Patenty so značkou «ergolinu»

Spôsob prípravy derivátov ergolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 279039

Dátum: 09.11.1994

Autori: Zarini Franco, Bedeschi Angelo, Cabri Walter, Candiani Ilaria

MPK: C07D 457/06

Značky: derivátov, ergolinu, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov ergolínu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená C1-4 alkyl, cyklohexyl, fenyl alebo skupinu vzorca (CH2)nN(CH3)2, kde n je celé číslo, R2 znamená ktorúkoľvek skupinu symbolu R1 alebo vodík, pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, pyridazinyl, tiazolyl alebo tiadiazol, R3 znamená C1-4 uhľovodík, R4 znamená vodík, halogén, metyltioskupinu, alebo fenyltioskupinu, R5 znamená vodík alebo metyl, reakciou ergolínamidu všeobecného...

Spôsob prípravy derivátov ergolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 279827

Dátum: 12.08.1992

Autori: Weber Alfred, Kennecke Mario, Nickisch Klaus, Haffer Gregor, Hummel-marquardt Heidi

MPK: C07D 457/06, C07D 457/12, A61K 31/48...

Značky: přípravy, ergolinu, derivátov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov ergolínu so všeobecným vzorcom (I) je založený na fermentatívnej selektívnej demetylácii v polohe N - 6 zlúčenín so všeobecným vzorcom (II), v ktorých majú substituenty významy uvedené v opisnej časti, pričom fermentácia sa uskutočňuje s použitím bakteriálnej kultúry kmeňa Streptomyces purpurascens DSM 40310 a/alebo Streptomyces roseochromogenes IFO 3363 a/alebo 3411.

2-Trifluoracetylderiváty ergolinu a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 262581

Dátum: 14.03.1989

Autori: Taimr Jan, Beneš Jan, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/06, C07D 457/04

Značky: způsob, výroby, 2-trifluoracetylderiváty, ergolinu, jejich

Text:

...se reakčni směs zpracuje způsoby obvyklýmí v chemii derivátů ergolinu, např. nalitím do vody, vytřepánim do rozpouštědla, nemísícíhc se s vodou, odpařením roztoku a chromatografii a/nebo kryetalizací ze vhodného rozpouštědla.Sloučeniny obecného vzorce I jsou nažloutlé, dobře krystalizujíci látky, mírně bázického charakteru, poskytující adični soli se silnými kyselinami.Způsob výroby 2-trifluoracetylderivátů ergolinu obecného vzorce I je...

13-Acetyl-2-brom- a 2-acetyl-13-bromderiváty ergolinu a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 262283

Dátum: 14.03.1989

Autori: Křepelka Jiří, Valchář Martin, Taimr Jan

MPK: C07D 457/12

Značky: jejich, způsob, ergolinu, 2-acetyl-13-bromderiváty, 13-acetyl-2-brom, výroby

Text:

...ze směsi rozpouštědel, podobně se krystalizací či chromatografií dělí oba vznikající izomery, tj. 13-acetyl-2-bromderivát (obecného vzorce I) a 2-acetyl-13-bromderivát (obecného vzorce II).Získané 13-acetyl-2-bromderiváty a 2-acetyl-13-bromderiváty ergolinu, obecných vzorcü I a II jsou bezbarvé, vysokotající krystalické látky, slabě bázické a tvoříci soli se silnými anorganickými a organickými kyselinami. K farmaceutickým účelům lze využít...

1-Tosylderiváty ergolinu a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 262200

Dátum: 14.03.1989

Autori: Křepelka Jiří, Taimr Jan

MPK: C07D 457/12

Značky: 1-tosylderiváty, ergolinu, způsob, jejich, výroby

Text:

...obvyklými v. chemíi derivátů ergolinu, například nalitím do vody, vytřepáním do rozpouštědla, nemísícího se s vodou, odpařením roztoku a chromabografií a/nebo krystalizací ze vhodného rozpouštědla.Sloučeniny obecného vzorce I jsou bezbarvě, dobře krystalizující látky, mírně bazického charakteru, poskytující adiční soli se silnými kyse-linami.Způsob výroby l-tosylderlvátů ergolílru obecného vzorce l je blíže objasněií v následujících...

