Patenty so značkou «heterocyklické»

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Cushing Timothy, Bui Minna Hue Thanh, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Hao Xiaolin, Lucas Brian

MPK: C07D 403/12, C07D 401/12, C07D 401/14...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, použitie

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Shinohara Tomoichi, Sasaki Hirofumi, Tai Kuninori, Ito Nobuaki

MPK: C07D 243/10, C07D 401/04, C07D 241/38...

Značky: norepinefrínu, zlúčeniny, dopamínu, heterocyklické, vyvolaných, serotonínu, ťažkostí, neurotransmisie, prevenciu, znížením, liečenie

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Číslo patentu: 287597

Dátum: 07.03.2011

Autori: Fromentin Claude, Rowlands David Alan, Aszódi József, Lampilas Maxime

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/535, A61K 31/529...

Značky: antibakteriálně, príprava, heterocyklické, zlúčeniny, činidla, použitie, liečivá, najmä

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s bázou alebo kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy týchto zlúčenín a rovnako tak ich použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá.

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Gallaschun Randall James, O'donnell Christopher John, Segelstein Barbara Eileen, Schwarz Jacob Bradley, Fliri Anton Franz Joseph

MPK: A61K 31/381, A61K 31/402, A61K 31/341...

Značky: použitie, prostriedky, heterocyklické, sulfonamidy, farmaceutické

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Krueger Allan, Rockway Todd, Maring Clarence, Li Wenke, Hutchinson Douglas, Matulenko Mark, Motter Christopher E, Randolph John, Flentge Charles, Caspi Daniel, Donner Pamela, Tufano Michael, Wagner Rolf, Bellizzi Mary, Sarris Kathy, Kati Warren, Hutchins Charles, Degoey David, Nelson Lissa, Wagaw Seble, Woller Kevin, Califano Jean, Jinkerson Tammie, Keddy Ryan, Patel Sachin, Betebenner David, Pratt John, Gao Yi, Liu Dachun

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Značky: zlúčeniny, vírusu, heterocyklické, inhibitory, hcv, hepatitidy

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Číslo patentu: E 14638

Dátum: 18.12.2009

Autori: Chesworth Richard, Shapiro Gideon, Ripka Amy

MPK: A61K 31/437, A61K 31/5025, A61K 31/4433...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, fenoxymetyl

Text:

...liekov, vykazuje agranulocytózu takmer u 1,5 pacientov so život ohrozujúcimi následkami v dôsledku pozorovaného vedľajšieho účinku. Ostatné atypické antipsychotické lieky majú výrazné vedľajšie účinky, vrátane metabolických vedľajších účinkov (diabetes typu 2, výrazný prírastok hmotnosti a dyslipidémia), sexuálna nefunkčnosť, pokojné správanie a potenciálne kardiovaskuláme vedľajšie účinky, ktoré narúšajú ich klinickú efektívnosť....

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Metz Thomas, Langkopf Elke, Himmelsbach Frank, Baum Anke, Jung Birgit, Solca Flavio

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/541, A61K 31/517...

Značky: použitie, přípravy, heterocyklické, spôsob, farmaceutický, bicyklické, zlúčeniny, prostriedok, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Himmelsbach Frank, Langkopf Elke, Jung Birgit, Solca Flavio, Metz Thomas, Blech Stefan

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/5355, A61K 31/517...

Značky: bicyklické, heterocyklické, přípravy, spôsob, obsahom, použitie, prostriedok, zlúčeniny, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Číslo patentu: 286710

Dátum: 02.03.2009

Autori: Bondoux Michel, Dodey Pierre, Barth Martine

MPK: C07D 521/00, A61K 31/47, A61P 29/00...

Značky: přípravy, zlúčenín, týchto, prostriedok, použitie, zlúčeniny, heterocyklické, spôsob, terapeuticky, benzénsulfónamidové

Zhrnutie / Anotácia:

Heterocyklické benzénsulfónamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom Het1 znamená dusíkový heterocyklus s 5 členmi, najmä imidazol, pyrazol alebo triazol, Het2 je dusíkový heterocyklus so 4, 5 alebo 6 členmi, vybraný z heterocyklov (II), v ktorých R1 a R2 sú definované podrobne v opise, a adičné soli týchto zlúčenín. Opísaný je tiež spôsob prípravy zlúčenín, terapeutického prostriedku a použitia týchto zlúčenín na prípravu lieku na...

