Patenty so značkou «inhibítora»

Použitie MoO3 ako inhibítora korózie a náterová kompozícia obsahujúca tento inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: 288163

Dátum: 17.02.2014

Autori: Mocquery Carmen, Maze Etienne, Millet Benoit, Espinosa Antonio Francisco Iandoli

MPK: C09D 5/08, C23F 11/18

Značky: kompozícia, obsahujúca, inhibitor, korózie, použitie, inhibítora, nátěrová

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie oxidu molybdénového MoO3 ako inhibítora korózie a antikorózna náterová kompozícia na kovové dielce, ktorá obsahuje aspoň jeden práškový kov, organické rozpúšťadlo, zahusťovadlo, silánové spojivo výhodne s obsahom epoxy skupín, oxid molybdénový MoO3, prípadne kremičitan sodný, draselný alebo lítny a vodu.

Postupy a medziprodukty na prípravu JAK inhibítora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20494

Dátum: 06.09.2012

Autori: Zhou Jiacheng, Wu Yongzhong, Cao Ganfeng, Liu Pingli

MPK: C07D 487/04, C07D 491/10

Značky: inhibítora, medziprodukty, postupy, přípravu

Text:

...pre pacientov s myeloproliferatívnymi poruchami, napr. polycytémia Vera (PV),esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia s myelofibrózou (MMM) (Levin, et al., Cancer Cell, vol. 7, 2005 387-397). Inhibícia JAK 2 V 6 l 7 F kinázy znižuje proliferáciu hematopoetických buniek, čo naznačuje JAK 2 ako potenciálny cieľ pre farmakologickú inhibíciu u pacientov s PV, ET a MMM.0008 Z inhibície JAK môžu mať prospech pacienti trpiaci...

Zlúčenina imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón a jej použitie ako duálneho inhibítora PI3 kinázy/m TOR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18248

Dátum: 11.01.2012

Autori: Mader Mary Margaret, Barda David Anthony

MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Značky: použitie, duálneho, zlúčenina, inhibítora, imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón

Text:

...farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie rakoviny.0012 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ónalebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení.0013 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ón alebo jeho...

Kryštalická forma inhibítora MDM2/4 a p53

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18261

Dátum: 17.11.2011

Autori: Ren Haixia, Berghausen Joerg

MPK: A61P 35/00, A61K 31/495, C07D 401/12...

Značky: forma, krystalická, inhibítora

Text:

...zlep šenia aj pri rozpustnosti a stabilite.Podrobný opis tohto vynálezuV jednom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma sulfzitovej soli (S)-l-(4-chlórfenyl)-7-izopropoxy-ó-metoxy-Z-(ĺ-l- metyl-4-(4-iiietyl-3-oxopiperazin- l -yD-trans-cyklohexylmetyljami nofenyl)-l,4-dihydro-2 H-izocliinolin-3-ónu. Sulfátovou soľouje predovšetkým bisulfátová sol.V ďalšom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma bisulfátovej soli...

Kryštalický (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1H-indazol-3- yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)etanol a jeho použitie ako inhibítora FGFR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20319

Dátum: 29.09.2011

Autor: Diseroad Benjamin Alan

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/4439...

Značky: inhibítora, krystalický, použitie, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1h-indazol-3, yl)vinyl)-1h-pyrazol-1-yl)etanol

Text:

...rakoviny. Obzvlášť sa rakovina zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina prsníka, rakovina pľúc, rakovina močového mechúra, rakovina žalúdka, rakovina pankreasu, rakovina prostaty, rakovina hrubého čreva, mnohopočetný myelóm, AML, rakovina pečene, melanóm,rakovina v ORL oblasti, rakovina štítnej žľazy, rakovina obličky, glíoblastóm arakovina semenníkov. Ešte viac špecificky sa rakovina zvolí zo skupiny, kampatrí rakovina prsníka, nemalobunková...

Použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu aterosklerózy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287761

Dátum: 15.08.2011

Autori: Chvatchko Yolande, Mallat Ziad, Tedgui Alain

MPK: A61P 7/02, A61K 39/00, A61K 39/395...

Značky: prevenciu, aterosklerózy, liečenie, lieku, výrobu, použitie, inhibítora, il-18

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu aterosklerózy, trombózy aterosklerotického plaku, aterosklerotického plakového vredu, destabilizácie aterosklerotického plaku, ischemických syndrómov v dôsledku destabilizácie plaku a prasknutia aterosklerotického plaku.

Použitie kombinácie inhibítora sínusového prúdu If a inhibítora enzýmu konvertujúceho angiotenzín na liečenie srdcovej nedostatočnosti so zachovanou systolickou funkciou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19251

Dátum: 14.06.2011

Autori: Thuillez Christian, Lerebours-piegeonniere Guy, Roussel Jérôme, Vilaine Jean-paul, Mulder Paulus, Fratacci Marie-dominique, Feldmann Luc

MPK: A61K 31/55, A61K 31/4045, A61K 45/06...

