Patenty so značkou «inhibítorov»

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: C07D 401/12, A61K 31/505, A61K 31/15...

Značky: chinazolínových, inhibítorov, použitie, angiogenézy, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Mancini Francesca, Magaro' Gabriele, Ombrato Rosella, Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido, Cazzolla Nicola, Garofalo Barbara

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...

Značky: 1h-indazol-3-karboxamidových, glykogén, syntázy, kinázy, inhibítorov, použitie, zlúčenín

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Substituované triazolopyridíny a ich použitie ako inhibítorov TTK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19655

Dátum: 10.12.2012

Autori: Bruening Michael, Wengner Antje Margret, Siemeister Gerhard, Kosemund Dirk, Stöckigt Detlef, Schulze Volker

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04

Značky: triazolopyridíny, použitie, substituované, inhibítorov

Text:

...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...

Použitie IL-18 inhibítorov na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu alkoholickej hepatitídy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288032

Dátum: 30.11.2012

Autori: Plater - Zyberk Christine, Van Deventer Sander, Kim Soo Hyun, Chvatchko Yolande, Rubinstein Menachem, Novick Daniela, Dinarello Charles

MPK: A61K 35/12, A61K 31/00, A61K 38/17...

Značky: alkoholickej, lieku, použitie, il-18, prevenciu, výrobu, liečenie, hepatitidy, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie IL-18 inhibítora vybraného zo skupiny, ktorá obsahuje IL-18 protilátku a IL-18 viažuci proteín alebo ich izoformu, muteín, fúzovaný proteín, funkčný derivát, aktívnu frakciu alebo kruhovo permutovaný derivát, ktoré majú v podstate rovnakú aktivitu ako IL-18 viažuci proteín, na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu chronického poškodenia pečene, ktoré je vybrané zo skupiny obsahujúcej alkoholickú hepatitídu.

Piridazinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov DAAO

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20272

Dátum: 21.08.2012

Autori: Miller David, Kinsella Natasha, Hazel Katherine, Farnaby William, Kerr Catrina, Merchant Kevin, Fieldhouse Charlotte, Livermore David

MPK: A61K 31/501, A61P 25/18, A61K 31/50...

Značky: inhibítorov, piridazinónové, zlúčeniny, použitie

Text:

...2,2-dimetyl-1-butyl, 3,3-dimetyl-1-butyl, 2-etyl-1-butyl, n-butyl, izobutyl, tercbutyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl a n-hexyl. Príklady Cg-Cg alkenylových skupín/častí zahrnujú etenyl, propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 1-hexenyl, 1,3-butadienyl, 1,3-pentadienyl, 1,4 pentadienyl a 1-hexadienyl. Príklady Cg-Ce alkinylových skupin/skupín zahrnujú etinyl, propinyl, 1 butinyl, 2-butinyl, 1-pentinyl a 1-hexinyl.0008...

Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Duclos Olivier, Strub Aurélie, Lorge Franz, Braun Alain, Lassalle Gilbert, Martin Valérie, Ritzeler Olaf

MPK: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/4375...

Značky: inhibítorov, použitie, kinázy, deriváty, receptora, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Spôsoby použitia ALK inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19287

Dátum: 02.02.2012

Autori: Li Nanxin, Mcnamara Peter, Harris Jennifer, Sun Fangxian

MPK: A61K 31/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: použitia, spôsoby, inhibítorov

Text:

...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...

Kryštalické formy hydrochloridovej soli (4A-R,9A-S)-1-(1H-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4A,9,9A-hexahydro-1H- indeno[2,1-B]pyridín-6-karbonitrilu a ich použitie ako inhibítorov HSD 1. typu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18457

Dátum: 04.11.2011

Autori: Sick Sandra, Eckhardt Matthias, Schuehle Martin, Martin Hans-juergen, Yang Bing-shiou

MPK: C07D 401/06, A61P 3/00, A61K 31/435...

Značky: krystalické, inhibítorov, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu, 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h, hydrochloridovej, použitie, formy

Text:

...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...

