Patenty so značkou «antagonisty»

Antagonisty TRPM8 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Beccari Andrea, Brandolini Laura, Bovolenta Silvia, Lorenzi Simone, Bianchini Gianluca, Liberati Chiara, Aramini Andrea, Moriconi Alessio

MPK: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/4025...

Značky: trpm8, receptora, antagonisty

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Substituované zlúčeniny [(5H-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2- dimetylpropánovej kyseliny ako H1 inverzné agonisty/5-HT2A antagonisty s duálnou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18792

Dátum: 25.01.2012

Autori: Ledgard Andrew James, Coates David Andrew, Gallagher Peter Thaddeus, Sanderson Adam Jan, Camp Anne Marie

MPK: A61K 31/5517, A61P 25/20, C07D 487/04...

Značky: dimetylpropánovej, 5h-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2, substituované, antagonisty, kyseliny, duálnou, zlúčeniny, inverzné, aktivitou

Text:

...zo zlúčenín podľa predkladaného vynálezu vykazujú zosilnenie svojich účinkov na spánok bez rýchlych očných pohybov(NREM spánok) a udržiavanie spánku, pokiaľ sú podávané spoločne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu.0007 Predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca Ikde R 1 je atóm chlóru alebo metylová skupinaR 2 je metylová skupina, etylová skupina, izopropylová skupina, atóm chlóru, atóm brómu, trifluórmetylová...

Peptidové antagonisty LH-RH so zlepšenou rozpustnosťou, farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto peptidy, spôsob prípravy týchto peptidov, ich použitie a spôsob výroby liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287880

Dátum: 23.01.2012

Autori: Bernd Michael, Kutscher Bernhard, Reissmann Thomas, Beckers Thomas, Günther Eckhard, Romeis Peter

MPK: A61K 38/09, A61P 5/04, A61P 35/00...

Značky: kompozícia, rozpustnosťou, peptidy, použitie, přípravy, liečiv, farmaceutická, spôsob, peptidov, týchto, lh-rh, výroby, tieto, peptidové, antagonisty, zlepšenou, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané peptidové antagonisty LH-RH so zlepšenou rozpustnosťou, ktoré obsahujú N-metylované stavebné kamene aminokyseliny a majú zlepšenú rozpustnosť, liečivá, v ktorých sú obsiahnuté opisované peptidy a môžu sa používať na liečenie nádorov podmienených hormónmi a hormonálne podmienených nezhubných ochorení.

Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17891

Dátum: 20.01.2012

Autori: Rist Wolfgang, Oost Thorsten, Martyres Domnic, Seither Peter, Anderskewitz Ralf

MPK: A61K 31/4155, C07D 403/12, A61P 29/00...

Značky: antagonisty, zlúčeniny, crth2, pyrazolové

Text:

...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...

Deriváty piperidinon karboxamid azaindánu ako antagonisty CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17608

Dátum: 10.11.2011

Autori: Ginnetti Anthony, Stevenson Heather, Fraley Mark, Wang Cheng, Paone Daniel, Zartman Blair, Gallicchio Steven, Mitchell Helen, Staas Donnette, Bell Ian

MPK: A61K 31/519, A61P 9/08, A61K 31/437...

Značky: azaindánu, piperidinon, receptora, antagonisty, deriváty, karboxamid

Text:

...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....

Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Kuelzer Raimund, Hauel Norbert, Jung Birgit, Ceci Angelo, Doods Henri

MPK: A61K 31/506, A61K 31/455, A61K 31/501...

Značky: zlúčeniny, antagonisty, bradykinínových, receptorov, tetrahydrofuranylové, disubstituované

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény ako antagonisty receptora vazopresínu V1A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19445

Dátum: 18.04.2011

Autori: Dolente Cosimo, Schnider Patrick

MPK: C07D 487/04, A61P 5/24, A61K 31/5517...

