Patenty so značkou «chinolínové»

Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Stout Adam, Sun Xicheng, Qiu Jian

MPK: A61P 11/00, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: substituované, zlúčeniny, inhibitory, chinolínové, nové, reduktázy, s-nitrózoglutatión

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Chinolínové a chinoxalínové deriváty ako kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19441

Dátum: 02.09.2011

Autori: Brown Julien Alistair, Neuss Judi Charlotte, Parton Andrew Harry, Franklin Richard Jeremy, Brookings Daniel Christopher, Ford Daniel James, Quincey Joanna Rachel, Langham Barry John, Ali Mezher Hussein

MPK: A61P 25/28, A61K 31/519, A61P 29/00...

Značky: deriváty, chinolínové, kinázové, inhibitory, chinoxalínové

Text:

...zverejnené 19. mája 2011, opisujú osobitné triedy kondenzovaných bicyklických heteroarylderivátov ako selektívnych inhibítorov enzýmov PI 3 K, ktoré sú použiteľné pri liečbe nepriaznivých zápalových,autoimunitných, kardiovaskulárnych, neurodegenerativnych, metabolických, onkologických, nociceptivnych a očných ochorení.Žiadne zdroje doterajšieho stavu techniky, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii,nepublikujú ani nenavrhujú presnú štruktúrnu...

Chinolínové deriváty, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18916

Dátum: 14.11.2008

Autori: Westman Jacob, Malm Johan, Bäckman Ulrika, Nekhotiaeva Natalia, Wannberg Johan

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4706, C07D 215/54...

Značky: obsahom, chinolínové, přípravky, deriváty, použitie, farmaceutické

Text:

...a bunka - patogén. Do dnešnej doby je známych 19 rôznych integrínových alfa podjednotiek a 8 rôznych beta podjednotiek, ktoré sa kombinujú za vzniku najmenej 25 rôznych alfa/beta heterodimérov s rôznou Iigandovou špeciñckosťou. Ligandy pre extracelulárnu doménu mnohých integrínov sú proteíny extracelulárnej matrice a ligandy pre intracelulárnu doménu integrínov sú bud priamo, alebo nepriamo spojené s intracelulárnymi komponentami ako sú...

Chinolínové deriváty ako inhibítory PI3 kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14119

Dátum: 16.05.2008

Autori: Darcy Michael Gerard, Burgess Joelle Lorraine, Sarpong Martha, Ridgers Lance, Knight Steven David, Schmidt Stanley, Newlander Kenneth Allen, Donatelli Carla, Adams Nicholas

MPK: C07D 401/14

Značky: chinolínové, kinázy, inhibitory, deriváty

Text:

...spájajú so zvyšovanim transkripcie množstva génov, vrátane interleuklnu-2 (IL 2), dčležitého T-bunkového rastoveho faktora (Fraser a spol., Science 251 str. 313-16 (1991. Mutácia CD 28, po ktorej už CD 28 nemôže interagovat s Pi 3 kinázou, vedie k neschopnosti iniciovať produkciu IL-2, čo naznačuje kritickú úlohu Pi 3 kinázy pri aktivácii T buniek. PI 3 Ky sa identitikoval ako mediátor G beta-gama-závislej regulácie JNK aktivity a G beta-gama...

1,2-anelované chinolínové deriváty, spôsob ich prípravy, medziprodukty, farmaceutický prostriedok a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286072

Dátum: 06.02.2008

Autori: Venet Marc Gaston, Angibaud Patrick René, Bourdrez Xavier Marc

MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, A61K 31/4353...

Značky: 1,2-anelované, prostriedok, chinolínové, spôsob, přípravy, použitie, deriváty, medziprodukty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami a ich stereochemicky izomérne formy, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto spôsobu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie v medicíne. Opísané zlúčeniny vykazujú inhibičnú aktivitu k farnezyl proteínovej transferáze a geranylgeranyl transferáze.

