Patenty so značkou «krystalické»

Kryštalické solváty hydrochloridu 6-(piperidin-4-yloxy)-2H-izochinolin-1-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20925

Dátum: 27.06.2012

Autori: Gessler Simon, Plettenburg Oliver, Kadereit Dieter, Mohnicke Mandy, Tillner Joachim, Berchtold Harald, Baumgartner Bruno, Nagel Norbert

MPK: C07D 401/12, A61P 9/00, A61K 31/4725...

Značky: solváty, krystalické, hydrochloridu, 6-(piperidín-4-yloxy)-2h-izochinolin-1-ónu

Text:

...ich zmesi. Ďalšie uskutočnenie podľa predkladaného vynálezu sa týka solvátu zlúčeniny (I) s organickým rozpúšťadlom, najmä solvátu vybraného zmetylacetátového solvátu, lA-dioxánového solvátu alebo acetonitrílového solvátu.V súvislosti s predkladaným vynálezom znamená polymorf, polymorfná forma, solvát a tak ďalej vždy polymorf, polymorfnú formu alebo solvát hydrochloridu 6-(piperidin-4-yloxy)2 H-izochinolin-l-ónu. Termíny polymorf, forma a...

Kryštalické formy hydrochloridovej soli (4A-R,9A-S)-1-(1H-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4A,9,9A-hexahydro-1H- indeno[2,1-B]pyridín-6-karbonitrilu a ich použitie ako inhibítorov HSD 1. typu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18457

Dátum: 04.11.2011

Autori: Eckhardt Matthias, Sick Sandra, Yang Bing-shiou, Schuehle Martin, Martin Hans-juergen

MPK: C07D 401/06, A61K 31/435, A61P 3/00...

Značky: inhibítorov, použitie, 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h, hydrochloridovej, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu, krystalické, formy

Text:

...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...

Spôsob prípravy tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej a nové kryštalické modifikácie týchto derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19591

Dátum: 10.06.2011

Autori: Hinz Martin-holger, Neeff Arnd, Fischer Rüdiger, Gaertzen Oliver, Volz Frank, Funke Christian, Pazenok Sergii, Olenik Britta, Lui Norbert

MPK: A61P 33/00, A01N 43/713, A61K 31/4439...

Značky: derivátov, krystalické, antranilovej, nové, diamidů, modifikácie, kyseliny, spôsob, přípravy, týchto, tetrazolom, substituovaných

Text:

...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...

Kryštalické formy solí prasugrelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18469

Dátum: 07.04.2011

Autori: Zegarac Miroslav, Tuksar Mihaela, Biljan Tomislav

MPK: A61P 9/10, A61K 31/4365, A61P 7/02...

Značky: prasugrelu, solí, krystalické, formy

Text:

...kryštalické formy hydrobromidu prasugrelu. Taktiež sú tu opísané fyzikálne vlastnosti hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu, fosfátu prasugrelu, hydrogensulfátu prasugrelu a nitrátu prasugrelu v pevnom stave.0009 Podľa jedného uskutočnenia, predkladaný vynález poskytuje kryštalíckú formu I aformu IA hydrobromidu prasugrelu.0010 Taktiež sú tu ďalej opísané kryštalické formy hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu,...

Kryštalické formy sodnej soli 5-amino-2,3-dihydroftalazin-1,4-dionu, ktoré sú obsiahnuté vo farmaceutických prípravkoch a spôsoboch na ich výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16705

Dátum: 01.03.2011

Autori: Ludescher Beate, Maass Gerrit, Niedermaier Michael, Breu Josef, Brysch Wolfgang, Martin Thomas, Kaiser Astrid, Milius Wolfgang

MPK: A61P 37/02, C07D 237/32, A61K 31/502...

Značky: výrobu, formy, krystalické, prípravkoch, farmaceutických, sodnej, 5-amino-2,3-dihydroftalazin-1,4-dionu, obsiahnuté, spôsoboch

Text:

...GmbH (201 l)Zodpovedajúce preparáty s výlučne imunosupresívnym alebo výlučne imunostimulačným účinkom, ako napríklad imunosupresívny blokátor TNF-alfa alebo ímunostimulačné preparáty Interferon-beta vyvolávajú často práve na základe svoj ho špecifického mechanizmu účinku výrazné nežiaduce vedľajšie účinky v organizme. Niektoré známe imunosupresívne substancie, ako napríklad blokátor TNF -alfa Adalimumab, cielene potláčajú určité zápalové...

