Patenty so značkou «kinázy»

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Magaro' Gabriele, Garofalo Barbara, Furlotti Guido, Ombrato Rosella, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Mancini Francesca

MPK: A61K 31/4545, A61P 25/00, A61K 31/454...

Značky: použitie, 1h-indazol-3-karboxamidových, glykogén, syntázy, zlúčenín, inhibítorov, kinázy

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Alisi Maria Alessandra, Ombrato Rosella, Cazzolla Nicola, Maugeri Caterina, Dragone Patrizia, Furlotti Guido, Mancini Francesca

MPK: A61K 31/4545, A61P 25/00, A61K 31/454...

Značky: inhibitory, glykogén, kinázy, zlúčeniny, syntázy, 1h-indazol-3-karboxamidu

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Inhibítor kinázy regulujúci signál apoptózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20485

Dátum: 24.01.2013

Autor: Notte Gregory

MPK: A61K 31/4436, A61P 31/12, A61K 31/4164...

Značky: regulujúci, kinázy, apoptózy, signál, inhibitor

Text:

...uretrálna obštrukcia (UUO) u potkanov je široko používaný model tubulointersticiálnej fibrózy. UUO spôsobuje tubulointersticiálny zápal, zvýšenú expresiu transformujúceho rastového faktora beta (TGF-B) a akumuláciu myofibroblastov,ktoré sekrétujú matrixové proteíny, ako je kolagén a fibronektín. UUO model môže byť používaný na testovanie potenciálu liečiva na liečenie chronického ochorenia obličiek inhibovaním renálnej fibrózy...

Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Braun Alain, Strub Aurélie, Ritzeler Olaf, Martin Valérie, Duclos Olivier, Lorge Franz, Lassalle Gilbert

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4709, A61P 35/00...

Značky: použitie, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, kinázy, deriváty, receptora, inhibítorov

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Imidazopyridazíny ako inhibítory AKT kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20111

Dátum: 05.04.2012

Autori: Briem Hans, Ince Stuart, Hägebarth Andrea, Neuhaus Roland, Politz Oliver, Bömer Ulf, Rehwinkel Hartmut, Bärfacker Lars, Scott William Johnston

MPK: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Značky: imidazopyridazíny, kinázy, inhibitory

Text:

...cieľov, napríklad BAD, GSK 3 alebo F KHRL 1, ktoré ovplyvňujú rôzne signalizačné dráhy, ako sú dráhy pre bunkové prežívanie, syntézu proteínov alebo bunkový pohyb. Táto dráha Pi 3 K/Akt zohráva dôležitú úlohu aj pri rezistencii nádorových buniek voči obvyklým spôsobom liečenia rakoviny. Blokovanie dráhy Pi 3 K/Akt by z tohto dôvodu mohlo inhibovať proliferáciu nádorových buniek (napríklad prostredníctvom inhibície metabolického účinku)...

Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Delisle Robert Kirk, Lyon Michael, Le Huerou Yvan, Wang Bin, Graham James, Robinson John, Blake James F, De Meese Lisa, Xu Rui, Wallace Eli

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4709, C07D 401/06...

Značky: kinázy, inhibitory, zlúčeniny, triazolopyridínu

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Inhibítory kinázy ASK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Notte Gregory, Zablocki Jeff, Corkey Britton

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4427, A61K 31/427...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Inhibítory kinázy 1 regulujúce signalizáciu apoptózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15970

Dátum: 21.01.2011

Autor: Chang Edcon

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 3/10...

Značky: apoptózy, inhibitory, signalizáciu, regulujúce, kinázy

Text:

...ako apoptóza indukujúca MAP 3 K. ASK 1 reguluje cesty p 38 a JNK priamou fosforyláciou a teda aktiváciou jej MAPKKs, MKK 4(SEK 1)/MKK 7 respektive MKK 3/MKK 6. Wang et al. J. Biol. Chem. 1996, 271, 31607-31611 Ichijo et al.Science 1997, 275, 90-94. Aktivita ASKl je prísne regulovaná ubikvitne exprimovaný redukčný/oxidačný proteín tioredoxin (Trx) sa viaže ku N-koncu a inhibuje jej aktivitu. ASK sa aktivuje rôznymi cytotoxickými...