Značky: heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény, receptora, antagonisty, vazopresínu

Text:

...49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and conicotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tiež sprostredkúva kardiovaskuláme účinky vazopresínu v mozgu centrálnou reguláciou krvného tlaku a srdcovej frekvencie v nucleus tractus solítarii (Michelini a Morris(1999), Ann. N. Y. Acad. Sci. 897 198-211, Endogenous vasopressin modulates the cardiovascular responses to exercise). V perifémych tkanivách vyvoláva...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Doods Henri, Priepke Henning, Hauel Norbert, Schuler-metz Annette, Ceci Angelo, Walter Rainer, Wiedenmayer Dieter, Konetzki Ingo, Mack Juergen

MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...

Značky: bradykinínu-b1, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19316

Dátum: 24.01.2011

Autori: Anderskewitz Ralf, Oost Thorsten, Hamprecht Dieter Wolfgang, Martyres Domnic, Seither Peter, Hoenke Christoph, Rist Wolfgang

MPK: A61K 31/415, A61P 37/00, A61P 29/00...

Značky: pyrazolové, zlúčeniny, antagonisty, crth2

Text:

...exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež nazývaný ako DP 2 receptor) (N agata akol., J. Immunol.,1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazoñloch a mastocytoch (Nagata akol., FEBS Lett, 1999, 459195-199 Nagata akol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi akol., Eur J Immunol, 2000, 3022972-2979 Boehme akol., Int Immunol, 2009, 21 621-32). Použitím selektívnych CRTH 2 agonistov takých ako 13,14...

Spiropiperidínové zlúčeniny ako antagonisty receptora ORL-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15461

Dátum: 12.11.2010

Autori: Benito Collado Ana Belen, Jimenez-aguado Alma Maria, Diaz Buezo Nuria, Toledo Escribano Miguel Angel, Martinez-grau Maria Angeles, Lafuente Blanco Celia, Pedregal-tercero Concepcion

MPK: A61K 31/438, A61P 25/00, C07D 495/20...

Značky: antagonisty, receptora, spiropiperidínové, zlúčeniny, orl-1

Text:

...sol v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napríklad liuoxetln. Ďalej tento aspekt vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu uspôsobenú na liečbu depresie, ktorá zahrňuje zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii...

Spiropiperidínové zlúčeniny ako antagonisty receptora ORL-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15523

Dátum: 10.11.2010

Autori: Jimenez-aguado Alma Maria, Benito Collado Ana Belen, Diaz Buezo Nuria, Martinez-grau Maria Angeles, Pedregal-tercero Concepcion, Toledo Escribano Miguel Angel, Lafuente Blanco Celia

MPK: A61K 31/444, A61P 25/00, C07D 495/20...

Značky: spiropiperidínové, receptora, orl-1, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...prijateľné soli.0007 V ďalšom aspekte predmetného vynálezu je poskytnutá farmaceutická kompozícia zahrňujúca zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napriklad fluoxetin. Ďalej...

Indazolové a pyrazolopyridínové zlúčeniny ako antagonisty CCR1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15968

Dátum: 19.10.2010

Autori: Kuzmich Daniel, Razavi Hossein, Cook Brian Nicholas, Mao Can

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4439, C07D 401/12...

Značky: indazolové, receptora, antagonisty, zlúčeniny, pyrazolopyridínové

Text:

...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Mccowan Jefferson Ray, Schaus John Mehnert, Miller Shawn Christopher, Giethlen Bruno, Cohen Michael Philip, Fisher Matthew Joseph, Chen Zhaogen, Gillig James Ronald

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/4402, A61K 31/403...

Značky: receptora, 5-ht6, n-(2-aryletyl)benzylamíny, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Pyridin-4-ylové deriváty ako antagonisty S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15785

Dátum: 15.07.2010

Autori: Mathys Boris, Mueller Claus, Bolli Martin, Steiner Beat, Nayler Oliver, Morrison Keith, Lescop Cyrille

MPK: C07D 413/04, A61P 37/00, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, antagonisty, pyridin-4-ylové

Text:

...pozorovaným zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 Pl/EDG 1 robí také zlúčeniny užitočnými pri liečbe nekontrolovaných zápalových ochorení a pri zlepšení funkčnosti vaskulámeho systému.Dokument zo stavu techniky W 0 2008/029371 opisuje zlúčeniny, ktoré pôsobia ako agonísty receptora S 1 Pl/EDG 1 a vykazujú imunomodulačný účinok ako je opísané vyššie. Neočakávane bolo teraz zistené, že zlúčeniny podľa...

