Patenty so značkou «heteroaryl-substituované»

Premostené bicyklické heteroaryl-substituované triazoly použiteľné ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13351

Dátum: 02.07.2009

Autori: Goff Dane, Holland Sacha, Zhang Jing, Singh Rajinder, Heckrodt Thilo, Litvak Joane

MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/4196...

Značky: premostené, heteroaryl-substituované, triazoly, inhibitory, bicyklické, použitelné

Text:

...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...

Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Zhang Jing, Goff Dane, Holland Sacha, Singh Rajinder, Ding Pingyu, Yu Jiaxin, Litvak Joane, Heckrodt Thilo

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4196, A61P 19/00...

Značky: heteroaryl-substituované, inhibitory, polycyklické, triazoly, použitie

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Heteroaryl-substituované deriváty 2-pyridinyl- a 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 506

Dátum: 26.02.2003

Autori: Lochead Alistair, Nedelec Alain, Saady Mourad, Yaiche Philippe

MPK: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 487/00...

Značky: 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu, deriváty, heteroaryl-substituované, 2-pyridinyl

Text:

...substrátom cdk 5/p 25 patria DARPP-32, Munc 18, PAKl, synapsín 1 a možno niektoré dalšie. Navyše sa teraz uznáva, že cdk 5/p 25 fosforyluje epitopy tau proteínu, ktoré sú hyperfosforylované pri Alzheimerovej chorobe. V nedávnom čase bola v mozgu pacientov s Alzheimerovou chorobou zistená zvýšenáaktivita cdk 5/p 25, nesprávna lokalizácia cdk 5 a zvýšenieaktivátora p 25. Je zaujímavé, že prefosforylácia proteínu tau cdk 5/p 25 významne...