Patenty so značkou «inhibítora»

Použitie MoO3 ako inhibítora korózie a náterová kompozícia obsahujúca tento inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: 288163

Dátum: 17.02.2014

Autori: Maze Etienne, Espinosa Antonio Francisco Iandoli, Mocquery Carmen, Millet Benoit

MPK: C09D 5/08, C23F 11/18

Značky: použitie, kompozícia, inhibítora, korózie, inhibitor, nátěrová, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie oxidu molybdénového MoO3 ako inhibítora korózie a antikorózna náterová kompozícia na kovové dielce, ktorá obsahuje aspoň jeden práškový kov, organické rozpúšťadlo, zahusťovadlo, silánové spojivo výhodne s obsahom epoxy skupín, oxid molybdénový MoO3, prípadne kremičitan sodný, draselný alebo lítny a vodu.

Postupy a medziprodukty na prípravu JAK inhibítora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20494

Dátum: 06.09.2012

Autori: Wu Yongzhong, Liu Pingli, Cao Ganfeng, Zhou Jiacheng

MPK: C07D 487/04, C07D 491/10

Značky: postupy, medziprodukty, přípravu, inhibítora

Text:

...pre pacientov s myeloproliferatívnymi poruchami, napr. polycytémia Vera (PV),esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia s myelofibrózou (MMM) (Levin, et al., Cancer Cell, vol. 7, 2005 387-397). Inhibícia JAK 2 V 6 l 7 F kinázy znižuje proliferáciu hematopoetických buniek, čo naznačuje JAK 2 ako potenciálny cieľ pre farmakologickú inhibíciu u pacientov s PV, ET a MMM.0008 Z inhibície JAK môžu mať prospech pacienti trpiaci...

Zlúčenina imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón a jej použitie ako duálneho inhibítora PI3 kinázy/m TOR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18248

Dátum: 11.01.2012

Autori: Barda David Anthony, Mader Mary Margaret

MPK: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: použitie, imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón, duálneho, zlúčenina, inhibítora

Text:

...farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie rakoviny.0012 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ónalebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení.0013 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ón alebo jeho...

Kryštalická forma inhibítora MDM2/4 a p53

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18261

Dátum: 17.11.2011

Autori: Ren Haixia, Berghausen Joerg

MPK: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/495...

Značky: krystalická, inhibítora, forma

Text:

...zlep šenia aj pri rozpustnosti a stabilite.Podrobný opis tohto vynálezuV jednom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma sulfzitovej soli (S)-l-(4-chlórfenyl)-7-izopropoxy-ó-metoxy-Z-(ĺ-l- metyl-4-(4-iiietyl-3-oxopiperazin- l -yD-trans-cyklohexylmetyljami nofenyl)-l,4-dihydro-2 H-izocliinolin-3-ónu. Sulfátovou soľouje predovšetkým bisulfátová sol.V ďalšom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma bisulfátovej soli...

Kryštalický (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1H-indazol-3- yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)etanol a jeho použitie ako inhibítora FGFR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20319

Dátum: 29.09.2011

Autor: Diseroad Benjamin Alan

MPK: C07D 401/14, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Značky: krystalický, yl)vinyl)-1h-pyrazol-1-yl)etanol, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1h-indazol-3, inhibítora, použitie

Text:

...rakoviny. Obzvlášť sa rakovina zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina prsníka, rakovina pľúc, rakovina močového mechúra, rakovina žalúdka, rakovina pankreasu, rakovina prostaty, rakovina hrubého čreva, mnohopočetný myelóm, AML, rakovina pečene, melanóm,rakovina v ORL oblasti, rakovina štítnej žľazy, rakovina obličky, glíoblastóm arakovina semenníkov. Ešte viac špecificky sa rakovina zvolí zo skupiny, kampatrí rakovina prsníka, nemalobunková...

Použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu aterosklerózy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287761

Dátum: 15.08.2011

Autori: Chvatchko Yolande, Mallat Ziad, Tedgui Alain

MPK: A61P 7/02, A61K 39/395, A61K 39/00...

Značky: aterosklerózy, použitie, il-18, inhibítora, výrobu, lieku, prevenciu, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu aterosklerózy, trombózy aterosklerotického plaku, aterosklerotického plakového vredu, destabilizácie aterosklerotického plaku, ischemických syndrómov v dôsledku destabilizácie plaku a prasknutia aterosklerotického plaku.

Použitie kombinácie inhibítora sínusového prúdu If a inhibítora enzýmu konvertujúceho angiotenzín na liečenie srdcovej nedostatočnosti so zachovanou systolickou funkciou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19251

Dátum: 14.06.2011

Autori: Roussel Jérôme, Lerebours-piegeonniere Guy, Feldmann Luc, Vilaine Jean-paul, Mulder Paulus, Fratacci Marie-dominique, Thuillez Christian

MPK: A61K 31/55, A61K 45/06, A61K 31/4045...

