Patenty so značkou «kondenzované»

Kondenzované imidazolylimidazoly ako antivírusové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19361

Dátum: 16.11.2012

Autori: Zipfel Sheila, Taylor James, Yang Zheng-yu, Bacon Elizabeth, Katana Ashley Anne, Tran Chinh Viet, Cottell Jeromy, Link John, Trejo Martin Teresa Alejandra, Krygowski Evan, Kato Darryl

MPK: C07D 491/052, A61K 31/4188

Značky: antivírusové, imidazolylimidazoly, kondenzované, zlúčeniny

Text:

...poskytuje farmaceutickú kompozíciu, ďalej zahŕňajúcu nukleozidový analóg.0012 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje pre farmaceutickú kompozíciu, kde je uvedený nukleozidový analóg, výber 2 ribavirínu, viramidínu, levovirínu,L-nukleozidu, a izatoribínu a uvedený interferón je d-interferón alebo pegylovaný d-interferón.0013 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje zlúčeninu podľa opisu...

Kondenzované heteroaromatické pyrolidinóny ako inhibítory SYK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19117

Dátum: 17.12.2010

Autori: Takahashi Masashi, Nie Zhe, Jones Benjamin, Lam Betty, Dong Qing, Feher Victoria, Smith Christopher, Arikawa Yasuyoshi

MPK: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 11/00...

Značky: pyrolidinóny, inhibitory, heteroaromatické, kondenzované

Text:

...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...

Vybrané kondenzované pyrolokarbazoly, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287498

Dátum: 24.11.2010

Autori: Hudkins Robert, Gingrich Diane

MPK: A61P 15/00, A61P 11/00, A61K 31/00...

Značky: kondenzované, vybrané, obsahom, pyrolokarbazoly, kompozície, farmaceutické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa vo všeobecnosti týka vybraných kondenzovaných pyrolokarbazolov vrátane ich farmaceutických kompozícií a ich použitia.

Kondenzované imidazoly a kompozície, ktoré ich obsahujú, na liečenie parazitických ochorení, ako je napríklad malária

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16735

Dátum: 09.07.2010

Autori: Nagle Advait, Tully David, Wu Tao, Chatterjee Arnab, Kuhen Kelli

MPK: A61P 33/02, A61K 31/4985, A61P 33/06...

Značky: ochorení, kondenzované, kompozície, parazitických, liečenie, imidazoly, obsahujú, například, malária

Text:

...sa vyberie z vodíka a C 1.salkylu kde uvedený aryl alebo heterocyklus s R 5 je voliteľné substituovaný 1 až 3 radikálmi, ktoré sa nezávisle vyberú z halogénu, hydroxy, C 1.5 aIkylu a C 1. ealkoxyR 3 sa vyberie z C 110 alkylu (priameho alebo rozvetveného), C 5.1 aryl-Co 4 aIkylu, Cggcykloalkylu a nasýteného, nenasýteného alebo čiastočne nenasýteného 5-9-čIenného mono- alebo kondenzačne spojeného heterocyklického kruhu obsahujúceho až tri...

Kondenzované deriváty pyrimidíndiónu ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16020

Dátum: 17.03.2010

Autori: Chaudhari Sachin Sundarlal, Dhone Sachin Vasantrao, Kadam Ashok Bhausaheb, Khairatkar-joshi Neelima, Patil Nisha Parag, Mukhopadhyay Indranil, Chikhale Rajendra Prakash, Kumar Sukeerthi, Thomas Abraham, Deshmukh Vishal Govindrao

MPK: A61K 31/381, C07D 495/04, A61P 29/00...

Značky: pyrimidíndiónu, kondenzované, deriváty, trpa1, modulátory

Text:

...ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, sú nezávisle vybrané z vodíka, hydroxylu, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRRV)OR, COR, COOR, CoNRxRy, (CH 2)nNRRV,(CH 2)nCHRRV, (CH 2)NRRV a (CH 2)nNHCORR je vybrané z vodíka, hydroxylu, kyano, halogénu, substituovaného alebo nesubstítuovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu,...

Kondenzované azepíny ako vazopresínové agonisty, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287005

Dátum: 17.08.2009

Autori: Hudson Peter, Franklin Richard Jeremy, Ashworth Doreen Mary, Yea Christopher Martyn, Pitt Gary Robert William

MPK: C07D 403/00, A61K 31/55, A61P 13/00...

