Patenty so značkou «deriváty»

Deriváty 3,3-difenylpropylamínov a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 288384

Dátum: 20.06.2016

Autor: Meese Claus

MPK: C07C 215/54

Značky: spôsob, výroby, deriváty, 3,3-difenylpropylamínov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich soli všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená C1-C6 alkylovú skupinu, C3-C10 cykloalkylovú skupinu, substituovanú alebo nesubstituovanú fenylovú skupinu a X- je zvyšok fyziologicky kompatibilnej anorganickej kyseliny za predpokladu, že zlúčenina nie je 2-(3-diizopropylamino-1-fenylpropyl)-4-hydroxymetylfenyl ester hydrochlorid R-(+)-izobutánovej kyseliny a spôsob ich výroby.

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/505, C07D 231/12, A61K 31/517...

Značky: inhibitory, angiogenézy, deriváty, chinazolínové, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Market Robert, Biediger Ronald, Kassir Jamal, Holland George, Wu Chengde, Li Wen, Scott Ian

MPK: A61K 31/192, A61K 31/33, A61K 31/4164...

Značky: integrínov, kyseliny, kompozície, obsahom, propiónovej, použitie, farmaceutické, receptory, vazbu, deriváty, inhibujú

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/505, C07D 401/14, C07D 401/12...

Značky: angiogenézy, deriváty, inhibitory, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Benzofuránové a benzotiofénové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 288126

Dátum: 12.09.2013

Autori: Nisato Dino, Gautier Patrick, Cabanel-haudricourt Frédérique, Assens Jean-louis, Bernhart Claude

MPK: A61K 31/34, C07D 241/00, C07D 211/00...

Značky: obsahujú, benzotiofénové, benzofuránové, přípravy, veterinárne, deriváty, prostriedky, farmaceutické, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Büchold Christian, Gerlach Uwe, Weber Johannes, Hils Martin, Pasternack Ralf

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/4412, A61K 31/443...

Značky: transglutaminázy, deriváty, tkanivovej, pyridinónov, inhibitory

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Calmels Thierry, Levoin Nicolas, Robert Philippe, Billot Xavier, Krief Stéphane, Ligneau Xavier, Berrebi-bertrand Isabelle, Capet Marc, Lecomte Jeanne-marie, Schwartz Jean-charles, Labeeuw Olivier

MPK: A61K 31/4188, C07D 487/04, A61P 11/00...

Značky: 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, nové, ligandy, deriváty, receptora, histamínového

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Günther Eckhard, Baasner Silke, Bacher Gerald, Emig Peter, Aue Beate, Nickel Bernd, Reichert Dietmar

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4709, A61P 35/00...

Značky: přípravy, liečivo, tieto, obsahujúce, deriváty, derivátov, použitie, spôsob, týchto, indolové

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino[1,2-a] [1,2] diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, medziprodukty na ich prípravu a ich použitie pri príprave terapeuticky aktívnych zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 288050

Dátum: 20.02.2013

Autori: Crocq Véronique, Colladant Colette, Roussel Patrick, Larkin John Patrick

MPK: C07K 5/06, C07D 487/04, C07K 5/078...

Značky: zlúčenín, použitie, medziprodukty, kyseliny, terapeuticky, přípravy, spôsob, deriváty, aktívnych, přípravě, 1,2, přípravu, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, diazepín-1-karboxylovej

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.

[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidinové deriváty ako agonisty agonistov kanabinoidového receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20191

Dátum: 22.11.2012

Autori: Kimbara Atsushi, Nettekoven Matthias, Grether Uwe, Bissantz Caterina, Roever Stephan, Rogers-evans Mark

MPK: A61K 31/519, A61K 47/12, A61K 47/10...

Značky: agonistov, kanabinoidového, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, deriváty, agonisty, receptora

Text:

...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Deprets Stephanie, Lai Justine Yeun Quai, Cox Paul Joseph, Edlin Chris, Amendola Shelley, Morley Andrew David, Majid Tahir Nadeem

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/5377, A61K 31/437...