Značky: systolickou, angiotenzín, sínusového, enzymů, použitie, zachovanou, prúdu, srdcovej, inhibítora, nedostatočnosti, liečenie, konvertujúceho, kombinácie, funkciou

Text:

...dysfunkciou ľavej srdcovej komory už nie je jedinou formou srdcovej nedostatočnosti. Stále častejšie majú pacienti, ktorí trpia srdcovou nedostatočnosťou, ejekčnú frakciu vyššiu než 40 . Podiel srdcovej nedostatočnosti nazývanej diastolická (alebo skôr so zachovanou systolickou funkciou) sa s vekom zvyšuje. Aktuálne činí 30 až 40 z hospitalizácií kvôli srdcovej nedostatočnosti a po 80. roku prekračuje vo výskyte srdcová nedostatočnosť so...

Kombinácia centrálne pôsobiaceho analgetika a protizápalového selektívneho inhibítora cyklooxygenázy-2 na liečbu zápalu a bolesti vo veterinárnej oblasti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17248

Dátum: 17.02.2011

Autori: Formenti Filippo, Formenti Andrea

MPK: A61K 31/137, A61K 45/06, A61K 31/341...

Značky: inhibítora, veterinárnej, kombinácia, analgetika, cyklooxygenázy-2, liečbu, bolesti, pôsobiaceho, centrálně, protizápalového, zápalu, selektívneho, oblastí

Text:

...dvojitého mechanizmu účinku, ktorý je dokumentovaný mnohými in vitro a in vivo štúdiami, ktoré viedli medzinárodnl odborníci na bolesť, za jeho definovania ako atypický opioid. Synergický účinok Tramadolu je založený na- selektívne interakcii pre centrálne opioidové receptory (predovšetkým ) so slabou afinitou bez fyziologickej významnosti smerom k iným opioidovým receptorom- inhibícii reabsorpcie noradrenalínu na synaptickej úrovni a...

Kombinácia inhibítora PDGF receptorovej tyrozínkinázy a derivátu epotilónu, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287489

Dátum: 02.11.2010

Autori: Brandt Ralf, Rothermel John David, Östman Arne, Pietras Kristian, Traxler Peter, Heldin Carl-henrik, Wartmann Markus, O'reilly Terence, Buchdunger Elisabeth

MPK: A61K 31/00, A61K 45/00, A61P 35/00...

Značky: kombinácia, obsahom, receptorovej, derivátů, použitie, epotilónu, kompozícia, inhibítora, tyrozínkinázy, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kombinácia obsahujúca (a) inhibítor PDGF receptorovej tyrozínkinázy, výhodne imatinib, a (b) derivát epotilónu všeobecného vzorca (I), v ktorom A znamená O alebo skupinu NRN, kde RN znamená atóm vodíka alebo C1-C7 alkylovú skupinu, R znamená atóm vodíka alebo C1-C7 alkylovú skupinu a Z znamená O alebo väzbu, a prípadne aspoň jeden farmaceuticky prijateľný nosič. Účinné látky (a) a (b) sú v kombinácii prítomné vo voľnej forme alebo vo...

Triazolopyridínová zlúčenina a jej účinok ako inhibítora prolylhydroxylázy a vyvolávača produkcie erytropoetínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16847

Dátum: 16.07.2010

Autori: Hotta Takahiro, Yokota Masahiro, Abe Hiroyuki, Ueyama Kazuhito, Matsui Takuya, Motoda Dai, Mitani Ikuo, Ito Takashi, Ogoshi Yosuke, Terashita Masakazu

MPK: A61K 31/437, A61P 43/00, A61P 7/06...

Značky: triazolopyridínová, prolylhydroxylázy, produkcie, účinok, vyvolávača, inhibítora, erytropoetínu, zlúčenina

Text:

...v prípade pacientov s peritoneálnou dialýzou a pacientov so zlyhaním obličiek v predialyzačnom období, pre ktoré sa používa dlhšie trvajúca subkutánna aplikácia, je stále nevyhnutná aplikácia raz za jeden alebo dva týždne. V tomto prípade pacientičasto musia ísť do nemocnice len za účelom aplikácie génovéhorekombinantného humánneho erytropoetínu, čo týchto pacientov ďalej zaťažuje.0007 Ďalej bolo vyvinuté dlhšie pôsobiace EPO liečivo,...

Farmaceutická dávková forma na orálne podávanie inhibítora skupiny Bcl-2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20206

Dátum: 08.06.2010

Autori: Packhaeuser Claudia, Knobloch Martin, Steiger Norbert, Kostelac Drazen, Liepold Bernd

MPK: A61K 9/00, A61K 31/5377, A61K 9/14...

