Patenty so značkou «inhibujúce»

Zlúčeniny inhibujúce metaloenzým

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20580

Dátum: 22.04.2011

Autori: Rafferty Stephen William, Schotzinger Robert, Hoekstra William

MPK: A61P 9/00, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Značky: zlúčeniny, inhibujúce, metaloenzým

Text:

...nižšia než je optimálne. Nedostatok optimálnej selektívnosti môže byť príčinou klinickej toxicity spôsobenej nežiaducou inhibíciou týchto necieľových metaloenzýmov. Jedným príkladom takejto klinickej toxicity je nežiaduca inhibícia enzýmov metabolizujúcich humánne liečivo, ako sú CYP 2 C 9, CYP 2 C 19 a CYP 3 A 4, v súčasnosti dostupnými azolovými ñąngicídnymi činidlamí, ako je ñukonazol a vorikonazol. Predpokladá sa, že táto necíeľová...

Oligonukleotidy inhibujúce migráciu buniek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17642

Dátum: 30.07.2010

Autori: Firlej Virginie, Cabon Florence, Prevarskaya Natalia, Gallou-kabani Catherine

MPK: A61K 48/00, C12N 15/113, C12N 15/86...

Značky: oligonukleotidy, inhibujúce, migráciu, buniek

Text:

...výsledkoch, podľa ktorých expresia TSPl stimuluje migráciu nádorových buniek von z hypoxického prostredia, a tak jeho inhibícia dáva vznik protinádorovým0013 Vo všeobecnom uskutočnení sa tak tento vynález týka- jedného inhibítora expresie proteínu, ktorý inhibuje expresiu- proteínu, ktorý kontroluje expresiu TSP 1 alebo mediuje aktivitu TSP 1 alebo- jedného inhibítora aktivity proteínu, kde uvedený inhibitor inhibuje aktivitu-...

Farmaceutické kompozície obsahujúce zlúčeniny inhibujúce HIV proteázu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287143

Dátum: 14.12.2009

Autori: Alani Laman, Ghosh Soumojeet

MPK: A61K 47/10, A61K 31/426, A61K 47/12...

Značky: proteázu, zlúčeniny, inhibujúce, kompozície, obsahujúce, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutické kompozície obsahujú jednu alebo viac solubilizovaných zlúčenín inhibujúcich HIV proteázu so zlepšenou rozpustnosťou v médiu a/alebo mastnej kyseline s dlhým reťazcom alebo ich zmesiach, farmaceuticky prijateľnom alkohole a vode.

Zlúčeniny inhibujúce PARP, kompozície a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17030

Dátum: 02.10.2008

Autori: Zhang Jie, Xu Weizheng, Delahanty Greg, Wei Ling

MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 487/06...

Značky: kompozície, inhibujúce, použitia, parp, spôsoby, zlúčeniny

Text:

...434, 917 (2005). Tento efekt prebieha bez prítomnosti chemosenzibilizátorov. Id. Známe stavy združené s HR defektmi zahŕňajú BRCA-l defekty,BRCA-Z defekty a rakoviny súvisiace s Fanconiho anémiou. McCabe a j., Deficiency in the Repair of DNA Damage by Homologous Recombination and Sensitivity to Poly(ADPRibose) Polymerase Inhibition, Cancer Res. 66. 8109 (2006). Proteíny, ktoré boli identiñkované ako súvisiace s Fanconiho anémiou, zahŕňajú...

Mutantné dvojcyklové receptorové peptidy inhibujúce protilátky beta 1-adrenoreceptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12763

Dátum: 22.08.2008

Autori: Lohse Martin, Jahns Roland, Jahns Valérie, Nikolaev Viacheslav

MPK: A61K 38/16, C07K 14/705, A61K 38/12...

Značky: peptidy, 1-adrenoreceptorov, mutantné, inhibujúce, receptorové, dvojcyklové, protilátky

Text:

...príslušného ľudského leukocytového antigénu (HLA)- a hlavného histokompatibilnéhoprispieť k vnímavosti na imunitné reakcie proti sebe a fenotypovú expresiu ochorenia (Limas 2004, MacLellan 2003).0004 Homológie medzi myocytovými povrchovými molekulami ako sú mebránové receptory a vírusovými alebo bakteriálnymi proteínmi sa navrhli ako mechanizmus na vytvorenie endogénnychsrdcových autoprotilátok antigénnymi mimikrami (Hoebeke 1996,...

