Patenty so značkou «ivabradínu»

Spôsob syntézy derivátov 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a jeho použitie na prípravu ivabradínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19599

Dátum: 25.03.2014

Autor: Le Flohic Alexandre

MPK: C07C 235/34

Značky: přípravu, spôsob, derivátov, ivabradínu, použitie, syntézy, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu

Text:

...je, že poskytuje ivabradín0006 Patent EP 0 534 859 opisuje taktiež prípravu zlúčeniny vzorca (V), intermediátu syntézy ivabradínu, z 3-(3-chlórpropyl)-7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu.0007 Na prípravu 3-(3-chlórpropyl)-7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu tento 5 patent odkazuje na publikáciu Reiffer M. a spol. J. Med. Chem. 33 (5), 1496-1504 (1990). Táto publikácia opisuje syntézu tohto chlórderivátu zo...

Spôsob enzymatickej syntézy (7S)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej kyseliny a jej použitie na syntézu ivabradínu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19547

Dátum: 27.02.2014

Autori: Pedragosa Moreau Sandrine, Lefoulon François

MPK: C07C 51/08, C07C 62/34, C07D 223/16...

Značky: 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej, kyseliny, spôsob, enzymatickej, syntézy, syntézu, použitie, solí, ivabradínu

Text:

...(VII)ktorého optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (III). Táto metóda má nevýhodu v tom, že vedie ku zlúčeníne vzorca (III) iba s veľmi nízkym5 výťažkom 2 až 3 z racemického nítrilu vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundárneho amínu vzorca (VII).10 0009 Patent EP 2 166 004 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) optickým štiepením...

Nový spôsob syntézy (2E)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu a jeho použitie v syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18893

Dátum: 07.11.2013

Autori: Carranza Maria Del Pilar, Gonzalez José Lorenzo, Garcia Aranda Maria Isabel, Sanchez Frédéric

MPK: C07C 253/30, C07D 223/16

Značky: použitie, syntézy, kyselinou, spôsob, nový, 2e)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu, adičných, farmaceutický, ivabradínu, solí, syntéze, prijateľnou

Text:

...hydrogenácia vedie k ivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj hydrochlorid.0006 Príprava zlúčeniny vzorca (III) z (3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyDpropánnitIilu vzorca0007 Zlúčenína vzorca (I), prekurzor zlúčeniny vzorca (VIII), je teda kľúčovým0008 Patentová prihláška DE 2 303 919 opisuje prípravu zlúčeniny vzorca (I) z 3,4-dimetoxybenzaldehydu s výťažkom 74 .0009 Vzhľadom na priemyselný Význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé hľadať...

Nový spôsob syntézy 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20570

Dátum: 11.10.2013

Autori: Carranza Maria Del Pilar, Gonzalez José Lorenzo, Garcia Aranda Maria Isabel, Sanchez Frédéric

MPK: C07C 255/37, C07D 223/14, C07C 253/30...

Značky: kyselinou, prijateľnou, syntéze, nový, adičných, farmaceutický, spôsob, použitie, ivabradínu, solí, syntézy, 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu

Text:

...patent opisuje prípravu ivabradínu z 3,4-dimetoxybicyk 1 o 4.2.0 okta-1,3,5-trién MeO M 20 3 N ktorý sa prevedie na zlúčeninu vzorca (IV)ktorá sa opticky štepí za vzniku zlúčeniny vzorca (V)ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (VI)za vzniku zlúčeniny vzorca (VH)ktorej katalytická hydrogenácia vedie kivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj0007 Príprava zlúčeniny vzorca (HI) vychádzajúc zo zlúčeniny (I) je opísaná v...

Spôsob enzymatickej syntézy (7S)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-N-metyl metánamínu a použitie na syntézu ivabradínu a jeho soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19342

Dátum: 16.07.2013

Autori: Gonzalez Sabin Javier, Pedragosa Moreau Sandrine, Lefoulon François, Moris Varas Francisco

MPK: C12P 41/00, C07C 269/04, C07D 223/16...

Značky: 7s)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-n-metyl, metánamínu, ivabradínu, syntézu, syntézy, použitie, enzymatickej, spôsob

Text:

...optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (I). Táto metóda je nevýhodná V tom, že vedie ku zlúčenine vzorca (I) s veľmi nízkym výťažkom 2 až3 z východiskového racemického nitrilu (III).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundámeho amínu vzorca (VI).0009 Patentová prihláška W 0 2010/072409 opisuje optickú rezolúciu metánamínu vzorcaenzymatickej...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20839

Dátum: 26.03.2013

Autori: Le Flohic Alexandre, Grandjean Mathieu

MPK: C07C 229/34, C07C 215/08, C07C 255/43...

