Patenty so značkou «heterocyklické»

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Bui Minna Hue Thanh, Cushing Timothy, Lucas Brian, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Hao Xiaolin

MPK: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 403/12...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, použitie

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Ito Nobuaki, Tai Kuninori, Shinohara Tomoichi, Sasaki Hirofumi

MPK: C07D 243/10, C07D 401/04, C07D 241/38...

Značky: zlúčeniny, prevenciu, liečenie, ťažkostí, heterocyklické, serotonínu, dopamínu, vyvolaných, norepinefrínu, neurotransmisie, znížením

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Číslo patentu: 287597

Dátum: 07.03.2011

Autori: Aszódi József, Rowlands David Alan, Fromentin Claude, Lampilas Maxime

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/535, A61K 31/529...

Značky: činidla, najmä, príprava, antibakteriálně, zlúčeniny, heterocyklické, liečivá, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s bázou alebo kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy týchto zlúčenín a rovnako tak ich použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá.

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Gallaschun Randall James, Fliri Anton Franz Joseph, O'donnell Christopher John, Schwarz Jacob Bradley, Segelstein Barbara Eileen

MPK: A61K 31/402, A61K 31/381, A61K 31/341...

Značky: použitie, prostriedky, farmaceutické, heterocyklické, sulfonamidy

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Li Wenke, Califano Jean, Matulenko Mark, Gao Yi, Nelson Lissa, Degoey David, Sarris Kathy, Flentge Charles, Bellizzi Mary, Tufano Michael, Jinkerson Tammie, Hutchins Charles, Rockway Todd, Keddy Ryan, Randolph John, Kati Warren, Donner Pamela, Hutchinson Douglas, Betebenner David, Patel Sachin, Wagner Rolf, Wagaw Seble, Caspi Daniel, Motter Christopher E, Liu Dachun, Woller Kevin, Krueger Allan, Maring Clarence, Pratt John

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Značky: inhibitory, heterocyklické, hcv, zlúčeniny, hepatitidy, vírusu

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Číslo patentu: E 14638

Dátum: 18.12.2009

Autori: Chesworth Richard, Ripka Amy, Shapiro Gideon

MPK: A61K 31/5025, A61K 31/4433, A61K 31/437...

Značky: heterocyklické, fenoxymetyl, zlúčeniny

Text:

...liekov, vykazuje agranulocytózu takmer u 1,5 pacientov so život ohrozujúcimi následkami v dôsledku pozorovaného vedľajšieho účinku. Ostatné atypické antipsychotické lieky majú výrazné vedľajšie účinky, vrátane metabolických vedľajších účinkov (diabetes typu 2, výrazný prírastok hmotnosti a dyslipidémia), sexuálna nefunkčnosť, pokojné správanie a potenciálne kardiovaskuláme vedľajšie účinky, ktoré narúšajú ich klinickú efektívnosť....

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Jung Birgit, Solca Flavio, Baum Anke, Metz Thomas, Himmelsbach Frank, Langkopf Elke

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/541, A61K 31/517...

Značky: obsahom, přípravy, prostriedok, heterocyklické, bicyklické, spôsob, použitie, zlúčeniny, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Himmelsbach Frank, Solca Flavio, Blech Stefan, Jung Birgit, Langkopf Elke, Metz Thomas

MPK: A61K 31/517, A61K 31/5375, A61K 31/5355...

Značky: farmaceutický, bicyklické, prostriedok, obsahom, zlúčeniny, heterocyklické, spôsob, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Číslo patentu: 286710

Dátum: 02.03.2009

Autori: Dodey Pierre, Bondoux Michel, Barth Martine

MPK: A61K 31/47, A61P 29/00, C07D 521/00...

Značky: zlúčeniny, prostriedok, spôsob, přípravy, benzénsulfónamidové, týchto, použitie, terapeuticky, heterocyklické, zlúčenín

Zhrnutie / Anotácia:

Heterocyklické benzénsulfónamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom Het1 znamená dusíkový heterocyklus s 5 členmi, najmä imidazol, pyrazol alebo triazol, Het2 je dusíkový heterocyklus so 4, 5 alebo 6 členmi, vybraný z heterocyklov (II), v ktorých R1 a R2 sú definované podrobne v opise, a adičné soli týchto zlúčenín. Opísaný je tiež spôsob prípravy zlúčenín, terapeutického prostriedku a použitia týchto zlúčenín na prípravu lieku na...