Značky: podávanie, skupiny, bcl-2, orálne, dávková, farmaceutická, forma, inhibítora

Text:

...látku. Referencia si nárokuje synergický účinok medzi0011 Vzhľadom na prítomnosť sulfanyl skupiny v 0 svojej molekulámej štruktúre je ABT-263 náchylná na oxidáciu na sulfoxidy, ktoré si neuchovávajú liečebný účinok ABT-263. Z týchtodôvodov boli pripravené bezprostredne pred použitím perorálne kvapalné roztoky ABT-263.0012 Teraz bolo zistené, že pevná disperzia ABT-263, a aspoň jeden farmaceuticky prijateľný polymér majú nielen...

Spôsoby a medziprodukty na prípravu makrocyklického proteázového inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14835

Dátum: 22.12.2009

Autori: Ormerod Dominic John, Cerpentier Véronique, Horváth András, Depré Dominique Paul Michel

MPK: C07D 453/04, C07D 417/04, C07D 311/06...

Značky: medziprodukty, makrocyklického, proteázového, přípravu, spôsoby, inhibítora

Text:

...a s vysokým stupňom čistoty. W 0 2008/092955 opisuje procesy a medziprodukty naprípravu zlúčeniny všeobecného vzorca (I).Zlúčenina všeobecného vzorca (I) sa môže pripraviť z medziproduktu (VI), pričom esterová funkčná skupina sa hydrolyzuje, čím sa získa karboxylová kyselina (V), ktorá následne kondenzuje s cyklopropylovou aminokyselinou (Va) v reakcii vytvárajúcej amid. Výsledný medziprodukt (IV) cyklizuje reakciou metatézy olefínu v...

Farmaceutická kompozícia silného inhibítora HCV na perorálne podanie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15911

Dátum: 18.11.2009

Autori: Gel Juan Francisco, Chen Feng-jing, Villagra Maria Fernanda

MPK: A61K 47/14, A61K 47/10, A61K 31/44...

Značky: inhibítora, silného, farmaceutická, podanie, perorálne, kompozícia

Text:

...EL® je výhodný. Vitamín E TPGS nie je zahmutý v zozname farmaceutický prijateľných surfaktantov. Je naznačené, že kompozícia takto opísaná, ktorá je kvapalinou, jepredovšetkým vhodná na plnenie mäkkých želatínových kapsúl určených na perorálne podanie.Vitamín E-TPGS (d-Alfa Tokoferyl Polyetylén Glykol 1000 Sukcinát) je vo vode rozpustná forma vitamínu E a berie sa ako excipient na podporu emulzifikácie lipoñlných látok, pôsobiaci ako neiónový...

Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 287070

Dátum: 14.10.2009

Autori: Wannamaker Marion, Davies Robert

MPK: A61K 38/00, A61P 1/00, A61K 31/4025...

Značky: medziprodukt, použitie, inhibítora, kompozícia, obsahom, profarmakum, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...

Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16579

Dátum: 14.09.2009

Autori: Varsolona Richard, Berkenbusch Thilo, Jaeger Burkhard, Busacca Carl Alan

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/12, C07D 417/14...

Značky: 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy, formy, krystalické, derivátů, účinného, inhibítora

Text:

...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...

Stabilná farmaceutická kompozícia na optimalizované podávanie HIV pripájacieho inhibítora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11705

Dátum: 03.09.2009

Autori: Brown Jonathan, Toale Helen, Timmins Peter, Dennis Andrew

MPK: A61K 9/20, A61K 31/00

Značky: stabilná, optimalizované, inhibítora, kompozícia, podávanie, pripájacieho, farmaceutická

Text:

...uvedená zlúčenina je ester fosfátového proliećiva materskej zlúčeniny 1-(4 ~benzoyl-piperazin-1-yl)-2-4-metoxy-7-(3-metyl 1,2,4 triazol-1-yl)-lH-pyralo 2,3-clpyridine-3-yl-etán-1,2-diónu,ktorý je vysvetlený a opísaný v U.S. 7,354,924, o O Cme W l »N N ,of N H N O0005 Fosfátové esterové proliečivo podlieha hydrolýze endogénnou alkalickou fosfatázou na materskú zlúćeninu hneď pred absorpciou. Alkalická fosfatáza je prítomná aj vo...

Použitie derivátu benzofenónu alebo jeho soli a inhibítora TNF? v kombinácii a farmaceutická kompozícia obsahujúca derivát benzofenonu alebo jeho soľ a inhibítor TNF?

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17840

Dátum: 25.03.2009

Autori: Aikawa Yukihiko, Shiozawa Shunichi

MPK: A61K 31/423, A61K 31/12, A61K 31/194...