Značky: nový, adičných, syntézy, spôsob, prijateľnou, ivabradínu, solí, kyselinou, farmaceutický

Text:

...syntézy ivabradínu vzorca (I)charakterizovaného tým, že zlúčenina vzorca (VDsa podrobí laktamizačnej reakcii V prítomnosti kondenzačného čínídla abázy v organickomrozpúšťadle, čím sa získa ivabradín vzorca (D, ktorý môže byť prevedený na svoje adičné solis farmaceuticky prijateľnou kyselinou, zvolenou medzi kyselinami chlorovodíkovou,bromovodíkovou, sírovou, fosforečnou, octovou, trifluóroctovou, mliečnou, pyrohroznovou,malónovou,...

Spôsob enzymatickej syntézy kyseliny (7S)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej alebo jej esterov a použitie pri syntéze ivabradínu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19205

Dátum: 08.02.2013

Autori: Pedragosa Moreau Sandrine, Lefoulon François

MPK: C07C 51/08, C07C 217/58, C07C 213/08...

Značky: syntéze, ivabradínu, enzymatickej, esterov, 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej, spôsob, syntézy, kyseliny, použitie, solí

Text:

...má tu nevýhodu, že vedie k zlúčenine vzorca (III) iba s veľmi malým výťažkom 2 až 3na východiskový racemícký nítril vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) v stupništiepenia sekundámeho amínu vzorca (VII).0009 Patent EP 1 598 333 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) štíepením racemickéhoprimámeho amínu vzorca (V) na opticky aktívny amín vzorca (VIII)(VIII) HJC-O h/NH,pomocou kyseliny...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17176

Dátum: 19.12.2012

Autori: Renaud Jean-luc, Lecouve Jean-pierre, Pannetier Nicolas, Gaillard Sylvain, Vaysse-ludot Lucile

MPK: C07D 223/16

Značky: nový, solí, kyselinou, prijateľnou, ivabradínu, syntézy, spôsob, farmaceutický, adičných

Text:

...vodíka a katalyzátora na bázepaládia za vzniku zlúčeniny vzorca (lll)ktorá, bez toho aby sa izolovala, sa v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia necháreagovat so zlúčeninou vzorca (IV)čím sa získa ivabradín vzorca (l) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou pri tomto spôsobe syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako ródium, ruténium alebo írídium, teda kovy taktiež používané na katalýzu...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17492

Dátum: 09.11.2012

Autori: Moulin Solenne, Vaysse-ludot Lucile, Renaud Jean-luc, Lecouve Jean-pierre, Pannetier Nicolas

MPK: C07D 223/16

Značky: adičných, kyselinou, ivabradínu, spôsob, solí, farmaceutický, nový, prijateľnou, syntézy

Text:

...CH,0 . O CHJO . CJ (m) 0 . ktorá sa bez izolácie nechá reagovať v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia so zlúčeninou vzorca (IV) 20 OCH H ,HCI UV) N OCH.za vzniku ivabradínu vzorca (I) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou tohto spôsobu syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako kovy ródium, ruténium alebo irídium, taktiež používané na katalýzu reakciou reduktívnej aminácíe, je vzácny kov,...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14033

Dátum: 13.02.2012

Autori: Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée

MPK: C07C 211/00, C07D 223/16

Značky: spôsob, prijateľnou, solí, adičných, kyselinou, nový, syntézy, farmaceutický, ivabradínu

Text:

...sa potom prevedie na hydrochlorid. 0005 Nevýhodou tejto syntetickej cesty je, že sa ivabradín získava s výťažkom iba l .0006 Vzhľadom na farmaceutický význam tejto zlúčeniny bolo dôležité ju môcť pripravovať10 0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy ivabradínu vzorca (I)vyznačujúceho sa tým, že zlúčenina vzorca (VI)kde R. a R 2, zhodné alebo rozdielne, predstavujú lineárne alebo rozvetvené (Cl-Có) alkoxyskupiny, alebo spolu s atómom...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13228

Dátum: 16.02.2011

Autori: Caignard Pascal, Peglion Jean-louis

MPK: C07C 235/74, C07C 323/60, C07D 223/16...