Spôsob liečenia proliferatívnych ochorení a ďalších patologických stavov sprostredkovaných aktivitou BCR-ABL, C-KIT, DDR1, DDR2 alebo PDGF-R kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21041

Dátum: 17.11.2010

Autori: Yin Ophelia, Gallagher Neil

MPK: A61P 35/00, A61K 9/00, A61K 31/506...

Značky: stavov, proliferatívnych, bcr-abl, dalších, aktivitou, patologických, pdgf-r, ddr1, liečenia, c-kit, sprostredkovaných, ochorení, kinázy, spôsob

Text:

...prispôsobenia dávky telesnej hmotnosti.Teraz bolo prekvapivo zistené, že vyššie opísaný problém môže byť vyriešený orálnympodávaním nilotínibu rozmiešaného V ovocnom prípravku.Konkrétnejšie, ako to dokladá príkladová časť tohto opisu, jednotlivé orálne podávanie 400 mg nilotinibu (obsahujúce dve kapsuly nilotinibu po 200 mg), každá rozmiešaná vjednej čajovej lyžičke jablčného pyré, je biologicky ekvivalentná jednému orálnemu podávaniu 400 mg...

Imidazolové deriváty ako inhibítory kazeín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16252

Dátum: 20.10.2010

Autori: Wager Travis, Subramanyam Chakrapani

MPK: A61P 25/24, A61P 25/00, A61K 31/506...

Značky: imidazolové, kazeín, kinázy, deriváty, inhibitory

Text:

...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...

Deriváty chinazín-4-(3H)-ónu použité ako inhibítory PI3 kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16603

Dátum: 19.10.2010

Autori: Ito Kazuhiro, Brookfield Frederick Arthur, Brown Christopher John, Hardy George, King-underwood John, Murray Peter John

MPK: A61P 11/06, A61K 31/519, A61P 11/00...

Značky: použité, inhibitory, deriváty, kinázy, chinazín-4-(3h)-ónu

Text:

...čo je zlúčenina používaná pri liečbe tak COPD, ako aj astmy, sa skutočne navrhol na zvrátenie necitlivosti na steroidy pro stredníctvom mechanizmu zahŕňaj úceho interakciu s dráhami kontrolovanými PI 3 kínázou ô To,Y. et al., Am. J. Respir. Crit. Care Med., 2010, 182 897-904.V súčasnosti je základom liečby tak astmy, ako aj COPD, inhalačná terapia, pri ktorej sa používa kombinácia kortikosteroidov, muskarínových antagonistov a B 2 agonistov...

Zlúčeniny a kompozície ako inhibítory proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16807

Dátum: 27.08.2010

Autori: Wan Yongqin, Jin Xianming, Poon Daniel, Xie Yongping, Huang Shenlin, Liu Zuosheng, Wang Xing, Tellew John

MPK: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00...

Značky: kinázy, zlúčeniny, inhibitory, kompozície, proteín

Text:

...podávanie živočíchovi terapeuticky účinného množstva zlúčeniny Vzorca I alebo jej Noxidového derivátu, jednotlivých izomérov a zmesi izomérov, alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli.0020 Tiež je tu opísané použitie zlúčeniny Vzorca Ina výrobu lieku na liečenie ochorenia u živočícha,uktorého kinázová aktivita, najmä B-Raf aktivita, zvlášť mutantného B-raf (napríklad VGOOE), prispieva k patológii a/alebo symptomatológii ochorenia.0021 Je...

Deriváty imidazo[1,2-A]pyridínu ako inhibítory kinázy FGFR na použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19273

Dátum: 15.04.2010

Autori: Ligny Yannick Aimé Eddy, Papanikos Alexandra, Freyne Eddy Jean Edgard, Murray Christopher William, Wroblowski Berthold, Berdini Valerio, Bonnet Pascal Ghislain André, Saxty Gordon

MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: inhibitory, kinázy, imidazo[1,2-a]pyridínu, terapii, použitie, deriváty

Text:

...tiomorfolinyluR a R 5 každý nezávisle predstavujú vodík, 01.6 alkyl, Czealkenyl, Czealkynyl,Cgącykloalkyl, Cgącykloalkenyl, Cmalkanol, haloCmalkyl, -(CH 2)-NR 9 R, (CH 2)s-COOR, -(CH 2)-0-(CH 2)m-OH, -(CHg)-aryI, -(CH 2)-O-aryl, -(CHg)heterocyklyl alebo-(CH 2)-O-heterocyklyl, kde uvedená 01.5 alkylová, C 2. galkenylová, Cgőalkynylová, C 34 cykloalkylová, 03.3 cykloalkenylová, arylová a heterocyklylová skupina môže byt volitelne substituovaná...

