Patenty so značkou «konjugáty»

Pyrolobenzodiazepíny a ich konjugáty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18201

Dátum: 11.10.2013

Autor: Howard Philip Wilson

MPK: C07D 487/04, A61K 47/48, A61P 35/00...

Značky: pyrolobenzodiazepíny, konjugáty

Text:

...Linkery sú stabilné zvonku cieľovej bunky a můžu sa štiepit pri určitej účinnej rýchlosti vo vnútri bunky. Účinný linker bude (i) udržiavať špeciñcké vazbové vlastnosti protilátky (ii) umožňovať vnútrobunkove doručenie konjugátu alebo liekovej skupiny (iii) stabilný a intaktný, t.j. neštíepený, až pokial sa Konjugát nedoručl alebo netransportuje na jeho cieľové miesto a (iv) udržiavať cytotoxický, bunky zabijajúci účinok alebo...

Polymérne konjugáty neublastínu a spôsoby ich využitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288123

Dátum: 30.08.2013

Autori: Rossomando Anthony, Borjack-sjodin Paula Ann, Miller Stephan, Pepinsky Blake, Sah Dinah

MPK: A61K 38/18, A61K 47/48, A61K 39/00...

Značky: polymérne, spôsoby, využitia, neublastínu, konjugáty

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný variant polypeptidu neublastínu, v ktorom je zavedené miesto na pripojenie polyalkylénglykolu. Ďalej sú opísané: fúzny proteín obsahujúci tento variant polypeptidu neublastínu nukleová kyselina kódujúca tento variant polypeptidu neublastínu vektor, ktorý ju obsahuje hostiteľská bunka obsahujúca takýto vektor spôsob prípravy uvedeného variantu polypeptidu neublastínu, konjugát tohto variantu polypeptidu neublastínu alebo fúzneho...

Pyrolobenzodiazepíny a ich konjugáty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20136

Dátum: 12.10.2012

Autori: Gunzner-toste Janet, Masterson Luke, Flygare John, Howard Philip Wilson, Pillow Thomas

MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 47/48...

Značky: pyrolobenzodiazepíny, konjugáty

Text:

...Iinker je prítomný v mostíkovom spojení monomérnych PBD jednotiek diméru.0010 Terapia protilátkami bola zavedená pre cielene liečenie pacientov s rakovinou, imunologickými a angiogenickými poruchami (Carter, P. (2006) Nature Reviews lmmunology 61343 - 357). Použitie konjugátov protilátka-Iiečivo (ADC), t.j. imunokonjugàty, na lokálne doručenie cytotoxíckých alebo cytostatických činidlel,t.j. liečiv na usmrtenie alebo inhibovanie tumorových...

Pyrolobenzodiazepíny a ich konjugáty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14991

Dátum: 15.04.2011

Autori: Flygare John, Tiberghien Arnaud, Raab Helga, Spencer Susan, Polakis Paul, Polson Andrew, Gunzner Janet, Masterson Luke, Howard Philip Wilson

MPK: C07D 487/04, A61K 47/48, A61P 35/00...

Značky: pyrolobenzodiazepíny, konjugáty

Text:

...Cancer Res. 66(6)32143121 Law a kol. (2006) Cancer Res. 66(4)2328-2337 Wu a kol. (2005) Nature Biotech. 23(9)1137-1145 Lambert J. (2005) Current Opin. in Pharmacol. 5543-549 Hamann P. (2005) Expert Opin. Ther. Patents 15(9)1087-1103 Payne, G. (2003) Cancer Cell 31207-212 Trail a kol.0011 Požaduje sa, teda, maximálna účinnosť s minimálnou toxicitou. Úsilie navrhnúť a zdokonaliť ADC sa zameralo na selektivitu monoklonálnych protilátok (mAbs),...

Antiproliferatívne zlúčeniny, ich konjugáty, spôsob a ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18460

Dátum: 02.08.2010

Autori: Cong Qiang, Cheng Heng, Gangwar Sanjeev, Zhang Qian

MPK: C07K 5/02, A61K 47/48, C07K 5/06...

Značky: konjugáty, zlúčeniny, použitia, antiproliferatívne, spôsob

Text:

...tieto vlastnosti netubulyzinových antimitotických činidiel (pozri napr. Balasubramanian a kol. 2009 Steinmetz a kol. 2004 Wipf a kol. 2004). Z týchto dôvodov existuje značný záujem o tubulyzíny ako antirakovinové činidlá (pozri napr. Domling a kol. 2005 c Hamel 2002).0006 Početné publikácie opisujú úsilie zamerané na syntézu tubulyzínov. Ide o publikácie vrátane Balasubramanian a kol. 2009 Domling a kol. 2006 Hoefle a kol. 2003 Neri a kol....

Konjugáty obsahujúce nanočastice potiahnuté platinovými zlúčeninami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17210

Dátum: 15.12.2009

Autori: Franco Puntes Víctor, Gallego Rubio Óscar, Romero Martínez Francisco Manuel, Domínguez Puente Fernando

MPK: A61P 35/00, B82Y 5/00, A61K 47/48...