Číslo patentu: 286689

Dátum: 25.02.2009

Autori: Bemis Guy, Bellon Steven, Galullo Vincent, Salituro Francesco, Cochran John

MPK: A61K 31/17, A61K 31/44, A61K 31/435...

Značky: farmaceutická, súvisiacich, zlúčeniny, použitie, liečenie, obsahom, liečivá, přípravu, kompozícia, heterocyklické, ochorení, prevenciu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.

Číslo patentu: E 21011

Dátum: 14.11.2008

Autori: Feutrill John Thomas, Cuzzupe Anthony Nicholas, Burns Christopher John, Nero Tracy Leah, Bourke David Gerard, Kling Marcel Robert

MPK: A61P 11/06, A61K 31/5377, A61K 31/519...

Značky: zlúčeniny, dusíkaté, heterocyklické

Text:

...1, tak JAK 2 budú užitočné v liečení rakovín zahŕňajúcich mnohopočetný myelóm,rakovinu prostaty, prsníka a pľúc, Hodgkinov lymfóm, chronickú lymfocytárnu leukémiu B-buniek, metastatický melanóm,mnohopočetný myelóm, rakovinu žalúdka, glióm a hepatóm.0007 Silné a špecifické inhibítory JAK 3 budú medzi iným vhodné ako imunosupresívne činidlá pre orgánové transplantácie a imunologické a zápalové ochorenia, ako je astma a chronická obštrukčná...

Číslo patentu: E 19384

Dátum: 03.11.2008

Autori: King Chi-hsin Richard, Hakimelahi Gholam Hossein, Huang Ying-huey, Hu Cheng-kung, Huang Chang-pin, Yen Chi-feng

MPK: A61P 35/00, A61P 29/00, C07D 239/50...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...P(O)(ORg)(ORi),P(O)(NHRg)(OR 1), P(O)(NRg)(lľRi) kde každá Z Ra, Rb, Re, R 4, Re, Rr, Rg a Ri, je nezávisle H, C 1-C 1 o alkyl, Cg-Czo cykloalkyl, C 1-C 2 o heterocykloalkyl, aryl, heteroaryl, alebo -C(O)R, R je H, Ci-Cio alkyl, C 3-C 2 o cykloalkyl, C 1-C 2 o heterocykloalkyl, aryl, alebo heteroaryl aleboRa a Rh sú spojené a spolu tvoria C 24 alkylén, R a R 4 sú spojené a tvoria C 2.g alkylén, Re a Rç sú spojené a spolu tvoria C 2.s...

Číslo patentu: E 20247

Dátum: 10.10.2008

Autori: Carr Maria Grazia, Saxty Gordon, Vickerstaffe Emma, Griffiths-jones Charlotte Mary, Berdini Valerio, Murray Christopher William, Besong Gilbert Ebai

MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: heterocyklické, inhibitory, proteíntyrozínkinázy, bicyklicko, zlúčeniny

Text:

...sa týka zlúčeniny podľa vzorca (I)X 1, X 2 a X 3 sú každý nezávisle zvolený z uhlíka alebo dusíka tak, že najmenej jeden z X 1 - X 3 predstavuje dusík a tak, že ked X 1 je dusík, najmenej jeden z X 2, X 3, X 4 a X 5 je dusíkX 4 predstavuje -CR 3, dusík, NH alebo CO X 5 predstavuje CRG, dusík, NH alebo CO s podmienkou, že nie viac než tri z X 1 - X 5 predstavujú dusík- - - - - - predstavuje jednoduchú alebo dvojitú väzbu, tak, že najmenej...

Číslo patentu: E 11347

Dátum: 01.08.2008

Autori: Longhi Matteo Marco, Riva Carlo, Graziani Davide, Motta Gianni, Poggesi Elena, Leonardi Amedeo

MPK: C07D 211/70, A61P 13/02, A61K 31/4545...

