Patenty so značkou «heterocyklické»

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Bui Minna Hue Thanh, Lucas Brian, Cushing Timothy, Hao Xiaolin, Gonzalez Lopez De Turiso Felix

MPK: C07D 401/14, C07D 403/12, C07D 401/12...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, použitie

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Tai Kuninori, Ito Nobuaki, Shinohara Tomoichi, Sasaki Hirofumi

MPK: C07D 241/38, C07D 243/10, C07D 401/04...

Značky: dopamínu, ťažkostí, liečenie, prevenciu, norepinefrínu, heterocyklické, neurotransmisie, vyvolaných, serotonínu, znížením, zlúčeniny

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Číslo patentu: 287597

Dátum: 07.03.2011

Autori: Fromentin Claude, Aszódi József, Lampilas Maxime, Rowlands David Alan

MPK: A61K 31/529, A61K 31/4188, A61K 31/535...

Značky: najmä, liečivá, činidla, heterocyklické, antibakteriálně, príprava, zlúčeniny, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s bázou alebo kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy týchto zlúčenín a rovnako tak ich použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá.

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Fliri Anton Franz Joseph, Schwarz Jacob Bradley, Gallaschun Randall James, O'donnell Christopher John, Segelstein Barbara Eileen

MPK: A61K 31/381, A61K 31/402, A61K 31/341...

Značky: sulfonamidy, použitie, prostriedky, farmaceutické, heterocyklické

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Nelson Lissa, Hutchinson Douglas, Rockway Todd, Tufano Michael, Degoey David, Matulenko Mark, Sarris Kathy, Gao Yi, Hutchins Charles, Caspi Daniel, Woller Kevin, Liu Dachun, Kati Warren, Donner Pamela, Keddy Ryan, Wagaw Seble, Jinkerson Tammie, Califano Jean, Krueger Allan, Maring Clarence, Motter Christopher E, Randolph John, Pratt John, Patel Sachin, Flentge Charles, Li Wenke, Wagner Rolf, Bellizzi Mary, Betebenner David

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, vírusu, hcv, hepatitidy, heterocyklické

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Číslo patentu: E 14638

Dátum: 18.12.2009

Autori: Shapiro Gideon, Chesworth Richard, Ripka Amy

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/437, A61K 31/5025...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, fenoxymetyl

Text:

...liekov, vykazuje agranulocytózu takmer u 1,5 pacientov so život ohrozujúcimi následkami v dôsledku pozorovaného vedľajšieho účinku. Ostatné atypické antipsychotické lieky majú výrazné vedľajšie účinky, vrátane metabolických vedľajších účinkov (diabetes typu 2, výrazný prírastok hmotnosti a dyslipidémia), sexuálna nefunkčnosť, pokojné správanie a potenciálne kardiovaskuláme vedľajšie účinky, ktoré narúšajú ich klinickú efektívnosť....

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Metz Thomas, Jung Birgit, Langkopf Elke, Solca Flavio, Himmelsbach Frank, Baum Anke

MPK: A61K 31/541, A61K 31/517, A61K 31/5375...

Značky: spôsob, prostriedok, použitie, zlúčeniny, obsahom, bicyklické, heterocyklické, přípravy, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Solca Flavio, Blech Stefan, Metz Thomas, Langkopf Elke, Himmelsbach Frank, Jung Birgit

MPK: A61K 31/517, A61K 31/5375, A61K 31/5355...

Značky: heterocyklické, spôsob, obsahom, farmaceutický, zlúčeniny, bicyklické, použitie, prostriedok, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Číslo patentu: 286710

Dátum: 02.03.2009

Autori: Bondoux Michel, Barth Martine, Dodey Pierre

MPK: A61P 29/00, A61K 31/47, C07D 521/00...

Značky: heterocyklické, prostriedok, zlúčeniny, zlúčenín, použitie, benzénsulfónamidové, přípravy, terapeuticky, týchto, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Heterocyklické benzénsulfónamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom Het1 znamená dusíkový heterocyklus s 5 členmi, najmä imidazol, pyrazol alebo triazol, Het2 je dusíkový heterocyklus so 4, 5 alebo 6 členmi, vybraný z heterocyklov (II), v ktorých R1 a R2 sú definované podrobne v opise, a adičné soli týchto zlúčenín. Opísaný je tiež spôsob prípravy zlúčenín, terapeutického prostriedku a použitia týchto zlúčenín na prípravu lieku na...