Kryštalické formy 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl)- fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey a ich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20369

Dátum: 06.12.2010

Autori: Du Zhengming, Mckenna Joseph, Stowasser Frank, Kapa Prasad Koteswara, Wu Raeann, Slade Joel, Berghausen Joerg

MPK: C07D 239/48, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: solí, krystalické, formy, 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl, fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey

Text:

...bude vytvárať polymorfy bez ohľadu na to, či budú nejaké také polymorfy vhodné na komerčné využitie v terapeutickej kompozícii alebo či budú taképolymorfy vykazovať uvedené žiadúcc vlastnosti. PODSTATA VYNÁLEZU0004 Predstavené sú tu kryštalické a amorfné formy zlúčeniny podľa vzorca I,kompozície obsahujúce kryštalické a amorfné formy a spôsoby prípravy kryštalických a amorfných foriem a kompozícii. Predkladaná technológia ďalej...

N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butylamino)-2-((S)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5- A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, duálny modulátor aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsoby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15825

Dátum: 12.10.2010

Autori: Rosso Victor, Carter Percy, Li Jun, Cherney Robert

MPK: A61K 31/53, A61P 37/00, C07D 487/04...

Značky: chemokínového, aktivity, formy, duálny, n-((1r,2s,5r)-5-(terc-butylamino)-2-((s)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5, spôsoby, a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, modulátor, receptora, krystalické

Text:

...degranulácii a podpore bunkovej migrácie. Existuje aspoň desať ľudských chemokínových receptorov, ktoréviažu alebo zodpovedajú na CC chemokíny s nasledujúcimicharakteristickými znakmi (prehľad pozri Zlotnik et al.,Immunity, 12121 (2000 CCR-1 (alebo CKR-1 alebo CC-CKR-1) MIP-la, MCP-3, MCP-4, RANTES (Ben-Barruch et al., Cell, 72415-425 (1993), a Luster, New Eng. J. Med., 338436-4450004 Bolo ukázané, že popri cicavčich chemokínových...

Kryštalické hydráty metyltioníniumchloridu (metylénová modrá)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20321

Dátum: 23.09.2010

Autori: Rager Timo, Hilfiker Rolf

MPK: C07D 279/18

Značky: modrá, krystalické, hydráty, metylénová, metyltioniniumchloridu

Text:

...miestnosti a pri relativnej vlhkosti nižšej než 40 a až do približne 10 alebo prípadne až po 4 . Toto široké rozmedzie termodynamickej stability (v porovnaní s Formami B, D alebo E), 3ktoré sa navyše pri vyšších teplotách rozširuje, tvorí z Formy C formu, ktorá je zvolená pre spôsoby prípravy, skladovanie alebo použitie pri teplotách nad 25 °C. Prášková röntgenová difrakcia a DSC indikujú kryštalický charakter formy C. Termogravimetria...

Kryštalické tripeptid-epoxyketónové inhibítory proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17788

Dátum: 22.03.2010

Autori: Phiasivongsa Pasit, Sehl Louis

MPK: A61K 38/55, C07D 417/12, C07K 5/08...

Značky: krystalické, proteázy, tripeptid-epoxyketónové, inhibitory

Text:

...hydrolyzačná aktivita peptidylglutamyl peptidu (PGPH), ktorá štiepi po kyslýchzvyškoch. Dve dalšie menej charakterizované aktivity boli tiež pripísané proteazómu BrAAP aktivita, ktorá štiepi po rozvetvených reťazcoch aminokyselín a SNAAP aktivita, ktorá štiepi po malých neutrálnych aminokyselinách. Zdá sa, že hlavné proteolytické aktivity proteazómu budú prispievané rôznymi katalytickými miestami, pretože inhibítory, bodové mutácie V B...

Malátová soľ N-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-N´-(4-fluórfenyl) cyklopropán-1,1-dikarboxamidu a jej kryštalické formy na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14046

Dátum: 15.01.2010

Autori: Brown Adrian Clair, Lamb Peter, Gallagher William

MPK: A61K 31/47, C07D 215/227, A61P 35/00...

Značky: rakoviny, liečenie, malátová, formy, cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, n-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-n´-(4-fluórfenyl, krystalické

Text:

...ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente. 0013 Ďalšl aspekt sa týka kryštallckých a amorfných foriem malátových soll N-(4-6,7 bis(metyloxy)chinolln-4-y|oxy)fenyl)-N-(4-fluórfenyl)cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, ako sa opisuje v tomto dokumente, ich farmaceutických prostriedkov, ako sa opisuje v tomto dokumente, a ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente.0014 Obrázok 1 znázorňuje experimentálny XRPD protll kryštalickej Zlúčeniny (l),...

Kryštalické modifikácie sodnej soli 5-chlór-2-metoxy-N-[2-(4-metoxy-3- metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287175

Dátum: 07.01.2010

Autori: Schneider Harald, Metzenthin Tobias, Gerlach Uwe, Englert Heinrich Christian

MPK: C07C 335/00, A61P 9/00, A61K 31/18...

Značky: farmaceutický, krystalické, přípravy, sodnej, obsahom, modifikácie, 5-chlór-2-metoxy-n-[2-(4-metoxy-3, spôsob, metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalická modifikácia 3 sodnej soli 5-chlór-2-metoxy-N-[2-(4-metoxy-3- metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, spôsob jej prípravy, jej použitie a farmaceutický prípravok s jej obsahom.

Kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny, spôsob ich výroby a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287144

Dátum: 14.12.2009

Autori: Okada Tetsuo, Taylor Nigel Philip

MPK: A61K 31/505, A61P 3/00, A61P 9/00...

Značky: použitie, kyseliny, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, výroby, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, spôsob, krystalické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny vzorca (I) , spôsoby ich výroby a ich použitie.

Kryštalické formy (R)-5-[3-chlór-4-(2,3-dihydroxypropoxy)-benz[Z]ylidén]-2-[Z]- propylimino)-3-O-tolyl-tiazolidín-4-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18381

Dátum: 19.10.2009

Autori: Von Raumer Markus, Bonham Nicholas, Eberlin Alex, Imboden Christoph, Buchmann Stephan

MPK: A61P 3/10, A61P 29/00, A61K 31/426...

Značky: r)-5-[3-chlór-4-(2,3-dihydroxypropoxy)-benz[z]ylidén]-2-[z, propylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-ónu, krystalické, formy

Text:

...refrakčný uhol 29vynesený na vodorovnú os a hodnoty intenzity na zvislú os.i) Vynález sa týka kryštalickej formy, napr. V podstate čistej kryštalickej formy,zlúčeniny (R)-5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Zpropylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-on obsahujúci od 0 do 0,5 ekv. HZO na 1 ekv. (R)5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Z-propylimino)-3-o-tolyltiazolidín-4-ónu, ktorý sa vyznačuje prítomnosťou pikov v rtg...

Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16579

Dátum: 14.09.2009

Autori: Jaeger Burkhard, Berkenbusch Thilo, Busacca Carl Alan, Varsolona Richard

MPK: A61K 31/4709, C07D 417/14, A61P 31/12...

Značky: derivátů, účinného, krystalické, inhibítora, formy, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy

Text:

...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...

Fumarátová soľ 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, jej kryštalické formy, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12578

Dátum: 02.06.2009

Autori: Salle Laurent, Robert Benoit

MPK: A61P 25/18, A61P 25/00, A61K 31/551...

Značky: fumarátová, formy, použitie, krystalické, 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, príprava, terapii

Text:

...ná nasledujúcim vzorcom0011 Predmetom vynálezu sú taktiež dve polymorñcké formy fumarátovej soli 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu, označované ako forma I a forma II, pričom fyzikálno-chemické charakteristiky týchto foriem sú opísané ďalej. Charakterizácia formy I a formy II0012 Infračervené spektrá (I.R.) obidvoch kryštalických foriem 4-brómfeny 1-1,4-diazabícyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu boli zaznamenané na...

Kryštalické formy N-(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-L-valyl-(4R)-4-((7-chlór-4-metoxy-1- izochinolinyl)oxy)-N-((1R,2S)-1-((cyklopropyl sulfonyl karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-L-prolínamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18919

Dátum: 12.12.2008

Autori: Perrone Robert Kevin, Song Anne, Ying William, Wang Chenchi

MPK: A61K 31/44, A61P 31/14, C07D 401/12...

Značky: izochinolinyl)oxy)-n-((1r,2s)-1-((cyklopropyl, sulfonyl, n-(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-l-valyl-(4r)-4-((7-chlór-4-metoxy-1, krystalické, formy, karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-l-prolínamidu

Text:

...N(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-L~valyl-(4 R)4-7-chlór-4-metoxy-l-izochinolinyl)oxy)~NlR,2 S)-1-(cyklo propylsulfonyl)karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-L-prolínamid je užitočný na liečenie infekcia HCV. Jeho syntéza je opísaná vo WO O 3/099274 Al, príklad 277. Počas rozsiahlych štúdií kryštalizácie, sa izolovali dve kryštalické formy voľnej kyseliny, ktoré sú uvedené ako forma H-1 (hydrát) a forma TlF l/2 (bezvodý). Zistilo sa, že každá z...

Kryštalické formy 1S-[1alfa(2S*, 3R*), 9alfa]-6,10-dioxo-N-(2-etoxy-5-oxotetrahydro-3-furanyl)-9-[[(1- izochinolyl)karbonyl]-amino]-oktahydro-6H-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxamidu, spôsob ich výroby a použitie a farmaceutické kompozície s…

Načítavanie...

Číslo patentu: 286267

Dátum: 23.05.2008

Autori: Rognon Valérie, Godard Jean-yves

MPK: A61K 38/06, C07K 5/00

Značky: výroby, izochinolyl)karbonyl]-amino]-oktahydro-6h-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxamidu, krystalické, formy, farmaceutické, použitie, kompozície, 3r, 9alfa]-6,10-dioxo-n-(2-etoxy-5-oxotetrahydro-3-furanyl)-9-[[(1, 1s-[1alfa(2s, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané kryštalické formy 1S-[1alfa-(2S*,3R*),9alfa]6,10-dioxo-N-(2-etoxy-5-oxotetrahydro-3- furanyl)-9[[(1-izochinolyl)karbonyl]amino]oktahydro-6H-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxamidu, najmä bezvodá forma (forma A) a hydratovaná forma (forma B), ich príprava kryštalizáciou amorfného produktu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva inhibujúceho aktivitu enzýmu konvertujúceho interleukin-1beta (ICE).

