Patenty so značkou «krystalické»

Kryštalické solváty hydrochloridu 6-(piperidin-4-yloxy)-2H-izochinolin-1-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20925

Dátum: 27.06.2012

Autori: Mohnicke Mandy, Kadereit Dieter, Gessler Simon, Nagel Norbert, Baumgartner Bruno, Tillner Joachim, Plettenburg Oliver, Berchtold Harald

MPK: A61K 31/4725, C07D 401/12, A61P 9/00...

Značky: 6-(piperidín-4-yloxy)-2h-izochinolin-1-ónu, krystalické, solváty, hydrochloridu

Text:

...ich zmesi. Ďalšie uskutočnenie podľa predkladaného vynálezu sa týka solvátu zlúčeniny (I) s organickým rozpúšťadlom, najmä solvátu vybraného zmetylacetátového solvátu, lA-dioxánového solvátu alebo acetonitrílového solvátu.V súvislosti s predkladaným vynálezom znamená polymorf, polymorfná forma, solvát a tak ďalej vždy polymorf, polymorfnú formu alebo solvát hydrochloridu 6-(piperidin-4-yloxy)2 H-izochinolin-l-ónu. Termíny polymorf, forma a...

Kryštalické formy hydrochloridovej soli (4A-R,9A-S)-1-(1H-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4A,9,9A-hexahydro-1H- indeno[2,1-B]pyridín-6-karbonitrilu a ich použitie ako inhibítorov HSD 1. typu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18457

Dátum: 04.11.2011

Autori: Martin Hans-juergen, Schuehle Martin, Eckhardt Matthias, Yang Bing-shiou, Sick Sandra

MPK: A61K 31/435, A61P 3/00, C07D 401/06...

Značky: formy, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu, krystalické, 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h, hydrochloridovej, použitie, inhibítorov

Text:

...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...

Spôsob prípravy tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej a nové kryštalické modifikácie týchto derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19591

Dátum: 10.06.2011

Autori: Fischer Rüdiger, Lui Norbert, Olenik Britta, Volz Frank, Funke Christian, Pazenok Sergii, Gaertzen Oliver, Neeff Arnd, Hinz Martin-holger

MPK: A61K 31/4439, A01N 43/713, A61P 33/00...

Značky: nové, substituovaných, antranilovej, přípravy, derivátov, krystalické, modifikácie, kyseliny, tetrazolom, týchto, diamidů, spôsob

Text:

...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...

Kryštalické formy solí prasugrelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18469

Dátum: 07.04.2011

Autori: Zegarac Miroslav, Biljan Tomislav, Tuksar Mihaela

MPK: A61P 7/02, A61K 31/4365, A61P 9/10...

Značky: prasugrelu, solí, krystalické, formy

Text:

...kryštalické formy hydrobromidu prasugrelu. Taktiež sú tu opísané fyzikálne vlastnosti hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu, fosfátu prasugrelu, hydrogensulfátu prasugrelu a nitrátu prasugrelu v pevnom stave.0009 Podľa jedného uskutočnenia, predkladaný vynález poskytuje kryštalíckú formu I aformu IA hydrobromidu prasugrelu.0010 Taktiež sú tu ďalej opísané kryštalické formy hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu,...

Kryštalické formy sodnej soli 5-amino-2,3-dihydroftalazin-1,4-dionu, ktoré sú obsiahnuté vo farmaceutických prípravkoch a spôsoboch na ich výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16705

Dátum: 01.03.2011

Autori: Kaiser Astrid, Niedermaier Michael, Maass Gerrit, Breu Josef, Milius Wolfgang, Martin Thomas, Ludescher Beate, Brysch Wolfgang

MPK: C07D 237/32, A61K 31/502, A61P 37/02...

Značky: formy, sodnej, výrobu, farmaceutických, krystalické, obsiahnuté, spôsoboch, 5-amino-2,3-dihydroftalazin-1,4-dionu, prípravkoch

Text:

...GmbH (201 l)Zodpovedajúce preparáty s výlučne imunosupresívnym alebo výlučne imunostimulačným účinkom, ako napríklad imunosupresívny blokátor TNF-alfa alebo ímunostimulačné preparáty Interferon-beta vyvolávajú často práve na základe svoj ho špecifického mechanizmu účinku výrazné nežiaduce vedľajšie účinky v organizme. Niektoré známe imunosupresívne substancie, ako napríklad blokátor TNF -alfa Adalimumab, cielene potláčajú určité zápalové...

Kryštalické formy 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl)- fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey a ich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20369

Dátum: 06.12.2010

Autori: Slade Joel, Du Zhengming, Stowasser Frank, Berghausen Joerg, Mckenna Joseph, Kapa Prasad Koteswara, Wu Raeann

MPK: A61P 35/00, C07D 239/48, A61K 31/506...

