Patenty so značkou «inhibitory»

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/505, C07D 231/12, A61K 31/517...

Značky: angiogenézy, inhibitory, chinazolínové, medziprodukty, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André

MPK: C07D 401/12, A61K 31/505, C07D 401/14...

Značky: angiogenézy, deriváty, chinazolínové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Büchold Christian, Gerlach Uwe, Hils Martin, Pasternack Ralf, Weber Johannes

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4433...

Značky: transglutaminázy, pyridinónov, inhibitory, deriváty, tkanivovej

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Muthukaman Nagarajan, Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram, Kattige Vidya Ganapati

MPK: C07D 249/12, A61P 29/00, A61K 31/4196...

Značky: triazolónové, inhibitory, mpges-1, zlúčeniny

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Alisi Maria Alessandra, Dragone Patrizia, Cazzolla Nicola, Mancini Francesca, Ombrato Rosella, Maugeri Caterina, Furlotti Guido

MPK: A61K 31/4545, A61P 25/00, A61K 31/454...

Značky: syntázy, 1h-indazol-3-karboxamidu, zlúčeniny, kinázy, glykogén, inhibitory

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Crawford James John, Wei Binqing, Ortwine Daniel Fred, Young Wendy

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/381, A61K 31/4985...

Značky: azapyridónové, aktivity, zlúčeniny, heteroarylpyridónové, inhibitory

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Sato Nobuaki, Suzuki Yuichi, Ishihara Yuki, Takeda Kunitoshi, Hagiwara Koji, Norimine Yoshihiko

MPK: A61K 31/444, A61K 31/506, A61K 31/437...

Značky: pyrazolochinolínu, deriváty, inhibitory

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Pyrano[3,2-d][1,3]tiazol ako inhibítory glykosidázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20926

Dátum: 22.08.2012

Autori: Donnelly Marianne, Goutopoulos Andreas, Qiu Hui, Liu-bujalski Lesley, Yu Henry

MPK: C07D 513/04, A61K 31/429

Značky: glykosidázy, inhibitory, pyrano[3,2-d][1,3]tiazol

Text:

...týchto výsledkov celkovo plynie, že by udržiavanie zdravých hladín O-G 1 cNAc u pacientov s AD, ako inhibíciou pôsobenie O-GlcNAcasy (OGA) malo byt schopné blokovat hyperfosforyláciu proteínu tau a Všetky súvisiace účinky hyperfosforylácie proteínu tau, ako je tvorba NFT a jej následné efekty. Pretože však má správne fungovanie lysozomálnych B-hexosaminidáz rozhodujúci význam, akákoľvek terapeutická intervencia pri liečení AD, ktorá by...

Deriváty benzylamínu ako inhibítory plazmového kalikreínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20709

Dátum: 06.07.2012

Autori: Edwards Hannah Joy, Evans David Michael, Rooker David Philip, Davie Rebecca Louise

MPK: C07C 311/06, C07C 311/19, C07C 237/22...

Značky: plazmového, benzylaminu, inhibitory, kalikreínu, deriváty

Text:

...krvi pri diabetických potkanoch. Teda inhibítor plazmového kalikreínu by mal byť užitočný ako liek na zníženie retinálnej vaskulárnej permeability spojenej s0006 Predtým sa opísali syntetické a nízkomolekulovéinhibítory kalikreínu, napríklad V Garrett a kol. (Peptide aldehyde J. Peptide Res. 52, p 62-71 (1998, T. Griesbacher a kol. (Involvement of tissue kallikrein but not plasmakallikrein in the development of symptoms mediated by...

Pyrazolové deriváty použiteľné ako inhibítory aldosterónsyntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19658

Dátum: 07.06.2012

Autori: Escribano Ana Maria, Shen Quanrong, Hoogestraat Paul, Bell Michael Gregory, Mabry Thomas Edward

MPK: A61P 13/00, A61K 31/416, A61P 5/00...

Značky: deriváty, pyrazolové, inhibitory, aldosterónsyntázy, použitelné

Text:

...na použitie pri liečení, obzvlášť na liečenie chronického ochorenia obličiek, diabetickej nefropatie,kongestívneho srdcového zlyhania alebo hypertenzie.0012 Okrem toho predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny podľa tohoto vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na liečenie chronického ochorenia obličiek. Predkladaný vynález taktiež poskytuje zlúčeniny podľa vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na...