Ko-kryštály a soli inhibítorov CCR3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18519

Dátum: 06.10.2011

Autori: Werthmann Ulrike, Santagostino Marco, Haeberle Hans, Pachur Thorsten, Frank Markus, Henry Manuel, Stertz Uwe, Trebing Thomas

MPK: C07D 211/58, A61P 31/00, A61K 31/454...

Značky: inhibítorov, ko-kryštály

Text:

...vírusmiChemokínové receptory sú implikované ako dôležité mediátory zápalových, infekčných a imunoregulačných porúch a ochorení, vrátane astmy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako je reumatoidná artritída, Graveho choroba, chronická obštrukčná choroba pľúc a ateroskleróza. Napríklad, chemokínový receptor CC 3 sa exprimuje medzi inými na eozinoñloch, bazofiloch, bunkách TH 2, alveolárnych makrofágoch, žírnych...

Metóda na stanovenie vhodnosti inhibítorov ľudského EZH2 pri liečbe

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20853

Dátum: 12.09.2011

Autori: Knutson Sarah Kathleen, Sneeringer Christopher John, Copeland Robert Allen, Pollock Roy Macfarlane, Kuntz Kevin Wayne, Richon Victoria Marie, Scott Margaret Davis

MPK: C07D 473/34, A61K 38/17, A61P 35/00...

Značky: vhodnosti, liečbe, inhibítorov, stanovenie, metoda, ľudského

Text:

...a kol., Genes Development, 2002,č. 16, s. 2893 - 2905, Milne a kol., Molecular Cell, 2002, č. 10, s. 1107 - 1017, MullerBiochemické a genetické štúdie preukázali, že proteíny Drosophila PcG fungujú v najmenej dvoch odlišných proteínových komplexoch, represívnom komplexe Polycomb 1 (PRC 1) a komplexe ESC-E(Z) (známy aj ako represívny komplex Polycomb 2 (PRC 2, aj ked kompozície týchto komplexov môžu byť dynamické. Otte a kol., Current...

7-Azaindoly, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 287774

Dátum: 17.08.2011

Autori: Kuss Hildegard, Egerland Ute, Kronbach Thomas, Polymeropoulos Emmanuel, Marx Degenhard, Höfgen Norbert, Szelenyi Stefan

MPK: C07D 471/04, A61K 31/40, A61P 11/00...

Značky: použitie, 7-azaindoly, inhibítorov, výroby, fosfodiesterázy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 7-azaindoly všeobecného vzorca (I), spôsoby ich syntézy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 ako aktívnych zložiek na výrobu liečiva na liečenie chorôb, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou aktivity fosfodiesterázy 4 v imunokompetentných bunkách, ako sú makrofágy a lymfocyty.

Spôsob prípravy 1-aryl-pyrazol-3-ónových medziproduktov užitočných v syntéze inhibítorov sigma receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17166

Dátum: 28.07.2011

Autori: García Gómez Jorge, Berenguer Maimó Ramón, Bartra Sanmarti Marti, Ariza Piquer Javier, Medrano Rupérez Jorge

MPK: C07C 69/96, C07C 59/125, C07D 231/20...

Značky: užitočných, sigma, spôsob, medziproduktov, syntéze, receptorov, 1-aryl-pyrazol-3-ónových, inhibítorov, přípravy

Text:

...po opracovaní kyselinou chlorovodíkovou 10 a zohrievaním na vodnom kúpeli . pri teplote 90 °C, čím sa získal 3-hydroxy-5-metyl-1-fenylpyrazol. Avšak tento spôsob predstavuje tú nevýhodu, že aj metoxid sodný a aj benzén sú nevhodné na industriálne použitie,obzvlášť metoxid sodný je nebezpečný a vysoko toxický reagent a benzén je karcinogénny, a preto nevhodný na použitie vo veľkých množstvách. Navyše reakcia vymyslená Ueda a kol....

Deriváty kyseliny mandľovej a ich použitie ako inhibítorov trombínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287692

Dátum: 19.05.2011

Autori: Svensson Arne, Johansson Anders, Inghardt Tord

MPK: A61K 31/401, A61K 31/397, A61K 31/4427...

Značky: kyseliny, inhibítorov, mandľovej, použitie, deriváty, trombínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...

