Patenty so značkou «formy»

Spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288276

Dátum: 25.05.2015

Autori: Nagy Kalman, Bartha Ferenc, Simig Gyula, Németh Norbert, Ruzsics György, Barkóczy József, Katona Zoltán, Kótay Nagy Peter, Cselenyák Judit, Vereczkeyné Donáth György, Szent-kirallyi Zsuzsanna

MPK: A61P 3/06, A61K 31/40, C07D 207/34...

Značky: polymorfnej, formy, atorvastatínu, přípravy, spôsob, hemivápenatej, kryštalickej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].

Nové formy a soli inhibítoru dihydropyrolo[1,2-C]imidazolyl aldosterón syntázy alebo aromatázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20544

Dátum: 15.01.2013

Autori: Loeser Eric, Sutton Paul

MPK: A61K 31/407, C07D 487/04, A61P 5/38...

Značky: syntázy, dihydropyrolo[1,2-c]imidazolyl, aromatázy, aldosterón, nové, formy, inhibitorů

Text:

...a opísaná nižšie.0010 Pojem fosforečná soľ, ako je používaný v tejto prihláške, sa vzťahuje na dihydrogénfosforečnan zlúčeniny A jedenkrát protonizovanej, to znamená, že zlúčenina A je jedenkrát protonizovaná a teda každá molekula nesie jeden pozitívny náboj, zatiaľ čo protiiónom je H 2 PO 4).0011 Druhý aspekt vynálezu sa týka dusičnanovej soli Zlúčeniny A, najmä v kryštalickej forme.0012 V ďalších aspektoch sa opis pre účely odkazovania...

Systémové aplikačné formy s kontrolovaným uvoľňovaním a so zlepšenou stabilitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19985

Dátum: 04.01.2013

Autori: Miething Holger, Greve Harald

MPK: A61K 31/125, A61K 31/015, A61K 31/045...

Značky: systémové, stabilitou, kontrolovaným, uvoľňovaním, zlepšenou, formy, aplikačné

Text:

...ktoré sú zodpovedné za zužovaniea prieduškovej astme sa može funkcia pľúc zlepšiť podaním čistého 1,8-cineolu. Na základe účinku kortikosteroidných hormónov sa používa V prípade závažných ochorení dýchacích ciest ako náhrada za kortikosteroidy alebo V komedikácii s kortikosteroidmi pri systémovej aplikácii. 1,8-cineol sa V zásade môže požívať ako miestne, napríklad inhalačne, alebo aj systémovo, napríklad vo forme kapsúl.0013 Ako...

Farmaceutické liekové formy s riadeným uvoľňovaním

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19264

Dátum: 22.03.2012

Autor: Huang Haiyong Hugh

MPK: A61K 31/485, A61K 47/34, A61K 47/10...

Značky: uvoľňovaním, riadeným, formy, farmaceutické, liekové

Text:

...a tiež použitia.V jednom uskutočnení sa vynález týka tuhej perorálnej farmaceutickej liekovej fonny spredĺženým uvoľňovaním, ktorá obsahuje víacvrstvovú matricovú formuláciu urnožňujúcupredĺžené uvoľňovanie, pričom matricová formulácia umožňujúca predĺžené uvoľňovanie obsahuje( 1) prvú kompozícíu, ktorá tvorí prvú vrstvu matricovej formulácie umožňujúcej predĺžené uvoľňovanie obsahujúce účinnú látku, ktorá obsahuje(a) aspoň jeden...

Spôsob prípravy stabilnej farmaceutickej formy paklitaxelu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287850

Dátum: 19.12.2011

Autori: Sznitowska Malgorzata, Tyrala Andrzej, Janicki Stanislaw (zomrel), Janicka-kokitko Malgorzata (dedič), Janicka Alicja Maria (dedič), Mroczek Zdislaw, Czarnecka Iwona, Karas Wladyslaw

MPK: A61P 35/00, C07D 305/14, A61K 31/337...

Značky: paklitaxelu, stabilnej, formy, farmaceutickej, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy stabilnej farmaceutickej formy paklitaxelu, ako liečiva proti rakovine, pri ktorom sa kryštalický paklitaxel rozpúšťa v neutrálnom organickom rozpúšťadle vybranom z acetonitrilu, dioxánu, etanolu alebo zmesi týchto rozpúšťadiel, s prípadným prídavkom vody, za predpokladu, že obsah jednotlivých rozpúšťadiel v zmesi je v rozmedzí od 5 % do 95 %, zatiaľ čo obsah vody je do 60 %, pričom výsledný roztok sa prípadne filtruje, zmrazuje...