Nové protilátky inhibujúce dimerizáciu c-Met a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19225

Dátum: 10.07.2008

Autor: Goetsch Liliane

MPK: C07K 16/28, A61P 35/00

Značky: inhibujúce, použitie, protilátky, dimerizáciu, c-met, nové

Text:

...Aug 17, 43210570-8. Aktivovaný c-Met priťahuje signalizujúce efektory na jeho nmltidokovacie miesto umiestnené V cytoplazmovej doméne, čo vedie k aktivácii niekoľkých kľúčových signalizujúcich dráh, zahŕňajúcich RasMAPK, PI 3 K, Src a Stat 3 Gao CF, Vande Woude GF, Cell Res. 2005,l 5(l)49-51 Furge KA, Zhang YW, Vande Woude GF, Oncogene. 2000,l 9(49)5582-9. Tieto dráhy sú nevyhnutné pri proliferácii,invázii a angiogenéze nádorových buniek a...

Imidazopyridínové deriváty inhibujúce vylučovanie žalúdočnej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285768

Dátum: 04.07.2007

Autori: Nordberg Peter, Dahlström Mikael, Starke Ingemar, Amin Kosrat

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/5355, A61K 31/496...

Značky: spôsob, deriváty, inhibujúce, vylučovanie, farmaceutický, prostriedok, imidazopyridínové, přípravy, použitie, kyseliny, žalúdočnej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané imidazopyridínové deriváty vzorca (I), v ktorých fenyl je substituovaný substituentmi, ktorých význam je uvedený v opise, a imidazopyridínové zoskupenie je substituované karboxamidovou skupinou v polohe 6, inhibujú exogénne alebo endogénne stimulovanú sekréciu žalúdočnej kyseliny a sú použiteľné pri prevencii a liečbe gastrointestinálnych zápalových chorôb. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich...

Stabilné a rozpustné protilátky inhibujúce TNFalfa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14768

Dátum: 06.06.2006

Autori: Lichtlen Peter, Auf Der Maur Adrian, Barberis Alcide, Ewert Stefan, Urech David

MPK: A61P 37/00, A61P 29/00, A61K 39/395...

Značky: inhibujúce, rozpustné, tnfalfa, stabilné, protilátky

Text:

...ktorého systémové blokovanie nesie riziko zvýšenej frekvencie a závažnosti klinického prejavu infekcie, obzvlášť opätovnej aktivácie latentnej tuberkulózy a prípadne ďalšie riziká vrátane indukcie lymfómov, demyelinizačné ochorenia a0012 Jedna trieda antagonistov TNFa navrhnutých na liečenie ochorení sprostredkovaných s TNFu sú protilátky alebo fragmenty protilátok, ktoré špecificky viažu TNFa a tým blokujú jeho funkciu. Použitie...

Zlúčeniny inhibujúce dipeptidylpeptidázu-IV, spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú ako účinnú látku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8029

Dátum: 30.03.2006

Autori: Yeo Dong-jun, Kim Min-jung, Lim Dongchul, Yim Hyeon Joo, Hur Gwong-cheung, Bu Seong Cheol, Kim Hye Jin, Kim Ji Young, Kim Geun Tae, Yeom Zi-ho, Kim Sung Ho, Koo Ki Dong, Kim Sungsub, Han Hee Oon, Koh Jong Sung, Kwon Oh Hwan, Lee Chang-seok, Hong Sang Yong, Kim Kyoung-hee

MPK: A61K 31/4355, A61K 31/4375, A61K 31/4365...

Značky: dipeptidylpeptidázu-iv, farmaceutické, inhibujúce, obsahujú, účinnú, spôsoby, přípravy, zlúčeniny, látku, kompozície

Text:

...atď. a spomedzi nich W 0 04/064778 opisuje DPP-lV inhibltory nižšie uvedeného vzorca.0009 kde Ar je nesubstituovaná alebo substituovaná fenylová skupina R 15, R 15 a R 17 sú vodlk alebo alkylová skupina a U, V aW sú dusik, kysllk alebo substituovaný dusík alebo uhlík. 0010 WO 03/004498 opisuje DPP-lV inhibítory nižšie uvedeného vzorca.0012 kde Ar je nesubstituovaná alebo substituovaná fenylovà skupina Rleje vodík alebo alkylová skupina a...

Protinádorová kombinácia obsahujúca substituované akryloyldistamycínové deriváty a protilátky inhibujúce rastové faktory alebo ich receptory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6813

Dátum: 29.03.2006

Autori: Ciomei Marina, Pesenti Enrico, Geroni Maria Cristina

MPK: A61P 35/00, A61K 39/395, A61K 31/40...

Značky: protinádorová, inhibujúce, substituované, receptory, rastové, deriváty, protilátky, kombinácia, faktory, akryloyldistamycínové, obsahujúca

Text:

...z tohto dimeru určujú mnoho fenotypických vlastností napr. ľudských nádorových buniek prsníka. Monoklonálna protilátka namierená tiež proti ErbB 2(onkogén, ktorý kóduje receptorovú tyrozínkinázu z EGFreceptorovej rodiny) bola najúspešnejšia, klinicky i komerčne(Trastuzumab). Táto protilátka interferuje so signálmi vytváranými receptorom a spôsobuje zablokovanie bunkového cyklunádorových buniek. Výber týchto látok je ukázaný v Tabuľke 1.Tabuľka...