Číslo patentu: 286689

Dátum: 25.02.2009

Autori: Salituro Francesco, Bemis Guy, Galullo Vincent, Cochran John, Bellon Steven

MPK: A61K 31/44, A61K 31/435, A61K 31/17...

Značky: zlúčeniny, použitie, liečenie, obsahom, prevenciu, liečivá, súvisiacich, přípravu, farmaceutická, heterocyklické, ochorení, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.

Číslo patentu: E 21011

Dátum: 14.11.2008

Autori: Burns Christopher John, Cuzzupe Anthony Nicholas, Kling Marcel Robert, Nero Tracy Leah, Bourke David Gerard, Feutrill John Thomas

MPK: A61P 11/06, A61K 31/519, A61K 31/5377...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, dusíkaté

Text:

...1, tak JAK 2 budú užitočné v liečení rakovín zahŕňajúcich mnohopočetný myelóm,rakovinu prostaty, prsníka a pľúc, Hodgkinov lymfóm, chronickú lymfocytárnu leukémiu B-buniek, metastatický melanóm,mnohopočetný myelóm, rakovinu žalúdka, glióm a hepatóm.0007 Silné a špecifické inhibítory JAK 3 budú medzi iným vhodné ako imunosupresívne činidlá pre orgánové transplantácie a imunologické a zápalové ochorenia, ako je astma a chronická obštrukčná...

Číslo patentu: E 19384

Dátum: 03.11.2008

Autori: King Chi-hsin Richard, Hu Cheng-kung, Yen Chi-feng, Huang Ying-huey, Huang Chang-pin, Hakimelahi Gholam Hossein

MPK: C07D 239/50, A61P 35/00, A61P 29/00...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...P(O)(ORg)(ORi),P(O)(NHRg)(OR 1), P(O)(NRg)(lľRi) kde každá Z Ra, Rb, Re, R 4, Re, Rr, Rg a Ri, je nezávisle H, C 1-C 1 o alkyl, Cg-Czo cykloalkyl, C 1-C 2 o heterocykloalkyl, aryl, heteroaryl, alebo -C(O)R, R je H, Ci-Cio alkyl, C 3-C 2 o cykloalkyl, C 1-C 2 o heterocykloalkyl, aryl, alebo heteroaryl aleboRa a Rh sú spojené a spolu tvoria C 24 alkylén, R a R 4 sú spojené a tvoria C 2.g alkylén, Re a Rç sú spojené a spolu tvoria C 2.s...

Číslo patentu: E 20247

Dátum: 10.10.2008

Autori: Carr Maria Grazia, Berdini Valerio, Vickerstaffe Emma, Griffiths-jones Charlotte Mary, Besong Gilbert Ebai, Saxty Gordon, Murray Christopher William

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: bicyklicko, heterocyklické, proteíntyrozínkinázy, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...sa týka zlúčeniny podľa vzorca (I)X 1, X 2 a X 3 sú každý nezávisle zvolený z uhlíka alebo dusíka tak, že najmenej jeden z X 1 - X 3 predstavuje dusík a tak, že ked X 1 je dusík, najmenej jeden z X 2, X 3, X 4 a X 5 je dusíkX 4 predstavuje -CR 3, dusík, NH alebo CO X 5 predstavuje CRG, dusík, NH alebo CO s podmienkou, že nie viac než tri z X 1 - X 5 predstavujú dusík- - - - - - predstavuje jednoduchú alebo dvojitú väzbu, tak, že najmenej...

Číslo patentu: E 11347

Dátum: 01.08.2008

Autori: Riva Carlo, Longhi Matteo Marco, Motta Gianni, Graziani Davide, Leonardi Amedeo, Poggesi Elena

MPK: C07D 211/70, A61K 31/4545, A61P 13/02...

