Patenty so značkou «enzymů»

Imidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19368

Dátum: 18.11.2011

Autori: Nielsen Jacob, Langgard Morten, Kilburn John Paul, Kehler Jan, Marigo Mauro

MPK: A61P 25/18, A61P 25/00, A61K 31/519...

Značky: pde10a, inhibitory, enzymů, imidazolové, deriváty

Text:

...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....

Použitie kombinácie inhibítora sínusového prúdu If a inhibítora enzýmu konvertujúceho angiotenzín na liečenie srdcovej nedostatočnosti so zachovanou systolickou funkciou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19251

Dátum: 14.06.2011

Autori: Vilaine Jean-paul, Lerebours-piegeonniere Guy, Fratacci Marie-dominique, Thuillez Christian, Feldmann Luc, Mulder Paulus, Roussel Jérôme

MPK: A61K 31/55, A61K 31/4045, A61K 45/06...

Značky: kombinácie, inhibítora, konvertujúceho, zachovanou, systolickou, nedostatočnosti, liečenie, enzymů, sínusového, prúdu, funkciou, použitie, srdcovej, angiotenzín

Text:

...dysfunkciou ľavej srdcovej komory už nie je jedinou formou srdcovej nedostatočnosti. Stále častejšie majú pacienti, ktorí trpia srdcovou nedostatočnosťou, ejekčnú frakciu vyššiu než 40 . Podiel srdcovej nedostatočnosti nazývanej diastolická (alebo skôr so zachovanou systolickou funkciou) sa s vekom zvyšuje. Aktuálne činí 30 až 40 z hospitalizácií kvôli srdcovej nedostatočnosti a po 80. roku prekračuje vo výskyte srdcová nedostatočnosť so...

Heteroaromatické fenylimidazolové deriváty ako inhibítory enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17175

Dátum: 15.12.2010

Autori: Kehler Jan, Langgard Morten, Püschl Ask, Kilburn John Paul, Marigo Mauro, Nielsen Jacob

MPK: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/519...

Značky: enzymů, heteroaromatické, deriváty, inhibitory, pde10a, fenylimidazolové

Text:

...neurónov skupinu D 1 exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a skupinu D 2 exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Skupina D 1 neurónov je časťou priamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá široko funguje tak, že uľahčuje reakcie správania. Skupina D 2 neurónov je časťou nepriamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá funguje tak, že potláča reakcie správania, čím súťaži stými, ktoré boli uľahčené priamou metabolickou cestou. Tieto...

2-Arylimidazolové deriváty ako inhibítory enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16819

Dátum: 15.12.2010

Autori: Kehler Jan, Marigo Mauro, Kilburn John Paul, Langgard Morten, Püschl Ask, Nielsen Jacob

MPK: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04...

Značky: pde10a, 2-arylimidazolové, inhibitory, enzymů, deriváty

Text:

...olfactorium. MNS hrá kľúčovú úlohu v kortikálnom bazálnom gangliu-talamokortikálnej slučke, integrujúcej konvergentný kortikálny/talamický vstup a vysielajúcej túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN exprimujú dve funkčné triedy neurónov triedu D 1 neurónov exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a triedu D 2 neurónov exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Trieda D 1 neurónov je časťou priamej striatálnej výstupnej cesty, ktorá...

Heteroaromatické arylové deriváty triazolu ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15579

Dátum: 15.12.2010

Autori: Langgard Morten, Marigo Mauro, Nielsen Jacob, Kilburn John Paul, Kehler Jan, Püschl Ask

MPK: A61K 31/4196, A61P 25/18, A61K 31/437...

Značky: triazolu, heteroaromatické, enzymů, arylové, pde10a, deriváty, inhibitory

Text:

...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...

Inhibítory enzýmu konvertujúceho interleukín-1beta, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287422

Dátum: 18.08.2010

Autori: Murcko Mark, Bemis Guy, Mullican Michael, Lauffer David, Livingston David, Golec Julian

MPK: A61K 38/06, A61K 38/07, C07K 5/00...