2-Brom-13-nitroderiváty ergolinu a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 262148

Dátum: 10.02.1989

Autori: Křepelka Jiří, Taimr Jan

MPK: C07D 457/12

Značky: způsob, výroby, 2-brom-13-nitroderiváty, jejich, ergolinu

Text:

...odpewřením roztok-u a uchrooiaroglrafii vir/nebo krystalizaci ze vhodného rozpouštědla.Sloučenišny obecného vzorce I jsou žluté,krysrtuaulické látky, slabé bazického charakteru, atvořicí amíbčuní soli se silnými .anorglaľlĺclkýlnlĺ .a organickými kyselinamí. ~ Způsob výroby 2-brom-13-nitroderiváltfi oIbecn-ého vzorce I je bliže objasněn v následujicích příklecleszh, které však rozsah vynálezu nijak neomezují. Teploty tání jsou...

Způsob výroby nových 12- a 13-substituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 261246

Dátum: 12.01.1989

Autori: Schröder Gertrud, Heindl Josef, Sauer Gerhard, Wachtel Helmut

MPK: C07D 457/12, A61K 31/17

Značky: derivátů, ergolinu, nových, způsob, 13-substituovaných, výroby

Text:

...tohoto vynálezu vyznačují silnějším popřípadě alespoň stejným účinkem na centrální blokáda alfaž-reoeptorů při slabších popřípadě zcela chybějících antidopaminergních účincích. Takovýto profil účinku predurčuje tyto sloučeniny jako cenné látky k léčení psychických poruch z okruhu depresivních forem. Antidepresivní účinek sloučenin obecného vzorce I, Vyráběných podle vynálezu, spočívá na centrální blokádě alfaz-reoeptorů, která způsobuje...

Způsob výroby nových 1,2-disubstituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 259899

Dátum: 15.11.1988

Autori: Huth Andreas, Wachtel Helmut, Sauer Gerhard

MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, C07D 457/12...

Značky: derivátů, nových, výroby, způsob, 1,2-disubstituovaných, ergolinu

Text:

...v chloroformu, methylenchloridu, ethylenchloridu apod.Aldehyd se může redukovat na odpovídající alkohol, například půsübellĺľll lithíumaluminíumhydridu v inertních rozpouštěd~ lech, jako etherech, například v tetrahydrofuranu, díethyletheru apod., nebo působením natriumborhydridu V rozpouštědlech,jako alkoholech, například v methanolu, ethanolu apod.Převádění Sa-ureidoderívátů na odpoví~ dající thíony se provádí reakcí s oxychloridem...

Způsob výroby nových 1,2-disubstituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 259898

Dátum: 15.11.1988

Autori: Huth Andreas, Sauer Gerhard, Wachtel Helmut

MPK: A61K 31/17, C07D 457/12, A61K 31/435...

Značky: 1,2-disubstituovaných, nových, ergolinu, způsob, derivátů, výroby

Text:

...I vyráběné postupem podle vynálezu vyznačují centrální antidopaminergní účinnosti nebo/a účinkem projevujícim se V blokování az-receptorů.Centrální blokádu dopamínových receptorů je možno ilustrovat pomoci interakčniho testu za použití agonisty receptorů dopamínu, tj. apomorfínu, na myšich po jednorázovém předběžném íntraperitoneälním podání parametr potlačení hypetermie vyvolané podaním 5 mgíkg i. p. apomoriinu). Samci myší kmen NMRI se...

Způsob výroby nových 1,2-disubstituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 259893

Dátum: 15.11.1988

Autori: Sauer Gerhard, Huth Andreas, Wachtel Helmut

MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, C07D 457/12...

Značky: derivátů, výroby, nových, způsob, ergolinu, 1,2-disubstituovaných

Text:

...R 2 má jiný význam než skupinu ~S-R 5 nebo skupinu vzorceR 5 má shora uvedený význam, alkyluje, ve dvou-fáz-ovém systému za přítomnosti katalyzátoru fázového přenosu, a takto získané sloučeniny se popřípadě převedou na deriváty thiomočovíny nebo/a na farmaceutický přijatelné .adlční soli s kysellnami.Substituce sl-oučenin obecného vzorce II v- PíÚLOZQ 1 se pravá-di účelně podle metody,kterou popsal V. Illi, Synthesis 1979, 387 a Y....

Způsob výroby nových 2-subtituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 258497

Dátum: 16.08.1988

Autori: Sauer Gerhard, Wachtel Helmut, Huth Andreas

MPK: A61K 31/435, A61K 31/40, A61K 31/17...