Značky: farmaceutický, prostriedok, vazopresínové, azepíny, agonisty, použitie, kondenzované, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A je bicyklický alebo tricyklický azepínový derivát, použitie týchto zlúčenín na výrobu liekov a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, pričom tieto prostriedky sú užitočné na liečenie močovej úplavice, nočnej enurézy a noktúrie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú agonisty vazopresínového V2 receptora, a preto je ich možné využiť ako antidiuretické a prokoagulačné činidlá najmä pri liečení...

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob inhibície aktivity trk kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61P 13/00, A61K 31/4353, A61K 31/407...

Značky: izoindolóny, kondenzované, inhibície, kinázy, farmaceutická, aktivity, použitie, spôsob, obsahom, kompozícia, pyrolokarbazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

Gama-karbolíny kondenzované so substituovaným heterocyklom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17869

Dátum: 12.03.2009

Autori: Tomesch John, Wennogle Lawrence

MPK: A61K 31/55, C07D 471/16

Značky: gama-karbolíny, substituovaným, heterocyklom, kondenzované

Text:

...liečiva, je kriticky dôležité vo farmaceutickom vývoji identifikovať farmaceutickú zlúčeninu v optimálnej fyzikálnej forme (napr. voľná báza alebo soľ V pevnej, kvapalnej, kryštalickej, hydrátovej, solvátovej, amorŕnej alebo polymorfnej forme).0006 Prekvapivo sme zistili, že príslušný so substituovaným heterocyklom kondenzovaný gama-karbolín je zvlášť stabilný vo forme adičnej soli s kyselinou toluénsulfónovou. a je zvlášť výhodný pri...

Kondenzované indánové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12902

Dátum: 26.11.2008

Autori: Shiraishi Nobuyuki, Tobe Takahiko, Yamasaki Shingo, Hayashibe Satoshi, Hoshii Hiroaki

MPK: A61K 31/435, A61K 31/403, A61K 31/4365...

Značky: kondenzované, indánové, zlúčeniny

Text:

...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...

Kondenzované bicyklické pyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13146

Dátum: 14.08.2008

Autori: Vennemann Matthias, Beckers Thomas, Beneke Gerrit, Gekeler Volker, Zimmermann Astrid, Hölder Swen, Zülch Armin, Joshi Hemant

MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Značky: kondenzované, bicyklické, pyrimidíny

Text:

...lípidové prekurzory a aminokyseliny na anabolické procesy, ktore podporujú bunkový rast a proliferáciu. Tento metabolický fenotyp s nadmemou aktíváciou Akt vedie k vzniku malignít, ktoré vykazujú metabolickú premenu na aeróbnu glykolýzu (Warburgov efekt). Vtomto ohľade sa o Pí 3 K/Akt signálnej ceste diskutuje ako o zásadnom faktore dôležitom na prežitie pri nevýhodných rastovýchpodmienkach, ako je nedostatok glukózy alebo...

Kondenzované tiazolové deriváty ako inhibítory kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14195

Dátum: 24.06.2008

Autori: Aujla Pavandeep Singh, Foley Anne Marie, Franklin Richard Jeremy, Crépy Karen Viviane Lucile, Alexander Rikki Peter

MPK: A61K 31/519, A61K 31/437, C07D 513/04...

Značky: inhibitory, deriváty, tiazolové, kondenzované, kináz

Text:

...voči ľudskej izoforme PI 3 Ka a/alebo PI 3 KB a/alebo PI 3 Ky a/alebo PI 3 Kö vo vzťahu k inýmZlúčeniny podľa tohto vynálezu sa vyznačujú významnými výhodami, pokiaľ ide o ich vysokú účinnosť a selektivitu, preukázateľný účinok a hodnotné farmakokineticke vlastnosti (vrátane vy miznutia (clearance) a biologickej dostupnosti).Predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I) alebo jej farmaceutický prija teľnú soľ alebo...

Kondenzované heterocyklické 2-kyanofenylové zlúčeniny a ich kompozície a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14832

Dátum: 31.03.2008

Autori: Wang Zhan, Duncton Matthew Alexander James, O'mahony Donogh, Wei Zhi-liang, Kincaid John, Kelly Michael

MPK: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 417/04...

Značky: použitie, zlúčeniny, heterocyklické, kondenzované, kompozície, 2-kyanofenylové

Text:

...pri prevencii a liečení ochoreníPoskytované zlúčeniny a farmaceutické kompozlcie sú hlavne užitočné na liečenie,prevenciu a zmiernenie mnohých rôznych porúch u cicavcov. Medzi ich príklady, na ktoré sa vynález žiadnym spôsobom neobmedzuje, patria bolesť rôzneho pôvodu alebo etiológia, napríklad akútna, chronická, zápalová a neuropatická bolesť, bolesť zubov a bolesť hlavy(ako migréna, clusterová (záchvatová) bolesť hlavy a tenzná...