Herbicídy na báze inhibítorov hydroxyfenylpyruvát-dioxygenázy v synergických zmesiach

Načítavanie...

Číslo patentu: 287672

Dátum: 27.04.2011

Autori: Willms Lothar, Van Almsick Andreas, Hacker Erwin, Bieringer Hermann

MPK: A01N 37/00, A01N 41/00, A01N 43/00...

Značky: synergických, zmesiach, herbicidy, báze, inhibítorov, hydroxyfenylpyruvát-dioxygenázy

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka herbicídnych prostriedkov, ktoré ako účinnú látku A) obsahujú aspoň jednu zlúčeninu zo skupiny inhibítorov hydroxyfenylpyruvát-dioxygenázy v kombinácii s aspoň jednou zlúčeninou zo skupiny B. Tieto prostriedky majú v porovnaní s jednotlivo používanými herbicídmi vyšší účinok. Ďalej sa týka spôsobu ničenia nežiaducich rastlín a použitia uvedených kombinácií.

Použitie IL-18 inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287620

Dátum: 23.03.2011

Autori: Chvatchko Yolande, Dinarello Charles, Reznikov Leonid, Pomerantz Benjamin, Harken Alden

MPK: A61K 38/17, A61K 48/00, A61K 39/395...

Značky: použitie, il-18, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu kardiomyopatie, pričom inhibítor IL-18 je vybraný z inhibítora kaspázy-1 (ICE), protilátky proti IL-18, protilátky proti ktorejkoľvek z IL-18 receptorových podjednotiek, IL-18 viažucich proteínov, ich izoforiem, muteínov, fúzovaných proteínov alebo funkčných derivátov inhibujúcich biologickú aktivitu IL-18. Ďalej sú opísané kombinácie IL-18 inhibítora s TNF...

Použitie inhibítorov produkcie a/alebo účinku IL-18

Načítavanie...

Číslo patentu: 287522

Dátum: 13.12.2010

Autor: Dinarello Charles

MPK: A61K 38/17, A61K 39/395, A61K 31/00...

Značky: použitie, produkcie, inhibítorov, účinků, il-18

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie inhibítorov produkcie a/alebo účinku IL-18 na výrobu lieku na inhibíciu nádorových metastáz.

Nové (heterocyklický-kondenzovaný piperidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové alebo (heterocyklický-kondenzovaný pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové deriváty a ich použitie ako inhibítorov p75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19241

Dátum: 13.12.2010

Autori: Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine, Bono Françoise, Vercesi Valentina

MPK: C07D 471/04, A61K 31/429, A61K 31/381...

Značky: pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové, heterocyklický-kondenzovaný, piperidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové, inhibítorov, nové, použitie, deriváty

Text:

...bolesť (hyperalgézia teplom a5 m alebo antisens oligodeoxynukleotidu schopných blokovať aktivitu uvedenéhochladom a mechanická allodynia) indukovanú u myší po lézii spinálneho nervu L 5 (Obata K. et al., J. Neurosci. 2006 26 11974-11986). Neutralizujúca protilátka anti-p 75 NTR výrazným spôsobom obmedzuje zápalovú bolest indukovanú injekciou adjuvantu do chodidlové klenby myši, ako aj v rámci modelu poranenia ischiatického nervu u myši...

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Riedl Bernd, Wood Jill, Smith Roger, Sibley Robert, Dumas Jacques, Khire Uday, Scott William, Natero Reina, Lowinger Timothy, Monahan Mary-katherine, Renick Joel

MPK: A61K 31/40, A61K 31/34, A61K 31/17...

Značky: močovin, omega-karboxyarylovou, difenylových, použitie, rafkinázy, skupinou, substituovaných, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Liečenie mozgových metastáz pomocou inhibítorov endotelínových receptorov v kombinácii s cytotoxickým chemoterapeutickým činidlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19282

Dátum: 09.08.2010

Autori: Kim Sun-jin, Fidler Isaiah

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/337, A01K 67/00...