Značky: angiotenzín, použitie, zachovanou, nedostatočnosti, liečenie, sínusového, srdcovej, prúdu, enzymů, systolickou, inhibítora, kombinácie, konvertujúceho, funkciou

Text:

...dysfunkciou ľavej srdcovej komory už nie je jedinou formou srdcovej nedostatočnosti. Stále častejšie majú pacienti, ktorí trpia srdcovou nedostatočnosťou, ejekčnú frakciu vyššiu než 40 . Podiel srdcovej nedostatočnosti nazývanej diastolická (alebo skôr so zachovanou systolickou funkciou) sa s vekom zvyšuje. Aktuálne činí 30 až 40 z hospitalizácií kvôli srdcovej nedostatočnosti a po 80. roku prekračuje vo výskyte srdcová nedostatočnosť so...

Kombinácia centrálne pôsobiaceho analgetika a protizápalového selektívneho inhibítora cyklooxygenázy-2 na liečbu zápalu a bolesti vo veterinárnej oblasti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17248

Dátum: 17.02.2011

Autori: Formenti Andrea, Formenti Filippo

MPK: A61K 31/341, A61K 31/137, A61K 45/06...

Značky: cyklooxygenázy-2, liečbu, oblastí, selektívneho, analgetika, centrálně, zápalu, pôsobiaceho, kombinácia, protizápalového, bolesti, veterinárnej, inhibítora

Text:

...dvojitého mechanizmu účinku, ktorý je dokumentovaný mnohými in vitro a in vivo štúdiami, ktoré viedli medzinárodnl odborníci na bolesť, za jeho definovania ako atypický opioid. Synergický účinok Tramadolu je založený na- selektívne interakcii pre centrálne opioidové receptory (predovšetkým ) so slabou afinitou bez fyziologickej významnosti smerom k iným opioidovým receptorom- inhibícii reabsorpcie noradrenalínu na synaptickej úrovni a...

Kombinácia inhibítora PDGF receptorovej tyrozínkinázy a derivátu epotilónu, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287489

Dátum: 02.11.2010

Autori: Traxler Peter, Wartmann Markus, Brandt Ralf, Rothermel John David, Heldin Carl-henrik, Östman Arne, O'reilly Terence, Buchdunger Elisabeth, Pietras Kristian

MPK: A61P 35/00, A61K 45/00, A61K 31/00...

Značky: inhibítora, epotilónu, derivátů, kombinácia, použitie, farmaceutická, tyrozínkinázy, obsahom, kompozícia, receptorovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kombinácia obsahujúca (a) inhibítor PDGF receptorovej tyrozínkinázy, výhodne imatinib, a (b) derivát epotilónu všeobecného vzorca (I), v ktorom A znamená O alebo skupinu NRN, kde RN znamená atóm vodíka alebo C1-C7 alkylovú skupinu, R znamená atóm vodíka alebo C1-C7 alkylovú skupinu a Z znamená O alebo väzbu, a prípadne aspoň jeden farmaceuticky prijateľný nosič. Účinné látky (a) a (b) sú v kombinácii prítomné vo voľnej forme alebo vo...

Triazolopyridínová zlúčenina a jej účinok ako inhibítora prolylhydroxylázy a vyvolávača produkcie erytropoetínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16847

Dátum: 16.07.2010

Autori: Terashita Masakazu, Matsui Takuya, Hotta Takahiro, Ueyama Kazuhito, Mitani Ikuo, Ogoshi Yosuke, Motoda Dai, Abe Hiroyuki, Ito Takashi, Yokota Masahiro

MPK: A61P 43/00, A61K 31/437, A61P 7/06...

Značky: prolylhydroxylázy, erytropoetínu, vyvolávača, zlúčenina, účinok, produkcie, triazolopyridínová, inhibítora

Text:

...v prípade pacientov s peritoneálnou dialýzou a pacientov so zlyhaním obličiek v predialyzačnom období, pre ktoré sa používa dlhšie trvajúca subkutánna aplikácia, je stále nevyhnutná aplikácia raz za jeden alebo dva týždne. V tomto prípade pacientičasto musia ísť do nemocnice len za účelom aplikácie génovéhorekombinantného humánneho erytropoetínu, čo týchto pacientov ďalej zaťažuje.0007 Ďalej bolo vyvinuté dlhšie pôsobiace EPO liečivo,...

Farmaceutická dávková forma na orálne podávanie inhibítora skupiny Bcl-2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20206

Dátum: 08.06.2010

Autori: Steiger Norbert, Packhaeuser Claudia, Kostelac Drazen, Knobloch Martin, Liepold Bernd

MPK: A61K 9/00, A61K 9/14, A61K 31/5377...