Značky: farmaceutická, kompozícia, deriváty, ktorá, obsahuje, azaindolové, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidínové deriváty ako agonisty kanabinoidného receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20379

Dátum: 05.11.2012

Autori: Adam Jean-michel, Kimbara Atushi, Roever Stephan, Rogers-evans Mark, Grether Uwe, Nettekoven Matthias, Bissantz Caterina

MPK: A61P 27/06, A61P 3/10, A61K 31/519...

Značky: receptora, deriváty, kanabinoidného, agonisty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové

Text:

...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Wang Wuyi, Siddiqui Arshad, Pereira Oswy, Chan Chun Kong Laval, Yannopoulos Constantin, Nguyen-ba Nghe, Bédard Jean, Das Sanjoy Kumar

MPK: A61K 31/38, A61P 31/12, A61K 31/20...

Značky: tiofénové, prostriedky, flavivírusové, protivírusové, deriváty, infekcie

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Hagiwara Koji, Sato Nobuaki, Takeda Kunitoshi, Suzuki Yuichi, Norimine Yoshihiko, Ishihara Yuki

MPK: A61K 31/437, A61K 31/506, A61K 31/444...

Značky: inhibitory, pyrazolochinolínu, deriváty

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Jaeschke Georg, Stadler Heinz, Rueher Daniel, Lindemann Lothar, Vieira Eric, Ricci Antonio

MPK: A61K 31/50, A61K 31/44, A61K 31/505...

Značky: receptora, deriváty, glutamátového, metabotropného, modulátory, etynylové

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Deriváty estra-1,3,5(10),16-tetraén-3-karboxamidu, spôsob ich prípravy, farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú a ich použitie na prípravu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20290

Dátum: 24.09.2012

Autori: Gashaw Isabella, Busemann Matthias, Hartung Ingo, Marquardt Tobias, Rotgeri Andrea, Fischer Oliver Martin, Barak Naomi, Bothe Ulrich

MPK: A61P 5/24, C07J 43/00, A61K 31/58...

Značky: přípravky, přípravy, farmaceutické, estra-1,3,5(10),16-tetraén-3-karboxamidu, liečiv, použitie, přípravu, deriváty, spôsob, obsahujú

Text:

...2003).Ďalšie steroidné látky s laktónovou jednotkou je možné nájsť v P. Bydal, Van Luu-The, F. Labrie, D. Poirier, European Joumal of Medicína Chemistry 2009, 44, 632-644. Fluórované estratriénové deriváty boli opísané V D. Deluca, G. Moller, A. Rosinus, W. Elger, A. Hillisch,J. Adamski, Mol. Cell. Endocrinol. 2006, 248, 218 - 224.U zlúčenín podľa vynálezu ide o látky na báze estra-l,3,5(10),16-tetraénovej štruktúry s aromatickým heterocyklom...

Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288003

Dátum: 07.09.2012

Autori: Lotz Ralf, Langkopf Elke, Eckhardt Matthias, Mark Michael, Himmelsbach Frank, Maier Roland

MPK: A61K 31/551, A61K 31/522, A61K 31/55...

Značky: obsahom, spôsob, xantínové, výroby, farmaceutický, deriváty, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...

2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové deriváty ako modulátory EGFR vhodné na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Butterworth Sam, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Chuaqui Claudio Edmundo, Murugan Andiappan, Ward Richard Andrew, Kadambar Vasantha Krishna, Redfearn Heather Marie, Finlay Maurice Raymond Verschoyle

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, A61K 31/506...

Značky: modulátory, rakoviny, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, deriváty, vhodné, liečenie

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Sadowski Thorsten, Pernerstorfer Josef, Ruf Sven, Wirth Klaus, Buning Christian, Horstick Georg, Schreuder Herman

MPK: A61K 31/341, A61K 31/421, A61K 31/4196...

Značky: liečivá, deriváty, 3-heteroaroylaminopropiónovej, kyseliny, použitie

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Deriváty benzylamínu ako inhibítory plazmového kalikreínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20709

Dátum: 06.07.2012

Autori: Davie Rebecca Louise, Rooker David Philip, Edwards Hannah Joy, Evans David Michael

MPK: C07C 311/19, C07C 311/06, C07C 237/22...

