Patenty so značkou «inhibitor»

Použitie MoO3 ako inhibítora korózie a náterová kompozícia obsahujúca tento inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: 288163

Dátum: 17.02.2014

Autori: Maze Etienne, Millet Benoit, Mocquery Carmen, Espinosa Antonio Francisco Iandoli

MPK: C23F 11/18, C09D 5/08

Značky: inhibítora, inhibitor, obsahujúca, použitie, korózie, nátěrová, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie oxidu molybdénového MoO3 ako inhibítora korózie a antikorózna náterová kompozícia na kovové dielce, ktorá obsahuje aspoň jeden práškový kov, organické rozpúšťadlo, zahusťovadlo, silánové spojivo výhodne s obsahom epoxy skupín, oxid molybdénový MoO3, prípadne kremičitan sodný, draselný alebo lítny a vodu.

Inhibítor kinázy regulujúci signál apoptózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20485

Dátum: 24.01.2013

Autor: Notte Gregory

MPK: A61P 31/12, A61K 31/4164, A61K 31/4436...

Značky: regulujúci, signál, kinázy, apoptózy, inhibitor

Text:

...uretrálna obštrukcia (UUO) u potkanov je široko používaný model tubulointersticiálnej fibrózy. UUO spôsobuje tubulointersticiálny zápal, zvýšenú expresiu transformujúceho rastového faktora beta (TGF-B) a akumuláciu myofibroblastov,ktoré sekrétujú matrixové proteíny, ako je kolagén a fibronektín. UUO model môže byť používaný na testovanie potenciálu liečiva na liečenie chronického ochorenia obličiek inhibovaním renálnej fibrózy...

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/343, A61K 31/416...

Značky: prostaglandinů, inhibitor, mpges, derivát, syntázy, heterocyklicky, mikrozomálneho

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Synergické farmaceutické kombinácie obsahujúce inhibítor renínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287881

Dátum: 23.01.2012

Autori: Hewitt William, Vasella Daniel Lucius, Webb Randy Lee

MPK: A61P 9/00, A61K 31/165

Značky: obsahujúce, inhibitor, reninu, synergické, kombinácie, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kombinácia obsahujúca inhibítor renínu vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ.

Kompozícia ako inhibítor vírusov na in vivo terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18585

Dátum: 27.09.2011

Autor: Coppens Christine

MPK: A61K 31/12, A61P 31/12, A61K 31/216...

Značky: vírusov, použitie, kompozícia, terapeutické, inhibitor

Text:

...kompozície ako inhibítor vírusu je definované V nároku 9 a nároku 12 predkladaného vynálezu.0009 Špeciálny účinok predkladaného vynálezu je zabrániť spojeniu vírusov s hostiteľskou bunkou (bunkami) tak, že interferuje s lipidovým obalom vírusu.Špeciálny problém, ktorý je riešený, je zabrániť množeniu vírusov u zvierat a ľudí, a preto liečenie chorôb zvierat alebo ľudí. Na riešenie tohto problému poskytuje predkladaný vynález novú...

Kombinácia vzájomne nereagujúcich liečiv obsahujúca inhibítor HMG-CoA reduktázy a inhibítor, induktor alebo substrát P450 izoenzýmu 3A4

Načítavanie...

Číslo patentu: 287795

Dátum: 12.09.2011

Autori: Yamaguchi Yoshitaka, Hutchinson Howard Gerard, Schneck Dennis, Touchi Akira, Baba Takahiko, Raza Ali, Pears John Stuart

MPK: A61K 31/505, A61P 3/06

Značky: obsahujúca, inhibitor, hmg-coa, izoenzýmu, vzájomne, nereagujúcich, kombinácia, substrát, liečiv, induktor, reduktázy

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia nereagujúcich liečiv obsahuje inhibítor reduktázy 3-hydroxy-3-metylglutarylkoenzýmu A, ktorým je kyselina (E)-7-[4-(4-fluorofenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énová alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ a liečivo, ktoré je induktorom, inhibítorom alebo substrátom cytochrómu P450, najmä izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450. Kombinácie podľa vynálezu sú užitočné na liečenie...

Parenterálna farmaceutická forma, ktorá uvoľňuje inhibítor aromatázy a gestagény na liečbu endometriózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18644

Dátum: 28.03.2011

Autori: Knauthe Rudolf, Jukarainen Harri, Pakkalin Arto, Korolainen Henriikka, Schmitz Heinz, Talling Christine

MPK: A61K 31/00, A61K 31/4196, A61K 31/567...

