Patenty so značkou «derivátov»

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren

MPK: C07D 401/12, A61K 31/505, A61K 31/15...

Značky: angiogenézy, použitie, chinazolínových, inhibítorov, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Stabilné soli derivátov 3,3-difenylpropylamínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 288185

Dátum: 27.03.2014

Autor: Meese Claus

MPK: C07C 215/54

Značky: 3,3-difenylpropylamínov, derivátov, stabilné

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka vysoko čistých, kryštalických stabilných zlúčenín nových derivátov 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich solí všeobecného vzorca (I) a spôsobu výroby vysoko čistých, stabilných medziproduktov všeobecného vzorca (1). Zlúčenina všeobecného vzorca (III) sa rozštiepi hydrogenačným činidlom za vzniku zlúčeniny všeobecného vzorca (V), potom sa takto získaná zlúčenina všeobecného vzorca (V) premení redukčným činidlom za...

Spôsob syntézy derivátov 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a jeho použitie na prípravu ivabradínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19599

Dátum: 25.03.2014

Autor: Le Flohic Alexandre

MPK: C07C 235/34

Značky: 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, ivabradínu, syntézy, přípravu, derivátov, použitie, spôsob

Text:

...je, že poskytuje ivabradín0006 Patent EP 0 534 859 opisuje taktiež prípravu zlúčeniny vzorca (V), intermediátu syntézy ivabradínu, z 3-(3-chlórpropyl)-7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu.0007 Na prípravu 3-(3-chlórpropyl)-7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu tento 5 patent odkazuje na publikáciu Reiffer M. a spol. J. Med. Chem. 33 (5), 1496-1504 (1990). Táto publikácia opisuje syntézu tohto chlórderivátu zo...

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Aue Beate, Nickel Bernd, Günther Eckhard, Reichert Dietmar, Baasner Silke, Emig Peter, Bacher Gerald

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/404...

Značky: přípravy, spôsob, týchto, obsahujúce, tieto, deriváty, použitie, liečivo, derivátov, indolové

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Deriváty 4-fenylpyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287912

Dátum: 27.02.2012

Autori: Schnider Patrick, Branca Quirico, Stadler Heinz, Godel Thierry, Bös Michael, Hunkeler Walter, Hoffmann Torsten, Galley Guido

MPK: A61K 31/00, A61P 29/00, A61P 25/00...

Značky: 4-fenylpyridínu, farmaceutická, tieto, použitie, týchto, výrobu, přípravy, kompozícia, liečiv, derivátov, deriváty, spôsob, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 4-fenylypridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé všeobecné substituenty majú definované špecifické významy, ako aj ich farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami. Tieto zlúčeniny všeobecného vzorca (I) majú vysokú afinitu k receptoru NK-1, a môžu byť preto použité na liečenie chorôb, ktoré súvisia s antagonistami receptora NK-1.

Deriváty pyridínu a ich farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca, spôsob prípravy týchto derivátov a použitie týchto derivátov na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287911

Dátum: 27.02.2012

Autori: Branca Quirico, Schnider Patrick, Hoffmann Torsten, Hunkeler Walter, Galley Guido, Godel Thierry, Bös Michael, Stadler Heinz

MPK: A61K 31/44, A61P 25/00, A61P 29/00...

Značky: derivátov, použitie, spôsob, přípravu, pyridinu, deriváty, obsahujúca, týchto, kompozícia, přípravy, liečivá, farmaceutická, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.

C-28 amíny modifikovaných derivátov C-3 kyseliny betulínovej ako maturované inhibítory HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19836

Dátum: 27.01.2012

Autori: Meanwell Nicholas, Regueiro-ren Alicia, Liu Zheng, Chen Yan, Swidorski Jacob, Chen Jie, Sit Sing-yuen

MPK: A61P 31/18, A61K 31/56, C07J 63/00...

Značky: inhibitory, maturované, derivátov, kyseliny, aminy, betulinovej, modifikovaných

Text:

...látok, ktoré sú naďalej0004 Inhibítory naviazania HIV sú ďalšou podtriedou protivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na povrchový glykoproteín gp 12 O HIV a zabraňujú interakcii medzi povrchovým proteínom gp 12 O a receptorom CD 4 hosťovskej bunky. Teda brániaHIV naviazať sa na ľudské CD 4 T-bunky a blokujú HIV replikáciu vprvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov naviazania HIV sa zlepšili V snahe získať zlúčeniny s...