Značky: nové, mglu5, heterocyklické, zlúčeniny, pôsobiace, antagonisti

Text:

...moču okrem iných stavov. Zistilo sa, že tieto deriváty sú antagonistami receptora mGlu l.0019 Uvedené prihlášky apatent teda odhaľujú, že antagonisti receptora mGlul sú prospešní pri liečbe inkontineucie moču. Žiadny ztýchto odkazov však neposkytuje experimentálnu podporu liečby inkontinencie moču v prípade ľudských pacientov ani v prípade živočíšneho modelu pri ochorení dolných močových ciest. 0020 Testovali sme účinok selektívnych...

Číslo patentu: E 19640

Dátum: 21.07.2008

Autori: Yuan Jun, Capitosti Scott, Wustrow David, Guo Qin, Bakthavatchalam Rajagopal, Hodgetts Kevin, Mao Jianmin, Li Hongbin

MPK: A61K 31/415, A61K 31/426, A61P 25/24...

Značky: heterocyklické, amidy, 5-členné, zlúčeniny, príbuzné

Text:

...napríklad bunky imunitného systému. P 2 X 7 je konkrétne zapojený do aktivácie Iymfocytov a monocytov/makrofágov vedúcej k zvýšenému uvolňovaniu prozápalových cytokínov (napr. TNF alfa a lL-1 beta) z týchto buniek. Nedávne štúdie ukazujú, že inhibícia aktivácie P 2 X 7 receptora vzápalových situáciách (ako je napr. reumatoidná artritída a ďalšie autoimunitné ochorenia, osteoartritída, uveitída, astma, chronická obštrukčnáchoroba pľúc a...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Dumas Jacques, Lowinger Timothy, Scott William, Miller Scott, Renick Joel, Paulsen Holger, Wood Jill, Riedl Bernd, Lee Wendy, Johnson Jeffrey, Smith Roger, Khire Uday, Sibley Robert, Redman Aniko, Hatoum-mokdad Holia

MPK: A61K 31/38, A61K 31/34, A61K 31/17...

Značky: použitie, prípravok, obsahujúci, močoviny, heterocyklické, substituované, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Číslo patentu: E 14832

Dátum: 31.03.2008

Autori: Kelly Michael, Wang Zhan, Duncton Matthew Alexander James, O'mahony Donogh, Wei Zhi-liang, Kincaid John

MPK: C07D 417/04, A61K 31/519, A61P 25/00...

Značky: kondenzované, 2-kyanofenylové, použitie, zlúčeniny, kompozície, heterocyklické

Text:

...pri prevencii a liečení ochoreníPoskytované zlúčeniny a farmaceutické kompozlcie sú hlavne užitočné na liečenie,prevenciu a zmiernenie mnohých rôznych porúch u cicavcov. Medzi ich príklady, na ktoré sa vynález žiadnym spôsobom neobmedzuje, patria bolesť rôzneho pôvodu alebo etiológia, napríklad akútna, chronická, zápalová a neuropatická bolesť, bolesť zubov a bolesť hlavy(ako migréna, clusterová (záchvatová) bolesť hlavy a tenzná...

Číslo patentu: E 20908

Dátum: 24.03.2008

Autori: Shin Youngsook, Reichelt Andreas, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Rzasa Robert, Chen Yi, Hao Xiaolin, Seganish Jennifer, He Xiao, Duquette Jason, Cushing Timothy, Lucas Brian, Zhang Dawei, Mcgee Lawrence

MPK: A61K 31/52, A61P 29/00, A61K 31/519...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, použitie

Text:

...PI 3 kinázy na plazmatickej membráne interakciou jeho SH 2 domény s fosforylovaným zvyškom tyrozínu (prítomný V príslušnom poradí) V cieľových proteínoch (Rameh et al., Cell, 83182130 (1995. Bolo identifikovaných päť izoforiem P 85 (p 85 a, p 85 B, p 557, p 550. a p 50 d) kódovaných tromi génmi. Alternatívne prepisy Pik 3 r 1 gćnu kódujú P 85 a, p 55 a a p 50 a bielkovín (Dean a Fruman, Annu.Rev.Immunol 22. 563-598 (2004. p 85 ot je...