Imidazolové deriváty ako antagonisty MGLUR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14462

Dátum: 14.07.2010

Autori: Lindemann Lothar, Vieira Eric, Wichmann Juergen, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/4439, A61P 25/00, C07D 401/04...

Značky: deriváty, antagonisty, imidazolové, mglur5

Text:

...procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinzonova choroba, dyskinézia vyvolaná Ldopou, Huntingtonova chorea, amyotrofická laterálna skleróza a roztrúsená skleróza,psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislosť od látok(Expert Opin. Ther. Patents (2002), 12, (12. V Expert Opin. Ther. Patents (2008), l 8(2)je ďalej opísané liečenie antagonistami mGluR 5 v situáciách,...

Disubstituované ftalazínové deriváty ako antagonisty Hedgehog dráhy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14202

Dátum: 15.06.2010

Autori: Patel Bharvin Kumar, Hipskind Philip Arthur, Wilson (nee Takakuwa) Takako

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/502...

Značky: hedgehog, disubstituované, ftalazínové, deriváty, antagonisty, dráhy

Text:

...prijateľnú soľ na použitie pri liečbe. Tiež predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu všeobecného vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečbe rakoviny. Rakovina sa zvlášť zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina mozgu, rakovina z bazálnych buniek, rakovina pažeráka, rakovina brucha, rakovina žalúdka,rakovina pankreasu, rakovina žlčových ciest, rakovina prostaty, rakovina prsníka, rakovina pľúc z malých buniek,...

Antagonisty tool-like receptora 3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20023

Dátum: 29.04.2010

Autori: Teng Fang, Luo Jinquan, Sweet Raymond, Teplyakov Alexey, Rutz Mark, Cunningham Mark, Rauchenberger Robert, San Mateo Lani, Heeringa Katharine, Wu Sheng-jiun, Sarisky Robert, Feng Yiqing

MPK: A61K 39/395, C12P 21/06, C07K 16/28...

Značky: antagonisty, tool-like, receptora

Text:

...12429-17, 2009 Brentano a kol., Arth. Rheum. 522656 ~ 2665, 2005), astmu (Sugiura a kol Am. J. Resp. Cell Mol. Biol. 40654-662, 2009 Morishima a kol.,Crohnova choroba a ulcerózna kolitída (Zhou a kol., J. Immunol. 1784548-4556, 2007 Zhou a kol., Proc. Natl. Acad. Sci. (USA) 10475 l 2-7515, 2007), autoimunitnú chorobu pečene (Lang a kol.,J. Clin. Invest. ll 62456-2463, 2006) a diabetes typu I (Dogusan a kol. Diabetes 571236-1245, 2008 Lien a...

Nové P2X7R antagonisty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11799

Dátum: 11.03.2010

Autor: Bös Michael

MPK: A61K 31/404, A61K 31/437, A61P 25/00...

Značky: antagonisty, p2x7r, nové, použitie

Text:

...a neuropatickej hypersenzitivity na mechanické a tepelné podnety, čo ukazuje na spojenie medzi P 2 X 7 R a zápalovou a neuropatickou bolesťou (Chessell et al. (2005) Pain 1142386-396). Antagonisty P 2 X 7 R významne zlepšili funkčné zotavenie a pokles bunkovej smrti pri poškodení miechy v zveiracích modeloch (Wang et al. (2004) Nature Med l 0 B 21-B 27).03/080579, W 0 04/074224, W 0 05/014529, W 0 06/025783, W 0 06/059945), piperidínové...