Proliečivá inhibítorov sfingozín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19843

Dátum: 12.03.2010

Autori: Smith Charles, Zhuang Yan, Maines Lynn

MPK: A01N 37/18, A61K 31/165, C07C 233/60...

Značky: kinázy, inhibítorov, proliečivá, sfingozín

Text:

...adhéznej molekuly prostrednictvom aktivácie nukleárneho faktora kappa B (NF kB) je napodobňovaný SIP a je blokovaný DMS. Podobne, SIP napodobňuje schopnosť TNFU. indukovať expresiu cyklooXygenázy-Z (COX-2) a syntézu prostaglandínu E (PGEZ), a knock-down SK RNA interferencie blokuje tieto odpovede na TNFu. SIP je tiež mediátorom vstupu vápnika počas neutroñlnej aktivácie TNFa a iných podnetov, čo vedievk produkcii superoxidu a ďalšíchA...

Inhibítory proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15374

Dátum: 15.12.2009

Autori: Martinez Perez Jose Antonio, Del Prado Catalina Miriam Filadelfa, Garcia Paredes Maria Cristina, De Prado Gonzales Ana, Martin De La Nava Eva Maria, Martin Ortega Finger Maria Dolores, Perez Martinez Carlos, Coates David Andrew, Knobeloch John Monte, Mateo Herranz Ana Isabel, Gelbert Lawrence Mark, De Dios Magana Alfonso, Sanchez-martinez Concepcion

MPK: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 401/14...

Značky: kinázy, inhibitory, proteín

Text:

...v mozgovom tkanive a môžu tak byť používané na liečbu porúch vyskytujúcich sa v mozgu, napríklad primárnych a metastatických tumorov v mozgu. Určité zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu majú zlepšenú distribúciu v mozgovom tkanive.0011 Je taktiež potrebné poskytnúť CDK 4/6 inhibítory s dobrými farmakokinetickými vlastnosťami, ako je orálna dostupnosť. Určité zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu majú zlepšenú orálnu dostupnosť, pokial...

Inhibítory kinázy AKT A P70 S6

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12784

Dátum: 03.11.2009

Autori: Dally Robert Dean, Joseph Sajan, Shepherd Timothy Alan

MPK: C07D 473/00, A61P 35/00, A61K 31/52...

Značky: inhibitory, kinázy

Text:

...z R alebo R 5 je benzyl a ďalší je HR° je H alebo C 1-C 3 alkyl alebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ.0007 Predložená prihláška vynálezu prináša farmaceutickú formuláciu, ktorá obsahuje zlúčeninu podľa predloženej prihlášky vynálezu alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ a farmaceuticky prijateľný nosič, riedidlo alebo excipient.0008 Predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu podľa predloženej prihlášky vynálezu alebo jej...

Substituované zlúčeniny pyrazolo[1,5-a]pyrimidínu ako inhibítory TRK kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16188

Dátum: 21.10.2009

Autori: Jiang Yutong, Zhang Gan, Haas Julia, Andrews Steven

MPK: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 29/00...

Značky: pyrazolo[1,5-a]pyrimidínu, zlúčeniny, substituované, kinázy, inhibitory

Text:

...a kolorektálnu rakovinu (Bardelli, A., Science 2003, 300, 949). V preklinických modeloch rakoviny sú inhibítory Trk účinné ako v ínhibícií nádorového rastu, tak pri zastavení nádorových metastáz. Najmä neselektívne malomolekulové inhibítory chimér Trk A, B a C a Trk/Fc boli veľmi účinné ako pri ínhibícií nádorového rastu, tak pri zastavení nádorových metastázPierottia, M.A. a Greco A., (2006) Cancer Letters 232290-98 Eric...

Imidazopyridazínkarbonitrily vhodné ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14784

Dátum: 08.10.2009

Autori: Fink Brian, Zhang Litai, Gavai Ashvinikumar, Kim Soong-hoon, Zhao Yufen, Chen Libing, He Liqi, Nation Andrew

MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/4188...