Číslo patentu: 286689

Dátum: 25.02.2009

Autori: Galullo Vincent, Bemis Guy, Salituro Francesco, Bellon Steven, Cochran John

MPK: A61K 31/435, A61K 31/17, A61K 31/44...

Značky: liečenie, ochorení, heterocyklické, liečivá, zlúčeniny, farmaceutická, použitie, prevenciu, přípravu, súvisiacich, kompozícia, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.

Číslo patentu: E 21011

Dátum: 14.11.2008

Autori: Cuzzupe Anthony Nicholas, Feutrill John Thomas, Burns Christopher John, Nero Tracy Leah, Kling Marcel Robert, Bourke David Gerard

MPK: A61K 31/5377, A61P 11/06, A61K 31/519...

Značky: heterocyklické, dusíkaté, zlúčeniny

Text:

...1, tak JAK 2 budú užitočné v liečení rakovín zahŕňajúcich mnohopočetný myelóm,rakovinu prostaty, prsníka a pľúc, Hodgkinov lymfóm, chronickú lymfocytárnu leukémiu B-buniek, metastatický melanóm,mnohopočetný myelóm, rakovinu žalúdka, glióm a hepatóm.0007 Silné a špecifické inhibítory JAK 3 budú medzi iným vhodné ako imunosupresívne činidlá pre orgánové transplantácie a imunologické a zápalové ochorenia, ako je astma a chronická obštrukčná...

Číslo patentu: E 19384

Dátum: 03.11.2008

Autori: Huang Chang-pin, Huang Ying-huey, King Chi-hsin Richard, Hakimelahi Gholam Hossein, Yen Chi-feng, Hu Cheng-kung

MPK: C07D 239/50, A61P 29/00, A61P 35/00...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...P(O)(ORg)(ORi),P(O)(NHRg)(OR 1), P(O)(NRg)(lľRi) kde každá Z Ra, Rb, Re, R 4, Re, Rr, Rg a Ri, je nezávisle H, C 1-C 1 o alkyl, Cg-Czo cykloalkyl, C 1-C 2 o heterocykloalkyl, aryl, heteroaryl, alebo -C(O)R, R je H, Ci-Cio alkyl, C 3-C 2 o cykloalkyl, C 1-C 2 o heterocykloalkyl, aryl, alebo heteroaryl aleboRa a Rh sú spojené a spolu tvoria C 24 alkylén, R a R 4 sú spojené a tvoria C 2.g alkylén, Re a Rç sú spojené a spolu tvoria C 2.s...

Číslo patentu: E 20247

Dátum: 10.10.2008

Autori: Vickerstaffe Emma, Murray Christopher William, Saxty Gordon, Griffiths-jones Charlotte Mary, Berdini Valerio, Besong Gilbert Ebai, Carr Maria Grazia

MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, inhibitory, bicyklicko, proteíntyrozínkinázy

Text:

...sa týka zlúčeniny podľa vzorca (I)X 1, X 2 a X 3 sú každý nezávisle zvolený z uhlíka alebo dusíka tak, že najmenej jeden z X 1 - X 3 predstavuje dusík a tak, že ked X 1 je dusík, najmenej jeden z X 2, X 3, X 4 a X 5 je dusíkX 4 predstavuje -CR 3, dusík, NH alebo CO X 5 predstavuje CRG, dusík, NH alebo CO s podmienkou, že nie viac než tri z X 1 - X 5 predstavujú dusík- - - - - - predstavuje jednoduchú alebo dvojitú väzbu, tak, že najmenej...

Číslo patentu: E 11347

Dátum: 01.08.2008

Autori: Graziani Davide, Leonardi Amedeo, Poggesi Elena, Motta Gianni, Longhi Matteo Marco, Riva Carlo

MPK: A61K 31/4545, C07D 211/70, A61P 13/02...