Značky: bcl-2, inhibítora, podávanie, skupiny, forma, farmaceutická, orálne, dávková

Text:

...látku. Referencia si nárokuje synergický účinok medzi0011 Vzhľadom na prítomnosť sulfanyl skupiny v 0 svojej molekulámej štruktúre je ABT-263 náchylná na oxidáciu na sulfoxidy, ktoré si neuchovávajú liečebný účinok ABT-263. Z týchtodôvodov boli pripravené bezprostredne pred použitím perorálne kvapalné roztoky ABT-263.0012 Teraz bolo zistené, že pevná disperzia ABT-263, a aspoň jeden farmaceuticky prijateľný polymér majú nielen...

Spôsoby a medziprodukty na prípravu makrocyklického proteázového inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14835

Dátum: 22.12.2009

Autori: Ormerod Dominic John, Depré Dominique Paul Michel, Horváth András, Cerpentier Véronique

MPK: C07D 453/04, C07D 417/04, C07D 311/06...

Značky: spôsoby, proteázového, makrocyklického, inhibítora, medziprodukty, přípravu

Text:

...a s vysokým stupňom čistoty. W 0 2008/092955 opisuje procesy a medziprodukty naprípravu zlúčeniny všeobecného vzorca (I).Zlúčenina všeobecného vzorca (I) sa môže pripraviť z medziproduktu (VI), pričom esterová funkčná skupina sa hydrolyzuje, čím sa získa karboxylová kyselina (V), ktorá následne kondenzuje s cyklopropylovou aminokyselinou (Va) v reakcii vytvárajúcej amid. Výsledný medziprodukt (IV) cyklizuje reakciou metatézy olefínu v...

Farmaceutická kompozícia silného inhibítora HCV na perorálne podanie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15911

Dátum: 18.11.2009

Autori: Chen Feng-jing, Villagra Maria Fernanda, Gel Juan Francisco

MPK: A61K 47/14, A61K 47/10, A61K 31/44...

Značky: silného, farmaceutická, podanie, perorálne, kompozícia, inhibítora

Text:

...EL® je výhodný. Vitamín E TPGS nie je zahmutý v zozname farmaceutický prijateľných surfaktantov. Je naznačené, že kompozícia takto opísaná, ktorá je kvapalinou, jepredovšetkým vhodná na plnenie mäkkých želatínových kapsúl určených na perorálne podanie.Vitamín E-TPGS (d-Alfa Tokoferyl Polyetylén Glykol 1000 Sukcinát) je vo vode rozpustná forma vitamínu E a berie sa ako excipient na podporu emulzifikácie lipoñlných látok, pôsobiaci ako neiónový...

Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 287070

Dátum: 14.10.2009

Autori: Wannamaker Marion, Davies Robert

MPK: A61K 38/00, A61P 1/00, A61K 31/4025...

Značky: kompozícia, použitie, inhibítora, obsahom, medziprodukt, profarmakum, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...

Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16579

Dátum: 14.09.2009

Autori: Jaeger Burkhard, Busacca Carl Alan, Varsolona Richard, Berkenbusch Thilo

MPK: C07D 417/14, A61K 31/4709, A61P 31/12...

Značky: inhibítora, účinného, derivátů, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy, formy, krystalické

Text:

...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...

Stabilná farmaceutická kompozícia na optimalizované podávanie HIV pripájacieho inhibítora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11705

Dátum: 03.09.2009

Autori: Brown Jonathan, Toale Helen, Timmins Peter, Dennis Andrew

MPK: A61K 31/00, A61K 9/20

Značky: kompozícia, inhibítora, farmaceutická, pripájacieho, optimalizované, stabilná, podávanie

Text:

...uvedená zlúčenina je ester fosfátového proliećiva materskej zlúčeniny 1-(4 ~benzoyl-piperazin-1-yl)-2-4-metoxy-7-(3-metyl 1,2,4 triazol-1-yl)-lH-pyralo 2,3-clpyridine-3-yl-etán-1,2-diónu,ktorý je vysvetlený a opísaný v U.S. 7,354,924, o O Cme W l »N N ,of N H N O0005 Fosfátové esterové proliečivo podlieha hydrolýze endogénnou alkalickou fosfatázou na materskú zlúćeninu hneď pred absorpciou. Alkalická fosfatáza je prítomná aj vo...

Použitie derivátu benzofenónu alebo jeho soli a inhibítora TNF? v kombinácii a farmaceutická kompozícia obsahujúca derivát benzofenonu alebo jeho soľ a inhibítor TNF?

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17840

Dátum: 25.03.2009

Autori: Aikawa Yukihiko, Shiozawa Shunichi

MPK: A61K 31/12, A61K 31/423, A61K 31/194...