Separácia enantiomérnych triazínových derivátov s použitím kyseliny vínnej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19615

Dátum: 30.11.2011

Autori: Cravo Daniel, Helmreich Matthias

MPK: C07B 57/00, C07D 251/10

Značky: vínnej, enantiomérnych, triazínových, použitím, kyseliny, separácia, derivátov

Text:

...Okrem toho východiskovým materiálom pre tento postup je triazínový derivát vo forme voľnej bázy, a pretože obvykle cesty prípravy vedú k hydrochlorídovým soliam triazínových derivátov, tento postup nevyhnutne zahŕňa krok uvoľnenia voľného triazínového derivátu zV tejto súvislosti predkladateľ prekvapivo objavil nový postup separácie enantíomérov triazínových derivátov tvorbou diastereoizomémych solí, ktorý ako chirálne činidlo používa...

Spôsob prípravy 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-N-oxylu a jeho 4-substituovaných derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287826

Dátum: 27.10.2011

Autori: Komora Ladislav, Matisová Marta, Halmo František, Kavala Miroslav, Peterková Júlia

MPK: C07D 211/00, B01J 21/00, B01J 21/18...

Značky: 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-n-oxylu, derivátov, přípravy, spôsob, 4-substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-N-oxylu a jeho 4-substituovaných derivátov katalytickou oxidáciou príslušného sekundárneho amínu peroxidom vodíka pri teplote 20 až 100 °C. Ako katalyzátor oxidácie sa používa oxid uhličitý a sodná alebo draselná soľ kyseliny fosforečnej až polyfosforečnej ako stabilizátor peroxidu vodíka.

Spôsob prípravy voliteľne substituovaných 4-aminodifenylamínov a ich alkylových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287818

Dátum: 19.10.2011

Autori: Lambers Edward Albert, Genetti Ralph Albert, Van Hengstum Antonius Johannes, Rains Roger Keranen

MPK: C07C 209/38, C07C 209/36, C07C 209/02...

Značky: volitelné, substituovaných, přípravy, alkylových, spôsob, derivátov, 4-aminodifenylamínov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy voliteľne substituovaného 4-aminodifenylamínu, ktorý zahŕňa (i) reagovanie voliteľne substituovaného anilínu a voliteľne substituovaného nitrobenzénu v prítomnosti vody a zásady, pričom sa kontroluje množstvo vody vo vzťahu k zásade tak, že to zabezpečí molový pomer vody k dávkovanej zásade nie menej než 4 : 1 na začiatku kopulačnej reakcie a nie menej než 0,6 : 1 na konci kopulačnej reakcie, čo je časový bod, v ktorom najviac...

Použitie dlhého pentraxin PTX3 alebo jeho funkčných derivátov alebo domén na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287791

Dátum: 16.09.2011

Autori: Presta Marco, Mantovani Alberto, Rusnati Marco, Botazzi Barbara

MPK: A61P 17/06, A61K 38/17, A61P 35/00...

Značky: domén, použitie, derivátov, liečivá, pentraxin, dlhého, přípravu, funkčných

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie dlhého pentraxin PTX3 (PTX3) alebo jeho funkčných derivátov alebo domén na prípravu liečiva, ktoré inhibuje biologickú aktivitu rastového faktora FGF-2, pričom uvedené liečivo je použiteľné pri prevencii a liečbe chorôb vyvolaných zmenenou aktiváciou uvedeného rastového faktora FGF-2.

Trifenylalkénové deriváty, farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto deriváty a použitie týchto derivátov ako selektívnych modulátorov receptorov pre estrogény

Načítavanie...

Číslo patentu: 287752

Dátum: 29.07.2011

Autori: Kangas Lauri, Kalapudas Arja, Södervall Marja-liisa, Lammintausta Risto

MPK: A61K 31/085, A61K 31/10, A61K 31/09...