Číslo patentu: 286080

Dátum: 13.02.2008

Autori: Agarwal Atul, Kasibhatla Srinivas Rao, Reddy Raja, Erion Mark, Reddy Rami, Dang Qun

MPK: A61K 31/675, C07F 9/00, A61P 3/00...

Značky: uvedené, kompozícia, heterocyklické, obsahujúce, obsahujúca, zlúčeniny, použitie, fosfonátovú, aromatické, skupinu, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) a (X), spôsob ich prípravy, použitie na prípravu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) a (X) sú inhibítormi fruktóza-1,6-bisfosfatázy a sú vhodné na prevenciu alebo liečenie diabetu, glykogenózy, zhoršenej tolerancie na glukózu, inzulínovej rezistencie, hyperglykémie, obezity, zrýchlenej glukoneogenézy a zvýšenej produkcie hepatickej glukózy.

Číslo patentu: E 10147

Dátum: 18.04.2007

Autori: Meegalla Sanath, Wilson Kenneth, Desjarlais Renee Louise, Illig Carl, Wall Mark, Ballentine Shelley, Chen Jinsheng

MPK: A61K 31/513, A61K 31/54, A61K 31/454...

Značky: c-fms, kinázy, zlúčeniny, inhibitory, heterocyklické

Text:

...nádorov, ako sú karcinómy vaječníkov. Známe receptory pre VEGF sú uvádzané ako VEGFR-l (Flt-l), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3(Flt-4). Podobná skupina receptorov, kináz tie-l a tie~ 2, bola identifrkovaná vo vaskulámom endotelí a hematopoetických bunkách. Receptory VEGF sú dávané do súvislostí0009 Intracelulámy proteín tyrozín kinázy sú tiež známe ako nereceptorové proteín tyrozín kinázy. Bolo identifikovaných viac než 24 takých kináz, ktoré boli...

Číslo patentu: E 16998

Dátum: 11.04.2007

Autori: Bai Hao, Nukui Seiji, Bailey Simon, Guo Fengli, Humphries Paul Stuart, Zhou Ru, Bhumralkar Dilip Ramakant, He Mingying, Lou Jihong, Ling Anthony Lai, Bi Feng

MPK: A61K 31/495, A61K 31/41, A61K 31/435...

Značky: liečbu, prevenciu, zlúčeniny, heterocyklické, kondenzované, glukokinázou, ochorení, sprostredkovaných, fenylamido

Text:

...R 6).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 5),O(CR 5 R 6)q(C 5-C 1 o)aryl, -(CR 5 R°)0(CR 5 R°).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R°)v(C 5-C 1 o)aryl a -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R 6)(4-10)členný heterocyklyl aleboR 1 a R 4, ak sú obe viazané k jednému atómu uhlíka z kruhu C, spolu pripadne tvoriakaždé z R 5, R 5 a R 7 je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (C 1-C 5)aIkyI,-(CR 8 R°)V(3-10)-čIenný cykloalkyl, -(CR 3 R...

Číslo patentu: 285432

Dátum: 27.12.2006

Autori: Wienen Wolfgang, Priepke Henning, Ries Uwe, Hauel Norbert, Stassen Jean Marie

MPK: C07D 235/00, C07D 209/00, A61K 31/425...

Značky: výroby, prostriedok, použitie, heterocyklické, zlúčeniny, bicyklické, disubstituované, obsahom, farmaceutický, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I): Ra-A-Het-B-Ar-E. Riešenie sa vzťahuje tiež na tautoméry uvedených zlúčenín, na ich stereoizoméry a ich soli, ktoré majú cenné vlastnosti, ako aj na farmaceutický prostriedok s ich obsahom, na spôsob ich prípravy a na ich použitie.