Značky: kalikreínu, inhibitory, plazmového, benzylaminu, deriváty

Text:

...krvi pri diabetických potkanoch. Teda inhibítor plazmového kalikreínu by mal byť užitočný ako liek na zníženie retinálnej vaskulárnej permeability spojenej s0006 Predtým sa opísali syntetické a nízkomolekulovéinhibítory kalikreínu, napríklad V Garrett a kol. (Peptide aldehyde J. Peptide Res. 52, p 62-71 (1998, T. Griesbacher a kol. (Involvement of tissue kallikrein but not plasmakallikrein in the development of symptoms mediated by...

Deriváty karboxylových kyselín s oxazolo[5,4-b]pyridinovým kruhom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20516

Dátum: 06.07.2012

Autori: Hiss Katrin, Hachtel Stephanie, Kadereit Dieter, Huebschle Thomas, Schäfer Matthias

MPK: C07D 498/04

Značky: kyselin, deriváty, kruhom, karboxylových, oxazolo[5,4-b]pyridinovým

Text:

...substituované jedným alebo niekoľkými rovnakými alebo rôznymi substituentmi vybranými zo súboru, ktorý tvori atóm fluóru a hydroxylová skupina, pričom atóm kyslíkaskupín (Ci-CQ-alkándiyloxy a (Cs-Ců-cykloalkándiyloxy je naviazaný na skupinu YY je zvolené zo súboru, ktorý tvorí fenylén a dvojväzbový zvyšok aromatického 5-členněho alebo 6-členného monocyklického heterocyklu, ktorý obsahuje l, 2 alebo 3 rovnaké alebo rôzne heteroatómy V...

Pyrazolové deriváty použiteľné ako inhibítory aldosterónsyntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19658

Dátum: 07.06.2012

Autori: Hoogestraat Paul, Escribano Ana Maria, Shen Quanrong, Bell Michael Gregory, Mabry Thomas Edward

MPK: A61P 5/00, A61P 13/00, A61K 31/416...

Značky: deriváty, pyrazolové, aldosterónsyntázy, použitelné, inhibitory

Text:

...na použitie pri liečení, obzvlášť na liečenie chronického ochorenia obličiek, diabetickej nefropatie,kongestívneho srdcového zlyhania alebo hypertenzie.0012 Okrem toho predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny podľa tohoto vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na liečenie chronického ochorenia obličiek. Predkladaný vynález taktiež poskytuje zlúčeniny podľa vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na...

Substituované benzamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19685

Dátum: 06.06.2012

Autori: Norcross Roger, Galley Guido, Trussardi René, Pflieger Philippe

MPK: C07D 265/30, A61P 25/00, A61K 31/4245...

Značky: substituované, benzamidové, deriváty

Text:

...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...

Pyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19488

Dátum: 06.06.2012

Autori: Norcross Roger, Galley Guido, Ghellamallah Cédric, Pflieger Philippe

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4245, C07D 413/12...

Značky: pyrazolové, deriváty

Text:

...väzobných miestach pre TA s vysokou afmitou v CNS ľudí a iných cicacov 10,l 1. Predpokladalo sa, že farmakologické účinky TA sú sprostredkúvané dobre známym mechanizmom klasických biogénnych amínov, ktorým je bud vyvolané ich uvoľňovanie, inhibícia ich spätného vychytávania alebo skrížená reakcia sich receptorovými systémami 9,12,13. S nedávnym nájdením niekoľkých členov novej rodiny GPCR, receptorov asociovaných so stopovýmí aminmi...

Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Strub Aurélie, Lassalle Gilbert, Martin Valérie, Braun Alain, Duclos Olivier, Lorge Franz, Ritzeler Olaf

MPK: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/4375...

Značky: receptora, inhibítorov, kinázy, použitie, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, deriváty

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Pyrolotriazinónové deriváty ako PI3K inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19771

Dátum: 26.04.2012

Autori: Carrascal Riera Marta, Gracia Ferrer Jordi, Terricabras Belart Emma, Caturla Javaloyes Juan Francisco, Matassa Victor Giulio, Bernal Anchuela Francisco Javier, Erra Sola Montserrat, Taltavull Moll Joan

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Značky: deriváty, inhibitory, pyrolotriazinónové

Text:

...ochorenia. V tomto aspekte, selektívny Pl 3 Kd inhibítor CAL-101 preukázal anti-proliferatívne vlastnosti na rôznych nádorových bunkách in vitro a účinnost u pacientov s rakovinou s dysregulovanou Pl 3 Kd aktivitou, ako je chronická lymfocytová Ieukémia (Hennann SE, Blood 11622078-88, 2010 Lannutti BJ, Blood Okt. 2010).0012 Stavy, pri ktorých sa pokladá cielenie PI 3 K dráhy alebo modulácia PI 3 Kináz, najmä Pl 3 Kd alebo Pl 3 Kd/g,za...