Integrovaný predhrievací a chladiaci systém na odlievacie formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18432

Dátum: 23.11.2011

Autori: Bonvicini Paolo, Penocchio Camillo

MPK: B22C 9/06, B22D 17/22, B29C 35/00...

Značky: formy, odlievacie, predhrievací, integrovaný, chladiaci, systém

Text:

...skombinované a integrované, najmä tam, kde sú formy na tlakové liatie, formy na odlievanie dokokíl a podobne, pracujúce pri relatívne vysokých teplotách.0011 Tieto ciele sú podľa vynálezu dosiahnuté pomocou termoregulačného systému podľa úvodnej časti nároku 1, charakteristického tým, že systém ďalej integruje prostriedky na predhrievanie vody a hydraulický okruh na predhrievanie formy alebo kokily pomocou horúcej vody prichádzajúcej z...

Spôsob výroby obaľovacieho a spojivového prostriedku pre orálne alebo dermálne liekové formy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287838

Dátum: 16.11.2011

Autori: Petereit Hans-ulrich, Meier Christian, Roth Erna

MPK: A61K 9/28, A61K 9/70, A61K 47/32...

Značky: spojivového, prostriedku, formy, dermálne, výroby, liekové, obaľovacieho, orálne, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka spôsobu výroby obaľovacieho a spojivového prostriedku pre orálne alebo dermálne liekové formy pozostávajúce z a) 35 až 98 % hmotn. kopolyméru pozostávajúceho z radikálovo polymerizovaných C1- až C4-esterov kyseliny akrylovej alebo metakrylovej a ďalších (met)akrylátových monomérov, ktoré majú funkčné terciárne amóniové skupiny, b) 1 až 50 % hmotn. zmäkčovadla a c) 1 až 15 % hmotn. emulgátora s hodnotou HLR aspoň 14, pričom...

Kryštalické formy hydrochloridovej soli (4A-R,9A-S)-1-(1H-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4A,9,9A-hexahydro-1H- indeno[2,1-B]pyridín-6-karbonitrilu a ich použitie ako inhibítorov HSD 1. typu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18457

Dátum: 04.11.2011

Autori: Yang Bing-shiou, Sick Sandra, Schuehle Martin, Eckhardt Matthias, Martin Hans-juergen

MPK: A61P 3/00, C07D 401/06, A61K 31/435...

Značky: hydrochloridovej, inhibítorov, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu, použitie, formy, 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h, krystalické

Text:

...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...

Spôsob prípravy amorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu a jej stabilizácia

Načítavanie...

Číslo patentu: 287831

Dátum: 31.10.2011

Autori: Veverka Miroslav, Šimon Peter, Jorík Vladimír

MPK: C07D 207/00, C07D 207/325

Značky: spôsob, hemivápenatej, přípravy, stabilizácia, amorfnej, atorvastatínu, formy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy amorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu (I) z polymorfnej modifikácie hemivápenatej soli atorvastatínu roztavením pri teplote 438 K až 483 K, pod atmosférou inertného plynu s následným ochladením taveniny rýchlosťou 10 až 100 K/min. a jej stabilizácia oxidom horečnatým.

Kryštalická forma epotilónu B, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a použitie kryštalickej formy epotilónu B

Načítavanie...

Číslo patentu: 287677

Dátum: 26.04.2011

Autori: Küsters Ernst, Memmert Klaus, Petersen Frank, Schupp Thomas, Hofmann Hans, Mahnke Marion, Mutz Michael

MPK: C12P 17/00, C07D 493/00

Značky: formy, použitie, farmaceutická, krystalická, kompozícia, forma, obsahom, kryštalickej, epotilónu

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález opisuje kryštalickú formu epotilónu B označenú ako modifikácia A a kryštalickú formu epotilínu B označenú ako modifikácia B, farmaceutickú kompozíciu s ich obsahom a ich použitie.

Nové aplikačné formy pre cineol

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18191

Dátum: 14.04.2011

Autori: Duchatsch Walter, Greve Harald

MPK: A61K 9/48, A61K 31/352, A61K 9/16...

Značky: cineol, nové, formy, aplikačné

Text:

...tak, aby v súčte - eventuálne za zohľadnenia ďalších zložiek pripadne obsahových látok prípadne prisad prípadne zložiek, predovšetkým ako budú definované nižšie - výsledkom bolo vždy 100 prípadne 100 hmotn. Toto je ale pre odborníka0028 V ostatnom plati, že sa odborník môže - predovšetkým s ohľadom na aplikáciu alebo v dôsledku podmieneného jednotlivým prípadom - odchýliť od nižšie uvedených kvantitatlvnych údajov bez toho, aby opustil...