Značky: mozgových, pomocou, liečenie, chemoterapeutickým, inhibítorov, kombinácii, metastáz, činidlom, receptorov, endotelínových, cytotoxickým

Text:

...as monotherapy in patients with stage IV metastatic melanomarelates, Can. Physiol. Pharmacol., sv. 86, 473-484 (2008). Táto publikácia sa týka úlohy endotelínovej osi a liečebného významu antagonistov receptora pre endotelín-l pn liečbe rakoviny.0009 Akhavan a kol., Endothelín Receptor A Blockade Enhances Taxane Effects in Prostate Cancer, Neoplasía, sv. 8, 725-732 (2006). Táto štúdia ukazuje, že antagonísta endotelínu-A atrasentan má...

Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Menrad Andreas, Hofmann Francesco, Thierauch Karl-heinz, Huth Andreas, Haberey Martin, Furet Pascal, Manley Paul William, Wood Jeanette Marjorie, Seidelmann Dieter, Bold Guido, Ferrari Stefano, Altmann Karl-heinz, Mestan Jürgen, Krüger Martin

MPK: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/415...

Značky: inhibítorov, použitie, farmaceutický, ktorý, prostriedok, kyseliny, amidov, receptora, n-arylantranilovej, spôsob, přípravy, deriváty, tyrozínkinázy, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Proliečivá inhibítorov sfingozín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19843

Dátum: 12.03.2010

Autori: Zhuang Yan, Maines Lynn, Smith Charles

MPK: A61K 31/165, A01N 37/18, C07C 233/60...

Značky: sfingozín, inhibítorov, proliečivá, kinázy

Text:

...adhéznej molekuly prostrednictvom aktivácie nukleárneho faktora kappa B (NF kB) je napodobňovaný SIP a je blokovaný DMS. Podobne, SIP napodobňuje schopnosť TNFU. indukovať expresiu cyklooXygenázy-Z (COX-2) a syntézu prostaglandínu E (PGEZ), a knock-down SK RNA interferencie blokuje tieto odpovede na TNFu. SIP je tiež mediátorom vstupu vápnika počas neutroñlnej aktivácie TNFa a iných podnetov, čo vedievk produkcii superoxidu a ďalšíchA...

Biomarkery inhibítorov s antiangiogénnym účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15605

Dátum: 14.12.2009

Autor: Behrens Joyce

MPK: G01N 33/574

Značky: účinkom, antiangiogénnym, inhibítorov, biomarkery

Text:

...faktorov najčastejšie spojený VEGF. Predbežné zistenia napovedajú, že nadmerná expresia rôznych izoforiem môže mať diferenčné účinky naKľúčové kroky v angiogenézii spojené s nádorom zahrnujú sekréciu VEGF nádorovými bunkami, ktorý sa viaže na svoj receptor VEGFR 2 a na neuropilín na endoteliálnych bunkách (Folkman 2007, Nature Reviews, 6, str. 273-286). Jedná sa o ten najbežnejší z najmenej šiestich ďalších pro-angiogénnych faktorov z nádorov....

Použitie inhibítorov históndeacetylázy na liečenie Philadelphia-negatívnych myeloproliferatívnych syndrómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16741

Dátum: 21.09.2009

Autori: Oldoni Tiziano, Barbui Tiziano, Rambaldi Alessandro, Mascagni Paolo

MPK: A61P 35/02, A61K 31/16, A61P 11/10...

Značky: histondeacetylázy, použitie, inhibítorov, myeloproliferatívnych, syndrómov, philadelphia-negatívnych, liečenie

Text:

...pozorovalo významné zníženie objemu sleziny.0019 Taktiež sme zistili, že terapeutická dávka takejto účinnej látky, na liečbu Philadelphianegatívnych myeloproliferatívnych syndrómov u človeka je podstatne nižšia, než tá, ktorá sa bežne používa pri ošetrovaní nádorových syndrómov, t.j. 10 až 150 mg/deň/pacienta, výhodne od 30 do 120 mg/deň/gacienta, a ešte výhodnejšie od 50 až 100 mg/deñ/pacienta.0020 isto ako príklad, dávka ZolinzaTM...

Nové deriváty (môstikového piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítorov p75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11736

Dátum: 12.06.2009

Autori: Bono Françoise, Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine

MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/529...