Číslo patentu: E 17848

Dátum: 25.12.2006

Autori: Kunikawa Shigeki, Nakajima Yutaka, Shirakami Shohei, Takahashi Fumie, Tanaka Akira, Inoue Takayuki, Mukoyoshi Koichiro, Hamaguchi Hisao, Sasaki Hiroshi, Hatanaka Keiko, Nakai Kazuo, Higashi Yasuyuki

MPK: A61P 11/06, A61P 17/00, A61K 31/437...

Značky: janus, inhibitory, heterocyklické, kinázy

Text:

...že ochorenia, zahrnujúce proliferatívnu abnormalitu T-buniek, ako je rejekcia behom orgánovej/tkanivovej transplantácie a autoimunitných ochorení, môžu byť liečené pomocou kontrolyimunitnej odpovedi týmto mechanizmom.0004 Na druhú stranu pyrolopyridínový derivát (patentová literatúra 1), predstavovaný vzorcom (A) alebo (B) alebo(Pre symboly vo vzorcoch pozri príslušné patentové publikácie). 0005 Navyše, pyrolopyrimidínový derivát...

Číslo patentu: E 10796

Dátum: 16.11.2006

Autori: Lawrence Michael, Harikrishnan Lalgudi, Salvati Mark, Roberge Jacques, Qiao Jennifer, Pi Zulan, Finlay Heather, Wang Yufeng, Lloyd John, Jiang Ji, Li Jianqing, Wang Tammy, Yang Wu, Johnson James, Chen Bang-chi, Rampulla Richard, Kamau Muthoni, Miller Michael Matthew

MPK: C07C 215/08, C07C 211/29, C07C 217/58...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, vhodné, inhibitory

Text:

...ktore majú nasledujúce vzorce0008 Použitie účinného množstva aspoň jednej zlúčeniny opísanej v tomto dokumente poskytuje spôsoby liečby, prevencie alebo spomalenie postupu choroby vyžadujúcej lnhlbĺCĺLlcholesterylester transferu proteínu alebo inhibíciu proteínu transferu cholesterylesteru.0009 Tiež sú poskytované farmaceutické kompozície, obsahujúce terapeuticky účinné množstvo aspoňjednej zlúčeniny opísanej v tomto dokumente a...

Číslo patentu: E 15817

Dátum: 08.11.2006

Autori: Hadidda Ruah Sara, Zhou Jinglan, Grootenhuis Peter, Mccarthy Jason, Bear Brian, Hamilton Matthew, Miller Mark

MPK: A61K 31/443, A61P 11/00, C07D 405/12...

Značky: viažucich, výhodné, zlúčeniny, transportérov, heterocyklické, modulátory, kazety

Text:

...pozorovaných kanálikov v membráne nižšie ako v prípade bunky, exprimujúcej nomiálny CFTR. Navyše k zhoršenej priechodnosti kanálika mutácia spôsobuje rovnako defektné riadenie prietoku v rámci kanálika. Spoločne potom znížené množstvo kanálikov v membráne a defektný prietok vedú k zníženému aniónovému transportu cez epitel, čo vedie k defektným transportov iónov a tekutín. (Quinton, P. M.(1990), FASEB J. 4 2709 - 2727). Štúdie však...

Číslo patentu: E 15730

Dátum: 08.11.2006

Autori: Hadida Ruah Sara, Miller Mark, Zhou Jinglan, Hamilton Matthew, Bear Brian, Grootenhuis Peter, Mccarthy Jason

MPK: A61K 31/5585, A61P 11/00, A61K 31/4418...

Značky: kazety, zlúčeniny, modulátory, transportérov, heterocyklické, výhodné, viažucich

Text:

...- 8451). Do dnes bolo identifikovaných viac ako l 000 ochorení spôsobujúcich mutácie(httpz//wwwgenetsickkids.onca/cñrl). Väčšina prevalentných mutácií sú delécie fenylalanínu v pozícii 508 CFTR aminokyselinovej sekvencie a sú bežne označované ako AFSOS-CFTR. Táto mutácia sa vyskytuje približne u 70 prípadov cystickej ñbrózy a jespojená so závažným ochorením.0009 Delécia zvyšku 508 v AF 508-CFTR bráni nascenmému proteínu v správnom zbalení....