Kryštalické formy solí prasugrelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18469

Dátum: 07.04.2011

Autori: Biljan Tomislav, Tuksar Mihaela, Zegarac Miroslav

MPK: A61P 9/10, A61P 7/02, A61K 31/4365...

Značky: solí, prasugrelu, krystalické, formy

Text:

...kryštalické formy hydrobromidu prasugrelu. Taktiež sú tu opísané fyzikálne vlastnosti hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu, fosfátu prasugrelu, hydrogensulfátu prasugrelu a nitrátu prasugrelu v pevnom stave.0009 Podľa jedného uskutočnenia, predkladaný vynález poskytuje kryštalíckú formu I aformu IA hydrobromidu prasugrelu.0010 Taktiež sú tu ďalej opísané kryštalické formy hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu,...

Kryštalické formy sodnej soli 5-amino-2,3-dihydroftalazin-1,4-dionu, ktoré sú obsiahnuté vo farmaceutických prípravkoch a spôsoboch na ich výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16705

Dátum: 01.03.2011

Autori: Ludescher Beate, Brysch Wolfgang, Niedermaier Michael, Breu Josef, Kaiser Astrid, Maass Gerrit, Martin Thomas, Milius Wolfgang

MPK: A61P 37/02, C07D 237/32, A61K 31/502...

Značky: formy, sodnej, výrobu, prípravkoch, krystalické, obsiahnuté, 5-amino-2,3-dihydroftalazin-1,4-dionu, farmaceutických, spôsoboch

Text:

...GmbH (201 l)Zodpovedajúce preparáty s výlučne imunosupresívnym alebo výlučne imunostimulačným účinkom, ako napríklad imunosupresívny blokátor TNF-alfa alebo ímunostimulačné preparáty Interferon-beta vyvolávajú často práve na základe svoj ho špecifického mechanizmu účinku výrazné nežiaduce vedľajšie účinky v organizme. Niektoré známe imunosupresívne substancie, ako napríklad blokátor TNF -alfa Adalimumab, cielene potláčajú určité zápalové...

Stabilizované formy balenia sevelameru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20480

Dátum: 09.02.2011

Autor: Bakker-holmdahl Lisa

MPK: A61J 1/00, A61J 1/03

Značky: formy, stabilizované, sevelameru, balenia

Text:

...sa zápachu, a takáto stabilizácia, aj keďneovplyvňuje účinnosť a bezpečnosť liečiva, predíde potenciálnemu nepohodliu pacienta pripoužívaní medicínskeho produktu, zvlášť pri používaní medicínskeho produktu tesne preduplynutím jeho doby trvanlivosti. ZHRNUTIE VYNÁLEZUAko exempláme uskutočnenie je poskytnuté balenie na uskladnenie sevelamer obsahujúcej farmaceutickej kompozície, prednostné viacerých tabletiek, pričom dané balenie-...

Spôsoby intracelulárnej konverzie jednoreťazcových proteínov na ich dvojreťazcové formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16662

Dátum: 24.01.2011

Autori: Steward Lance, Liu Yi, Le Linh, Ghanshani Sanjiv

MPK: C12N 15/62, C12N 15/70, C07K 14/33...

Značky: formy, jednoreťazcových, dvojreťazcové, proteínov, intracelulárnej, konverzie, spôsoby

Text:

...proteázou (Obr. l). K tomuto štiepeniu dochádza v oddelenejoblasti dvojreťazcovej slučky vytvorenej medzi dvomi cysteínovýmí zvyškami, ktoré tvoriadisulfidický most. Týmto post-translačným spracovaním vzniká dvojreťazcová molekula zahmujúca ľahký reťazec (LC) s molekulovou hmotnosťou približne 50 kDa, zahrnujúca enzymatickú doménu, a ťažký reťazec (HC) s molekulovou hmotnosťou približne 100 kDa,zahmujúci translokačnú doménu a...

Kryštalické formy 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl)- fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey a ich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20369

Dátum: 06.12.2010

Autori: Stowasser Frank, Mckenna Joseph, Kapa Prasad Koteswara, Wu Raeann, Slade Joel, Berghausen Joerg, Du Zhengming

MPK: C07D 239/48, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey, krystalické, 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl, solí, formy

Text:

...bude vytvárať polymorfy bez ohľadu na to, či budú nejaké také polymorfy vhodné na komerčné využitie v terapeutickej kompozícii alebo či budú taképolymorfy vykazovať uvedené žiadúcc vlastnosti. PODSTATA VYNÁLEZU0004 Predstavené sú tu kryštalické a amorfné formy zlúčeniny podľa vzorca I,kompozície obsahujúce kryštalické a amorfné formy a spôsoby prípravy kryštalických a amorfných foriem a kompozícii. Predkladaná technológia ďalej...