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Verschueren Wim Gaston, De Bethune Marie-pierre, Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus

MPK: C07D 413/12, A61K 31/423, C07D 263/58...

Značky: sulfónamidové, proteázy, širokospektrálne, inhibitory, 2-aminobenzoxazolové

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

Pyrolotriazinónové deriváty ako PI3K inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19771

Dátum: 26.04.2012

Autori: Erra Sola Montserrat, Matassa Victor Giulio, Bernal Anchuela Francisco Javier, Taltavull Moll Joan, Terricabras Belart Emma, Carrascal Riera Marta, Gracia Ferrer Jordi, Caturla Javaloyes Juan Francisco

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Značky: inhibitory, pyrolotriazinónové, deriváty

Text:

...ochorenia. V tomto aspekte, selektívny Pl 3 Kd inhibítor CAL-101 preukázal anti-proliferatívne vlastnosti na rôznych nádorových bunkách in vitro a účinnost u pacientov s rakovinou s dysregulovanou Pl 3 Kd aktivitou, ako je chronická lymfocytová Ieukémia (Hennann SE, Blood 11622078-88, 2010 Lannutti BJ, Blood Okt. 2010).0012 Stavy, pri ktorých sa pokladá cielenie PI 3 K dráhy alebo modulácia PI 3 Kináz, najmä Pl 3 Kd alebo Pl 3 Kd/g,za...

Premostené imidazolové deriváty použiteľné ako inhibítory IDO

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20855

Dátum: 12.04.2012

Autori: Kesharwani Tanay, Zhang Xiaoxia, Mautino Mario, Kumar Sanjeev, Waldo Jesse, Jaipuri Firoz

MPK: C07D 487/04, A61P 37/02, A61K 31/4188...

Značky: inhibitory, použitelné, deriváty, imidazolové, premostené

Text:

...nádorovými bunkami bráni ich odmietnutiu vopred imunizovanými myšami. Tento efekt sprevádza chýbajúca akumulácia špecifických T buniek na mieste nádoru amožno ho čiastočne zvrátiť systémovou liečbou myší inhibítorom IDO za neprítomnosti pozorovateľnej toxicity. Preto sa vytvorila hypotéza, že účinnosť terapeutickej vakcinácie pacientov srakovinou sa môže zlepšit súčasným podávaním inhibítora lDO (Uyttenhove et al., 2003, Nature Med., 9 1269 -...

Pyrazolospiroketónové deriváty na použitie ako inhibítory acetyl-CoA karboxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20476

Dátum: 09.04.2012

Autori: Edmonds David James, Griffith David Andrew, Southers James Alfred, Dow Robert Lee

MPK: A61K 31/438, A61P 3/10, A61P 3/04...

Značky: pyrazolospiroketónové, inhibitory, karboxylázy, acetyl-coa, použitie, deriváty

Text:

...porušená glukózová tolerancia, obezita a syndróm inzulínovej rezistencie. Viacpreferované sú diabetes typ II, nealkoholové tukové ochorenie pečene (NAFLD), hepatická inzulínová rezistencia, hyperglykémia a obezita. Najpreferovanejší je diabetes typ II.0010 Preferovaným uskutočnením je zlúčenina vzorca (l), alebo jej farmaceuticky akceptovateľná soľ, na použitie v spôsobe liečenia (napr. oddialenie progresu alebo nástupu...

Imidazopyridazíny ako inhibítory AKT kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20111

Dátum: 05.04.2012

Autori: Hägebarth Andrea, Bömer Ulf, Bärfacker Lars, Ince Stuart, Politz Oliver, Scott William Johnston, Neuhaus Roland, Briem Hans, Rehwinkel Hartmut

MPK: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 35/00...

Značky: imidazopyridazíny, kinázy, inhibitory

Text:

...cieľov, napríklad BAD, GSK 3 alebo F KHRL 1, ktoré ovplyvňujú rôzne signalizačné dráhy, ako sú dráhy pre bunkové prežívanie, syntézu proteínov alebo bunkový pohyb. Táto dráha Pi 3 K/Akt zohráva dôležitú úlohu aj pri rezistencii nádorových buniek voči obvyklým spôsobom liečenia rakoviny. Blokovanie dráhy Pi 3 K/Akt by z tohto dôvodu mohlo inhibovať proliferáciu nádorových buniek (napríklad prostredníctvom inhibície metabolického účinku)...