Značky: mglu5, heterocyklické, antagonisti, zlúčeniny, nové, pôsobiace

Text:

...moču okrem iných stavov. Zistilo sa, že tieto deriváty sú antagonistami receptora mGlu l.0019 Uvedené prihlášky apatent teda odhaľujú, že antagonisti receptora mGlul sú prospešní pri liečbe inkontineucie moču. Žiadny ztýchto odkazov však neposkytuje experimentálnu podporu liečby inkontinencie moču v prípade ľudských pacientov ani v prípade živočíšneho modelu pri ochorení dolných močových ciest. 0020 Testovali sme účinok selektívnych...

Číslo patentu: E 19640

Dátum: 21.07.2008

Autori: Li Hongbin, Bakthavatchalam Rajagopal, Guo Qin, Hodgetts Kevin, Mao Jianmin, Wustrow David, Yuan Jun, Capitosti Scott

MPK: A61P 25/24, A61K 31/426, A61K 31/415...

Značky: príbuzné, zlúčeniny, amidy, 5-členné, heterocyklické

Text:

...napríklad bunky imunitného systému. P 2 X 7 je konkrétne zapojený do aktivácie Iymfocytov a monocytov/makrofágov vedúcej k zvýšenému uvolňovaniu prozápalových cytokínov (napr. TNF alfa a lL-1 beta) z týchto buniek. Nedávne štúdie ukazujú, že inhibícia aktivácie P 2 X 7 receptora vzápalových situáciách (ako je napr. reumatoidná artritída a ďalšie autoimunitné ochorenia, osteoartritída, uveitída, astma, chronická obštrukčnáchoroba pľúc a...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Paulsen Holger, Dumas Jacques, Khire Uday, Renick Joel, Miller Scott, Sibley Robert, Redman Aniko, Scott William, Smith Roger, Wood Jill, Riedl Bernd, Lee Wendy, Lowinger Timothy, Hatoum-mokdad Holia, Johnson Jeffrey

MPK: A61K 31/17, A61K 31/38, A61K 31/34...

Značky: obsahujúci, farmaceutický, prípravok, substituované, použitie, močoviny, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Číslo patentu: E 14832

Dátum: 31.03.2008

Autori: Wang Zhan, Duncton Matthew Alexander James, O'mahony Donogh, Kelly Michael, Wei Zhi-liang, Kincaid John

MPK: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 417/04...

Značky: heterocyklické, 2-kyanofenylové, kompozície, zlúčeniny, kondenzované, použitie

Text:

...pri prevencii a liečení ochoreníPoskytované zlúčeniny a farmaceutické kompozlcie sú hlavne užitočné na liečenie,prevenciu a zmiernenie mnohých rôznych porúch u cicavcov. Medzi ich príklady, na ktoré sa vynález žiadnym spôsobom neobmedzuje, patria bolesť rôzneho pôvodu alebo etiológia, napríklad akútna, chronická, zápalová a neuropatická bolesť, bolesť zubov a bolesť hlavy(ako migréna, clusterová (záchvatová) bolesť hlavy a tenzná...

Číslo patentu: E 20908

Dátum: 24.03.2008

Autori: Zhang Dawei, He Xiao, Mcgee Lawrence, Chen Yi, Cushing Timothy, Lucas Brian, Shin Youngsook, Rzasa Robert, Duquette Jason, Seganish Jennifer, Hao Xiaolin, Reichelt Andreas, Gonzalez Lopez De Turiso Felix

MPK: A61K 31/519, A61K 31/52, A61P 29/00...

Značky: zlúčeniny, použitie, heterocyklické

Text:

...PI 3 kinázy na plazmatickej membráne interakciou jeho SH 2 domény s fosforylovaným zvyškom tyrozínu (prítomný V príslušnom poradí) V cieľových proteínoch (Rameh et al., Cell, 83182130 (1995. Bolo identifikovaných päť izoforiem P 85 (p 85 a, p 85 B, p 557, p 550. a p 50 d) kódovaných tromi génmi. Alternatívne prepisy Pik 3 r 1 gćnu kódujú P 85 a, p 55 a a p 50 a bielkovín (Dean a Fruman, Annu.Rev.Immunol 22. 563-598 (2004. p 85 ot je...