Značky: derivát, kombinácii, inhibítora, použitie, inhibitor, farmaceutická, benzofenónu, derivátů, kompozícia, obsahujúca

Text:

...substituovanúfenylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáZ predstavuje alkylénovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáR 2 predstavuje heterocyklickú skupinu, ktorá môže byť substituovaná,alkoxykarbonylovú alebo heterocyklickú karbonylovú skupinu, ktorá môže byťsubstituovaná alebo karboxylovú skupinu, ktorá môže byť chránenáR 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nítroskupinu,karboxylovú...

Kombinácia inhibítora sínusového If prúdu a beta blokátora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14458

Dátum: 12.02.2009

Autori: Lerebours Guy, Calvet Jean-henri

MPK: A61K 31/165, A61K 31/55, A61P 9/04...

Značky: prúdu, blokátora, inhibítora, kombinácia, sínusového

Text:

...je teda spojené so synergiou medzi účinnými zložkami, t.j. ívabradínom ako inhibítoromsínusového If prúdu a atenololom alebo bisoprololom ako B-blokátorom.0010 V 0 farmaceutických kompozíciách podľa vynálezu sú množstvá inhibítora sínusového I prúdu a B-blokátora upravené podľa povahy týchto účinných látok a ich vzájomnýchpomerov, a sú teda premenlivé V závislosti od uvedených účinných látok.0011 Farmaceutické kompozicie podľa vynálezu...

Dvojito pôsobiace farmaceutické kompozície založené na superštruktúrach antagonistu/blokátora receptorov angiotenzínu (arb) a inhibítora neutrálnej endopeptidázy (nep)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18660

Dátum: 04.11.2008

Autori: Ruegger Colleen, Zannou Erika Aina, Royce Alan Edward, Kumaraperumal Natrajan, Hu Jiahui, Al-fayoumi Suliman

MPK: A61K 31/216, A61K 9/00, A61K 9/20...

Značky: kompozície, endopeptidázy, nep, pôsobiace, založené, superštruktúrach, arb, dvojito, farmaceutické, receptorov, inhibítora, neutrálnej, angiotenzínu

Text:

...pri formulovani, ktoré je treba riešiť.0010 Predkladaný vynález poskytuje tuhé orálne dávkové formy pre farmaceutické zlúčeniny obsahujúce terapeutickú látku, najmä supramolekulárny komplex. V jednom z aspektov podľa predkladaného vynálezu poskytovaný supramolekulárny komplex je dvojito pôsobiaca zlúčenina. Dvojito pôsobiaca zlúčenina alebo kombinácia obsahuje supramolekulárny komplex dvoch účinných látok s rozdielnymi mechanizmami...

Farmaceutická kompozícia s predĺženým uvoľňovaním alebo dvojitým režimom uvoľňovania obsahujúca inhibítor cGMP PDE-5, spôsob jej prípravy a použitie inhibítora cGMP PDE-5

Načítavanie...

Číslo patentu: 286473

Dátum: 20.10.2008

Autori: King Elizabeth, Macrae Ross James

MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 45/00...

Značky: kompozícia, farmaceutická, inhibítora, uvolňovania, režimom, dvojitým, inhibitor, predĺženým, přípravy, použitie, obsahujúca, spôsob, uvoľňovaním, pde-5

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia s predĺženým uvoľňovaním obsahujúca inhibítor cGMP PDE-5, v ktorej inhibítor cGMP PDE-5 tvorí 5 až 50 % hmotn. kompozície, a až 75 % hmotn. inhibítora cGMP PDE-5 sa z kompozície do gastrointestinálneho traktu uvoľní po časovom úseku v rozmedzí 1 až 24 hodín po podaní, pričom inhibítor cGMP PDE-5 je a) uložený v matrici alebo b) obsiahnutý v jadre, ktoré je potiahnuté membránou riadiacou rýchlosť uvoľňovania, alebo c)...

Použitie nepriameho inhibítora faktora Xa v kombinácii so zlúčeninou s aktivitou proti zhlukovaniu krvných doštičiek a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286311

Dátum: 27.06.2008

Autori: Bernat André, Petitou Maurice, Herbert Jean-marc, Van Amsterdam Ronald

MPK: A61K 31/40, A61K 31/00, A61K 31/435...

Značky: aktivitou, obsahujú, farmaceutické, kombinácii, zlúčeninou, použitie, proti, doštičiek, kompozície, krvných, faktora, tieto, zhlukovaniu, zložky, nepriameho, inhibítora

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie syntetického pentasacharidu metyl-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D-glukopyranozyl)-(1-- ›4)-O-(beta-D-glukopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-3,6-di-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozyl)-(1--›4)-O-(2-O-sulfo-alfa-L-idopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozidu, ktorého anión má štruktúru (B), a jeho farmaceuticky prijateľných solí ako nepriameho...

