Patenty so značkou «dehydrogenázy»

Antimalarické účinné látky, ktoré sú inhibítormi dihydroorotát dehydrogenázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18119

Dátum: 28.09.2010

Autori: Burrows Jeremy, Phillips Margaret, Marwaha Alka, Charman Susan, Rathod Pradipsinh, Gujjar Ramesh, Coteron-lopez Jose, Matthews David, Floyd David

MPK: A61P 33/06, A61K 31/519, C07D 487/04...

Značky: účinné, dihydroorotát, antimalarické, látky, dehydrogenázy, inhibítormi

Text:

...Malarické parazity sa opierajú o de novo biosyntézu pyrimidínu, čím zabezpečujú prekurzory pre syntézu DNA a RNA, a teda proliferáciu. Tento parazit nemá pyrimidínový nukleozld ani bázy vedľajších ciest, takže enzýmy v syntéze de novo sú nevyhnutné pre prežitie parazíta. Avšak bunky cicavcov vedľajšie cesty, ktoré zabezpečujú alternatívny prístup k týmto základným metabolitom,maju.0008 Dihydroorotát dehydrogenázy (DHODH) je základným...

7-Azaindolové deriváty ako selektívne inhibítory 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy typu 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13396

Dátum: 01.10.2008

Autori: Roche Didier, Carniato Denis, Hallakou-bozec Sophie, Schultz Melanie

MPK: A61P 25/00, A61K 31/33, C07D 471/04...

Značky: selektivně, deriváty, 11-beta-hydroxysteroid, dehydrogenázy, 7-azaindolové, inhibitory

Text:

...u človeka.Účinok zvýšenej hladiny kortizolu je tiež pozorovaný u pacientov, ktorí trpia Cushingovým syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu V krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinie NIDDM.Nadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom,...

Spirocykly ako inhibítory 11-beta-hydroxyl steroid dehydrogenázy typu 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18336

Dátum: 20.06.2008

Autori: Zhuo Jincong, Yao Wenqing, Zhang Colin

MPK: C07D 471/10, A61P 3/04, A61K 31/444...

Značky: spirocykly, steroid, 11-beta-hydroxyl, dehydrogenázy, inhibitory

Text:

...a skôr k nemu vedie lokálna tvorba kortikosterónu v uloženomveľmi podobná aktivite pozorovanej u ľudskej obezity (Rask et al. (2001) J. Clin. Endocrinol. Metab. 86 1418-1421). To svedčí o tom, že lokálna konverzia inertného glukokortikoidu na aktívny glukokortikoid sprostredkovaná 11 BHSD 1 môže výrazne ovplyvňovať citlivosť na inzulín celého organizmu. 0005 Na základe týchto údajov je možné predpokladať, že zníženie 11 BHSD 1 môže viesť...

Spirocykly ako inhibítory 11-beta-hydroxyl steroid dehydrogenázy typu 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13392

Dátum: 20.06.2008

Autori: Yao Wenqing, Zhang Colin, Zhuo Jincong

MPK: A61P 3/04, C07D 471/10, A61K 31/444...

Značky: 11-beta-hydroxyl, dehydrogenázy, steroid, spirocykly, inhibitory

Text:

...špecifíckému schodku koncentrácie aktívnych glukokortikoidov. Že sa skutočne jedná o tento prípad dokladajú štúdie na myšiach s nedostatkom 11 BHSDlzískaných homológnou rekombínáciouBiol. Chem. 276 41293-41300 Morton et al. (2004) Diabetes 53 931-938). Tieto myši sú celkom bez aktivity ll-keto reduktázy, čo svedčí o tom, že IIBHSDI transformuje iba aktivitu schopnú tvoriť aktívny kortikosterón z inertného 1 1-dehydrokortikosterónu. Myši s...

N-Fenyl-trifluórpropánamidové zlúčeniny a príbuzné zlúčeniny na zvýšenie aktivity pyruvát dehydrogenázy, farmaceutická kompozícia a spôsob prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285862

Dátum: 10.09.2007

Autori: Nowak Thorsten, Butlin Roger John, Block Michael Howard, Burrows Jeremy Nicholas

MPK: A61K 31/165, A61P 3/00, A61P 9/00...

Značky: zlúčeniny, príbuzné, přípravy, pyruvát, farmaceutická, n-fenyl-trifluórpropánamidové, kompozícia, spôsob, aktivity, zvýšenie, dehydrogenázy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa N-fenyl-3,3,3-trifluór-2-hydroxy-2-metylpropánamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I') zvyšujúce aktivitu pyruvát dehydrogenázy (PDH), ich soli a farmaceuticky prijateľné preliečivá, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Opísané je tiež použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I), vrátane ich preliečiv a solí, na výrobu liečiva na liečenie ochorenia ovplyvniteľného zvýšením aktivity PDH u teplokrvných...