Značky: antagonisti, nové, zlúčeniny, heterocyklické, mglu5, pôsobiace

Text:

...moču okrem iných stavov. Zistilo sa, že tieto deriváty sú antagonistami receptora mGlu l.0019 Uvedené prihlášky apatent teda odhaľujú, že antagonisti receptora mGlul sú prospešní pri liečbe inkontineucie moču. Žiadny ztýchto odkazov však neposkytuje experimentálnu podporu liečby inkontinencie moču v prípade ľudských pacientov ani v prípade živočíšneho modelu pri ochorení dolných močových ciest. 0020 Testovali sme účinok selektívnych...

Číslo patentu: E 19640

Dátum: 21.07.2008

Autori: Capitosti Scott, Yuan Jun, Wustrow David, Guo Qin, Mao Jianmin, Li Hongbin, Hodgetts Kevin, Bakthavatchalam Rajagopal

MPK: A61P 25/24, A61K 31/426, A61K 31/415...

Značky: amidy, heterocyklické, zlúčeniny, 5-členné, príbuzné

Text:

...napríklad bunky imunitného systému. P 2 X 7 je konkrétne zapojený do aktivácie Iymfocytov a monocytov/makrofágov vedúcej k zvýšenému uvolňovaniu prozápalových cytokínov (napr. TNF alfa a lL-1 beta) z týchto buniek. Nedávne štúdie ukazujú, že inhibícia aktivácie P 2 X 7 receptora vzápalových situáciách (ako je napr. reumatoidná artritída a ďalšie autoimunitné ochorenia, osteoartritída, uveitída, astma, chronická obštrukčnáchoroba pľúc a...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Lee Wendy, Dumas Jacques, Lowinger Timothy, Sibley Robert, Hatoum-mokdad Holia, Wood Jill, Renick Joel, Paulsen Holger, Khire Uday, Johnson Jeffrey, Scott William, Miller Scott, Redman Aniko, Riedl Bernd, Smith Roger

MPK: A61K 31/34, A61K 31/38, A61K 31/17...

Značky: močoviny, farmaceutický, obsahujúci, substituované, heterocyklické, použitie, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Číslo patentu: E 14832

Dátum: 31.03.2008

Autori: Kincaid John, O'mahony Donogh, Duncton Matthew Alexander James, Wang Zhan, Kelly Michael, Wei Zhi-liang

MPK: A61P 25/00, C07D 417/04, A61K 31/519...

Značky: 2-kyanofenylové, použitie, kompozície, kondenzované, heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...pri prevencii a liečení ochoreníPoskytované zlúčeniny a farmaceutické kompozlcie sú hlavne užitočné na liečenie,prevenciu a zmiernenie mnohých rôznych porúch u cicavcov. Medzi ich príklady, na ktoré sa vynález žiadnym spôsobom neobmedzuje, patria bolesť rôzneho pôvodu alebo etiológia, napríklad akútna, chronická, zápalová a neuropatická bolesť, bolesť zubov a bolesť hlavy(ako migréna, clusterová (záchvatová) bolesť hlavy a tenzná...

Číslo patentu: E 20908

Dátum: 24.03.2008

Autori: Chen Yi, Hao Xiaolin, Zhang Dawei, Mcgee Lawrence, Rzasa Robert, Shin Youngsook, Cushing Timothy, He Xiao, Seganish Jennifer, Reichelt Andreas, Duquette Jason, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Lucas Brian

MPK: A61K 31/52, A61P 29/00, A61K 31/519...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, použitie

Text:

...PI 3 kinázy na plazmatickej membráne interakciou jeho SH 2 domény s fosforylovaným zvyškom tyrozínu (prítomný V príslušnom poradí) V cieľových proteínoch (Rameh et al., Cell, 83182130 (1995. Bolo identifikovaných päť izoforiem P 85 (p 85 a, p 85 B, p 557, p 550. a p 50 d) kódovaných tromi génmi. Alternatívne prepisy Pik 3 r 1 gćnu kódujú P 85 a, p 55 a a p 50 a bielkovín (Dean a Fruman, Annu.Rev.Immunol 22. 563-598 (2004. p 85 ot je...