Indolbenzazepíny kondenzované cyklopropylom ako inhibítory HCV NS5B

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11195

Dátum: 20.11.2007

Autori: Bender John, Gentles Robert, Hewawasam Piyasena, Ding Min

MPK: A61K 31/55, A61P 31/12, C07D 487/08...

Značky: inhibitory, indolbenzazepíny, kondenzované, cyklopropylom

Text:

...dvomi vírusovými proteázami. Prvá vírusová proteáza je zle charakterizovaná a štiepi sa v spojení NS 2-NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa V N-terminálnej oblasti NS 3 (rovnako uvádzaná ako NS 3 proteáza),ktorá sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis, v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak aj trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NSSA, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A má viacnásobné...

Kondenzované cyklické zlúčeniny ako modulátory receptora GPR40

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16652

Dátum: 26.06.2007

Autori: Yamashita Masayuki, Yasuma Tsuneo, Negoro Nobuyuki, Itou Masahiro

MPK: C07D 409/12, A61P 3/10, A61K 31/192...

Značky: receptora, zlúčeniny, modulátory, cyklické, gpr40, kondenzované

Text:

...optické štiepenie 7 metoxy-3 -(karboxymetyl)-2,3-dihydrobenzofuránu(3) WO 01/ 14358 opisuje optické štiepenie 3-(karboxymetyl)-2,3-dihydrobenzofuránu0005 Predkladaný vynález si kladie za cieľ poskytnúť farmaceutické kompozície obsahujúce kondenzované cyklické zlúčeniny, ktoré majú modulačný účinok na funkciu receptora GPR 40 a ktoré sú vhodné ako činidlá na profylaxiu alebo liečenie diabetu a podobne.0006 Vynálezcovia tohto vynálezu...

Kondenzované cyklické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11700

Dátum: 26.06.2007

Autori: Yasuma Tsuneo, Yamashita Masayuki, Negoro Nobuyuki, Itou Masahiro

MPK: A61K 31/192, C07D 409/12, A61P 3/10...

Značky: zlúčeniny, cyklické, kondenzované

Text:

...konkrétne neopisuje zlúčeniny podľa predloženého0004 Ako dihydrobenzothránové zlúčeniny užitočné ako syntetické medziprodukty boli(2) Helvetica Chimica Acta (1982), 65(6), 1837-1852, opisujú optické rozštiepenie 7 metoxy-3-(karboxymetyl)-2,3-dihydrobenzoturánu(3) Spis WO 0 l/14358 opisuje optické rozštiepenie 3-(karboxymetyl)-2,3 dihydrobenzofuránu.0005 Predložený vynález je zameraný na získanie nových kondenzovaných cyklických zlúčenín,...

Cyklopropylom kondenzované indolbenzazepínové HCV NS5B inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9483

Dátum: 04.05.2007

Autori: Hewawasam Piyasena, Ding Min, Gentles Robert, Bender John

MPK: A61P 31/12, A61K 31/55, C07D 519/00...

Značky: indolbenzazepínové, inhibitory, cyklopropylom, kondenzované

Text:

...4 A, tak V trans pre ostatné NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A,NS 5 A-NS 5 B miesta. Zdá sa, že NS 4 A proteín slúži viacerým funkciám, pôsobí ako kofaktor pre NS 3 proteázu a prípadne pomáha membránovej lokalizácii NS 3 a dalším komponentom vírusovej replikázy. Vznik komplexu NS 3 proteínu s NS 4 A sa zdá byť nutný pre deje pri spracovaní zlepšením. proteolytickej účinnosti na všetkých miestach. NS 3 proteín tiež vykazuje aktivity nukleozidovej...

Kondenzované fenylamido heterocyklické zlúčeniny na prevenciu a liečbu ochorení sprostredkovaných glukokinázou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16998

Dátum: 11.04.2007

Autori: Bailey Simon, He Mingying, Nukui Seiji, Ling Anthony Lai, Guo Fengli, Bi Feng, Bhumralkar Dilip Ramakant, Humphries Paul Stuart, Zhou Ru, Bai Hao, Lou Jihong

MPK: A61K 31/435, A61K 31/495, A61K 31/41...