Značky: konvertujúceho, obsahom, farmaceutická, enzymů, inhibitory, kompozícia, interleukín-1beta, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory enzýmu konvertujúceho interleukín-1beta všeobecného vzorca alfa, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení sprostredkovaných IL-1, autoimúnnych ochorení, zápalových ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení, na prípravu liečiva na inhibíciu funkcie sprostredkovanej ICE, na prípravu liečiva na urýchlenie hojenia zranení a rán a na liečenie alebo...

Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17792

Dátum: 17.06.2010

Autori: Kehler Jan, Langgard Morten, Ritzén Andreas, Nielsen Jacob, Farah Mohamed, Kilburn John Paul

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/519, A61K 31/4184...

Značky: derivát, pde10a, inhibitor, fenylimidazolový, nový, enzymů

Text:

...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...

Inhibítory enzýmu konvertujúceho interleukín-1ß, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287195

Dátum: 22.02.2010

Autori: Wilson Keith, Matharu Saroop, Nyce Philip, Zelle Robert, Bebbington David, Wannamaker Woods, Gillespie Roger, Golec Julian, Livingston David, Mullican Michael, Su Michael, Bemis Guy, Gu Yong, Murdoch Robert, Lauffer David, Robidoux Andrea, Murcko Mark, Fridman Wolf Herman, Batchelor Mark

MPK: C07D 487/00, A61K 31/55, A61K 38/08...

Značky: interleukín-1ß, inhibitory, přípravy, konvertujúceho, enzymů, spôsob, prostriedok, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa nová trieda zlúčenín, ktoré sú inhibítormi enzýmu konvertujúceho interleukín-1 beta (ICE), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. ICE inhibítory sú charakterizované špecifickými štrukturálnymi a fyzikálno-chemickými vlastnosťami. Ďalej je opísané použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení sprostredkovaných IL-1, apoptózou, IGIF a IFN-gama, zápalových ochorení,...

Aminotetrahydropyrány ako inhibítory enzýmu dipeptidyl peptidázy-IV na liečbu alebo prevenciu cukrovky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15123

Dátum: 11.11.2009

Autori: Weber Ann, Biftu Tesfaye, Chen Ping, Cox Jason

MPK: A61K 31/4162, A61P 3/10, C07D 487/04...

Značky: dipeptidyl, prevenciu, enzymů, peptidázy-iv, liečbu, aminotetrahydropyrány, inhibitory, cukrovky

Text:

...a/alebo injekciou inzulínu, keď sa sulfonylmočoviny alebo meglitinid stanú neúčinnými, môže mať za následok dosť vysoké koncentrácie inzulínu aby stimulovali tkanivá veľmi rezistentné na inzulín. Avšak, podávanie inzulínu alebo inzulínových sekretagogov (sulfonylmočovín alebo meglitinidu) môže mať za následok nebezpečne nízke úrovneplazmovej glukózy a môže sa vyskytnúť zvýšená úroveň rezistenciena inzulín kvôli vyšším úrovniam...

Alkyltiazolkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Görlitzer Jochen, Hamley Peter, Abouabdellah Ahmed, Ravet Antoine

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4545, A61K 31/4535...

Značky: deriváty, použitie, enzymů, alkyltiazolkarbamátové, inhibitory, príprava

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Nové fenylimidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16282

Dátum: 19.06.2009

Autori: Ritzén Andreas, Kilburn John Paul, Farah Mohamed, Langgard Morten, Nielsen Jacob, Kehler Jan

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/4184, A61K 31/519...

Značky: enzymů, fenylimidazolové, deriváty, inhibitory, pde10a, nové

Text:

...priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje na uľahčenie behaviorálnych reakcií. D 2 trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je supresia behaviorálnych reakcií, ktoré kompetujú s tými, ktoré boli uľahčené priamou dráhou. Tieto kompetujúce dráhy pôsobia ako brzda a akcelerátor v aute. Pri zjednodušenej predstave, nedostatočný pohyb pri Parkinsonovej chorobe je dôsledkom nadmernej aktivity...

Deriváty močoviny, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie ako inhibítorov aktivity IMPDH enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286662

Dátum: 18.02.2009

Autori: Novak Perry, Ronkin Steven, Badia Michael, Bemis Guy, Armistead David, Bethiel Randy, Saunders Jeffrey, Frank Catharine

MPK: C07C 275/00, A61K 31/42, C07D 263/00...