Číslo patentu: 286080

Dátum: 13.02.2008

Autori: Erion Mark, Reddy Raja, Reddy Rami, Dang Qun, Agarwal Atul, Kasibhatla Srinivas Rao

MPK: A61K 31/675, A61P 3/00, C07F 9/00...

Značky: obsahujúca, skupinu, aromatické, použitie, kompozícia, heterocyklické, fosfonátovú, zlúčeniny, obsahujúce, uvedené, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) a (X), spôsob ich prípravy, použitie na prípravu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) a (X) sú inhibítormi fruktóza-1,6-bisfosfatázy a sú vhodné na prevenciu alebo liečenie diabetu, glykogenózy, zhoršenej tolerancie na glukózu, inzulínovej rezistencie, hyperglykémie, obezity, zrýchlenej glukoneogenézy a zvýšenej produkcie hepatickej glukózy.

Číslo patentu: E 10147

Dátum: 18.04.2007

Autori: Wilson Kenneth, Chen Jinsheng, Illig Carl, Wall Mark, Desjarlais Renee Louise, Ballentine Shelley, Meegalla Sanath

MPK: A61K 31/513, A61K 31/454, A61K 31/54...

Značky: zlúčeniny, kinázy, c-fms, heterocyklické, inhibitory

Text:

...nádorov, ako sú karcinómy vaječníkov. Známe receptory pre VEGF sú uvádzané ako VEGFR-l (Flt-l), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3(Flt-4). Podobná skupina receptorov, kináz tie-l a tie~ 2, bola identifrkovaná vo vaskulámom endotelí a hematopoetických bunkách. Receptory VEGF sú dávané do súvislostí0009 Intracelulámy proteín tyrozín kinázy sú tiež známe ako nereceptorové proteín tyrozín kinázy. Bolo identifikovaných viac než 24 takých kináz, ktoré boli...

Číslo patentu: E 16998

Dátum: 11.04.2007

Autori: Bhumralkar Dilip Ramakant, He Mingying, Bailey Simon, Zhou Ru, Nukui Seiji, Guo Fengli, Bai Hao, Ling Anthony Lai, Bi Feng, Humphries Paul Stuart, Lou Jihong

MPK: A61K 31/435, A61K 31/41, A61K 31/495...

Značky: zlúčeniny, fenylamido, sprostredkovaných, kondenzované, prevenciu, heterocyklické, ochorení, glukokinázou, liečbu

Text:

...R 6).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 5),O(CR 5 R 6)q(C 5-C 1 o)aryl, -(CR 5 R°)0(CR 5 R°).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R°)v(C 5-C 1 o)aryl a -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R 6)(4-10)členný heterocyklyl aleboR 1 a R 4, ak sú obe viazané k jednému atómu uhlíka z kruhu C, spolu pripadne tvoriakaždé z R 5, R 5 a R 7 je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (C 1-C 5)aIkyI,-(CR 8 R°)V(3-10)-čIenný cykloalkyl, -(CR 3 R...

Číslo patentu: 285432

Dátum: 27.12.2006

Autori: Ries Uwe, Hauel Norbert, Priepke Henning, Stassen Jean Marie, Wienen Wolfgang

MPK: C07D 209/00, A61K 31/425, C07D 235/00...

Značky: spôsob, prostriedok, disubstituované, obsahom, použitie, bicyklické, výroby, zlúčeniny, heterocyklické, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I): Ra-A-Het-B-Ar-E. Riešenie sa vzťahuje tiež na tautoméry uvedených zlúčenín, na ich stereoizoméry a ich soli, ktoré majú cenné vlastnosti, ako aj na farmaceutický prostriedok s ich obsahom, na spôsob ich prípravy a na ich použitie.

Číslo patentu: E 17848

Dátum: 25.12.2006

Autori: Tanaka Akira, Nakajima Yutaka, Shirakami Shohei, Hamaguchi Hisao, Inoue Takayuki, Nakai Kazuo, Kunikawa Shigeki, Mukoyoshi Koichiro, Sasaki Hiroshi, Takahashi Fumie, Higashi Yasuyuki, Hatanaka Keiko

MPK: A61P 17/00, A61K 31/437, A61P 11/06...