Značky: glukokinázou, zlúčeniny, fenylamido, prevenciu, sprostredkovaných, liečbu, kondenzované, heterocyklické, ochorení

Text:

...R 6).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 5),O(CR 5 R 6)q(C 5-C 1 o)aryl, -(CR 5 R°)0(CR 5 R°).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R°)v(C 5-C 1 o)aryl a -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R 6)(4-10)členný heterocyklyl aleboR 1 a R 4, ak sú obe viazané k jednému atómu uhlíka z kruhu C, spolu pripadne tvoriakaždé z R 5, R 5 a R 7 je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (C 1-C 5)aIkyI,-(CR 8 R°)V(3-10)-čIenný cykloalkyl, -(CR 3 R...

Kondenzované bicyklické mTOR inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10528

Dátum: 15.11.2006

Autori: Chen Xin, Honda Ayako, Dong Han-qing, Bharadwaj Apoorba, Tavares Paula, Coate Heather, Jin Meizhong, Werner Douglas, Panicker Bijoy, Arnold Lee, Siu Kam, Weng Qinghua, Beard James David, Volk Brian, Mulvihill Kristen Michelle, Crew Andrew Philip, Wang Jing, Mulvihill Mark Joseph

MPK: A61K 31/4985, C07D 487/04, A61P 35/00...

Značky: bicyklické, kondenzované, inhibitory

Text:

...translácie 4 E (eIF 4 E), ktorý rozoznáva Sťterminálnu ciapocku eukaryotických mRNA. Fosforylácia 4 E-BP 1 kinázou mTOR vedie k disociácii 4 E-BP 1 a eIF 4 E, a tým k potlaceniu inhibicného efektu 4 E-BP 1 na eIF 4 E-závislú iniciáciu translácie. Zvýšená exprimácia eIF 4 E zvyšuje bunkový rast a transformuje bunky zvýšením translácie podskupiny kľúčových proteínov podporujúcich rast, vrátane cyklínu Dl , c-Myc a VEGF. Preto regulácia 4 E-BP...

Kondenzované heterocyklické deriváty, liečivé kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie v medicíne

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13856

Dátum: 17.10.2006

Autori: Miyagi Takashi, Ohno Kohsuke, Fushimi Nobuhiko, Ozawa Tomonaga

MPK: A61K 31/519, A61K 45/00, A61K 31/55...

Značky: liečivé, použitie, medicině, kondenzované, heterocyklické, kompozície, obsahujú, deriváty

Text:

...ktoré majú nepeptidovú antagonístickú aktivitu voči GnRH, sú známe zlúčeniny opísané v patentových odkazoch l a 2. Každá zo zlúčenín opísaných v patentovom odkaze l však má 5-členný heterokruh kondenzovaný s pyridínovým kruhom a arylový substituent na 5-člennom heterokruhu. Okrem toho sú zlúčeninami opísanými V patentovom odkaze 2 pyrimídinové deriváty kondenzované s aromatickým 6-členným kruhom, ktoré vždy nemajú dostatočne vysokú...

Kondenzované heterocyklické zlúčeniny na použitie ako modulátory kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13941

Dátum: 22.09.2006

Autori: Lin James, Vaccaro Wayne, Tortolani David, Dodd Dharmpal, Liu Chunjian, Chen Zhong, Wrobleski Stephen, Tokarski John, Mussari Christopher, Huynh Tram

MPK: A61P 29/00, C07D 487/04, A61K 31/437...

Značky: použitie, zlúčeniny, kondenzované, kináz, modulátory, heterocyklické

Text:

...(ARE). ARE väzbové proteíny regulujú mRNA stabilitu zápalových mediátorov takých ako TNFa a COX-2.0006 Cielené mutácie môžu byť zavedené do myšieho MK 2 génu, čo má za následok generáciu myší deficitných pre MK 2. Pozri Kotlyarov a kol., Nat. Cell Biol., Vol. 1 (1999), na str. 94-97. Tieto MK 2-deficientné myši vykazujú zvýšenú stresovú odolnosť voči endotoxickému šoku a majú lepšie skóre prežitia v porovnani s myšou, ktorej zostal MK 2...

Kondenzované imidazolové deriváty na inhibíciu aldosterón syntázy a aromatázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14720

Dátum: 23.08.2006

Autori: Monovich Lauren, Ksander Gary Michael, Meredith Erik, Papillon Julien, Hu Qi-ying, Firooznia Fariborz

MPK: C07D 471/04, A61K 31/50, A61P 35/00...