Značky: nové, deriváty, môstikového, piperazinyl)-1-alkanónu, použitie, inhibítorov

Text:

...sú ateroskleróza a ischémia myokardov (M. L. Bochaton-Pialat et al., Am. J. Pathol., 199 S, 146, 1-6 H. Perlman, Circulation, 1997, 95, 981-987). Nedávne štúdie preukazujú zvýšenie expresie0010 Niekoľko štúdií preukazuje aj to, že p 75 NTRje sprostredkovateľom zápalu (Rihl M. et al., Ann. Rheum. Dis. 2005, 64(1 l), 1542-9 Raychaudhuri S. P. et al., Prog. Brain. Res. 2004,146, 433-7, Tokuoka S. et al., Br. J. Pharmacol. 200, 134,...

Použitie pre bunku priepustných peptidových inhibítorov dráhy signálnej transdukcie JNK na liečbu rôznych rakovinových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18455

Dátum: 02.06.2009

Autor: Bonny Christophe

MPK: A61K 38/04, A61K 38/01, A61K 38/03...

Značky: inhibítorov, peptidových, rakovinových, rôznych, transdukcie, bunku, ochorení, dráhy, priepustných, signálnej, liečbu, použitie

Text:

...obvykle viaže JNK a/alebo inhibuje aktiváciu aspoň jedného JNK aktlvovaného transkripčného faktora, napr. c-Jun alebo ATF 2(pozri napr. SEQ ID NO 15 a 16, v tomto poradí) alebo Elk 1.0016 JNK inhibítorové sekvencia podľa tohto vynálezu sa skladá z SEQ ID NO 2. Ďalšie JNK inhibítorové sekvencie opisané v tomto dokumente obsahujú alebo pozostávajú z aspoň jednej sekvencie aminokyselín podľa SEQ lD NO 1 až 4, 13 až 20 a 33 až 100, alebo jej...

Použitie 4H-1-benzopyran-4-ónových derivátov ako inhibítorov proliferácie buniek hladkých svalov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286747

Dátum: 01.04.2009

Autori: Dumont Jennifer, Patterson Winston Campbell

MPK: A61P 9/00, A61P 35/00, A61K 31/4523...

Značky: inhibítorov, hladkých, svalov, použitie, 4h-1-benzopyran-4-ónových, buniek, proliferácie, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie 4H-1-benzopyran-4-ónových derivátov všeobecného vzorca (I), výhodne flavopiridolu, na výrobu liečiva na inhibíciu proliferácie buniek hladkých svalov, ktorá je potrebná najmä pri liečbe vaskulárnych lézií bohatých na bunky hladkých svalov, lézií po poškodení balónikom po bolónikovej angioplastike a pri liečbe pacientov po implantácii stentov.

Deriváty močoviny, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie ako inhibítorov aktivity IMPDH enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286662

Dátum: 18.02.2009

Autori: Badia Michael, Bemis Guy, Bethiel Randy, Ronkin Steven, Saunders Jeffrey, Novak Perry, Armistead David, Frank Catharine

MPK: A61K 31/42, C07D 263/00, C07C 275/00...

Značky: deriváty, impdh, enzymů, inhibítorov, močoviny, farmaceutické, použitie, aktivity, prostriedky, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B, B', D, E, G a G' sú vysvetlené v opise, a farmaceutické prostriedky, ktoré sú vhodné na inhibíciu IMPDH enzýmu.

Pyrazínové deriváty a ich použitie ako inhibítorov proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16385

Dátum: 28.01.2009

Autori: Jenmalm Jensen Annika, Nordling Erik, Parrow Vendela, Lehmann Fredrik, Nilsson Björn

MPK: A61K 31/5415, A61K 31/4965, A61K 31/497...