Značky: ergolinu, 2-subtituovaných, nových, derivátů, výroby, způsob

Text:

...nnčeł se vazba cac popłípadě parciálne nebo zcela hydrogenuje, deriváty močoviny se popřípądě převedou na deriváty thiomočoviny nebo/a získané aloučeniny ae popřípadě převedou na své adiční soli s kyeelinami.Výroba aloučenin obecného vzorce III se popisuje například v evropských patentových přihláškách Č. 160 842, 56 353 a 141 387.Reakce ae provádí při teplotách od 0 °C do 120 °C, výhodná při teplotách 70 °C až 100 °c, v aprotickém...

Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 258490

Dátum: 16.08.1988

Autori: Sauer Gerhard, Wachtel Helmut, Huth Andreas

MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, A61K 31/40...

Značky: derivátů, nových, výroby, způsob, ergolinu, 2-substituovaných

Text:

...ne čhtinlcí skupina oditäpí,dorlvát močovlny se popžípadě převede na derívít thlonočovíny nebo/A získaná sloučenlna se popřípadě převodu na fyziologlcky snúäenlivou adlční sůl s kyselinou.Jako elektrotllní sloučenlny síry lze uvést výhodné organické disulfldy, jako napříkladpopłípedl jednou nebo několikrát subotituovanó aromatioké dinultidy, jako difenyldisulfiäy o dibonzyldioulfidy nebo heteroaromatíoká dieulfidy se hora uvedenými...

Způsob výroby derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 251800

Dátum: 13.08.1987

Autori: Biere Helmut, Huth Andreas, Sauer Gerhard, Haffer Gregor

MPK: C07D 457/02

Značky: způsob, výroby, derivátů, ergolinu

Text:

...fázi se k odštěpeni halogenvodiku přidává polární aprotické rozpouštědlo jako dimetylformamid. Při zpúsobu podle vynálezu však i índolinu rušivé halogenace indolu vznikajíciho známým postupem nenastává.způsob podle vynálezu se účelně provádí tak, že se 2,3-dihydroergolin a báze rozpustí V apolárnim rozpouštědle, roztok se popřípądě ochladí a pomalu se přidá elektrofil. Reakče je ukončena po 10 až 100 minutách. Potom se reakčni směs vyčistí...

Způsob výroby derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 236874

Dátum: 15.04.1987

Autori: Traquandi Gabriella, Salvati Patricia, Mantegani Sergio, Temperilli Aldemio, Bernardi Luigi, Cornate D´adda

Značky: způsob, derivátů, výroby, ergolinu

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby derivátů ergolinu obecného vzorce I, kde R1 značí atom vodíku nebo methylovou skupinu, R2 značí atom vodíku nebo atom halogenu, methylovou nebo thiomethylovou skupinu, R3 značí atom vodíku nebo methoxylovou skupinu, R4 značí uhlovodíkovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku, n značí 1 nebo 2, R5 a R6 značí nezávisle na sobě atom vodíku, alkylovou skupinu s 1 až 3 atomy uhlíku nebo fenylovou nebo hydroxylovou nebo alkoxylovou skupinu s 1...

Způsob výroby derivátů ergolinu arylovaných v poloze 1

Načítavanie...

Číslo patentu: 236786

Dátum: 15.02.1987

Autor: Bolliger Georg

MPK: C07D 457/00, C07D 457/02

Značky: způsob, výroby, arylovaných, ergolinu, poloze, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby derivátů ergolinu arylovaných v poloze 1 obecného vzorce I v němž Ar znamená fenylovou skupinu, která je popřípadě monosubstituována nebo disubstituována chlorem nebo fluorem, nebo která je popřípadě monosubstituována hydroxyskupinou, methylovou skupinou, methoxyskupinou nebo trifluormethylovou skupinou, R, R1 a R2 znamenají každý atom vodíku nebo R znamená atom vodíku a R1 a R2 znamenají společně jednoduchou vazbu nebo R a R1...

Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 248739

Dátum: 12.02.1987

Autori: Schneider Herbert, Wachtel Helmut, Sauer Gerhard, Huth Andreas

MPK: C07D 457/02, C07D 457/12, A61K 31/48...

