Patenty so značkou «disubstituované»

Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Hauel Norbert, Jung Birgit, Kuelzer Raimund, Ceci Angelo, Doods Henri

MPK: A61K 31/501, A61K 31/455, A61K 31/506...

Značky: antagonisty, tetrahydrofuranylové, zlúčeniny, receptorov, disubstituované, bradykinínových

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Sengupta Saumitra, Gummadi Venkateshwar Rao, Bock Mark, Gaul Christoph

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4178, C07D 401/04...

Značky: deriváty, imidazolidin-2-ónu, disubstituované, inhibitory

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Disubstituované ftalazínové deriváty ako antagonisty Hedgehog dráhy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14202

Dátum: 15.06.2010

Autori: Patel Bharvin Kumar, Hipskind Philip Arthur, Wilson (nee Takakuwa) Takako

MPK: A61P 35/00, A61K 31/502, C07D 401/14...

Značky: hedgehog, ftalazínové, antagonisty, dráhy, disubstituované, deriváty

Text:

...prijateľnú soľ na použitie pri liečbe. Tiež predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu všeobecného vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečbe rakoviny. Rakovina sa zvlášť zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina mozgu, rakovina z bazálnych buniek, rakovina pažeráka, rakovina brucha, rakovina žalúdka,rakovina pankreasu, rakovina žlčových ciest, rakovina prostaty, rakovina prsníka, rakovina pľúc z malých buniek,...

Disubstituované ftalazínové antagonisty signálnej dráhy Hedgehog

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14585

Dátum: 22.10.2009

Autori: Wilson Takako, Hipskind Philip Arthur, Sall Daniel Jon, Bastian Jolie Anne

MPK: A61K 31/502, C07D 403/04, A61P 35/00...

Značky: antagonisty, disubstituované, dráhy, hedgehog, signálnej, ftalazínové

Text:

...vzorca lVzorec I kde R je vodík, fluór, kyanoskupina, trifluórmetyl alebo metoxyskupina R 2 je vodík, fluór alebo trifluórmetyl R 3 je vodík alebo chlór, s podmienkou, že aspoň jedno z R 2 a R 3 je vodíkpredstavuje substituovaný piperazín-1,4-diyl vybraný zo skupiny zahrňujúcejfr OH ŤNLJaleboalebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ.0005 Rozumie sa, že vo vyššie uvedených piperazínových kruhových štruktúrach je ľavá strana piperazínového...

Deriváty indol-2-ónu disubstituované v polohe 3, ich príprava a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11949

Dátum: 14.08.2008

Autori: Puleo Letizia, Baroni Marco

MPK: A61P 3/00, A61K 31/454, A61K 31/496...

Značky: použitie, disubstituované, indol-2-ónu, terapeutické, polohe, príprava, deriváty

Text:

...tejto funkcie endogenného ghrelínu prostredníctvom antagonistov jeho receptorov výrazným spôsobom znížilo koncentraciu glukózy nalačno, zoslabilo glykemický pohyb a zvýšilo odpovede na inzulín pri testoch na toleranciu voči glukóze, čo naznačuje inhibičnú úlohu ghrelínu pri regulácii sekrécie inzulínu (Dezaki, K., a j., 2004, Diabetes,5323142-3151). Ablácia ghrelínu pri myšiach (myšací ghrelín -/-) zvyšuje sekréciu inzulínu...

Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285432

Dátum: 27.12.2006

Autori: Wienen Wolfgang, Ries Uwe, Stassen Jean Marie, Priepke Henning, Hauel Norbert

MPK: C07D 235/00, A61K 31/425, C07D 209/00...

Značky: disubstituované, heterocyklické, zlúčeniny, obsahom, použitie, spôsob, bicyklické, prostriedok, výroby, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I): Ra-A-Het-B-Ar-E. Riešenie sa vzťahuje tiež na tautoméry uvedených zlúčenín, na ich stereoizoméry a ich soli, ktoré majú cenné vlastnosti, ako aj na farmaceutický prostriedok s ich obsahom, na spôsob ich prípravy a na ich použitie.