Značky: formy, krystalické, solí, 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl, fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey

Text:

...bude vytvárať polymorfy bez ohľadu na to, či budú nejaké také polymorfy vhodné na komerčné využitie v terapeutickej kompozícii alebo či budú taképolymorfy vykazovať uvedené žiadúcc vlastnosti. PODSTATA VYNÁLEZU0004 Predstavené sú tu kryštalické a amorfné formy zlúčeniny podľa vzorca I,kompozície obsahujúce kryštalické a amorfné formy a spôsoby prípravy kryštalických a amorfných foriem a kompozícii. Predkladaná technológia ďalej...

N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butylamino)-2-((S)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5- A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, duálny modulátor aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsoby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15825

Dátum: 12.10.2010

Autori: Carter Percy, Cherney Robert, Rosso Victor, Li Jun

MPK: C07D 487/04, A61P 37/00, A61K 31/53...

Značky: duálny, modulátor, receptora, a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, aktivity, formy, krystalické, n-((1r,2s,5r)-5-(terc-butylamino)-2-((s)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5, spôsoby, chemokínového

Text:

...degranulácii a podpore bunkovej migrácie. Existuje aspoň desať ľudských chemokínových receptorov, ktoréviažu alebo zodpovedajú na CC chemokíny s nasledujúcimicharakteristickými znakmi (prehľad pozri Zlotnik et al.,Immunity, 12121 (2000 CCR-1 (alebo CKR-1 alebo CC-CKR-1) MIP-la, MCP-3, MCP-4, RANTES (Ben-Barruch et al., Cell, 72415-425 (1993), a Luster, New Eng. J. Med., 338436-4450004 Bolo ukázané, že popri cicavčich chemokínových...

Kryštalické hydráty metyltioníniumchloridu (metylénová modrá)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20321

Dátum: 23.09.2010

Autori: Rager Timo, Hilfiker Rolf

MPK: C07D 279/18

Značky: hydráty, modrá, metylénová, krystalické, metyltioniniumchloridu

Text:

...miestnosti a pri relativnej vlhkosti nižšej než 40 a až do približne 10 alebo prípadne až po 4 . Toto široké rozmedzie termodynamickej stability (v porovnaní s Formami B, D alebo E), 3ktoré sa navyše pri vyšších teplotách rozširuje, tvorí z Formy C formu, ktorá je zvolená pre spôsoby prípravy, skladovanie alebo použitie pri teplotách nad 25 °C. Prášková röntgenová difrakcia a DSC indikujú kryštalický charakter formy C. Termogravimetria...

Kryštalické tripeptid-epoxyketónové inhibítory proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17788

Dátum: 22.03.2010

Autori: Sehl Louis, Phiasivongsa Pasit

MPK: C07D 417/12, C07K 5/08, A61K 38/55...

Značky: krystalické, tripeptid-epoxyketónové, inhibitory, proteázy

Text:

...hydrolyzačná aktivita peptidylglutamyl peptidu (PGPH), ktorá štiepi po kyslýchzvyškoch. Dve dalšie menej charakterizované aktivity boli tiež pripísané proteazómu BrAAP aktivita, ktorá štiepi po rozvetvených reťazcoch aminokyselín a SNAAP aktivita, ktorá štiepi po malých neutrálnych aminokyselinách. Zdá sa, že hlavné proteolytické aktivity proteazómu budú prispievané rôznymi katalytickými miestami, pretože inhibítory, bodové mutácie V B...

Malátová soľ N-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-N´-(4-fluórfenyl) cyklopropán-1,1-dikarboxamidu a jej kryštalické formy na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14046

Dátum: 15.01.2010

Autori: Gallagher William, Brown Adrian Clair, Lamb Peter

MPK: A61K 31/47, C07D 215/227, A61P 35/00...

Značky: cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, liečenie, formy, malátová, krystalické, rakoviny, n-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-n´-(4-fluórfenyl

Text:

...ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente. 0013 Ďalšl aspekt sa týka kryštallckých a amorfných foriem malátových soll N-(4-6,7 bis(metyloxy)chinolln-4-y|oxy)fenyl)-N-(4-fluórfenyl)cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, ako sa opisuje v tomto dokumente, ich farmaceutických prostriedkov, ako sa opisuje v tomto dokumente, a ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente.0014 Obrázok 1 znázorňuje experimentálny XRPD protll kryštalickej Zlúčeniny (l),...

Kryštalické modifikácie sodnej soli 5-chlór-2-metoxy-N-[2-(4-metoxy-3- metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287175

Dátum: 07.01.2010

Autori: Englert Heinrich Christian, Schneider Harald, Metzenthin Tobias, Gerlach Uwe

MPK: C07C 335/00, A61P 9/00, A61K 31/18...

Značky: modifikácie, spôsob, prípravok, přípravy, farmaceutický, sodnej, krystalické, 5-chlór-2-metoxy-n-[2-(4-metoxy-3, metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalická modifikácia 3 sodnej soli 5-chlór-2-metoxy-N-[2-(4-metoxy-3- metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, spôsob jej prípravy, jej použitie a farmaceutický prípravok s jej obsahom.

Kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny, spôsob ich výroby a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287144

Dátum: 14.12.2009

Autori: Okada Tetsuo, Taylor Nigel Philip

MPK: A61P 9/00, A61K 31/505, A61P 3/00...

Značky: použitie, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, krystalické, výroby, kyseliny, spôsob, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny vzorca (I) , spôsoby ich výroby a ich použitie.

Kryštalické formy (R)-5-[3-chlór-4-(2,3-dihydroxypropoxy)-benz[Z]ylidén]-2-[Z]- propylimino)-3-O-tolyl-tiazolidín-4-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18381

Dátum: 19.10.2009

Autori: Bonham Nicholas, Eberlin Alex, Von Raumer Markus, Imboden Christoph, Buchmann Stephan

MPK: A61P 3/10, A61K 31/426, A61P 29/00...

Značky: formy, r)-5-[3-chlór-4-(2,3-dihydroxypropoxy)-benz[z]ylidén]-2-[z, propylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-ónu, krystalické

Text:

...refrakčný uhol 29vynesený na vodorovnú os a hodnoty intenzity na zvislú os.i) Vynález sa týka kryštalickej formy, napr. V podstate čistej kryštalickej formy,zlúčeniny (R)-5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Zpropylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-on obsahujúci od 0 do 0,5 ekv. HZO na 1 ekv. (R)5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Z-propylimino)-3-o-tolyltiazolidín-4-ónu, ktorý sa vyznačuje prítomnosťou pikov v rtg...

Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16579

Dátum: 14.09.2009

Autori: Busacca Carl Alan, Jaeger Burkhard, Varsolona Richard, Berkenbusch Thilo

MPK: A61P 31/12, A61K 31/4709, C07D 417/14...

Značky: derivátů, krystalické, účinného, inhibítora, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy, formy

Text:

...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...

Fumarátová soľ 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, jej kryštalické formy, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12578

Dátum: 02.06.2009

Autori: Robert Benoit, Salle Laurent

MPK: A61K 31/551, A61P 25/00, A61P 25/18...

Značky: príprava, krystalické, terapii, 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, použitie, formy, fumarátová

Text:

...ná nasledujúcim vzorcom0011 Predmetom vynálezu sú taktiež dve polymorñcké formy fumarátovej soli 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu, označované ako forma I a forma II, pričom fyzikálno-chemické charakteristiky týchto foriem sú opísané ďalej. Charakterizácia formy I a formy II0012 Infračervené spektrá (I.R.) obidvoch kryštalických foriem 4-brómfeny 1-1,4-diazabícyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu boli zaznamenané na...

Kryštalické formy N-(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-L-valyl-(4R)-4-((7-chlór-4-metoxy-1- izochinolinyl)oxy)-N-((1R,2S)-1-((cyklopropyl sulfonyl karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-L-prolínamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18919

Dátum: 12.12.2008

Autori: Perrone Robert Kevin, Song Anne, Wang Chenchi, Ying William

MPK: C07D 401/12, A61P 31/14, A61K 31/44...

Značky: sulfonyl, formy, krystalické, izochinolinyl)oxy)-n-((1r,2s)-1-((cyklopropyl, n-(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-l-valyl-(4r)-4-((7-chlór-4-metoxy-1, karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-l-prolínamidu

Text:

...N(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-L~valyl-(4 R)4-7-chlór-4-metoxy-l-izochinolinyl)oxy)~NlR,2 S)-1-(cyklo propylsulfonyl)karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-L-prolínamid je užitočný na liečenie infekcia HCV. Jeho syntéza je opísaná vo WO O 3/099274 Al, príklad 277. Počas rozsiahlych štúdií kryštalizácie, sa izolovali dve kryštalické formy voľnej kyseliny, ktoré sú uvedené ako forma H-1 (hydrát) a forma TlF l/2 (bezvodý). Zistilo sa, že každá z...

Kryštalické formy 1S-[1alfa(2S*, 3R*), 9alfa]-6,10-dioxo-N-(2-etoxy-5-oxotetrahydro-3-furanyl)-9-[[(1- izochinolyl)karbonyl]-amino]-oktahydro-6H-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxamidu, spôsob ich výroby a použitie a farmaceutické kompozície s…

Načítavanie...

Číslo patentu: 286267

Dátum: 23.05.2008

Autori: Rognon Valérie, Godard Jean-yves

MPK: C07K 5/00, A61K 38/06

Značky: 3r, kompozície, výroby, spôsob, použitie, 9alfa]-6,10-dioxo-n-(2-etoxy-5-oxotetrahydro-3-furanyl)-9-[[(1, izochinolyl)karbonyl]-amino]-oktahydro-6h-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxamidu, 1s-[1alfa(2s, krystalické, farmaceutické, formy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané kryštalické formy 1S-[1alfa-(2S*,3R*),9alfa]6,10-dioxo-N-(2-etoxy-5-oxotetrahydro-3- furanyl)-9[[(1-izochinolyl)karbonyl]amino]oktahydro-6H-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxamidu, najmä bezvodá forma (forma A) a hydratovaná forma (forma B), ich príprava kryštalizáciou amorfného produktu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva inhibujúceho aktivitu enzýmu konvertujúceho interleukin-1beta (ICE).