Značky: benzofenónu, inhibitor, derivátů, derivát, obsahujúca, farmaceutická, inhibítora, použitie, kompozícia, kombinácii

Text:

...substituovanúfenylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáZ predstavuje alkylénovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáR 2 predstavuje heterocyklickú skupinu, ktorá môže byť substituovaná,alkoxykarbonylovú alebo heterocyklickú karbonylovú skupinu, ktorá môže byťsubstituovaná alebo karboxylovú skupinu, ktorá môže byť chránenáR 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nítroskupinu,karboxylovú...

Kombinácia inhibítora sínusového If prúdu a beta blokátora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14458

Dátum: 12.02.2009

Autori: Calvet Jean-henri, Lerebours Guy

MPK: A61K 31/55, A61K 31/165, A61P 9/04...

Značky: prúdu, blokátora, inhibítora, kombinácia, sínusového

Text:

...je teda spojené so synergiou medzi účinnými zložkami, t.j. ívabradínom ako inhibítoromsínusového If prúdu a atenololom alebo bisoprololom ako B-blokátorom.0010 V 0 farmaceutických kompozíciách podľa vynálezu sú množstvá inhibítora sínusového I prúdu a B-blokátora upravené podľa povahy týchto účinných látok a ich vzájomnýchpomerov, a sú teda premenlivé V závislosti od uvedených účinných látok.0011 Farmaceutické kompozicie podľa vynálezu...

Dvojito pôsobiace farmaceutické kompozície založené na superštruktúrach antagonistu/blokátora receptorov angiotenzínu (arb) a inhibítora neutrálnej endopeptidázy (nep)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18660

Dátum: 04.11.2008

Autori: Royce Alan Edward, Zannou Erika Aina, Ruegger Colleen, Hu Jiahui, Kumaraperumal Natrajan, Al-fayoumi Suliman

MPK: A61K 9/20, A61K 9/00, A61K 31/216...

Značky: založené, farmaceutické, nep, arb, endopeptidázy, neutrálnej, dvojito, pôsobiace, kompozície, superštruktúrach, inhibítora, angiotenzínu, receptorov

Text:

...pri formulovani, ktoré je treba riešiť.0010 Predkladaný vynález poskytuje tuhé orálne dávkové formy pre farmaceutické zlúčeniny obsahujúce terapeutickú látku, najmä supramolekulárny komplex. V jednom z aspektov podľa predkladaného vynálezu poskytovaný supramolekulárny komplex je dvojito pôsobiaca zlúčenina. Dvojito pôsobiaca zlúčenina alebo kombinácia obsahuje supramolekulárny komplex dvoch účinných látok s rozdielnymi mechanizmami...

Farmaceutická kompozícia s predĺženým uvoľňovaním alebo dvojitým režimom uvoľňovania obsahujúca inhibítor cGMP PDE-5, spôsob jej prípravy a použitie inhibítora cGMP PDE-5

Načítavanie...

Číslo patentu: 286473

Dátum: 20.10.2008

Autori: King Elizabeth, Macrae Ross James

MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 45/00...

Značky: uvolňovania, režimom, predĺženým, inhibitor, spôsob, inhibítora, farmaceutická, dvojitým, kompozícia, pde-5, obsahujúca, uvoľňovaním, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia s predĺženým uvoľňovaním obsahujúca inhibítor cGMP PDE-5, v ktorej inhibítor cGMP PDE-5 tvorí 5 až 50 % hmotn. kompozície, a až 75 % hmotn. inhibítora cGMP PDE-5 sa z kompozície do gastrointestinálneho traktu uvoľní po časovom úseku v rozmedzí 1 až 24 hodín po podaní, pričom inhibítor cGMP PDE-5 je a) uložený v matrici alebo b) obsiahnutý v jadre, ktoré je potiahnuté membránou riadiacou rýchlosť uvoľňovania, alebo c)...

Použitie nepriameho inhibítora faktora Xa v kombinácii so zlúčeninou s aktivitou proti zhlukovaniu krvných doštičiek a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286311

Dátum: 27.06.2008

Autori: Bernat André, Petitou Maurice, Herbert Jean-marc, Van Amsterdam Ronald

MPK: A61K 31/435, A61K 31/00, A61K 31/40...

Značky: doštičiek, kombinácii, krvných, nepriameho, tieto, zložky, inhibítora, použitie, zhlukovaniu, proti, kompozície, aktivitou, farmaceutické, zlúčeninou, obsahujú, faktora

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie syntetického pentasacharidu metyl-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D-glukopyranozyl)-(1-- ›4)-O-(beta-D-glukopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-3,6-di-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozyl)-(1--›4)-O-(2-O-sulfo-alfa-L-idopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozidu, ktorého anión má štruktúru (B), a jeho farmaceuticky prijateľných solí ako nepriameho...