Pyridyl- a pyrazinyl-metyloxyarylové deriváty užitočné ako inhibítory slezinnej tyrozínkinázy (Syk)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19136

Dátum: 08.03.2012

Autori: Atkinson Francis Louis, Liddle John, Barker Michael David, Wilson David Matthew

MPK: C07D 401/12, A61P 37/00, A61K 31/47...

Značky: pyridyl, inhibitory, deriváty, tyrozínkinázy, pyrazinyl-metyloxyarylové, užitočné, slezinnej, syk

Text:

...byť0008 Reurnatoidná artritida (RA) je autoimunitné ochorenie, ktoré postihuje približne 1 populácie. Je charakterizovaný zápalom kĺbov, ktorý vedie k oslabujúcej deštrukcii kosti a chrupky. Nedávne klinické štúdie s rituximabom, ktorý spôsobuje reverzibilné vyčerpanie B buniek (J.C.W. Edwards et al 2004, New Eng.J. Med.350 2572-2581) ukázali, že zacielenie na funkciu B buniek je vhodnou terapeutickou stratégiou pri autoimunimých...

Deriváty 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu vhodné ako inhibítory ?-sekretázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20220

Dátum: 29.02.2012

Autori: Vega Ramiro Juan Antonio, Delgado-jiménez Francisca, Van Gool Michiel Luc Maria, Trabanco-suarez Andrés Avelino, Gijsen Henricus Jacobus Maria

MPK: A61K 31/4985, A61P 25/28, C07D 487/04...

Značky: vhodné, sekretázy, 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu, inhibitory, deriváty

Text:

...zo súboru zahŕňajúceho halogén, kyanoskupinu, Ci-salkyl, Ciąalkyloxysku pinu, mono- a polyhalogén-Clgalkyl, mono- a polyhalogén-C 1.salkyloxyskupinug aheteroaryl je vybraný zo súboru zahŕňajúceho pyridyl, pyrímidyl, pyrazyl, pyridazyl, furanyl, tienyl, pyrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tiazolyl, tíadiazolyl, oxazolyl a oxadiazolyl, z kto 3rých každý je pripadne substítuovaný jedným, dvoma alebo tromi substituentmi vybranými zo...

Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Blake James F, Le Huerou Yvan, Graham James, Wang Bin, De Meese Lisa, Robinson John, Xu Rui, Lyon Michael, Wallace Eli, Delisle Robert Kirk

MPK: A61K 31/4709, A61P 29/00, C07D 401/06...

Značky: kinázy, inhibitory, zlúčeniny, triazolopyridínu

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

C-28 amíny modifikovaných derivátov C-3 kyseliny betulínovej ako maturované inhibítory HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19836

Dátum: 27.01.2012

Autori: Swidorski Jacob, Meanwell Nicholas, Regueiro-ren Alicia, Sit Sing-yuen, Chen Jie, Liu Zheng, Chen Yan

MPK: A61P 31/18, C07J 63/00, A61K 31/56...

Značky: betulinovej, aminy, kyseliny, derivátov, inhibitory, modifikovaných, maturované

Text:

...látok, ktoré sú naďalej0004 Inhibítory naviazania HIV sú ďalšou podtriedou protivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na povrchový glykoproteín gp 12 O HIV a zabraňujú interakcii medzi povrchovým proteínom gp 12 O a receptorom CD 4 hosťovskej bunky. Teda brániaHIV naviazať sa na ľudské CD 4 T-bunky a blokujú HIV replikáciu vprvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov naviazania HIV sa zlepšili V snahe získať zlúčeniny s...

Tricyklické inhibítory PI3K a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18024

Dátum: 15.12.2011

Autori: Heffron Timothy, Wei Binqing, Dotson Jennafer, Salphati Laurent, Olivero Alan, Mclean Neville James, Ndubaku Chudi, Krintel Sussie Lerche, Wang Lan, Heald Robert Andrew, Jones Graham Elgin

MPK: C07D 487/14, A61P 35/00, A61K 31/519...

Značky: inhibitory, tricyklické, spôsoby, použitia

Text:

...delécie, s odhadovanou početnosťou 70 až 90 (Nutt C, Louis DN (2005) Cancer of the Nervous System (McGraw-Hill, New York), 2. vydanie, str. 837-847.). Tieto zistenia spolu s prognostickou hodnotou stavu PTEN u prípadov GBM (Phillips HS, et al.(2006) Cancer Cell 9 1 57-163) svedčia o význame dráhy fosfoínositid 3-kinázy (PI 3 K)/AKt pri podpore vysoko agrestívnych gliových malignít a tiež o terapeutických možnostiachinhibítorov PI 3 K, ktoré...