Inhibítory 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7795

Dátum: 25.04.2007

Autori: Winneroski Larry, Mabry Thomas Edward, Snyder Nancy June, Xu Yanping, Wallace Owen Brendan

MPK: C07D 209/00, A61P 3/00, A61K 31/00...

Značky: dehydrogenázy, 11-beta-hydroxysteroid, inhibitory

Text:

...ako inhibítory 11-j 3-HSD, medzinárodná prihláška WO 2005/108360, ktorá opisuje deriváty pyrolidín-2-ónu a piperidín-2-ónu ako inhibítory 11-3-HSD, a medzinárodná prihláška WO 2005/108361, ktorá opisuje deriváty adamantylpyrolidin-2-ónu ako inhibítory 11-B-HSD. W 0 2006/040 329 je smerovaný na spiro zlúčeniny ako modulátory 11-B-HSD 1. W 0 20061049952, ktorý má dátum priority 29. októbra 2004 a dátum publikovania 11.mája...

Inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7057

Dátum: 24.04.2007

Autori: Li Renhua, Wallace Owen Brendan, Mabry Thomas Edward, Xu Yanping, Winneroski Leonard Larry

MPK: A61K 31/4025, A61P 3/00, A61K 31/4015...

Značky: dehydrogenázy, 11-beta-hydroxysteroidnej, inhibitory

Text:

...inhibícia 11-B-HSD 1 farmaceutickým činidlom sa nedávno prejavila zlepšovaním uchovávania v pamäti u myši.0004 V minulých rokoch vyšiel rad publikácií, v ktorých sú uvedené činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Pozri medzinárodná prihláška W 0 2004/056744,ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibitory 11-j 3-HSD, medzinárodná prihláška W 0 2005/108360, ktorá opisuje pyroIidín-Z-ónové a piperidín-2-ónové deriváty ako inhibitory 11-j 3-HSD,...

Substituované pyrolidinóny ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7964

Dátum: 23.04.2007

Autori: Wallace Owen Brendan, Krasutsky Alexei Pavlovych, York Jeremy Schulenburg, Allen John Gordon, Xu Yanping

MPK: A61P 3/00, A61K 31/00, C07D 207/00...

Značky: inhibitory, 11-beta-hydroxysteroid, dehydrogenázy, substituované, pyrolidinóny

Text:

...byť tiež zvýšené. Dôkazy zo štúdií na zvieratách a ľuďoch tiež ukazujú, že prebytok glukokortikoidov narúša rozpoznávacíe funkcie. Súčasné výsledky ukazujú, že deaktivácia 11-B-HSD 1 zlepšuje pamäťové funkcie ako u ľudí, tak u myši. Boio preukázané, že inhibítor 11-B-HSD karbenoxolón zlepšuje rozpoznávacíe funkcie u zdravých starších ľudí acukrovku typu 2 a deaktivácia génu 11-3-HSD 1 bráni starnutím vyvolanému oslabovaniu u myší. Vsúčasnosti...

Inhibítory 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7836

Dátum: 23.04.2007

Autori: Xu Yanping, Li Renhua, Hansen Marvin Martin, Mabry Thomas Edward, Bush Julie Kay, Wallace Owen Brendan, Snyder Nancy June

MPK: C07D 207/00, A61K 31/00, A61P 3/00...

Značky: dehydrogenázy, inhibitory, 11-beta-hydroxysteroid

Text:

...zlepšuje rozpoznávacie funkcie u zdravých staršíchvyvolanému oslabovaniu u myší. V súčasnosti bolo preukázané, že selektívna inhibicia 11-B-HSD 1 farmaceutickým činidlom zlepšuje uchovanie pamäti u myší.0004 V posledných rokoch sa objavilo mnoho publikácii opisujúcich činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Viď medzinárodná prihláška WO 2004/056744, ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibítory 11-B-HSD, medzinárodná prihláška WO 2005/108360,...

Imidazo- a triazolopyridíny ako inhibítory 11-beta hydroxysteroid dehydrogenázy typu I

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8700

Dátum: 08.06.2006

Autori: Hamann Lawrence, Ruan Zheming, Li Jun, Li James, Robl Jeffrey, Cooper Christopher, Wang Haixia

MPK: C07D 471/04, A61K 31/435, A61P 3/00...

Značky: inhibitory, triazolopyridíny, imidazo, 11-beta, dehydrogenázy, hydroxysteroid

Text:

...517527). Z časti na základe týchto štúdii sa predpokladá, že v tychto modelových systémoch je pri metabolických štúdiách dôležité lokálne riadenie hladín kortizolu. Výsledky týchto štúdií ďalej tiež naznačuju, že inhibicia llbeta-HSDl bude funkčne schopna terapia na liečbu metabolickych ochorení, ako je diabetes 2. typu, obezita a metabolicky syndróm.0004 Ďalšiu podporu tejto myšlienky poskytujú výsledky množstva predbežných klinických...