Značky: použitie, inhibítorov, enzymů, prostriedky, farmaceutické, obsahujú, impdh, močoviny, aktivity, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B, B', D, E, G a G' sú vysvetlené v opise, a farmaceutické prostriedky, ktoré sú vhodné na inhibíciu IMPDH enzýmu.

Adičné soli inhibítorov enzýmu konverzie angiotenzínu s kyselinami, ktoré sú donormi NO, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8052

Dátum: 19.09.2008

Autori: De Nanteuil Guillaume, Portevin Bernard, Courchay Christine, Verbeuren Tony, Simonet Serge, Parmentier Jean-gilles, Gloanec Philippe, Benoist Alain, Rupin Alain

MPK: A61K 31/385, A61K 31/403, A61K 31/40...

Značky: přípravy, angiotenzínu, kompozície, kyselinami, spôsob, farmaceutické, enzymů, donormi, inhibítorov, obsahom, konverzie, adičné

Text:

...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...

Orálna formulácia s kontrolovaným uvoľňovaním inhibítora interleukín-1 beta konvertujúceho enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8892

Dátum: 30.05.2007

Autori: Lin Wu, Hurter Patricia, Kadiyala Irina Nikolaevna

MPK: A61K 9/16, A61K 9/20, A61K 31/401...

Značky: interleukín-1, orálna, formulácia, kontrolovaným, inhibítora, enzymů, konvertujúceho, uvoľňovaním

Text:

...je stearyl fumarát sodný. Granulačná zmes môže byť formulovaná s obsahom medzi 0 až 20 w/w druhého väzobného agens, medzi 0 w/w až 20 w/w porézneho agens, medzi 0,1 až 4 w/w glidantu a medzi 0,1 až 3 w/w lubrikantu. Granulačná zmes môže byť formulovaná v rozmedzí medzi 5 až 20 w/w druhého väzobného agens, medzi 10 až 20 w/w porézneho agens,medzi 1 až 2 w/w glidantu a medzi 0,5 až 3 w/w lubrikantu. Granulovaná zmes alebo formulovaná...

Inhibítory E1 aktivujúceho enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12566

Dátum: 31.01.2007

Autori: Olhava Edward, Langston Steven, Vyskocil Stepan

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Značky: enzymů, aktivujúceho, inhibitory

Text:

...sú biologické funkcie stále skúmané.0006 Zvlášť dôležitá metabolická cesta, ktorá je regulovaná prostrednictvomaktivít E 1 aktivujúceho enzýmu, je metabolická cesta ubikvitín - proteazóm(UPP). Ako bolo diskutované vyššie, enzýmy UAE a NAE regulujú UPP v dvoch rôznych krokoch ublkvitinačné kaskády. UAE aktivuje ubikvitín v prvom kroku kaskády, zatiaľ čo NAE je prostredníctvom aktivácie NeddB zodpovedný za aktiváciu Iigázy na báze cullinu,...

Kombinácia inhibítora sínusového prúdu lf a inhibítora angiotenzín konvertujúceho enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9988

Dátum: 20.12.2006

Autori: Lerebours-pigeonniere Guy, Benatar Vidal

MPK: A61K 45/06, A61K 31/4045, A61K 31/55...

Značky: sínusového, prúdu, enzymů, kombinácia, konvertujúceho, angiotenzín, inhibítora

Text:

...účinkov.Preto je vypracovanie nových altematívnych spôsobov liečby stále aktuálnou a trvalou0007 Šíroko používanú terapeutickú skupinu pri liečbe arteríálnej hypertenzie predstavujúinhibítory angíotenzín konvertujúceho enzýmu (ACEI).lnhibítory angiotenzin konvertujúceho enzýmu sú pri liečbe arteríálnej hypertenzie jednou zhlavných terapeutických tried. Prevažne pôsobia inhibíciou syntézy angiotenzínu II aIch hemodynamické účinky v...

INHIBÍTORY E1 AKTIVUJÚCEHO ENZÝMU

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12807

Dátum: 02.02.2006

Autori: Critchley Stephen, Langston Steven, Peluso Stephane, Gant Thomas, Olhava Edward

MPK: C07D 473/34, A61K 31/52, A61P 35/00...