Soli inhibítora Janus kinázy (R)-3-(4-(7H-pyrolo(2,3-d)pyrimidín-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3- cyklopentylpropánnitrilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16415

Dátum: 12.06.2008

Autori: Rodgers James, Li Hui-yin

MPK: C07D 487/04, A61K 31/519

Značky: janus, cyklopentylpropánnitrilu, inhibítora, kinázy, r)-3-(4-(7h-pyrolo(2,3-d)pyrimidín-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl)-3

Text:

...zmiešanie (R)-3-(4-(7 H-pyroIo 2,3-dpyrimidín-4-yI)-1 Hpyrazol-1-yl)-3-cyklopentylpropánnitrilu s kyselinou maleínovou, kyselinou sírovou alebo kyselinou fosforečnou.0008 Predkladaný vynález ďalej poskytuje kompozície, ktoré obsahujú formu soli podľa vynálezu a aspoň jeden farmaceuticky prijateľný nosič.0009 Predkladaný vynález ďalej poskytuje spôsoby modulácie aktivity JAKzahrňujúce kontakt JAK so soľou podľa tohto vynálezu.0010...

Monohydrochloridové soli inhibítora histónovej deacetylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17651

Dátum: 13.05.2008

Autori: Dickens Julius, Stokbroekx Sigrid Carl Maria, Houpis Ioannes Nicolaos, Leys Carina, Weerts Johan Erwin Edmond, Lang Yolande Lydia

MPK: A61K 31/506, C07D 211/26, A61P 35/00...

Značky: histónovej, inhibítora, monohydrochloridové, deacetylázy

Text:

...forma nie je konštantne udržiavaná V priebehu klinického vývoja liekov, presná používaná alebo študovaná dávkovacia forma nemusí byť medzi jednotlivými šaržami porovnateľná. .le tiež žiaduca existencia postupov na prípravu zlúčeniny s vyhranou polymorfnou formou vo vysokej čistote, pokiaľ je zlúčenina používaná V klinických štúdiách alebo v komerčných produktoch, keďže prítomnosť nečistôt môže vyvolať nežiaduce toxikologické účinky....

Hydroxyindol, spôsob jeho prípravy a jeho použitie ako inhibítora fosfodiesterázy 4

Načítavanie...

Číslo patentu: 286192

Dátum: 14.04.2008

Autori: Höfgen Norbert, Heer Sabine, Egerland Ute, Marx Degenhard, Poppe Hildegard, Szelenyi Stefan, Polymeropoulos Emmanuel, Kronbach Thomas

MPK: A61K 31/4427, A61P 11/00, A61K 31/403...

Značky: použitie, přípravy, fosfodiesterázy, spôsob, hydroxyindol, inhibítora

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané hydroxyindoly všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam vysvetlený v opise, ich fyziologicky prijateľné soli, spôsob prípravy uvedených zlúčenín a solí a ich použitie na liečebné účely. Ďalej sú opísané lieky s obsahom týchto zlúčenín a tiež spôsob výroby týchto liekov na liečbu porúch, pri ktorých je terapeuticky prínosná inhibícia fosfodiesterázy 4.

Deriváty pyrazolpyridínu ako inhibítora oxidázy NADPH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17644

Dátum: 20.03.2008

Autori: Orchard Mike, Fioraso-cartier Laetitia, Mottironi Bianca, Page Patrick

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Značky: nadph, deriváty, inhibítora, pyrazolpyridínu, oxidázy

Text:

...NADPH sú enzýmy s niekoľkými subjednotkami zložené z domény membránovému cytochrómu b 558 a troch cytozolických proteínových subjednotiek,konkrétne p 47 phox, p 67 phox a malej GTPasy, Rac. Bolo identifikovaných sedem izoforiem0013 Reaktívne formy kyslíka (ROS) odvodené z NADPH tak prispievajú k patogenéze velkého počtu ochorení, obzvlášť kardiovaskulárnych porúch a ochorení, respiračných porúch a ochorení, porúch a ochorení vplývajúcich...

Polymorfné formy makrocyklického inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17562

Dátum: 01.02.2008

Autori: Leys Carina, Swinney Kelly Ann, Wuyts Stijn, Horváth András, Stokbroekx Sigrid Carl Maria

MPK: C07D 417/04, A61K 31/465

Značky: formy, makrocyklického, inhibítora, polymorfné

Text:

...od seba vzájomne líšia svojimi fyzikálno-chemickými vlastnosťami, ale nikdy nie svojím chemickým zložením. Môže byť ťažké riadiť vznik polymorfov a môžu spôsobovať problémy pri vývoji farmaceutických dávkovacích foriem. Termín pseudopolymorfy označuje odlišné kryštálové formy, ktoré sú dané prítomnosťou rozdielneho množstva alebo rozdielneho typu rozpúšťadla v štruktúre kryštálovej mriežky danejPre farmaceutický priemysel je zaujímavá chémia...

Použitie filtra z aktívneho uhlia ako oxidačného inhibítora a spôsob výroby liekov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286011

Dátum: 19.12.2007

Autori: Skuballa Werner, Westermann Jürgen, Wagner Torsten, Michel Heinrich, Wessel Martin, Iffert Bernd, Dahl Helmut, Lipp Ralph

MPK: C07C 405/00, A61K 9/16, A61K 31/557...