Cykloalkyllaktamové deriváty ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4032

Dátum: 16.12.2005

Autori: Chicarelli Mark Joseph, Wallace Owen Brendan, Aicher Thomas Daniel, Krasutsky Alexei Pavlovych, Tian Hongqi, Allen John Gordon, Hinklin Ronald Jay, Gauthier Cassandra

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4412, A61K 31/4025...

Značky: 11-beta-hydroxysteroidnej, deriváty, cykloalkyllaktamové, inhibitory, dehydrogenázy

Text:

...kontrola homeostázy glukózy, metabolizmu lipidov, obezity a hypertenzie smrteľne dôležitá0005 Mnoho pacientov, ktorí majú rezistenciu voči inzulínu, ale nevznikol u nich diabetes typu 2, je tiež ohrozených rizikom vzniku Syndrómu X alebo metabolického syndrómu. Syndróm X alebo metabolícký syndróm je stav vyznačujúci sa rezistenciou voči inzulínu spolu sbrušnou obezitou, hyperinzulinémiou, vysokým tlakom krvi,nízkym množstvom HDL a...

Cykloalkylové laktámové deriváty ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5302

Dátum: 26.10.2005

Autori: Mccowan Jefferson Ray, Snyder Nancy June, Allen John Gordon, Aicher Thomas, Chicarelli Mark Joseph, Mabry Thomas Edward, Chen Zhaogen, Winneroski Leonard Larry Junior, Wallace Owen Brendan, Tian Hongqi, Hinklin Ronald Jay

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4412, A61K 31/4025...

Značky: cykloalkylové, laktámové, dehydrogenázy, 11-beta-hydroxysteroidnej, inhibitory, deriváty

Text:

...na inzulín, spoločne s abdominálnou obezitou,hyperinzulinémiou, vysokým krvným tlakom, nízkymi hladinami HDL a vysokými hladinami VLDL. Tito pacienti, bez ohľadu na to, či sa u nich vyvinie alebo nevyvinie diabetes mellitus, sú vystavení zvýšenému riziku vývinukardiovaskulárnych komplikácií uvedených vyššie.0005 Dôkazy zistené u hlodavcov aj u človeka viažu 11-beta hydroxysteroidnu dehydrogenázu 1 (11-B-HSD 1) s metabolickým...

Inhibítory 17B-hydroxysteroidnej dehydrogenázy typu 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4596

Dátum: 11.11.2004

Autori: Johansson Nina, Thole Heinrich-hubert, Husen Bettina, Schneider Gyula, Adamski Jerzy, Koskimies Pasi, Van Steen Bartholomeus Johannes, Hulshof Johannes Bernardus Everardus, Messinger Josef

MPK: A61K 31/565, C07J 1/00

Značky: inhibitory, 17b-hydroxysteroidnej, dehydrogenázy

Text:

...Tento enzým sa môže kryštalizovať V rôznych stavoch funkcie (napríklad s a bez ligandu a/alebo kofaktora). 175-HSDl katalyzuje in vitro redukciu a takisto oxidáciu medzi estrónomom (El) a estradiolom (E 2). Avšak, pri fyziologických podmienkach in vivo tento enzým katalyzuje len redukčnú reakciu z estrónu (El) na estradiol (E 2). Zistilo sa,že 175-HSD 1 sa exprimuje V množstve na hormóne závislých tkanivách, napríklad v placente, cicavčom...

Inhibítory 17beta-hydroxysteroid dehydrogenázy typu 3 na liečenie chorôb závislých od androgénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1865

Dátum: 05.09.2002

Autori: Guzi Timothy, Saksena Anil, Girijavallabhan Viyyoor, Paruch Kamil, Pachter Jonathan, Mallams Alan, Rivera Jocelyn, Doll Ronald, Liu Yi-tsung

MPK: A61K 31/496, A61P 35/00, C07D 241/00...

Značky: liečenie, inhibitory, 17beta-hydroxysteroid, závislých, androgénu, chorôb, dehydrogenázy

Text:

...s nežiaducimi vedľajšími účinkami. Zlepšená terapia by mala zahŕňať zlúčeniny, ktoré špecificky inhibujú typ 3 17 B-hydroxysteroid dehydrogenázy, pričom nespôsobujú inhibíciu ostatných l 7 B-hydroxysteroid dehydrogenáz. Také zlepšenie poskytuje tento vynález.Predkladaný vynález poskytuje nove zlúčeniny vzorca (l) R 2a ich farmaceutický prípustné soli alebo solváty,kdeR a R 2 sú rovnaké alebo rozdielne a sú vzájomne nezávisle vybrané zo...