N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butylamino)-2-((S)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5- A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, duálny modulátor aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsoby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15825

Dátum: 12.10.2010

Autori: Carter Percy, Rosso Victor, Li Jun, Cherney Robert

MPK: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 37/00...

Značky: chemokínového, n-((1r,2s,5r)-5-(terc-butylamino)-2-((s)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5, spôsoby, modulátor, formy, krystalické, aktivity, a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, duálny, receptora

Text:

...degranulácii a podpore bunkovej migrácie. Existuje aspoň desať ľudských chemokínových receptorov, ktoréviažu alebo zodpovedajú na CC chemokíny s nasledujúcimicharakteristickými znakmi (prehľad pozri Zlotnik et al.,Immunity, 12121 (2000 CCR-1 (alebo CKR-1 alebo CC-CKR-1) MIP-la, MCP-3, MCP-4, RANTES (Ben-Barruch et al., Cell, 72415-425 (1993), a Luster, New Eng. J. Med., 338436-4450004 Bolo ukázané, že popri cicavčich chemokínových...

Kryštálové formy fenyletanolamínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287355

Dátum: 14.07.2010

Autori: Obert Sabrina, Caron Antoine, Monnier Olivier, Roche Jérome, Ziri Isabelle

MPK: A61K 31/21, C07C 231/00, C07C 217/00...

Značky: přípravy, krystalové, fenyletanolamínu, kompozície, farmaceutické, obsahujú, spôsob, formy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa forma B hydrochloridu etyl-[(7S)-7-[(2R)-2-(3-chlórfenyl)-2-hydroxyetylamino]-5,6,7,8- tetrahydronaft-2-yl-oxy]acetátu, jej použitie ako liečiva, ktorá má najmä nasledujúce fyzikálne vlastnosti: charakteristické IČ absorpčné píky (cm-1) : 2780, 2736, 1722, 1211 teplota topenia: 129+/-2 °C charakteristické čiary diagramu práškovej difrakcie röntgenového žiarenia (0,1 (20)) : 7,69 9,83 13,95 16,58 18,70 20,40 21,57 23,40 24,15 a 25,64....

Spôsob výroby clopidogrelu hydrogénsulfátu kryštalickej formy I

Načítavanie...

Číslo patentu: 287327

Dátum: 11.06.2010

Autori: Vodný Štefan, Veverková Eva, Hájíček Josef, Štěpánková Hana, Veverka Miroslav

MPK: C07D 495/00

Značky: spôsob, výroby, clopidogrelu, hydrogénsulfátu, formy, kryštalickej

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby hydrogénsulfátu (alfa S) metylesteru kyseliny alfa-(2-chlórfenyl)-6,7-dihydro-tienol[3,2-c]pyridín-5(4H)-octovej (hydrogénsulfátu clopidogrelu) vzorca (I) v kryštalickej forme I, keď sa látka vzorca (I) vylučuje z roztoku clopidogrelu vo forme voľnej zásady alebo soli v rozpúšťadle zvolenom z radu primárne, sekundárne alebo terciárne alkoholy C1 až C5, ich estery s karboxylovými kyselinami C1 až C4, prípadne ich zmesi,...

Pevné formy pyrazolového amidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13761

Dátum: 19.04.2010

Autori: Shapiro Rafael, Hanagan Mary, Pasteris Robert, Oberholzer Matthew

MPK: A01N 43/80, C07D 417/14

Značky: amidů, pyrazolového, formy, pevně

Text:

...kaši a ponechanie kaša, dokiaľ polymorfná forma A neprejde na polymorfnú formu B.0007 Tento opis sa tiež týka fungicídneho prostriedku obsahujúcehoa) aspoň jednu pevnú formu zlúčeniny 1 ab) aspoň jednu ďalšiu zložku vybranú zo skupiny pozostávajúcej zo surfaktantov, pevných riediacich zložiek a kvapalných nosičov.0008 Tento opis sa tiež týka fungicídneho prostriedku obsahujúcehoa) aspoň jednu pevnú formu zlúčeniny 1 ab) aspoň jeden ďalší...

Malátová soľ N-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-N´-(4-fluórfenyl) cyklopropán-1,1-dikarboxamidu a jej kryštalické formy na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14046

Dátum: 15.01.2010

Autori: Gallagher William, Brown Adrian Clair, Lamb Peter

MPK: A61K 31/47, C07D 215/227, A61P 35/00...