Inhibítory neprilyzínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19744

Dátum: 14.12.2011

Autori: Gendron Roland, Hughes Adam, Fleury Melissa

MPK: C07D 213/81, C07D 231/14, C07D 233/26...

Značky: neprilyzínu, inhibitory

Text:

...r ŤQJ, ZR 10 je vybraná zo skupiny -Cmalkyl, -O-Cmalkyl, -Cmcykloalkyl, -O-Cmcykloalkyl, fenyl,-O-fenyl, -NR 12 R 13, -CHCH(CH 3)2 -NH 2, -CHCH(CH 3)2 -NHC(O)O-C 1.6 alkyl, a-CH(NH 2)CH 2 COOCH 3 a R 12 a R 13 sú nezávisle vybrané zo skupiny H, -Cpóalkyl, a benzyl alebo R 12 a R 13 spolu dohromady tvoria -(CH 2)3-6, -C(O)-(CH 2)3-, alebo -(CH 2)2 O(CH)2- R 31 je vybraná zo skupiny -O-Cpóalkyl, -O-benzyl, a -NR 12 R 13 a R 32 je...

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19002

Dátum: 13.12.2011

Autori: Rast Bryson, Topalov George, Boys Mark Laurence, Rizzi James, Hicken Erik James, Marmsater Fredrik, Mareska David, Zhao Qian, Kennedy April, Newhouse Brad, Delisle Robert Kirk, Rodriguez Martha, Munson Mark

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Značky: zlúčeniny, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, tyrozínkinázy, inhibitory, substituované, receptorov

Text:

...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...

Makrocyklické inhibítory vírusov Flaviviridae

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18667

Dátum: 08.12.2011

Autori: Lazarides Linos, Poullennec Karine, Mackman Richard, Steadman Victoria, Pettit Simon, Watt Gregory, Appleby Todd, Keats Andrew, Sanvoisin Jonathan, Fliri Hans

MPK: C07D 487/08, A61K 31/504, A61P 31/14...

Značky: flaviviridae, vírusov, makrocyklické, inhibitory

Text:

...benefit. Preto je potrebavyvinúť efektívnejšie liečebné postupy proti HCV.0005 Makrocyklus sanglifehrín a deriváty sú imunomodulačné a viažu peptidyl-prolyl cis/trans izomerázu (PPIázu) cyklofilín jedinečným spôsobom (W 0 97/02285 WO 98/07743 J. Am. Chem. Soc 2003, 125, 3849-3859 J. Org. Chem. 2000, 65, 9255-9260 Angew. Chem. Int. Ed. 1999, 38, 2443-2446). Cyklofiliny sú peptidylprolyl cis/trans izomerázy (PPIázy), ktoré regulujú...

Inhibítory bromodomény a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19286

Dátum: 02.12.2011

Autori: Harmange Jean-christophe, Albrecht Brian, Vaswani Rishi, Gehling Victor, Nasveschuk Christopher, Taylor Alexander, Côté Alexandre, Audia James Edmund, Leblanc Yves, Hewitt Michael

MPK: A61K 31/424, A61P 35/00, A61K 31/55...

Značky: bromodomény, použitie, inhibitory

Text:

...I).0008 Poskytované zlúčeniny, ich farmaceutický prijateľné kompozície, sú užitočné na liečenie rôznych chorôb,porúch alebo stavov spojených s abnonnálnymi bunkovými odozvami spustenými javmi sprostredkovanými proteínmi obsahujúcimi bromodoménu. Takéto choroby, poruchy alebo stavy zahrnujú tie, čo sú opisané v tomto dokumente. 0009 Poskytované zlúčeniny sú tiež užitočné na štúdium proteínov obsahujúcich bromodoménu v biologických a...

Imidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19368

Dátum: 18.11.2011

Autori: Marigo Mauro, Langgard Morten, Kehler Jan, Nielsen Jacob, Kilburn John Paul

MPK: A61P 25/18, A61K 31/519, A61P 25/00...

Značky: inhibitory, enzymů, deriváty, pde10a, imidazolové

Text:

...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....