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Stadler Heinz, Jolidon Synese, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406...

Značky: mglur5, pozitívne, modulátory, etynylové, deriváty, alosterické

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

2-Oxo-1-imidazolidinylimidazotiadiazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20461

Dátum: 17.04.2012

Autori: Quesnel Yannick, Provins Laurent

MPK: A61P 25/08, A61K 31/433, C07D 513/04...

Značky: deriváty, 2-oxo-1-imidazolidinylimidazotiadiazolové

Text:

...problém vregulácii záchvatov nastáva u tých pacientov, ktorí vôbec nereagujú alebo nedostatočne reagujú na aktuálne dostupné liečby. Títo pacienti sa považujú za refraktérnych apredstavujú značnú výzvu pre lekársku komunitu. Odhaduje sa, že približne 30 pacientov s epilepsiou je klasifikovaných ako refraktérnych. Je preto potrebné vyvíjať nové lieky, ktoré sa špecifickyzameriavajú na túto populáciu pacientov.W 0 01/62726 opisuje...

Premostené imidazolové deriváty použiteľné ako inhibítory IDO

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20855

Dátum: 12.04.2012

Autori: Waldo Jesse, Mautino Mario, Jaipuri Firoz, Zhang Xiaoxia, Kumar Sanjeev, Kesharwani Tanay

MPK: A61K 31/4188, C07D 487/04, A61P 37/02...

Značky: inhibitory, deriváty, premostené, imidazolové, použitelné

Text:

...nádorovými bunkami bráni ich odmietnutiu vopred imunizovanými myšami. Tento efekt sprevádza chýbajúca akumulácia špecifických T buniek na mieste nádoru amožno ho čiastočne zvrátiť systémovou liečbou myší inhibítorom IDO za neprítomnosti pozorovateľnej toxicity. Preto sa vytvorila hypotéza, že účinnosť terapeutickej vakcinácie pacientov srakovinou sa môže zlepšit súčasným podávaním inhibítora lDO (Uyttenhove et al., 2003, Nature Med., 9 1269 -...

Pyrazolospiroketónové deriváty na použitie ako inhibítory acetyl-CoA karboxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20476

Dátum: 09.04.2012

Autori: Southers James Alfred, Dow Robert Lee, Edmonds David James, Griffith David Andrew

MPK: A61K 31/438, A61P 3/10, A61P 3/04...

Značky: pyrazolospiroketónové, deriváty, použitie, karboxylázy, acetyl-coa, inhibitory

Text:

...porušená glukózová tolerancia, obezita a syndróm inzulínovej rezistencie. Viacpreferované sú diabetes typ II, nealkoholové tukové ochorenie pečene (NAFLD), hepatická inzulínová rezistencia, hyperglykémia a obezita. Najpreferovanejší je diabetes typ II.0010 Preferovaným uskutočnením je zlúčenina vzorca (l), alebo jej farmaceuticky akceptovateľná soľ, na použitie v spôsobe liečenia (napr. oddialenie progresu alebo nástupu...

Rozvetvené deriváty kyseliny 3-fenylpropiónovej a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20437

Dátum: 28.03.2012

Autori: Lampe Thomas, Stoll Friedericke, Li Volkhart Min-jian, Woltering Elisabeth, Hahn Michael, Knorr Andreas, Schlemmer Karl-heinz, Stasch Johannes-peter, Wunder Frank, Becker-pelster Eva-maria

MPK: A61K 45/06, A61K 31/196, A61K 31/195...