Pyrazolové deriváty použité ako CCR4 receptorové antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15647

Dátum: 24.02.2010

Autori: Hodgson Simon Teanby, Hobbs Heather, Parr Nigel James, Procopiou Panayiotis Alexandrou, Ritchie Timothy John, Lacroix Yannick Maurice, Woodrow Michael David, Needham Deborah

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/416, A61P 11/06...

Značky: deriváty, receptorové, pyrazolové, antagonisty, použité

Text:

...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Doods Henri, Wiedenmayer Dieter, Walter Rainer, Priepke Henning, Konetzki Ingo, Ceci Angelo, Schuler-metz Annette, Mack Juergen, Hauel Norbert

MPK: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Značky: zlúčeniny, bradykinínu-b1, antagonisty

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Deriváty indolu ako antagonisty CRTH2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Villeneuve Karine, Berthelette Carl, Colucci John, Methot Joey, Boyd Michael

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/435, A61K 31/405...

Značky: crth2, antagonisty, receptora, indolu, deriváty

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

Antagonisty onkogénnej aktivity proteínu Mdm2 a ich použitie na liečenie rakovín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287127

Dátum: 04.12.2009

Autori: Wasylyk Bohdan, Dubs-poterszman Marie-christine, Tocque Bruno

MPK: A61K 39/395, A61K 31/70, A61K 38/17...

Značky: liečenie, rakovín, aktivity, onkogénnej, antagonisty, proteínu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny schopnej antagonizovať aspoň čiastočne onkogénnu aktivitu proteínu Mdm2 na prípravu farmaceutickej kompozície určenej predovšetkým na liečenie rakovín v súvislosti s p53 nul. Tiež sa opisujú vírusové vektory obsahujúce sekvenciu nukleovej kyseliny kódujúcu zlúčeninu schopnú inhibovať aspoň čiastočne onkogénnu aktivitu proteínu Mdm2 a zodpovedajúca farmaceutická kompozícia.

Disubstituované ftalazínové antagonisty signálnej dráhy Hedgehog

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14585

Dátum: 22.10.2009

Autori: Bastian Jolie Anne, Wilson Takako, Sall Daniel Jon, Hipskind Philip Arthur

MPK: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/502...

Značky: ftalazínové, disubstituované, antagonisty, signálnej, dráhy, hedgehog

Text:

...vzorca lVzorec I kde R je vodík, fluór, kyanoskupina, trifluórmetyl alebo metoxyskupina R 2 je vodík, fluór alebo trifluórmetyl R 3 je vodík alebo chlór, s podmienkou, že aspoň jedno z R 2 a R 3 je vodíkpredstavuje substituovaný piperazín-1,4-diyl vybraný zo skupiny zahrňujúcejfr OH ŤNLJaleboalebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ.0005 Rozumie sa, že vo vyššie uvedených piperazínových kruhových štruktúrach je ľavá strana piperazínového...

Izochinolínonové deriváty ako NK3 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13566

Dátum: 11.09.2009

Autori: Nielsen Soren Moller, Juhl Karsten, Simonsen Klaus Baek, Khanzhin Nikolay

MPK: C07D 217/26, A61P 25/18, A61K 31/472...

Značky: deriváty, antagonisty, izochinolínonové

Text:

...účinky NK 3 antagonistov sú sprostredkované inhibíciou dopamínového tonu, najmä na D 2 receptore, vkombinácii so znížením serotonergného tonu, najmä na 5-HT 2 A receptore.0005 Dva štrukturálne rozdielne NK 3 antagonisty, a to talnetant a osanetant,boli klinicky testované na antipsychotické a najmä antischizofrenické účinky.0006 Ukázalo sa, že osanetantje lepší než placebo v klinických hodnoteniach,konkrétne čo sa týka pozitívnych symptómov...