Kryštalické formy 8-azabicyklo[3.2.1]oktánovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13791

Dátum: 27.02.2008

Autori: Colson Pierre-jean, Preza Leticia, Dalziel Sean, Rapta Miroslav

MPK: A61K 31/46, C07D 451/02

Značky: 8-azabicyklo[3.2.1]oktánovej, zlúčeniny, krystalické, formy

Text:

...1-.S)-2,3 -dihydroxypropionyl)axninoetyl-8-aza-bícyklo 3.2.1 okt-3 yl)benzamidu alebo jej solvátu cicavcovi.0010 Taktiež je opísaný spôsob liečby opioidom índukovanej črevnej dysfunkcíe alebo postoperatívneho ilea, kde spôsob zahŕňa podanie terapeutícky účinného množstva kryštalickej sulfátovej soli 3-endo-(8-2-cyklohexylmetyl-.S)-2,3-dihydroxypropiony 1)an 1 inoetylj-8 aza-bicyklo 3.2. lokt-3-yl)benzamidu alebo jej solvátu...

Kryštalické komplexy poľnohospodárskych aktívnych organických zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11222

Dátum: 08.02.2008

Autori: Kuhns Marco, Saxell Heidi Emilia, Bratz Matthias, Erk Peter, Israels Rafel

MPK: A01N 43/653, A01N 25/00, A01N 47/24...

Značky: organických, zlúčenín, krystalické, aktívnych, komplexy, poľnohospodárských

Text:

...potrebný aj zisk energie, pretože molekuly sa do kryštálov čistých komponentov zvyčajneukladajú velmi efektívne, čo bráni tvorbe kokryštálov.Vkokryštáloch zvyčajne jedna zorganických zlúčenin slúži ako vytvárač kokryštálov, teda zlúčenina, ktoré samotná lahko tvorí kryštalický materiál a ktorá je schopná vytvárať kokryštály s niekoľkými ďalšími organickými zlúčeninami, ktorésamy osebe nemusia nutne tvoriť kryštalickú fázu.Kryštalické komplexy...

Kryštalické kovové soli glukózamínsulfátu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285926

Dátum: 08.10.2007

Autori: Mukhopadhyay Triptikumar, Sreekumar S, Bhat Ravi Gajanan

MPK: A61P 29/00, A61K 31/7088, A61P 19/00...

Značky: krystalické, obsahom, kompozícia, kovové, farmaceutická, přípravy, spôsob, použitie, glukózamínsulfátu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kryštalické kovové soli glukózamínsulfátu na použitie na liečenie akútnych a chronických foriem reumatických a artritických ochorení a všetkých patologických stavov zapríčinených metabolickými poruchami osteoartikulárnych tkanív. Uvedené sú kryštalické soli glukózamínsulfátu s nízkym obsahom kovu, pričom kovom môže byť buď sodík, alebo draslík. Opísaný je tiež spôsob prípravy kryštalických kovových solí glukózamínsulfátu s nízkym...

Kryštalické formy kyseliny 3-[5-(2-fluórfenyl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]benzoovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20471

Dátum: 24.09.2007

Autori: Almstead Neil, Hwang Peter Seongwoo, Moon Young-choon

MPK: C07D 271/06, A61K 31/4245

Značky: kyseliny, 3-[5-(2-fluórfenyl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]benzoovej, formy, krystalické

Text:

...mRNA rozkladu. V určitých uskutočneniach vynález poskytuje spôsoby výroby, izolácie a/alebo charakterizácie kryštalických foriem z vynálezu. Kryštalické formy podľavynálezu sú použiteľné ako aktívne farmaceutické zložky na prípravu prípravkov na použitie u zvierat alebo ľudí. Tak predkladaný vynález zahŕňa použitie týchto kryštalických foriem ako výsledného Iiekového produktu. Kryštalické formy a výsledné Iiekové produkty podľa vynálezu sú...

Modulátory aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9929

Dátum: 26.07.2007

Autori: Carter Percy, Duncia John, Randazzo Michael, Yang Michael, Xiao Zili, Zhao Rulin, Mudryk Boguslaw

MPK: A61K 31/4025, C07D 207/273, C07D 403/12...

Značky: receptora, krystalické, formy, chemokínového, spôsob, aktivity, modulátory

Text:

...receptorov cicavčie cytomegalovírusy, herpesvírusy a poxvírusy vykazujú v infikovaných bunkách expresiu proteínov s väzbovými vlastnosťami chemokínových receptorov (Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748). Ľudské chemokíny CC, ako je RANTES a MCP-3 spôsobujú rýchlu mobilizáciu vápnika prostredníctvom týchto vírusom kódovaných receptorov. Expresia receptorov môže byť permisívna V prípade infekcie, pričom umožňuje...