Číslo patentu: 286080

Dátum: 13.02.2008

Autori: Erion Mark, Agarwal Atul, Reddy Rami, Reddy Raja, Kasibhatla Srinivas Rao, Dang Qun

MPK: A61P 3/00, C07F 9/00, A61K 31/675...

Značky: fosfonátovú, použitie, kompozícia, heterocyklické, aromatické, zlúčeniny, obsahujúca, uvedené, skupinu, farmaceutická, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) a (X), spôsob ich prípravy, použitie na prípravu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) a (X) sú inhibítormi fruktóza-1,6-bisfosfatázy a sú vhodné na prevenciu alebo liečenie diabetu, glykogenózy, zhoršenej tolerancie na glukózu, inzulínovej rezistencie, hyperglykémie, obezity, zrýchlenej glukoneogenézy a zvýšenej produkcie hepatickej glukózy.

Číslo patentu: E 10147

Dátum: 18.04.2007

Autori: Meegalla Sanath, Chen Jinsheng, Wilson Kenneth, Wall Mark, Ballentine Shelley, Illig Carl, Desjarlais Renee Louise

MPK: A61K 31/513, A61K 31/54, A61K 31/454...

Značky: inhibitory, heterocyklické, zlúčeniny, kinázy, c-fms

Text:

...nádorov, ako sú karcinómy vaječníkov. Známe receptory pre VEGF sú uvádzané ako VEGFR-l (Flt-l), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3(Flt-4). Podobná skupina receptorov, kináz tie-l a tie~ 2, bola identifrkovaná vo vaskulámom endotelí a hematopoetických bunkách. Receptory VEGF sú dávané do súvislostí0009 Intracelulámy proteín tyrozín kinázy sú tiež známe ako nereceptorové proteín tyrozín kinázy. Bolo identifikovaných viac než 24 takých kináz, ktoré boli...

Číslo patentu: E 16998

Dátum: 11.04.2007

Autori: Guo Fengli, Bailey Simon, Bhumralkar Dilip Ramakant, He Mingying, Zhou Ru, Nukui Seiji, Bi Feng, Humphries Paul Stuart, Lou Jihong, Ling Anthony Lai, Bai Hao

MPK: A61K 31/495, A61K 31/435, A61K 31/41...

Značky: heterocyklické, fenylamido, glukokinázou, kondenzované, zlúčeniny, ochorení, liečbu, prevenciu, sprostredkovaných

Text:

...R 6).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 5),O(CR 5 R 6)q(C 5-C 1 o)aryl, -(CR 5 R°)0(CR 5 R°).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R°)v(C 5-C 1 o)aryl a -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R 6)(4-10)členný heterocyklyl aleboR 1 a R 4, ak sú obe viazané k jednému atómu uhlíka z kruhu C, spolu pripadne tvoriakaždé z R 5, R 5 a R 7 je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (C 1-C 5)aIkyI,-(CR 8 R°)V(3-10)-čIenný cykloalkyl, -(CR 3 R...

Číslo patentu: 285432

Dátum: 27.12.2006

Autori: Priepke Henning, Stassen Jean Marie, Hauel Norbert, Wienen Wolfgang, Ries Uwe

MPK: C07D 209/00, C07D 235/00, A61K 31/425...

Značky: prostriedok, bicyklické, obsahom, výroby, spôsob, zlúčeniny, heterocyklické, farmaceutický, disubstituované, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I): Ra-A-Het-B-Ar-E. Riešenie sa vzťahuje tiež na tautoméry uvedených zlúčenín, na ich stereoizoméry a ich soli, ktoré majú cenné vlastnosti, ako aj na farmaceutický prostriedok s ich obsahom, na spôsob ich prípravy a na ich použitie.

Číslo patentu: E 17848

Dátum: 25.12.2006

Autori: Hamaguchi Hisao, Higashi Yasuyuki, Nakajima Yutaka, Sasaki Hiroshi, Takahashi Fumie, Tanaka Akira, Nakai Kazuo, Hatanaka Keiko, Mukoyoshi Koichiro, Inoue Takayuki, Kunikawa Shigeki, Shirakami Shohei

MPK: A61P 17/00, A61K 31/437, A61P 11/06...