Značky: gestagény, forma, ktorá, uvoľňuje, farmaceutická, inhibitor, parenterálna, liečbu, endometriózy, aromatázy

Text:

...terapiu.Rovnako ako u doplnkových add-back liečebných režimoch sa pri liečbe COCpacientke podáva exogénny estrogén, tu silný estrogén etinylestradiol. Exogénny príjemestrogénu môže teoreticky ovplyvňovať účinnosť gestagćnu alebo GnRl-l analógu protiNa druhej strane nemá inhibícia osy hypotýza-vaječníky vplyv na miesta produkcie estrogénu mimo vaječníky, čo by mohlo mat zásadný význam pre nové spôsoby liečby endometriózy. V predchádzajúcich...

Mikrogranuly obsahujúce inhibítor žalúdočnej protónovej pumpy, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287605

Dátum: 07.03.2011

Autori: Oury Pascal, Suplie Pascal, Criere Bruno

MPK: A61K 9/50, A61K 31/44

Značky: obsahujúce, prostriedky, farmaceutické, mikrogranuly, obsahom, žalúdočnej, přípravy, protónovej, spôsob, inhibitor, pumpy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané mikrogranuly obsahujúce inhibítor žalúdočnej protónovej pumpy okrem omeprazolu, obsahujúce aktívnu vrstvu, ktorá obsahuje účinnú látku a vonkajšiu vrstvu chrániacu pred obsahom žalúdka, pričom aktívna vrstva obsahuje najmenej jednu hydrofóbnu látku vybratú zo silikónových olejov a vrstva chrániaca pred obsahom žalúdka obsahuje najmenej jednu hydrofóbnu látku vybranú z glyceridov, pričom mikrogranula neobsahuje žiadnu alkalickú zložku...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor lipázy a sacharózomonoester mastnej kyseliny, spôsob jej prípravy a použitie na liečenie obezity

Načítavanie...

Číslo patentu: 287602

Dátum: 07.03.2011

Autori: Schindler Thomas, Raab Susanne, Schroeder Marco, Martin Rainer Eugen, Maeder Karsten, Scheibler Lukas Christoph

MPK: A61K 31/365, A61K 9/20, A61K 47/26...

Značky: přípravy, sacharózomonoester, kompozícia, lipázy, farmaceutická, mastnej, liečenie, použitie, inhibitor, spôsob, obsahujúca, kyseliny, obezity

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor lipázy s teplotou topenia rovnajúcou sa alebo vyššou ako 37 °C, výhodne orlistat, sacharózomonoester mastnej kyseliny a voliteľne jednu alebo viacej farmaceuticky prijateľných pomocných látok. Spôsob jej prípravy miešaním jej zložiek. Použitie tejto kompozície a jej uvedených zložiek na výrobu liečiv na liečenie a prevenciu obezity.

Amorfná a kryštalická forma hemitartrátu genz 112638 ako inhibítor glukozylceramid syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16871

Dátum: 24.11.2010

Autori: Marshall John, Liu Hanlan, Peterschmitt Judith, Copeland Diane, Palace Gerard, Cheng Seng, Siegel Craig, Skell Jeffrey, Kochling Jianmei, Bhardwaj Renu, Willis Chris, Harianawala Abizer

MPK: A61P 35/00, C07D 405/06, A61K 31/4025...

Značky: forma, inhibitor, amorfná, syntázy, krystalická, glukozylceramid, hemitartrátu, 112638

Text:

...farmaceutické formulácie hemitartrátu vzorca (I).Bolo tiež zistené, že zlúčenina vzorca (I) či jej farmaceutický prijateľné soli (vrátane hemitartrátu vzorca (1 sú metabolizované pečeňou, predovšetkým enzýmami cytochrómu P 450. Na základe tohto objavu sú opísané spôsoby liečenia zlúčeninou vzorca (I) či jej farmaceutický prijateľnými soľami (vrátane hemitartrátu vzorca (1 znižujúce potenciálnu interakciu medzi liekmi.Bolo tiež zistené,...

Benzodiazepínový bromodoménový inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16123

Dátum: 06.08.2010

Autori: Mirguet Olivier, Gosmini Romain Luc Marie

MPK: A61P 35/00, A61P 43/00, A61K 31/55...