Značky: vhodné, imidazopyridazínkarbonitrily, kinázy, inhibitory

Text:

...CK 2 podjednotiek v ľudských nádoroch obličiek) Biochem. Biophys. Res. Commun., 202141-147 (1994, cicavčích nádoroch uzlín (Landesman-Bollag a kol., Proteinkinase CK 2 in mammary gland tumorigenesis (Proteínkináza CK 2 V ľudskej tumorogenéze(p 4 OTAK) and casein kinase in human squamous cell carcinomas and adenocarcinomas of the lung, (Aktivácia proteínkinázy spojenej s nádormi (p 4 OTAK) a kazeínkinázy II V ľudských šupinatých bunkových...

Inhibítory P38 MAP kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14814

Dátum: 02.10.2009

Autori: King-underwood John, Rapeport William Garth, Strong Peter, Charron Catherine Elisabeth, Ito Kazuhiro, Murray Peter John, Williams Jonathan Gareth, Onions Stuart Thomas

MPK: A61P 11/00, A61P 29/00, A61K 31/415...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...MAP kinázy,vrátane AMG 548, BIRB 796, VX 702, SCIO 469 a SCI 0323 sú opísané v Lee a ďalší . (2005) Current MedChem. 12 strana 2979 až 2994. US 6, 525, 046 B 1 (Cirillo Pier Francesco a ďalší ) opisuje aromatické heterocyklické zlúčeniny, ktoré inhibujú produkciu cytokínov zapojených do zápalových procesov a sú preto vhodné na liečenie chorôb a patologických stavov zahŕňajúcich zápal, ako je chronické zápalové ochorenie. WO 03/072569 Al...

Inhibítory Janusovej kinázy na liečenie suchého oka a iných podobných očných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20656

Dátum: 01.10.2009

Autori: Luchi Monica, Fridman Jordan, Williams William, Friedman Paul

MPK: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 27/00...

Značky: liečenie, očných, iných, podobných, suchého, janusovej, ochorení, inhibitory, kinázy

Text:

...prednostne exprimovaný V prirodzených zabijačských bunkách (natural killer (NK a nezostávajú V T bunkách, čo navrhuje úlohu V lymfoidnej aktivácii (Kawamura, M.,D. W. Mcvicar, a kol. (1994). Molekulové klonovanie L-JAK,proteín-tyrozínová kináza Janusovej rodiny exprimovaná V prirodzených zabíjačských bunkách a aktivovaných leukocytoch.Proc Natl Acad Sci USA 9 l(l 4) 6374-8).0007 Nielen iba cytokínovo-stimulované imunitne a zápalové odpovede...

Substituované imidazo[1,2-B]pyridazínové zlúčeniny ako inhibítory trk kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16412

Dátum: 21.09.2009

Autori: Andrews Steven, Jiang Yutong, Zhang Gan, Haas Julia

MPK: A61K 31/5025, C07D 471/04, A61P 29/00...

Značky: imidazo[1,2-b]pyridazínové, zlúčeniny, substituované, kinázy, inhibitory

Text:

...je účinná pri liečbe predklinických modelov zápalového ochorenia. Napríklad inhibícia dráhy neurotrofín/Trk je zapojená do predklinických modelov zápalových ochorení pľúc zahŕňajúcich astmu (Freund-Michel, V Frossard, N., Pharmacology Therapeutics (2008), 117 (l), 52-76), interstíciálnu cystitídu (Hu Vivian Y et al., The Journal of Urologv (2005), 173 (3), 1016-21), zápalové ochorenie hrubéhočreva zahŕňajúce ulceratívnu kolitídu a...

Pikolínamidové deriváty ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20075

Dátum: 31.08.2009

Autori: Han Wooseok, Lan Jiong, Nishiguchi Gisele, Burger Matthew

MPK: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/444...

Značky: deriváty, kinázy, pikolínamidové, inhibitory

Text:

...Acta 1593245- 55(2002, CDC 25 A (1999), C-TAK (Bachmann M et al., The Oncogeníc Serine/Threonine Kinase Pim-l Phosphorylates and Inhibits the Activity of Cdc 25 C-associated Kinase 1 (CTAK 1). A novel role for Pim-l at the G 2/M cell cycle checkpoint, J Biol Chem 17924831948328 (2004 a NuMA (Bhattacharya N, et al., Pim-l associates with protein complexes necessary for mitosis, Chromosoma 1 l 1(2)80-95 (2002. Účinky Pim(s) V týchto...