Značky: platinovými, obsahujúce, konjugáty, potiahnuté, zlúčeninami, nanočastice

Text:

...2008, 1. septembra 2008, opisuje prostriedok na liečbu rakoviny, ktorý obsahuje cisplatinu konjugovanú s nanočasticami zlata prostredníctvom spojok na báze 11-merkaptoundekánovej kyseliny (MUA). Vmnohých týchto systémoch, vrátane systémov opisaných vo vyššie uvedených článkoch (Ren L. a kol. Vàzquez-Campos a kol.), nie sú vyriešené problémy skoloidnou a konjugovanou stabilitou v pracovnom prostredí.0007 Zvyššie uvedeného vyplýva,...

Oligosacharid-proteínové konjugáty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18408

Dátum: 11.12.2009

Autori: Konowicz Paul, Paterson Duncan, Finn Patrick, Zheng Xiaoyang, Stefano James E, Harrahy John, Kutzko Joseph, Zhu Yunxiang, Zhou Qun, Pan Clark, Miller Robert, Avila Luis, Reardon Michael, Peer Andreas, Young Lauren

MPK: A61K 47/48, A61P 3/00

Značky: oligosacharid-proteínové, konjugáty

Text:

...vznikajúceho v dôsledku metabolického deficitu GAA a vyznačujúceho sasyntetického bis-M 6 P oligosacharidu (všeobecný vzorec A) s GAA. Zhu et al., Biochem. J. 389619-628 (2005). Vzorec A sa navrhol z prírodnej, triantenárnej Many základnej štruktúry N-viazaných glykánov (všeobecný vzorec B) odstránením jednej vetvy, skrátením ďalšejvetvy a fosforyláciou terminálnych manózových zvyškov.oL 1,2 MSP Man Km Man ŇLG Man-0 š/115 L 2 MôPuĺ- Man...

Polymérne konjugáty faktora VIII

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17564

Dátum: 29.07.2009

Autori: Siekmann Juergen, Turecek Peter

MPK: A61K 47/48, C07K 14/745

Značky: faktora, polymérne, konjugáty

Text:

...vivo, zníženiu frekvencie dávkovania, zníženej imunogenicite, zvýšenej fyzikálnej a teplotnej stabilite, zvýšenej rozpustnosti, zvýšenej stabilite0009 Pridanie rozpustného polyméru, ako napriklad prostredníctvom pegylácie, je teda jedným prístupom na zlepšenie vlastností FVIII produktu. Stav techniky je doložený rôznymi0010 Patent Spojených štátov č. 6 037 452 opisuje konjugát poly(a 1 kylénoxid)-FVIII alebo poly(alky 1 énoxid)-FX, kde...

Protilátka so špecifickou afinitou pre epitop ED-B domény fibronektínu, konjugáty obsahujúce tieto molekuly a použitie týchto konjugátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286822

Dátum: 14.05.2009

Autori: Birchler Manfred, Tarli Lorenzo, Neri Dario, Viti Francesca

MPK: A61K 47/48, C07K 16/18, A61K 49/00...

Značky: epitop, tieto, konjugáty, molekuly, konjugátov, špecifickou, týchto, domény, použitie, fibronektínu, protilátka, obsahujúce, afinitou

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané protilátky so subnanomolárnou afinitou špecifickou pre charakteristický epitop ED-B domény fibronektínu, markera angiogenézy. Ďalej je opísané použitie rádioaktívne značených vysokoafinitných ED-B protilátok na detekciu novotvorených krvných ciev in vivo, diagnostická súprava obsahujúca uvedenú protilátku, konjugáty obsahujúce uvedené protilátky, vhodné fotoaktívne molekuly (napríklad správne vybrané fotosenzibilizačné činidlo) a ich...

Konjugáty na liečbu mezoteliómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12438

Dátum: 12.05.2009

Autori: Lambiase Antonio, Bordignon Claudio

MPK: A61K 47/48, A61P 35/00, A61K 38/19...

Značky: mezoteliómu, konjugáty, liečbu

Text:

...rizikom trombózy.0011 Valatanib (PTK 787), inhlbítor receptora VEGF a PDGF tyrozínkinázy, vykazoval medián prežívania bez progresie 4 mesiace pri podávaní chemonaivným pacientom ako terapia prvej línie. Stupňa toxicity 3/4 (stupeň 3 závažné vedľajšie účinky, stupeň 4 ohrozenie života alebo postihnutia) viedli k gastrointestinálnemu kNácaniu. neutropénii, lymfopénii, nevoínosti/zvracaniu,zvýšeným ALT/AST, hypertenziou (Jahan et al., J....