Antagonisty komplementu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20682

Dátum: 10.07.2009

Autori: Fluiter Kees, Baas Frank

MPK: A61K 31/7088, C12N 15/113

Značky: komplementu, použitie, antagonisty

Text:

...Ilustratívne antagonisty možnopoužiť na prevenciu, liečbu alebo zníženie závažnosti neuropatií, o ktorých je známe alebo u ktorých existuje podozrenie, že sú spojené s tvorbou komplexu atakujúceho membránu (MAC). Konkrétne antagonisty sa vyznačujú jedno- aviacviáknovými nukleovými kyselinami (spravidla približne jedným, dvoma alebo približne troma vláknami), ktoré blokujú alebo znižujú expresiu proteínu cicavčieho komplementu 6(C 6)....

Špecifickí antagonisty pre receptor FGF-R4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19268

Dátum: 07.07.2009

Autori: Bono Françoise, Baurin Nicolas, Herbert Corentin, Blanche Francis, Mikol Vincent, Berne Pierre-françois, Cameron Beatrice, Dabdoubi Tarik, Remy Elisabeth

MPK: A61P 35/00, A61K 39/00, A61K 39/395...

Značky: antagonisty, špecifickí, fgf-r4, receptor

Text:

...vývojaPo druhé, FGF-R 4 je opísaný pri kontrole homeostázy žlčových kyselín a cholesterolu a zasahuje do kontroly adipozíty. Navyše je FGF-R 4 kontrolovaná rovnováha medziprodukciou žlčových kyselín a produkciou cholesterolu in vitro a in vivo.Po tretie, FGF-R 4 je zapojený do niektorých nádorových fenoménov, ako napríklad vývoja hepatocelulárnych karcinómov alebo rakovín hrubého čreva, bunkovej proliferácie cicavčích fibroadenómov,...

Piperazínové deriváty užitočné ako CCR5 antagonisty, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286641

Dátum: 16.02.2009

Autori: Clader John, Mckittrick Brian, Mccombie Stuart, Baroudy Bahige, Smith Elizabeth, Palani Anandan, Josien Hubert, Laughlin Mark, Miller Michael, Vice Susan, Gilbert Eric, Labroli Marc, Tagat Jayaram, Neustadt Bernard, Steensma Ruo

MPK: A61K 31/506, A61K 31/4965, A61K 31/496...

Značky: přípravky, použitie, farmaceutické, antagonisty, deriváty, užitočné, obsahom, piperazinové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa CCR5 antagonisty všeobecného vzorca (II) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Ra je fenyl, pyridyl, tiofenyl alebo naftyl R1 je vodík alebo alkyl R2 je substituovaný 6-členný heteroaryl substituovaný 6-členný heteroaryl-N-oxid 5-členný heteroaryl naftyl, fluorenyl,difenyl alebo výhodne substituovaný feny-l alebo heteroaryl-alkyl R3 je vodík, alkyl, alkoxyalkyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl alebo výhodne substituovaný fenyl,...

Deriváty 4-aminopyrimidínu ako antagonisty histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14984

Dátum: 18.12.2008

Autori: Virgili Bernado Marina, Carceller González Elena, Medina Fuentes Eva María, Martí Via Josep, Soliva Soliva Robert

MPK: A61K 31/4439, C07D 471/04

Značky: receptora, histamínového, antagonisty, 4-aminopyrimidínu, deriváty

Text:

...National Societies of Immunology, Paris, France, 2006, PA 1255). Okrem toho sa študovala úloha H 4 receptora V žírnych bunkách. Hoci aktivácia H 4 receptora neindukovala degranuláciu žírnych buniek, uvoľñoval sa histamín a iné prozápalové mediátory okrem toho sa ukázalo, že H 4 receptor sprostredkováva chemotaxiu a mobilizáciu vápnika žírnych buniek (Hofstra CL et al, J Pharmacol Exp Ther 2003, 305 1212-21). Čo sa týka T-lymfocytov, ukázalo...

Nesteroidné antagonisty mineralokortikoidného receptora odvodené z 6H-dibenzo[b,e]oxepínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13301

Dátum: 09.12.2008

Autori: Gavardinas Konstantinos, Jadhav Prabhakar Kondaji

MPK: A61K 31/4184, C07D 405/06, A61P 5/40...