Triazolopyridínové zlúčeniny ako inhibítory PIM kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15540

Dátum: 18.08.2009

Autori: Robinson John, Allen Shelley, Hicken Erik James, Kallan Nicholas, Rast Bryson, Davis Gregg, Pheneger Jed, Greschuk Julie Marie, Lyssikatos Joseph, Topalov George, Delisle Robert Kirk, Marmsater Fredrik, Celeste Laura, Zhao Qian, Schlachter Stephen, Munson Mark, Gross Stefan D, Wright Dale, Jackson Leila

MPK: C07D 471/04, A61K 31/47

Značky: inhibitory, kinázy, zlúčeniny, triazolopyridínové

Text:

...rozlišovanie, udržiavanie a aktivácia hematopoeticky odvodených buniek je závislé od týchto cytokínov. Ďalej bolo preukázané, že PIM proteíny sú potrebné pre účinnú prolíferáciu periférnych T-buniek sprostredkovaných receptorom T-buniek a IL-2 signalizáciu(Mikkers, a kol., MoI. Cell Biol., 2004, 6104). Hoci je stále ešte nutné dôkladne definovať presný mechanizmus pôsobenia PIM kináz v imunologickom prostredí, bolo zistené, že...

Nové fenylpyrazinóny ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14626

Dátum: 22.06.2009

Autori: Sweeney Zachary Kevin, Lou Yan, Soth Michael, Dewdney Nolan James, Sjogren Eric Brian

MPK: A61K 31/4725, C07D 401/14, A61P 37/00...

Značky: inhibitory, fenylpyrazinóny, kinázy, nové

Text:

...C 145 alkyl, heterocykloalkyl, kyano, nitro, alebo C 14, haloalkylCM alkyl, CM alkoxy, CM haloalkyl, alebo CM hydroxyalkyl a q je 1, 2,alebo 3 je H alebo R 4 kde R 4 je CM alkyl, CM lieteroalkyl, CM alkoxy, amino, aryl,arylalkyl, alkylaryl, heteroaryl, alkyl heteroaiyl, heteroaryl alkyl, cykloalkyl,alkyl cykloalkyl, cykloalkyl alkyl, heterocykloalkyl, alkyl heterocykloalkyl,alebo heterocykloalkyl alkyl, a je prípadne...

Pyrolopyridíny ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19687

Dátum: 13.05.2009

Autori: Chicarelli Mark, Wang Bin, Mohr Peter, Le Huerou Yvan, Blake James, Lyon Michael, Wallace Eli, Gunwardana Indrani

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Značky: kinázy, inhibitory, pyrolopyridíny

Text:

...Konlcrétnejšie, jeden aspekt predloženého vynálezu poskytuje zlúčeniny vzorca I R 6 R 5 R 6 a NR 3 R 4 o H N R 7a stereoizoméry, tautoméry a ich farmaceutický prijateľné soli, kde R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 5, R 6, R 7, A a p sú ako je tu definované.0009 Predložený dokument tiež opisuje spôsoby prevencie alebo liečenia choroby alebo poruchy modulovanej CHKl a/alebo CHK 2, zahŕňajúce podávanie cicavcovi, ktorý potrebuje takéto...

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob inhibície aktivity trk kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61P 13/00, A61K 31/4353, A61K 31/407...

Značky: kinázy, obsahom, inhibície, farmaceutická, spôsob, použitie, izoindolóny, pyrolokarbazoly, kompozícia, aktivity, kondenzované

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

Pyrazínové deriváty a ich použitie ako inhibítorov proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16385

Dátum: 28.01.2009

Autori: Lehmann Fredrik, Jenmalm Jensen Annika, Nilsson Björn, Parrow Vendela, Nordling Erik

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/5415, A61K 31/497...

Značky: kinázy, inhibítorov, použitie, proteín, pyrazínové, deriváty

Text:

...3-PM). Tieto aktivačné mutácie sa nachádzajú v aktivačnej slučke kinázovej domény (AL-mutácia) alebo v(1996), Blood 87 (3) 1089-1096 Tickenbrock, L. a kol., (2006), Expert Opin. Emerging Drugs 11 (l) 153-165 Anjali S. Advani, AS, (2005), Current Pharmaceutical Design 11 3449-3457 Lee B.H. a kol., (2007), Cancer Cell 12 367-380) Stam, R.W. a kol.,(2005), Blood 106 (7) 2484-2490 a súvisiace referencie. FLT 3-ITD alebo FLT 3-PM sa ďalej...