Vakcína obsahujúca kapsulárne polysacharidové konjugáty Streptococcus pneumoniae

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19818

Dátum: 24.06.2008

Autori: Biemans Ralph Leon, Hermand Philippe Vincent, Poolman Jan

MPK: A61K 39/09, A61P 31/04

Značky: pneumoniae, vakcína, konjugáty, streptococcus, obsahujúca, kapsulárne, polysacharidové

Text:

...konjugovaných na dva alebo viac nosičových proteínov, pričom vakcina obsahuje kapsulárny sacharid sérotypu 19 F konjugovaný na toxoid záškrtu alebo CRM 197, a 2 až 8 kapsulárnych sacharidov S. pneumoniae vybraných z rôznych sérotypov konjugovaných na proteín D a pričom polovica alebo menšina konjugátov kapsulárnych sacharidov obsahuje proteín D ako nosičový proteín.0014 Na účely tohto vynálezu imunizácia humánneho hostitela voči zhoršeniu...

Konjugáty pre cielený transport liekov cez hematoencefalickú bariéru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14582

Dátum: 21.03.2008

Autor: Gaillard Pieter Jaap

MPK: A61P 31/12, A61K 47/48

Značky: transport, cielený, liekov, hematoencefalickú, konjugáty, bariéru

Text:

...toxicitou, pričom najčastejšími vedľajšími účinkami je rozvoj hemolytickej anémie alebo poškodenie obličiek, čo vyžaduje bud redukciu dávky alebo vysadenie lieku pri určitých pacientoch, s nasledujúcou redukciou ako reakciou na terapiu. V skutočnosti je percento pacientov, ktori dosiahnu dlhodobé vírusové reakcie použitím takýchto liekov, obvykle najlepšie 50-60 ,dokonca i vtedy, ked boli tieto lieky účinné voči konkrétnemu vírusu pri...

Konjugáty oligomérov a opioidných agonistov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18276

Dátum: 12.03.2008

Autori: Riley Timothy Andrew, Riggs-sauthier Jennifer, Deng Bo-liang

MPK: A61K 47/48

Značky: oligomérov, konjugáty, opioidných, agonistov

Text:

...čiara () znamená prípadnú dvojitú väzbustereochémiu), kde R 6 je organická skupina vrátane C(O)CH 3.V jednom alebo viacerých uskutočneniach predloženého vynálezu je poskytnutá kompozícia, ktorá zahŕňa(i) zlúčeninu obsahujúcu zvyšok opioidného agonistu, kovalentne pripojený stabilnou väzbou na vo vode rozpustný nepeptidový oligomér aJe tu opísaná dávková forma, ktorá obsahuje zlúčeninu obsahujúcu zvyšok opioidného agonistu kovalentne...

Aminoderiváty biotínu a ich konjugáty s makrocyklickými chelátovými činidlami, farmaceutický a/alebo diagnostický prípravok s ich obsahom a použitie týchto derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286112

Dátum: 07.03.2008

Autori: Paganelli Giovanni, Ginanneschi Mauro, Chinol Marco

MPK: A61K 51/00, A61K 31/4164, A61K 51/02...

Značky: derivátov, biotínu, týchto, aminoderiváty, obsahom, konjugáty, chelátovými, farmaceutický, prípravok, makrocyklickými, činidlami, diagnostický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), v ktorom význam substituentov je definovaný v nárokoch, postupy ich prípravy a ich použitie na prípravu konjugátov s rádionuklidmi na použitie v humánnej a veterinárnej terapii a diagnostike, najmä pri diagnóze a terapii nádorov.

Oligosacharidy zahrnujúce aminooxy skupinu a ich konjugáty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14505

Dátum: 18.01.2008

Autori: Zhu Yunxiang, Jiang Canwen, Avila Luis, Cheng Seng

MPK: A61K 31/738, A61P 43/00, A61K 47/48...

Značky: zahrnujúce, oligosacharidy, skupinu, aminooxy, konjugáty

Text:

...sacharidu alebo molekuly obsahujúcej sacharid, funkcionalizovaných aspoň jednou oximovou väzbou. US 20020137125 opisuje veľmi fosforylované manopyranozyl oligosacharidové deriváty obsahujúce manózo-ô-fosfát (MGP) alebo iné oligosacharidy nesúce iné koncové hexózy. US 20050048047 sa týka intratekálneho (IT) podania rekombinantného enzýmu na liečenie porúch Iyzozomálnej akumulácie.0008 Aminooxy skupiny sú obzvlášt užitočné...

Polymérové konjugáty obsahujúce Box-A z HMGB1 a Box-A varianty z HMGB1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9594

Dátum: 14.09.2007

Autori: Beccaria Luca, Fumero Silvano, Mainero Valentina, Morena Sebastiano, Lorenzetto Chiara, Traversa Silvio

MPK: C07K 14/47, A61K 47/48, A61M 25/00...

