Patenty so značkou «histondeacetylázy»

Deriváty naftalén karboxamidu ako inhibítory proteínkinázy a histondeacetylázy, spôsoby prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17139

Dátum: 05.03.2010

Autori: Yu Jindi, Li Zhibin, Ning Zhiqiang, Lu Xianping, Shan Song

MPK: A61K 31/517, A61K 31/444, A61K 31/438...

Značky: proteínkinázy, přípravy, karboxamidu, naftalen, histondeacetylázy, inhibitory, použitie, deriváty, spôsoby

Text:

...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...

Použitie inhibítorov históndeacetylázy na liečenie Philadelphia-negatívnych myeloproliferatívnych syndrómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16741

Dátum: 21.09.2009

Autori: Mascagni Paolo, Rambaldi Alessandro, Barbui Tiziano, Oldoni Tiziano

MPK: A61P 35/02, A61K 31/16, A61P 11/10...

Značky: philadelphia-negatívnych, liečenie, syndrómov, inhibítorov, histondeacetylázy, použitie, myeloproliferatívnych

Text:

...pozorovalo významné zníženie objemu sleziny.0019 Taktiež sme zistili, že terapeutická dávka takejto účinnej látky, na liečbu Philadelphianegatívnych myeloproliferatívnych syndrómov u človeka je podstatne nižšia, než tá, ktorá sa bežne používa pri ošetrovaní nádorových syndrómov, t.j. 10 až 150 mg/deň/pacienta, výhodne od 30 do 120 mg/deň/gacienta, a ešte výhodnejšie od 50 až 100 mg/deñ/pacienta.0020 isto ako príklad, dávka ZolinzaTM...

Inhibítory históndeacetylázy s kombinovanou aktivitou voči históndeacetylázam I. a II. triedy v kombinácii s inhibítormi proteazómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13488

Dátum: 11.09.2007

Autori: Page Martin John, Arts Janine, Hellemans Peter Willem Jan, Janicot Michel Marie François

MPK: A61K 31/69, A61K 38/05, A61K 31/506...

Značky: históndeacetylázam, kombinovanou, proteazómu, histondeacetylázy, voči, inhibítormi, inhibitory, kombinácii, aktivitou, triedy

Text:

...vrátane zastavenia bunkového cyklu a apoptózy, udržiavanie nízkej hladiny tohto proteínu je kľúčovým iàktorom umožňujúcim prežitie a nekontrolovanú proliferáciu nádorovýchHDAC triedy II sa môžu rozdeliť do dvoch podttied trieda IIa zahŕňa HDAC 4, 5, 7, 9 a zostrihový variant HDAC 9 označovaný ako MIT R. Trieda IIb zahŕňa HDAC 6 a HDAC 10, z ktorých obe Inajú zdvojené HDAC domény. HDAC triedy IIa sa nevyznačujú vlastnou...

Benzamidové zlúčeniny používané ako inhibítory históndeacetylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14428

Dátum: 17.10.2006

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Waring Michael James, Turner Andrew, Andrews David Michael

MPK: C07D 401/06, A61K 31/454, A61P 35/00...

Značky: zlúčeniny, benzamidové, používané, histondeacetylázy, inhibitory

Text:

...rozpustnosťou. Okrem toho sa benzamidové deriváty podľa predkladaného vynálezu obvykle prejavujú obzvlášť nízku aktivitu v ínhibičnom teste draslíkového kanála kódovaného hERG, ktorý je indikátoromnežiaducich a závažných kardíovaskulárnych vedľajších účinkov v klinickej praxi.Podľa predkladaného vynálezu sa poskytuje zlúčenina všeobecného vzorca (IA)pričom R 2, R 3 a R 5 sú každý navzájom nezávisle vybrané z vodíka alebo z metylovej...

Substituované deriváty propenylpiperazínu ako nové inhibítory histondeacetylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5778

Dátum: 25.07.2005

Autori: Angibaud Patrick R, Arts Janine, Van Brandt Sven, Marconnet-decrane Laurence, Van Emelen Kristof

MPK: C07D 403/00

Značky: nové, inhibitory, substituované, deriváty, histondeacetylázy, propenylpiperazínu

Text:

...nasledujúcou po acetylácii histónov H 3 a H 4 v promótorovej oblasti p 21. K tejto aktivácii p 21 dochádza nezávisle od p 53, a tak sú inhibítory HDAC účinné pri mutovaných génoch p 53, ktoré súCharakteristickým znakom mnohých nádorov.Okrem toho môžu mať inhibítory HDAC nepriame účinky, ako sú zosílnenie imunitnej reakcie hostiteľa a inhibícia nádorovej angiogenézy, a tak môžu potláčať rast primárnych nádorov a brániť metastázovaniu...

Formulácie s bifázickým uvoľňovaním obsahujúce inhibítor históndeacetylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4071

Dátum: 30.04.2004

Autori: Maurer Alexander, Hentsch Bernd, Hövelmann Sascha, Franke Hanshermann, Lennartz Peter, Martin Elke

MPK: A61K 9/50, A61K 45/00

Značky: uvoľňovaním, formulácie, histondeacetylázy, inhibitor, bifázickým, obsahujúce

Text:

...od represie k aktiváciiodráža teda zámenu komplexov korepresorov a koaktivátorov s antagonistickýmiGénová regulácia nukleárnymi receptormi0005 Také korepresorové komplexy, ktoré majú HDAC aktivitu,nesprostredkovávajú iba represiu nukleárnymi receptormi, ale tiež interagujús ďalšími transkripčnými faktormi vrátane Mad-1, BCL-6 a ETO. Veľa z týchto proteínov má kľúčové úlohy v poruchách bunkovej proliferácie a diferenciácie(Pazin a Kadonaga,...

Kombinácia inhibítor cyklooxygenázy-2/inhibítor histondeacetylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1723

Dátum: 05.11.2002

Autori: Wood Alexander Wallace, Lassota Peter, Chen Ying-nan Pan

MPK: A61K 45/00, A61P 35/00

Značky: inhibitor, kombinácia, histondeacetylázy

Text:

...skupiny, C 4-Cg heterocykloalkylalkylovej skupiny, cykloalkylalkylovej skupiny (napr. cyklopropylmetylovej skupiny), arylovej skupiny, heteroarylovej skupiny, arylalkylovej skupiny (napr. benzylovej skupiny), heteroarylalkylovej skupinyR 3 a R 4 sú rowiaké alebo rôzne a nezávisle znamenajú H, Ci-Cg alkylovú skupinu,acylovú skupinu alebo acykaminoskupinu, alebo R a R 4 Spoločne S atómom uhlíka, ku ktorému sú naviazané,...