Modulátory chemokínovej receptorovej aktivity, kryštalické formy a spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7967

Dátum: 26.07.2007

Autori: Xiao Zili, Yang Michael, Muslehiddinoglu Jale, Cherney Robert, Eastgate Martin, Prasad Siva Josyula

MPK: C07D 403/00, C07D 207/00, A61K 31/00...

Značky: formy, receptorovej, aktivity, krystalické, modulátory, spôsob, chemokínovej

Text:

...ako je RANTES a MCP-3, môžu spôsobovať rýchlu mobilizáciu vápnika cez vírusovo kódované receptory. Receptorová expresia môže byť tolerantná pre infekciu umožnením rozvrátenia prežitia normálneho imunitného systému a odpovede na infekciu. Navyše, ľudské chemokínové receptory, ako je CXCR 4, CCR 2, CCR 3,CCR 5 a CCR 8, môžu pôsobiť ako ko-receptory pre infekciu cicavčích buniek mikróbmi, ako je to napríklad pri vírusoch ľudskej imunitnej...

Kryštalické solváty z (1S)-1,5-anhydro-1-C(3-((fenyl)metyl)fenyl)-D-glucitolových derivátov s alkoholom ako SGLT2 inhibítory na liečenie diabetu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17345

Dátum: 21.06.2007

Autori: Gougoutas Jack, Nirschl Alexandra, Wang Chenchi, Deshpande Prashant, Ramakrishnan Srividya, Bien Jeffrey, Grosso John Anthony, Lobinger Hildegard, Riebel Peter, Dimarco John, Lai Chiajen, Singh Janak

MPK: C07H 7/04, A61P 3/10, A61K 31/70...

Značky: 1s)-1,5-anhydro-1-c(3-((fenyl)metyl)fenyl)-d-glucitolových, solváty, krystalické, derivátov, inhibitory, liečenie, alkoholom, sglt2, diabetu

Text:

...čo je ďalší dôkaz primárnej úlohy SGLT 2 v renálnej reabsorpcii glukózy. Utakýchto pacientov je renálna morfológia a renálna ñinkcia inak normálna. Je možné predpokladať, že inhibícia SGLT 2 by znížila hladiny plazmatickej glukózy prostredníctvom zvýšeného vylučovania glukózy u diabetických pacientov. 0004 Selektívna inhibícia SGLT 2 upacientov s diabetom môže normalizovať hladinuplazmatickej glukózy zvýšením vylučovania glukózy v moči a...

Kryštalické formy 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu s kombinovanou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu na liečenie neuropatickej bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9352

Dátum: 15.06.2007

Autori: Miller Silke, Lopez De Diego Heidi, Bang-andersen Benny, Stensbol Tine Bryan, Faldt André

MPK: A61P 25/04, A61K 31/451, A61P 25/22...

Značky: vychytávania, formy, bolesti, kombinovanou, neuropatickej, krystalické, norepinefrínu, serotonínu, spätného, inhibíciou, liečenie, 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu

Text:

...adičná soľ s kyselinou Lasparágovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutámovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutárovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou malónovou, najmä soľ v pomere 11, ktorá bola nájdená v dvoch...

Kryštalické makrolidy, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285665

Dátum: 30.04.2007

Autori: Grassberger Maximilian, Mutz Jean-paul, Wieckhusen Dierk, Penn Gerhard, Horvath Amarylla, Dosenbach Cornelia, Pfeffer Sabine, Hartmann Otto

MPK: C07D 498/00

Značky: farmaceutický, makrolidy, přípravy, použitie, krystalické, prostriedok, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa 33-epichlór-33-deoxyaskomycín vzorca (I) a jeho rôzne tautomérne a solvatované formy v kryštalickom stave, ako je forma A alebo forma B. Ich príprava zahŕňa vhodné prevedenie amorfnej zlúčeniny vzorca (I) alebo zlúčeniny vzorca (I) v inej forme, ako je forma A, alebo zlúčeniny vzorca (I) v inej forme, ako je forma B, v tomto poradí, z ich roztoku v podmienkach vyvolávajúcich kryštalizáciu alebo v podmienkach vyvolávajúcich prednostnú...

Ďalšie kryštalické formy rostafuroxinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12370

Dátum: 23.11.2006

Autori: Armaroli Silvia, Cerri Alberto, Torri Marco

MPK: A61P 9/12, C07J 17/00, A61K 31/58...