Značky: kinázy, janus, heterocyklické, inhibitory

Text:

...že ochorenia, zahrnujúce proliferatívnu abnormalitu T-buniek, ako je rejekcia behom orgánovej/tkanivovej transplantácie a autoimunitných ochorení, môžu byť liečené pomocou kontrolyimunitnej odpovedi týmto mechanizmom.0004 Na druhú stranu pyrolopyridínový derivát (patentová literatúra 1), predstavovaný vzorcom (A) alebo (B) alebo(Pre symboly vo vzorcoch pozri príslušné patentové publikácie). 0005 Navyše, pyrolopyrimidínový derivát...

Číslo patentu: E 10796

Dátum: 16.11.2006

Autori: Pi Zulan, Rampulla Richard, Li Jianqing, Kamau Muthoni, Lawrence Michael, Jiang Ji, Johnson James, Chen Bang-chi, Miller Michael Matthew, Wang Yufeng, Finlay Heather, Wang Tammy, Qiao Jennifer, Yang Wu, Harikrishnan Lalgudi, Lloyd John, Salvati Mark, Roberge Jacques

MPK: C07C 217/58, C07C 215/08, C07C 211/29...

Značky: vhodné, zlúčeniny, heterocyklické, inhibitory

Text:

...ktore majú nasledujúce vzorce0008 Použitie účinného množstva aspoň jednej zlúčeniny opísanej v tomto dokumente poskytuje spôsoby liečby, prevencie alebo spomalenie postupu choroby vyžadujúcej lnhlbĺCĺLlcholesterylester transferu proteínu alebo inhibíciu proteínu transferu cholesterylesteru.0009 Tiež sú poskytované farmaceutické kompozície, obsahujúce terapeuticky účinné množstvo aspoňjednej zlúčeniny opísanej v tomto dokumente a...

Číslo patentu: E 15817

Dátum: 08.11.2006

Autori: Grootenhuis Peter, Miller Mark, Zhou Jinglan, Hamilton Matthew, Mccarthy Jason, Bear Brian, Hadidda Ruah Sara

MPK: C07D 405/12, A61P 11/00, A61K 31/443...

Značky: modulátory, transportérov, výhodné, kazety, zlúčeniny, heterocyklické, viažucich

Text:

...pozorovaných kanálikov v membráne nižšie ako v prípade bunky, exprimujúcej nomiálny CFTR. Navyše k zhoršenej priechodnosti kanálika mutácia spôsobuje rovnako defektné riadenie prietoku v rámci kanálika. Spoločne potom znížené množstvo kanálikov v membráne a defektný prietok vedú k zníženému aniónovému transportu cez epitel, čo vedie k defektným transportov iónov a tekutín. (Quinton, P. M.(1990), FASEB J. 4 2709 - 2727). Štúdie však...

Číslo patentu: E 15730

Dátum: 08.11.2006

Autori: Hadida Ruah Sara, Hamilton Matthew, Bear Brian, Zhou Jinglan, Mccarthy Jason, Miller Mark, Grootenhuis Peter

MPK: A61P 11/00, A61K 31/5585, A61K 31/4418...

Značky: transportérov, modulátory, kazety, výhodné, viažucich, heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...- 8451). Do dnes bolo identifikovaných viac ako l 000 ochorení spôsobujúcich mutácie(httpz//wwwgenetsickkids.onca/cñrl). Väčšina prevalentných mutácií sú delécie fenylalanínu v pozícii 508 CFTR aminokyselinovej sekvencie a sú bežne označované ako AFSOS-CFTR. Táto mutácia sa vyskytuje približne u 70 prípadov cystickej ñbrózy a jespojená so závažným ochorením.0009 Delécia zvyšku 508 v AF 508-CFTR bráni nascenmému proteínu v správnom zbalení....