Značky: deriváty, inhibítorov, použitie, pyrazínové, kinázy, proteín

Text:

...3-PM). Tieto aktivačné mutácie sa nachádzajú v aktivačnej slučke kinázovej domény (AL-mutácia) alebo v(1996), Blood 87 (3) 1089-1096 Tickenbrock, L. a kol., (2006), Expert Opin. Emerging Drugs 11 (l) 153-165 Anjali S. Advani, AS, (2005), Current Pharmaceutical Design 11 3449-3457 Lee B.H. a kol., (2007), Cancer Cell 12 367-380) Stam, R.W. a kol.,(2005), Blood 106 (7) 2484-2490 a súvisiace referencie. FLT 3-ITD alebo FLT 3-PM sa ďalej...

Použitie imidazolotiadiazolov ako inhibítorov proteínových kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20080

Dátum: 29.09.2008

Autori: García Collazo Ana María, Pevarello Paolo, García García Ana Belén

MPK: A61K 35/00, A61P 17/06, A61K 31/41...

Značky: použitie, kináz, inhibítorov, imidazolotiadiazolov, proteinových

Text:

...- 55EP 2193133 alebo fosforylácie heterochromatín proteínu 1, molekuly zahrnutej v štruktúre chromatínu a transkripčnej regulácie Koike, N. a kol, FEBS Lett. 2000, 467, 17-21 0010 Myši bez všetkých troch PIM génov preukázali zhoršenú odpoveď na krvotvorné rastové faktory a preukázali, že PlM proteíny sú nevyhnutné pre úspešnú proliferáciu periférnych T Iymfocytov. Preukázalo sa najmä to, že funkcia PlM pre úspešnú indukciu bunkového cyklu T...

Adičné soli inhibítorov enzýmu konverzie angiotenzínu s kyselinami, ktoré sú donormi NO, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8052

Dátum: 19.09.2008

Autori: Simonet Serge, Gloanec Philippe, Verbeuren Tony, De Nanteuil Guillaume, Rupin Alain, Courchay Christine, Parmentier Jean-gilles, Benoist Alain, Portevin Bernard

MPK: A61K 31/40, A61K 31/385, A61K 31/403...

Značky: spôsob, donormi, farmaceutické, přípravy, inhibítorov, obsahom, angiotenzínu, kyselinami, kompozície, konverzie, adičné, enzymů

Text:

...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...

Nová skupina inhibítorov Stat3 dráhy a inhibítorov dráhy rakovinových kmeňových buniek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20920

Dátum: 10.09.2008

Autori: Liu Jifeng, Li Youzhi, Rogoff Harry, Li Chiang Jia, Li Wei, Jiang Zhiwei

MPK: A61K 31/505, A61K 31/55, A61K 38/17...

Značky: buniek, stat3, kmeňových, rakovinových, dráhy, nová, inhibítorov, skupina

Text:

...Existencia rakovinových kmeňových buniek má zásadný vplyv na budúce liečby aterapie rakoviny. Tieto vplyvy sa prejavujú v identifikácii ochorenia, selektívnom zacielení liečiva, prevencii nádorových metastáz a recidív a rozvoji nových stratégii V boji proti rakovine.0007 Účinnosť súčasnej liečby rakoviny sa v počiatočných fázach testovania často meria mierou zmenšenia nádoru, tj. množstva hmoty nádoru,ktorá je usmrtená. Keďže CSC tvoria veľmi...

Spôsob liečenia rakoviny použitím pyridopyrimidínových inhibítorov PI3K alfa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15097

Dátum: 09.04.2008

Autori: Matthews David, Lamb Peter

MPK: A61K 31/337, A61K 31/4745, A61K 31/282...

Značky: pyridopyrimidínových, použitím, spôsob, liečenia, inhibítorov, rakoviny

Text:

...Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovin, vrátane karcinómov prostaty, ktoré často ukrývajú delécie V géne PTEN, čo má za následok zvýšenú signalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibícia signalizácie downstream od PI 3 K obnovuje alebo zvyšuje schopnosť chemoterapeutických činidiel, ako je taxol, zabijať nádorové bunky (Brognard, J. et al., Cancer Res. 2001, 61, 3986-3997 Clark,...

Spôsoby a medziprodukty prípravy makrocyklických inhibítorov proteázy HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7654

Dátum: 01.02.2008

Autori: Ormerod Dominic John, Horváth András, Depré Dominique Paul Michel

MPK: C07C 61/00, C07C 233/00, C07C 69/00...