Značky: kondenzované, aldosterón, deriváty, inhibíciu, aromatázy, imidazolové, syntázy

Text:

...zlúčeninu vzorca (I), v ktorom R je vodík,(C.-C 4)alkyl, (Cz-Coalkenyl, -C(O)0-R 1 o alebo -C(O)N(R)(Ri 2), uvedený (C 1-C 4)alkyl a(Cz-Cdalkenyl sú prípadne substituované jedným až tromi substituentmi nezávisle od seba vybranými z hydroxylu, (Ci-Coalkoxyskupiny, halogénu, NHz alebo (Cj-Codialkyl aminoskupinyv ktorých R 10, Rn a R 12 sú nezávisle vodík, (C.-C 4)alkyl, (C 5-C 7 o)aryl-(C 1-C 4)alkyl-,(C 3-Cg)cykloalkyl alebo (C 1-C...

Kondenzované pyrimidínové deriváty ako inhibítory enzýmov dependentných na kyseline listovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3886

Dátum: 16.08.2006

Autor: Stoicescu Dan

MPK: A61K 31/519

Značky: listovej, deriváty, kyselině, inhibitory, kondenzované, pyrimidinové, dependentných, enzýmov

Text:

...prevádza glycinamidribonukleotid (GAR) na formylglycinamidribonukleotid (FGAR) za použitua NlO-formyltetrahydrofolátu, zatial čo AICAR transformyláza používa rovnake zlúčeniny ku konverzii 5-aminoimidazol-4-karboxamidribonukleotidtt (AICAR) na N formylamino-imidazol-àl-karboxamidribonukleotid (FAICAR) podľa nasledujúcej schémy.(GAR) (FGAR) O 5 o ° g o HN I J/N-Q-ľ cozn HN l J/y cozu HzNkN N ko HNTŘŤ HŽNÄN u H HN LJ COzH comoH oH na...

Heterocyklické kondenzované zlúčeniny ako antidiuretické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7272

Dátum: 18.08.2005

Autor: Pitt Gary Robert William

MPK: A61K 31/551, A61K 31/55, A61P 7/00...

Značky: antidiuretické, zlúčeniny, činidla, kondenzované, heterocyklické

Text:

...vrátane ich tautomérnych foriem a príjateľných solí.Vynález sa ďalej týka nových V agonislov.Navyše sa vynález týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich najmenej jednu zlúčeninu podľa vynálezu. Tieto zlúčeniny môžu byt použité pri liečbe polyúríe, vrátane polyúríe súvisiacej s centrálnym diabetes insipidus, nočnou enurézou, noktúríou, dennou inkontinenciou, oddialením mikcie, alebo môžu byt použité pri poruchách spojených s...

Kondenzované deriváty imidazolu, spôsob a medziprodukty na ich prípravu a farmaceutické kompozície a prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 284434

Dátum: 04.03.2005

Autori: Leenaerts Joseph Elisabeth, Sommen François Maria, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislaine, Janssens Frans Eduard

MPK: C07D 471/04, A61K 31/55, C07D 487/04...

Značky: imidazolu, prostriedky, deriváty, spôsob, báze, medziprodukty, přípravu, kompozície, farmaceutické, kondenzované

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky vyhovujúce adičné soli a ich stereochemicky izomérne formy, kde bodkovaná čiara je voliteľná väzba
n je 1 alebo 2. Ďalej sa opisujú postupy prípravy uvedených produktov, formulácií, ktoré zahŕňajú uvedené produkty a ich použitie v lekárstve, najmä na inhibíciu a reverziu účinkov rezistencie proti podávaným liečivám.

Kondenzované heterocyklické zlúčeniny a ich použitie ako inhibítora HCV polymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5639

Dátum: 24.02.2005

Autori: Noji Satoru, Nomura Yukihiro, Oka Takahiro, Ando Izuru, Ikegashira Kazutaka, Hirashima Shintaro, Yamanaka Hiroshi, Matsumoto Yoko, Sato Toshihiro, Niwa Yasushi

MPK: A61K 31/407, A61K 31/5365, A61K 31/55...

Značky: polymerázy, použitie, inhibítora, zlúčeniny, heterocyklické, kondenzované

Text:

...Ďalej v súčasnosti púta pozornost inhibicia rastu HCV, pri ktorej tvorí cieľ HCV-špecifický proteín.0010 Gén HCV kóduje proteíny, ako sú serínproteáza, RNA helikáza, RNA EP 1 719 773 B 1 33102 ñ-ldependentná RNA polymeráza a podobne. Tieto proteíny fungujú ako špecifické proteíny nevyhnutné pre rast HCV.0011 Jeden z týchto špecifických proteínov, RNA-dependentná RNA polymeráza (ďalej v tomto texte označovaná stručne ako HCV...