Značky: inhibitor, benzodiazepínový, bromodoménový

Text:

...alebo jeho farmaceuticky prijateľné soľ. 0013 Vhodné farmaceuticky prijateľné soli môžu zahŕňať kyslé alebo zásadité adične soli. Kvôli prehľadu vhodných solí pozri Berge a ďalší. J. Pharm. Sci., 661-19, (1977). Zvyčajne sa môže farmaceuticky prijateľné-3 soľ ľahko pripraviť použitím požadovanej kyseliny alebo zásady, ako je to vhodné. Výsledná soľ môže vyzrážať z roztoku a byť zozbieraná ñltráciou alebo sa môže obnoviť odparenim...

Benzodiazepínový bromodoménový inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20755

Dátum: 06.08.2010

Autori: Gosmini Romain Luc Marie, Mirguet Olivier

MPK: A61P 43/00, A61K 31/55, A61P 35/00...

Značky: bromodoménový, benzodiazepínový, inhibitor

Text:

...alebo zásady, ako je to vhodné. Výsledná soľ sa môže vyzrážat z roztoku a byt izolovaná ñltráciou alebo sa môže izolovat odparením rozpúštadIa.0014 Farmaoeuticky prijateľné zásaditá adičná soľ sa môže vytvorit reakciou zlúčeniny vzorca (l) s vhodnou anorganiokou alebo organickou zásadou, (napriklad trietylamlnom, etanolamínom, trietanolamínom,cholínom, arginlnom, Iyzínom alebo histidinom), voliteľne vo vhodnom rozpúšťadle, za poskytnutia...

Adenínový derivát ako inhibítor PI3K

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18807

Dátum: 15.07.2010

Autori: Chan Katrina, Wilson Troy Edward, Rommel Christian, Liu Yi, Li Liansheng, Ren Pingda

MPK: A61K 45/06, A61K 31/5377, A61K 31/52...

Značky: adenínový, derivát, inhibitor

Text:

...špeciñckosťami, vzormi exprimácie a spôsobmi regulácie (Katsu a spol., 2001). PI 3 Ks skupiny l (p 110 a, p 1103, p 110 ö a p 110 v) sú typicky aktivované tyrozínkinázami alebo s G-proteínom spárovanými receptormi scieľom vytvoriť PlP 3, ktorý zapája downstream efektory, ako sú napríklad downstream efektory v dráhe Akt/PDK 1, mTOR, kinázy skupiny Tec a GTPázy skupiny Rho. PI 3 K triedy II a III zohrávajú kľúčovú úlohu v intracelulárnom...

Farmaceutická kompozícia pre inhibítor proteázy vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16297

Dátum: 01.07.2010

Autori: Schwabe Robert, Chen Feng-jing

MPK: A61K 31/427, A61K 47/10, A61K 47/12...

Značky: inhibitor, hepatitidy, farmaceutická, vírusu, proteázy, kompozícia

Text:

...povrchovo aktívnych látok. Crison et al., U. S. patent č. 5,993,858, zverejňuje samo-mikroemulgovateľnú excipientovú formuláciu, ktorá obsahuje emulziu zahŕňajúcu olej alebo iný lipidovýmateriál, povrchovo aktívnu látku a druhú hydrofilnú povrchovo aktívnu látku (co-surfactant).Patel et al., U. S. patenty č. 6,294,192 a 6,451,339 zverejňuje kompozície na dodávanie hydrofóbneho terapeutického činidla obsahujúce nosič vytvorený z kombinácie...

Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17792

Dátum: 17.06.2010

Autori: Kilburn John Paul, Nielsen Jacob, Ritzén Andreas, Farah Mohamed, Kehler Jan, Langgard Morten

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/519, A61K 31/4184...

Značky: inhibitor, enzymů, nový, derivát, pde10a, fenylimidazolový

Text:

...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...

Spôsob prípravy zlúčeniny, použiteľnej ako inhibítor TAFIa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15026

Dátum: 11.05.2010

Autori: Crocq-stuerga Véronique, Kraft Volker, Rossen Kai, Wehlan Hermut, Bigot Antony

MPK: C07D 233/64, C07D 233/84, C07D 401/06...

Značky: tafia, použiteľnej, spôsob, přípravy, inhibitor, zlúčeniny

Text:

...ñbrinolýzy. Je teda možne čeliť vývoju klinicky relevantnćho trombu, i zvýšiť lýzu už existujúcej zátky. Na druhej strane, vývoj-2 hemostatickej zátky nie je oslabený, takže nie je pravdepodobne, že by došlo k hemoragickej diatéze (Bouma a spol., J. Thrombosis and Haemostasís, 1, 2003, str. 1566 - 1574).Inhibítory TAFIa boli už opísané v medzinárodných prihláškach W 0 03/013526 a W 0 2005/105781. Regiošpecifickú syntézu N-substituovaných...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor protónovej pumpy a prebiotikum na liečenie ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17807

Dátum: 23.04.2010

Autor: Dorozhko Oleg Valentinovich

MPK: A61K 31/047, A61K 31/4439, A61K 31/7016...