Značky: box-a, polymérové, varianty, hmgb1, konjugáty, obsahujúce

Text:

...liekov môže byt brzdený in vivo faktormi, akými sú napríklad rozpustnost pri fyziologickom pH, rýchla eliminácia prostredníctvom glomerulárnej filtrácie, bunková eliminácia a bunkový metabolizmus, ako aj schopnosťou absorbovať. Učinnost perorálneho podávania je napríklad brzdená trávením proteínov pri perorálnom užívaní. Na druhej strane je účinnost systémovéhopodávania brzdená tým, že proteíny menšie ako 65-70 kDa sa rýchlo...

Biotínové diaminoderiváty a ich konjugáty s makrocyklickými chelatačnými činidlami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6785

Dátum: 18.09.2006

Autori: Ginanneschi Mauro, Chinol Marco, Carminati Paolo, Paganelli Giovanni

MPK: A61K 47/48, A61P 35/00, A61K 51/02...

Značky: diaminoderiváty, konjugáty, makrocyklickými, činidlami, chelatačnými, biotínové

Text:

...vrátane iónov kovu, ktoré sú pre telo celkom cudzie, čo môže viest k rádioaktivite rôznych typov adokonca rádiacii s vysokou energiou, ktorá je preto silne poškodzujúca.0007 Vpredchádzajúcej patentovej prihláške od rovnakého prihlasovatela (WO 02/066075) naša skupina opisala syntézu nového konjugátu biotín~DOTA spolu so štúdiami väzby, stability a afinity uskutočnenými na tomto novom deriváte. Novosť nového konjugátu bola v tom, že...

Polymérne konjugáty K-252 a ich deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16150

Dátum: 25.08.2006

Autori: Pincelli Carlo, Lorenzetto Chiara, Oderda Cecilia, Bagnod Raffaella, Beccaria Luca, Marconi Alessandra, Mainero Valentina, Bertarione Rava Rossa Luisa, Barone Domenico, Fumero Silvano, Traversa Silvio

MPK: A61K 47/48, A61K 31/765, A61P 17/00...

Značky: deriváty, konjugáty, polymérne, k-252

Text:

...a inhibuje Trk prenos s vysokou účinnosťou a zoslabuje hypercitlivosť pri modeloch na zvieratách pankreatickej bolesti Winston JH et al. J. Pain (2003) 42329 - 337. Avšak K-252 a je nedostatočne selektivny pre TrkA, pretože je silným inhibítorom pre viaceré kinázy. To znamená, že K-252 a pravdepodobne má mnohé nepriaznivé účinky,ktoré nie sú súvisiace s inhibíciou TrkA.0008 Patentová prihláška W 0 2005/014003 opisuje použitie...

Konjugáty obsahujúce degradabilné spojenie a polymérne činidlá použiteľné pri príprave takýchto konjugátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18501

Dátum: 16.06.2006

Autori: Mcmanus Samuel, Bentley Michael, Culbertson Sean

MPK: A61K 47/48, C07C 323/12, A61P 3/10...

Značky: spojenie, použitelné, konjugátov, činidla, degradabilné, přípravě, takýchto, polymérne, konjugáty, obsahujúce

Text:

...súbomý článok o účinkoch PEGylácie na liečivá (Harris a spol. (2003), Nat. Rev. Drug Discov. 2(3)2 l 4-221).0006 Aj napriek týmto úspechom je konjugácia polyméru s účinnou látkou za účelom prípravy komerčne významného liečiva často problematická. Tak napríklad pri konjugácii sa môže polymér pripojiť V mieste, alebo blízko miesta, ktoré je dôležité pre farmakologickú aktivitu účinnej látky (napríklad vo väzbovom mieste alebo blízko neho)....

Konjugáty esteru alfa-aminokyseliny s liečivom hydrolyzovateľné karboxylesterázou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14451

Dátum: 04.05.2006

Autori: Needham Lindsey Ann, Davidson Alan Hornsby, Drummond Alan Hastings

MPK: A61K 47/48

Značky: liečivom, alfa-aminokyseliny, konjugáty, esterů, karboxylesterázou, hydrolyzovateľné

Text:

...aj nemodifikovane modulátory budú celkovo vykazovať spoločný súbor väzbových charakteristík. Hľadiská rovnaká väzbová schopnosť a vzdialené pripojenie sú si podobné, pretože, ako bolo uvedené vyššie. zvyčajný spôsob splnenia požiadavky rovnaká väzbová schopnosť je pripojenie motlvu karboxylesterázy na takom mieste molekuly modulátora, ktoré je vzdialene od väzbového rozhrania medzi inhibítorom a cíeľovým enzýmom histón deacetylázy. Je však...

Konjugáty polymér – von Willebrandov faktor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15272

Dátum: 23.12.2005

Autori: Turecek Peter, Scheiflinger Friedrich, Siekmann Juergen

MPK: A61K 47/48, A61P 7/00

Značky: faktor, konjugáty, willebrandov, polymér

Text:

...Vlll známe ako hemofílie typu A.0006 A tak predmetný vynález poskytuje nový systém predĺženia in vivo polčasu faktora Vlll v krvi cicavcov. Ďalším cieľom predmetného vynálezu jeposkytnúť metódy zlepšenia liečby krvácavých ochorení spojených s funkčnými defektmi alebo deñcienciami jedného alebo oboch faktorov Vlll a VWF. W 0 97/11957, EP 1 258 497 a EP 1 260 582 každý uvádza konjugáty polypeptidu a biokompatibilného polyméru a postup ich...