Soli inhibítora Janus kinázy (R)-3-(4-(7H-pyrolo(2,3-d)pyrimidín-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3- cyklopentylpropánnitrilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16415

Dátum: 12.06.2008

Autori: Rodgers James, Li Hui-yin

MPK: A61K 31/519, C07D 487/04

Značky: kinázy, janus, inhibítora, r)-3-(4-(7h-pyrolo(2,3-d)pyrimidín-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl)-3, cyklopentylpropánnitrilu

Text:

...zmiešanie (R)-3-(4-(7 H-pyroIo 2,3-dpyrimidín-4-yI)-1 Hpyrazol-1-yl)-3-cyklopentylpropánnitrilu s kyselinou maleínovou, kyselinou sírovou alebo kyselinou fosforečnou.0008 Predkladaný vynález ďalej poskytuje kompozície, ktoré obsahujú formu soli podľa vynálezu a aspoň jeden farmaceuticky prijateľný nosič.0009 Predkladaný vynález ďalej poskytuje spôsoby modulácie aktivity JAKzahrňujúce kontakt JAK so soľou podľa tohto vynálezu.0010...

Chinolínové deriváty ako inhibítory PI3 kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14119

Dátum: 16.05.2008

Autori: Darcy Michael Gerard, Donatelli Carla, Knight Steven David, Ridgers Lance, Burgess Joelle Lorraine, Sarpong Martha, Adams Nicholas, Newlander Kenneth Allen, Schmidt Stanley

MPK: C07D 401/14

Značky: chinolínové, kinázy, deriváty, inhibitory

Text:

...spájajú so zvyšovanim transkripcie množstva génov, vrátane interleuklnu-2 (IL 2), dčležitého T-bunkového rastoveho faktora (Fraser a spol., Science 251 str. 313-16 (1991. Mutácia CD 28, po ktorej už CD 28 nemôže interagovat s Pi 3 kinázou, vedie k neschopnosti iniciovať produkciu IL-2, čo naznačuje kritickú úlohu Pi 3 kinázy pri aktivácii T buniek. PI 3 Ky sa identitikoval ako mediátor G beta-gama-závislej regulácie JNK aktivity a G beta-gama...

Inhibítory p70 S6 kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16849

Dátum: 01.05.2008

Autori: Huang Jianping, Holst Christian, Joseph Sajan, Shepherd Timothy Alan, Dally Robert Dean

MPK: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: inhibitory, kinázy

Text:

...farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečbu nemalobunkového karcinómu pľúc. Okrem toho tento vynález poskytuje zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie na liečenie nemalobunkového karcinómu pľúc u cicavcov. Tiež sa v tomto texte opisuje farmaceutická kompozícia upravená na liečenie nemalobunkového karcinómu pľúc, ktorá obsahuje zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii...

Zlúčeniny zahŕňajúce (S)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)-fenyl]-etanol ako modulátor proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17534

Dátum: 14.03.2008

Autori: Frederickson Martyn, Woodhead Steven John, Grimshaw Kyla Merriom, Rees David Charles

MPK: A61K 31/415, A61P 35/00, C07D 231/12...

Značky: kinázy, modulátor, s)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1h-pyrazol-4-yl)-fenyl]-etanol, zahŕňajúce, proteín, zlúčeniny

Text:

...PI 3 K katalytickej podjednotky, PIK 3 CA, sú bežné (25-40) medzi kolorektálnymi karcinómami, rakovinou žalúdka, prsníka, ovariálnymi karcinómami, a mozgovými nádormi s vysokým stupňom. PIK 3 CA mutácie sú bežným javom, ktorý môže nastať v rannom štádiu karcinogenézy močového mechúra. U invazívnych karcinómov prsníka, sú PIK 3 CA zmeny prítomné prevažne u Iobulárnych a duktálnych karcinómov. PI 3 K cesta je značne aktivované u...

Inhibítory kinázy MAPK/ERK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14472

Dátum: 18.12.2007

Autori: Dong Qing, Wallace Michael, Kaldor Stephen, Scorah Nicholas, Kanouni Toufike, Gong Xianchang, Zhou Feng

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4375, C07D 471/04...