Soli inhibítora Janus kinázy (R)-3-(4-(7H-pyrolo(2,3-d)pyrimidín-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3- cyklopentylpropánnitrilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16415

Dátum: 12.06.2008

Autori: Li Hui-yin, Rodgers James

MPK: C07D 487/04, A61K 31/519

Značky: r)-3-(4-(7h-pyrolo(2,3-d)pyrimidín-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl)-3, cyklopentylpropánnitrilu, inhibítora, janus, kinázy

Text:

...zmiešanie (R)-3-(4-(7 H-pyroIo 2,3-dpyrimidín-4-yI)-1 Hpyrazol-1-yl)-3-cyklopentylpropánnitrilu s kyselinou maleínovou, kyselinou sírovou alebo kyselinou fosforečnou.0008 Predkladaný vynález ďalej poskytuje kompozície, ktoré obsahujú formu soli podľa vynálezu a aspoň jeden farmaceuticky prijateľný nosič.0009 Predkladaný vynález ďalej poskytuje spôsoby modulácie aktivity JAKzahrňujúce kontakt JAK so soľou podľa tohto vynálezu.0010...

Monohydrochloridové soli inhibítora histónovej deacetylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17651

Dátum: 13.05.2008

Autori: Lang Yolande Lydia, Dickens Julius, Weerts Johan Erwin Edmond, Leys Carina, Houpis Ioannes Nicolaos, Stokbroekx Sigrid Carl Maria

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 211/26...

Značky: deacetylázy, histónovej, inhibítora, monohydrochloridové

Text:

...forma nie je konštantne udržiavaná V priebehu klinického vývoja liekov, presná používaná alebo študovaná dávkovacia forma nemusí byť medzi jednotlivými šaržami porovnateľná. .le tiež žiaduca existencia postupov na prípravu zlúčeniny s vyhranou polymorfnou formou vo vysokej čistote, pokiaľ je zlúčenina používaná V klinických štúdiách alebo v komerčných produktoch, keďže prítomnosť nečistôt môže vyvolať nežiaduce toxikologické účinky....

Hydroxyindol, spôsob jeho prípravy a jeho použitie ako inhibítora fosfodiesterázy 4

Načítavanie...

Číslo patentu: 286192

Dátum: 14.04.2008

Autori: Kronbach Thomas, Polymeropoulos Emmanuel, Poppe Hildegard, Egerland Ute, Marx Degenhard, Szelenyi Stefan, Heer Sabine, Höfgen Norbert

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4427, A61P 11/00...

Značky: inhibítora, spôsob, hydroxyindol, použitie, fosfodiesterázy, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané hydroxyindoly všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam vysvetlený v opise, ich fyziologicky prijateľné soli, spôsob prípravy uvedených zlúčenín a solí a ich použitie na liečebné účely. Ďalej sú opísané lieky s obsahom týchto zlúčenín a tiež spôsob výroby týchto liekov na liečbu porúch, pri ktorých je terapeuticky prínosná inhibícia fosfodiesterázy 4.

Deriváty pyrazolpyridínu ako inhibítora oxidázy NADPH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17644

Dátum: 20.03.2008

Autori: Mottironi Bianca, Orchard Mike, Fioraso-cartier Laetitia, Page Patrick

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Značky: inhibítora, pyrazolpyridínu, deriváty, nadph, oxidázy

Text:

...NADPH sú enzýmy s niekoľkými subjednotkami zložené z domény membránovému cytochrómu b 558 a troch cytozolických proteínových subjednotiek,konkrétne p 47 phox, p 67 phox a malej GTPasy, Rac. Bolo identifikovaných sedem izoforiem0013 Reaktívne formy kyslíka (ROS) odvodené z NADPH tak prispievajú k patogenéze velkého počtu ochorení, obzvlášť kardiovaskulárnych porúch a ochorení, respiračných porúch a ochorení, porúch a ochorení vplývajúcich...

Polymorfné formy makrocyklického inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17562

Dátum: 01.02.2008

Autori: Wuyts Stijn, Swinney Kelly Ann, Horváth András, Stokbroekx Sigrid Carl Maria, Leys Carina

MPK: C07D 417/04, A61K 31/465

Značky: polymorfné, formy, makrocyklického, inhibítora

Text:

...od seba vzájomne líšia svojimi fyzikálno-chemickými vlastnosťami, ale nikdy nie svojím chemickým zložením. Môže byť ťažké riadiť vznik polymorfov a môžu spôsobovať problémy pri vývoji farmaceutických dávkovacích foriem. Termín pseudopolymorfy označuje odlišné kryštálové formy, ktoré sú dané prítomnosťou rozdielneho množstva alebo rozdielneho typu rozpúšťadla v štruktúre kryštálovej mriežky danejPre farmaceutický priemysel je zaujímavá chémia...

Použitie filtra z aktívneho uhlia ako oxidačného inhibítora a spôsob výroby liekov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286011

Dátum: 19.12.2007

Autori: Iffert Bernd, Westermann Jürgen, Wagner Torsten, Wessel Martin, Lipp Ralph, Michel Heinrich, Dahl Helmut, Skuballa Werner

MPK: A61K 9/16, A61K 31/557, C07C 405/00...