Necytotoxické proteínové konjugáty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15495

Dátum: 01.12.2005

Autori: Francis Joseph, Steward Lance, Foster Keith, Penn Charles, Aoki Roger, Chaddock John

MPK: C07K 14/33

Značky: konjugáty, proteinové, necytotoxické

Text:

...Z toho vyplýva, že definícia konkrétneho agonistu podľa predloženého vynálezu vylučuje veľa molekúl,ktoré by sa bežne považovali za agonistov. Napríklad nervový rastový faktor (NGF) je agonistom, pokial ide o jeho schopnost podporovať diferenciáciu neurónov prostredníctvom svojho viazania sa na TrkA receptor. Avšak NGF nie je agonistom podľa vyššie uvedených kritérií, pretože nie je principiálnym induktorom exocytovej fúzie. Okrem toho...

Nukleozidfosfonátové konjugáty ako prostriedky proti HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9780

Dátum: 26.07.2005

Autori: Ray Adrian, Lin Kuei-ying, Petrakovsky Oleg, Zhang Lijun, Boojamra Constantine, Mackman Richard, Markevitch David

MPK: A61K 31/7076, A61K 31/662, A61K 47/48...

Značky: konjugáty, nukleozidfosfonátové, prostriedky, proti

Text:

...ktoré sú konjugátmi obsahujúcimi chemoterapeutický prostriedok naviazaný na jednu alebo viacero fosfonátových skupín. WO 2004/096286 publikuje protivírusové fosfonátové analógy, ktoré sú konjugátmi obsahujúcimi protivírusovú zlúčeninu naviazanú na jednu alebo viacero fosfonátových skupín. W 0 2006/015261 publikuje protivírusové zlúčeniny, ktoré môžu mať aspoň jednu fosfonátovú skupinu. US 2002/0119443 publikuje zmiešané ester-amidáty PMPA na...

Oligonukleotidové konjugáty, spôsob detekcie cieľovej štruktúry, použitie týchto zlúčenín a diagnostický kit

Načítavanie...

Číslo patentu: 284598

Dátum: 16.06.2005

Autori: Niedballa Ulrich, Dinkelborg Ludger, Hilger Christoph-stephan, Speck Ulrich, Radüchel Bernd, Gold Larry, Platzek Johannes, Pieken Wolfgang

MPK: A61K 41/00, A61K 51/04

Značky: detekcie, zlúčenín, diagnostický, oligonukleotidové, spôsob, týchto, použitie, konjugáty, struktury, cieľovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú oligonukleotidové konjugáty obsahujúce oligonukleotidový zvyšok N a n substituentov (B-K), kde táto zlúčenina má všeobecný vzorec (I), v ktorom N znamená oligonukleotid s 15 až 100 nukleotidmi, ktorý sa viaže špecificky s vysokou väzbovou afinitou k cieľovým štruktúram a vykazuje modifikácie, ktoré zabraňujú alebo aspoň významne zmenšujú degradáciu prirodzene sa vyskytujúcimi nukleázami, n je číslo v rozmedzí od 1 do 10, B znamená...

Kombinované meningokokové konjugáty so spoločným nosičovým proteínom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6571

Dátum: 29.04.2005

Autor: Costantino Paulo

MPK: A61K 47/48, A61K 39/095, G01N 33/50...

Značky: nosičovým, kombinované, proteínom, meningokokové, spoločným, konjugáty

Text:

...v každom konjugáte jednotlivonižšia než prahová hodnota a pri samostatnom podávaní by k supresii neviedla.Výberom spoločného nosiča pre multivalentně vakcíny sa teda v porovnaní s monovalentnou vakcínou alebo konjugátmi obsahujúcimi rôzne nosičové proteíny významne zvýši nebezpečenstvo nosičovej supresíe. Podľa tohto vynálezu sa toto zvýšené nebezpečenstvo kompenzuje na základe regulácie množstva nekonjugovaného proteínu vo vakcíne....

Konjugáty na prenos do kostí a spôsoby ich použitia na cielenie proteínov do kostí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9706

Dátum: 21.04.2005

Autori: Loisel Thomas, Crine Philippe, Boileau Guy, Lemire Isabelle

MPK: A61K 47/48, A61K 38/46, A61P 19/08...

Značky: kosti, spôsoby, cielenie, konjugáty, použitia, proteínov, prenos

Text:

...alkalickej fosfatázy v plazme. Tieto zmeny sú spojené s oneskoreným rastom,deformáciou dolných končatín a rádiologickými a histomorfometrickými príznakmi rachitídy a osteomalácie. Toto ochorenie je zrejme dôsledkom kombinácie porúch tubulárnej resorpcie fosfátov a metabolizmu vitamínu D v obličkách s funkčnými poruchami kostí a zubov. XLH je vyvolaná inaktivačnými mutáciami génu PHEX, ktorý je členom rodiny zinkových metalopeptidáz...