Značky: rostafuroxinu, krystalické, formy

Text:

...Forma H.0017 Metóda na pripravu Formy B rostafuroxinu tkvie v rozptýlenl a zahriatí akejkolvek formy rostafuroxinu (amorfnej alebo akejkoľvek inej kryštalickej formy) v p-xyléne, potom nasleduje izolácia kryštalickej Fomiy B rostafuroxinu.0018 Metóda na prípravu Formy C rostafuroxinu tkvie v rozpustení akejkoľvek formy rostafuroxinu (amorfnej alebo akejkolvek inej kryštalickej formy) v dietyléteri alebo toluéne, potom nasleduje izolácia...

3-(2-Dimetylamino)metyl-(cyklohex-1-yl)fenol-maleát a jeho kryštalické formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5726

Dátum: 20.07.2006

Autori: Berghausen Jörg, Szelagiewicz Martin, Hell Wolfgang, Von Raumer Markus, De Paul Susan Margaret, Gruss Michael

MPK: C07C 215/00

Značky: krystalické, formy, 3-(2-dimetylamino)metyl-(cyklohex-1-yl)fenol-maleát

Text:

...strans konfiguráciou fenylového kruhu adimetylaminometylovej skupiny (1 R,2 R-, príp. 1 S,2 S~ konfigurácie), pričom enantiomer s absolútnou konfiguráciou (1 R,2 R) je celkom obzvlášť výhodný.Štruktúra lR 2 R -enantioméru 3- 2- dimet lamino met l- c kIohex-l- l -fenolu0006 Zlúčeniny vzorca I sa môžu získať analogicky ako pri spôsobe opisanom všeobecne na výrobu solí v EP A 1 0 753 506, z voľnej bázy reakciou s kyselinou malelnovou alebo...

Soľ kyseliny fumárovej a 3-[2-(dimetylamino)-metyl-(cyklohex-1-yl)]-fenolu a jej kryštalické formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11335

Dátum: 20.07.2006

Autori: Berghausen Jörg, Gruss Michael, Hell Wolfgang, De Paul Susan Margaret, Von Raumer Markus, Szelagiewicz Martin

MPK: A61K 31/135, C07C 215/64

Značky: krystalické, 3-[2-(dimetylamino)-metyl-(cyklohex-1-yl)]-fenolu, kyseliny, fumarovej, formy

Text:

...s absolútnou kontiguráciou (1 R,2 R).0006 Štruktúra (1 R,2 R)-enantioméru 3-2-(dimetylamino)-metyl-(cykIohex 1-yI)-fenolu je znázomená ďalej0007 Zlúčeniny vzorca I sa môžu získat analogicky ako je opísané v spise EP A 1 0 753 506 všeobecne pre spôsob výroby soli, z voľnej0008 bázy a reakciou s kyselinou fumarovou za prítomnosti vody. Voľná báza 3-2-(dimetylamino)metyl-(cyklohex-1-yl)-fenolu sa môže izolovať napriklad z hydrochloridu,...

Kryštalické formy 4-metyl-N-[3-(4-metyl-imidazol-1-yl)-5-trifluórmetyl-fenyl]-3-(4- pyridín-3-yl-pyrimidín-2-ylamino)-benzamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12391

Dátum: 18.07.2006

Autori: Sutton Paul Allen, Brozio Jörg, Shieh Wen-chung, Karpinski Piotr, Manley Paul, Wu Raeann, Monnier Stéphanie

MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: pyridín-3-yl-pyrimidín-2-ylamino)-benzamidu, formy, krystalické, 4-metyl-n-[3-(4-metyl-imidazol-1-yl)-5-trifluórmetyl-fenyl]-3-(4

Text:

...Táto zlúčenina sa rekryštalizuje zo zmesi tetrahydroliiránu a etyl-acetátu, avšak spis W 0 2004/005281 Al neposkytuje žiadnu informáciu o tom, že by sa na modifikáciu získanej kryštalickej formy mala použiť opísaná kryštalízácia alebo že by sa mali dodržiavať určité konkrétne podmienky. Teraz bolo prekvapivo zistené, že je možné pripraviť rôzne kryštalické modifikácie (nové polymorfné formy...

Kryštálické formy makrolidových zlúčenín s protizápalovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7683

Dátum: 05.07.2006

Autori: Massaccesi Franco, Michieletto Ivan, Morazzoni Gabriele, Braga Dario, Napoletano Mauro, Brescello Roberto, Restelli Angelo, Maragni Paolo, Di Maria Alessandro, Melotto Elisa, Pellacini Franco, Verzini Massimo, Cotarca Livius

MPK: A61K 31/00, C07H 17/00, A61P 29/00...

Značky: zlúčenín, protizápalovou, krystalické, makrolidových, formy, aktivitou

Text:

...2004/013153 (WO 153) podanej menom toho istého pôvodcu vynálezu, kde sú opísane makrolidové deriváty s protizápalovou aktivitou a bez antibiotickej aktivity.0008 Obzvlášť zlúčenina (98)-3-descladinosiI-3-desmetyl-3-acetyl-9 deoxo-9-dehydroerytromycín A (nižšie v tomto texte uvedená ako ZLÚČENINA)0009 Schopnosť látky kryštalizovat vo viac než jednej kryštalickej štruktúre je známa ako polymorfizmus akonkrétna kryštalická forma je nazývaná0010...