Značky: janus, kinázy, heterocyklické, inhibitory

Text:

...že ochorenia, zahrnujúce proliferatívnu abnormalitu T-buniek, ako je rejekcia behom orgánovej/tkanivovej transplantácie a autoimunitných ochorení, môžu byť liečené pomocou kontrolyimunitnej odpovedi týmto mechanizmom.0004 Na druhú stranu pyrolopyridínový derivát (patentová literatúra 1), predstavovaný vzorcom (A) alebo (B) alebo(Pre symboly vo vzorcoch pozri príslušné patentové publikácie). 0005 Navyše, pyrolopyrimidínový derivát...

Číslo patentu: E 10796

Dátum: 16.11.2006

Autori: Finlay Heather, Johnson James, Roberge Jacques, Li Jianqing, Lawrence Michael, Chen Bang-chi, Miller Michael Matthew, Pi Zulan, Lloyd John, Wang Tammy, Harikrishnan Lalgudi, Kamau Muthoni, Rampulla Richard, Qiao Jennifer, Yang Wu, Salvati Mark, Wang Yufeng, Jiang Ji

MPK: C07C 215/08, C07C 211/29, C07C 217/58...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, inhibitory, vhodné

Text:

...ktore majú nasledujúce vzorce0008 Použitie účinného množstva aspoň jednej zlúčeniny opísanej v tomto dokumente poskytuje spôsoby liečby, prevencie alebo spomalenie postupu choroby vyžadujúcej lnhlbĺCĺLlcholesterylester transferu proteínu alebo inhibíciu proteínu transferu cholesterylesteru.0009 Tiež sú poskytované farmaceutické kompozície, obsahujúce terapeuticky účinné množstvo aspoňjednej zlúčeniny opísanej v tomto dokumente a...

Číslo patentu: E 15817

Dátum: 08.11.2006

Autori: Grootenhuis Peter, Bear Brian, Zhou Jinglan, Miller Mark, Mccarthy Jason, Hamilton Matthew, Hadidda Ruah Sara

MPK: A61P 11/00, C07D 405/12, A61K 31/443...

Značky: heterocyklické, výhodné, kazety, transportérov, viažucich, modulátory, zlúčeniny

Text:

...pozorovaných kanálikov v membráne nižšie ako v prípade bunky, exprimujúcej nomiálny CFTR. Navyše k zhoršenej priechodnosti kanálika mutácia spôsobuje rovnako defektné riadenie prietoku v rámci kanálika. Spoločne potom znížené množstvo kanálikov v membráne a defektný prietok vedú k zníženému aniónovému transportu cez epitel, čo vedie k defektným transportov iónov a tekutín. (Quinton, P. M.(1990), FASEB J. 4 2709 - 2727). Štúdie však...

Číslo patentu: E 15730

Dátum: 08.11.2006

Autori: Grootenhuis Peter, Hadida Ruah Sara, Hamilton Matthew, Mccarthy Jason, Miller Mark, Bear Brian, Zhou Jinglan

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4418, A61K 31/5585...

Značky: transportérov, viažucich, modulátory, zlúčeniny, výhodné, kazety, heterocyklické

Text:

...- 8451). Do dnes bolo identifikovaných viac ako l 000 ochorení spôsobujúcich mutácie(httpz//wwwgenetsickkids.onca/cñrl). Väčšina prevalentných mutácií sú delécie fenylalanínu v pozícii 508 CFTR aminokyselinovej sekvencie a sú bežne označované ako AFSOS-CFTR. Táto mutácia sa vyskytuje približne u 70 prípadov cystickej ñbrózy a jespojená so závažným ochorením.0009 Delécia zvyšku 508 v AF 508-CFTR bráni nascenmému proteínu v správnom zbalení....

Číslo patentu: 285371

Dátum: 06.11.2006

Autori: Scott William, Sibley Robert, Riedl Bernd, Wood Jill, Dumas Jacques, Johnson Jeffrey, Redman Aniko, Hatoum-mokdad Holia, Lowinger Timothy, Khire Uday, Smith Roger

MPK: C07D 231/00, C07D 307/00, C07D 333/00...