Inhibítory apoptózy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19743

Dátum: 17.11.2011

Autori: Nargeot Joël, Piot Christophe, Barrere Stéphanie, Lebleu Bernard, Boisguerin Prisca

MPK: C07K 14/47

Značky: apoptózy, použitie, inhibitory

Text:

...a farmaceutické kompozície podľa vynálezu používajú v spôsobe na liečenie ischémie, najmä srdcovej ischémie, ischémie obličiek,ischemickej kolitídy, mezenterickej ischémie, mozgovej ischémie, ischémie končatín alebo kožnej ischémie v ľudskom alebo zvieracom tele.0022 V ešte ďalších uskutočneniach sa peptidy, peptidomimetika, konjugáty a farmaceutické kompozície podľa vynálezu používajú v spôsobe liečby reperfúzneho poškodenia ľudského...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Lepistö Matti, Zlatoidský Pavol, Eriksson Anders, Lundkvist Michael, Munck Af Rosenschöld Magnus

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/438...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Boritany ako inhibítory arginázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20863

Dátum: 19.10.2011

Autori: Jagdmann Gunnar Erik, Van Zandt Michael

MPK: C07F 5/04, C07F 5/02, A61K 31/69...

Značky: inhibitory, boritany, arginázy

Text:

...väzbu a žiadne dva susedné prvky W, X, Y a Z súčasne nie sú -O-, -S-, -N- alebo -NR-.l, m, n a p v dolnom indexe vo vzorci I sú každé nezávisle celé čísla medzi 0 a 2 vrátane, pričom aspoň jedno spomedzi I, m, n a p nie je O. Okrem tohovo vzorci I predstavuje možnosť výskytu jednej alebo viacerých dvojitých väzieb.Substituenty R 3 a R 4 vo vzorci I sú každý nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí vodík, lineárny alebo rozvetvený (C...

Deriváty chinazolin-4(3H)-ónu používané ako inhibítory PI3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18277

Dátum: 18.10.2011

Autori: Brookfield Frederick Arthur, Brown Christopher John, Murray Peter John, King-underwood John, Hardy George, Ito Kazuhiro

MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 11/06...

Značky: deriváty, chinazolin-4(3h)-ónu, používané, pi3-kinázy, inhibitory

Text:

...zrejme pôsobí proti necitlivosti proti steroidom, prostredníctvom mechanizmov, ktoré zahŕňajú interakciu s dráhamiV súčasnosti je hlavným spôsobom liečenia ako pri astme tak pri chronickom obštrukčnom pľúcnom ochorení inhalačná terapia, s použitím kombinácie kortikosteroidov, antagonistov muskarínových receptorov a Bz-agonistov, ako sa považuje za klinicky vhodné. Jedným zo spôsobov, ako uspokojiť doteraz neuspokojené potreby v lekárskej...

N1/N2-laktámové inhibítory acetyl-CoA karboxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19240

Dátum: 18.10.2011

Autori: Griffith David Andrew, Smith Aaron Christopher, Dow Robert Lee, Bagley Scott William

MPK: A61K 31/435, C07D 471/20, C07D 519/00...

Značky: inhibitory, karboxylázy, acetyl-coa

Text:

...jedno ďalšie farmaceutické činidlo. Preferované činidlá zahŕňajú činidlá proti cukrovke a/alebo činidlá proti obezite.0008 Vešte ďalšom aspekte predkladaného vynálezu je zlúčenina vzorca (l) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ alebo jej farmaceuticky prijateľný prostriedok na použitie v spôsobe liečenia ochorenia, stavu alebo poruchy sprostredkovanej inhibíciou acetyI-CoA karboxylázového enzýmu(ov) u cicavca.0009 Ochorenia, poruchy alebo...

Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Stout Adam, Sun Xicheng, Qiu Jian

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 11/00...

Značky: chinolínové, zlúčeniny, substituované, inhibitory, nové, s-nitrózoglutatión, reduktázy

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Bernartino Peter, Mason Clive Philip, Huatan Hiep, Cheng Hengmiao, Blize Alan Elwood, Li Jin, Bronk Brian Scott

MPK: A61K 31/343, A61K 31/341, A61K 31/397...