Kryštalické formy 8-azabicyklo[3.2.1]oktánovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13791

Dátum: 27.02.2008

Autori: Dalziel Sean, Colson Pierre-jean, Preza Leticia, Rapta Miroslav

MPK: C07D 451/02, A61K 31/46

Značky: formy, krystalické, zlúčeniny, 8-azabicyklo[3.2.1]oktánovej

Text:

...1-.S)-2,3 -dihydroxypropionyl)axninoetyl-8-aza-bícyklo 3.2.1 okt-3 yl)benzamidu alebo jej solvátu cicavcovi.0010 Taktiež je opísaný spôsob liečby opioidom índukovanej črevnej dysfunkcíe alebo postoperatívneho ilea, kde spôsob zahŕňa podanie terapeutícky účinného množstva kryštalickej sulfátovej soli 3-endo-(8-2-cyklohexylmetyl-.S)-2,3-dihydroxypropiony 1)an 1 inoetylj-8 aza-bicyklo 3.2. lokt-3-yl)benzamidu alebo jej solvátu...

Kryštalické komplexy poľnohospodárskych aktívnych organických zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11222

Dátum: 08.02.2008

Autori: Israels Rafel, Erk Peter, Kuhns Marco, Bratz Matthias, Saxell Heidi Emilia

MPK: A01N 43/653, A01N 25/00, A01N 47/24...

Značky: zlúčenín, poľnohospodárských, krystalické, aktívnych, komplexy, organických

Text:

...potrebný aj zisk energie, pretože molekuly sa do kryštálov čistých komponentov zvyčajneukladajú velmi efektívne, čo bráni tvorbe kokryštálov.Vkokryštáloch zvyčajne jedna zorganických zlúčenin slúži ako vytvárač kokryštálov, teda zlúčenina, ktoré samotná lahko tvorí kryštalický materiál a ktorá je schopná vytvárať kokryštály s niekoľkými ďalšími organickými zlúčeninami, ktorésamy osebe nemusia nutne tvoriť kryštalickú fázu.Kryštalické komplexy...

Kryštalické kovové soli glukózamínsulfátu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285926

Dátum: 08.10.2007

Autori: Sreekumar S, Bhat Ravi Gajanan, Mukhopadhyay Triptikumar

MPK: A61P 29/00, A61P 19/00, A61K 31/7088...

Značky: krystalické, kompozícia, spôsob, přípravy, obsahom, glukózamínsulfátu, použitie, farmaceutická, kovové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kryštalické kovové soli glukózamínsulfátu na použitie na liečenie akútnych a chronických foriem reumatických a artritických ochorení a všetkých patologických stavov zapríčinených metabolickými poruchami osteoartikulárnych tkanív. Uvedené sú kryštalické soli glukózamínsulfátu s nízkym obsahom kovu, pričom kovom môže byť buď sodík, alebo draslík. Opísaný je tiež spôsob prípravy kryštalických kovových solí glukózamínsulfátu s nízkym...

Kryštalické formy kyseliny 3-[5-(2-fluórfenyl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]benzoovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20471

Dátum: 24.09.2007

Autori: Almstead Neil, Moon Young-choon, Hwang Peter Seongwoo

MPK: C07D 271/06, A61K 31/4245

Značky: kyseliny, formy, 3-[5-(2-fluórfenyl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]benzoovej, krystalické

Text:

...mRNA rozkladu. V určitých uskutočneniach vynález poskytuje spôsoby výroby, izolácie a/alebo charakterizácie kryštalických foriem z vynálezu. Kryštalické formy podľavynálezu sú použiteľné ako aktívne farmaceutické zložky na prípravu prípravkov na použitie u zvierat alebo ľudí. Tak predkladaný vynález zahŕňa použitie týchto kryštalických foriem ako výsledného Iiekového produktu. Kryštalické formy a výsledné Iiekové produkty podľa vynálezu sú...

Modulátory aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9929

Dátum: 26.07.2007

Autori: Xiao Zili, Carter Percy, Zhao Rulin, Randazzo Michael, Mudryk Boguslaw, Duncia John, Yang Michael

MPK: A61K 31/4025, C07D 207/273, C07D 403/12...

Značky: chemokínového, aktivity, formy, krystalické, modulátory, receptora, spôsob

Text:

...receptorov cicavčie cytomegalovírusy, herpesvírusy a poxvírusy vykazujú v infikovaných bunkách expresiu proteínov s väzbovými vlastnosťami chemokínových receptorov (Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748). Ľudské chemokíny CC, ako je RANTES a MCP-3 spôsobujú rýchlu mobilizáciu vápnika prostredníctvom týchto vírusom kódovaných receptorov. Expresia receptorov môže byť permisívna V prípade infekcie, pričom umožňuje...