Antibakteriálne chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8537

Dátum: 04.12.2007

Autori: Simonnet Yvan René Ferdinand, Guillemont Jérome Emile Georges, Lançois David Francis Alain, Dorange Ismet, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Villalgordo-soto José Manuel, Koul Anil, Motte Magali Madeleine Simone

MPK: A61K 31/551, A61K 31/47, A61K 31/4995...

Značky: deriváty, antibakteriálně, chinolínové

Text:

...odolnosti k aspoň izoniazidu a rifampicínu (s alebo bez odolnosti k iným liečivám), ktoré sú v súčasnosti najsilnejšími anti-TB liečivami. Kdekoľvek sa vyššie alebo ďalej použije výraz odolný voči liečivu, potom tento výraz zahŕňa odolný voči viacerým0007 Ďalším faktorom pri regulácii epidemickej TB je problém latentnej TB. Napriek dekádam regulačných programov tuberkulózy (TB), okolo 2 miliárd ľudí je infikovaných M tuberczzlasis, aj keď...

Antibakteriálne chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7672

Dátum: 04.12.2007

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Koul Anil, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Dorange Ismet

MPK: A61K 31/00, A61P 31/00, C07D 215/00...

Značky: chinolínové, antibakteriálně, deriváty

Text:

...alebo bez odolnosti k iným liekom), ktorí sú V súčasnej dobe najsilnejšími anti-TB liekmi. Kedykoľvek sa použije vyššie alebo ďalej výrazodolný Voči lieku, potom tento Výraz zahŕňa odolný voči viacerým liekom.Ďalší faktor pri regulácii epidemickej TB spočíva V probléme latentnej TB. Napriek dekáde regulačných programov tuberkulózy (TB), okolo 2 miliardy ľudí je infikovaných M.tuberculosis, hoci asymptomaticky. Okolo 10 týchto jednotlivcov je...

Antibakteriálne chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14280

Dátum: 04.12.2007

Autori: Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Guillemont Jérome Emile Georges, Motte Magali Madeleine Simone, Dorange Ismet, Koul Anil

MPK: A61K 31/435, A61P 31/00, C07D 215/22...

Značky: deriváty, antibakteriálně, chinolínové

Text:

...lieči vám.Ďalší faktor pri regulácii nákazlivej TB spočíva v probléme latentnej TB. Napriek desaťročiam regulačných programov tuberkulózy (TB) je okolo 2 miliárd ľudí infikovaných M tuberculosis,aj ked asymptomaticky. Okolo l 0 týchto jedincov je v priebehu ich strednej dĺžky životaohrozených vývojom aktívnej TB. Globálna epidémia TB je podporovaná infekciou HIV pacientov TB a rozšírením kmeňov TB rezistentných voči viacerým liečivám...

Chinolínové deriváty ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15356

Dátum: 31.07.2006

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Koul Anil, Lançois David Francis Alain, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Pasquier Elisabeth Thérése Jeanne

MPK: A61K 31/47, A61P 31/04, C07D 215/22...

Značky: antibakteriálně, chinolínové, činidla, deriváty

Text:

...alkyloxy prípadne substituovaný skupinoukde Z znamená CHz, CH-Ru), O, S, N-Rw a t znamená celé číslo rovné l alebo 2 abodkovaná čiara znamená prípadnú väzbualkyloxyalkyloxy alkyltio mono- alebo di(alkyl)an 1 ino, kde alkyl môže byť prípadne substítuovaný jedným alebo dvoma substituentami, z ktorých každý je nezávisle zvolený zo súboru zahŕňajúceho alkyloxy alebo Ar alebo Het alebo morfolinyl alebo2-oxopyrolidínyl Ar Het alebo zvyšok...

Chinolínové deriváty ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14826

Dátum: 31.07.2006

Autori: Pasquier, Koul Anil, Backx Leo Jacobus Jozef, Meerpoel Lieven, Lançois David Francis Alain, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Guillemont

MPK: A61K 31/47, C07D 215/18, A61P 31/04...