Značky: inhibítora, použitie, oxidačného, liekov, spôsob, filtra, výroby, aktívneho, uhlia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie filtra z aktívneho uhlia ako oxidačného inhibítora pre okolitý vzduch pri spracovaní prostánových derivátov, napríklad iloprostu. Filtrom z aktívneho uhlia sa z procesného vzduchu pred kontaktom s prostánovými derivátmi odstraňuje ozón, ktorý je príčinou oxidácie prostánových derivátov a vzniku rozkladných produktov. Opísaný je tiež spôsob výroby liekov obsahujúcich prostánové deriváty, pri ktorom sa používa filter z...

Kombinácia inhibítora telomerázy a gemcitabínu na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18298

Dátum: 30.10.2007

Autori: Tressler Robert, Go Ning

MPK: A61K 31/70

Značky: telomerázy, kombinácia, gemcitabínu, liečenie, inhibítora, rakoviny

Text:

...že sa pacientovi pred podaním,počas podania alebo po podaní gemcitabínu podáva olígonukleotidový inhibítortelomerázy, ako je uvedené vyššie.0013 inhibítor telomerázy môže byť podávaný v množstve, ktoré je účinné na inhibíciu proliferácie rakovinových buniek u subjektu, keď je inhibítor telomerázy podávaný samostatne. Zvýšená účinnosť liečby môže byť doložená predĺžením doby prežitia subjektu, inhibíciou nádorového rastu u subjektu alebo ich...

Optimálne liečenie leukémie s pozitívnym Filadelfským chromozómom pomocou inhibítora ABL tyrozínkinázy imatinibu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9178

Dátum: 20.09.2007

Autori: Picard Stéphane, 146 Rue L, Wang Yanfeng, Mahon François-xavier, Molimard Mathieu, Gathmann Insa

MPK: A61K 31/506, A61K 31/00, A61K 49/00...

Značky: tyrozínkinázy, leukémie, pozitívnym, filadelfským, pomocou, chromozómom, optimálne, imatinibu, liečenie, inhibítora

Text:

...premenlivosti hodnôt Cmm po podaní rovnakej dávky inhibítora tyrozínkinázy Bcr-Abl každému pacientovi, ako sa pozorovalo v štúdii IRIS. Predkladaný vynález po prvýkrát poskytuje individualizovaný liečebný rozvrh pre jednotlivých pacientov s CML, ktorý je založený na prahovejhodnote nižšej než Cmm, pri ktorej sa preukázal vzájomný vzťah so zvýšenou šancou na prežitie.CML patri do skupiny Ph leukémie. Výsledky získané pre populáciu...

Kombinácia inhibítora HMG-COA reduktázy rosuvastatínu s inhibítorom fosfodiesterázy 4, ako je roflumilast, roflumilast-N-oxid na liečenie zápalového pľúcneho ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15743

Dátum: 03.07.2007

Autori: Wollin Stefan-lutz, Wohlsen Andrea, Braun Clemens, Marx Degenhard

MPK: A61K 31/343, A61K 31/22, A61K 31/277...

Značky: roflumilast, fosfodiesterázy, rosuvastatínu, liečenie, reduktázy, zápalového, inhibítora, inhibítorom, roflumilast-n-oxid, hmg-coa, ochorenia, kombinácia, pľúcneho

Text:

...farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMiLASTu,ROFLUMILAST-N-oxidu a farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMILAST-N-oxidu, a inhibítor reduktázy HMG-CoA je vybraný z ROSUVASTATlNu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli, na preventívne alebo liečebné ošetrovanie zápalového pľúcneho ochorenia.0019 Farmaceutický prípravok, kombinovaný produkt alebo súprava, ako sú oplsané v predošlých odsekoch, na použitie ako liek.0020 Farmaceutický...

Orálna formulácia s kontrolovaným uvoľňovaním inhibítora interleukín-1 beta konvertujúceho enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8892

Dátum: 30.05.2007

Autori: Lin Wu, Hurter Patricia, Kadiyala Irina Nikolaevna

MPK: A61K 9/16, A61K 9/20, A61K 31/401...

Značky: formulácia, interleukín-1, konvertujúceho, inhibítora, orálna, enzymů, uvoľňovaním, kontrolovaným

Text:

...je stearyl fumarát sodný. Granulačná zmes môže byť formulovaná s obsahom medzi 0 až 20 w/w druhého väzobného agens, medzi 0 w/w až 20 w/w porézneho agens, medzi 0,1 až 4 w/w glidantu a medzi 0,1 až 3 w/w lubrikantu. Granulačná zmes môže byť formulovaná v rozmedzí medzi 5 až 20 w/w druhého väzobného agens, medzi 10 až 20 w/w porézneho agens,medzi 1 až 2 w/w glidantu a medzi 0,5 až 3 w/w lubrikantu. Granulovaná zmes alebo formulovaná...