Značky: 6h-dibenzo[b,e]oxepínu, nesteroidné, odvodené, mineralokortikoidného, antagonisty, receptora

Text:

...renoprotektívnu a kardioprotektívnu aktivitu, ale vyznačujú sa zníženým výskytom alebo pravdepodobnosťou vyvolania hyperkalémie.0005 Je dôležité si uvedomiť, aká je pravdepodobnosť, že prostriedok spôsobí predĺženie intervalu QT. Hlavným mechanizmom, ktorým terapeutické prostriedky môžu indukovať predĺženie intervalu QT, je blokovanie kanálov hERG vsrdcovom svale. Blokovanie kanálu hERG zabraňuje prechodu draslikových iónov cez membrány...

Deriváty kyseliny fosfónovej a ich použitie ako receptorového antagonisty P2Y12

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12525

Dátum: 28.11.2008

Autori: Meyer Emmanuel, Hubler Francis, Renneberg Dorte, Hilpert Kurt, Caroff Eva

MPK: A61K 31/675, A61K 31/662, A61K 31/665...

Značky: antagonisty, p2y12, použitie, fosfónovej, kyseliny, deriváty, receptorového

Text:

...a vykazujú inhibíciu agregácie krvných doštičiek a antitrombotickou aktivitu. Najefektívnejšie antagonisty, ktoré sú známe, sú tienopyridíny tiklopidín,klopidogrel a CS-747, ktoré sú používané klinicky ako antitrombotické agens. Je možné preukázať, že tieto liečivá, cez pôsobenie ich metabolitov, nevratne blokujú ADP receptoryNiektorí P 2 Yn antagonisté ako AR-C 69931 MX (cangrelor) alebo AZD 614 O dosiahli II. fázy klinických...

Farmaceutické prostriedky obsahujúce antagonisty bradykinínu a kyselinu hyalurónovú a ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10661

Dátum: 10.11.2008

Autori: Quartara Laura, Giuliani Sandro, Maggi Carlo Alberto

MPK: A61K 9/08, A61K 9/00

Značky: hyalurónovú, antagonisty, kyselinu, bradykinínu, farmaceutické, použitia, obsahujúce, prostriedky

Text:

...8. Reumatism, 2004,50314-326).0020 Početné metody boli navrhnuté na liečbu osteoartritídy. vrátane použitia antagonistov BK alebo kyseliny hyalurónovej.0021 WO 03063799 tiež navrhuje použitie farmaceutických prostriedkov obsahujúcich množstvo chondroprotektivnych činidiel, vrátane inhibitorov matrix metaloproteinázy (MMP) (bradykinin inhibuje produkciu MMP), ale nieje tu uvedená žiadna zmienka o použití kyseliny hyalurónovej.0022...

Antagonisty 5-HT7 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11714

Dátum: 30.09.2008

Autori: Badescu Valentina, Whatton Maria Ann, Filla Sandra Ann, Gallagher Peter Thaddeus

MPK: C07D 401/14, A61P 25/00, A61K 31/497...

Značky: 5-ht7, antagonisty, receptora

Text:

...predloženej prihlášky vynálezu prináša jednu alebo viac zlúčenin všeobecného vzorca I alebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ (soli) na použitie pri liečbe. Týmto predmetom prihlášky vynálezu je jedna alebo viac zlúčenin všeobecného vzorca I alebo ich farmaceuticky prijateľná soľ (soli) na použitie ako liečivo. Podobne je predmetom predloženej prihlášky vynálezu jedna alebo viac zlúčenin všeobecného vzorca l alebo ich farmaceuticky...

Nové zlúčeniny ako antagonisty receptora adenozínu A1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9871

Dátum: 30.09.2008

Autori: Gonzalez Lio Lyhen, Camacho Gomez Juan Alberto

MPK: A61K 31/426, A61P 9/00, C07D 277/56...