Značky: nový, ivabradínu, spôsob, syntézy, solí, adičných

Text:

...vzniku hemitioacetalu vzorca (VII)vktorom R predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú substituovanú alebo nesubstituovanúocH, alkylskupinu, prípadne perfluorovanú, substituovanú alebo nesubstituovanú arylskupinu,substituovanú alebo nesubstituovanú benzylovú skupinu alebo skupinu CH 2 CO 2 EÍ,ktorý sa podrobí cyklizačnej reakcii za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII)v ktorom R má vyššie uvedený význam,ktorá sa podrobí redukčnej reakcii vedúcej k...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10726

Dátum: 30.03.2010

Autori: Dessinges Aimée, Peglion Jean-louis, Serkiz Bernard

MPK: C07D 223/16

Značky: ivabradínu, nový, syntézy, farmaceutický, kyselinou, prijateľnou, solí, spôsob, adičných

Text:

...ráde0006 Vzhľadom na farmaceutický význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlodospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VII) v racemickej aleboV ktorom R predstavuje atóm vodíka alebo metylovú skupinu, charakterizovaný tým, že sauvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (IX) v racemickej alebo opticky aktívnej forme, voforme voľnej bázy...

Spôsob syntézy ivabradínu a jeho farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10237

Dátum: 30.03.2010

Autori: Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée, Serkiz Bernard

MPK: C07D 223/16

Značky: syntézy, prijateľných, kyselinou, adičných, ivabradínu, solí, spôsob, farmaceutický

Text:

...syntetickým postupom, vedúcim k ivabradínu s dobrým výtažkom. 0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VIII) v racemickej aleboktorý je charakterizovaný tým, že zlúčenina vzorca (II) v racemickej alebo opticky aktívnej(ll) ý ocH, 10 sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (IX) cap H 3v prítomnosti soli prechodného kovu alebo lantanidu v rozpúšťadle, čim sa získa zlúčenina vzorca (X) V racemickej alebo opticky...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13290

Dátum: 23.12.2009

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dessinges Aimée, Peglion Jean-louis, Lerestif Jean-michel, Serkiz Bernard

MPK: C07D 223/16, A61P 9/00, A61K 31/55...

Značky: solí, ivabradínu, syntézy, nový, prijateľnou, spôsob, kyselinou, farmaceutický, adičných

Text:

...význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlo dospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0008 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VI) v racemickej alebov ktorom A predstavuje HzC-CH alebo HCCH,vyznačujúceho sa tým, že sa zlúčenina vzorca (VII) v racemickej alebo opticky aktívnejpodrobí reakcii reduktívnej amínácie zlúčeninou vzorca (VIII) CH, CH 3 O NWNX (VIII) v ktorom A...

Nový spôsob štiepenia enantiomérov (3,4-dimetoxy-bicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-yl)nitrilu a ich použitie na syntézu ivabradínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8429

Dátum: 27.08.2009

Autori: Gojon Eric, Dron Daniel, Phan Maryse, Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 223/16

Značky: syntézu, 3,4-dimetoxy-bicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-yl)nitrilu, štiepenia, použitie, enantiomérov, nový, ivabradínu, spôsob

Text:

...Pod štiepením na optické izoméry sa rozumie separovanie oboch enantiomérovz racemickej zmesi alebo z akejkoľvek zmesi týchto dvoch enantiomérov.0012 Pod racemickou zmesou sa rozumie zmes dvoch enantiomérov v pomere 55 45 až0013 Pod enantiomérne obohatenou zmesou sa rozumie zmes dvoch enantiomćrovobsahujúca výrazne viac jedného enantioméru v pomere meniacom sa medzi 55 45 a 90 10.0014 Pod chirálnou chromatograñou sa...

Spôsob syntézy 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a jeho použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17464

Dátum: 19.06.2009

Autori: Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre, Brigot Daniel

MPK: C07B 43/06, C07B 37/10, C07D 223/16...

Značky: prijateľnou, syntéze, farmaceutický, použitie, solí, kyselinou, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, spôsob, ivabradínu, adičných, syntézy

Text:

...Publikácia J. Med. Chem. 34(3), 942-947 (1991) a prihláška európskeho patentu EP 0161 604 opisujú syntézu zlúčeniny (I), v ktorej sú intermediáme zlúčeniny izolované.0009 Vzhľadom na priemyselný význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé nájsť účinný postup umožňujúci najmä získavať 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-Z-ón vzorca (I)vo vynikajúcom výťažku. 0010 Prihlasovateľ tak zistil, že pri použití...

Tuhá farmaceutická kompozícia tvarovateľná za tepla s riadeným uvoľňovaním ivabradínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286413

Dátum: 25.08.2008

Autori: Rolland Hervé, Wuthrich Patrick, Tharrault François, Briault Gilles, Pichon Gérard

MPK: A61K 47/34, A61K 9/16, A61K 31/55...