Kryštalické formy zlúčeniny 4-[(2,4-dichlór-5-metoxyfenyl)-amino]-6-metoxy-7-[3-(4-metyl-1- piperazinyl)propoxy]-3-chinolínkarbonitril a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16105

Dátum: 28.06.2006

Autori: Feigelson Gregg, Tesconi Marc Sadler, Wen Hong, Strong Henry

MPK: A61K 31/4709, C07D 215/54

Značky: formy, zlúčeniny, přípravy, piperazinyl)propoxy]-3-chinolínkarbonitril, 4-[(2,4-dichlór-5-metoxyfenyl)-amino]-6-metoxy-7-[3-(4-metyl-1, krystalické, spôsoby

Text:

...01-6-meto×y-7-3-(4-metyl-1-piperazinyI)propoxy-3-chinolínkarbonitrilu.Obrázok 2. Graf izotermy dynamickej sorpcie pár formy l.Obrázok 3. Graf diferenciálnej skenovacej kalorimetrie a graf termogravimetrickej analýzy formy V po vytvorení suspenzie vo vode počas dvoch mesiacov a desiatichdní pri teplote miestnosti.Obrázok 4. XRD sken formy I, V a metastabilného hydrátu vytvoreného státím formy V v suspenzii vo vode počas dvoch mesiacov...

Kryštalické modifikácie pyraklostrobínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10121

Dátum: 19.06.2006

Autori: Rauls Matthias, Kröhl Thomas, Vogelbacher Uwe Josef, Mayer Winfried, Götz Roland, Ziegler Hans, Schneider Karl-heinrich, Cox Gerhard, Noack Rainer, Erk Peter, Wuckelt Jörg

MPK: C07D 231/22, A01N 47/24

Značky: krystalické, pyraklostrobínu, modifikácie

Text:

...modifikácie IV ukazujú, že základná kryštálová štruktúra je jednoklonná avykazuje priestorovú grupu P 2(1)/c.Charakteristické dáta kryštálovej štruktúry modifikácie IV sú uvedené v tabuľke 1Tabulka 1 Kryštalografické dáta modifikácie IVsústava jednoklonná Priestorová grupa P 2(1)/cParameter modifikácia IV a 998,5(3) pma, b, c dĺžka hrán základnej bunkyVýroba kryštalickej modifikácie lV pyraklostrobínu je úspešná spôsobom(v nasledujúcom...

Kryštalické pevné formy tigecyklínu a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14295

Dátum: 25.05.2006

Autori: Krishnan Lalitha, Ku Mannching Sherry, Hadfield Anthony, Deshmukh Subodh, Huang James

MPK: C07C 231/24, C07C 237/26

Značky: formy, přípravy, spôsoby, tigecyklínu, pevně, krystalické

Text:

...formy tam, kde sú molekuly rozpúšťadla alebo vody v kanáloch alebo nie sú zabudované dokryštálovej mriežky. Amorfné formy sú často označované ako pevné formy, ale nie sú to kryštalické pevné formy.0007 Rôzne kryštalické pevné formy rovnakej zlúčeniny často majú rôzne vlastnosti v pevnom stave, ako je teplota topenia, rozpustnosť, manipulácia a stabilita. Preto, akonáhle boli identiñkované rôzne kryštalické pevné formy rovnakej...

Bezvodé kryštalické formy N-[1-(2-etoxyetyl)-5-(N-etyl-N-metylamino)-7-(4-metylpyridín-2-yl- amino)-1H-pyrazolo[4,3-d]-pyrimidín-3-karbonyl]metánsulfónamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8739

Dátum: 03.05.2006

Autori: Entwistle David Andrew, Marshall Peter Vallance, Taylor Stefan Colin John

MPK: A61P 9/12, A61K 31/519, C07D 487/04...

Značky: bezvodé, amino)-1h-pyrazolo[4,3-d]-pyrimidín-3-karbonyl]metánsulfónamidu, n-[1-(2-etoxyetyl)-5-(n-etyl-n-metylamino)-7-(4-metylpyridín-2-yl, formy, krystalické

Text:

...H-pyrazolo 4,3-d-pyrimidin-5-yl-3-pyridylsulfonyl-4-etylpiperazinu.0007 Podla jedného z uskutočnení je predmetný vynález zameraný na bezvodé kryštalické formy N-1-(2-etoxyetyl)-5-(N-etyl-N-metylamino)-7-(4-metylpyridin-2-ylamino)-1 H-pyrazolo 4,3-d-pyrimidin-3-karbonylmetánsulfónamidu.0008 Podľa ďalšieho uskutočnenia je predmetný vynález zameraný na Formu A bezvodej kryštalickej formy...