Značky: proteázy, přípravy, medziprodukty, makrocyklických, spôsoby, inhibítorov

Text:

...R alkylom C 14, alebo V jednom uskutočnení vynálezu je R etylom. Reakcia na prevedenie(XV) na (XVI) je reakcia hydrolýzy, ktorá sa výhodne uskutočňuje použitím zásady vo vodnom prostredi, ako je zmes vody a vo vode rozpustného organického rozpúšťadla, ako napríklad tertrahydrofuránu (THF), alebo alkoholu, najmä alkoholu, z ktorého je odvodený ester (XIV), alebo zmesi takých rozpúšťadiel. Zásada, ktorá sa používa, môže byť hydroxid...

Nové chromen-2-ón deriváty a ich použitie ako inhibítorov spätného vychytávania monoamínových neurotransmiterov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8586

Dátum: 18.12.2007

Autori: Redrobe John Paul, Peters Dan, Nielsen Elsebet Ostergaard, Olsen Gunnar

MPK: A61K 31/46, C07D 451/06, A61P 25/00...

Značky: nové, použitie, inhibítorov, monoamínových, chromen-2-ón, spätného, neurotransmiterov, deriváty, vychytávania

Text:

...alebo akúkoľvek zmes jeho stereoizomérov, alebo farmaceutický prijateľnú soľ z daného,pričom Q reprezentuje chromen-Z-ón-yl skupinupričom táto chromen-2-ón-yl skupina je substituovaná jednou heteroarylovou skupinou pričom táto heteroarylová skupina je voliteľne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej zoa pričom táto chromen-Z-ón-yl skupina je voliteľne ďalej substituovaná jedným alebo...

Metóda použitia inhibítorov histónových deacetyláz a monitorovacích biomarkerov v kombinačnej terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18177

Dátum: 07.12.2007

Autori: Adimoolam Shanthi, Buggy Joseph, Miller Richard, Magda Darren

MPK: A61K 31/164, A61K 31/343, A61K 31/40...

Značky: deacetyláz, monitorovacích, inhibítorov, histónových, použitia, kombinačnej, terapii, biomarkérov, metoda

Text:

...rakoviny pľúc, rakoviny pečene, rakoviny vaječníkov, rakovinyprostaty, rakoviny krčka maternice, rakoviny močového mechúra, žalúdočných karcinómov, gastrointestinálnych stromálnych nádorov, rakoviny pankreasu, nádorov zárodočných buniek, nádorov mastocytov, neuroblastómu, mastocytózy, rakovín semenníkov, glioblastómov, astrocytómov, Iymfómov, melanómu, myelómov, akútnej myeloidnej Ieukémie (AML), akútnej Iymfatickej Ieukémie (ALL),...

Nové deriváty imidazolonov, ich príprava ako liečiv, farmaceutické kompozície, použitie ako inhibítorov proteínkinázy, najmä CDC7

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10572

Dátum: 10.10.2007

Autori: Bacque Eric, Letallec Jean-philippe, Conseiller Emmanuel, Leroy Vincent, Steinmetz Anke, Ronan Baptiste

MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: imidazolonov, kompozície, najmä, použitie, farmaceutické, nové, príprava, proteínkinázy, inhibítorov, liečiv, deriváty

Text:

...Cdc 7/Dbf 4 sa uplatňuje pri iniciácii replikácie DNA V priebehu fázy S. Tento komplex fosforyluje MCM 2, ktorý takto aktivuje komplex MCM (Maintenance du Mini Chromosome), ktorý je podstatnou zložkou aktivity DNA-helikázy.Cdc 7 tiež hrá dôležitú úlohu pri metagenéze indukovanej hlavne na úrovní ciest a kontrolných bodov poškodenia V rámci DNA (DNA-damage checkpoints), obzvlášť na úrovni kontrolných bodov závislých od faktora AT R, ktorý bráni...

Spôsob prípravy biarylom substituovanej 4-aminomaslovej kyseliny alebo jej derivátov a ich použitie na prípravu inhibítorov NEP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17193

Dátum: 11.09.2007

Autori: Wietfeld Bernhard, Lotz Matthias, Hook David

MPK: C07C 227/16, C07C 227/32, C07C 229/34...