Značky: krystalické, malátová, rakoviny, cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, formy, n-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-n´-(4-fluórfenyl, liečenie

Text:

...ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente. 0013 Ďalšl aspekt sa týka kryštallckých a amorfných foriem malátových soll N-(4-6,7 bis(metyloxy)chinolln-4-y|oxy)fenyl)-N-(4-fluórfenyl)cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, ako sa opisuje v tomto dokumente, ich farmaceutických prostriedkov, ako sa opisuje v tomto dokumente, a ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente.0014 Obrázok 1 znázorňuje experimentálny XRPD protll kryštalickej Zlúčeniny (l),...

Nové polymorfné formy hydrochloridovej soli 3-(1-{3-[5-(1-metylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-yl]benzyl}-6-oxo- 1,6-dihydropyridazín-3-yl)benzonitrilu a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17257

Dátum: 04.12.2009

Autori: Kuehn Clemens, Bokel Heinz-hermann, Stieber Frank, Saal Christoph, Dorsch Dieter, Schadt Oliver, Donini Christina, Becker Axel

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...

Značky: nové, 1,6-dihydropyridazín-3-yl)benzonitrilu, polymorfné, spôsob, výroby, formy, 3-(1-{3-[5-(1-metylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-yl]benzyl}-6-oxo, hydrochloridovej

Text:

...formuláciách než iné morfologicke alebo polymorfné formy.Úlohou vynálezu je vyvinúť nové solvátové formy hydrochlorídu 3-(l-(3-5-(lmetylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimídín-2-ylbenzylł-ó-oxo-1,6-dihydropyridazín-3 yl)benzonitrilu a teižjeho nové polymorfné formy.Podľajedného aspektu splnenia tejto úlohy vynálezu prekvapivo predstavuje solvát hydrochloridu 3-( l -(3-5-( 1 -metylpíperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-ylbenzylł-ó-oxo- 1 ,6...

Orálne dávkové formy bendamustínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16117

Dátum: 03.12.2009

Autori: Colledge Jeffrey, Olthoff Margaretha

MPK: A61K 9/48, A61K 31/4184, A61K 9/14...

Značky: formy, orálne, bendamustínu, dávkové

Text:

...obsahom zaisťuje v porovnani s referenčnou formuláciou vyššiu maximálnu koncentráciu bendamustínu.Obr. 2 znázorňuje profil strednej plazmatické koncentrácie v čase získaný po podaní bendamustínhydrochlorídu onkologickým pacientom vo forme intravenózneho prípravku dodávaněho V SRN na trh pod obchodným názvom Ribomustin® a vo forme tvrdých tobolick s tekutým obsahom zVynález sa týka fannaceutickej kompozície na orálnu aplikáciu, pričom táto...

Nové polymorfné formy dihydrogénfosfátu 6-(1-metyl-1Hpyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morfolín-4-yletoxy)pyrimidín-2- yl]benzyl}-2H-pyridazín-3-ónu a spôsoby ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15191

Dátum: 24.11.2009

Autori: Donini Cristina, Stieber Frank, Becker Axel, Dorsch Dieter, Schadt Oliver, Kuehn Clemens, Saal Christoph, Kriegbaum Eva

MPK: A61K 31/506, A61P 35/02, C07D 403/14...

Značky: formy, výroby, spôsoby, polymorfné, nové, 6-(1-metyl-1hpyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morfolín-4-yletoxy)pyrimidín-2, yl]benzyl}-2h-pyridazín-3-ónu, dihydrogenfosfátu

Text:

...sa, že dihydrogénfosfát 6-( 1-metyl-1 H-pyrazo 1-4-yI)-2-(3-5-(2-morfolín-4 yletoxy)pyrímídín-Z-yljbenzylj-ZH-pyridazín-S-ónu je schopný tvoriť solváty v kryštalíckých modiñkáciách. Ako príklady takých solvátov je možné uviesť solváty s vodou, solváty s alkoholmi, ako je metanol, etanol, propan-1-ol alebo propán-2 ~ol solváty s organickými estenni, ako je etylacetát solváty s nitrilmi, ako je acetonitril solváty s ketónmi, ako je acetón...

Spôsob prípravy nehydrolyzovateľnej kryštalickej formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15924

Dátum: 11.11.2009

Autor: Oberholzer Matthew Richard

MPK: C07D 401/04

Značky: nehydrolyzovateľnej, kryštalickej, formy, spôsob, přípravy

Text:

...obmedzený len na tieto prvky, ale môže obsahovať iné prvky, ktoré nie sú vymenované alebo sú inherentné k týmto zlúčeninám, spôsobom, článkom alebo prístroju. Ďalej,pokiaľ nie je uvedené inakšie, alebo sa týka širokého alebo0008 Tiež neidentifikované výrazy a a an pred prvkom alebo zložkou vynálezu sú v zmysle, ktorý nijako neobmedzuje počet príkladov (alebo výskytu) prvku alebo zložky. Preto a alebo an treba chápať ako jeden, alebo najmenej...