Značky: výroby, oxidačného, použitie, aktívneho, filtra, spôsob, uhlia, inhibítora, liekov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie filtra z aktívneho uhlia ako oxidačného inhibítora pre okolitý vzduch pri spracovaní prostánových derivátov, napríklad iloprostu. Filtrom z aktívneho uhlia sa z procesného vzduchu pred kontaktom s prostánovými derivátmi odstraňuje ozón, ktorý je príčinou oxidácie prostánových derivátov a vzniku rozkladných produktov. Opísaný je tiež spôsob výroby liekov obsahujúcich prostánové deriváty, pri ktorom sa používa filter z...

Kombinácia inhibítora telomerázy a gemcitabínu na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18298

Dátum: 30.10.2007

Autori: Go Ning, Tressler Robert

MPK: A61K 31/70

Značky: liečenie, gemcitabínu, rakoviny, kombinácia, inhibítora, telomerázy

Text:

...že sa pacientovi pred podaním,počas podania alebo po podaní gemcitabínu podáva olígonukleotidový inhibítortelomerázy, ako je uvedené vyššie.0013 inhibítor telomerázy môže byť podávaný v množstve, ktoré je účinné na inhibíciu proliferácie rakovinových buniek u subjektu, keď je inhibítor telomerázy podávaný samostatne. Zvýšená účinnosť liečby môže byť doložená predĺžením doby prežitia subjektu, inhibíciou nádorového rastu u subjektu alebo ich...

Optimálne liečenie leukémie s pozitívnym Filadelfským chromozómom pomocou inhibítora ABL tyrozínkinázy imatinibu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9178

Dátum: 20.09.2007

Autori: Mahon François-xavier, Gathmann Insa, Picard Stéphane, Wang Yanfeng, Molimard Mathieu, 146 Rue L

MPK: A61K 31/00, A61K 31/506, A61K 49/00...

Značky: leukémie, filadelfským, chromozómom, liečenie, pozitívnym, imatinibu, pomocou, tyrozínkinázy, inhibítora, optimálne

Text:

...premenlivosti hodnôt Cmm po podaní rovnakej dávky inhibítora tyrozínkinázy Bcr-Abl každému pacientovi, ako sa pozorovalo v štúdii IRIS. Predkladaný vynález po prvýkrát poskytuje individualizovaný liečebný rozvrh pre jednotlivých pacientov s CML, ktorý je založený na prahovejhodnote nižšej než Cmm, pri ktorej sa preukázal vzájomný vzťah so zvýšenou šancou na prežitie.CML patri do skupiny Ph leukémie. Výsledky získané pre populáciu...

Kombinácia inhibítora HMG-COA reduktázy rosuvastatínu s inhibítorom fosfodiesterázy 4, ako je roflumilast, roflumilast-N-oxid na liečenie zápalového pľúcneho ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15743

Dátum: 03.07.2007

Autori: Wohlsen Andrea, Wollin Stefan-lutz, Marx Degenhard, Braun Clemens

MPK: A61K 31/343, A61K 31/22, A61K 31/277...

Značky: hmg-coa, reduktázy, roflumilast-n-oxid, kombinácia, pľúcneho, liečenie, inhibítora, rosuvastatínu, inhibítorom, fosfodiesterázy, roflumilast, zápalového, ochorenia

Text:

...farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMiLASTu,ROFLUMILAST-N-oxidu a farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMILAST-N-oxidu, a inhibítor reduktázy HMG-CoA je vybraný z ROSUVASTATlNu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli, na preventívne alebo liečebné ošetrovanie zápalového pľúcneho ochorenia.0019 Farmaceutický prípravok, kombinovaný produkt alebo súprava, ako sú oplsané v predošlých odsekoch, na použitie ako liek.0020 Farmaceutický...

Orálna formulácia s kontrolovaným uvoľňovaním inhibítora interleukín-1 beta konvertujúceho enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8892

Dátum: 30.05.2007

Autori: Kadiyala Irina Nikolaevna, Hurter Patricia, Lin Wu

MPK: A61K 9/20, A61K 9/16, A61K 31/401...

Značky: orálna, interleukín-1, formulácia, inhibítora, kontrolovaným, uvoľňovaním, konvertujúceho, enzymů

Text:

...je stearyl fumarát sodný. Granulačná zmes môže byť formulovaná s obsahom medzi 0 až 20 w/w druhého väzobného agens, medzi 0 w/w až 20 w/w porézneho agens, medzi 0,1 až 4 w/w glidantu a medzi 0,1 až 3 w/w lubrikantu. Granulačná zmes môže byť formulovaná v rozmedzí medzi 5 až 20 w/w druhého väzobného agens, medzi 10 až 20 w/w porézneho agens,medzi 1 až 2 w/w glidantu a medzi 0,5 až 3 w/w lubrikantu. Granulovaná zmes alebo formulovaná...