Značky: enzymů, aktivujúceho, inhibitory

Text:

...na DNA poškodenie, rekombináciu a opravu). Pozri Muller a kol., Oncogene, 23 1998-2006, (2004). Existujú ďalšie ubl (napr. lSG 15, FAT 10, Apg 12 p), pre ktoré sú biologické funkcie stále skúmané.0007 Zvlášť dôležitá metabolická cesta, ktorá je regulovaná prostrednictvom aktivít E 1 aktivujúceho enzýmu, je metabolická cesta ubikvitln - proteazóm(UPP). Ako bolo diskutované vyššie, enzýmy UAE a NAE regulujú UPP v dvoch rôznych krokoch...

Heteroaromatické chinolínové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov enzýmu PDE10

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7842

Dátum: 22.12.2005

Autori: Hoover Dennis Jay, Helal Christopher John, Verhoest Patrick Robert, Humphrey John Michael

MPK: C07D 401/00, A61K 31/00, A61P 25/00...

Značky: enzymů, pde10, použitie, inhibítorov, heteroaromatické, chinolínové, zlúčeniny

Text:

...so 779 aminokyselinami, ktorý hydrolyzuje cAMP icGMP na AMP, resp. GMP. Afinita enzýmu PDE 10 k cAMP (Km 0,05 M) je vyššia ako k cGMP (Km 3 M). Avšak približne 5-krát väčšia hodnota Vmax pre cGMP oproti cAMP viedla k návrhu, že enzým PDE 10 je unikátny cGMPázou inhibovanou cAMP (Fujishige et al., J. Bioi. Chem. 274218438-18445, 1999).0006 Polypeptidová rodina PDE 10 vykazuje nižší stupeň sekvenčnej homológie v porovnaní s rodinami...

Nosič na prenos enzýmu modifikujúceho DNA do genómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5404

Dátum: 20.10.2005

Autor: Ruiters Marcel Herman Josef

MPK: C12N 15/11, C12N 15/87

Značky: modifikujúceho, genómu, prenos, nosič, enzymů

Text:

...pomocou cielenia špecifického enzýmu na regulovaníe nukleotidovej sekvencie génu. Predložený vynález poskytuje túto možnost pomocou kritérií opísaných vo vyznačujúcej časti nároku 1.0010 Ďalšie výhodné uskutočnenia sú opísane V príslušnom súhme 3.0011 Podľa ďalšieho aspektu vynález sa týka použitia nosiča, ktorý zahŕňa SAINT-molekulu,na transport účinnej zlúčeniny do bunky.0012 SAINT-molekuly sú už známe, napríklad označované ako...

Rastliny so zvýšenou aktivitou škrob fosforylujúceho enzýmu R3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7243

Dátum: 18.08.2005

Autor: Frohberg Claus

MPK: A21D 2/00, A01H 5/10, A23L 1/0522...

Značky: škrob, fosforylujúceho, aktivitou, enzymů, zvýšenou, rastliny

Text:

...hľuzovýalebo koreňový zásobný škrob, ako napríklad tapioka (0,008 ), sladký zemiak(0,11 ), maranta trstinová (0,021 °/o), alebo zemiak (0,089 ). Vyššie citované percentá obsahu škrobového fosfátu sú v každom prípade založené na suchej váhe škrobu a stanovil ich Jane a kol. (1996, Cereal Foods World 41 (11), 827832).0008 Škrobový fosfát môže byť prítomný vo forme monoesterov v polohe C-2,C-3 alebo C-6 polymerizovaných glukózových monomérov...

Spôsob výroby baccatínu, enzým, spôsob prípravy enzýmu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284676

Dátum: 29.07.2005

Autori: Menhard Birgitta, Zenk Meinhart Hans, Bombardelli Ezio

MPK: C07D 305/14, C12N 9/10, C12P 17/02...

Značky: spôsob, enzymů, přípravy, enzym, použitie, baccatínu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy baccatínu a/alebo baccatínových derivátov, pri ktorom reaguje 10-deacetylbaccatín alebo 10-deacetylbaccatínový derivát v prítomnosti izolovaného enzýmu a acetylového donora, pričom ako enzým sa používa acetyltransferáza s molekulovou hmotnosťou od 70 do 72 kD, stanovené SDS-PAGE, ktorá sa získa z Taxus chinensis.