Značky: inhibitor, kompozícia, žalúdka, prebiotikum, dvanástnika, obsahujúca, farmaceutická, pumpy, lézií, ulceróznych, liečenie, protónovej

Text:

...Táto metóda predpokladá liečebný režim, ktorý je zle tolerovaný pacientamivzhľadom na veľké množstvo denných dávok. Okrem toho existujú ďalšie problémy sdodržiavaním tohto režimu, pokiaľ sa inhibítor protónovej pumpy a antacidá podávajú v rôznych časoch a predstavujú rôzne galenické liečivé prípravky (W 0 98/23272). Podávanie dvoch alebo dokonca viacero ako dvoch rôznych líekových foriem je nevhodné pre pacientaalebo nepostačuje na...

Liečivo zahŕňajúce PDE inhibítor a agonistu beta2 adrenoreceptora

Načítavanie...

Číslo patentu: 287231

Dátum: 15.03.2010

Autori: Schudt Christian, Weimar Christian, Beume Rolf, Bundschuh Daniela, Hatzelmann Armin, Kilian Ulrich

MPK: A61K 45/00, A61K 31/44, A61K 31/138...

Značky: liečivo, zahŕňajúce, beta2, adrenoreceptora, agonistu, inhibitor

Zhrnutie / Anotácia:

Liečivo zahrnujúce PDE inhibítor na orálne podanie, vybraný zo skupiny zahrnujúcej PDE4 inhibítory v kombinácii s agonistickou látkou beta2 adrenoceptora v pevnej alebo voľnej kombinácii, kde PDE inhibítor je roflumilast, farmaceuticky prijateľná soľ roflumilastu a/alebo N-oxid roflumilastu a agonistickou látkou beta2 adrenoceptora je salmeterol alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ.

[4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-l-yl]-[7-fluór-1-(2-metoxy- etyl)-4-trifluórmetoxy-1H-indol-3-yl]metanón ako inhibítor tryptázy žírnych buniek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20053

Dátum: 20.08.2009

Autori: Shay John, Poli Gregory Bernard, Choy Nakyen, Choi-sledeski Yong Mi, Shum Patrick Wai-kwok, Sledeski Adam

MPK: A61P 29/00, C07D 401/06, A61K 31/404...

Značky: buniek, žírnych, 4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-l-yl]-[7-fluór-1-(2-metoxy, inhibitor, tryptázy, etyl)-4-trifluórmetoxy-1h-indol-3-yl]metanón

Text:

...infarktu myokardu, mŕtvice, angíny a ďalších následkov ruptúry aterosklerotických plakov (M. Jeziorska et al, J. Pathol., 1997, 182, strany 115-122).0008 Rovnsko bolo publikované, že tryptáza aktivuje prostromelyzin, ktorý zasa aktivuje kolagenázu, čo iniciuje deštrukciu chrupavky, resp. periodontálneho spojivového tkaniva. 0009 Inhibítory tryptázy by mohli byť teda použite pri liečbe alebo prevencii artritídy,parodontózy, diabetickej...

Použitie derivátu benzofenónu alebo jeho soli a inhibítora TNF? v kombinácii a farmaceutická kompozícia obsahujúca derivát benzofenonu alebo jeho soľ a inhibítor TNF?

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17840

Dátum: 25.03.2009

Autori: Aikawa Yukihiko, Shiozawa Shunichi

MPK: A61K 31/423, A61K 31/194, A61K 31/12...

Značky: derivátů, inhibitor, benzofenónu, kompozícia, obsahujúca, derivát, farmaceutická, použitie, inhibítora, kombinácii

Text:

...substituovanúfenylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáZ predstavuje alkylénovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáR 2 predstavuje heterocyklickú skupinu, ktorá môže byť substituovaná,alkoxykarbonylovú alebo heterocyklickú karbonylovú skupinu, ktorá môže byťsubstituovaná alebo karboxylovú skupinu, ktorá môže byť chránenáR 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nítroskupinu,karboxylovú...

Farmaceutická kompozícia s predĺženým uvoľňovaním alebo dvojitým režimom uvoľňovania obsahujúca inhibítor cGMP PDE-5, spôsob jej prípravy a použitie inhibítora cGMP PDE-5

Načítavanie...

Číslo patentu: 286473

Dátum: 20.10.2008

Autori: King Elizabeth, Macrae Ross James

MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 45/00...