Značky: derivátů, nových, 2-substituovaných, výroby, ergolinu, způsob

Text:

...skupinu, pak se postup provádí tak, že se nechá reagovat ergolin vzorce II s acylchloridem v přítomnosti Lewisovy kyseliny, jako například chloridu hlinitého. Není-li však acylchlorid kapalnou látkou, pak se může jako rozpouštědlo používat například nitrobenzen nebo chlorbenzen.Reakce se provádí výhodné při teplotách pod teplotou místnosti, jako při teplotách od ~ 10 do -5 °C a je ukončená po 1 až 5 hodinách.Karbonylová skupina, která je...

Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 248738

Dátum: 12.02.1987

Autori: Huth Andreas, Wachtel Helmut, Sauer Gerhard, Schneider Herbert

MPK: A61K 31/48, C07D 457/12, C07D 457/02...

Značky: způsob, derivátů, ergolinu, 2-substituovaných, nových, výroby

Text:

...dvojnou vazbu uhlíkuhlík nebo trojnou vazbu uhlíksuhlík, pak lze tuto nenasycenou vazbu snadno redukovat například za použití Raney-niklu nebo paiádia na uhlí V alifatickém alkoholu při teplotě místnosti a atmosférickém tlaku úplně nebo parciärně za vzniku odpovidajícího hydrogenačního produktu.Obsahuje-li ethinylový substituent v. poloze 2 chránicí skupinu, jako skupinu siMezR, pak je možno tuto skupinu odstranit působením slabe...

Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 248050

Dátum: 15.01.1987

Autori: Sauer Gerhard, Schneider Herbert Hans, Huth Andreas, Wachtel Helmut

MPK: C07D 457/02, A61K 31/48, C07D 457/12...

Značky: výroby, ergolinu, způsob, 2-substituovaných, derivátů, nových

Text:

...derivát Z-lithiumergolinu.Představuje-li substituent v pol-oze 2 vo-lnou karboxylovou funkci, pak lze tuto funkci popřípadě o sobě známymi metodami esteriiikovat působením alifatického alkoholu vzorce RDH, v němž R znamená ualkylovou skupinus 1 až 4 atomy uhlíku.Za tim üčelem se například ergolin-z-karboxylová kyselina uvede v reakcí s alkoholem v přítomnosti anorganické kyseliny jako kyseliny chlorovodíkové nebo kyseliny chloristé při...

Způsob výroby nových derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 231988

Dátum: 15.12.1986

Autor: Gull Peter

Značky: výroby, způsob, nových, ergolinu, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby nových derivátů ergolinu obecného vzorce I v němž R1 znamená přímou alkylovou skupinu se 2 nebo 3 atomy uhlíku, R2 znamená vodík nebo alkylovou skupinu s 1 až 3 atomy uhlíku, R3 znamená alkylovou skupinu s 1 až 3 atomy uhlíku a R4 znamená vodík nebo methylovou skupinu, ve formě volné báze nebo ve formě adiční soli s kyselinou, vyznačující se tím, že se kondenzují sloučeniny obecného vzorce II se sloučeninami obecného vzorce III...

Způsob výroby ergolinu substituovaného v poloze 8a

Načítavanie...

Číslo patentu: 228518

Dátum: 15.08.1986

Autori: Brich Zdenek, Mühle Herbert

Značky: substituovaného, výroby, způsob, poloze, ergolinu

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby ergolinu substituované ho v poloze 8? obecného vzorce I` v němž R1 znamená alkyloxykarbonylovou skupinu s 1 až 8 atomy uhlíku v alkylu, aryloxykarbonylovou skupinu se 6 až 10 atomy uhlí ku v arylu nebo dialkylaminokarbonylovou skupinu s 1 až 8 atomy uhlíku v každé z alkylových částí, R2 znamená alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku, R3 znamená vodík, methylovou skupinu nebo halogen s atomovým číslem 9 až 35, R4 znamená vodík...

Způsob výroby 2-acylderivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 221421

Dátum: 15.02.1986

Autori: Křepelka Jiří, Beneš Jan

Značky: 2-acylderivátů, výroby, způsob, ergolinu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká způsobu výroby 2-acylderivátů ergolinu, výhodných meziproduktů syntézy farmakodynamicky účinných látek, a to reakcí nesubstituovaného prekursoru s alifatickým acylanhydridem za přítomnosti Lewisovy kyseliny, zejména bortrifluoridetherátu, jako katalyzátoru, při teplotě 15 až 25 °C, načež se získané produkty převádějí neutralizací anorganickými nebo organickými kyselinami v příslušné adiční soli.