Značky: derivátov, tieto, kompozícia, obsahujúca, použitie, modulátorov, farmaceutická, deriváty, receptorov, trifenylalkénové, týchto, estrogény, selektívnych

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina, ktorá je selektívnym modulátorom receptorov pre estrogén všeobecného vzorca (I), kde R1 je H, halogén, OCH3, OH a R2 je a) skupina -X-(CH2)n-CH2-N(R4)R5, kde i) X je NH alebo S a n je celé číslo od 1 do 4 a R4 a R5, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, sú alkyl s 1 až 4 uhlíkmi, H, -CH2C /// CH alebo -CH2CH2OH alebo R4 a R5 tvoria päť- alebo šesťčlenný kruh obsahujúci N alebo heteroaromatický kruh alebo kde ii) X je O a n je...

Deriváty 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej kyseliny, soli týchto derivátov a východiskové produkty použité pri spôsobe výroby týchto derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287756

Dátum: 27.07.2011

Autori: Kooistra Jacob Hermanus Mattheus Hero, Zeegers Hubertus Josephus Marie, Mink Daniel, Mulders Joannes Maria Cornelis Antonius

MPK: C07D 309/00, C07B 61/00, C07D 319/00...

Značky: kyseliny, 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej, spôsobe, produkty, výroby, deriváty, východiskové, použité, derivátov, týchto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (2), v ktorom X znamená bróm, tosylátovú skupinu, mesylátovú skupinu, acyloxyskupinu, benzénsulfonylovú skupinu, substituovanú aryloxyskupinou alebo benzénsulfonylovú skupinu substituovanú nitroskupinou, pričom je táto zlúčenia vo (4R, 6S) forme, ktorá predstavuje východiskovú látku na prípravu derivátov 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl) octovej kyseliny všeobecného vzorca (1), v ktorom X znamená...

Spôsob prípravy derivátov 2-(6-substituovaných-1,3-dioxán-4-yl)octovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 287755

Dátum: 27.07.2011

Autori: Mulders Joannes Maria Cornelis Antonius, Mink Daniel, Zeegers Hubertus Josephus Marie, Kooistra Jacob Hermanus Mattheus Hero

MPK: C07D 309/30, C07B 61/00, C07D 319/06...

Značky: 2-(6-substituovaných-1,3-dioxán-4-yl)octovej, derivátov, spôsob, přípravy, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka spôsobu prípravy derivátov 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej kyseliny všeobecného vzorca (1), v ktorom: X znamená odštiepiteľnú skupinu a R1, R2 a R3 navzájom od seba nezávisle každý jednotlivo znamenajú alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, pri ktorom sa ako východisková zlúčenina všeobecného vzorca (2), v ktorom má X rovnaký význam, ako je uvedené skôr, s použitím acetalizačného činidla v prítomnosti...

Spôsob výroby derivátov chinolínkarboxaldehydu a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287721

Dátum: 22.06.2011

Autori: Nishino Shigeyoshi, Hirotsu Kenji, Oda Hiroyuki, Harada Takashi, Nakamura Akira, Okada Naoko, Harada Katsumasa, Shima Hidetaka

MPK: C07D 215/54, C07D 215/14

Značky: chinolínkarboxaldehydu, derivátov, medziproduktov, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

2-Cyklopropyl-4-(4'-fluórfenyl)chinolín-3-karboxaldehyd, ktorý možno použiť ako surovinu na farmaceutické produkty, sa pripravuje tak, že 3-cyklopropyl-3-oxopropánnitril reaguje s 2-amino-4'-fluórbenzofenónom, čím sa získa 2-cyklopropyl-4-(4'-fluórfenyl)chinolín-3-karbonitril a ten sa redukuje.

Spôsob prípravy tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej a nové kryštalické modifikácie týchto derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19591

Dátum: 10.06.2011

Autori: Gaertzen Oliver, Olenik Britta, Funke Christian, Volz Frank, Neeff Arnd, Hinz Martin-holger, Pazenok Sergii, Lui Norbert, Fischer Rüdiger

MPK: A61P 33/00, A01N 43/713, A61K 31/4439...

Značky: týchto, tetrazolom, substituovaných, krystalické, diamidů, antranilovej, spôsob, kyseliny, derivátov, přípravy, nové, modifikácie

Text:

...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...