Kondenzované heterocyklické zlúčeniny a ich použitie ako antagonistov metabotropických receptorov v terapii gastrointestinálnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4049

Dátum: 17.02.2005

Autori: Kers Annika, Stefanac Tomislav, Isaac Methvin, Wensbo David, Slassi Abdelmalik, Edwards Louise, Johansson Martin, Staaf Karin, Xin Tao, Mcleod Donald, Minidis Alexander

MPK: C07D 487/00

Značky: poruch, antagonistov, zlúčeniny, metabotropických, kondenzované, receptorov, terapii, gastrointestinálnych, použitie, heterocyklické

Text:

...Brain Res. 871, 223 (1999). Okrem toho bolo navrhnuté, že aktivácia mGluR hrá modulačnú úlohu v rôznych ďalších normálnych pochodoch, vrátane synaptického prenosu, vývoja neurónov, apoptotickej neurónovej smrti,synaptickej plastickosti, priestorového učenia, čuchovej pamäti, centrálneho riadenia srdcovej aktivity, prebudenia, riadenia motoriky a riadenia vestibulámo-okulámeho rctlexu0007 Ďalej bolo navrhnuté, že metabotropické glutamátové...

Nové kondenzované pyrolokarbazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9936

Dátum: 23.12.2004

Autori: Hudkins Robert, Underiner Theodore, Reddy Dandu, Tao Ming, Zulli Allison, Gingrich Diane, Diebold James, Becknell Nadine

MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/407...

Značky: pyrolokarbazoly, kondenzované, nové

Text:

...prežitia neurónových buniek ohrozených smrťou. Kondenzované pyrolokarbazoly môžu byť okrem toho užitočné pri inhibícii c-met, c-kit a mutovanej FLT-3 obsahujúcej vnútorné tandemové zdvojenie v juxtamembránovej doméne. Pre tieto rôzne aktivity nachádzajú opísa né zlúčeniny využitie v najrôznejších situáciách, vrátane oblasti výskumu a terapeutickej oblasti.V iných uskutočneniach sú zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu užitočné pri liečbe...

Kondenzované heterocyklické zlúčeniny ako modulátory serotonínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5269

Dátum: 15.09.2004

Autori: Liang Jimmy, Carruthers Nicholas, Dvorak Curt, Chai Wenying, Kwok Annette, Deng Xiaohu, Mani Neelakandha, Wong Victoria, Rudolph Dale

MPK: C07D 487/00

Značky: modulátory, receptora, serotonínového, kondenzované, heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...na priľahlých atómoch uhlíka skupinou -OC 1.4 alkylénO-, -(CH 2)2.3 NH-,-(CH 2)1.2 NH(CH 2) (CH 2)2-3 N(C 1-43 IKY) aĺeb 0 (CH 2)1-2 N(C 1 ~ 43 kY)(CH 2)-§vybraný zo skupiny, ktoru tvorí -OH, -Cmalkyl, -OCwalkyl, -Cgealkenyl,-OCMalkenyl, -Czgalkynyl, -OC 3 salkynyl, -CN, -NO 2, -N(RV)RZ (kde RV a RZ sú nezávisle vybrané zH alebo Cyealkylu), -(CO)N(RV)RZ, -(N-Rt)COR,-(N-Rt)SO 2 C 1.5 aIkyI (kde R je H alebo Cąôalkyl), -(CO)C 1.5...

Kondenzované zlúčeniny, ktoré inhibujú vaniloidný receptor typu 1 (VR1)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4925

Dátum: 10.06.2004

Autori: Gomtsyan Arthur, Lukin Kirill, Cink Russel, Schmidt Robert, Hsu Margaret, Koenig John, Lee Chih-hung, Chambournier Gilles, Bayburt Erol, Leanna

MPK: A61K 31/416, A61K 31/472, A61P 13/00...

Značky: kondenzované, receptor, vr1, vaniloidný, inhibujú, zlúčeniny

Text:

...pri odpovediach na akútne,neškodlivé, tepelné a mechanické stimuly v porovnani s norrnálnymi myšami. VRl (-/-) myši tiež nemali zníženú citlivosť voči mechanickej alebo tepelnej nocicepcii vyvolanej poranením. Avšak VR 1 knockout myši neboli citlivé na škodlivé účinky intradermálneho kapsaicínu, expozíciu intenzívnemu zahrievaniu (50-55 °C) a nedošlo ku vzniku tepelnej hyperalgézie po intradermálnom podaní karagćnanu.0007 Zlúčeniny...

Kondenzované zlúčeniny, ktoré inhibujú podtyp 1 vaniloidného receptora (VR1)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9948

Dátum: 10.06.2004

Autori: Lee Chih-hung, Lukin Kirill, Koenig John, Bayburt Erol, Schmidt Robert, Leanna Robert, Cink Russel, Chambournier Gilles, Hsu Margaret, Gomtsyan Arthur

MPK: A61K 31/416, A61P 13/10, A61K 31/472...