Značky: deriváty, chinolínové, antibakteriálně, činidla

Text:

...ktorom Z je CHg, CH-Rg, O, S, N-Rs tje celé číslo rovnajúce sa l alebo 2 a bodkovaná čiara predstavuje prípadnú väzbu alkyloxyalkyloxyskupina alkyltioskupina mono- alebo di(alkyl)aminoskupina, v ktorých alkyl môže byť prípadne substituovaný jedným alebo dvoma substituentml, pričom každý substituent je nezávisle vybraný zo súboru zahŕňajúcehoalkyloxyskupinu alebo Ar alebo Het alebo morfolinyl alebo 2-oxopyrolidinyl Ar Het alebov ktorom Z je...

Antibakteriálne chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19863

Dátum: 26.07.2006

Autori: Guillemont, Pasquier, Andries, Lançois, Koul Anil

MPK: A61K 31/47, C07D 215/12, A61P 31/00...

Značky: chinolínové, deriváty, antibakteriálně

Text:

...medzinárodnej prihlášky podľa PCT W 0 2007/014885(73) Majiteľ Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, BE615, 27106 Val de Reuil Cedex, FRLANCOIS D.F.A., Johnson Johnsson Pharm. RD, Div. Janssen-Cilag, Campus de Maigremont, BP 615,27106 Val de Reuil Cedex, FRPASQUIER E.T.J., Johnson Johnsson Pharm. RD, Div. Janssen-Cilag, Campus de Maigremont, BP 615,27106 Val de Reuil Cedex, FRKOUL Anil, clo Janssen Pharmaceutica N.V.,...

Chinolínové deriváty ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15929

Dátum: 06.06.2006

Autori: Pasquier Elisabeth Thérése Jeanne, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Guillemont Jérome Emile Georges, Koul Anil, Lançois David Francis Alain

MPK: A61K 31/47, A61P 31/04, A61K 31/4709...

Značky: činidla, antibakteriálně, chinolínové, deriváty

Text:

...alebo pyrimidinylomdva susedné zvyšky R 6 sa môžu uvažovať spoločne, čím sa vytvorí dvojväzbový zvyšok vzorca-CHCH-CHCH r je celé číslo rovné l alebo 2 R 7 je vodík, Cmalkyl, Ar, Het alebo HetlAr je homocyklus vybraný zo skupiny zahŕňajúcej fenyl, naftyl, acenaftyl, 1,2-dihydroacenaftyl, tetrahydronaftyl každý homocyklus môže byť prípadne substituovaný l, 2 alebo 3 substituentmi, pričom každý substituent je nezávisle vybraný zo...

Heteroaromatické chinolínové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov enzýmu PDE10

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7842

Dátum: 22.12.2005

Autori: Hoover Dennis Jay, Humphrey John Michael, Helal Christopher John, Verhoest Patrick Robert

MPK: A61P 25/00, C07D 401/00, A61K 31/00...

Značky: použitie, inhibítorov, zlúčeniny, heteroaromatické, pde10, chinolínové, enzymů

Text:

...so 779 aminokyselinami, ktorý hydrolyzuje cAMP icGMP na AMP, resp. GMP. Afinita enzýmu PDE 10 k cAMP (Km 0,05 M) je vyššia ako k cGMP (Km 3 M). Avšak približne 5-krát väčšia hodnota Vmax pre cGMP oproti cAMP viedla k návrhu, že enzým PDE 10 je unikátny cGMPázou inhibovanou cAMP (Fujishige et al., J. Bioi. Chem. 274218438-18445, 1999).0006 Polypeptidová rodina PDE 10 vykazuje nižší stupeň sekvenčnej homológie v porovnaní s rodinami...

Chinolínové deriváty na liečenie latentnej tuberkulózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9356

Dátum: 08.12.2005

Autori: Koul Anil, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel

MPK: A61K 31/47, A61P 31/06, A61K 31/4704...

Značky: chinolínové, tuberkulózy, latentnej, deriváty, liečenie

Text:

...vlastnosti substituovaných chinolínových derivátov proti citlivým, náchylným kmeňom Mycobacterium,ale sú neúčinné proti latentnej, dormantnej, perzístentnej mykobaktérii.0005 Zistili sme, že zlúčeniny z W 0 2004/011436, obzvlášť zlúčeniny vzorca (Ia) a (Ib),ako sú definované nižšie, majú sterilizačné vlastnosti sú účinné pri usmrcovaní dormantnej,latentnej, perzistentnej mykobaktérie, obzvlášť Mycobacterium tubercztlosis, a v...

