Patenty so značkou «glukokinázy»

Benzofuranylové deriváty použité ako inhibítory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14893

Dátum: 04.03.2010

Autori: Pfefferkorn Jeffrey Allen, Ling Anthony Lai

MPK: A61K 31/506, A61P 3/04, A61K 31/497...

Značky: použité, inhibitory, benzofuranylové, glukokinázy, deriváty

Text:

...môže viesť kpriberaniu na váhe a môže vyvolať opuchy a anémiu.(E) Inzulín sa používa v najzávažnejších prípadoch, a to buď samotný alebo v kombinácii s vyššie uvedenými látkami.0006 Videálnom prípade by účinná nová liečba NIDDM spĺňala nasledujúce kritériá (a) nemala by výrazné vedľajšie účinky, vrátane vyvolania hypoglykémie(b) nemala by spôsobovať priberanie na váhe (c) mala by aspoň čiastočne nahradiť inzulín tým, že bude pôsobiť...

Arylcyklopropylacetamidové deriváty vhodné ako aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15246

Dátum: 11.12.2009

Autori: Agejas-chicharro Francisco Javier, Bueno Melendo Ana Belen

MPK: A61K 31/427, C07D 277/46, A61P 3/10...

Značky: deriváty, glukokinázy, aktivátory, vhodné, arylcyklopropylacetamidové

Text:

...zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ, na použitie pri terapii. Predkladaný vynález tiež poskytuje zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú sol na použitie pri liečbe diabetes, zvlášť diabetes typu ll. Iný aspekt predkladaného vynálezu poskytuje použitie zlúčeniny vzorca l alebo jej farmaceuticky prijatelnej soli na výrobu lieku na liečbu diabetes, zvlášť diabetes typu II.0012 Predkladaný vynález poskytuje...

Pyrolidinónové aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12151

Dátum: 06.04.2009

Autori: Kester Robert Francis, Tilley Jefferson Wright, Haynes Nancy-ellen, Berthel Steven Joseph, Mcdermott Lee Apostle, Hayden Stuart, Qian Yimin, Sarabu Ramakanth, Scott Nathan Robert, Brinkman John

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/41, A61K 31/427...

Značky: glukokinázy, aktivátory, pyrolidinónové

Text:

...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...

Deriváty pyridín-2-yl-amino-1,2,4-tiadiazolu ako aktivátory glukokinázy na liečenie diabetes mellitus

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12886

Dátum: 15.09.2008

Autori: Gunawardana Indrani, Wallace Eli, Turner Timothy, Aicher Thomas Daniel, Hinklin Ronald Jay, Singh Ajay, Fischer John, Condroski Kevin Ronald, Chicarelli Mark Joseph, Fell Jay Bradford, Boyd Steven Armen

MPK: C07D 417/12, A61P 3/10, A61K 31/433...

Značky: diabetes, glukokinázy, mellitus, liečenie, pyridín-2-yl-amino-1,2,4-tiadiazolu, aktivátory, deriváty

Text:

...v plazme.0007 V rámci jedného uskutočnenia sa predložený vynález týka zlúčeniny všeobecného0013 Ar je fenyl alebo naftyl, pričom každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými z (1-6 C)alkylu, F, Br, CF 3, OH, CN, SO 2 Me,C(0)NH(1-3 C alkyl)N(a 1 kylu)2 a C(0)NH(1-3 C alkyl)hetCycpripadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými z (l -6 C alkylu),Cl, CF 3 a (1-6 C...

Analógy 2-aminopyridínu ako aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18625

Dátum: 23.03.2007

Autori: Boyd Steven Armen, Singh Ajay, Chicarelli Mark Joseph, Hinklin Ronald Jay, Aicher Thomas Daniel, Condroski Kevin Ronald

MPK: C07D 413/14, A61K 31/4427, A61P 3/10...

Značky: glukokinázy, aktivátory, analogy, 2-aminopyridínu

Text:

...od enzymatických aktivít ďalších troch hexokináz (l, II a lll), kedy sa každá z nich saturuje pri koncentrácii glukózy pod 1 mM, glukokináza má Km pre glukózu 8 mM, čo sa približuje fyziologickej hladine glukózy (5 mM). Pri nižších hladinách glukózy sa teda glukóza rýchlejšie využíva v mozgu, svaloch a periférnych tkanivách - prostredníctvom konverzie hexokinázou inou než glukokinázou - inýchnež v pečení. Pri zvýšených hladinách glukózy, ako...

Heteroaryl-močoviny a ich použitie ako aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13998

Dátum: 06.01.2005

Autori: Lau Jesper, Lundbeck Jane Marie, Cooper Jeremy T, Andrews Robert Carl, Santhosh Kalpathy Chidambareswaran, Christen Daniel, Ankersen Michael, Vedso Per, Subramanian Govindan, Polisetti Dharma Rao, Kristiansen Marit, Murray Anthony, Valcarce-lopez Maria Carmen, Jeppesen Lone

MPK: A61K 31/14, A61K 31/426, A61P 3/10...

Značky: glukokinázy, heteroaryl-močoviny, aktivátory, použitie

Text:

...medzi týmito poruchami nebol objasnený. Navyše mnoho pacientov vykazuje príznaky vysokého krvného tlaku pri úplnej neprítomnosti akýchkoľvek iných znakov choroby alebo0007 Je známe, že vysoký tlak môže priamo viesť k zlyhaniu srdca, zlyhaniu obličiek a k mŕtvici (krvácaniu do mozgu). Tieto stavy sú schopné spôsobiť rýchlu smrť pacienta. Vysoký tlak môže tiež prispieť k vývoju aterosklerózy a íschemickej choroby srdca....