Značky: uvoľňovaním, kompozícia, spôsob, pde-5, režimom, uvolňovania, použitie, predĺženým, inhibítora, přípravy, inhibitor, obsahujúca, dvojitým, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia s predĺženým uvoľňovaním obsahujúca inhibítor cGMP PDE-5, v ktorej inhibítor cGMP PDE-5 tvorí 5 až 50 % hmotn. kompozície, a až 75 % hmotn. inhibítora cGMP PDE-5 sa z kompozície do gastrointestinálneho traktu uvoľní po časovom úseku v rozmedzí 1 až 24 hodín po podaní, pričom inhibítor cGMP PDE-5 je a) uložený v matrici alebo b) obsiahnutý v jadre, ktoré je potiahnuté membránou riadiacou rýchlosť uvoľňovania, alebo c)...

Nová alfa-(N-sulfónamido) acetamidová zlúčenina ako inhibítor produkcie beta-amyloidného peptidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9436

Dátum: 14.10.2008

Autori: Gillman Kevin, Olson Richard, Starrett John

MPK: A61P 25/28, A61K 31/4245, C07D 271/06...

Značky: peptidů, produkcie, inhibitor, alfa-(n-sulfónamido, beta-amyloidného, acetamidová, nová, zlúčenina

Text:

...toxicity založenej na mechanizme nastoľuje otázku, či je možné dosiahnuť prijateľný terapeutický ukazovateľ s inhibítormi yesekretázy. Selektívna inhibícia tvorby AB počas signalizácie Notch, farmakokinetiky, povahy liečiva a/alebo tkanivovej špecifickej farmakodynamiky by mohla ovplyvniť terapeutický výsledok.0007 Dôkazy naznačujú, že zníženie hladín AB v mozgu pomocou inhibície V-sekretázy môže brániť nástupu a progresie AD (Selkoe D....

Inhibítor väzby S1P1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11962

Dátum: 01.08.2008

Autori: Shiozawa Fumiyasu, Katakai Hironori, Ono Naoya, Yabuuchi Tetsuya

MPK: C07D 213/68, C07D 213/64, C07D 213/70...

Značky: väzby, inhibitor

Text:

...Biol Chem 2004, 279 13839 Nepatentový dokument 8 Bioorg Med Chem Lett 2003, 13 3401 Nepatentový dokument 9 J Biol Chem. 2005 280 9833 Nepatentový dokument 10 J Med Chem. 2004, 47 6662 Nepatentový dokument ll J Med Chem. 2005, 48 6169Vynález sa týka zlúčenín novej štruktúry, ktoré vykazujú inhibičný účinok na väzbu medzi SIP a jeho receptorom Edg-1(S 1 P 1) a ktoré majú farmaceutické využitie.Po rozsiahlom a podrobnom štúdiu ligandov pre...

Kombinované terapie zahŕňajúce chinoxalínový inhibítor PI3K-alfa na použitie na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15464

Dátum: 08.04.2008

Autori: Matthews David, Lamb Peter

MPK: A61K 31/497, A61K 31/337, A61K 31/436...

Značky: liečenie, inhibitor, terapie, kombinované, použitie, zahŕňajúce, chinoxalínový, pi3k-alfa, rakoviny

Text:

...Ther 2002, 1, 707-717 Kraus, A. C., a kol. Oncogene 2002, 21, 8683-8695 Krystal,G. W., a kol. Mol Cancer Ther 2002, 1, 913-922 a Yuan, Z. Q., a kol. J Biol Chem 2003,278, 23432-23440). Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovín zahŕňajúcích karcinómy prostaty, ktoré často skrývajú vymazania génu PTEN, čo má za následok zvýšenúsignalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibíciasignalizácie...

Stat3 inhibítor majúci protinádorový účinok a súvisiace metódy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14403

Dátum: 05.12.2007

Autori: Turkson James, Hamilton Andrew, Sebti Said, Jove Richard

MPK: C07D 211/00, A61P 35/00, A61K 31/535...

Značky: stat3, účinok, majúci, metody, súvisiace, protinádorový, inhibitor

Text:

...agregáciu do nefunkčných perinukleárnych agresómov adegradáciu neskorej fázy vyvolanú proteazómom umalígnych buniek liečených s S 3 I-M 2001. S 3 I-M 2001 teda tlmil transkripčnú reguláciu závislú od Stat 3 prežitia tumorových génov, ako je Bcl-xL. Ďalej sa malígna transformácia závislá od Stat 3, prežitie amigrácia ainvázia myšacích aľudských rakovínových buniek s trvale aktivovaným Stat 3 tlmila s pomocou S 3 I-M 200 l. Ektopický obsah...