Značky: vaniloidného, zlúčeniny, kondenzované, vr1, receptora, inhibujú, podtyp

Text:

...bolesti, neuropatickej bolesti, pooperačnej bolesti, reumatickej bolesti kĺbov, neuralgie, neuropatie, algézie, poranenia nervov, ischémie, neurodegenerácie,cievnej mozgovej príhody, ínkontinencie a/alebo zápalových ochorení. Landsiedel-Maier a spol., Arch. Pharm. Pharm. Med. Chem., vol. 331, 1998, str. 59 až 71 publikoval syntézu a vzťah štruktúry a účinku 7-substituovaných l-aminoindánov ako 5-HT 1 A receptorových ligandov. Sterling a...

Kondenzované heterocykly a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5814

Dátum: 04.03.2004

Autori: Zheng Xiaolan, Aquila Brian, Filla Sandra, Theoclitou Maria-elena, Block Michael Howard, Davies Audrey, Luke Richard William, Pontz Timothy, Ezhuthachan Jayachandran

MPK: A61K 31/519, A61P 19/00, A61P 17/00...

Značky: kondenzované, použitie, heterocykly

Text:

...monastrol (Mayer, T.U., Kapoor, T. M., Haggarty, S.J., King, R.W., Schreiber, S.L., a Mitchison, T.J. Small molecule inhibitor of mitotic spindle bípolarity identiŕied in a fenotype-based screen. Science 1999, 286 971 ~ 974).0008 Bolo ukázané, že liečba monastrolom je špecifická pre ťažký reťazec kinezínu EgS,ďalšieho blízko príbuzného motora s odlišnými vlastnosťami (Mayer a kol., 1999). Monastrol blokuje uvoľňovanie ADP z motora Eg 5...

Kondenzované azolpyrimidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4815

Dátum: 18.09.2003

Autori: Gantner Florian, Miura Mami, Kato Issei, Fuchikami Kinji, Shimada Mitsuyuki, Urbahns Klaus, Bacon Kevin, Tsujishita Hideki, Omori Naoki, Murata Toshiki

MPK: C07D 487/00, A61P 29/00, A61K 31/551...

Značky: azolpyrimidínové, deriváty, kondenzované

Text:

...3 Ky-/- myši), ktoré boli životaschopné, plodné a vykazovali normálnu dĺžku života vbežných myšich životných podmienkach,odhalili, že neutrofily nie sú schopné produkovať Ptdlns(3,4,5)P 3, pokial sú stimulované agonistami GPCR, ako sú fMLP, C 5 a alebo IL-8. To preukazuje, že PI 3 Ky je jedinou PIK 3, ktorá je v týchto bunkách združená s týmito GPCR 1316. Ďalej, u týchto neutrotilov bola rovnako neprítomná PtdIns(3,4,5)P 3 dependentná...

Kondenzované deriváty azolpyrimidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9902

Dátum: 18.09.2003

Autori: Tsujishita Hideki, Omori Naoki, Murata Toshiki, Bacon Kevin, Urbahns Klaus, Gantner Florian, Shimazaki Makoto, Yoshino Takashi, Miura Mami, Kikuchi Tetsuo, Matsukawa Satoko, Yamauchi Megumi, Fuchikami Kinji

MPK: A61K 31/435, A61P 29/00, C07D 471/14...

Značky: deriváty, kondenzované, azolpyrimidínu

Text:

...stále aktivovať GM-CSF alebo zymosanom obaleným IgG/C 3 b ktorýmkoľvek z pl 10 a, 3 alebo ô. V rovnakom čase boli odpovede sprostredkovaně G-proteínom, ako aktivácia PLCB,nedotknuté. PI 3 Ky-/- myši vykazovali zhoršený rozvoj tymocytov a zvýšenie populácii neutroñlov, monocytov, eozinofilov 14. Okrem toho, neutroñly a makrofágy izolovanć z PI 3 Ky-/- myší vykazovali závažné nedostatky pri migrácii a respiračnom vzplanutí pri reakcii na GPCR...

Kondenzované heterocyklické sukcínimidové zlúčeniny a ich analógy, modulátory funkcie jadrových hormonálnych receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4674

Dátum: 18.12.2002

Autori: Corte James, Xiao Hai-yun, Hanson Ronald, Spergel Steven, Balog James Aaron, Roberge Jacques, Fura Aberra, Li Wenying, Mitt Toomas, Patel Ramesh, Misra Raj, Salvati Mark, Rampulla Richard, Pickering Dacia, Giese Soren

MPK: A61P 35/00, C07D 491/00, A61K 31/40...