Nové kryštalické formy tiotropiumbromidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13004

Dátum: 21.04.2006

Autori: Lamkadmi Mimoun, Pop Mihaela Maria, Mulder Houdayer Stéphanie

MPK: A61K 31/46, A61P 11/06, C07D 451/10...

Značky: krystalické, formy, nové, tiotropiumbromidu

Text:

...cell) s parametrami a 1 l,7420(4) Ä, b l 7,7960(7) Ä, c 19,6280(l 1) Ä, a objemom bunky (cell volume) 4 l 0 l,5(3) Á 3, stanovené röntgenovou štruktúmou analýzou.Predložený vynález sa taktiež týka použitia kryštalickej formy tiotropiumbromidu podľa tohto vynálezu, na prípravu farmaceutickej kompozícíe na liečenie respiračných chorôb,predovšetkým na liečenie CHOCHP a/alebo astmy.Predložený vynález sa tiež týka spôsobov prípravy...

Kryštalické formy bifenylovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6901

Dátum: 09.03.2006

Autori: Malathong Viengkham, Axt Sabine, Church Timothy

MPK: A61K 31/45, A61P 11/00, C07D 211/00...

Značky: krystalické, zlúčeniny, formy, bifenylovej

Text:

...môže byť obsiałmutý farmaceutický prijateľný nosič.0010 Iný aspekt vynálezu sa týka fannaceutickej kompozície obsahujúcej vodný izotonický fyziologický roztok obsahujúci kiyštalickú formu zlúčeniny vzorca I, kde roztok má pH V rozsahu od približne 4 do 6. V rámci konkrétneho uskutočnenia je vodná nebulizátorová formulácia pufrovaná citrátovým pufrom na pH približne 5. V rámci iného konkrétneho uskutočnenia, vodná nebulizátorová...

Kryštalické formy hydrochloridu (R)-8-chlór-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6515

Dátum: 20.12.2005

Autori: Agarwal Rajesh Kumar, Post Noah, Henshilwood James, Kiang Yuan-hon, Betts Iii William

MPK: A61P 25/00, A61P 3/00, A61K 31/55...

Značky: r)-8-chlór-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepínu, hydrochloridu, krystalické, formy

Text:

...v spánku, kedy sa pacientovi v prípade potreby podá terapeuticky účinné množstvo hemihydrátu alebo kryštalickej formy tu opisanej.0013 Taktiež sú tu opísané spôsoby zníženia príjmu potravy u cicavce tým, že sa tomuto cicavcovi podá terapeuticky účinné množstvo hemihydrátu alebo kryštalickej formy tu opisanej. 0014 Taktiež sú tu opísané spôsoby vyvolania nasýtenosti u cicavca tým, že sa tomuto cicavcovi podá terapeuticky účinné množstvo...

Stereoselektívny postup a kryštalické formy kamptotecínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12867

Dátum: 16.12.2005

Autori: Vergani Domenico, Carminati Paolo, Giorgi Fabrizio, Alpegiani Marco, Marzi Mauro, Tinti Maria Ornella, Ghetti Paolo, Cabri Walter

MPK: C07D 491/22

Značky: postup, stereoselektívny, formy, krystalické, kamptotecínu

Text:

...O-substituovaný na pozícii 7, vedú k zmesi dvoch izomérov E a Z oximu alebo alkyloxlmu.0013 Preto je žiaduce umožniť stereoselektivny postup vedúci k jednotlivým E a Z izomérom, zvlášť k E izoméru.0014 Rad liečiv, starších i nových, bola objavená a uvedená na trh vo svojich vhodných kryštalických formách a neboli nikdy dôkladne skúmané z hľadiska potenciálnych polymorfných foriem. S nedávnym technologickým vývojom chémie tuhého...

Kryštalické formy hydrochloridu (-)-(1R,2R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu na použitie ako aktívnej zložky vo farmaceutických kompozíciách

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9129

Dátum: 27.06.2005

Autori: Gruss Michael, Lischke Dagmar, Buschmann Helmut, Fischer Andreas

MPK: C07C 215/54, A61P 13/00, A61K 31/135...

Značky: použitie, farmaceutických, hydrochloridu, kompozíciách, formy, krystalické, zložky, 1r,2r)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, aktívnej

Text:

...Forma A hydrochloridu (-)-(1 R,2 R)3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyI)fenoIu charakteristická tým, že vykazuje nasledujúce lČ pásy 3180 x 4 cm 1, 2970 x 4 cm 1, 2695 x 4 cm 1, 2115 x 4 cm 1, 1698 x 4 cm, 1462 x 4 cm, 1032 x 4 cm a/alebo 972 x 4 cm 1.0011 RAMANovu techniku je tiež možné použit na identifikáciu kryštalickejFormyA hydrochloridu (-)-(1 R,2 R)-3-(3-dimetylamino-1 ~etyI-2-metylpropyI)fenolu. Hlavne rozmedzie medzi 800 cm...