Substituované chinolínové deriváty ako inhibítory mitotického kinezínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4549

Dátum: 19.05.2005

Autori: Bair, Lagniton, Constantine, Wang

MPK: A61P 35/00, C07D 215/00, A61K 31/47...

Značky: deriváty, kinezínu, chinolínové, mitotického, substituované, inhibitory

Text:

...bunkách, čo naznačuje, že KSP by sa mohol podílet na antiproliferačnom účinku all-trans retínovej kyseliny(Kaiser, A., et al., J. Biol. Chem 274, 18925-18931,1999). Je zaujímavé, že sa ukázalo, že Xenopus laevis Aurora-príbuzná proteín kináza pEg 2 asociuje a fosforyluje XlEg 5 (Giet, R., et al., J. Biol. Chem. 274215005-15013, 1999). Potenciálne substráty pre Aurora kinázy sú zvlášťzaujímavé pre vývoj liečiv proti rakovine. U pacientov...

Nové prípravky obsahujúce chinolínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10405

Dátum: 04.02.2005

Autori: Björk Anders, Jansson Karl, Wännman Hans, Fristedt Tomas

MPK: A61K 31/00

Značky: nové, zlúčeniny, přípravky, obsahujúce, chinolínové

Text:

...a soľ s dvojväzbovým katiónom je typicky octan vápenatý. Pevný prípravok vynálezu zahŕňa farmaceutické excipient ako pevne práškové nosiče, spojivá, dezintegranty a lubrikačné činidlá.0007 Vynález navyše poskytuje postup na výrobu kryštalickej soli derivátu 3-chinolinkarboxamidu vzorca (I) s opačným iónom, ktorý je viacväzbový katión kovu.0008 Predkladaný vynález rieši problem s tými derivátmi 3 chinolínkarboxamidu, ktoré sú náchylné na...

Chinolínové deriváty a ich použitie ako mykobakteriálne inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6443

Dátum: 21.01.2005

Autori: Pasquier, Lancois A, Guillemont

MPK: C07D 215/00, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: mykobakteriálne, deriváty, použitie, chinolínové, inhibitory

Text:

...zo štyroch štandardných liečiv, izoniazidu a rifampínu. Neliečená MDR-TB je smrteľná choroba a nemôže byť adekvátne liečená štandardnou terapiou, takže liečba vyžaduje až dva roky podávania liečiv druhej rady. Tieto liečivá sú často toxické, drahé a vykazujú nízku účinnosť. Pri absencii účinnej terapie, pacienti nakazení MDR-TB, pokračujú v šírení choroby a produkujú nové nákazy s kmeňmi MDR-TB. Preto existuje veľká potreba nových liečiv,...

Chinolínové a chinazolínové deriváty s afinitou k receptorom typu 5HT1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3772

Dátum: 15.07.2004

Autori: Stasi Luigi Piero, Ward Simon Edward, Tibasco Jessica, Merlo Giancarlo, Rinaldi Marilisa, Bromidge Steven Mark, Vong Antonio Kuok Keong, Biagetti Matteo, Bertani Barbara, Bergauer Markus, Falchi Alessandro, Leslie Colin Philip, Pizzi Domenica Antonia

MPK: C07D 401/00, A61K 31/4709, C07D 215/00...

Značky: receptorom, afinitou, chinazolínové, chinolínové, deriváty

Text:

...neprijateľný anión alebo katión spadajú do rozsahu Vynálezu ako výhodné medziprodukty pri príprave fyziologicky prijateľných solí a/alebo pri použitiu v neterapeutických prípadoch, napr. použitiu in vitro. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) môže byť pripravená v kryštalickej alebo nekryštalickej forme, pričom v pripade krystalickej formy môže byť prípadne hydratovaná alebo solvátovaná. Tento vynález zahrnuje stechiometrické hydráty alebo...