Pevné formy n-(4-(7-azabicyklo[2.2.1]heptán-7-yl)-2-(trifluórometyl)fenyl)-4-oxo- 5-(trifluórometyl)-1,4-dihydrochinolín-3-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14516

Dátum: 23.10.2009

Autori: Zhang Beili, Botfield Martyn, Grootenhuis Peter, Van Goor Fredrick, Krawiec Mariusz

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4704, A61P 1/00...

Značky: 5-(trifluórometyl)-1,4-dihydrochinolín-3-karboxamidu, pevně, formy, n-(4-(7-azabicyklo[2.2.1]heptán-7-yl)-2-(trifluórometyl)fenyl)-4-oxo

Text:

...s CF. Navyše k respiračným chorobám pacienti s CF trpia rovnako gastrointestinálnymi problémami a nedostatočnosťou funkcie pankreasu, ktorá, pokiaľ je neliečená, vedie k smrti pacienta. Navyše väčšina mužov s cystickou fibrózou je neplodná a plodnosť klesá i u žien s cystickou fibrózou. Oproti závažným symptómom prítomnosti dvoch kópií CF asociovaného génu,jedinci, majúci jednu kópiu Cf asociovaného génu, vykazujú nižšiu »odolnosť vôči...

Kryštalické formy (R)-5-[3-chlór-4-(2,3-dihydroxypropoxy)-benz[Z]ylidén]-2-[Z]- propylimino)-3-O-tolyl-tiazolidín-4-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18381

Dátum: 19.10.2009

Autori: Bonham Nicholas, Imboden Christoph, Eberlin Alex, Buchmann Stephan, Von Raumer Markus

MPK: A61P 3/10, A61P 29/00, A61K 31/426...

Značky: propylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-ónu, r)-5-[3-chlór-4-(2,3-dihydroxypropoxy)-benz[z]ylidén]-2-[z, formy, krystalické

Text:

...refrakčný uhol 29vynesený na vodorovnú os a hodnoty intenzity na zvislú os.i) Vynález sa týka kryštalickej formy, napr. V podstate čistej kryštalickej formy,zlúčeniny (R)-5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Zpropylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-on obsahujúci od 0 do 0,5 ekv. HZO na 1 ekv. (R)5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Z-propylimino)-3-o-tolyltiazolidín-4-ónu, ktorý sa vyznačuje prítomnosťou pikov v rtg...

Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16579

Dátum: 14.09.2009

Autori: Varsolona Richard, Berkenbusch Thilo, Jaeger Burkhard, Busacca Carl Alan

MPK: A61K 31/4709, C07D 417/14, A61P 31/12...

Značky: formy, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy, krystalické, inhibítora, derivátů, účinného

Text:

...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...

Nový spôsob prípravy kryštalickej formy V agomelatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10398

Dátum: 04.08.2009

Autori: Coquerel Gérard, Langlois Pascal, Linol Julie, Martins Damien

MPK: C07C 233/18, C07C 231/24

Značky: agomelatínu, přípravy, spôsob, kryštalickej, formy, nový

Text:

...technikou na získavanie pevných častíc s malými rozmermi. Vznikajúca hmota je často amorfná (S. Petit a G. Coquerel Amorphous state, Polymorphísm in pharmaceutical industry, Editor R. Hilñker, Wiley-VCH Weinheim 2006, Kapitola X, str. .259285). V predkladanom vynáleze naproti tomu rozprašovanie umožňuje získavať dobre definovanú kryštalíckú formu, formu V, ktorá Však navyše vykazuje omnoho lepšiu trvanlivosť0010 Podrobnejšie sa predložený...

Spôsob prípravy ß-kryštalickej formy terc-butylamínovej soli perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286918

Dátum: 26.06.2009

Autori: Ginot Yves-michel, Beilles Stéphane, Pfeiffer Bruno, Coquerel Gérard

MPK: C07D 209/00, A61P 9/00, A61K 31/403...

Značky: přípravy, perindoprilu, spôsob, ß-kryštalickej, terc-butylamínovej, formy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy beta-kryštalickej formy zlúčeniny vzorca (I) charakterizovanej svojím diagramom práškovej röntgenovej difrakcie. Perindopril a jeho farmaceuticky prijateľné soli majú cenné farmakologické vlastnosti.