C-28 amidy modifikovaných derivátov C-3 betulinovej kyseliny ako inhibítory HIV maturácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19779

Dátum: 02.06.2011

Autori: Meanwell Nicholas, Chen Yan, Liu Zheng, Regueiro-ren Alicia, Chen Jie, Sit Sing-yuen, Sin Ny, Swidorski Jacob

MPK: A61P 31/18, A61P 31/12, A61K 31/56...

Značky: betulinovej, inhibitory, kyseliny, maturácie, modifikovaných, amidy, derivátov

Text:

...Inhibítory väzby HIV sú ďalšou podtriedou antivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na glykoproteín gp 120 na povrchu HIV a interferujú s interakciou medzi povrchovým proteínom gp 12 O a hostiteľským bunkovým receptorom CD 4. Tak zabraňujú HIV v pripojení k humánnej CD 4 T-bunke a blokujú replikáciu HIV v prvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov viazať HIV boli zlepšené v snahe získať zlúčeniny s maximálnou užitočnosťou a...

Fosfín-oxidom katalyzovaný spôsob výroby vodíka zo silylovaných derivátov ako nosičov vodíka

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18153

Dátum: 15.02.2011

Autor: Brunel Jean-michel

MPK: C01B 3/06

Značky: silylovaných, derivátov, katalyzovaný, vodíka, spôsob, nosičov, výroby, fosfín-oxidom

Text:

...až tromi R,aleboX 1 a X 2 spolu tvoria s atomom fosforu ku ktorému sú pripojené 3 až 10 ćlenné heterocykloalkyly volíteľne substituované R° a X 3 je deñnované vyššie aleboR a R sú každý nezávisle vybratý z Ci-Ce alkylu, Cs-Cio arylu alebo spolu tvoria s atómom fosforu,ku ktorému sú pripojené, heterocyklyl voliteľne substituovaný jedným až tromi R°çR, R a R sú každý nezávisle vybratý z Cl, Br, l, F, OH, Ci-Ce alkylu, 01-06 alkoxylu, N 02,...

Syntéza substituovaných derivátov pyrazolín karboxamidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16994

Dátum: 27.01.2011

Autori: Lange Josephus, Den Hartog Arnold, Loevezijn Van Arnold, Barf Gerrit

MPK: C07D 231/54, C07D 409/04, C07D 231/06...

Značky: pyrazolín, syntéza, substituovaných, derivátov, karboxamidínu

Text:

...Q, tak ako je to definované vyššie,alebo R 7 predstavuje Z-aryl-etenyl skupinu alebo 2-aryl-etynyl skupinu, alebo R 7 predstavuje piperidinylovú skupinu nesubstituovanú alebo substituovanú jedným až štyrmi fluoridovými ligandmi alebo CF 3 skupinou, alebo R 7 predstavuje 2,3-dihydroindolylovú skupinu alebo benzimidazol-2-ón skupinupričom R 1, R 2, R 3, R a R 5 majú také významy, ako sú uvedené vyššie, s izotiokyanatanom so vzorcom R...

Nové postupy pri výrobe benzofenónových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16599

Dátum: 19.01.2011

Autori: Eklund Lars, Nilsson Jonas

MPK: C07C 41/30, C07C 45/72

Značky: postupy, derivátov, nové, benzofenónových, výrobe

Text:

...Dokument Duan X.-F. J. Org. Chem., 2006, 71, 9873-9876 bol zverejnený v roku 2006 a nesie názov Pohľad na všeobecné a účinne krížové McMurryho reakcie medzi ketónmi.0010 Patent US 4 625 048 bol zverejnený 25. novembra 1986 a má názov Karbamové kyslé esterjz.0011 A napokon európska patentová prihláška EP 0 425 974 a US patentová prihláška 5 118 859 zverejňujú alkyláciu určitej hydroxylovej skupiny s použitím etylénesteru kyseliny...

Spôsob prípravy dihydroxyesterov a ich derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287524

Dátum: 15.12.2010

Autori: Holt Robert Antony, Blacker Andrew John, Reeve Christopher David

MPK: C07D 319/00, C07C 69/00, C12N 9/00...