N-koncovo monopegylované konjugáty ľudského rastového hormónu, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2280

Dátum: 24.01.2005

Autor: Finn Rory

MPK: A61K 38/27, A61P 5/00

Značky: n-koncovo, konjugáty, rastového, přípravy, použitie, spôsob, monopegylované, ľudského, hormonu

Text:

...(pozri publikácia Chang, C. N., a kol. 1987 Gene 55 189),pričom jeho DNA a aminokyselinová sekvencia boli uvedené v literatúre podľa doterajšieho stavu techniky (pozri Goeddel, a kol. 1979) Nature 281. 544, Gray,a kol. 1985 Gene 39 24 7).0006 Ľudský rastový hormón (hGH) sa podieľa na mnohých regulačných pochodoch normálneho rastu a vývoja človeka. Tento hormón podmozgovej žľazy vykazuje celý rad biologických účinkov, vrátane lineárneho...

Konjugáty A beta imunogénneho peptidu a nosiče a spôsoby ich produkcie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16842

Dátum: 17.12.2004

Autori: Arumugham Rasappa, Prasad Krishna, Hagen Michael

MPK: A61K 47/48, A61K 39/00

Značky: spôsoby, peptidů, produkcie, nosiče, konjugáty, imunogénneho

Text:

...u kojencov po imunizácii voľným polysacharidom (Anderson et al.(1985), J. Pediatr. 107 346 Insel et al. (1986) J. Exp. Med 158 294). Dokument WO-A-00/050077 opisuje peptidové imunogény spojené s nosičom derivovaným z Proteínu D Haemophi/us influenzae.0007 Konjugáty haptén-nosič boli úspešne vytvorené s použitím rôznych zosieťovacích/kondenzačných činidiel, ako sú napríklad homobifunkčné,heterobifunkčné alebo zosieťovacie linkery s...

Konjugáty imunogénneho peptidového nosiča a spôsoby na ich produkciu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19331

Dátum: 17.12.2004

Autori: Prasad Krishna, Arumugham Rasappa

MPK: A61K 39/00, A61K 39/38

Značky: spôsoby, nosiča, konjugáty, imunogénneho, produkciu, peptidového

Text:

...alebo slabo imunogénnych molekúl konjugáciou. týchto molekúl na veľké molekuly nosiča sa úspešne používal po desiatky rokov (pozriopísaných mnoho imunogénnych prípravkov, V ktorých sa čistené kapsulárne polyméry konjugovali s nosnými proteínmi na vytvorenie účinnejšieho imunogénneho prípravku tým, že využíva tento nosný účinok. Schneerson et al. (1984) Infect. Immun. 45 582-591). Ukázalo sa, že konjugácia sa vyhýba slabej odpovedi...

Konjugáty maytansinoidu DM1 s trastuzumab protilátkou, spojené cez neštiepiteľný linker, a ich použitie pri liečbe nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13961

Dátum: 12.10.2004

Autori: Steeves Rita, Kovtun Yelena, Lutz Robert, Xie Hongsheng, Chari Ravi

MPK: A61K 47/48, A61P 35/00

Značky: protilátkou, maytansinoidu, použitie, neštiepiteľný, nádorov, liečbe, trastuzumab, linker, spojené, konjugáty

Text:

...Viď, Lambert et al., 260 J. Biol. Chem. 12035-12041 (1985) Lambert et al., in mmunotoxins 175-209 (A. Frankel, ed. 1988) a Ghetie et al., 48 Cancer Res. 2610-2617 (1988). Toto bolo pripisované vysokej intracelulárnej koncentrácii glutatiónu prispievajúcej k účinnému štiepeniu disulfidovej väzby medzi antigénom molekuly a toxínom. Nedávno sa ukázalo, že konj ugát maytansinoidov spojený s anti-Her 2 protilátkou proti rakovine prsníka TA.1...

Polymérové konjugáty mutovaného neublastínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16054

Dátum: 02.02.2004

Autori: Rossomando Anthony, Silvian Laura, Pepinsky Blake, Miller Stephan, Sah Dinah Wen-yee, Boriack-sjodin Paula Ann

MPK: A61K 47/48, C07K 14/475

Značky: mutovaného, neublastínu, polymérové, konjugáty

Text:

...28, G na pozícii 29, L na pozícii 30, G na pozícii 31, E na pozícii 36, F na pozícii 40,R na pozícii 41, F na pozícii 42, C na pozícii 43, G na pozícii 45, C na pozícii 47, C na pozícii 80, C na pozícii 81, R na pozícii 82, P na pozícii 83, F na pozícii 91, D na pozícii 93, S naFRFC motív, QPCCRP motív a SATACGC motív. Dímér obsahuje aspoň jednu aminokyselinovú substitúciu (s ohľadom na SEKV ID Č. l), ktorá poskytuje vnútomé miesto konjugácie...