Značky: heterocyklické, močoviny, farmaceutické, heteroaryl-substituované, aryl, použitie, obsahom, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty močoviny a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie ochorení sprostredkovaných raf-kinázou.

Číslo patentu: E 13856

Dátum: 17.10.2006

Autori: Miyagi Takashi, Fushimi Nobuhiko, Ohno Kohsuke, Ozawa Tomonaga

MPK: A61K 31/55, A61K 45/00, A61K 31/519...

Značky: kompozície, deriváty, liečivé, obsahujú, medicině, použitie, heterocyklické, kondenzované

Text:

...ktoré majú nepeptidovú antagonístickú aktivitu voči GnRH, sú známe zlúčeniny opísané v patentových odkazoch l a 2. Každá zo zlúčenín opísaných v patentovom odkaze l však má 5-členný heterokruh kondenzovaný s pyridínovým kruhom a arylový substituent na 5-člennom heterokruhu. Okrem toho sú zlúčeninami opísanými V patentovom odkaze 2 pyrimídinové deriváty kondenzované s aromatickým 6-členným kruhom, ktoré vždy nemajú dostatočne vysokú...

Číslo patentu: E 13941

Dátum: 22.09.2006

Autori: Mussari Christopher, Tortolani David, Dodd Dharmpal, Wrobleski Stephen, Chen Zhong, Liu Chunjian, Lin James, Tokarski John, Vaccaro Wayne, Huynh Tram

MPK: A61K 31/437, A61P 29/00, C07D 487/04...

Značky: heterocyklické, kondenzované, modulátory, zlúčeniny, kináz, použitie

Text:

...(ARE). ARE väzbové proteíny regulujú mRNA stabilitu zápalových mediátorov takých ako TNFa a COX-2.0006 Cielené mutácie môžu byť zavedené do myšieho MK 2 génu, čo má za následok generáciu myší deficitných pre MK 2. Pozri Kotlyarov a kol., Nat. Cell Biol., Vol. 1 (1999), na str. 94-97. Tieto MK 2-deficientné myši vykazujú zvýšenú stresovú odolnosť voči endotoxickému šoku a majú lepšie skóre prežitia v porovnani s myšou, ktorej zostal MK 2...

Číslo patentu: E 10070

Dátum: 01.08.2006

Autori: Deng Weiping, Wang Haishan, Lee Ken Chi Lik, Sun Eric, Lye Pek Ling, Yu Niefang, Chen Dizhong

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/4184...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...Bolo uverejnené, že inhibítory HDAC interferujú s neurodegeneratívnymi procesmi, napríklad inhibítory HDAC zastavujú polyglutamín-dependentnú neurodegeneráciu Nature,413(6857) 739-43, 18 October, 2001. Okrem toho, bolo známe, že inhibítory HDAC inhibujú produkciu cytokínov ako TNF, IFN, IL-1,ktoré sú známe začlenenim V zápalových ochoreniach a/alebo poruchách imunitného systému. J. Biol. Chem. 1990 265(18) 10232-10237 Science, 1998 281...

Číslo patentu: E 11403

Dátum: 17.05.2006

Autori: Seo Jeongbeob, Storey Richard Anthony, Blake Jim, Booth Rebecca Jane, Lyssikatos Joseph, Pittam John David, Yang Hong Woon, Marlow Allison, Fielding Mark Richard, Wallace Eli, Leonard John

MPK: A61P 35/00, C07D 213/80, A61K 31/501...

Značky: inhibitory, spôsob, použitia, heterocyklické

Text:

...Kinases, September 9-10,2002), blokujú statickú alodýniu u živočíchov (W 0 01/05390 published January 25, 2001) a ínhibujú rast akútnych myeloídných buniek leukémie (Milella et al., J. Clin. Invest., 2001,108 (6), 851-859).0007 Inhíbítory MEK s malými molekulami boli Opísané v US patentových publikáciách č. 2003/0232869, 2004/0116710, a 2003/0216460, a US patentovej prihláške č. 10/654 580 a 10/929 295. V posledných rokoch sa objavilo...