Značky: antagonisty, zlúčeniny, adenozínu, receptora, nové

Text:

...atómy, nerozvetvený alebo rozvetvený,volitelne substituovaný nižší alkyl, cykloalkýl, hydroxy, nerozvetvený alebo rozvetvený. volilelne substituovaný nižší alkoxy, kyano, -COgRĽ kde R znamena atóm vodika alebo nerozvetvenú alebo rozvetvenú, volitelne substituovanú nižšiu alkylovu skupinu- R 2 znamená skupinu vybranú za) nerozvelvená alebo rozvetvená nižšia alkylová skupina substituovaná jednou alebo viacerými karboxylovými skupinami (-COOH) a...

Alkyltiopyrimidíny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11738

Dátum: 24.09.2008

Autori: Raaum Erik, Tran Marie Chantal, Ly Tai-wei

MPK: C07D 239/38, A61P 29/00, A61K 31/505...

Značky: alkyltiopyrimidíny, antagonisty, crth2

Text:

...48 hodinami, 72 hodinami, 96 hodinami, 1 týždňom, 2 týždňami, 3 týždňami. 4 týždňami, 5 týždňami. 6 týždňami, 8 týždňami. alebo 12 týždňami pred),súčasne s, alebo následne po (napr. 5 minútach, 15 minútach, 30 minútach, 45 minútach, 1 hodine, 2 hodinách, 4 hodinách, 6 hodinach, 12 hodinách, 24 hodinách, 48 hodinách, 72 hodinách. 96 hodinách, 1 týždni. 2 týždňoch, 3 týždňoch, 4 týždňoch, 5 týždňoch. 6 týždňoch, 8 týždňoch alebo 12 týždňoch...

Zlúčeniny obsahujúce guanidín účinné ako antagonisty muskarínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10997

Dátum: 05.09.2008

Autori: Husfeld Craig, Li Li, Mu Yongqi, Ji Yu-hua, Lee Rick

MPK: C07D 213/38, C07D 231/12, C07D 209/14...

Značky: guanidín, muskarínových, antagonisty, zlúčeniny, obsahujúce, receptorov, účinné

Text:

...vybrané z H, -Cmalkylu, -Cgaalkenylu, -C 24 alkinylu a -C 3.5 cykloa 1 kylukde každá alkylová, alkenylová, alkinylová, alkylénová a cykloalkylová skupina v 18, R a z je prípadne substituovaná 1 až 5 atómami fluóru kde každý cykloalkyl v R je prípadne substítuovaný l až 3 substituentmi nezávisle vybranými z -Claalkylu, -Cgaalkenylu,-Cgaalkinylu, kyano skupiny, halogénu, -O(C 14 alkyl), -S(C.4 alkyl), -S(O)(C 1.4 alkyl),-S(O)g(Calkyl),...

Substituované piperazinylpyrazíny A-pyridíny ako antagonisty 5-HT7 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10385

Dátum: 19.08.2008

Autori: Cohen Michael Philip, Hollinshead Sean Patrick, Filla Sandra Ann, Tidwell Michael Wade, Hellman Sarah Lynne

MPK: A61P 25/06, A61K 31/496, A61K 31/497...

Značky: antagonisty, substituované, piperazinylpyrazíny, receptora, a-pyridíny, 5-ht7

Text:

...a tienyluR 2 je vodík alebo metyl m je O, 1 alebo 2 R 3 je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, fluóru, chlóru, hydroxy, EP 2 188 268 33855/Hkaždý R 4 je nezávisle vybraný zo skupiny pozostávajúcej z fluóru, chlóru,metylu a metoxy alebo alternatívne, dve R 4 skupiny spolu s fenylom, ku ktorému sú pripojené, vytvárajú indol-4-ylovú skupinualebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ.0006 Predložený vynález tiež poskytuje farmaceutické...

2,3-Dihydrobenzo[1,4]dioxín-2-ylmetylové deriváty ako alfa2C antagonisty na použitie na liečenie ochorení periférneho a centrálneho nervového systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17659

Dátum: 18.07.2008

Autori: Din Belle David, Rummakko Petteri, Wohlfahrt Gerd, Holm Patrik, Karljalainen Arto, Tolvanen Arto

MPK: A61K 31/357, A61P 25/00, C07D 405/06...