Číslo patentu: 285371

Dátum: 06.11.2006

Autori: Johnson Jeffrey, Lowinger Timothy, Sibley Robert, Smith Roger, Wood Jill, Hatoum-mokdad Holia, Redman Aniko, Dumas Jacques, Khire Uday, Riedl Bernd, Scott William

MPK: C07D 333/00, C07D 231/00, C07D 307/00...

Značky: aryl, obsahom, heteroaryl-substituované, kompozície, močoviny, použitie, farmaceutické, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty močoviny a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie ochorení sprostredkovaných raf-kinázou.

Číslo patentu: E 13856

Dátum: 17.10.2006

Autori: Ohno Kohsuke, Miyagi Takashi, Fushimi Nobuhiko, Ozawa Tomonaga

MPK: A61K 31/55, A61K 31/519, A61K 45/00...

Značky: liečivé, použitie, obsahujú, deriváty, heterocyklické, kompozície, medicině, kondenzované

Text:

...ktoré majú nepeptidovú antagonístickú aktivitu voči GnRH, sú známe zlúčeniny opísané v patentových odkazoch l a 2. Každá zo zlúčenín opísaných v patentovom odkaze l však má 5-členný heterokruh kondenzovaný s pyridínovým kruhom a arylový substituent na 5-člennom heterokruhu. Okrem toho sú zlúčeninami opísanými V patentovom odkaze 2 pyrimídinové deriváty kondenzované s aromatickým 6-členným kruhom, ktoré vždy nemajú dostatočne vysokú...

Číslo patentu: E 13941

Dátum: 22.09.2006

Autori: Chen Zhong, Mussari Christopher, Huynh Tram, Lin James, Wrobleski Stephen, Dodd Dharmpal, Tokarski John, Vaccaro Wayne, Liu Chunjian, Tortolani David

MPK: A61P 29/00, C07D 487/04, A61K 31/437...

Značky: kondenzované, heterocyklické, zlúčeniny, kináz, modulátory, použitie

Text:

...(ARE). ARE väzbové proteíny regulujú mRNA stabilitu zápalových mediátorov takých ako TNFa a COX-2.0006 Cielené mutácie môžu byť zavedené do myšieho MK 2 génu, čo má za následok generáciu myší deficitných pre MK 2. Pozri Kotlyarov a kol., Nat. Cell Biol., Vol. 1 (1999), na str. 94-97. Tieto MK 2-deficientné myši vykazujú zvýšenú stresovú odolnosť voči endotoxickému šoku a majú lepšie skóre prežitia v porovnani s myšou, ktorej zostal MK 2...

Číslo patentu: E 10070

Dátum: 01.08.2006

Autori: Lee Ken Chi Lik, Yu Niefang, Lye Pek Ling, Wang Haishan, Sun Eric, Chen Dizhong, Deng Weiping

MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/4184...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...Bolo uverejnené, že inhibítory HDAC interferujú s neurodegeneratívnymi procesmi, napríklad inhibítory HDAC zastavujú polyglutamín-dependentnú neurodegeneráciu Nature,413(6857) 739-43, 18 October, 2001. Okrem toho, bolo známe, že inhibítory HDAC inhibujú produkciu cytokínov ako TNF, IFN, IL-1,ktoré sú známe začlenenim V zápalových ochoreniach a/alebo poruchách imunitného systému. J. Biol. Chem. 1990 265(18) 10232-10237 Science, 1998 281...

Číslo patentu: E 11403

Dátum: 17.05.2006

Autori: Blake Jim, Fielding Mark Richard, Pittam John David, Booth Rebecca Jane, Leonard John, Storey Richard Anthony, Marlow Allison, Seo Jeongbeob, Lyssikatos Joseph, Wallace Eli, Yang Hong Woon

MPK: C07D 213/80, A61K 31/501, A61P 35/00...

Značky: heterocyklické, spôsob, inhibitory, použitia

Text:

...Kinases, September 9-10,2002), blokujú statickú alodýniu u živočíchov (W 0 01/05390 published January 25, 2001) a ínhibujú rast akútnych myeloídných buniek leukémie (Milella et al., J. Clin. Invest., 2001,108 (6), 851-859).0007 Inhíbítory MEK s malými molekulami boli Opísané v US patentových publikáciách č. 2003/0232869, 2004/0116710, a 2003/0216460, a US patentovej prihláške č. 10/654 580 a 10/929 295. V posledných rokoch sa objavilo...