Číslo patentu: 285048

Dátum: 18.04.2006

Autori: Khanna Satish Chandra, Fässler Alexander, Bold Guido, Capraro Hans-georg, Lang Marc

MPK: A61K 31/395, A61K 31/425, A61K 31/44...

Značky: deriváty, azahexánové, použitie, farmaceutický, obsahuje, ktorý, heterocyklické, prostriedok, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je C1-C7 alkoxykarbonylová skupina, R2 je sekundárna alebo terciárna C1-C7 alkylová skupina alebo alkyltioalkylová skupina obsahujúca C1-C7 alkylové skupiny, R3 je fenylová skupina, ktorá je nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými C1-C7 alkoxylovými skupinami alebo cykloalkylová skupina obsahujúca 4 až 8 atómov uhlíka, R4 je fenylová skupina alebo cyklohexylová skupina,...

Číslo patentu: E 14787

Dátum: 15.12.2005

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Gopalan Balasubramanian, Gharat Laxmikant Atmaram

MPK: A61K 31/38, A61K 31/407, A61K 31/343...

Značky: heterocyklické, liečbu, zápalových, alergických, nové, zlúčeniny, ochorení, vhodné

Text:

...PDE-4 v parietálnych bunkách v čreve. Barnette, M.S., Grous, M., Cieslinsky, L.B., Burman. M., Christensen, S.B., Trophy, T J., J. Pharmacol. Exp. Ther., 27313964402 (1995). Jeden z prvých PDE 4 inhibítorov, Rolipramľ, bol stiahnutý z klinického vývoja pre vážne neakceptovateľné vedľajšie účinky. Zeller E. et. al Pharmacopsychiatry 17. 188-190 (1984), ktorý je tu celý zahrnutý odkazom. Príčina vážnych vedľajších účinkov niekoľkých PDE-4...

Číslo patentu: 284704

Dátum: 24.08.2005

Autor: Howard Harry Ralph

MPK: A61K 31/415, A61K 31/535, A61K 31/425...

Značky: imidy, farmaceutické, kompozície, medziprodukty, aralkyl, použitie, heterocyklické, laktamy, výrobu, báze, aralkylidénsubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Aralkyl- a aralkylidénsubstituované heterocyklické laktámy a imidy všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje skupinu všeobecného vzorca G1, G2, G3, G4, G5, G6 alebo G7 y predstavuje atómy uhlíka, ktorý spolu s atómami, ku ktorým je pripojený, tvorí 5- až 7-členný heterocyklus obsahujúci 2 až 4 heteroatómy medziprodukty na ich výrobu a terapeutické aplikácie týchto zlúčenín. Vyššie uvedené zlúčeniny sú užitočné ako psychoterapeutické...

Číslo patentu: E 7272

Dátum: 18.08.2005

Autor: Pitt Gary Robert William

MPK: A61K 31/551, A61P 7/00, A61K 31/55...

Značky: antidiuretické, činidla, zlúčeniny, kondenzované, heterocyklické

Text:

...vrátane ich tautomérnych foriem a príjateľných solí.Vynález sa ďalej týka nových V agonislov.Navyše sa vynález týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich najmenej jednu zlúčeninu podľa vynálezu. Tieto zlúčeniny môžu byt použité pri liečbe polyúríe, vrátane polyúríe súvisiacej s centrálnym diabetes insipidus, nočnou enurézou, noktúríou, dennou inkontinenciou, oddialením mikcie, alebo môžu byt použité pri poruchách spojených s...

Číslo patentu: 284665

Dátum: 21.07.2005

Autori: Turner Paul, Rayner John Wall, Stocker Andrew, Preston John, Smithers Michael James

MPK: A61K 31/505, C07D 213/56, A61K 31/44...