Chinolínové deriváty ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10855

Dátum: 19.05.2004

Autori: Guntrip Stephen Barry, Dean Anthony William, Jones Paul, Gough Sharon Lisa, Holman Stuart, Eldred Colin David, Woodrow Michael, Redfern Tracy Jane, Evans Brian, Hamblin Julie Nicole, Robinson John Edward, Baldwin Ian Robert, Redgrave Alison Judith, Lunniss Christopher James, Lindvall Mika Kristian, Barker Michael David

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4706, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, chinolínové, inhibitory, fosfodiesterázy

Text:

...1, a najviac 6, uhlikových atómov. Príklady pre alkyl ako je tu použitý, zahmujú ale bez obmedzenia, metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl, n-butyl. sek-butyl, izo-butyl, t-butyl, n-penlyl a n-hexyl.Výhodná je Cpąalkylová skupina, napríklad metyl, etyl alebo izopropyl. Uvedené alkylové skupiny môžu byť voliteľne substituované jedným alebo viacerými atómami ñuóru, napriklad trifluórmetyl.0007 Ako je tu použité, výraz alkoxy znamená priamu alebo...

Chinolínové deriváty ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3651

Dátum: 19.05.2004

Autori: Barker Michael David, Lindvall Mika Kristian, Redfern Tracy Jane, Evans Brian, Lunniss Christopher James, Guntrip Stephen Barry, Woodrow Michael, Robinson John Edward, Eldred Colin David, Holman Stuart, Gough Sharon Lisa, Hamblin Julie Nicole, Jones Paul, Baldwin Ian Robert, Redgrave Alison Judith, Dean Anthony William

MPK: A61K 31/4709, A61P 11/00, A61K 31/4706...

Značky: fosfodiesterázy, chinolínové, deriváty, inhibitory

Text:

...reťazec obsahujúci aspoň t, a najviac 6, uhlikových atómov. Príklady pre alkyl ako je tu použitý, zahmujú ale bez obmedzenia, metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl. n-butyl, sek-butyl, izo-butyl, t-butyl, n-pentyl a n-hexyl. Výhodná je Ciaaikylová skupina, napríklad metyl, etyl alebo izopropyl. Uvedené alkylové skupiny môžu byt voliteľne substituované jedným alebo viacerými atómami fluóru, napriklad trifluórmetyl.0007 Ako je tu použité, výraz...

Chinolínové deriváty ako medziprodukty mykobakteriálnych inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12956

Dátum: 18.07.2003

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Decrane Laurence Françoise Bernadette, Venet Marc Gaston, Vernier Daniel Frank Jean, Csoka Imre Christian Francis

MPK: A61K 31/47, C07D 215/22, A61P 31/06...

Značky: medziprodukty, mykobakteriálnych, chinolínové, inhibítorov, deriváty

Text:

...považujú za MDR-TB - tieto sú rezistentné voči najúčinnejším liečivám štandardu so štyrmi liečivami, izoniazidu a rifampínu. Keď sa MDR-TB nelieči, je smrteľná, a nemôže sa adekvátne liečiť prostredníctvom štandardnej terapie, pretože liečenie vyžaduje používanie liečiv druhej línie až počas 2 rokov. Tieto liečivá sú často toxické, drahé a minimálne účinné. V neprítomnosti účinnej terapie pokračujú infekční MDR-TB pacienti v šírení...

Chinolínové deriváty a ich použitie ako 5-HT6 ligandov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12695

Dátum: 25.03.2003

Autori: Jones Martin, Moss Stephen Frederick, Johnson Christopher Norbert, Ahmed Mahmood, Witty David, Thompson Mervyn, Macdonald Gregor James, Wade Charles Edward

MPK: C07D 215/40, A61P 25/00, A61K 31/47...