Značky: uvoľňovaním, farmaceutická, tuhá, tepla, riadeným, tvarovatelná, ivabradínu, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Tuhá farmaceutická kompozícia s riadeným uvoľňovaním ivabradínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli obsahuje za tepla tvarovateľnú zmes obsahujúcu od 10 do 500 % ivabradínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a od 50 do 90 % jedného alebo viacerých polymérov zvolených zo skupiny polymetakrylátov.

Kryštalická B forma hydrochloridu ivabradínu, spôsob jej prípravy, ako aj farmaceutické kompozície s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4649

Dátum: 28.02.2006

Autori: Horvath Stéphane, Damien Gérard, Auguste Marie-noelle

MPK: C07D 223/00, A61K 31/55

Značky: přípravy, ivabradínu, forma, spôsob, obsahom, hydrochloridu, krystalická, farmaceutické, kompozície

Text:

...716 94 0,1338 5,887 12 15,7 531 79 0,1506 5,636 13 16,1 121 16 0,1338 5,502 14 16,9 1354 223 0,1673 5,254 15 18,4 5672 562 0,1004 4,824 Ě 16 18,8 1328 131 0,1004 4,716 š 17 19,7 1617 347 0,2175 4,508 Ě 18 20,4 296 34 0,1171 4,341 1Uhol 2 thěta Výška Plocha FWHMf0008 Vynález sa taktiež vzťahuje na spôsob prípravy kryštalickej B formy hydrochloridu ivabradínu, charakterizovaný tým, že sa zahríeva zmes hydrochloridu ivabradínu a vody...

Kryštalická yd forma hydrochloridu ivabradínu, spôsob jej prípravy a farmaceutické kompozície s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4024

Dátum: 28.02.2006

Autori: Horvath Stéphane, Damien Gérard, Auguste Marie-noelle

MPK: A61K 31/55, A61P 9/00

Značky: farmaceutické, forma, krystalická, hydrochloridu, přípravy, spôsob, ivabradínu, kompozície, obsahom

Text:

...152 l, 20 p z 11,1333 3,0710008 Vynález sa vzťahuje taktiež na spôsob prípravy kryštalickej yd formy hydrochloridu ivabradínu, charakterizovaný tým, že sa zahrieva zmes hydrochloridu ivabradínu a 2-etoxyetanolu, zmes hydrochloridu ivabradínu, Z-etoxyetanolu a vody alebo zmes hydrochloridu ivabradínu, etanolu a vody do úplného rozpustenia, potom sa ochladzuje až do kompletnéhovykryštalizovania, získané kryštály sa nazhromaždia ñltráciou a...

Kryštalická Bd forma hydrochloridu ivabradínu, spôsob jej prípravy a farmaceutické kompozície s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3984

Dátum: 28.02.2006

Autori: Damien Gérard, Auguste Marie-noelle, Horvath Stéphane

MPK: A61K 31/55, A61P 9/00

Značky: přípravy, forma, hydrochloridu, krystalická, farmaceutické, obsahom, kompozície, ivabradínu, spôsob

Text:

...512 ĺłĺ 26,6 289 28,3 2750008 Vynález sa vzťahuje taktiež na spôsob prípravy kryštalickej Bd fonny ivabradínu,charakterizovaný tým, že sa zahrieva zmes hydrochloridu ivabradínu a vody alebo zmes hydrochloridu ivabradínu, izopropylalkoholu a vody do úplného rozpustenia, potom sa postupne ochladzuje až do kompletného vykryštalizovania, takto vytvorené kryštály sa zoberúa potom sa zbavia vody.~ Pri spôsobe kryštalizácie podľa vynálezu je možne...

Kryštalická y forma hydrochloridu ivabradínu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3940

Dátum: 28.02.2006

Autori: Damien Gérard, Horvath Stéphane, Auguste Marie-noelle

MPK: C07D 223/00, A61K 31/55

Značky: přípravy, farmaceutická, hydrochloridu, obsahom, forma, ivabradínu, kompozícia, krystalická, spôsob

Text:

...čiar vpolovici maxima výškyPlocha FWHM Medzirovinná i0008 Vynález sa vzťahuje taktiež na spôsob prípravy kryštalickej y formy hydrochloridu ivabradínu, charakterizovaný tým, že sa zahrieva zmes hydrochloridu ivabradínu a 2-etoxyetanolu, zmes hydrochloridu ivabradínu, 2-etoxyetanolu a vody alebo zmes hydrochloridu ivabradínu, etanolu a vody do úplného rozpustenia, potom sa chladí až do úplného vykryštalizovania a produkt sa nazhromaždi...