Modulátory chemokínovej receptorovej aktivity, kryštalické formy a spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7967

Dátum: 26.07.2007

Autori: Muslehiddinoglu Jale, Prasad Siva Josyula, Cherney Robert, Eastgate Martin, Yang Michael, Xiao Zili

MPK: C07D 207/00, C07D 403/00, A61K 31/00...

Značky: spôsob, aktivity, krystalické, modulátory, receptorovej, formy, chemokínovej

Text:

...ako je RANTES a MCP-3, môžu spôsobovať rýchlu mobilizáciu vápnika cez vírusovo kódované receptory. Receptorová expresia môže byť tolerantná pre infekciu umožnením rozvrátenia prežitia normálneho imunitného systému a odpovede na infekciu. Navyše, ľudské chemokínové receptory, ako je CXCR 4, CCR 2, CCR 3,CCR 5 a CCR 8, môžu pôsobiť ako ko-receptory pre infekciu cicavčích buniek mikróbmi, ako je to napríklad pri vírusoch ľudskej imunitnej...

Kryštalické solváty z (1S)-1,5-anhydro-1-C(3-((fenyl)metyl)fenyl)-D-glucitolových derivátov s alkoholom ako SGLT2 inhibítory na liečenie diabetu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17345

Dátum: 21.06.2007

Autori: Riebel Peter, Nirschl Alexandra, Wang Chenchi, Singh Janak, Ramakrishnan Srividya, Bien Jeffrey, Grosso John Anthony, Dimarco John, Lai Chiajen, Gougoutas Jack, Lobinger Hildegard, Deshpande Prashant

MPK: A61P 3/10, A61K 31/70, C07H 7/04...

Značky: alkoholom, sglt2, inhibitory, diabetu, solváty, derivátov, 1s)-1,5-anhydro-1-c(3-((fenyl)metyl)fenyl)-d-glucitolových, krystalické, liečenie

Text:

...čo je ďalší dôkaz primárnej úlohy SGLT 2 v renálnej reabsorpcii glukózy. Utakýchto pacientov je renálna morfológia a renálna ñinkcia inak normálna. Je možné predpokladať, že inhibícia SGLT 2 by znížila hladiny plazmatickej glukózy prostredníctvom zvýšeného vylučovania glukózy u diabetických pacientov. 0004 Selektívna inhibícia SGLT 2 upacientov s diabetom môže normalizovať hladinuplazmatickej glukózy zvýšením vylučovania glukózy v moči a...

Kryštalické formy 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu s kombinovanou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu na liečenie neuropatickej bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9352

Dátum: 15.06.2007

Autori: Miller Silke, Lopez De Diego Heidi, Faldt André, Stensbol Tine Bryan, Bang-andersen Benny

MPK: A61K 31/451, A61P 25/22, A61P 25/04...

Značky: spätného, krystalické, neuropatickej, liečenie, serotonínu, kombinovanou, formy, bolesti, inhibíciou, norepinefrínu, 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu, vychytávania

Text:

...adičná soľ s kyselinou Lasparágovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutámovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutárovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou malónovou, najmä soľ v pomere 11, ktorá bola nájdená v dvoch...

Kryštalické makrolidy, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285665

Dátum: 30.04.2007

Autori: Wieckhusen Dierk, Dosenbach Cornelia, Mutz Jean-paul, Grassberger Maximilian, Penn Gerhard, Hartmann Otto, Horvath Amarylla, Pfeffer Sabine

MPK: C07D 498/00

Značky: přípravy, krystalické, makrolidy, farmaceutický, použitie, prostriedok, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa 33-epichlór-33-deoxyaskomycín vzorca (I) a jeho rôzne tautomérne a solvatované formy v kryštalickom stave, ako je forma A alebo forma B. Ich príprava zahŕňa vhodné prevedenie amorfnej zlúčeniny vzorca (I) alebo zlúčeniny vzorca (I) v inej forme, ako je forma A, alebo zlúčeniny vzorca (I) v inej forme, ako je forma B, v tomto poradí, z ich roztoku v podmienkach vyvolávajúcich kryštalizáciu alebo v podmienkach vyvolávajúcich prednostnú...

Ďalšie kryštalické formy rostafuroxinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12370

Dátum: 23.11.2006

Autori: Armaroli Silvia, Torri Marco, Cerri Alberto

MPK: A61P 9/12, C07J 17/00, A61K 31/58...