Značky: analogy, receptorov, heterocyklické, modulátory, funkcie, sukcínimidové, hormonálnych, jadrových, kondenzované, zlúčeniny

Text:

...progesterón, testosterón a dihydrotestosterón. Špecifickosť určitého Iigandu založeného na steroide pre jedného člena SB-NHR je získaná diferenčnou substitúciou okolo steroidného jadra. lba malými zmenami v štruktúre okolo steroidného jadra môže byt dosiahnutá vysoká afinita naviazania spojená s vysokou špecifickosťou pre určitého člena SB-NHR (pozri napríklad, Waller et al., Toxicol. Appl. Pharmacol. 137, 219 - 227 (1996) a Mekenyan ef...

Kondenzované benzozlúčeniny, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 280779

Dátum: 08.11.1995

Autori: Pedersen Henrik, Moltzen Ejner Knud, Perregaard Jens

MPK: C07D 233/36, A61K 31/54, A61K 31/496...

Značky: farmaceutický, použitie, benzozlúčeniny, prípravok, kondenzované, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované benzozlúčeniny vzorca (I), kde A je 2 až 6-členná uhľovodíková oddeľovacia skupina, B je polárna divalentná skupina vybraná z SO, SO2 a skupiny vzorca (II) U je C, N alebo CH X je divalentný 3 až 4-členný reťazec, ktorý prípadne obsahuje jeden alebo viac heteroatómov R1 je alifatická uhľovodíková skupina, fenyl-C1-20-alkyl alebo difenyl-C1-20-alkyl R2 a R3 sú vodík alebo alkyl alebo spolu tvoria etylénový alebo propylénový mostík...

Kondenzované diazepinónové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279466

Dátum: 12.04.1995

Autori: Doods Henri, Entzeroth Michael, Mihm Gerhard, Engel Wolfhard, Eberlein Wolfgang, Ziegler Harald, Rudolf Klaus

MPK: A61K 31/55, C07D 487/04, C07D 487/14...

Značky: deriváty, prostriedky, kondenzované, použitie, spôsob, farmaceutické, obsahom, výroby, diazepinónové

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované diazepinónové deriváty alebo ich farmaceuticky prijateľné soli všeobecného vzorca (I), kde X znamená =CH- skupinu alebo atóm dusíka, n znamená celé číslo 3 alebo 4, R1 alkyl s lineárnym reťazcom s 1 až 4 atómami uhlíka, R2 znamená alkyl s rozvetveným reťazcom so 4 až 6 atómami uhlíka, cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl, cyklohexyl, cykloheptyl, metylcyklopentyl, metylcyklohexyl, metylcykloheptyl alebo adamantyl, R3 znamená atóm...

Kondenzované indolové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281423

Dátum: 12.04.1995

Autori: Wyman Paul Adrian, Gaster Laramie Mary

MPK: A61K 31/535, A61K 31/445, C07D 471/04...

Značky: kondenzované, indolové, farmaceutické, spôsob, výroby, obsahom, prostriedky, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané kondenzované indolové deriváty všeobecného vzorca (I) a farmaceuticky prijateľné soli týchto zlúčenín. Uvedené látky sú schopné antagonizovať 5-HT4-receptory, a preto je možné ich použiť na liečenie ochorenia žalúdka a tráviacej sústavy, srdcového a cievneho systému a porúch CNS.

Způsob výroby frakcí obsahujících kondenzované aromatické uhlovodíky, jakož i výroby těžké pyrolýzní pryskyřice

Načítavanie...

Číslo patentu: 214867

Dátum: 15.10.1984

Autori: Csiszár Miklós Béla, Szényi Béla Lajos, Farkas Péter, Csikós Rezsö, Reményi Antal

Značky: obsahujících, frakcí, pyrolýzní, aromatické, výroby, pryskyřice, těžké, kondenzované, jakož, uhlovodíky, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby frakcí obsahujících kondenzované aromatické uhlovodíky, jakož i výroby těžké pyrolýzní pryskyřice z vedlejších produktů o teplotě varu nad 180 °C, které odpadají při tepelné,m štěpení uhlovodíků, vyznačující se tím, že se základní surovina předehřeje na teplotu v rozmezí 170 až 220°C, oxiduje vzduchem, přiváděným v hmotnostním množství 0,05 až 1,5 dílu/h, po dobu 0,5 až 10 hodin při teplotě v rozmezí 180 až 300°C a během oxidace...