Použitie 11-(4-piperidylidén)-5H-benzo[5,6]-cyklohepta[1,2-b]pyridínovej zlúčeniny ako inhibítora farnezyl-proteíntransferázy na výrobu liečiva na liečenie proliferačného ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: 285584

Dátum: 12.03.2007

Autori: Ganguly Ashit, Bishop Walter, Kirschmeier Paul, Liu Ming, Catino Joseph, Nielsen Loretta, Doll Ronald, Girijavallabhan Viyyoor, Cutler David

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/495, A61K 31/44...

Značky: ochorenia, farnezyl-proteíntransferázy, proliferačného, výrobu, liečivá, liečenie, 11-(4-piperidylidén)-5h-benzo[5,6]-cyklohepta[1,2-b]pyridínovej, použitie, zlúčeniny, inhibítora

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie lonafarnibu vzorca (I), ako inhibítora farzenyl-proteíntransferázy, na výrobu liečiva na súčasné alebo postupné použitie s antineoplastickým činidlom, výhodne paklitaxelom, a/alebo s rádioterapiou na liečenie proliferačného ochorenia, ako je rakovina pľúc, rakovina podžalúdkovej žľazy, rakovina hrubého čreva, myeloidná leukémia, melanóm, glióm, tyroidná folikulárna rakovina, karcinóm močového mechúra, myelodysplastický...

Použitie CK2 inhibítora na liečbu a chemosenzibilizáciu nádorov odolných na bežné cytostatiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13997

Dátum: 28.02.2007

Autori: Perera Negrín Yasser, Perea Rodriguez Silvio Ernesto, Rodríguez Ulloa Arielis, Gomez Daniel Eduardo, Besada Pérez Vladimir, Alonso Daniel Fernando, Gonzalez Lopez Luis Javier, Gil Valdés Jeovanis, Betancourt Núňez Lázaro Hiram, Fernández De Cossio Dorta Duque Jorge, Acevedo Castro Boris Ernesto, Castellanos Serra Lila Rosa, Sánchez Puente Aniel, Ramos Gómez Yassel

MPK: A61K 33/24, A61K 31/555, A61K 38/08...

Značky: inhibítora, cytostatiká, nádorov, použitie, liečbu, odolných, běžné, chemosenzibilizáciu

Text:

...pri karcinómoch (Saeki -T., Tsuruo T., Sato W.,Nishikawsa K. (2005) Drug resistance in chemotherapy for breast cancer. Cancer Chemother Pharmacol 5684-89) (Hara T., et al.(2004) Gluthathione S-transferase Pl has protective effects on cell viability against camptothecin. Cancer Letters 2032199207). Uvádza sa, že iné proteíny, ako sú napríklad betatubulíny, sa podieľajú na jave liekovej rezistencie a ich koncentrácie priamo...

Liečba diabetu 2.typu kombináciou DPIV inhibítora a metformínu alebo tiazolidíndiónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14737

Dátum: 22.12.2006

Autor: Rachman Jonathan

MPK: A61K 31/426, A61K 31/155, A61K 31/4439...

Značky: inhibítora, 2.typu, tiazolidíndiónu, kombináciou, liečba, metformínu, diabetu

Text:

...dvoch hlavných patofyziologických defektov u diabetu typu 2 (inzulínová rezistencia a dysfunkcia beta-buniek) súčasnemaximalizácie príležitosti na skoré umiestnenie do liečebného kontinua terapie, ktorá znižuje pokles funkcie beta-buniek a/alebozníženého rizika hypoglykémie alebo zvyšovania hmotnosti.0017 Súčasné podávanie DPIV inbibítora a metformínu alebo tiazolidíndiónu zahrnuje podávanie prostriedku, ktorý zahrnuje tak DPIV inbibítor ako...

Kombinácia inhibítora sínusového prúdu lf a inhibítora angiotenzín konvertujúceho enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9988

Dátum: 20.12.2006

Autori: Benatar Vidal, Lerebours-pigeonniere Guy

MPK: A61K 31/55, A61K 45/06, A61K 31/4045...

Značky: prúdu, kombinácia, angiotenzín, konvertujúceho, inhibítora, sínusového, enzymů

Text:

...účinkov.Preto je vypracovanie nových altematívnych spôsobov liečby stále aktuálnou a trvalou0007 Šíroko používanú terapeutickú skupinu pri liečbe arteríálnej hypertenzie predstavujúinhibítory angíotenzín konvertujúceho enzýmu (ACEI).lnhibítory angiotenzin konvertujúceho enzýmu sú pri liečbe arteríálnej hypertenzie jednou zhlavných terapeutických tried. Prevažne pôsobia inhibíciou syntézy angiotenzínu II aIch hemodynamické účinky v...

