieto modulátory patria naftalín-lyl-(4-pentyloxy-nafłalín-l-yl) metanón (myslí sa tým SAB-378), 4-(2,4 dichlrofenylamino)-N-(tetrahydro-pyran-4 ylmetyl)-2-trillurometyl-benzamid (GW-842 l 66 x),N-( l -piperidinyl)-5-(4-chlorofenyl)- l -(2,4-dichlorofenyl)-4-metylpyrazol-3-karbox-amid0010 Tieto modulátory sa dostali na vyššie stupne klinických pokusov pri liečbe...

Afinitné ligandy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7489

Dátum: 25.04.2006

Autori: Hahn Rainer, Auer Bernhard, Seifert Michael, Wechner Philipp, Kaar Waltraud, Achmüller Clemens, Jungbauer Alois

MPK: C12N 9/50, C07K 1/00

Značky: afinitně, ligandy

Text:

...spomínanú matricu za chaotropných podmienok.0007 Výhodné je, ak peptidy podľa a) a b) (v tomto dokumente uvádzané aj ako oligopeptidy) majú dĺžku 5 až 12, predovšetkým 6 až 8 aminokyselinových zvyškov. Je výhodné, ak je aspoň jeden pozitívne nabitý aminokyselinový zvyšok prítomný vtýchto oligopeptidoch. Polyaminokyseliny podľa c) majú preferovanú dĺžku najmenej 35 aminokyselinových zvyškov, ešte výhodnejšie najmenej 50 aminokyselinových...

Nové ligandy, ktoré modulujú receptory RAR a ich použitie v humánnej medicíne a kozmetike

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11409

Dátum: 21.12.2005

Autori: Talano Sandrine, Daver Sébastien, Biadatti Thibaud, Soulet Catherine, Dumais Laurence

MPK: C07C 229/52, C07C 233/54, C07D 207/27...

Značky: medicině, receptory, použitie, nové, humánnej, modulujú, kozmetike, ligandy

Text:

...piperidínónového typuY predstavuje dva atómy vodíka alebo heteroatóm, napríklad kyslík alebo síruX predstavuje atóm kyslíka prípadne substituovaný alkylovým alebo alkylamínovým reťazcom alebo jednoduchú väzbu C-CA predstavuje atóm vodíka alebo nasledujúci vzorecQ je atóm kyslíka alebo väzba -NH R 6 predstavuje atóm vodíka, alkylovú skupinu obsahujúcu l až 6 atómov uhlíka,cykloalkylovú skupinu obsahujúcu 3 až 6 atómov uhlíka alebo skupinu...

Arylpiperazínové deriváty a ich použitie ako selektívne ligandy dopamínového receptora D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3469

Dátum: 29.11.2005

Autori: Robert Philippe, Schwartz Jean-charles, Levoin Nicolas, Dartois Catherine, Berrebi-bertrand Isabelle, Morvan Marcel, Capet Marc, Calmels Thierry, Lecomte Jeanne-marie, Danvy Denis

MPK: C07D 405/00, C07D 209/00

Značky: použitie, dopamínového, deriváty, receptora, selektivně, ligandy, arylpiperazínové

Text:

...alebo nasýtený alebo nenasýtený heterocyklus, kondenzovaný na fenylové jadro, na ktoré sa viažu- R 5, R 6, R 7, R 8 a R 9 každý nezávisle predstavuje atóm vodíka alebo skupinu hydroxy, alkyl, monofluóralkyl, polyfluóralkyl, alkoxy, polyfluóralkoxy,alkylsulfanyl, polyfluóralkylsulfanyl, kyano, -NRR, -COOR, -COR, -CONRR,alebo dva zo susedných R 5, R 6, R 7, R 8 a R 9 sú medzi sebou spojené, abyvytvorili uhlovodikový cyklus alebo nasýtený alebo...

Aminoarylsulfónamidové deriváty ako funkčné 5-HT6 ligandy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6869

Dátum: 26.10.2005

Autori: Ramakrishna Venkata Satya Nirogi, Shirsath Vikas Shreekrishna, Kota Srinivasulu, Kambhampati Rama Sastri, Jasti Venkateswarlu, Vishwakarma Santosh, Kandikere Nagaraj Vishwottam

MPK: A61K 31/4523, C07D 401/00, A61K 31/4468...

Značky: funkčně, deriváty, 5-ht6, ligandy, aminoarylsulfónamidové

Text:

...nucleus accumbens a kôry,naznačujú úlohu pre receptor v pamäti a poznávacích funkciách, keďže je známe,že tieto oblasti hrajú veľmi dôležitú úlohu v pamäti (Gerard, C., Martres, M. -P.Mestikawy, S., Brain Research, 1997, 746207-219). Schopnosť známych Iigandov receptora 5-HT 5 zlepšovať cholinergický prenos tiež podporila potenciálne využitie pri poznávaní (Bentey, J. C Boursson, A. Boess, F. G., Kone, F. C Marsden, C. A. Petit, N....

Deriváty arylpiperazínu ako selektívne ligandy receptora D3 dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2389

Dátum: 18.10.2005

Autori: Schwartz Jean-charles, Robert Philippe, Berrebi-bertrand Isabelle, Lecomte Jeanne-marie, Morvan Marcel, Danvy Denis, Calmels Thierry, Levoin Nicolas, Capet Marc

MPK: C07D 213/00, A61K 31/4427, A61P 25/00...

Značky: dopamínu, arylpiperazínu, ligandy, selektivně, receptora, deriváty

Text:

...nezávisle od seba atóm vodíka alebo halogénu alebo skupinu hydroxy, alkyl, monofluóralkyl, polyfluóralkyl, alkoxy, polyfluóralkoxy,alkylsulfanyl, polyfluóralkylsulfanyl, kyano, -NRR, -COOR, -COR, -CONRR alebo dva zo susedných R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6 sa medzi sebou spoja za účelom vytvorenia uhlovodíkového cyklu alebo heterocyklu, nasýteného alebo nenasýteného, kondenzovaného s fenylovým jadrom, ku ktorému sa viažukde R, R rovnaké alebo...