Značky: nervového, použitie, systému, liečenie, antagonisty, ochorení, alfa2c, 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxín-2-ylmetylové, periférneho, centrálneho, deriváty

Text:

...pričom uvedený fenyl, karbocyklický alebo heterocyklický kruh je nesubstituovaný alebo substituovaný 1 alebo 2 substituentmi, kde každý je nezávisle hydroxy, (C 1-Ce)alkyl, (C 1-C 5)alkoxy, hydroxy(C 1-C 5)aIkyI, halo(C 1-Cs)aIkyI, (C 1-Cs)aIkoxy(C 1-C 5)aIkyI, (C 1-Cc)aIkyl-(C 0)alebo (C 1-C 5)alkoxy-(CO)R 10 je nezávisle v každom výskyte H, (C 1-Ce)aIkyI, hydroxy(C 1-C 5)aIkyI, (C 1-Ce)alkyI-(CO)- alebo R 11(0 S 0 ř R 11 je nezávisle v...

Polypeptidy, protilátkové variabilné domény a antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19510

Dátum: 04.06.2008

Autori: Enever Carolyn, Jespers Laurent, Pupecka Malgorzata, Tomlinson Ian

MPK: C07K 16/28, C07K 16/22, C07K 16/00...

Značky: polypeptidy, variabilné, protilátkové, antagonisty, domény

Text:

...EGF domény) alebo to môže byt proteínová doména, ktorá zahŕňa viažuce miesto pre TNFR 1, napr. keď je doména vybraná zo skupiny, ktorá obsahuje afñbody, SpA doménu, doménu LDL receptora triedy A alebo EGF doménu. Opis ako celokje forrnulovaný v súlade s poskytnutým opisom antagonistov, ligandov a spôsobov používajúcim takéto domény namiesto dAb.0015 Polypeptidy, imunoglobullnové jednoduché variabilné domény a antagonisty vynálezu môžu byt...

Pyridylpiperidínové antagonisty orexínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11234

Dátum: 22.05.2008

Autori: Cox Christopher, Breslin Michael, Schreier John, Coleman Paul

MPK: A61K 31/4525, A61K 31/4535, A61K 31/454...

Značky: orexínového, pyridylpiperidínové, antagonisty, receptora

Text:

...benígna prostatická hypertrofia chronické renálne zlyhanie renálne ochorenie poškodená tolerancia na glukózu migréna hyperalgézia bolesť zvýšená alebo prehnaná citlivosť na bolesť ako je hyperalgézia, kauzalgia a alodýnia akútna bolesť bolesť konečnika atypická faciálna bolesť neuropatická bolesť bolesť chrbta komplexný regionálny bolestivý syndróm I a II artritická bolesť bolesť pri športovom. úraze bolesť spojená s infekciou napr....

Cyklické peptidové antagonisty CXCR4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10176

Dátum: 20.05.2008

Autori: Peng Sheng-bin, Kohn Wayne David, Yan Liang Zeng

MPK: A61K 38/12, A61P 31/18, C07K 7/54...

Značky: peptidové, cyklické, antagonisty, cxcr4

Text:

...Asp/(D/L)AgI, Asp/Dab,Asp/Dap, GIu/(D/L)Agl, GIu/Dab, GIu/Dap, GIu/DDap a GIu/Lys a R 1 je Ac alebo Bz alebo kde X 1 a X 7 sú, vzhľadom na poradie, pár, ktorý sa vyberie zo skupiny,ktorá zahŕňa sukcinyl/(D/L)Agl, sukcinyl/Dab, sukcinyl/Dap, sukcinyl/Lys ac) uvedený Iaktám sa vytvorí amidovou väzbou medzi a-amino skupinou X 1 avedľajším reťazcom karboxyl skupiny X 7, kde X 1 a X 7 sú, vzhľadom na poradie,pár, ktorý sa vyberie zo skupiny, ktorá...