Heterocyklické deriváty inhibujúce faktor Xa, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284665

Dátum: 21.07.2005

Autori: Rayner John Wall, Preston John, Stocker Andrew, Smithers Michael James, Turner Paul

MPK: C07D 213/56, A61K 31/505, A61K 31/44...

Značky: spôsob, přípravy, inhibujúce, farmaceutický, použitie, heterocyklické, prostriedok, faktor, deriváty, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú heterocyklické deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, ktoré majú antitrombotické a antikoagulačné vlastnosti, inbibujúce faktor Xa, vhodné pri liečbe človeka alebo živočíchov. Tiež sa opisuje spôsob prípravy týchto heterocyklických derivátov, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiv, ktoré majú antitrombotické alebo antikoagulačné účinky.

MTP INHIBUJÚCE ARYLPIPERIDÍNY ALEBO ARYLPIPERAZÍNY SUBSTITUOVANÉ 5-ČLENNÝMI HETEROCYKLAMI

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5093

Dátum: 07.03.2005

Autori: Viellevoye Marcel, Linders Joannes, Roevens Peter, Van Der Veken, Jaroskova Libuse, Backx Leo Jacobus, Meerpoel Lieven

MPK: C07D 249/00, A61P 19/00, C07D 233/00...

Značky: arylpiperidíny, heterocyklami, inhibujúce, arylpiperazíny, substituované, 5-člennými

Text:

...aterogénneho potenciálu profilu plazmových Iipidov0006 Dve izofomiy apolipoproteinu (apo) B, apo B-48 a apo B-100, sú dôležitými proteínmi v ľudskom metabolizme lipoproteínov. Apo B-48, ktorý zodpovedá približne 48 veľkosti apo B-IOO na géloch tvorených dodecylsulfátom sodným-polyakrylamidom, je u ludí syntetizovaný v čreve. Apo B-48 je nevyhnutný pre zostavenie chylomikrónov, a preto má nenahraditelnú úlohu v črevnej absorpcii tukov...

1,8-Anelované chinolinónové deriváty substituované N- alebo C- viazanými imidazolmi inhibujúce farnezyl transferázu, spôsob ich výroby, medziprodukt na spôsob ich výroby a spôsob výroby medziproduktov a farmaceutický prostriedok obsahujúci tieto d…

Načítavanie...

Číslo patentu: 283927

Dátum: 03.05.2004

Autori: Ligny Yannick Aimé Eddy, Angibaud Patrick René, Venet Marc Gaston, Sanz Gérard Charles, Poncelet Virginie Sophie

MPK: A61K 31/4738, C07D 498/06, C07D 471/06...

Značky: 1,8-anelované, viazanými, inhibujúce, deriváty, výroby, farnezyl, tieto, farmaceutický, medziproduktov, chinolinónové, obsahujúci, substituované, transferázu, spôsob, medziprodukt, prostriedok, imidazolmi

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli a ich stereochemicky izomérne formy, kde prerušovaná čiara znamená prípadne väzbu X znamená kyslík alebo síru -A- je dvojmocná skupina R1 a R2 každé nezávisle znamená vodík, halo, alebo C1-6alkyl, R3 a R4 každé nezávisle znamená vodík, halo, C1-6alkyl, alebo C1-6alkoxy, R5 je imidazolylová skupina substituovaná vodíkom alebo C1-6alkylom R6 znamená vodík,...

Oligonukleotidy inhibujúce expresiu proteínu OB-RGRP a spôsob detekcie zlúčenín modifikujúcich interakciu medzi proteínmi z rodiny OB-RGRP a leptínovým receptorom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12709

Dátum: 09.02.2004

Autori: Uhlmann Eugen, Jockers Ralf, Couturier Cyril

MPK: C12N 15/113

Značky: spôsob, leptínovým, interakciu, oligonukleotidy, proteínmi, modifikujúcich, proteínu, detekcie, inhibujúce, expresiu, rodiny, zlúčenín, receptorom, medzi, ob-rgrp

Text:

...transportu proteínov z Golgiho aparátu k vakuolám (Belgareh-Touze et al., Molecular Biology of the Cell 13, 1694-1708 (2002.V roku 2001 sa klonovala cDNA označená ako MY 047 z knižnice cDNA ľudského mozgu(Huang et al., Biochimica et Biophysica Acta. Gene Structure and Expression 327-331(2001. Tento proteín je okrem iného predmetom patentovej prihlášky EP O 969 091. Funkcia zodpovedajúceho proteínu je stále neznáma. MY 047 sa vyznačuje 68 ...