Značky: rostafuroxinu, formy, krystalické

Text:

...Forma H.0017 Metóda na pripravu Formy B rostafuroxinu tkvie v rozptýlenl a zahriatí akejkolvek formy rostafuroxinu (amorfnej alebo akejkoľvek inej kryštalickej formy) v p-xyléne, potom nasleduje izolácia kryštalickej Fomiy B rostafuroxinu.0018 Metóda na prípravu Formy C rostafuroxinu tkvie v rozpustení akejkoľvek formy rostafuroxinu (amorfnej alebo akejkolvek inej kryštalickej formy) v dietyléteri alebo toluéne, potom nasleduje izolácia...

3-(2-Dimetylamino)metyl-(cyklohex-1-yl)fenol-maleát a jeho kryštalické formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5726

Dátum: 20.07.2006

Autori: Berghausen Jörg, Hell Wolfgang, Gruss Michael, Szelagiewicz Martin, De Paul Susan Margaret, Von Raumer Markus

MPK: C07C 215/00

Značky: krystalické, 3-(2-dimetylamino)metyl-(cyklohex-1-yl)fenol-maleát, formy

Text:

...strans konfiguráciou fenylového kruhu adimetylaminometylovej skupiny (1 R,2 R-, príp. 1 S,2 S~ konfigurácie), pričom enantiomer s absolútnou konfiguráciou (1 R,2 R) je celkom obzvlášť výhodný.Štruktúra lR 2 R -enantioméru 3- 2- dimet lamino met l- c kIohex-l- l -fenolu0006 Zlúčeniny vzorca I sa môžu získať analogicky ako pri spôsobe opisanom všeobecne na výrobu solí v EP A 1 0 753 506, z voľnej bázy reakciou s kyselinou malelnovou alebo...

Soľ kyseliny fumárovej a 3-[2-(dimetylamino)-metyl-(cyklohex-1-yl)]-fenolu a jej kryštalické formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11335

Dátum: 20.07.2006

Autori: Szelagiewicz Martin, Berghausen Jörg, Von Raumer Markus, Hell Wolfgang, De Paul Susan Margaret, Gruss Michael

MPK: A61K 31/135, C07C 215/64

Značky: krystalické, kyseliny, 3-[2-(dimetylamino)-metyl-(cyklohex-1-yl)]-fenolu, fumarovej, formy

Text:

...s absolútnou kontiguráciou (1 R,2 R).0006 Štruktúra (1 R,2 R)-enantioméru 3-2-(dimetylamino)-metyl-(cykIohex 1-yI)-fenolu je znázomená ďalej0007 Zlúčeniny vzorca I sa môžu získat analogicky ako je opísané v spise EP A 1 0 753 506 všeobecne pre spôsob výroby soli, z voľnej0008 bázy a reakciou s kyselinou fumarovou za prítomnosti vody. Voľná báza 3-2-(dimetylamino)metyl-(cyklohex-1-yl)-fenolu sa môže izolovať napriklad z hydrochloridu,...

Kryštalické formy 4-metyl-N-[3-(4-metyl-imidazol-1-yl)-5-trifluórmetyl-fenyl]-3-(4- pyridín-3-yl-pyrimidín-2-ylamino)-benzamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12391

Dátum: 18.07.2006

Autori: Sutton Paul Allen, Shieh Wen-chung, Brozio Jörg, Karpinski Piotr, Monnier Stéphanie, Wu Raeann, Manley Paul

MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: pyridín-3-yl-pyrimidín-2-ylamino)-benzamidu, formy, krystalické, 4-metyl-n-[3-(4-metyl-imidazol-1-yl)-5-trifluórmetyl-fenyl]-3-(4

Text:

...Táto zlúčenina sa rekryštalizuje zo zmesi tetrahydroliiránu a etyl-acetátu, avšak spis W 0 2004/005281 Al neposkytuje žiadnu informáciu o tom, že by sa na modifikáciu získanej kryštalickej formy mala použiť opísaná kryštalízácia alebo že by sa mali dodržiavať určité konkrétne podmienky. Teraz bolo prekvapivo zistené, že je možné pripraviť rôzne kryštalické modifikácie (nové polymorfné formy...

Kryštálické formy makrolidových zlúčenín s protizápalovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7683

Dátum: 05.07.2006

Autori: Pellacini Franco, Restelli Angelo, Michieletto Ivan, Braga Dario, Napoletano Mauro, Cotarca Livius, Morazzoni Gabriele, Massaccesi Franco, Melotto Elisa, Verzini Massimo, Di Maria Alessandro, Maragni Paolo, Brescello Roberto

MPK: C07H 17/00, A61P 29/00, A61K 31/00...

Značky: protizápalovou, krystalické, formy, aktivitou, makrolidových, zlúčenín

Text:

...2004/013153 (WO 153) podanej menom toho istého pôvodcu vynálezu, kde sú opísane makrolidové deriváty s protizápalovou aktivitou a bez antibiotickej aktivity.0008 Obzvlášť zlúčenina (98)-3-descladinosiI-3-desmetyl-3-acetyl-9 deoxo-9-dehydroerytromycín A (nižšie v tomto texte uvedená ako ZLÚČENINA)0009 Schopnosť látky kryštalizovat vo viac než jednej kryštalickej štruktúre je známa ako polymorfizmus akonkrétna kryštalická forma je nazývaná0010...