Nové polymorfné formy (L)-arginínovej soli perindoprilu a postup ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19762

Dátum: 22.06.2009

Autori: Jetti Ramakoteswara Rao, Datta Debashish, Raval Chetan Kanaiyalal, Aggi Ramireddy Bommareddy

MPK: A61P 9/12, A61K 31/404, C07D 209/42...

Značky: postup, l)-arginínovej, nové, přípravy, formy, polymorfné, perindoprilu

Text:

...a jej hydráty.W 0 2007099216 nárokuje beta (B) kryštalickú polymofrnú formu (L)arginínovej soli perindoprilu a postup jej prípravy.Patentové prihlášky WO 216 a WO 217 poskytli 29, medzirovinné vzdialenosti d a tabuľku intenzít pre formu a a formu B, ale nie je uvedený žiadny práškový difraktogram. Tieto prihlášky ďalej neposkytujú dostatočné experimentálneúdaje, keďže každá uvádza len jediný príklad (príklad 1) prípravy formy a a formy...

Fumarátová soľ 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, jej kryštalické formy, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12578

Dátum: 02.06.2009

Autori: Robert Benoit, Salle Laurent

MPK: A61P 25/18, A61K 31/551, A61P 25/00...

Značky: krystalické, formy, fumarátová, použitie, príprava, 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, terapii

Text:

...ná nasledujúcim vzorcom0011 Predmetom vynálezu sú taktiež dve polymorñcké formy fumarátovej soli 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu, označované ako forma I a forma II, pričom fyzikálno-chemické charakteristiky týchto foriem sú opísané ďalej. Charakterizácia formy I a formy II0012 Infračervené spektrá (I.R.) obidvoch kryštalických foriem 4-brómfeny 1-1,4-diazabícyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu boli zaznamenané na...

Konštrukcia bočnej steny odlievacej formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13449

Dátum: 16.04.2009

Autori: Vappula Kari, Yli-äyhö Jukka

MPK: B28B 7/00

Značky: odlievacej, stěny, konštrukcia, formy, bočnej

Text:

...formy na odlievanie betónových dielcov, pričom spomínaná konštrukcia bočnej steny obsahuje formovú stenovú doskuohraničujúcu vonkajší povrch odlievaného výrobku a opornú konštrukciu obsahujúcu aspoň jedenhorizontálny profil. Konštrukcia bočnej steny podľa predloženého vynálezu je charakterizovanátým, čo je uvedené vo význakovej časti nároku l.0010 Riešenie podľa vynálezu bude ďalej opísané s väčším množstvom podrobnostíprostredníctvom...

Kombinácie soli bis-tiazólia, alebo jedného z ich prekurzorov s artemisinínom, alebo jedným z jeho derivátov na liečbu závažnej formy malárie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10677

Dátum: 05.02.2009

Autori: Wein Sharon Aurore, Vial Henri, Fraisse Laurent

MPK: A61K 31/357

Značky: bis-tiazólia, derivátov, formy, závažnej, jedného, kombinácie, liečbu, malárie, artemisinínom, prekurzorov, jedným

Text:

...dnes patria medzi najúčinnejšie látky pôsobiace proti Plasmadium falczparum. Liečenie týmito zlúčeninami však iba ťažko zaistí úplné vyliečenie a často dochádza k recidívam. Použitie artemisínínu alebo jeho derivátov pri monoterapii by teda mohlo predstavovať kauzálny faktor pri selekcii rezistentných kmeňov parazítov.Vedecká komunita v súčasnosti doporučuje použitie kombinácií účinných látok, obzvlášť kombinácie artemisínínu alebo...

Polymorfné formy oseltamivir fosfátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14235

Dátum: 23.12.2008

Autori: Grassmann Olaf, Bubendorf André, Hennig Michael, Trussardi René, Goldbach Pierre, Sauer Ines

MPK: C07C 233/52, C07C 231/22

Značky: oseltamivir, polymorfné, fosfátu, formy

Text:

...za použitia synchrotrónoveho žiarenia. Monokryštál bolupevnený v slučke a prúdom dusíka ochladený na 100 K. Dáta boli zbierané na beamlineX 1 OSA Swiss Light Source za použitia detektora MAR CCD 225 so synchrotrónovym žiarením a boli spracované v programe XDS. Štruktúra kryštálu bola určená a spresnená za použitia štandardného kiyštalograñckého programu. V tomto prípade bol použitý program ShelXTL od spoločnosti Bruker AXS...

Mutantné formy streptolyzínu O

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14173

Dátum: 18.12.2008

Autori: Grandi Guido, Margarit Y Ros Immaculada, Scarselli Maria, Chiarot Emiliano, Bensi Giuliano

MPK: C07K 14/315, A61K 38/17, A61K 39/09...