Spôsoby a kompozície na charakterizáciu enzýmu systému redoxných činidiel

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5113

Dátum: 29.06.2005

Autori: Qian Suyue, Byrd Patricia, Hartz Thomas

MPK: C12Q 1/00, G01N 33/543, G01N 33/558...

Značky: kompozície, charakterizáciu, spôsoby, redoxných, systému, enzymů, činidiel

Text:

...Testovanie reaktivity týchto mutantných foriem s-GDH zahrnuje výrobu enzýmom potiahnutých prúžkov a testovanie každej šarže prúžkov plnou krvou alebo plazmouobohatenou glukózou a každým možným interferujúcim (t.j. redukujúcim) sacharidomv rozmanitých koncentráciách. Produkcia testovacích prúžkov potiahnutých s každou mutantnou formou s-GDH vyžaduje velké množstvo každej mutanty, je náročná na čas a prácu a vyžaduje, aby laboranti testovali...

Zlúčeniny na proteazómovú inhibíciu enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17234

Dátum: 09.05.2005

Autori: Smyth Mark, Crews Craig, Shenk Kevin, Radel Peggy, Borchardt Ronald, Bunin Barry, Laidig Guy, Musser John

MPK: C07D 303/32, A61K 38/06, A61K 31/335...

Značky: proteazómovú, enzymů, inhibíciu, zlúčeniny

Text:

...pod okolo 5 M.0010 Vďalšom aspekte vynález poskytuje farmaceutické kompozlcie, ktoré obsahujú farmaceuticky prijateľný nosič afannaceuticky účinné množstvo inhibítora hydrolázy, ktoré zmierňujú účinky neurodegeneratívnych ochorení (ako je Alzheimerova choroba), ochorení so svalovou atroñou, rakoviny, chronických infekčných ochorení, horúčky, svalovej slabosti, denervácie,poranenia nervov, hladovky a stavov týkajúcich sa imunity,...

Heteroarylalkylkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6688

Dátum: 25.02.2005

Autori: Hoornaert Christian, Bartsch-li Régine, Ravet Antoine, Abouabdellah Ahmed

MPK: C07D 215/00, C07D 233/00, C07C 271/00...

Značky: príprava, deriváty, enzymů, použitie, heteroarylalkylkarbamátové, inhibitory

Text:

...zvolenú zo súboru zahŕňajúceho skupiny fenyl, fenyloxy, benzyloxy,nañalenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazínyl pričom skupiny R 4 môžu byť substi tuované jednou alebo niekoľkými rovnakými alebo navzájom odlišnými skupinami R 3R 5 a R 5 nezávisle jeden od druhého znamenajú atóm vodíka alebo skupinu CM-alkyl alebo spo ločne s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, znamenajú kruh zvolený zo súboru zahŕňajúceho azetidínový,...

Deriváty piperidinylalkylkarbamátov, ich príprava a ich použitie ako inhibítorov enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5738

Dátum: 25.02.2005

Autori: Abouabdellah Ahmed, Hoornaert Christian, Almario Garcia Antonio, Jeunesse Jean

MPK: C07D 207/00, A61K 31/4468, A61K 31/445...

Značky: enzymů, piperidinylalkylkarbamátov, príprava, použitie, inhibítorov, deriváty

Text:

...alebo benzylznamená atóm vodíka alebo skupinu CM-alkylznamená atóm vodíka alebo skupinu CLÓ-alkyl, Cgą-cykloalkyl, Cgq-cykloalkyl-Clgalkylén.0004 V rámci vynálezu môžu teda zlúčeniny všeobecného vzorca (I) obsahovať niekoľkonavzájom identických alebo odlišných skupín A.0005 Zo zlúčenín všeobecného vzorca (I) je prvá podskupina zlúčenín tvorená zlúčeninami, v ktorýchznamená celé číslo od l do 4znamená celé číslo rovnajúce sa l alebo...