Kryštalické formy zlúčeniny 4-[(2,4-dichlór-5-metoxyfenyl)-amino]-6-metoxy-7-[3-(4-metyl-1- piperazinyl)propoxy]-3-chinolínkarbonitril a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16105

Dátum: 28.06.2006

Autori: Strong Henry, Tesconi Marc Sadler, Feigelson Gregg, Wen Hong

MPK: C07D 215/54, A61K 31/4709

Značky: piperazinyl)propoxy]-3-chinolínkarbonitril, zlúčeniny, přípravy, spôsoby, 4-[(2,4-dichlór-5-metoxyfenyl)-amino]-6-metoxy-7-[3-(4-metyl-1, formy, krystalické

Text:

...01-6-meto×y-7-3-(4-metyl-1-piperazinyI)propoxy-3-chinolínkarbonitrilu.Obrázok 2. Graf izotermy dynamickej sorpcie pár formy l.Obrázok 3. Graf diferenciálnej skenovacej kalorimetrie a graf termogravimetrickej analýzy formy V po vytvorení suspenzie vo vode počas dvoch mesiacov a desiatichdní pri teplote miestnosti.Obrázok 4. XRD sken formy I, V a metastabilného hydrátu vytvoreného státím formy V v suspenzii vo vode počas dvoch mesiacov...

Kryštalické modifikácie pyraklostrobínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10121

Dátum: 19.06.2006

Autori: Cox Gerhard, Vogelbacher Uwe Josef, Schneider Karl-heinrich, Erk Peter, Wuckelt Jörg, Rauls Matthias, Ziegler Hans, Noack Rainer, Mayer Winfried, Götz Roland, Kröhl Thomas

MPK: A01N 47/24, C07D 231/22

Značky: krystalické, modifikácie, pyraklostrobínu

Text:

...modifikácie IV ukazujú, že základná kryštálová štruktúra je jednoklonná avykazuje priestorovú grupu P 2(1)/c.Charakteristické dáta kryštálovej štruktúry modifikácie IV sú uvedené v tabuľke 1Tabulka 1 Kryštalografické dáta modifikácie IVsústava jednoklonná Priestorová grupa P 2(1)/cParameter modifikácia IV a 998,5(3) pma, b, c dĺžka hrán základnej bunkyVýroba kryštalickej modifikácie lV pyraklostrobínu je úspešná spôsobom(v nasledujúcom...

Kryštalické pevné formy tigecyklínu a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14295

Dátum: 25.05.2006

Autori: Ku Mannching Sherry, Deshmukh Subodh, Huang James, Krishnan Lalitha, Hadfield Anthony

MPK: C07C 237/26, C07C 231/24

Značky: formy, spôsoby, pevně, krystalické, přípravy, tigecyklínu

Text:

...formy tam, kde sú molekuly rozpúšťadla alebo vody v kanáloch alebo nie sú zabudované dokryštálovej mriežky. Amorfné formy sú často označované ako pevné formy, ale nie sú to kryštalické pevné formy.0007 Rôzne kryštalické pevné formy rovnakej zlúčeniny často majú rôzne vlastnosti v pevnom stave, ako je teplota topenia, rozpustnosť, manipulácia a stabilita. Preto, akonáhle boli identiñkované rôzne kryštalické pevné formy rovnakej...

Bezvodé kryštalické formy N-[1-(2-etoxyetyl)-5-(N-etyl-N-metylamino)-7-(4-metylpyridín-2-yl- amino)-1H-pyrazolo[4,3-d]-pyrimidín-3-karbonyl]metánsulfónamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8739

Dátum: 03.05.2006

Autori: Taylor Stefan Colin John, Entwistle David Andrew, Marshall Peter Vallance

MPK: C07D 487/04, A61P 9/12, A61K 31/519...

Značky: krystalické, n-[1-(2-etoxyetyl)-5-(n-etyl-n-metylamino)-7-(4-metylpyridín-2-yl, amino)-1h-pyrazolo[4,3-d]-pyrimidín-3-karbonyl]metánsulfónamidu, formy, bezvodé

Text:

...H-pyrazolo 4,3-d-pyrimidin-5-yl-3-pyridylsulfonyl-4-etylpiperazinu.0007 Podla jedného z uskutočnení je predmetný vynález zameraný na bezvodé kryštalické formy N-1-(2-etoxyetyl)-5-(N-etyl-N-metylamino)-7-(4-metylpyridin-2-ylamino)-1 H-pyrazolo 4,3-d-pyrimidin-3-karbonylmetánsulfónamidu.0008 Podľa ďalšieho uskutočnenia je predmetný vynález zameraný na Formu A bezvodej kryštalickej formy...