Použitie 11-(4-piperidylidén)-5H-benzo[5,6]-cyklohepta[1,2-b]pyridínovej zlúčeniny ako inhibítora farnezyl-proteíntransferázy na výrobu liečiva na liečenie proliferačného ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: 285584

Dátum: 12.03.2007

Autori: Kirschmeier Paul, Catino Joseph, Girijavallabhan Viyyoor, Bishop Walter, Liu Ming, Cutler David, Ganguly Ashit, Doll Ronald, Nielsen Loretta

MPK: A61K 31/495, A61K 31/44, A61K 31/4523...

Značky: ochorenia, farnezyl-proteíntransferázy, liečivá, inhibítora, liečenie, výrobu, proliferačného, 11-(4-piperidylidén)-5h-benzo[5,6]-cyklohepta[1,2-b]pyridínovej, zlúčeniny, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie lonafarnibu vzorca (I), ako inhibítora farzenyl-proteíntransferázy, na výrobu liečiva na súčasné alebo postupné použitie s antineoplastickým činidlom, výhodne paklitaxelom, a/alebo s rádioterapiou na liečenie proliferačného ochorenia, ako je rakovina pľúc, rakovina podžalúdkovej žľazy, rakovina hrubého čreva, myeloidná leukémia, melanóm, glióm, tyroidná folikulárna rakovina, karcinóm močového mechúra, myelodysplastický...

Použitie CK2 inhibítora na liečbu a chemosenzibilizáciu nádorov odolných na bežné cytostatiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13997

Dátum: 28.02.2007

Autori: Besada Pérez Vladimir, Betancourt Núňez Lázaro Hiram, Gonzalez Lopez Luis Javier, Gil Valdés Jeovanis, Gomez Daniel Eduardo, Alonso Daniel Fernando, Ramos Gómez Yassel, Rodríguez Ulloa Arielis, Castellanos Serra Lila Rosa, Perea Rodriguez Silvio Ernesto, Acevedo Castro Boris Ernesto, Sánchez Puente Aniel, Fernández De Cossio Dorta Duque Jorge, Perera Negrín Yasser

MPK: A61K 38/08, A61K 31/555, A61K 33/24...

Značky: odolných, liečbu, použitie, běžné, inhibítora, cytostatiká, chemosenzibilizáciu, nádorov

Text:

...pri karcinómoch (Saeki -T., Tsuruo T., Sato W.,Nishikawsa K. (2005) Drug resistance in chemotherapy for breast cancer. Cancer Chemother Pharmacol 5684-89) (Hara T., et al.(2004) Gluthathione S-transferase Pl has protective effects on cell viability against camptothecin. Cancer Letters 2032199207). Uvádza sa, že iné proteíny, ako sú napríklad betatubulíny, sa podieľajú na jave liekovej rezistencie a ich koncentrácie priamo...

Liečba diabetu 2.typu kombináciou DPIV inhibítora a metformínu alebo tiazolidíndiónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14737

Dátum: 22.12.2006

Autor: Rachman Jonathan

MPK: A61K 31/155, A61K 31/426, A61K 31/4439...

Značky: tiazolidíndiónu, inhibítora, diabetu, kombináciou, liečba, metformínu, 2.typu

Text:

...dvoch hlavných patofyziologických defektov u diabetu typu 2 (inzulínová rezistencia a dysfunkcia beta-buniek) súčasnemaximalizácie príležitosti na skoré umiestnenie do liečebného kontinua terapie, ktorá znižuje pokles funkcie beta-buniek a/alebozníženého rizika hypoglykémie alebo zvyšovania hmotnosti.0017 Súčasné podávanie DPIV inbibítora a metformínu alebo tiazolidíndiónu zahrnuje podávanie prostriedku, ktorý zahrnuje tak DPIV inbibítor ako...

Kombinácia inhibítora sínusového prúdu lf a inhibítora angiotenzín konvertujúceho enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9988

Dátum: 20.12.2006

Autori: Lerebours-pigeonniere Guy, Benatar Vidal

MPK: A61K 31/55, A61K 45/06, A61K 31/4045...

Značky: prúdu, konvertujúceho, kombinácia, inhibítora, angiotenzín, sínusového, enzymů

Text:

...účinkov.Preto je vypracovanie nových altematívnych spôsobov liečby stále aktuálnou a trvalou0007 Šíroko používanú terapeutickú skupinu pri liečbe arteríálnej hypertenzie predstavujúinhibítory angíotenzín konvertujúceho enzýmu (ACEI).lnhibítory angiotenzin konvertujúceho enzýmu sú pri liečbe arteríálnej hypertenzie jednou zhlavných terapeutických tried. Prevažne pôsobia inhibíciou syntézy angiotenzínu II aIch hemodynamické účinky v...