Aryl- a heteroarylpiperidínkarboxylátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítorov enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10311

Dátum: 25.02.2005

Autori: Lardenois Patrick, Hoornaert Christian, Marguet Frank, Almario Garcia Antonio, Abouabdellah Ahmed

MPK: C07D 211/52, C07D 211/36, A61K 31/4523...

Značky: enzymů, deriváty, použitie, inhibítorov, príprava, aryl, heteroarylpiperidínkarboxylátové

Text:

...FR 2850377 A, WO 2004/020430 A 2 resp. WO 2005/077898 a ktoré sú inhibítormi enzýmu FAAH (Fatty Acid Amino Hydrolase). Existuje stále potreba nájsť a vyvinúť produkty, ktoré inhibujú enzým FAAH. Zlúčeniny podľa vynálezu zodpovedajú tejto potrebe.Zlúčeniny podľa vynálezu zodpovedajú všeobecnému vzorcu (I)a sú zvolené zo zlúčenín uvedených V nasledujúcej tabuľkeb-i »ą 4 ««««« m n n m n m D n n m NNNNNNNNNN ďďďďďďďďďď NWWUNNDWNŘ l 7...

Deriváty alkylpiperazín- a alkylhomopiperazínkarboxylátov, ich príprava a ich použitie ako inhibítorov enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3059

Dátum: 25.02.2005

Autori: Almario Garcia Antonio, Hoornaert Christian, Li Adrien Tak, Abouabdellah Ahmed

MPK: A61K 31/506, A61K 31/496, A61K 31/495...

Značky: alkylpiperazín, príprava, deriváty, enzymů, alkylhomopiperazínkarboxylátov, použitie, inhibítorov

Text:

...skupinu, NR 7 Rg, NR 7 CORg,NR 7 CO 2 Rg, NR 7 SO 2 Rg, COR 7, CO 2 R 7, CONR 7 Rg, SO 2 R 7, S 02 NR 7 Rg alebo -O-(Cmalkylén)-OR 5 znamená fenylovú skupinu, fenyloxyskupinu, benzyloxyskupinu, naftalénylovú skupinu, pyridinylovú skupinu, pyrimidinylovú skupinu, pyridazinylovú skupinu alebo pyrazinylovú skupinu pričom skupina alebo skupiny R 5 sú prípadne substituovanéjednou alebo niekoľkými rovnakými alebo vzájomne odlišnými skupinami...

Kombinácia fixných dávok inhibítora enzýmu konvertujúceho angiotenzín a antagonistu vápnikového kanálu, jej použitie, farmaceutická kompozícia na báze tejto kombinácie a spôsob jej výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284337

Dátum: 27.12.2004

Autori: Cánovas Soler Pedro, Micheto Escuder Luís Manuel, Delgadillo Duarte Joaquin

MPK: A61K 38/55, A61K 31/44

Značky: fixných, výroby, báze, kombinácia, angiotenzín, inhibítora, kanálu, dávok, enzymů, antagonistu, tejto, použitie, kombinácie, vápnikového, spôsob, kompozícia, farmaceutická, konvertujúceho

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia fixných dávok inhibítora enzýmu konvertujúceho angiotenzín a antagonistu vápnikového kanálu, ktorá je v jednotkovej galenickej dávkovacej forme a obsahuje dávku (a) enalaprilu vo forme sodnej soli a inú dávku (b) mikronizovaného nitrendipínu, pričom dávka enalaprilu leží v rozmedzí od 2,5 do 20 mg a dávka nitrendipínu leží v rozmedzí od 5 do 20 mg. Farmaceutická kompozícia, ktorá obsahuje opísanú kombináciu a ďalej tiež plastické...

Deriváty 1-piperazín- a 1-homopiperazínkarboxylátov, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3147

Dátum: 17.12.2004

Autori: Abouabdellah Ahmed, Almario Garcia Antonio, Li Adrien Tak, Hoornaert Christian

MPK: C07D 307/00, C07D 295/00, C07D 311/00...