Nová kombinácia inhibítora sínusového prúdu If a inhibítora vápnika a farmaceutické kompozície obsahujúce túto kombináciu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8797

Dátum: 20.12.2006

Autori: Benatar Vidal, Lerebours-pigeonniere Guy

MPK: A61P 9/10, A61K 31/4422, A61K 31/55...

Značky: prúdu, sínusového, farmaceutické, nová, inhibítora, kompozície, vápnika, kombinácia, obsahujúce, kombináciu, túto

Text:

...ich miery bezpečnosti, hlavne kardiovaskulárnej. Publikácia LopezBescose a spol. (Eur. Heart J.,vol.2 S, 2004) opisuje štúdiu on top of, spočívajúcu v podávaní ivabradínu pacientom už ošetreným a stabilizovaným pre patológiu angíny pektoris, čoumožňuje jedinečne zhodnotiť bezpečnosť a účinnost ivabradínu samotného.0007 Prihlasovateľ teraz zistil, že selektívne a špecifické inhibítory sínusového prúdu If, a konkrétne ivabradín, sú...

Použitie C1 inhibítora na prevenciu ischemicko-reperfúzneho poškodenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10187

Dátum: 19.12.2006

Autori: Nuijens Johannes Henricus, Mannesse Maurice, De Simoni Maria Grazia, Ziere Gijsbertus Johannes, Pieper Frank

MPK: A61P 41/00, A61K 38/57, A61P 9/10...

Značky: poškodenia, použitie, inhibítora, ischemicko-reperfúzneho, prevenciu

Text:

...patrí do superrodiny inhibítorov serinových proteináz a je jediným inhibítorom Clr a Cls systému komplementu a je hlavným inhibítorom faktoru XIla a kallikreínu kontaktného systému. Okrem toho CIINH tiež inhibuje iné serínove proteázy koagulačných a ñbrinolytických systémov, ako je napríklad faktor XI,tkanivový aktivátor plazminogénu a plazmín (Schapira et al. 1985, Complement 2 111 Davis, 1988, Ann. Rev. Imunol. 6 595) . Ľudský CIINH je...

Terapeutické použitie DII4 antagonistu a VEGF inhibítora na inhibíciu nádorového rastu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14040

Dátum: 15.12.2006

Autori: Thurston Gavin, Noguera Irene, Gale Nicholas, Smith Eric

MPK: A61K 39/00

Značky: antagonistu, inhibíciu, inhibítora, rastu, nádorového, použitie, terapeutické

Text:

...krvných ciev, ktorá obsahuje látku schopnú inhibície účinku DII 4 afarmaceuticky prijateľný nosič. V jednom uskutočnení predloženej prihlášky vynálezu je činidlom protilátka alebo fragment protilátky, ktorá blokuje väzbu Dll 4 na Notch receptor. Výhodne je DII 4 antagonistom iba ľudská protilátka alebo jej fragment schopný inhibície väzby DII 4 na Notch 1 receptor. V inom uskutočnení predloženej prihlášky vynálezu je látkou moditikovaný...

Polymorfy C-MET/HGFR inhibítora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13990

Dátum: 23.11.2006

Autori: Cui Jingrong Jean, Tran-dube Michelle Bich

MPK: A61K 31/4155, A61P 35/00, C07D 401/04...

Značky: inhibítora, polymorfy

Text:

...forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci píky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 l 0,1, 17,3 l 0,1, 19,7 t 0,1 a 26,8 t 0,1. V ďalšom aspekte má kryštalická forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci plky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 t 0,1, 17,3 l 0,1, 19,7 1 0,1, 21,0 t 0,1 a 26,8 i 0,1. V ďalšom aspekte má kryštalická forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci píky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 l 0,1,...

Farmaceutické kombinácie antagonistu receptora pre angiotenzín a inhibítora NEP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16108

Dátum: 08.11.2006

Autori: Blacklock Thomas, Hu Bin, Karpinski Piotr, Prashad Mahavir, Feng Lili, Girgis Michael, Godtfredsen Sven Erik, Sutton Paul Allen, Liu Yugang

MPK: A61K 31/216, A61K 31/41, A61P 3/10...

Značky: angiotenzín, antagonistu, kombinácie, farmaceutické, inhibítora, receptora

Text:

...určitých okolností sa skombinovali liečivá srôznymi mechanizmami pôsobenia. Avšak len uváženie akejkoľvek kombinácie liečiv, ktoré majú rôzne režimy pôsobenia, nevedie nutne ku kombináciám s výhodnými účinkami. V súlade s tým existuje potreba účinnej kombinačnej terapie, ktoránemá nepriaznivé vedľajšie účinky.W 0 03/059345 uvádza farmaceutické kombinácie, ktoré obsahujú valsartan alebo jeho farmaceutický prijateľné soli, a inhibítor neutrálnej...