Inhibítor nukleozidu HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9077

Dátum: 04.10.2007

Autori: Smith David Bernard, Kalayanov Genadiy, Martin Joseph Armstrong, Winqvist Anna, Johansson Nils Gunnar

MPK: A61K 31/513, C07H 19/073, A61P 31/12...

Značky: inhibitor, nukleozidu

Text:

...P. Hoffmann et al.,Recent patents on experimental therapy for hepatitis C virus infection (19992002), Exp. Opin. Ther. Patents 2003 13( 11) 1707-1723 M. P. Walker et al.,Promisíng Candidates for the treatment of Chronic hepatitis C, Exp. Opin. investing. Drugs 2003 12(8) 1269-1280 S. L. Tan et al., Hepatitis C Therapeutics Current Status and Emerging Strategies, Nature Rev. Drug Discov. 2002 1 867-881.0008 Ribavirín (zlúčenina 1 a amid...

Terapeutické kompozície obsahujúce špecifického antagonistu receptora endotelínu a inhibítor PDE5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15719

Dátum: 28.08.2007

Autor: Clozel Martine

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/506, A61K 31/519...

Značky: obsahujúce, terapeutické, receptora, kompozície, inhibitor, antagonistu, endotelínu, specifického

Text:

...má vlastnosti ínhibítora PDE 5, alebo jej farmaceuticky vhodnousoľou na výrobu liečiva určeného k liečeniu ochorenia zvoleného zo súboru pozostávaj úcehoV nasledujúcich odstavcoch sú definované rôzne pojmy, ktoré sú používané v tejtopatentovej prihláške, pričom tieto definície platia zhodne pre celý opis aj nároky, pokiaľ nie je v konkrétnych prípadoch uvedené, že definícia je širšia alebo užšia.Pod pojmom PDE-5 sa v tomto dokumente rozumie...

Tieno[3,2-d]pyrimidínový derivát užitočný ako PI3K inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7913

Dátum: 24.04.2007

Autori: Chuckowree Irina, Hancox Tim, Folkes Adrian, Shuttleworth Stephen

MPK: C07D 495/00, A61K 31/00, A61P 35/00...

Značky: inhibitor, derivát, užitočný, tieno[3,2-d]pyrimidínový

Text:

...triedy ll. P| 3 K triedy ll zahŕňajú P| 3 K podtypy C 20, C 2 j 3 a C 2 v, ktoré sa vyznačujú C 2 doménami na C konci. Substrátom P| 3 K triedy lll je iba Pl.0005 Pri P| 3 K podtypoch bol doteraz najviac študovaný podtyp triedy la. Tri podtypy triedy la sú heterodiméry katalytickej 110 kDa podjednotky a regulačných podjednotieks veľkosťou 85 kDa alebo 55 kDa. Regulačné podjednotky obsahujú SH 2 doménu a viažiu tyrozínové zvyšky fosforylované...

DGAT inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14883

Dátum: 28.03.2007

Autori: Serrano-wu Michael H, Liu Wenming, Kwak Young-shin

MPK: A61K 31/421, A61K 31/426, A61K 31/44...

Značky: inhibitor

Text:

...2 sa týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich Z-pyridínamíny, ktoré sa môžu používať pri prevencii ischemickej bunkovej snnrti.W 0 03/062215 A 1 sa týka substituovaných tia-/oxa-/pyrazolov na inhibíciu účinku jednejW 0 2004/000788 Al sa týka ureido-substituovaných anilínových zlúčenín, ktoré sú použiteľné ako inhibítory serínovej proteázy.W 0 2004/032882 A 2 sa týka oxazolových derivátov, ktoré sú použiteľné na liečenie ochorení...

Rýchlo pôsobiaci inhibítor sekrécie žalúdočnej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20318

Dátum: 25.01.2007

Autori: Kirchhoff Philipp, Geibel John

MPK: A61K 31/43, A61K 31/315, A61K 31/4168...

Značky: pôsobiaci, sekrécie, kyseliny, inhibitor, žalúdočnej, rýchlo

Text:

...Predchádzajúce štúdie skúmalí potencíálnu úlohu zinku pri proliferácii a tvorbe protektívnej bariéry, a síce mukóznej gélovej vrstvy na povrchu žalúdkaam. Tieto štúdie mylne pripisovali zníženie sekrécie kyseliny nárastu hrúbky gélovej vrstvy 33. 0006 Žalúdočné kyseliny pomáhajú tráveníu proteínov uľahčujú vstrebávanie železa, vápnika a vitamínu B 12 a zabraňujú premnoženiu baktérií. Ked hladiny kyseliny a proteolytických enzýmov premôžu...