Značky: 1-homopiperazínkarboxylátov, spôsob, enzymů, přípravy, 1-piperazín, deriváty, použitie, inhibítorov

Text:

...skupinu, cinnolinylovú skupinu, imidazopyrimidinylovú skupinu, benzotienylovú skupinu, indolylovú skupinu,benzoxazolylovú skupinu, benzizoxazolylovú skupinu, benzotiazolylovú skupinu,benzizotiazolylovú skupinu, benzimidazolylovú skupinu, indazolylovú skupinu,pyrolopyridinylovú skupinu, furopyridinylovú skupinu, dihydrofuropyridinylovú skupinu,tienopyridinylovú skupinu, dihydrotienopyridinylovú skupinu, imidazopyridinylovú...

Spôsob produkcie L-lyzínu alebo L-treonínu použitím baktérie Escherichia, ktorá má utlmenú aktivitu jablčného enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4003

Dátum: 29.07.2004

Autori: Ueda Takuji, Tsuji Yuichiro, Iwatani Shintaro, 2108681, Matsui Kazuhiko, Moriya Mika, Suzuki Tomoko, Van Dien Stephen, Usuda Yoshihiro, Nakai Yuta

MPK: C12N 9/04, C12P 13/00

Značky: použitím, utlmenú, escherichia, spôsob, ktorá, jablčného, produkcie, bakterie, enzymů, aktivitu, l-lyzínu, l-treonínu

Text:

...modelu v metabolickom inžinierstve na produkciu lyzínu. Okrem toho bolo zverejnené veľké množstvo teoretických alebo experimentálnych postupov na analýzu metabolíckých tokov a ich aplikácií (nepatentové dokumenty 7 a 8, patentové dokumenty 14,15 a 16). Patentový dokument 14 opisuje postup na predpovedanie génu potrebného pre rast na základe stechiometrického modelu. Patentový dokument 15 opisuje metódu na genetické aevolučné menenie...

Tiofénové karboxamidy ako inhibítory enzýmu IKK-2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2737

Dátum: 13.01.2004

Autori: Morley Andrew David, Poyser Jeffrey

MPK: A61P 29/00, C07D 333/00, A61K 31/4427...

Značky: enzymů, tiofénové, ikk-2, karboxamidy, inhibitory

Text:

...týchto enzýmov zrejme spočíva v regulácii fosforylačného stavu IKB. Tak napríklad, PTPlB a neidentifíkovaná tyrozínkináza zrejme priamo riadi fosforyláciou lyzínového zvyšku (K 412) na IKB-a, čo naopak má zase kritický vplyv na prístupnosť susedných serínových zvyškov ako cieľov pre fosforyláciu enzýmom0009 Niekoľko výskumných skupín ukázalo, že IKK-l aIKK-2 tvoria časti signálozómovej štruktúry v spojení s ďalšími proteínmi, vrátane IKAP...

Prekurzor N-acetylgalaktózamín-4-sulfatázy, spôsoby liečenie využívajúce uvedený enzým a spôsoby prípravy a purifikácie uvedeného enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18366

Dátum: 07.11.2003

Autori: Starr Christopher, Fitzpatrick Paul, Zecherle Gary, Wendt Dan, Chan Wai-pan, Swiedler Stuart, Qin Minmin, Chen Lin, Henstrand John

MPK: A61K 38/46, C07H 21/04, C12N 1/02...

Značky: enzym, n-acetylgalaktózamín-4-sulfatázy, spôsoby, purifikácie, prekurzor, využívajúce, uvedený, přípravy, liečenie, uvedeného, enzymů

Text:

...(ASB) alebo jej časť, alebo jej biologicky aktívny mutant alebo analóg, do jednej alebo do viacerých hostiteľských buniek in vivo. Preferované uskutočnenia zahŕňajú optimalizáciu dávky podľa potrieb organizmu, ktorý sa má liečiť, výhodne cicavcov alebo ľudských jedincov, aby sa účinne zmiemili symptómy ochorenia. V preferovaných uskutočneniach je týmto ochorením mukopolysacharidóza VI (MPS VI) aleboTento prvý aspekt tohto vynálezu špecificky...

Deriváty NF-kapab indukujúceho enzýmu, ich príprava a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10113

Dátum: 15.04.2003

Autori: Wallach David, Ramakrishnan Parameswaran, Shmushkovich Taisia

MPK: A61K 31/713, A61K 31/711, A61K 38/45...