Značky: rozvetvené, deriváty, kyseliny, použitie, 3-fenylpropiónovej

Text:

...katalytickú bazálnu aktivitu, t.j. stále sa tvorí cGMP. Zostávajúca katalytická bazálna aktivita enzýmu, ktorý neobsahuje hem, sa nedá stimulovať žiadnym z vyššieuvedených stimulátorov Evgenov a spol., rovnakoOkrem toho sa našli aktivátory sGC, ktoré sú nezávislé od NO aj hemu, ako je prototyp tejto triedy, BAY 58-2667. Spoločná charakteristika týchto látok je, že v kombinácii s NO je ich účinok na aktiváciu enzýmu iba adítívny a že aktivácia...

Pyridyl- a pyrazinyl-metyloxyarylové deriváty užitočné ako inhibítory slezinnej tyrozínkinázy (Syk)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19136

Dátum: 08.03.2012

Autori: Wilson David Matthew, Liddle John, Barker Michael David, Atkinson Francis Louis

MPK: C07D 401/12, A61K 31/47, A61P 37/00...

Značky: deriváty, syk, slezinnej, pyrazinyl-metyloxyarylové, tyrozínkinázy, pyridyl, inhibitory, užitočné

Text:

...byť0008 Reurnatoidná artritida (RA) je autoimunitné ochorenie, ktoré postihuje približne 1 populácie. Je charakterizovaný zápalom kĺbov, ktorý vedie k oslabujúcej deštrukcii kosti a chrupky. Nedávne klinické štúdie s rituximabom, ktorý spôsobuje reverzibilné vyčerpanie B buniek (J.C.W. Edwards et al 2004, New Eng.J. Med.350 2572-2581) ukázali, že zacielenie na funkciu B buniek je vhodnou terapeutickou stratégiou pri autoimunimých...

Deriváty dihydro-oxazolobenzodiazepinónu, spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15728

Dátum: 07.03.2012

Autori: Gacsályi István, Antoni Ferenc, Spedding Michael, Barkóczy József, Lévay György, Hársing László, Ling István

MPK: C07D 498/04, A61K 31/551

Značky: kompozície, deriváty, obsahom, dihydro-oxazolobenzodiazepinónu, přípravy, spôsoby, farmaceutické

Text:

...Pod arylskupinou sa rozumie nafłylskupina, substituovaná prípadne jednou alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi skupinami, volenými medzi atómom halogénu,alebo alkylovousubstituovanou jedným alebo viacerými atómami halogénu lineámou alebo rozvetvenou (C. líneámou rozvetvenou(C 1-C 5) skupinou, nesubstítuovanou alebo C 5) alkoxyskupinou lineámou alebo rozvetvenou (C 1-C 5) alkylkarbonylovou skupinou karboxyskupinou lineámou alebo...

Fosforamidátové deriváty 5-fluór-2´- deoxyuridínu na použitie pri liečení rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20799

Dátum: 29.02.2012

Autori: Slusarcyzk Magdalena, Mcguigan Christopher, Balzarini Jan, Gonczy Blanka, Murziani Paola

MPK: A61K 31/7072, A61K 45/06, A61K 31/675...

Značky: deriváty, deoxyuridínu, liečení, 5-fluór-2´, rakoviny, použitie, fosforamidátové

Text:

...farmaceutický prijateľný derivát, pričom uvedený farmaceutický prijateľný derivát je akákoľvek farmaceutický prijateľná soľ, hydrát, solvát alebo kryštalická formapričom zlúčenina nie je zlúčenina, ktorá má, V kombinácii, Ar ako nesubstituovaný fenyl, R 3 ako CH 3, R 4 ako H a jeden z R 1 a0008 Zistilo sa, že zlúčeniny podľa predloženého vynálezu vykazujú účinok, ktorý ich robí užitočnými pri prevencii alebo liečení rakoviny u homo sapiens....

Deriváty 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu vhodné ako inhibítory ?-sekretázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20220

Dátum: 29.02.2012

Autori: Vega Ramiro Juan Antonio, Van Gool Michiel Luc Maria, Delgado-jiménez Francisca, Trabanco-suarez Andrés Avelino, Gijsen Henricus Jacobus Maria

MPK: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/4985...