Číslo patentu: 285371

Dátum: 06.11.2006

Autori: Lowinger Timothy, Wood Jill, Sibley Robert, Johnson Jeffrey, Scott William, Smith Roger, Dumas Jacques, Hatoum-mokdad Holia, Riedl Bernd, Redman Aniko, Khire Uday

MPK: C07D 333/00, C07D 231/00, C07D 307/00...

Značky: obsahom, heterocyklické, heteroaryl-substituované, použitie, aryl, farmaceutické, močoviny, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty močoviny a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie ochorení sprostredkovaných raf-kinázou.

Číslo patentu: E 13856

Dátum: 17.10.2006

Autori: Fushimi Nobuhiko, Ozawa Tomonaga, Ohno Kohsuke, Miyagi Takashi

MPK: A61K 31/55, A61K 45/00, A61K 31/519...

Značky: heterocyklické, obsahujú, kompozície, kondenzované, liečivé, deriváty, použitie, medicině

Text:

...ktoré majú nepeptidovú antagonístickú aktivitu voči GnRH, sú známe zlúčeniny opísané v patentových odkazoch l a 2. Každá zo zlúčenín opísaných v patentovom odkaze l však má 5-členný heterokruh kondenzovaný s pyridínovým kruhom a arylový substituent na 5-člennom heterokruhu. Okrem toho sú zlúčeninami opísanými V patentovom odkaze 2 pyrimídinové deriváty kondenzované s aromatickým 6-členným kruhom, ktoré vždy nemajú dostatočne vysokú...

Číslo patentu: E 13941

Dátum: 22.09.2006

Autori: Huynh Tram, Vaccaro Wayne, Wrobleski Stephen, Tortolani David, Mussari Christopher, Lin James, Dodd Dharmpal, Tokarski John, Liu Chunjian, Chen Zhong

MPK: A61K 31/437, A61P 29/00, C07D 487/04...

Značky: modulátory, zlúčeniny, použitie, kondenzované, kináz, heterocyklické

Text:

...(ARE). ARE väzbové proteíny regulujú mRNA stabilitu zápalových mediátorov takých ako TNFa a COX-2.0006 Cielené mutácie môžu byť zavedené do myšieho MK 2 génu, čo má za následok generáciu myší deficitných pre MK 2. Pozri Kotlyarov a kol., Nat. Cell Biol., Vol. 1 (1999), na str. 94-97. Tieto MK 2-deficientné myši vykazujú zvýšenú stresovú odolnosť voči endotoxickému šoku a majú lepšie skóre prežitia v porovnani s myšou, ktorej zostal MK 2...

Číslo patentu: E 10070

Dátum: 01.08.2006

Autori: Yu Niefang, Lee Ken Chi Lik, Sun Eric, Chen Dizhong, Lye Pek Ling, Deng Weiping, Wang Haishan

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4184, A61P 25/00...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...Bolo uverejnené, že inhibítory HDAC interferujú s neurodegeneratívnymi procesmi, napríklad inhibítory HDAC zastavujú polyglutamín-dependentnú neurodegeneráciu Nature,413(6857) 739-43, 18 October, 2001. Okrem toho, bolo známe, že inhibítory HDAC inhibujú produkciu cytokínov ako TNF, IFN, IL-1,ktoré sú známe začlenenim V zápalových ochoreniach a/alebo poruchách imunitného systému. J. Biol. Chem. 1990 265(18) 10232-10237 Science, 1998 281...

Číslo patentu: E 11403

Dátum: 17.05.2006

Autori: Pittam John David, Blake Jim, Yang Hong Woon, Leonard John, Wallace Eli, Marlow Allison, Fielding Mark Richard, Storey Richard Anthony, Seo Jeongbeob, Lyssikatos Joseph, Booth Rebecca Jane

MPK: C07D 213/80, A61K 31/501, A61P 35/00...

Značky: spôsob, heterocyklické, inhibitory, použitia

Text:

...Kinases, September 9-10,2002), blokujú statickú alodýniu u živočíchov (W 0 01/05390 published January 25, 2001) a ínhibujú rast akútnych myeloídných buniek leukémie (Milella et al., J. Clin. Invest., 2001,108 (6), 851-859).0007 Inhíbítory MEK s malými molekulami boli Opísané v US patentových publikáciách č. 2003/0232869, 2004/0116710, a 2003/0216460, a US patentovej prihláške č. 10/654 580 a 10/929 295. V posledných rokoch sa objavilo...