Značky: inhibujúce, heterocyklické, prostriedok, deriváty, spôsob, obsahom, použitie, faktor, přípravy, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú heterocyklické deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, ktoré majú antitrombotické a antikoagulačné vlastnosti, inbibujúce faktor Xa, vhodné pri liečbe človeka alebo živočíchov. Tiež sa opisuje spôsob prípravy týchto heterocyklických derivátov, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiv, ktoré majú antitrombotické alebo antikoagulačné účinky.

Číslo patentu: 284578

Dátum: 06.06.2005

Autori: Galullo Vincent, Su Michael, Murcko Mark, Duffy John Patrick, Salituro Francesco Gerald, Bemis Guy, Wilson Keith, Harrington Edmund Martin, Cochran John

MPK: C07D 213/56, A61K 31/495, C07D 213/70...

Značky: farmaceutický, obsahujúce, použitie, heterocyklické, zlúčeniny, prostriedok, obsahujúci, dusík, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory p38, cicavčej proteínkinázy spôsobujúcej bunkovú proliferáciu, zánik buniek a reakciu na extracelulárne stimuly, spôsob prípravy týchto inhibítorov, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prípravu prostriedkov na ošetrovanie a prevenciu rôznych ochorení.

Číslo patentu: E 5639

Dátum: 24.02.2005

Autori: Niwa Yasushi, Ikegashira Kazutaka, Sato Toshihiro, Noji Satoru, Hirashima Shintaro, Ando Izuru, Yamanaka Hiroshi, Matsumoto Yoko, Oka Takahiro, Nomura Yukihiro

MPK: A61K 31/55, A61K 31/407, A61K 31/5365...

Značky: inhibítora, kondenzované, použitie, heterocyklické, zlúčeniny, polymerázy

Text:

...Ďalej v súčasnosti púta pozornost inhibicia rastu HCV, pri ktorej tvorí cieľ HCV-špecifický proteín.0010 Gén HCV kóduje proteíny, ako sú serínproteáza, RNA helikáza, RNA EP 1 719 773 B 1 33102 ñ-ldependentná RNA polymeráza a podobne. Tieto proteíny fungujú ako špecifické proteíny nevyhnutné pre rast HCV.0011 Jeden z týchto špecifických proteínov, RNA-dependentná RNA polymeráza (ďalej v tomto texte označovaná stručne ako HCV...

Číslo patentu: E 4049

Dátum: 17.02.2005

Autori: Kers Annika, Stefanac Tomislav, Johansson Martin, Edwards Louise, Staaf Karin, Xin Tao, Isaac Methvin, Wensbo David, Slassi Abdelmalik, Minidis Alexander, Mcleod Donald

MPK: C07D 487/00

Značky: poruch, heterocyklické, gastrointestinálnych, metabotropických, kondenzované, použitie, terapii, antagonistov, zlúčeniny, receptorov

Text:

...Brain Res. 871, 223 (1999). Okrem toho bolo navrhnuté, že aktivácia mGluR hrá modulačnú úlohu v rôznych ďalších normálnych pochodoch, vrátane synaptického prenosu, vývoja neurónov, apoptotickej neurónovej smrti,synaptickej plastickosti, priestorového učenia, čuchovej pamäti, centrálneho riadenia srdcovej aktivity, prebudenia, riadenia motoriky a riadenia vestibulámo-okulámeho rctlexu0007 Ďalej bolo navrhnuté, že metabotropické glutamátové...

Číslo patentu: 284377

Dátum: 24.01.2005

Autori: Hüls Christoph, Wehner Volkmar, Stilz Hans-ulrich, Knolle Jochen, Bartnik Eckart

MPK: A61K 38/07, A61K 38/06, A61K 38/39...

Značky: adhézie, prostriedok, ktorý, päťčlenné, obsahuje, inhibitory, zlúčeniny, vla-4, heterocyklické, farmaceutický, leukocytov, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú symboly B, D, E, R, W, Y, Z, b, c, d, e, f, g a h významy definované v nárokoch, sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonisty adhézneho receptora VLA-4, ktorý patrí do skupiny integrínov, farmaceutické prostriedky, ktoré tieto zlúčeniny obsahujú, a použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu liečiv na liečenie alebo profylaxiu ochorení, ktoré sú spôsobené...