Značky: deriváty, 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu, inhibitory, sekretázy, vhodné

Text:

...zo súboru zahŕňajúceho halogén, kyanoskupinu, Ci-salkyl, Ciąalkyloxysku pinu, mono- a polyhalogén-Clgalkyl, mono- a polyhalogén-C 1.salkyloxyskupinug aheteroaryl je vybraný zo súboru zahŕňajúceho pyridyl, pyrímidyl, pyrazyl, pyridazyl, furanyl, tienyl, pyrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tiazolyl, tíadiazolyl, oxazolyl a oxadiazolyl, z kto 3rých každý je pripadne substítuovaný jedným, dvoma alebo tromi substituentmi vybranými zo...

Indolylmaleínimidové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287919

Dátum: 27.02.2012

Autori: Cooke Nigel Graham, Ehrhardt Claus, Albert Rainer, Sedrani Richard, Von Matt Peter, Zenke Gerhard, Cottens Sylvain, Wagner Jürgen, Evenou Jean-pierre

MPK: A61K 31/404, A61P 29/00, A61P 37/06...

Značky: kompozícia, spôsob, indolylmaleínimidové, ktorá, přípravy, farmaceutická, deriváty, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa indolylmaleínimidové deriváty obsahujúce buď substituovanú fenylovú, naftylovú, tetrahydronaftylovú, chinazolinylovú, chinolylovú, izochinolylovú, alebo pyrimidinylovú skupinu, ktoré majú zaujímavé farmaceutické vlastnosti, napríklad pri liečení a/alebo prevencii akútnych alebo chronických zápalových ochorení alebo porúch sprostredkovaných T-bunkami, autoimúnnych ochorení, odmietnutí transplantátu alebo rakoviny.

Deriváty 4-fenylpyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287912

Dátum: 27.02.2012

Autori: Hoffmann Torsten, Godel Thierry, Galley Guido, Schnider Patrick, Branca Quirico, Bös Michael, Stadler Heinz, Hunkeler Walter

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/00...

Značky: použitie, liečiv, obsahujúca, kompozícia, spôsob, deriváty, přípravy, výrobu, 4-fenylpyridínu, derivátov, tieto, týchto, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 4-fenylypridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé všeobecné substituenty majú definované špecifické významy, ako aj ich farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami. Tieto zlúčeniny všeobecného vzorca (I) majú vysokú afinitu k receptoru NK-1, a môžu byť preto použité na liečenie chorôb, ktoré súvisia s antagonistami receptora NK-1.

Deriváty pyridínu a ich farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca, spôsob prípravy týchto derivátov a použitie týchto derivátov na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287911

Dátum: 27.02.2012

Autori: Hunkeler Walter, Hoffmann Torsten, Branca Quirico, Godel Thierry, Galley Guido, Bös Michael, Stadler Heinz, Schnider Patrick

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/44...

Značky: deriváty, liečivá, spôsob, obsahujúca, přípravy, farmaceutická, kompozícia, přípravu, derivátov, týchto, tieto, pyridinu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.

Deriváty makrolidu substituované v polohe C4″

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20768

Dátum: 20.02.2012

Autori: Kumura Kou, Yamamoto Kanako, Miura Tomoaki, Sasamoto Naoki, Yoshida Satoshi, Shitara Eiki, Kashimura Masato, Hayashi Masato, Kurosaka Jun, Tamura Keiji, Sugimoto Tomohiro, Kanemoto Kenichi, Ushiki Yasunobu, Ogita Haruhisa

MPK: A61K 31/7048, C07H 17/08, A61P 31/04...

Značky: polohe, makrolidu, deriváty, substituované

Text:

...rezistentným pneumokokom.V nedávnej dobe bol v rámci intenzívneho výskumu ako makrolidovć antibiotikum účinné proti pneumokokom i streptokokom rezistentným voči erytromycínu opísaný HMR 3647 (telítromycín, patentový dokument 3) (r. 1995)(Or et al.). Následne bol opísaný 2-fluorketolid (patentový dokument 5) vykazujúciVäčšina makrolidových zlúčenín, v ktorých je metylová skupina substituovaná v polohe 4 kladinózy substituentom obsahujúcim...

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Kadow John, Yin Zhiwei, Meanwell Nicholas, Wang Tao, Zhang Zhongxing

MPK: A61K 31/437, A61K 31/497, A61K 31/496...

Značky: deriváty, substituované, farmaceutický, azaindoloxoacetylpiperazínu, obsahom, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.