Nové kryštalické formy tiotropiumbromidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13004

Dátum: 21.04.2006

Autori: Mulder Houdayer Stéphanie, Lamkadmi Mimoun, Pop Mihaela Maria

MPK: C07D 451/10, A61P 11/06, A61K 31/46...

Značky: nové, formy, krystalické, tiotropiumbromidu

Text:

...cell) s parametrami a 1 l,7420(4) Ä, b l 7,7960(7) Ä, c 19,6280(l 1) Ä, a objemom bunky (cell volume) 4 l 0 l,5(3) Á 3, stanovené röntgenovou štruktúmou analýzou.Predložený vynález sa taktiež týka použitia kryštalickej formy tiotropiumbromidu podľa tohto vynálezu, na prípravu farmaceutickej kompozícíe na liečenie respiračných chorôb,predovšetkým na liečenie CHOCHP a/alebo astmy.Predložený vynález sa tiež týka spôsobov prípravy...

Kryštalické formy bifenylovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6901

Dátum: 09.03.2006

Autori: Church Timothy, Malathong Viengkham, Axt Sabine

MPK: C07D 211/00, A61P 11/00, A61K 31/45...

Značky: krystalické, formy, bifenylovej, zlúčeniny

Text:

...môže byť obsiałmutý farmaceutický prijateľný nosič.0010 Iný aspekt vynálezu sa týka fannaceutickej kompozície obsahujúcej vodný izotonický fyziologický roztok obsahujúci kiyštalickú formu zlúčeniny vzorca I, kde roztok má pH V rozsahu od približne 4 do 6. V rámci konkrétneho uskutočnenia je vodná nebulizátorová formulácia pufrovaná citrátovým pufrom na pH približne 5. V rámci iného konkrétneho uskutočnenia, vodná nebulizátorová...

Kryštalické formy hydrochloridu (R)-8-chlór-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6515

Dátum: 20.12.2005

Autori: Betts Iii William, Post Noah, Agarwal Rajesh Kumar, Henshilwood James, Kiang Yuan-hon

MPK: A61K 31/55, A61P 3/00, A61P 25/00...

Značky: krystalické, r)-8-chlór-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepínu, formy, hydrochloridu

Text:

...v spánku, kedy sa pacientovi v prípade potreby podá terapeuticky účinné množstvo hemihydrátu alebo kryštalickej formy tu opisanej.0013 Taktiež sú tu opísané spôsoby zníženia príjmu potravy u cicavce tým, že sa tomuto cicavcovi podá terapeuticky účinné množstvo hemihydrátu alebo kryštalickej formy tu opisanej. 0014 Taktiež sú tu opísané spôsoby vyvolania nasýtenosti u cicavca tým, že sa tomuto cicavcovi podá terapeuticky účinné množstvo...

Stereoselektívny postup a kryštalické formy kamptotecínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12867

Dátum: 16.12.2005

Autori: Ghetti Paolo, Alpegiani Marco, Cabri Walter, Tinti Maria Ornella, Giorgi Fabrizio, Marzi Mauro, Carminati Paolo, Vergani Domenico

MPK: C07D 491/22

Značky: krystalické, formy, postup, stereoselektívny, kamptotecínu

Text:

...O-substituovaný na pozícii 7, vedú k zmesi dvoch izomérov E a Z oximu alebo alkyloxlmu.0013 Preto je žiaduce umožniť stereoselektivny postup vedúci k jednotlivým E a Z izomérom, zvlášť k E izoméru.0014 Rad liečiv, starších i nových, bola objavená a uvedená na trh vo svojich vhodných kryštalických formách a neboli nikdy dôkladne skúmané z hľadiska potenciálnych polymorfných foriem. S nedávnym technologickým vývojom chémie tuhého...

Kryštalické formy hydrochloridu (-)-(1R,2R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu na použitie ako aktívnej zložky vo farmaceutických kompozíciách

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9129

Dátum: 27.06.2005

Autori: Fischer Andreas, Gruss Michael, Buschmann Helmut, Lischke Dagmar

MPK: A61P 13/00, C07C 215/54, A61K 31/135...

Značky: formy, použitie, farmaceutických, hydrochloridu, kompozíciách, krystalické, 1r,2r)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, zložky, aktívnej

Text:

...Forma A hydrochloridu (-)-(1 R,2 R)3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyI)fenoIu charakteristická tým, že vykazuje nasledujúce lČ pásy 3180 x 4 cm 1, 2970 x 4 cm 1, 2695 x 4 cm 1, 2115 x 4 cm 1, 1698 x 4 cm, 1462 x 4 cm, 1032 x 4 cm a/alebo 972 x 4 cm 1.0011 RAMANovu techniku je tiež možné použit na identifikáciu kryštalickejFormyA hydrochloridu (-)-(1 R,2 R)-3-(3-dimetylamino-1 ~etyI-2-metylpropyI)fenolu. Hlavne rozmedzie medzi 800 cm...