Značky: formy, mutantné, streptolyzínu

Text:

...SLO proteínov. M 1 SF 370, sekv. id. č. 1 M 122096, sekv.OBR. 24. Vzájomné porovnanie SLO dívokého typu a His-značených SLO mutantov. SLOMl strainSF 370, sekv. id. č. l SLO WTHis-značený, sekv. id. č. 13 SLOmut.P 427 LHis-značený, sekv. id. č. 15 SLOmut.C 53 OGHis-značený, sekv. id. č. 16OBR. 25. Graf porovnávajúci zníženie SLO hemolytickej aktivity antisérom proti SLO divokého typu a antisérom proti SLO mutantu P 427 L W 535 F.OBR. 26....

Kryštalické formy N-(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-L-valyl-(4R)-4-((7-chlór-4-metoxy-1- izochinolinyl)oxy)-N-((1R,2S)-1-((cyklopropyl sulfonyl karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-L-prolínamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18919

Dátum: 12.12.2008

Autori: Perrone Robert Kevin, Wang Chenchi, Song Anne, Ying William

MPK: A61K 31/44, A61P 31/14, C07D 401/12...

Značky: formy, izochinolinyl)oxy)-n-((1r,2s)-1-((cyklopropyl, karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-l-prolínamidu, krystalické, n-(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-l-valyl-(4r)-4-((7-chlór-4-metoxy-1, sulfonyl

Text:

...N(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-L~valyl-(4 R)4-7-chlór-4-metoxy-l-izochinolinyl)oxy)~NlR,2 S)-1-(cyklo propylsulfonyl)karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-L-prolínamid je užitočný na liečenie infekcia HCV. Jeho syntéza je opísaná vo WO O 3/099274 Al, príklad 277. Počas rozsiahlych štúdií kryštalizácie, sa izolovali dve kryštalické formy voľnej kyseliny, ktoré sú uvedené ako forma H-1 (hydrát) a forma TlF l/2 (bezvodý). Zistilo sa, že každá z...

Liekové formy na uvoľňovanie aktívnych látok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14053

Dátum: 13.11.2008

Autori: Gutierro Aduriz Ibon, López-belmonte Encina Iván

MPK: A61K 38/28, A61K 9/16, A61K 31/727...

Značky: aktívnych, látok, uvoľňovanie, liekové, formy

Text:

...forma podaniaperorálne znamená problém a zahŕňa mnoho komplikàcií, pretože gastrointestinálny trakt degraduje tieto účinné zlúčeniny. To znamená, že by mali byť dávkované tak, aby umožnili konkrétnej Iiekovej fonne prejsť žalúdkom bez toho, aby došlo k narušeniu účinnej látky a po dosiahnutiu optimálnej absorpčnej hodnoty cez sliznicu, kedy sa uvoľní veľké množstvo tejto účinnej látky selektívne na stene sliznice za relatívne krátky časový...

Spôsob výroby polymorfnej formy I a II 17ß-(N-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286488

Dátum: 30.10.2008

Autori: Dolling Ulf, Varsolona Richard, Mccauley James

MPK: C07J 73/00

Značky: 17ß-(n-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu, formy, spôsob, polymorfnej, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby polymorfnej formy (I) 17beta-(N-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu, kde sa nechá kryštalizovať zmes finasteridu a) v zmesi etylacetátu a vody, kde množstvo vody v zmesi rozpúšťadiel je najviac 3,5 mg/ml b) v zmesi izopropylacetátu a vody, kde množstvo vody v zmesi rozpúšťadiel je najviac 1,6 mg/ml pri teplote okolia 25 °C výsledná tuhá fáza sa oddelí a odstráni sa z nej rozpúšťadlo. Ďalej je opísaný aj spôsob...

Nové formy CDDO metylesteru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11875

Dátum: 14.08.2008

Autori: Walling John, Jonaitis David, Kral Robert, Parent Stephan

MPK: A61K 45/06, A61P 35/00

Značky: metylesteru, formy, nové

Text:

...celulózy ako je ftalát hydroxypropylmetyl celulózy, poIy 1-(2-oxo 1-pyrrolidinyl)etylén alebo jeho kopolymér, ako je PVPNA a kopolymér kyseliny metakrylovej ako je kopolymér etyIakrylát-kyseliny metakrylovej (11).0012 Ďalšou príkladnou pomocnou látkou v tomto zmysle je kopovidon, čo je kopolymér 1-vinyI-2-pyrrolidon- vinylacetátu (32).0013 Obrázok 1 znázorňuje chemickú štruktúru CDDO metylesteru.0014 Obrázok 2 predstavuje XPRD vzor...