Nová kombinácia inhibítora sínusového prúdu If a inhibítora vápnika a farmaceutické kompozície obsahujúce túto kombináciu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8797

Dátum: 20.12.2006

Autori: Lerebours-pigeonniere Guy, Benatar Vidal

MPK: A61K 31/55, A61P 9/10, A61K 31/4422...

Značky: obsahujúce, kombináciu, kompozície, túto, inhibítora, farmaceutické, kombinácia, vápnika, sínusového, nová, prúdu

Text:

...ich miery bezpečnosti, hlavne kardiovaskulárnej. Publikácia LopezBescose a spol. (Eur. Heart J.,vol.2 S, 2004) opisuje štúdiu on top of, spočívajúcu v podávaní ivabradínu pacientom už ošetreným a stabilizovaným pre patológiu angíny pektoris, čoumožňuje jedinečne zhodnotiť bezpečnosť a účinnost ivabradínu samotného.0007 Prihlasovateľ teraz zistil, že selektívne a špecifické inhibítory sínusového prúdu If, a konkrétne ivabradín, sú...

Použitie C1 inhibítora na prevenciu ischemicko-reperfúzneho poškodenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10187

Dátum: 19.12.2006

Autori: Mannesse Maurice, Pieper Frank, Nuijens Johannes Henricus, Ziere Gijsbertus Johannes, De Simoni Maria Grazia

MPK: A61P 9/10, A61P 41/00, A61K 38/57...

Značky: použitie, inhibítora, ischemicko-reperfúzneho, poškodenia, prevenciu

Text:

...patrí do superrodiny inhibítorov serinových proteináz a je jediným inhibítorom Clr a Cls systému komplementu a je hlavným inhibítorom faktoru XIla a kallikreínu kontaktného systému. Okrem toho CIINH tiež inhibuje iné serínove proteázy koagulačných a ñbrinolytických systémov, ako je napríklad faktor XI,tkanivový aktivátor plazminogénu a plazmín (Schapira et al. 1985, Complement 2 111 Davis, 1988, Ann. Rev. Imunol. 6 595) . Ľudský CIINH je...

Terapeutické použitie DII4 antagonistu a VEGF inhibítora na inhibíciu nádorového rastu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14040

Dátum: 15.12.2006

Autori: Gale Nicholas, Noguera Irene, Thurston Gavin, Smith Eric

MPK: A61K 39/00

Značky: použitie, antagonistu, inhibítora, nádorového, inhibíciu, rastu, terapeutické

Text:

...krvných ciev, ktorá obsahuje látku schopnú inhibície účinku DII 4 afarmaceuticky prijateľný nosič. V jednom uskutočnení predloženej prihlášky vynálezu je činidlom protilátka alebo fragment protilátky, ktorá blokuje väzbu Dll 4 na Notch receptor. Výhodne je DII 4 antagonistom iba ľudská protilátka alebo jej fragment schopný inhibície väzby DII 4 na Notch 1 receptor. V inom uskutočnení predloženej prihlášky vynálezu je látkou moditikovaný...

Polymorfy C-MET/HGFR inhibítora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13990

Dátum: 23.11.2006

Autori: Tran-dube Michelle Bich, Cui Jingrong Jean

MPK: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4155...

Značky: inhibítora, polymorfy

Text:

...forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci píky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 l 0,1, 17,3 l 0,1, 19,7 t 0,1 a 26,8 t 0,1. V ďalšom aspekte má kryštalická forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci plky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 t 0,1, 17,3 l 0,1, 19,7 1 0,1, 21,0 t 0,1 a 26,8 i 0,1. V ďalšom aspekte má kryštalická forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci píky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 l 0,1,...

Farmaceutické kombinácie antagonistu receptora pre angiotenzín a inhibítora NEP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16108

Dátum: 08.11.2006

Autori: Godtfredsen Sven Erik, Girgis Michael, Hu Bin, Liu Yugang, Karpinski Piotr, Sutton Paul Allen, Prashad Mahavir, Blacklock Thomas, Feng Lili

MPK: A61P 3/10, A61K 31/41, A61K 31/216...

Značky: farmaceutické, angiotenzín, kombinácie, receptora, antagonistu, inhibítora

Text:

...určitých okolností sa skombinovali liečivá srôznymi mechanizmami pôsobenia. Avšak len uváženie akejkoľvek kombinácie liečiv, ktoré majú rôzne režimy pôsobenia, nevedie nutne ku kombináciám s výhodnými účinkami. V súlade s tým existuje potreba účinnej kombinačnej terapie, ktoránemá nepriaznivé vedľajšie účinky.W 0 03/059345 uvádza farmaceutické kombinácie, ktoré obsahujú valsartan alebo jeho farmaceutický prijateľné soli, a inhibítor neutrálnej...