Číslo patentu: 285048

Dátum: 18.04.2006

Autori: Fässler Alexander, Bold Guido, Lang Marc, Capraro Hans-georg, Khanna Satish Chandra

MPK: A61K 31/395, A61K 31/425, A61K 31/44...

Značky: farmaceutický, heterocyklické, spôsob, použitie, obsahuje, deriváty, ktorý, prostriedok, azahexánové, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je C1-C7 alkoxykarbonylová skupina, R2 je sekundárna alebo terciárna C1-C7 alkylová skupina alebo alkyltioalkylová skupina obsahujúca C1-C7 alkylové skupiny, R3 je fenylová skupina, ktorá je nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými C1-C7 alkoxylovými skupinami alebo cykloalkylová skupina obsahujúca 4 až 8 atómov uhlíka, R4 je fenylová skupina alebo cyklohexylová skupina,...

Číslo patentu: E 14787

Dátum: 15.12.2005

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram, Gopalan Balasubramanian

MPK: A61K 31/343, A61K 31/38, A61K 31/407...

Značky: liečbu, zlúčeniny, alergických, zápalových, vhodné, ochorení, nové, heterocyklické

Text:

...PDE-4 v parietálnych bunkách v čreve. Barnette, M.S., Grous, M., Cieslinsky, L.B., Burman. M., Christensen, S.B., Trophy, T J., J. Pharmacol. Exp. Ther., 27313964402 (1995). Jeden z prvých PDE 4 inhibítorov, Rolipramľ, bol stiahnutý z klinického vývoja pre vážne neakceptovateľné vedľajšie účinky. Zeller E. et. al Pharmacopsychiatry 17. 188-190 (1984), ktorý je tu celý zahrnutý odkazom. Príčina vážnych vedľajších účinkov niekoľkých PDE-4...

Číslo patentu: 284704

Dátum: 24.08.2005

Autor: Howard Harry Ralph

MPK: A61K 31/535, A61K 31/415, A61K 31/425...

Značky: imidy, farmaceutické, laktamy, výrobu, medziprodukty, heterocyklické, báze, kompozície, aralkylidénsubstituované, použitie, aralkyl

Zhrnutie / Anotácia:

Aralkyl- a aralkylidénsubstituované heterocyklické laktámy a imidy všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje skupinu všeobecného vzorca G1, G2, G3, G4, G5, G6 alebo G7 y predstavuje atómy uhlíka, ktorý spolu s atómami, ku ktorým je pripojený, tvorí 5- až 7-členný heterocyklus obsahujúci 2 až 4 heteroatómy medziprodukty na ich výrobu a terapeutické aplikácie týchto zlúčenín. Vyššie uvedené zlúčeniny sú užitočné ako psychoterapeutické...

Číslo patentu: E 7272

Dátum: 18.08.2005

Autor: Pitt Gary Robert William

MPK: A61P 7/00, A61K 31/551, A61K 31/55...

Značky: zlúčeniny, antidiuretické, heterocyklické, činidla, kondenzované

Text:

...vrátane ich tautomérnych foriem a príjateľných solí.Vynález sa ďalej týka nových V agonislov.Navyše sa vynález týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich najmenej jednu zlúčeninu podľa vynálezu. Tieto zlúčeniny môžu byt použité pri liečbe polyúríe, vrátane polyúríe súvisiacej s centrálnym diabetes insipidus, nočnou enurézou, noktúríou, dennou inkontinenciou, oddialením mikcie, alebo môžu byt použité pri poruchách spojených s...

Číslo patentu: 284665

Dátum: 21.07.2005

Autori: Preston John, Smithers Michael James, Rayner John Wall, Turner Paul, Stocker Andrew

MPK: A61K 31/44, C07D 213/56, A61K 31/505...