Značky: inhibitory, kinázy

Text:

...chorobách obličiek bolesti prevenciiimplantácie blastocytmi pri terapii ochorení súvisiacich s vaskulogenézou alebo angiogenézou(ako sú napríklad angiogenéza nádorov, akútne a chronické zápalové ochorenia, ako napríklad reurnatoidná artritida, ateroskleróza, zápalové ochorenie čriev, kožné ochorenie ako je lupienka,ekzém a sklerodermia, diabetes, diabetická retinopatia, retinopatia nedonosených, vekom spôsobená degenerácia makule, hemangióm,...

Imidazotriazíny a imidazopyrimídiny ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13501

Dátum: 19.11.2007

Autori: Xu Meizhong, Burns David, Yao Wenqing, Zhang Colin, He Chunhong, Qian Ding-quan, Metcalf Brian, Zhuo Jincong, Li Yunlong

MPK: A61K 31/198, C07D 487/04, A61K 31/519...

Značky: kinázy, inhibitory, imidazopyrimidíny, imidazotriazíny

Text:

...stromálnych nádoroch. Pri akútnej myeloidnej leukémii mutácia Fit-3 predpovedá kratšie prežitie bez návratu choroby.Expresia VEGFR, ktorá je dôležitá pre nádorovú angiogenézu, je asociovaná s nižším pomerom prežitia pri rakovine pľúc. Expresia kinázy Tie-1 nepriamo úmerne koreiuje s prežitlm u rakoviny pľúc. Expresia BCR-Abl je dôležitým prediktorom odozvy pri chronickej leukémii a Src tyrozlnkináza je indikátorom zlej prognózy vo...

Imidazotriazíny a imidazopyrimidíny ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20617

Dátum: 19.11.2007

Autori: Qian Ding-quan, Li Yunlong, Yao Wenqing, Xu Meizhong, Burns David, Metcalf Brian, Zhang Colin, He Chunhong, Zhuo Jincong

MPK: C07D 487/04, A61K 31/198, A61K 31/519...

Značky: imidazotriazíny, inhibitory, kinázy, imidazopyrimidíny

Text:

...Src, Fyn, Lck a Fgr. Pre podrobnejšiu diskusiu týchto kináz, pozri Bolen JB. proteínu kinázy.0006 Významný počet tyrozínkináz (receptorové aj nereceptorové) je spojený s nádorom (pozri Madhusudan S, Ganesan TS. Tyrosine kinase inhibitors in nádor therapy. Clin. Biochem. 2004, 37(7)618-35.). Klinické štúdie naznačujú, že zvýšená expresia alebo deregulácia tyrozínkináz tiež môže mať prognostický význam. Napriklad, členovia HER rodiny RTK boli...

BICYKLICKÉ TRIAZOLY AKO MODULÁTORY PROTEÍNOVEJ KINÁZY

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13089

Dátum: 18.10.2007

Autori: Bounaud Pierre-yves, Jefferson Elizabeth Anne, Smith Christopher Ronald

MPK: C07D 487/04, C07D 519/00, A61K 31/5025...

Značky: modulátory, bicyklické, triazoly, kinázy, proteínovej

Text:

...Okrem rakoviny existuje dôkaz, že inhiblcia MET môže mať význam pri liečbe rôznych indikácií vrátane invázie Listerie, osteolýzy spojenej s mnohopočetným myelómom, infekcie maláriou, diabetických retinopatií, psoriázy a artritldy. Mutácie v sekvencii kódujúcej MET sú relatívne neobvykle u ľudských druhov rakovín. Avšak na základe precedentnej selekcie mutáciou BCR-ABL u pacientov s chronickou myeloidnou Ieukémiou liečených imatinibom a...

TRIAZOLOPYRIDAZÍNOVÉ MODULÁTORY PROTEÍNOVEJ KINÁZY

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13086

Dátum: 18.10.2007

Autori: Torres Eduardo, Jefferson Elizabeth Anne, Smith Christopher Ronald, Lee Patrick, Bounaud Pierre-yves

MPK: A61K 31/53, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Značky: kinázy, triazolopyridazínové, modulátory, proteínovej

Text:

...infekcie maláriou, diabetických retinopatil, psoriázy a artritídy. Mutácie v sekvencii kódujúcej MET sú relatívne neobvyklé u ľudských druhov rakovín. Avšak na základe precedentnej selekcie mutáciou BCR-ABL u pacientov s chronickou myeloidnou leukémiou liečených imatinibom a mutáciou EGFR u pacientov s rakovinou liečených erlotinibom a geñtinibom sa predpokladá, že tieto alalebo pravdepodobne i ďalšie mutácie MET, ktoré môžu spôsobovať...