Fenylacetamidy a ich použitie ako modulátorov glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3601

Dátum: 10.02.2004

Autori: Shah Vilasben Kanji, Fyfe Matthew Colin Thor, Rasamison Chrystelle Marie, Schofield Karen Lesley, Procter Martin James, Yasuda Kosuke, Nawano Masao, Gardner Lisa Sarah

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/4523...

Značky: použitie, glukokinázy, fenylacetamidy, modulátorov

Text:

...č. 6,433,188, 6,441,184 a 6,448,399 opisujú kondenzované heteroaromatické GK aktivátory. Medzinárodná patentová publikácia č. WO 2002048106 a U.S. patent č. 6,482,951 opisujú izoindoIín-1 ónové GK aktivátory. Medzinárodná patentová publikácia č. WO 2001085706 opisuje substituované fenylacetamidové GK aktivátory na liečbu diabetu typu ll. U.S. patent č. 6,384,220 opisuje para-arylovo alebo heteroarylovo substituované fenylové GK aktivátory....

Substituované arylcyklopropylacetamidy ako aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9557

Dátum: 16.12.2003

Autori: Zaliani Andrea, Weichert Andreas Gerhard, Barrett David Gene, Tebbe Mark Joseph, Heuser Stefan, Riedl Rainer

MPK: C07D 277/44, C07D 261/14, C07D 285/00...

Značky: substituované, glukokinázy, aktivátory, arylcyklopropylacetamidy

Text:

...a hepatocytoch, čo bude spojené so zvýšenou sekréciou inzulínu a zvýšeným využitím glukózy a syntézou glykogénu. Takéto látky by boli užitočné pre liečbu diabetu typu Il.0003 Podla predmetného vynálezu je poskytnutá zlúčenina vzorcaR 1 °je heteroaromatícký kruh naviazaný atómom uhlíka, ktorý je súčasťou kruhu, ktorý obsahuje od 5 do 6 čIenov kruhu s 1 až 2 heteroatómami vybranými zo skupiny zahrňujúcej kyslík, síru alebodusík, alebo...

5-Substituované pyrazínové alebo pyridínové aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2712

Dátum: 11.12.2003

Autori: Guertin Kevin Richard, Qian Yimin, Scott Nathan Robert, Sarabu Ramakanth, Mennona Francis, Chen Shaoqing, Mischke Steven Gregory, Haynes Nancy-ellen, Kester Robert Francis, Corbett Wendy Lea, Thakkar Kshitij Chhabilbhai

MPK: A61K 31/44, A61K 31/50, A61K 31/4427...

Značky: aktivátory, pyrazínové, pyridínové, glukokinázy, 5-substituované

Text:

...u mladých jedincov (MODY-2) je vyvolaný stratou funkčných mutácií v GK génu, svedčí o tom, že GK funguje ako senzor glukózy aj u ľudí (Liang, Y., Kesavan, P., Wang, L. et al.,Biochem. J. 309, 167-173, 1995). Ďalším dôkazom svedčiacim o dôležitej úlohe GK V regulácii metabolizmu glukózy u ľudí je identifikácia pacientov, ktorí exprimujú mutantnú formu GK so zvýšenou enzymatickou aktivitou. Títo pacienti vykazujú hypoglykémiu na lačno a...

Indol-2-karboxamidy ako aktivátory glukokinázy (GK)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2846

Dátum: 26.09.2003

Autor: Corbett Wendy Lea

MPK: A61K 31/427, C07D 401/00, A61P 3/00...

Značky: indol-2-karboxamidy, glukokinázy, aktivátory

Text:

...pacientov trpíaeich diabetes typu II nie sú zistené mutácieGK gćnu, budú zlúčeniny aktivujúce GK, a teda zvyšujúce citlivosť systému GK senzoru, užitočné pri liečení hyperglykémie, ktorá je charakteristická pre všetky druhy diabetes typu II.Aktivátory glukokinázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Take činidlá by boli užitočná pri liečeníPredmetom vynálezu je...

Substituované fenylacetamidy a ich použitie ako aktivátorov glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1492

Dátum: 14.04.2003

Autori: Grimsby Joseph Samuel, Corbett Wendy Lea, Mahaney Paige Erin, Haynes Nancy-ellen, Wang Ka, Racha Jagdish Kumar, Kester Robert Francis, Sarabu Ramakanth

MPK: A61K 31/38, A61K 31/335, A61K 31/425...

Značky: substituované, použitie, aktivátorov, fenylacetamidy, glukokinázy

Text:

...(B. Glaser, P. Kesavan,M~Heyman et al.,New England J. Med. 338, 226-230, 1998). Aj keď sa nmtácie génu GK nezistili u väčšiny pacientov s diabetom typu II,zlúčeniny, ktoré aktivujú GK, a tým zvyšujú citlivosť GK senzorového systému, budú stále prospešné pri liečbe typickej hyperglykémie u všetkých diabetických ochorení typu II. Aktivátory glukokinázy zvýšia prúd metabolizňů iglukózy V Bbunkách a V hepatocytoch, ktorý bude spojený so zvýšeným...