Značky: spôsob, přípravy, 4-aminomaslovej, kyseliny, biarylom, přípravu, derivátov, substituovanej, použitie, inhibítorov

Text:

...V intermediámom kroku prípravy uvedeného inhibítora NEP sa etylester kyseliny (S)-4-(terc-butoxykarbonylamíno)-5(bifenyl-4-yl)-penténovej hydrogenuje na paládiovom katalyzátore na uhlí za vznikuNiekoľko dipeptídov dikarboxylových kyselín, ínhibujúcich neutrálnu endopeptidázu (NEP) opisuje G.M. Kasander a spol. (J. Med. Chem. 1995, 38, 1689-1700, Dicarboxylic Acid Dipeptide...

Spôsob získania vysokočistých inhibítorov HMG-CoA reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285868

Dátum: 10.09.2007

Autori: Bastarda Andrej, Grahek Rok, Milivojevič Dušan

MPK: A61K 31/351, A61K 31/21, A61K 31/40...

Značky: hmg-coa, vysokočistých, reduktázy, získania, spôsob, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Lovastatín, pravastatín, simvastatín, mevastatín, atorvastatín a ich deriváty a analógy sú známe ako inhibítory HMG-CoA reduktázy a nachádzajú použitie ako antihypercholesterolové agensy. Väčšina z nich je produkovaná fermentáciou s použitím mikroorganizmov rôznych druhov, medzi ktoré patria druhy Aspergillus, Monascus, Nocardia, Amycolatopsis, Mucor alebo Penicilium, niektoré sú získané spracovaním fermentačných produktov použitím spôsobu...

Pyrido (2,3-D) pyridinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov PI3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10129

Dátum: 03.09.2007

Autori: Johnson Mary Catherine, Hoffman Jacqui Elizabet, Nambu Mitchell David, Cheng Hengmiao, Pairish Mason Alan, Bhumralkar Dilip, Plewe Michael Bruno, Kania Robert Steven, Le Phuong Thi Quy, Dress Klaus Ruprecht, Tran Khanh Tuan

MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: 2,3-d, pyrido, zlúčeniny, použitie, inhibítorov, pyridinónové

Text:

...Cancer Research 64 (2004), str. 5048-5050).0004 Deriváty pyrido 2,3-dlpyrimidin-7-ónu sú známe zo stavu techniky. W 0 2005/105801 opisuje deriváty 2-aminopyrido 2,3-dpyrimidín-7-ónu ako inhibítory PI 3, v ktorých je uvedená aminoskupina substituovaná pyrolidylovou skupinou.US 2004/0009993 opisuje deriváty pyrido 2,3-dpyrimidín-7(8 H)-ónu, nesubstituované v polohe 6, ako inhibítory telomerázy. W 0 2007/044698 a W 0 2007/044813,...

Spôsob prípravy inhibítorov matricovej metaloproteinázy a chirálny pomocný prípravok pre tento spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13196

Dátum: 21.08.2007

Autori: Reddy Ranadheer, Srivastava Punit Kumar, Musib Arpita, Tiwari Manoj Kumar, Palle Venkata, Rauf Abdul Rehman Abdul, Sattigeri Viswajanani, Soni Ajay, Joseph Sony, Khera Manoj Kumar, Dastidar Sunanda

MPK: A61K 31/4035, A61P 29/00, C07D 209/48...

Značky: přípravy, matricovej, prípravok, spôsob, inhibítorov, pomocný, metaloproteinázy, chirálny

Text:

...kyseliny a ich deriváty ako inhíbítory matricovej metaloproteinázy. W 0 2006/090235 opisuje deriváty S-fenyl-pentánovej kyseliny akoinhíbítory matricovej metaloproteinázy na liečbu astmy a iných ochorení.0011 Bol uskutočnený výskum s cieľom identifikácie inhibítorov, ktoré sú selektívne, napr. pre niekoľko podtypov MMP. Inhibitor MMP so zlepšenou selektivitou by nemusel mať potenciálne vedľajšie účinky spojené s inhibiciou tých...