Značky: dihydroxyesterov, přípravy, spôsob, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Poskytnutý je spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (V), v ktorom R predstavuje prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu a X je uhľovodíková spojovacia skupina. Spôsob zahŕňa buď stereoselektívnu redukciu ketoskupiny v dihydroxyketónovom prekurzore, za ktorou nasleduje selektívna esterifikácia primárnej hydroxyskupiny, alebo selektívnu esterifikáciu primárnej hydroxyskupiny dihydroxyketónového prekurzora, za ktorou nasleduje...

Použitie derivátov 1,3-difenylprop-2-én-1-ónu na liečenie pečeňových porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15620

Dátum: 26.11.2010

Autori: Hanf Rémy, Dufour Ingrid, Darteil Raphaël, Hum Dean

MPK: A61P 1/16, A61K 31/216, A61K 31/192...

Značky: liečenie, 1,3-difenylprop-2-én-1-ónu, poruch, pečeňových, použitie, derivátov

Text:

...spoľahlivé neinvazívne metódy a dokonca ani histologické rysy nie sú vždy postačujúce pre riadne rozlíšenie NAFLD alebo NASH od iných stavov, ako je napríklad alkoholické ochorenie pečene (Yeh M et al. 2.007, Vuppalanchi R a Chalasani N, 2009).0006 Prostriedky pre účinné liečenie fibrotických ochorení pečene, a konkrétne NAFLD a NASH, sú stále nepostačujúce. Pre pacientov s NASH nie je stanovená žiadna liečba, a vklinických štúdiách je...

Spôsob prípravy glukopyranozylom substituovaných benzyl-benzénových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19391

Dátum: 24.09.2010

Autori: Wang Xiao-jun, Filser Christian, Renner Svenja, Hamm Rainer, Weber Dirk, Fiedler Tobias, Post Matthias, Orlich Simone, Wirth Thomas

MPK: C07D 309/10

Značky: glukopyranozylom, spôsob, substituovaných, derivátov, benzyl-benzénových, přípravy

Text:

...aspektu sa predkladaný vynález týka spôsobu prípravy glukopyranozyl-substí tuovaného benzyl-benzénového derivátu všeobecného vzorca IIIR 2 navzájom nezávisle znamenajú vodík, (C 1.s-alkyl)karbonyl, (C 1-s-alkyl)oxykarbonyl, fenylkarbonyl, fenyl-(Ci.3-alkyl)-karbonyl, fenyl-Cia-alkyl, alyl, RRbR°Si, CRaRbORž pričom dve susedné skupiny R 2 môžu byť medzi sebou prepojené, čím sa vytvorí premosťujúca skupina SiRaRb, CRaRb alebo CRaüRb-CRaORb...

Stabilná soľ derivátov 3,3-difenylpropylamínov, spôsob jej výroby a stabilné medziprodukty na jej výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287430

Dátum: 02.09.2010

Autor: Meese Claus

MPK: C07D 209/00, A61K 31/403

Značky: derivátov, medziprodukty, spôsob, stabilné, výroby, výrobu, 3,3-difenylpropylamínov, stabilná

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka vysoko čistých, kryštalických stabilných zlúčenín derivátov 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich soli, najmä R-(+)-2-(3-diizopropylamino-1-fenylpropyl)-4- hydroxymetylfenylizoburánester hydrogénfurátu, spôsobu jej výroby a medziproduktov na výrobu tejto soli.

Spôsob prípravy alfa-karboxamidových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18722

Dátum: 01.09.2010

Autor: Zajac Matthew Allen

MPK: C07D 207/16

Značky: přípravy, spôsob, derivátov, alfa-karboxamidových

Text:

...derivátov vzorca (I),R a R 2 sú nezávisle vodík, Cwalkyl alebo Cgôcykloalkyl Cmalkyl alebo také R 1 a R 2, spoločne s dusíkom, ku ktorému sú pripojené, môžu tvoriť nesubstituovaný nasýtený kruh s 3, 4, 5 alebo 6 členmiXje uhlík alebo dusíkn je O, 1 alebo 2, pričom ak je prítomná, každá R 5 je nezávisle zvolená zo zoznamu obsahujúceho Cpgaikyl, halogén, kyano, haIogénCmaIkyI, hydroxy,Cpgalkoxy a Cpghalalkoxybuď R 6 alebo R 7...

Použitie derivátov 2-aminonikotínamidu, deriváty 2-aminonikotínamidu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287426

Dátum: 23.08.2010

Autori: Manley Paul William, Bold Guido

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/455, A61K 31/44...