Značky: deriváty, inhibujúce, heterocyklické, faktor, přípravy, obsahom, použitie, farmaceutický, prostriedok, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú heterocyklické deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, ktoré majú antitrombotické a antikoagulačné vlastnosti, inbibujúce faktor Xa, vhodné pri liečbe človeka alebo živočíchov. Tiež sa opisuje spôsob prípravy týchto heterocyklických derivátov, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiv, ktoré majú antitrombotické alebo antikoagulačné účinky.

Číslo patentu: 284578

Dátum: 06.06.2005

Autori: Salituro Francesco Gerald, Su Michael, Murcko Mark, Harrington Edmund Martin, Wilson Keith, Cochran John, Bemis Guy, Duffy John Patrick, Galullo Vincent

MPK: C07D 213/70, A61K 31/495, C07D 213/56...

Značky: obsahujúci, tieto, použitie, dusík, prostriedok, obsahujúce, zlúčeniny, heterocyklické, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory p38, cicavčej proteínkinázy spôsobujúcej bunkovú proliferáciu, zánik buniek a reakciu na extracelulárne stimuly, spôsob prípravy týchto inhibítorov, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prípravu prostriedkov na ošetrovanie a prevenciu rôznych ochorení.

Číslo patentu: E 5639

Dátum: 24.02.2005

Autori: Hirashima Shintaro, Noji Satoru, Matsumoto Yoko, Yamanaka Hiroshi, Nomura Yukihiro, Sato Toshihiro, Ikegashira Kazutaka, Niwa Yasushi, Ando Izuru, Oka Takahiro

MPK: A61K 31/5365, A61K 31/55, A61K 31/407...

Značky: kondenzované, inhibítora, heterocyklické, polymerázy, použitie, zlúčeniny

Text:

...Ďalej v súčasnosti púta pozornost inhibicia rastu HCV, pri ktorej tvorí cieľ HCV-špecifický proteín.0010 Gén HCV kóduje proteíny, ako sú serínproteáza, RNA helikáza, RNA EP 1 719 773 B 1 33102 ñ-ldependentná RNA polymeráza a podobne. Tieto proteíny fungujú ako špecifické proteíny nevyhnutné pre rast HCV.0011 Jeden z týchto špecifických proteínov, RNA-dependentná RNA polymeráza (ďalej v tomto texte označovaná stručne ako HCV...

Číslo patentu: E 4049

Dátum: 17.02.2005

Autori: Minidis Alexander, Staaf Karin, Johansson Martin, Edwards Louise, Mcleod Donald, Isaac Methvin, Stefanac Tomislav, Kers Annika, Slassi Abdelmalik, Wensbo David, Xin Tao

MPK: C07D 487/00

Značky: receptorov, metabotropických, heterocyklické, kondenzované, poruch, terapii, zlúčeniny, gastrointestinálnych, antagonistov, použitie

Text:

...Brain Res. 871, 223 (1999). Okrem toho bolo navrhnuté, že aktivácia mGluR hrá modulačnú úlohu v rôznych ďalších normálnych pochodoch, vrátane synaptického prenosu, vývoja neurónov, apoptotickej neurónovej smrti,synaptickej plastickosti, priestorového učenia, čuchovej pamäti, centrálneho riadenia srdcovej aktivity, prebudenia, riadenia motoriky a riadenia vestibulámo-okulámeho rctlexu0007 Ďalej bolo navrhnuté, že metabotropické glutamátové...

Číslo patentu: 284377

Dátum: 24.01.2005

Autori: Wehner Volkmar, Stilz Hans-ulrich, Knolle Jochen, Hüls Christoph, Bartnik Eckart

MPK: A61K 38/07, A61K 38/06, A61K 38/39...

Značky: leukocytov, inhibitory, antagonisty, farmaceutický, zlúčeniny, prostriedok, obsahuje, vla-4, adhézie, päťčlenné, ktorý, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú symboly B, D, E, R, W, Y, Z, b, c, d, e, f, g a h významy definované v nárokoch, sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonisty adhézneho receptora VLA-4, ktorý patrí do skupiny integrínov, farmaceutické prostriedky, ktoré tieto zlúčeniny obsahujú, a použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu liečiv na liečenie alebo profylaxiu ochorení, ktoré sú spôsobené...