Číslo patentu: 285048

Dátum: 18.04.2006

Autori: Fässler Alexander, Khanna Satish Chandra, Bold Guido, Lang Marc, Capraro Hans-georg

MPK: A61K 31/395, A61K 31/425, A61K 31/44...

Značky: deriváty, farmaceutický, prostriedok, heterocyklické, azahexánové, obsahuje, ktorý, přípravy, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je C1-C7 alkoxykarbonylová skupina, R2 je sekundárna alebo terciárna C1-C7 alkylová skupina alebo alkyltioalkylová skupina obsahujúca C1-C7 alkylové skupiny, R3 je fenylová skupina, ktorá je nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými C1-C7 alkoxylovými skupinami alebo cykloalkylová skupina obsahujúca 4 až 8 atómov uhlíka, R4 je fenylová skupina alebo cyklohexylová skupina,...

Číslo patentu: E 14787

Dátum: 15.12.2005

Autori: Gopalan Balasubramanian, Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima

MPK: A61K 31/343, A61K 31/38, A61K 31/407...

Značky: zápalových, liečbu, vhodné, ochorení, alergických, nové, zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...PDE-4 v parietálnych bunkách v čreve. Barnette, M.S., Grous, M., Cieslinsky, L.B., Burman. M., Christensen, S.B., Trophy, T J., J. Pharmacol. Exp. Ther., 27313964402 (1995). Jeden z prvých PDE 4 inhibítorov, Rolipramľ, bol stiahnutý z klinického vývoja pre vážne neakceptovateľné vedľajšie účinky. Zeller E. et. al Pharmacopsychiatry 17. 188-190 (1984), ktorý je tu celý zahrnutý odkazom. Príčina vážnych vedľajších účinkov niekoľkých PDE-4...

Číslo patentu: 284704

Dátum: 24.08.2005

Autor: Howard Harry Ralph

MPK: A61K 31/415, A61K 31/535, A61K 31/425...

Značky: báze, laktamy, medziprodukty, výrobu, použitie, imidy, farmaceutické, heterocyklické, kompozície, aralkyl, aralkylidénsubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Aralkyl- a aralkylidénsubstituované heterocyklické laktámy a imidy všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje skupinu všeobecného vzorca G1, G2, G3, G4, G5, G6 alebo G7 y predstavuje atómy uhlíka, ktorý spolu s atómami, ku ktorým je pripojený, tvorí 5- až 7-členný heterocyklus obsahujúci 2 až 4 heteroatómy medziprodukty na ich výrobu a terapeutické aplikácie týchto zlúčenín. Vyššie uvedené zlúčeniny sú užitočné ako psychoterapeutické...

Číslo patentu: E 7272

Dátum: 18.08.2005

Autor: Pitt Gary Robert William

MPK: A61K 31/551, A61P 7/00, A61K 31/55...

Značky: antidiuretické, heterocyklické, činidla, kondenzované, zlúčeniny

Text:

...vrátane ich tautomérnych foriem a príjateľných solí.Vynález sa ďalej týka nových V agonislov.Navyše sa vynález týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich najmenej jednu zlúčeninu podľa vynálezu. Tieto zlúčeniny môžu byt použité pri liečbe polyúríe, vrátane polyúríe súvisiacej s centrálnym diabetes insipidus, nočnou enurézou, noktúríou, dennou inkontinenciou, oddialením mikcie, alebo môžu byt použité pri poruchách spojených s...

Číslo patentu: 284665

Dátum: 21.07.2005

Autori: Smithers Michael James, Stocker Andrew, Rayner John Wall, Turner Paul, Preston John

MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, C07D 213/56...