Značky: mikrozómového, indoly, benzofurány, benzotiofény, mtp, prenášajúceho, apolipoproteinu, triamid-substituované, inhibitory, sekrécie, triglyceridů, proteínu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Makrocyklické inhibítory HCV serínových proteáz odvodené z prolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20360

Dátum: 20.09.2011

Autori: Long Jiang, Ma Jun, Or Yat Sun, Wang Bin, Wang Guoqiang

MPK: A61K 38/21, C07K 5/062, C07K 5/08...

Značky: prolinů, inhibitory, proteáz, makrocyklické, serínových, odvodené

Text:

...proteínov. NS 2 je metaloproteínáza závislá od zinku, ktorá pôsobí V spojení s časťou proteínu NS 3. NS 3 inkorporuje dve katalytické funkcie (oddelené od jeho spojenia s NS 2) serínproteázovú na N-terminálnom konci, ktorá vyžaduje NS 4 A ako kofaktor a helikázovú funkciu závislú od ATP-ázy na karboxylovom konci. NS 4 A je pevne spojený, ale0008 NS 3/4 A proteáza je zodpovedná za štiepenie štyroch miest na vírusovom polyproteíne....

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Heinrich Timo, Musil Djordje, Calderini Michel, Zenke Frank

MPK: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Značky: metap-2, inhibitory, pyrrolidinony

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Chinolínové a chinoxalínové deriváty ako kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19441

Dátum: 02.09.2011

Autori: Langham Barry John, Parton Andrew Harry, Ali Mezher Hussein, Franklin Richard Jeremy, Brookings Daniel Christopher, Ford Daniel James, Quincey Joanna Rachel, Brown Julien Alistair, Neuss Judi Charlotte

MPK: A61P 25/28, A61P 29/00, A61K 31/519...

Značky: chinolínové, chinoxalínové, inhibitory, deriváty, kinázové

Text:

...zverejnené 19. mája 2011, opisujú osobitné triedy kondenzovaných bicyklických heteroarylderivátov ako selektívnych inhibítorov enzýmov PI 3 K, ktoré sú použiteľné pri liečbe nepriaznivých zápalových,autoimunitných, kardiovaskulárnych, neurodegenerativnych, metabolických, onkologických, nociceptivnych a očných ochorení.Žiadne zdroje doterajšieho stavu techniky, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii,nepublikujú ani nenavrhujú presnú štruktúrnu...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287766

Dátum: 15.08.2011

Autori: Lundkvist Michael, Eriksson Anders, Munck Af Rosenschöld Magnus, Zlatoidský Pavol, Lepistö Matti

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4166, A61K 31/4439...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Imidazo [4,5-c] chinolíny ako inhibítory DNA-PK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18666

Dátum: 26.07.2011

Autori: Mederski Werner, Fuchss Thomas, Zenke Frank

MPK: C07D 215/44, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Značky: imidazo, dna-pk, 4,5-c, inhibitory, chinolíny

Text:

...na vytvorenie funkčného imunitného systému všetkých stavovcov. Ak sa dvojvláknovê zlomy DNA neopravia alebo opravia nesprávne, môžueukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomolögne spájanie koncov (non-homologous end-joining, NHEJ), pri ktorom DNA-dependentná proteínkináza hrá kľúčovúaktivuje prostredníctvom vzniku DNA-DSB. Bunkové línie, ktorých DNA-PK zložky...

Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Greiner Hartmut, Heinrich Timo, Esdar Christina

MPK: A61P 35/00, C07D 233/88, A61K 31/505...

Značky: pyrimidinové, inhibitory, deriváty

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Inhibítory kinázy ASK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Corkey Britton, Notte Gregory, Zablocki Jeff

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4427, A61K 31/427...

Značky: inhibitory, kinázy

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Pyrazolochinolínové deriváty ako inhibítory DNA-PK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17932

Dátum: 24.06.2011

Autori: Fuchss Thomas, Mederski Werner, Zenke Frank

MPK: A61P 35/00, C07D 215/38, A61K 31/4745...

Značky: deriváty, pyrazolochinolínové, dna-pk, inhibitory

Text:

...aberácie, ktoré následne môžu viesť k odumretiu buniek. Na pôsobenie proti závažným hrozbám, ktoré vyplývajú z dvojvláknových zlomov DNA,vyvinuli eukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomológne spájanie koncov (non-homologoushrá kľúčovú úlohu. Biochemické výskumy ukázali, že DNA-PK sa najúčinnejšie aktivuje prostredníctvom vzniku DNA~DSB. Bunkové...