Značky: 5-ht6, deriváty, ligandov, použitie, chinolínové

Text:

...1 C 14 alkoxy, Ch alkanoyl,Chg alkoxykarbonyl, Chg alkylsulfonyl, Chő alkylsulfinyl, Chő alkylsulfonyloxy, Chŕ alkylsulfonylchő alkyl,arylsulfonyl, arylsulfonyloxy, arylsulfonylC 14 alkyl, Ch alkylsulfónamido, Chg alkylamido, Che alkylsulfónamidochg alkyl, Che alkylamidochs alkyl,arylsulfónamido, arylkarboxamido, arylsulfónamidochs alkyl,arylkarboxamidochg alkyl, aroyl, aroylCh 5 alkyl, arylche alkanoyl alebo skupina CONRBR 9 alebo SO 2 NR§R...

Chinolínové deriváty a ich použitie ako ligandy 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4356

Dátum: 25.03.2003

Autori: Wade Charles Edward, Ahmed Mahmood, Johnson Christopher Norbert, Thompson Mervyn, Jones Martin C, Witty David, Moss Stephen Frederick, Macdonald Gregor James

MPK: A61P 25/00, C07D 215/00, A61K 31/47...

Značky: ligandy, chinolínové, 5-ht6, použitie, deriváty

Text:

...zahŕňa vo svojom rozsahu všetky možné stechiometrické a0006 Zlúčenina so vzorcom (I) može byt pripravená v kryštalickej alebo nekryštalickej forme, a pokiaľ je kryštalická, môže byt prípadne solvátovaná, ako napríklad hydrát. Tento vynález zahŕňa vo svojom rozsahu stechiometrické solváty (napríklad hydráty) a rovnako zlúčeniny obsahujúcepremenlivê množstvá rozpúštadla (napríklad vody).0007 Niektoré zlúčeniny so vzorconu (I) môžu existovať v...

Chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1762

Dátum: 06.03.2003

Autori: Pombo Villar Esteban, Gull Peter

MPK: C07D 401/00, A61K 31/473, A61P 27/00...

Značky: chinolínové, deriváty

Text:

...Takéto soli sa môžu pripraviť konvenčným spôsobom a majú rovnakú mieru účinnosti ako voľne zlúčeniny.V súlade s týmto tento vynález poskytuje zlúčeninu podľa vynálezu na použitie ako liečivo, napríklad na liečenie zeleného očného zákalu a krátkozrakosti.Tento vynález ďalej poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu podľa vynálezu v kombinácii s aspoň jedným farmaceutický prijateľným riedidlom alebo nosičom. Takéto kompozície sa...

Nové chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 548

Dátum: 02.12.2002

Autori: Mathys Boris, Weller Thomas, Nayler Oliver, Velker Jörg, Scherz Michael, Clozel Martine, Aissaoui Hamed, Binkert Christoph, Mueller Claus

MPK: A61K 31/4709, C07D 471/00, C07D 401/00...

Značky: chinolínové, deriváty, nové

Text:

...carcinoma cells Peptides (2001) 22, 1175-9). Urotenzin ll a jeho receptor sa nachádzajú v tkanivách miechy a mozgu, a intracerebroventrikulárna infúzia urotenzínu II myšiam vyvoláva zmeny správania (Gartlon J., et al, Central effects of urotensin-II following lCV administration in rats PsychopharmacologyDysregulácia urotenzínu ll súvisí s ľudským ochorením. Zvýšené cirkulačné hladiny urotenzínu ll sú zisťované pri hypertenzivnych...

Chinolínové deriváty a ich použitie ako protinádorové činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 106

Dátum: 31.07.2002

Autori: Hazeldine Stewart, Horwitz Jerome, Polin Lisa, Corbett Thomas

MPK: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/22...

Značky: činidla, deriváty, chinolínové, použitie, protinádorově

Text:

...ktoré majú použiteľné vlastnosti tu opísané, pričom je veľmi dobre známe zo stavu techniky ako pripraviť opticky aktívne formy (napríklad rezolúciou racemickej formy rekryštalizačnými technikami, syntézou z opticky aktívnych počiatočných látok, chirálnou syntézou alebo chromatografickým delením s použitím chirálnej stacionárnej fázy) a ako stanoviť protinádorovú aktivitu s použitím tu opísaných štandardných testov alebo s použitím ďalších...