Konjugáty enantiomérne čistej (4S,8S)- a (4R,8R)-4-p-benzyl-8-metyl-3,6,9-triaza -3N, 6N, 9N-trikarboxymetyl-1,11-undekánovej kyseliny s biomolekulami, spôsob ich prípravy a použitie na prípravu farmaceutických prostriedkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11285

Dátum: 22.12.2003

Autori: Friebe Matthias, Brumby Thomas, Sülzle Detlev, Lehmann Lutz, Platzek Johannes

MPK: A61K 49/06, A61K 51/00

Značky: přípravy, spôsob, 4s,8s, farmaceutických, čistej, kyseliny, biomolekulami, konjugáty, 9n-trikarboxymetyl-1,11-undekánovej, použitie, 4r,8r)-4-p-benzyl-8-metyl-3,6,9-triaza, enantiomérne, přípravu, prostriedkov

Text:

...vivo diagnostike i vterapii, boli uskutočnené pokusy zvýšiť špecifickosť a selektívnosť napríklad voči cieľovým bunkám alebo požadovaným oblastiam a štruktúram tela. Tieto vlastnosti je možné zlepšiť napríklad napojením kovových komplexov na biomolekuly podľa principu drug-targetting. Ako biomolekuly sa tu ponúkajú plazmaproteíny,protilátky, ich fragrnenty, hormóny, rastové faktory a substráty pre receptory a enzýmy(napríklad spis W 0 97/...

Auristatínové konjugáty a ich použitie na liečenie rakoviny, autoimunitného ochorenia alebo infekčného ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10277

Dátum: 31.07.2003

Autori: Doronina Svetlana, Senter Peter, Toki Brian

MPK: C07K 16/30, C07K 16/12, A61K 39/395...

Značky: auristatínové, liečenie, autoimunitného, konjugáty, rakoviny, ochorenia, infekčného, použitie

Text:

...dolastatínové deriváty, ktoré majú signiñkantne nižšiu toxicitu, ktoré majú použiteľnú terapeutickú účinnosť v porovnaní sdoterajšimi terapiami na báze dolastatínových liečiv.0006 Uvedenie akéhokoľvek odkazu v časti 2 tejto prihlášky neznamená pripustenie, žeodkaz je stavom techniky tejto prihlášky.0007 V jednom uskutočnení poskytuje predložený vynález zlúčeniny všeobecného vzorca laL ArWrYçDl p Ia a ich farmaceutický prijateľné soli a...

Konjugáty liečiva a ich použitie na liečbu rakoviny, autoimunitných ochorení alebo infekčných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20035

Dátum: 31.07.2003

Autori: Toki Brian, Senter Peter, Doronina Svetlana

MPK: A61K 47/48, C07K 16/30, C07K 16/12...

Značky: rakoviny, použitie, liečivá, konjugáty, infekčných, autoimunitných, ochorení, liečbu

Text:

...účinnosť v porovnaní so súčasnými dolastatínovými liečívami.0005 Citovanie niektorého referenčného dokumentu V oddieli 2 tejto prihlášky nie je pripustením toho, že by daný odkaz predstavoval doterajší stav techniky vzhľadom na túto0006 V jednom svojom aspekte tento vynález predkladá farmaceutickú kompozíciu upravenúna intravenózne podávanie ľudským pacientom, ktorá obsahuje zlúčeniny vzorca Ia L ArWWYŤ-ąp Iaalebo ich...

Konjugáty bisacyloxypropylcysteínu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3778

Dátum: 18.07.2003

Autori: Morr Michael, Mühlradt Peter

MPK: A61K 47/48

Značky: konjugáty, bisacyloxypropylcysteínu, použitie

Text:

...podľa vynálezu alebo zodpovedajúce farmaceutické prostriedky je možne použiť okrem iného na stimuláciu makrofágov, na stimuláciu syntézy protilátok. na obranu proti infekcii,na imunostímuláciu, najmä proti nádorom, na prevenciu a ošetrenie septického šoku. na liečbu rán a ako adjuvans pre očkovacie látky.3 0022 Ako adjuvans sa označujú látky, ktoré sa pri imunizácíi pridávajú k vlastným antigénom (t.j. k Iátke,ktorá vyvolá...

Konjugáty derivát kalicheamicínu-nosič

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19453

Dátum: 02.05.2003

Autori: Dijoseph John Francis, Moran Justin Keith, Vidunas Eugene Joseph, Merchant Nishith, Rubino Joseph Thomas, Simpson John Mclean, Ruppen Mark Edward, Popplewell Andrew George, Robbins Paul David, Jain Neera, Kuntz Arthur, Damle Nitin Krishnaji

MPK: A61K 41/00, A61K 39/395, A61K 47/48...