Značky: 2-aminonikotínamidu, deriváty, farmaceutický, derivátov, obsahom, spôsob, prípravok, přípravy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie ochorenia vybraného z retinopatií, diabetickej retinopatie, psoriázy, hemangioblastómu, proliferatívnych porúch mezangiálnych buniek, ako sú chronické alebo akútne renálne ochorenia, malígnej nefrosklerózy, trombotických mikroangiopatických syndrómov, odmietnutia transplantátov, zápalového renálneho ochorenia, hemolyticko-uremického syndrómu,...

Spôsob výroby 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1H-indazolu a jeho derivátov a potrebné medziprodukty obsahujúce horčík

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16934

Dátum: 28.07.2010

Autori: Furlotti Guido, Caracciolo Torchiarolo Giuliano, Iacoangeli Tommaso

MPK: C07F 3/02, C07D 231/56

Značky: medziprodukty, horčík, výroby, spôsob, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, derivátov, potřebné, obsahujúce

Text:

...kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácii zodpovedajúcej 1(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem toho sa redukcia l-benzyl-l (H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny za účelom prípravy l-benzyl-3 hydroxymetyl-lH-indazolu uskutočňuje...

Spôsob výroby 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1H-indazolu a jeho derivátov a potrebné medziprodukty obsahujúce horčík

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16933

Dátum: 28.07.2010

Autori: Furlotti Guido, Caracciolo Torchiarolo Giuliano, Iacoangeli Tommaso

MPK: C07F 3/02, C07D 231/56

Značky: výroby, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, horčík, potřebné, derivátov, medziprodukty, obsahujúce, spôsob

Text:

...známe z doterajšieho stavu techniky a opísané vo vyššie uvedenom patente EP-B-O 382 276 majú rad nevýhod.1-Benzyl-1(H)-indazol-3-karboxylová kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácíi zodpovedajúcej l(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem...

Spôsob prípravy derivátov kyseliny 1-(2- halobifenyl-4-yl)-cyklopropánkarboxylovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15442

Dátum: 22.07.2010

Autori: Pivetti Fausto, Fornaretto Maria Gioia, Re Marco

MPK: C07C 253/14, C07C 255/35, C07C 253/30...

Značky: spôsob, derivátov, kyseliny, přípravy, halobifenyl-4-yl)-cyklopropánkarboxylovej, 1-(2

Text:

...(Vll), aby sa získala zlúčenina vzorca (I).0018 Výhodne vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (IA), kde R je chlór. 0019 výhodnejšie vynález poskytuje spôsob prípravy kyseliny 1-(3,4-dichlór-2-fluór 1,1-bifenyl 4-yl)-cyklopropánkarboxylovej vzorca0020 Uvedená zlúčenína sa taktiež uvádza s kódom CHF 5074.0021 Vynález sa tiež týka spôsobu prípravy farmaceutického prostriedku, uvedený spôsob zahrnuje kroky (i) - (iii) a prídavný...

Použitie arylmetylkarbonylaminotiazolových derivátov na výrobu liečiva na liečenie bunkových proliferačných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: 287373

Dátum: 19.07.2010

Autori: Pevarello Paolo, Varasi Mario, Vulpetti Anna, Salom Barbara, Villa Manuela, Amici Raffaella

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/426...

Značky: liečivá, použitie, arylmetylkarbonylaminotiazolových, bunkových, liečenie, proliferačných, výrobu, derivátov, chorôb

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.

Spôsob prípravy dibenzotiazepínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287309

Dátum: 21.05.2010

Autori: Yoshii Kiyotaka, Nishino Shigeyoshi, Harada Katsumasa

MPK: C07C 323/00, C07C 319/00, C07D 281/00...

Značky: derivátov, spôsob, přípravy, dibenzotiazepínových

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy dibenzotiazepínových derivátov, ako je napríklad dibenzo [b, f][1,4] tiazepin-11-ón, použiteľných ako východiskové látky na prípravu 11-[4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)]-1-piperazinyldibenzotiazepínových derivátov, o ktorých je známe, že sú účinné ako antipsychotické liečivá. Tento spôsob zahŕňa stupne reakcie nitrobenzénového derivátu, redukcie získaného 2-nitro-2'-karboxy-difenylsulfidového derivátu a podrobenie...