Špecifické a vysokoafinitné väzobné proteíny obsahujúce modifikované SH3 domény FYN kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19463

Dátum: 20.08.2007

Autori: Neri Dario, Grabulovski Dragan

MPK: C12N 9/12

Značky: väzobné, modifikované, proteiny, vysokoafinitné, domény, kinázy, specifické, obsahujúce

Text:

...Nef proteín a boli schopní preniesť väzobnú vlastnosť Hck SH 3 smerom k Nef na Fyn SH 3 doménu jedinou mutáciou v RT slučke Fyn SH 3 domény (R 96 I).0009 Hosse a spol. (A new generation of protein display scaffolds for molecular recognition, Protein Science, 1514-27, 2006.) špecificky uvádzajú požiadavky na naviazanieproteínov vhodných na terapeutické aplikácie. Títo autori si všimli dôležitosť niektorýchvlastností pre terapeuticky užitočné...

Činidlo zvyšujúce aktivitu proteín kinázy C, ktoré obsahuje alkyléterový derivát alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8946

Dátum: 02.08.2007

Autori: Fukushima Tetsuo, Takagi Akiko, Terashima Nobuo

MPK: A61K 31/397, A61P 1/16, A61P 3/08...

Značky: obsahuje, alkyléterový, činidlo, zvyšujúce, derivát, kinázy, aktivitu, proteín

Text:

...sírová soli organických karboxylových kyselín, ako je kyselina mravčia, kyselina octová, kyselina citrónová, kyselina šťaveľová, kyselina fumárová, kyselina maleínová, kyselina jantárová,kyselina jablčná, kyselina vínna, kyselina asparágová, kyselina trichlóroctová a kyselina trifluóroctová a soli sulfónových kyselín, ako je kyselina metánsulfónová, kyselina benzénsulfónová, kyselina p-toluénsulfo-nová, kyselina mesitylénsulfónová a...

Inhibítory pyrolotriazínovej kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17124

Dátum: 03.07.2007

Autori: Liu Peiying, Saulnier Mark, Zhang Guifen, Wittman Mark, Frennesson David, Johnson Walter Lewis, Zimmermann Kurt, Velaparthi Upender, Mastalerz Harold, Vyas Dolatrai, Langley David, Sang Xiaopeng

MPK: A61P 25/00, A61K 31/53, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, kinázy, pyrolotriazínovej

Text:

...ktoré sú závislé na týchto enzýmoch. Silné epidemiologické faktá naznačujú, že nadmerná expresia alebo aktivácia receptorových proteíntyrozínkináz vedúce k trvalej mitogénnej signalizácii je dôležitým faktorom u zvyšujúceho sa počtu ľudských malignít. Tyrozínkinázy, o ktorých je známe, že sa podieľajú na týchto procesoch, zahŕňajú Abl,CDK, EGF, EMT, FGF, FAK, Flk-l/KDR, Flt-3, GSK-3, GSKbeta-3,HER-2, IGF-1 R, IR, Jak 2, LCK, MET, PDGF,...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory c-fms kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10147

Dátum: 18.04.2007

Autori: Desjarlais Renee Louise, Wall Mark, Illig Carl, Meegalla Sanath, Wilson Kenneth, Ballentine Shelley, Chen Jinsheng

MPK: A61K 31/513, A61K 31/454, A61K 31/54...

Značky: c-fms, inhibitory, heterocyklické, kinázy, zlúčeniny

Text:

...nádorov, ako sú karcinómy vaječníkov. Známe receptory pre VEGF sú uvádzané ako VEGFR-l (Flt-l), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3(Flt-4). Podobná skupina receptorov, kináz tie-l a tie~ 2, bola identifrkovaná vo vaskulámom endotelí a hematopoetických bunkách. Receptory VEGF sú dávané do súvislostí0009 Intracelulámy proteín tyrozín kinázy sú tiež známe ako nereceptorové proteín tyrozín kinázy. Bolo identifikovaných viac než 24 takých kináz, ktoré boli...