Liečivo na prevenciu a/alebo liečenie karcinómu pŕs, ktoré obsahuje inhibítor steroidnej aromatázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285349

Dátum: 25.10.2006

Autori: Wieland Heinrich, Schmidt Alfred

MPK: A61P 35/00, A61K 31/565

Značky: obsahuje, liečivo, liečenie, steroidnej, pŕs, karcinómu, prevenciu, aromatázy, inhibitor

Zhrnutie / Anotácia:

Liečivo na prevenciu a/alebo na liečbu karcinómu pŕs. Používa sa inhibítor steroidnej aromatázy upravený na lokálne podávanie. Liečivo neobsahuje žiadne antigestagény.

Inhibítor VLA-4, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 285280

Dátum: 18.09.2006

Autori: Gill Alan, Lee Wen-cherng

MPK: C07D 207/00, A61K 31/40

Značky: kompozícia, inhibitor, farmaceutická, vla-4, použitie, liečivá, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

(R)-N-[[4-[[(2-Metylfenylamino)karbonyl]amino] fenyl]-acetyl]-L-prolyl-3-metyl-beta-alanín, ktorý je inhibítorom bunkovej adhézie, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie ochorení sprostredkovaných bunkovou adhéziou.

Monohydrát pyridín- a chinolín- substituovaného pyrolo[1,3-B]pyrazolu ako TGF-beta inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18983

Dátum: 29.06.2006

Autor: Mundla Sreenivasa Reddy

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/4709, A61P 35/00...

Značky: substituovaného, inhibitor, chinolin, pyridín, tgf-beta, pyrolo[1,3-b]pyrazolu, monohydrát

Text:

...vynález sa tiež týka spôsobu liečenia stavov vzniknutých nadmernou produkciou TGF-3 u cicavca, ktorý zahrňuje podávanie množstva kryštalickej formy monohydrátu 2-(6-metylpyridin-2-yl)-3-(6-amidochinolín-4-yI)5,6-dihydro-4 H-pyroIo 1,Z-blpyrazolu, ktoré potláča TGF-B signalizáciu u cicavca, ktorý takúto liečbu potrebuje.0009 Pretože zlúčeniny podľa tohto vynálezu sú inhibitory TGF-B signalizácie, zlúčeniny podľa tohto vynálezu sú užitočné...

SKI 606 ako inhibítor src kinázy na liečenie osteolytických lézií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17470

Dátum: 16.06.2006

Autori: Darnay Bryant, Poblenz Ann, Talpaz Moshe, Price Janet

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61K 31/44...

Značky: liečenie, lézií, kinázy, inhibitor, osteolytických

Text:

...osteolýzu (v dôsledku mutácií v exóne l RANK). Metastatické rakoviny prsníka a prostaty majú schopnosť prenikať a rásť ako metastázy v kosti, a tým spôsobovať osteolytické lézie. Pri metastatických nádorových myších modeloch, uktorých nádor spôsobuje zvýšenú osteoklastogenézu a deštrukciu kostí, systémové podanie OPG znižuje deštrukciu kostí sprostredkovanú nádorom a bolesť spojenú s rakovinou kostí. Cíelenie RANK mašinérie prenášajúce...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor HIV proteázy a mastnú kyselinu s C12-C18 reťazcom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285022

Dátum: 29.03.2006

Autori: Gao Rong, Lipari John, Ghosh Soumojeet, Kaul Dilip, Al-razzak Laman

MPK: A61K 31/535, A61K 31/55, A61K 31/425...

Značky: proteázy, kyselinu, c12-c18, inhibitor, reťazcom, mastnú, obsahujúca, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozícia zahrnuje roztok (a) inhibítora HIV proteázy a prípadne (b) povrchovo aktívne zlúčeniny vo farmaceuticky prijateľnom rozpúšťadle. Kompozícia môže prípadne byť enkapsulovaná buď do tvrdých želatínových kapsúl, alebo do mäkkých elastických kapsúl (SEC).

Antitrombotická a antiaterogénna farmaceutická kompozícia obsahujúca derivát tienopyridínu a inhibítor HMG-CoA-reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 284944

Dátum: 10.02.2006

Autori: Daste Georges, Herbert Jean-marc

MPK: A61K 31/44, A61K 31/435, A61P 7/00...

