Patenty so značkou «analogy»

Analógy buprenorfínu ako agonisti a/lebo antagonisti opioidového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20717

Dátum: 20.09.2011

Autori: Tafesse Laykea, Kyle Donald

MPK: A61P 25/04, A61K 31/485, C07D 489/12...

Značky: receptora, opioidového, analogy, agonisti, antagonisti, buprenorfinu

Text:

...2000, 35275 J.S. Mogil a kol., Orphanin FQ is afunctional anti-opioid peptide. Neurosci., 1996, 752333 K. Lutfy a kol., Tolerance develops to the inhibitory effect of orphanin FQ on morphine-induced antinociception in the rat. NeuroReport, 1999, 102103 M.M. Morgan a kol., Antinociception mediated by the periaqueductal gray is attenuated by orphanin FQ. NeuroReport, 1997, 823431 and J. Tian a kol., Involvement of endogenous Orphanin FQ in...

Analógy somatostatínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré tieto analógy obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287798

Dátum: 12.09.2011

Autori: Felner Ivo, Bruns Christian, Weckbecker Gisbert, Hellstern Heribert, Wietfeld Bernhard, Bodmer David, Albert Rainer, Lewis Ian, Bauer Wilfried, Meisenbach Mark

MPK: G01N 33/74, A61K 51/08, C07K 14/655...

Značky: použitie, analogy, přípravy, somatostatínu, farmaceutické, obsahujú, tieto, kompozície, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Cyklo [{4- (NH2-C2H4-NH-CO-O-) Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr (4-benzyl) -Phe], voliteľne v chránenej forme, alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ alebo komplex, ktorý je peptidomimetikom somatostatínu. Farmaceutická kompozícia účinná pri prevencii alebo liečení ochorení s etiológiou zahŕňajúcou alebo spojenou s nadmernou sekréciou GH a/alebo nadbytkom IGF-1 a ďalších metabolických porúch súvisiacich s uvoľňovaním inzulínu alebo glukagónu a ďalších...

Nové analógy piperazínu ako širokospektrálne chrípkové antivirotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18600

Dátum: 06.09.2011

Autori: Cianci Christopher, Li Guo, Shi Shuhao, Pendri Annapurna, Zhai Weixu, Zhu Shirong, Gerritz Samuel, Pearce Bradley

MPK: C07D 207/327, A61P 31/16, C07D 231/14...

Značky: chřipkové, analogy, širokospektrálne, nové, antivirotiká, piperazinu

Text:

...liečby (Moscona, 2009). Žiadna skupina sa neukázala efektívna proti vysoko patogénnemu vtáčiemu vírusu H 5 Nl (Soepandí, 2010).0006 V súčasnosti sú preto potrebné v odbore mnohé nové terapeutícké a profylaktické agens proti vírusu chrípky. Tiež sú potrebné nové prípravky a formulácíe obsahujúce tieto agens, ako aj nové metódy prevencie a liečby chrípky S pomocou týchtoI, vrátane farmaceutický akceptovatelných solíkde Het je 5- či 6-členný...

Analógy peptidu-1 podobného glukagónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287757

Dátum: 27.07.2011

Autori: Glaesner Wolfgang, Millican Rohn Lee

MPK: A61K 38/00, A61P 1/04, A61K 38/26...

Značky: glukagónu, podobného, analogy, peptidu-1

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané GLP-1 zlúčeniny obsahujúce sekvenciu aminokyselín SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2 alebo SEQ ID NO: 3 na použitie ako liečivo na liečenie od inzulínu nezávislého diabetu, na profylaktické ošetrenie od inzulínu nezávislého diabetu alebo na použitie na liečenie obezity, mŕtvice, infarktu myokardu, katabolických pooperačných zmien alebo syndrómu dráždivého čreva.

Bicyklické arylové analógy sfingozín-1-fosfátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19041

Dátum: 05.08.2010

Autori: Liu Xiaogao, Ma Bin, Kumaravel Gnanasambandam, Thomas Jermaine, Caldwell Richard, Guckian Kevin, Zheng Guo Zhu, Taveras Arthur, Lin Edward Yin-shiang

MPK: A61P 11/06, A61P 3/10, A61P 29/00...

Značky: bicyklické, arylové, analogy, sfingozín-1-fosfátu

Text:

...čo vedie k zosilnenej bunkovej odpovedi. Všeobecne sa zlúčeniny môžu prepínať z antagonistov na agonistov v závislostí na tom, ktorý G proteín je za receptorom. Keď Gq je za zlúčeninou cieliacou S 1 P 4 receptor, môže pôsobiť ako antagonista. Je možné, že s iným G proteínom (Gi) za agonistom, zlúčenina môže byť agonista.0005 SlP receptory sú dobré ciele liekov, pretože jednotlive receptory sú aj tkanivovo, aj odpoveďovo špecifické. Tkanivová...

Analógy paratyroidného hormónu na liečenie osteoporózy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287397

Dátum: 30.07.2010

Autori: Neugebauer Witold, Whitfield James, Willick Gordon, Barbier Jean-rené, Morley Paul, Ross Virginia

MPK: A61P 19/00, C07K 14/435, A61K 38/29...