Použitie chinazolínových derivátov pre neurodegeneratívne ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17049

Dátum: 20.05.2010

Autori: Sanz San Cristóbal Marina, Pérez Martín Concepción, Gil Ayuso-gontan Carmen, Pérez Castillo Ana, Martínez Gil Ana, Redondo Sancho Miriam, Morales García José

MPK: A61K 31/517

Značky: chinazolínových, použitie, derivátov, ochorenia, neurodegeneratívne

Text:

...nových liečiv, altematív levodopy, na zvládanie zastavenia postupu ochorenia, a dokonca na vytvorenie nových neurónov dopamínergického typu. Nedávno boli vyvinuté rôzne chemické rodiny s potenciálom pri tomto patologickom stave, pričom jednou z nich boli fosfodiesterázové inhibítory (Use of pde 7 inhibítors for the treatment of movement disorders, USPTO Application 20080260643,WO 2008/ l 13881). Vzhľadom na naše predchádzajúce skúsenosti v...

Spôsob získavania nových derivátov naftalénu pre in vivo diagnózu Alzheimerovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16977

Dátum: 17.04.2010

Autori: Perera Pintado Alejandro, Rivera Marrero Suchitil, Vélez Castro Hermán, López Barroso Rosa María, Prats Capote Anaís, Perez Perera Rafaela, Sablón Carrazana Marquiza, Rodriguez-tanty Chryslaine, Pérez Martínez Carlos Serafín, Valdés Sosa Pedro

MPK: C07C 233/07, C07C 233/36, C07C 233/47...

Značky: diagnózu, derivátov, spôsob, choroby, získavania, alzheimerovej, nových, naftalenu

Text:

...ktorý popisuje výrobu tropánového rádiofarmaka ggmTc-TRODAT ako selektívneho markera dopamínového nosiča pri detekcii presynaptickej neurónovej degenerácie pri Parkinsonovej chorobe bez vylúčenia iných chorôb, akou je AD. Okrem toho Zhu et al. v CN 1072020 popisuje komplex ggmTcetylcysteinát dietyl esteru (ggmTc-ECD), ktorý prechádza mozgovo-cievnou bariérou a používa sa pri skúmaní mozgovej perfúzie. S týmto cieľom sa skúmali ďalšie...

Spôsob prípravy izoserínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13665

Dátum: 15.04.2010

Autori: Fontana Gabriele, Gassa Federico, Gelmi Maria Luisa

MPK: C07C 227/32

Značky: přípravy, izoserínových, spôsob, derivátov

Text:

...diastereoizoméry po jednoduchom kryštalizačnom kroku.0019 Podla tohto spôsobu imín 4 sa najskôr generuje in situ z aldehydu (RCHO) a amínu(RzNHg, kde PhCHZNHZ je výhodný) v acetonitrile pri teplote miestnosti a v prítomnosti molekulámych sít alebo pomocou destilácie azeotropickej zmesi acetonitril/voda. Reakčná teplota je znížená na -30 °C a pridáva sa silylový derivát 3. Potom sa pridáva katalyzátor a zmes sa mieša v priebehu 1 hodiny. Surová...

Terapeutické aplikácie v kardiovaskulárnej oblasti chinazolíndiónových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17992

Dátum: 07.04.2010

Autori: Nave Jean-françois, Viviani Fabrice, Janiak Philip, Marciniak Gilbert

MPK: A61P 9/00, A61K 9/00, A61K 31/517...

Značky: aplikácie, derivátov, terapeutické, chinazolíndiónových, kardiovaskulárnej, oblastí

Text:

...PDE 7 B bola detegovaná V pankrease, srdci, štítnej žľaze a v skeletových svaloch (Giembycz et Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229 Wang et al, Biochem Biophys Res Commun (2000) 276, 1271-1277). Koexpresia messengerových RNA (RNAm) PDE 7 A a PDE 7 B je pozorovaná v niektorých tkanívách. To je prípad osteoblastov (Ahlstrom et al, Cell Mol Biol Lett (2005) 10, 305-319) a niektorých oblastí mozgu niekoľko zón mozgovej kôry, gyrus...