Nový spôsob syntézy derivátov 1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6584

Dátum: 21.02.2005

Autori: Souvie Jean-claude, Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre, Brigot Daniel

MPK: C07D 405/00

Značky: farmaceutický, kyselinou, solí, nový, spôsob, syntéze, syntézy, prijateľnou, 1,3,4,5-tetrahydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, derivátov, ivabradínu, adičných, použitie

Text:

...sa nezdalo, že by katalytická hydrogenácia mohla spĺňať túto0012 Prihlasovateľ napriek tomu prekvapivo zistil, že voľba značne špecifických reakčných podmienok, hlavne rozpúšťadla, umožňuje dospieť k derivátu 1,3,4,5-tetrahydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu vzorca (I) katalytíckou hydrogenáciou zodpovedajúceho 1,3-dihydro-2 H-3-benza zepín-2-ónu s veľmi dobrým výťažkom.0013 Konkrétnejšie sa predložený vynález týka spôsobu syntézy zlúčenín...

Spôsob syntézy derivátov 1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2907

Dátum: 21.02.2005

Autori: Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel

MPK: C07D 223/00, C07D 405/00

Značky: 1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, kyselinou, spôsob, adičných, derivátov, farmaceutický, ivabradínu, syntézy, prijateľnou, syntéze, solí, použitie

Text:

...silnej bázy ako je terc-butylát draselný zodpovedá obvyklým podmienkam vyžadovaným na deprotonizáciu amidovej funkcie.0010 Avšak alkoholáty, menovite terc-butylát draseiný, majú nevýhodu v tom, že sú extrémne hygroskopické, čo komplikuje ich skladovanie a činí náročnejším ich využitie v priemyselnom meradle.0011 lným reagentom použlvaným bežne na deprotonáciu amidovej funkcie je hydrid sodný, používaný v dimetylformamide.0012 Avšak dvojica...

Spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2022

Dátum: 21.02.2005

Autori: Auguste Marie-noelle, Damien Gérard, Horvath Stéphane, Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel, Souvie Jean-claude

MPK: C07D 223/00

Značky: adičných, farmaceutický, spôsob, syntézy, ivabradínu, prijateľnou, solí, kyselinou

Text:

...uvedený význam, podrobi reakcii so zlúčeninou vzorca (VII)v ktorom HX predstavuje farmaceuticky prijateľnú kyselinu,za prítomnosti vodíka a katalyzátora, čím sa, po odñltrovaní katalyzátora a izolácii, priamo získa adičná soľ ivabradínu s kyselinouHX, ktorá sa prípadne, ak sa požaduje získanie voľného ivabradínu. podrobi pôsobeniu zásady.0009 Medzi farmaceutícky prijateľnými kyselinami je možné, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie,...

Spôsob syntézy (1S)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu a jeho adičných solí a použitie na syntézu ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1393

Dátum: 21.02.2005

Autori: Gonzalez-blanco Isaac, Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07B 57/00, C07C 217/00, C07C 213/00...

Značky: kyselinou, prijateľnou, syntézy, spôsob, ivabradínu, syntézu, použitie, solí, farmaceutický, 1s)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu, adičných

Text:

...(I) len s veľmi slabým výt°ažkom 2 až 3 .0008 Tento veľmi slabý výťažok je treba pričítať veľmi nízkemu výťažku (4 až 5 ) v stupni štiepenia racemátu sekundárneho amínu vzorca (VI).0009 Vzhľadom na farmaceutický významu ivabradínu a jeho solí bolo teda naliehavé môcť dospieť ku zlúčenine vzorca (I) výkonným priemyselným postupom, hlavne s dobrým0010 Prihlasovateľ zistil, že je prekvapujúco omnoho výhodnejšie uskutočniť štiepenie racemátu pri...

Farmaceutická kompozícia s obsahom ivabradínu, dispergovateľná v ústnej dutine

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1614

Dátum: 22.01.2003

Autori: Rolland Hervé, Julien Marc, Wuthrich Patrick

MPK: A61K 9/20, A61K 31/55

Značky: ivabradínu, obsahom, farmaceutická, ústnej, dispergovateľná, dutině, kompozícia

Text:

...vynálezu môže z výrobných dôvodov obsahovať taktiež jedno alebo viac lubrikačných činidiel a činidlo na podporu toku, ako aj klasicky používané arómy, farbivá a sladidlá.0015 Vo farmaceutíckých kompozícíách podľa vynálezu sa ivabradín nachádza prednostné vo0016 Predmetom vynálezu je taktiež použitie granúl pozostávajúcich zo spoločne sušenej laktózy a škrobu na prípravu pevných farmaceutíckých kompozícii ivabradínu, dispergovateľiných v...