Značky: inhibujúce, farmaceutický, heterocyklické, faktor, obsahom, prostriedok, použitie, spôsob, deriváty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú heterocyklické deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, ktoré majú antitrombotické a antikoagulačné vlastnosti, inbibujúce faktor Xa, vhodné pri liečbe človeka alebo živočíchov. Tiež sa opisuje spôsob prípravy týchto heterocyklických derivátov, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiv, ktoré majú antitrombotické alebo antikoagulačné účinky.

Číslo patentu: 284578

Dátum: 06.06.2005

Autori: Galullo Vincent, Salituro Francesco Gerald, Su Michael, Cochran John, Bemis Guy, Murcko Mark, Duffy John Patrick, Wilson Keith, Harrington Edmund Martin

MPK: C07D 213/56, A61K 31/495, C07D 213/70...

Značky: prostriedok, tieto, heterocyklické, obsahujúci, zlúčeniny, obsahujúce, dusík, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory p38, cicavčej proteínkinázy spôsobujúcej bunkovú proliferáciu, zánik buniek a reakciu na extracelulárne stimuly, spôsob prípravy týchto inhibítorov, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prípravu prostriedkov na ošetrovanie a prevenciu rôznych ochorení.

Číslo patentu: E 5639

Dátum: 24.02.2005

Autori: Ando Izuru, Sato Toshihiro, Yamanaka Hiroshi, Ikegashira Kazutaka, Matsumoto Yoko, Nomura Yukihiro, Oka Takahiro, Noji Satoru, Hirashima Shintaro, Niwa Yasushi

MPK: A61K 31/5365, A61K 31/407, A61K 31/55...

Značky: heterocyklické, inhibítora, polymerázy, použitie, zlúčeniny, kondenzované

Text:

...Ďalej v súčasnosti púta pozornost inhibicia rastu HCV, pri ktorej tvorí cieľ HCV-špecifický proteín.0010 Gén HCV kóduje proteíny, ako sú serínproteáza, RNA helikáza, RNA EP 1 719 773 B 1 33102 ñ-ldependentná RNA polymeráza a podobne. Tieto proteíny fungujú ako špecifické proteíny nevyhnutné pre rast HCV.0011 Jeden z týchto špecifických proteínov, RNA-dependentná RNA polymeráza (ďalej v tomto texte označovaná stručne ako HCV...

Číslo patentu: E 4049

Dátum: 17.02.2005

Autori: Stefanac Tomislav, Slassi Abdelmalik, Edwards Louise, Kers Annika, Mcleod Donald, Staaf Karin, Johansson Martin, Xin Tao, Isaac Methvin, Wensbo David, Minidis Alexander

MPK: C07D 487/00

Značky: heterocyklické, antagonistov, kondenzované, poruch, receptorov, zlúčeniny, gastrointestinálnych, použitie, terapii, metabotropických

Text:

...Brain Res. 871, 223 (1999). Okrem toho bolo navrhnuté, že aktivácia mGluR hrá modulačnú úlohu v rôznych ďalších normálnych pochodoch, vrátane synaptického prenosu, vývoja neurónov, apoptotickej neurónovej smrti,synaptickej plastickosti, priestorového učenia, čuchovej pamäti, centrálneho riadenia srdcovej aktivity, prebudenia, riadenia motoriky a riadenia vestibulámo-okulámeho rctlexu0007 Ďalej bolo navrhnuté, že metabotropické glutamátové...

Číslo patentu: 284377

Dátum: 24.01.2005

Autori: Wehner Volkmar, Stilz Hans-ulrich, Knolle Jochen, Bartnik Eckart, Hüls Christoph

MPK: A61K 38/39, A61K 38/07, A61K 38/06...

Značky: ktorý, vla-4, zlúčeniny, adhézie, prostriedok, päťčlenné, leukocytov, farmaceutický, obsahuje, antagonisty, inhibitory, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú symboly B, D, E, R, W, Y, Z, b, c, d, e, f, g a h významy definované v nárokoch, sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonisty adhézneho receptora VLA-4, ktorý patrí do skupiny integrínov, farmaceutické prostriedky, ktoré tieto zlúčeniny obsahujú, a použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu liečiv na liečenie alebo profylaxiu ochorení, ktoré sú spôsobené...