Značky: nf-kapab, enzymů, príprava, použitie, deriváty, indukujúceho

Text:

...a fosforylovat ho naznačuje, že p 100 slúži ako priamy NIK substrát Xiao a spol., 2000. Predsa však nedávna štúdia naznačuje, že NIK sprostredkúva p 100 fosforyláciu nepriamym sposobom prostrednictvom fosforylácie a tým aktivácie IKKu, ktorý zasa fosforyluje p 100 Senftleben a spol., 2001.0011 Yamamoto a Gaynor zhrnuli úlohu NF-KB vpatogenéze humánnych ochorení Yamamoto a Gaynor,2001. Aktivácia NF-KB dráhy sa podieľa na patogenéze...

Nový peptid s inhibítorom enzýmu konvertujúceho angiotenzín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1848

Dátum: 21.11.2002

Autori: Kawaguchi Yasushi, Miyakawa Hiroshi, Ide Tomoko, Saito Hitoshi, Tamura Yoshitaka, Inoue Eri, Yamada Akio, Ochi Hiroshi

MPK: A61K 38/55, A61P 9/00, A61P 43/00...

Značky: peptid, angiotenzín, nový, enzymů, inhibítorom, konvertujúceho

Text:

...Met-Lys-Pro. Okrem toho, peptidom podľa tohto vynálezu môžu byt soli tohto peptidu. Podľa vynálezu Metznamená zvyšok L-metionínu, Lys znamená zvyšok L-Iyzínu a Pro mamená zvyšok L prolínu.Peptid podľa tohto vyná|ezu sa dá získat hydrolýzou proteínu, ako napr. kazeínu, vhodnou hydrolázou. Spôsob hydrolýzy proteínu pomocou hydrolázy budeďalej ilustrovaný príkladmi uskutočnenia.Kvôli hydrolýze proteínu enzýmom, hoci spôsob úpravy sa mení v...

Enzým morfínovej reduktázy, spôsob produkcie enzýmu, metóda detekcie morfinónu alebo kodeinónu alebo ich prekurzorov vo vzorke, metóda produkcie hydromorfónu alebo hydrokodónu a hostiteľ transformovaný génom

Načítavanie...

Číslo patentu: 282363

Dátum: 30.11.2001

Autori: Bruce Neil Charles, Hailes Anne Maria, French Christopher Edward

MPK: C12N 9/02, C12Q 1/32, C12P 17/08...

Značky: morfinónu, spôsob, génom, enzym, produkcie, hydrokodónu, hydromorfónu, morfínovej, detekcie, prekurzorov, reduktázy, kodeinonu, vzorke, transformovaný, hostiteľ, enzymů, metoda

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný enzým morfínovej reduktázy, ktorý 1) s kofaktorom NADH redukuje morfinón na hydromorfón, 2) s rovnakým kofaktorom tiež redukuje kodeinón a neopinón, v opačnom smere však nemá žiadnu podstatnú enzymatický aktivitu, 3) má molekulovú hmotnosť približne 81 000 určenú gélovou filtráciou, a 4) vo fosforečnanovom tlmivom roztoku má maximálnu aktivitu pri pH približne 8,0.

Peptidové ketóny, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako inhibítorov interleukín-1ß-konvergujúceho enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282270

Dátum: 02.11.2001

Autori: Prouty Catherine, Dolle Roland, Speier Gary, Schmidt Stanley, Graybill Todd

MPK: C07C 271/22, A61K 31/341, A61K 38/04...

Značky: ketony, inhibítorov, obsahom, prostriedky, farmaceutické, peptidové, interleukín-1ß-konvergujúceho, enzymů, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Peptidové ketóny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená skupinu (CR5R6)n, (CR5R6)n-arylovú skupinu, (CR5R6)n-heteroarylovú skupinu, X-(CR5R6)n, X-(CR5R6)n-arylovú skupinu alebo X-(CR5R6)n-heteroarylovú skupinu, kde arylová skupina a heteroarylová skupina môžu byť prípadne substituované, X predstavuje atóm kyslíka alebo skupinu vzorca NR5, R5 a R6 znamenajú nezávisle od seba atóm vodíka alebo C1-4 alkylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka,...