Disubstituované pyrazolobenzodiazepíny vhodné ako inhibítory CDK2 a angiogenézie a na liečbu rakoviny prsníka, hrubého čreva, pľúc a prostaty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4018

Dátum: 04.10.2005

Autori: Luk Kin-chun, Zhang Zhuming, Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Liu Jin-jun, Pizzolato Giacomo, Wovkulich Peter Michael, Ren Yi

MPK: A61P 35/00, C07D 487/00, A61K 31/551...

Značky: hrubého, čreva, liečbu, prostaty, vhodné, rakoviny, pyrazolobenzodiazepíny, disubstituované, prsníka, inhibitory, pľúc, angiogenézie

Text:

...Folkman et. al., Nature, 33 95 8-61 (1989).Bolo preukázané, že nádory môžu byť liečené inhibíciou angiogenézie, skôr ako inhibíciou prolyferácie samotných nádorových buniek. Napríklad Kim et al., Nature, 362841044 (1993),preukázal, že špecifická protilátka proti VEGF (vaskulámy endoteliálny rastový faktor,vascular endotelial growth factor) znižuje hustotu mikrociev a spôsobuje význanmú alebo dramatickú inhibíciu rastu troch humánnych nádorov,...

Nové disubstituované fenylpiperidíny/piperazíny ako modulátory dopamínovej neurotransmisie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7957

Dátum: 08.06.2005

Autori: Sonesson Clas, Waters Nicholas, Swanson Lars

MPK: A61K 31/00, A61P 25/00, C07D 211/00...

Značky: disubstituované, dopamínovej, neurotransmisie, modulátory, nové

Text:

...väčšina z nich sú 2-, 3- alebo 4-OH fenyl substituovaně zlúčeniny, pričom vykazujú vlastnosti agonistov DA autoreceptorov. Fuller R. W. a kol. v publikácií J. Pharrnacol. Exp. Therapeut. 218, 636, (1981) opisuje substituované piperazíny (napr. l-(mtrífluórmetylfenyl)piperazín), ktoré údajne pôsobia ako serotoninové agonisty a inhibujú spätné vychytávanie (re-uptake) serotonínu. Porovnateľné účinky 1-(p-chlorfenol)piperazínu na koncentráciu...

Disubstituované pyrazolylkarboxanilidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8750

Dátum: 06.02.2003

Autori: Dunkel Ralf, Elbe Hans-ludwig, Kuck Karl-heinz, Wachendorff-neumann Ulrike, Rieck Heiko

MPK: C07D 231/14, A01N 43/56

Značky: disubstituované, pyrazolylkarboxanilidy

Text:

...X 2 predstavuje bróm alebo jód, sa v prvom kroku podrobia reakcii s derivátom diboránu vzorca (VI)G 3 a G 4 každé predstavuje alkyl alebo spoločne znamenajú alkándiyl,vprítomnosti katalyzátora, prípadne v prítomnosti činidla, ktore viaže kyseliny,a prípadne v prítomnosti riedidla, a bez spracovania sa v druhom stupni podrobiareakcii s halogénbenzénovými derivátmi vzorca (VII)kde R a R 2 majú vyššie uvedené významy aX 3 predstavuje bróm, jód...

2,8 – Disubstituované deriváty 6-methylergolinu-I

Načítavanie...

Číslo patentu: 213852

Dátum: 01.05.1984

Autori: Semonský Miroslav, Beneš Jan

Značky: deriváty, 6-methylergolinu-i, disubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká 2,8-disubstituovaných derivátů 6-methylergolinu-I obecného vzorce ve kterém R značí metkylskupinu, chlormethylskupinu, methylsulfonyloxymethylskupinu, p-tolylsulfonyloxymethylskupinu nebo karbomaylmethylskupinu a R´ značí 1,3-dithiolan-2-yl-skupinu jakož i jejich farmaceuticky vhodných solí s organickými s anorganickými kyselinami. Deriváty uvedeného obecného vzorce jsou jednak antinidačně a antilaktačně účinné, jednak slouží...