Terapeutické použitie chinazolíndiónových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14193

Dátum: 25.03.2010

Autori: Viviani Fabrice, Nave Jean-françois, Marciniak Gilbert

MPK: A61K 31/517, A61P 25/02, A61P 25/00...

Značky: terapeutické, chinazolíndiónových, derivátov, použitie

Text:

...svaloch, srdci a obličkách. V prípade PDE 7 B boli nedávno tiež ídentiñkované tri varianty (Giembycz a Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229).Tkanivové distribučné profily PDE 7 A a PDE 7 B sú značne odlišné, čo vedie k domnienke, že tieto dva ízomorfy majú odlišné funkcie z fyziologického hľadiska. Zatiaľ čo PDE 7 A je hojne exprimovaný V hematopoietických bunkách, placente, Leydigových bunkách, slezine, tubulus renalis colligens a v...

Použitie derivátov benzazepín-N-kyseliny octovej na výrobu farmaceutických prípravkov na liečbu vysokého krvného tlaku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287254

Dátum: 24.03.2010

Autori: Wilkins Martin, Thormählen Dirk, Waldeck Harald

MPK: A61K 31/55, A61P 9/00

Značky: benzazepín-n-kyseliny, použitie, liečbu, derivátov, vysokého, prípravkov, krvného, tlaku, výrobu, octovej, farmaceutických

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie derivátov benzazepínkyseliny-N-octovej, ktoré obsahujú v alfa-polohe k dusíkovému atómu oxoskupinu a v polohe 3 sú substituované 1-(karboxyalkyl)cyklopentylkarbonylamínovým zvyškom, ich solí a biolabilných esterov na výrobu farmaceutických prípravkov na liečbu vysokého krvného tlaku, najmä na liečbu určitých foriem sekundárneho vysokého krvného tlaku u väčších cicavcov, najmä u človeka.

Spôsob prípravy derivátov kyseliny fenyloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 287241

Dátum: 15.03.2010

Autori: Loiseleur Olivier, Calienni John Vincent, Sedelmeier Gottfried, Cercus Jacques, Xu David, Allmendinger Thomas, Acemoglu Murat

MPK: C07C 227/00, C07C 211/00, C07C 229/00...

Značky: přípravy, kyseliny, spôsob, fenyloctovej, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli, prešmykom a hydrolýzou zlúčeniny vzorca (IX) za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII), pričom zlúčenina vzorca (VIII) sa transformuje na zlúčeninu vzorca (I). Zlúčeniny vzorca (I) sú farmaceuticky aktívne látky, ktoré selektívne inhibujú cyklooxygenázu II (COX-2).

Spôsob prípravy esterov a derivátov cyklopropylkarboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287215

Dátum: 24.02.2010

Autori: Larsson Ulf, Clark Adrian, Jones Elfyn, Minidis Anna

MPK: C07C 67/00, C07C 233/00, C07C 61/00...

Značky: kyselin, přípravy, esterov, spôsob, cyklopropylkarboxylových, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R znamená fenyl substituovaný jedným alebo viacerými halogénmi?Y predstavuje OR1, kde R1 znamená alkylovú skupinu s lineárnym reťazcom, alkylovú skupinu s rozvetveným reťazcom, cykloalkylovú skupinu alebo substituovanú bicykloheptylovú skupinu, pri ktorom sa zlúčenina vzorca (II), kde R a Y majú uvedené významy, nechá reagovať s dimetylsulfoxóniummetylidom v prítomnosti...

Spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287217

Dátum: 22.02.2010

Autori: Lohse Olivier, Fünfschilling Peter, Beutler Ulrich, Kaufmann Daniel, Zaugg Werner

MPK: A61K 31/55, C07C 237/00, A61P 25/00...

Značky: přípravy, dibenzo[b,f]azepínových, derivátov, spôsoby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov vzorca (III) karbamoyláciou zlúčeniny vzorca (II), kde R1 je (C1-4)alkyl kyanátom kovu, pričom reakcia sa uskutočňuje použitím kyseliny octovej, s podstatným nadbytkom kyanátu kovu a bez ďalšieho rozpúšťadla. Hydrolýzou zlúčeniny všeobecného vzorca (III) sa pripraví zlúčenina vzorca (IV).