Způsob výroby derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 245799

Dátum: 17.09.1985

Autori: Michalec Peter, Molitor 1uboslav, Sura Helmut, Binko Ladislav, Moško Oddej, Mrenica Jaroslav, Martiško Ján

MPK: A61K 31/48, C07D 457/02

Značky: způsob, ergolinu, výroby, derivátů

Text:

...- 4 998,8 - 5 492,0 hydralazln 1 - 679,9 - 2 092,9 - 665,5 - 40,0 5 - 5 358,7 - 2 666,0 - 2 719,4 - 933,1 oz-methyldopa 30 - 1 386,4 - 2 679,4 - 1 333,0 66,7 100 - 1 333,0 - 3 385,9 - 2 692,7 - 3 332,5 O T a b u l k a 2ľäžinek na srdeční frekvenci SF u krys (SHR) průměrné odchýlky od stavu u neošetřených kontrolních zvířat skupiny po 4 krysáchsloučenlna dávka změny ~v SF mapy/min mg/kg 1. den 4. den 1 hodina 5 hodín 1 hodina 5 hodin.po...

Způsob výroby derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 245790

Dátum: 17.09.1985

Autori: Révus Miloš, Kotek Jioa, Oepiš Jaromar, Mašek Ján, Eueiaková Alžbeta, Potisk Jozef, Guldan 1udovat

MPK: C07D 457/02, A61K 31/48

Značky: ergolinu, způsob, derivátů, výroby

Text:

...než hydralazin (1 až 5 milígramů/kilogram per os a a-Inethyldopa 30 až 100 mg/kg per os bez vyvolávání reflexního zvýšení srdečnĺ frekvence, které bylo pozorováno v případě posledné zmíněných standardních látek.Účinek na systolický krevní tlak SKTkrys (SHR), průměrné odchýlky od stavu u neošetřených kontrolních zvířat skupinypo 4 krysách(zlíg/kg per os 1 hodina po podání 1 2 31. den 4. den 5 hodin 1 hodina 5 hodin po podání po podání...

Způsob výroby derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 241122

Dátum: 16.07.1985

Autori: Beoadik Jozef, Šipula Peter

MPK: C07D 457/12

Značky: způsob, ergolinu, derivátů, výroby

Text:

...glykolát, tartrát, metansu 1 fo~ nát, propansulfonát, naftalen~ 1-sulfonát nebo naftalen-2-sulfonát.Průběh postupu podle vynálezu je překvapující, neboč by se dalo očekávat, že octan olovičitý bude působit na indolovou část ergolinové molekuly na uhliku V poloze 3 nebo2 nebo na bázický dusík v poloze 6.Na základě prací n indolu /jako například R. J. Sundberg, The Chemistry of Indoles in Organic Chemistry, sv. 18, Academic Press,...

Způsob výroby substituovaných ergolinů

Načítavanie...

Číslo patentu: 241071

Dátum: 13.06.1985

Autori: Klotsch Wilfried, Linkelmann Norbert, Schimpf Ullrich, Verch Hartmut, Bechtloff Gustav

MPK: A61K 31/435, C07D 457/12

Značky: ergolinu, způsob, substituovaných, výroby

Text:

...účelom tvorby soli se získané sloučeniny rozpusli v malém nínožství meihanolu a ponechají reagovat s koncentrovaným roz~ tokem požadované organické kyseliny v methanolu při teplote mšotnosti.Následující jíříklady ĺĺ 1.SŽl-.ljĺ vymáloz, oníž by jej jakkoli onlezovalyr.-20 °C V 80 ml kyseliny trifluoroctoveběhem 3 až 4 minut se plldá 8 dávek vždy 500 mg horliydridu soduého. Následne se směs vytřepe na led, zalkalizilje za chlazení leden...

Způsob výroby derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 215144

Dátum: 15.10.1984

Autori: Palazzolo Milanese, Bosisio Germano, Temperilli Aldemio, Bernardi Luigi, Mentegani Sergio

Značky: způsob, derivátů, výroby, ergolinu

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby derivátů ergolinu obecného vzorce I, ve kterém R1 znamená atom vodíku nebo methylovou skupinu, R2 představuje atom vodíku nebo methoxyskupinu, X znamená atom kyslíku nebo síry, skupinu NH nebo NCH3, R3 představuje atom vodíku, trifluormethylovou skupinu, fenylovou skupinu nebo alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku a R4 znamená atom vodíku, methylovou skupinu, acetylovou skupinu nebo alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku, nebo...