Značky: derivát, kalicheamicínu-nosič, konjugáty

Text:

...metyltrisulfid, ktorý môže reagovať so zodpovedajúcimi tiolmi tak, že vzniknú disulñdy,a zároveň zavádzajú funkčnú skupinu, ako je hydrazid alebo iná funkčná skupina,ktorá je použitelná pri pripájaní derivátu kalicheamicínu k nosiču (pozri US patentč.5053 394). Použitie monomérnych konjugátov derivát kalicheamicínu/nosič vovývoji terapií na širokú škálu rakovín bol obmedzený jednak dostupnosťou špeciñckých cieliacich činidiel (nosičov), ako...

Konjugáty obsahujúce protilátky špecifické pre ED-B doménu fibronektínu a ich použitie na detekciu a liečenie tumorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8139

Dátum: 02.01.2003

Autori: Dinkelborg Ludger, Berndorff Dietmar, Neri Giovanni, Hilger Christoph-stephan, Moosmayer Dieter

MPK: A61K 47/48, A61K 51/00, A61K 38/00...

Značky: konjugáty, protilátky, obsahujúce, doménu, detekciu, fibronektínu, specifické, liečenie, tumorov, použitie

Text:

...fragment L 19 je definovaný nasledovnou sekvenciou (Sekv. ldent. č. 1)(VH) EVQLLESGGG LVOPGGSLRL SCAASGFTFS SFSMSWVROA PGKGLEWVSS ISGSSGTTYYADSVKGRFTI SRDNSKNTLY LQMNSLRAED TAVYYCAKPF PYFDYWGQGT LVTVSSEIVLTOSPGT LSLSPGERAT LSCRASOSVS SSFLAWYOQK PGQAPRLLIY YASSRATGIP DRFSGSGSGT DFTLTlSRLE PEDFAVYYCQ OTGRIPPTFG QGTKVEIKDeléciou, inzerciou a/alebo substitúciou do 30 aminokyselín je delécia, inzercia a/alebo substitúcia 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7,...

pH sentizívne polymérne konjugáty antracyklínového kancerostatika na cielenú terapiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6070

Dátum: 20.12.2002

Autori: Etrych Tomáš, Kovař Marek, Jelínková Markéta, Ulbrich Karel, Řihová Blanka

MPK: A61K 47/48

Značky: polymérne, kancerostatika, konjugáty, cielenú, terapiu, antracyklinového, sentizívne

Text:

...(Dox) to bola najčastejšie väzba tvorená esterrni kyseliny cis-akonitylovej alebo hydrazónová väzba. In vivo testovanie všetkých vyššie spomenutých pH senzitívnych konjugátov na zvieratách však neprinieslo presvedčivě výsledky. Teda žiadny zpolymérnych konjugátov nie je pri liečení nádorových ochorenípoužívaný ani klinicky testovaný.0005 Nami vyvinutá polyméma kancerostatika pripravená na báze kopolymérov HPMA s kancerostatikom naviazaným...

Spôsoby syntézy konjugátov inzulínový polypeptid-oligomér, a konjugáty proizulínový polypeptid-oligomér a spôsoby ich syntézy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6641

Dátum: 06.09.2002

Autori: Ekwuribe Nnochiri, Soltero Richard, Radhakrishnan Balasingham

MPK: A61K 38/28, C07K 14/435

Značky: spôsoby, inzulínový, konjugátov, polypeptid-oligomér, syntézy, proizulínový, konjugáty

Text:

...proinzulínu a poskytujú monokonjugát proinzuIín-oligomér, a (ii) enzymatické štiepenie C-peptidu a vedúceho peptidu z monokonjugátu proinzuIín-oligomér za vzniku monokonjugátu inzulín-oligomér.0018 V súlade s dalším uskutočnením predloženého vynálezu monokonjugat proinzulln-oligomér zahmuje proinzulln a oligomér, pričom proinzulln zahrnuje inzulín s A-reťazoom a B-reťazcom spájajúci C-peptid viazaný na prvom konci k C-koncu B-reťazca a...

Bílkovinné konjugáty ketosteroidů a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 242287

Dátum: 31.08.1985

Autori: Peiger Pavel, Tomaeek Vladimar, Dvooák Vladimar

MPK: A61K 39/395, C07J 41/00, C07C 109/18...

Značky: ketosteroidů, přípravy, způsob, konjugáty, bílkovinné, jejich

Text:

...mg uvedeného mezíproduktu ve 4 m 1 bezvodého metanolu byl zaväděn po dobu 2,5 h při teplote 0 až 2 °C bez~ Vodý chlorovodík. Reakční stněs byla odpa~ řena za sníženého tlaku 1,5 až 2 kPa dosucha, tydparek promyt bezvodým diethyletherem, Vysušen nad P 205 a rozpuštěn V 1 ml bezvodého dimethylformamidu. Tento roztok byl přikapán do roztoku 6,5 mg hopři teplotě 10 až 70 °C po dobu 3 až 6 hodin a na izolovanou látku obecného Vzorce IIVězíhlo...