Značky: antiaterogénna, inhibitor, kompozícia, obsahujúca, tienopyridínu, farmaceutická, antitrombotická, derivát, hmg-coa-reduktázy

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia obsahujúca (a) tienopyridínový derivát vzorca (I), v ktorom R znamená vodík alebo alkoxykarbonylovú skupinu s jedným až štyrmi atómami uhlíka v alkoxylovom zvyšku alebo niektorú z jeho farmaceuticky prijateľných solí a (b) inhibítor HMG-CoA-reduktázy. Kombinácia derivátu tienopyridínu vzorca (I) a inhibítora HMG-CoA-reduktázy je vhodná na použitie pri výrobe antitrombotického a/alebo antiaterogénneho lieku.

Pevná dávkovacia forma obsahujúca inhibítor protónovej pumpy a z nej pripravenú suspenziu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12398

Dátum: 20.12.2005

Autori: Persson Eva, Trofast Eva

MPK: A61K 31/4439, A61K 47/26, A61K 47/12...

Značky: inhibitor, pevná, dávkovacia, forma, protónovej, pripravenú, obsahujúca, suspenziu, pumpy

Text:

...aby suspenzia mala viskoelastické vlastnosti a viskozitu vhodnú na podanie prostredníctvom gastrickej sondy alebo na prehltnutie. Formulácia vo forme kvapalnej suspenzie potrebuje mať taktiež určitúPri príprave liečiva, ktoré sa má udržiavať ako suchá prášková zmes obsahujúca vo vode nerozpustnć zložky, a ktorá sa má podávať ako vopred pripravená homogénna suspenzia, vznikajú ďalšie výzvy/problémy.V niektorých kompozíciách doterajšieho...

Inhibítor HCV na použitie pri spôsobe liečby hepatitídy typu C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9371

Dátum: 16.12.2005

Autori: Zhao Ruilin, Baert Lieven, Simmen Kenneth

MPK: A61M 5/142

Značky: použitie, spôsobe, hepatitidy, liečby, inhibitor

Text:

...Hlavné vedľajšie účinky zahŕňajú symptómy podobne chrípke,hematologickê abnormality a neuropsychiatrické symptómy. Ztohto dôvodu sú potrebne účinnejšie, vhodnejšie a lepšie0008 V poslednom čase si ako klinickí kandidáti ziskali pozornosť peptidomimetické inhibítory proteázy HCV, a to BILN-2061 zverejnený V dokumente W 0 OO/59929 a VX~ 95 O zverejnený V dokumente W 0 O 3/87092. Niekoľko podobných inhibítorov proteázy HCV bolo zverejnených...

Kombinácie obsahujúce epotilóny a inhibítor proteín-tyrozínkinázy a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6601

Dátum: 28.11.2005

Autori: Mcsheehy Paul, Linnartz Ronald Richard, Johri Anandhi Ranganathan, Huang Jerry Min-jian

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/426, A61K 31/519...

Značky: kombinácie, farmaceutické, obsahujúce, epotilóny, použitie, inhibitor, proteín-tyrozínkinázy

Text:

...vo forme farmaceutický prijateľnej soli, na súčasné, spoločné, oddelene alebo sekvenčné použitiepri liečení proliferatívneho ochorenia.Výraz kombinovaný prípravok, ako je tu používaný, definuje zvlášť kit of parts v tom zmysle, že podávanie partnerov (a) a (b), a prípadne (c), v kombinácii ako je definovaná skôr,sa môže uskutočňovať nezávisle alebo s použítím rôznych fixných kombinácií s odlišnými dávkarní partnerovi(a) a (b), a prípadne...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor aspartylproteázy, ktorým je sulfónamid s tetrahydrofuránovým kruhom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284785

Dátum: 20.10.2005

Autor: Tung Roger

MPK: A61K 31/34, A61K 31/16, A61P 31/18...

Značky: použitie, inhibitor, ktorým, farmaceutická, kruhom, tetrahydrofuranovým, sulfónamid, aspartylproteázy, obsahujúca, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa farmaceutická kompozícia obsahujúca sulfónamid všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je kyslíkatý organický zvyšok, D a D' sú prípadne vždy substituovaný aryl, prípadne substituovaný karbocyklus alebo prípadne substituovaný heterocyklus, prípadne substituovaný C1-C5-alkyl alebo prípadne substituovaný C2-C4-alkenyl, E je prípadne substituovaný C3-C7-karbocyklus, prípadne substituovaný C6-C10-aryl, prípadne substituovaný fenyl s...