Väzbové činidlá inhibujúce myostatín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9244

Dátum: 19.12.2003

Autori: Han Hq, Min Hosung, Boone Thomas Charles

MPK: C07K 14/475

Značky: väzbové, činidla, myostatín, inhibujúce

Text:

...čiastočne oslabuje obézny a cukrovkový fenotyp dvoch myších modelov, model agouti letálna žltá (AV Yen a kol.,FASEB J. 3.479 (1994 a obézny model (Lep°°°°). Akumulácia tuku a celková telesná hmotnost dvojnásobne mutovanej myši AW Mstn boli dramaticky znížené v porovnaní s myšou AW Mstn W (McFerron a kol., (2002), pozri vyššie). Okrem toho boli jej hladiny v krvi u myší AV Mstn po exogénnompodaní glukózy dramaticky nižšie ako u myší A...

Zlúčeniny selektívne inhibujúce GSK3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2109

Dátum: 15.12.2003

Autori: Hellberg Sven, Söderman Peter, Berg Stefan

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4965, A61K 31/5375...

Značky: inhibujúce, zlúčeniny, selektivně

Text:

...pretože má náladu stabilizujúci účinok. Nevýhodou lítia je jeho úzke terapeutické okno a nebezpečie predávkovania, ktoré môže viest k otrave lítiom. Nedávne zistenie, že lítium ínhibuje GSK 3 vterapeutických koncentráciách, ukázalo možnost, že tento enzým je kľúčovým cieľom pôsobenia lítia v mozgu (Stambolic et al., Curr. Biol. 6 1664-1668,1996 Klein a Melton PNAS 93 8455-8459, 1996). Inhibícia GSK 3 B môže preto byť terapeuticky dôležitá...

Skríning pre peptidy inhibujúce viazanie PP1C na BCL-2, BCL-XL a BCL-W proteíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3428

Dátum: 06.05.2003

Autori: Rebollo Angelita, Cayla Xavier, Garcia Alphonse

MPK: G01N 33/68

Značky: bcl-xl, inhibujúce, skríning, bcl-2, proteiny, bcl-w, viazanie, peptidy

Text:

...Napríklad je známe, ž pokles fosforylácie PPl komplexu aktivuje ľahké reťazce myozínu hladkých svalov a tým relaxuje hladké svaly (pozri Uehata a spol., 1997). Takže cieľom predloženého vynálezu by mohol byt vysoký krvný tlak.PPl je hlavná eukaryotická, proteínová serín/treonín fosfatáza, ktorá reguluje rôzne bunkové procesy, ako napríklad bunkový cyklus, transkripciu a proteínovú syntézu.PPl regulácie môže ovplyvniť aj následnú...

Zlúčeniny inhibujúce uvoľňovanie protizápalových cytokínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 114

Dátum: 20.09.2002

Autori: De Biswanath, Djung Jane Far-jine, Clark Michael Phillip, Laufersweiler Matthew John

MPK: C07D 487/04, A61P 29/00

Značky: protizápalových, uvoľňovanie, cytokínov, zlúčeniny, inhibujúce

Text:

...spojených za vzniku substituovaného alebo nesubstituovaného kruhu obsahujúceho 4 až 8 atómov,pričom uvedený kruh je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z kruhu i) karbocyklického, ii) heterocyklického, iii) arylu, iv) heteroarylu, v) bicyklického systému avi) heterobicyklického systému, j) a ich zmesí, skupiny Re, R 9, R 9 a R sú každá nezávisle vodík, C 14 alkyl a ich zmesi,skupinyR 93 a R 9 sa môžu navzájom spojit za vzniku...

Pyrimidínové deriváty inhibujúce HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10167

Dátum: 09.08.2002

Autori: Koymans Lucien Maria Henricus, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Heeres Jan, Daeyaert Frederik Frans Desiré, Janssen Paul Adriaan Jan, Lewi Paulus Joannes, De Jonge Marc René, Guillemont Jérome Emile Georges, Palandjian Patrice, Vinkers Hendrik Maarten

MPK: C07C 211/00, C07D 233/96, A61K 31/505...

Značky: deriváty, inhibujúce, pyrimidinové

Text:

...formy adíčných solí s bázou zahŕňajú napríklad amóniové solí, soli s alkaliekými kovmi a kovmi alkalických zemín napr. lítne, sodné, draselné, horečnaté,vápenaté a podobne, solí s organickými bázami napr. primárnymi, sekundámymi a terciárnymi alifatickými a aromatickými amínmi, ako je metylamín, etylamín, propylamín, izopropylamín,štyri izoméry butylamínu, dimetylamín, dietylamín, dietanolamín, dipropylamín, diizopropylamín, di-n-butylamín,...