Značky: paratyroidného, analogy, liečenie, hormonu, osteoporózy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa analógy ľudského paratyroidného hormónu, ktoré prejavujú zvýšenú aktivitu pri obnove kostí a zvýšenú biologickú dostupnosť. Peptidy sú derivátmi hPTH-(1-31), v ktorom aminokyselina 27 je Lys alebo je substituovaná hydrofóbnym zvyškom, a ktorý je cyklyzovaný medzi Glu22 a Lys26 za vzniku laktámu.

Acylované analógy glukagónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18747

Dátum: 24.06.2010

Autori: Daugaard Jens Rosengren, Meier Eddi, Bak Camilla Arteberg, Tolborg Jakob Lind, Riber Ditte, Kampen Gita, Skovgaard Marie

MPK: C07K 14/605, A61P 5/48, A61K 38/26...

Značky: acylované, analogy, glukagónu

Text:

...M.R a kol0013 V poslednej dobe bolo preukázané, že PEGylácia glukagónových analógov má významný účinok na farmakokinetický proñl testovaných zlúčenín (WO 2008/101017), ale tiež ovplyvňuje účinnost týchto zlúčenín.PODSTATA WNÁLEZU 0014 Tento vynález poskytuje zlúčeninu vzorcaR 1 je H, C 14 alkyl, acetyl, formyl, benzoyl alebo triñuóraoetyl R 2 je OH alebo NHz a Z je peptid Vzorca IX 2 je Vybraté z Aib alebo Ser X 12 je Vybraté z Lys, Arg...

Karbanukleozidové analógy na protivírusovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16046

Dátum: 09.02.2010

Autori: Cho Aesop, Xu Jie, Butler Thomas, Kim Choung

MPK: A61K 31/7064, C07H 19/24, A61P 31/14...

Značky: karbanukleozidové, liečbu, protivírusovú, analogy

Text:

...používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ľudí. Ribavirín samotný nieje účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia IFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale len menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto liečení, vykazuje pretrvávajúci benefit. Medzi ďalšie patentové prihlášky,...

Obezitný polypeptid modulujúci telesnú hmotnosť, jeho analógy, zodpovedajúce nukleové kyseliny a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287191

Dátum: 28.01.2010

Autori: Gajiwala Ketan, Halaas Jeffrey, Zhang Yiying, Friedman Jeffrey, Maffei Margherita, Proenca Ricardo, Burley Stephen

MPK: A61K 48/00, A61K 8/30, A61K 38/00...

Značky: nukleové, prostriedok, obezitný, kyseliny, zodpovedajúce, hmotnosť, obsahom, farmaceutický, polypeptid, modulujúci, telesnú, analogy

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka obezitného polypeptidu OB obsahujúceho 145 až 167 aminokyselín, ktorý moduluje telesnú hmotnosť zvierat, kde tento obezitný polypeptid OB obsahuje aminokyselinové sekvencie SEQ ID č. 2, 4, 5 alebo 6.

Analógy oxyntomodulínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17699

Dátum: 18.12.2009

Autori: Eiermann George, Pocai Alessandro, Dimarchi Richard, Pessi Antonello, Carrington Paul, Sinha Roy Ranabir, Metzger, Santoprete Alessia, Marsh Donald, Ingallinella Paolo, Bianchi Elisabetta, Capito Elena, Ward Brian

MPK: C07K 14/575, C07K 14/605, A61K 38/00...

Značky: analogy, oxyntomodulínu

Text:

...analógy určené na zníženie telesnej hmotnosti u ľudských jedincov, boli predmetom publikovaných medzinárodných patentových prihlášok č. W 003/022304, WO 2004/062685 a WO 2006/ 134340.OXM ukazuje teda potenciál ako liečenie pre metabolické poruchy, ako sú cukrovka a obezita. Avšak kvôli zlej in vivo stabilite OXM existuje potreba vyvinúť OXM analógy, ktoré môžu byť bezpečne a účinne podávané na liečenie metabolických ochorení, ako...

Chimerický glykozylovaný proteín – sIL-6R/IL-6 a jeho analógy, DNA sekvencia, transformované cicavčie bunky obsahujúce DNA vektor, spôsob výroby chimerického proteínu, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287039

Dátum: 17.09.2009

Autori: Lapidot Tsvee, Revel Michel, Chebath Judith, Kollet Orit

MPK: C07K 14/435, A61K 38/20, C12N 15/62...

Značky: chimérický, cicavčie, buňky, transformované, obsahujúce, farmaceutický, glykozylovaný, proteínu, obsahom, použitie, vektor, chimérického, analogy, výroby, proteín, sekvencia, prostriedok, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Chimerické proteíny vytvorené fúziou prirodzene sa vyskytujúcej formy rozpusteného sIL-6 receptora a IL-6, ktoré sú užitočné na liečbu rakoviny a porúch pečene, na podporu transplantácie kostnej drene a na liečbu iných stavov, ktoré sa týkajú IL-6.

Tri-peptidové analógy, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286994

Dátum: 17.08.2009

Autori: Faucher Anne-marie, Tsantrizos Youla, Goudreau Nathalie, Cameron Dale, Poupart Marc-andré, Ghiro Elise, Bailey Murray, Halmos Teddy, Wernic Dominik, Rancourt Jean, Llinas-brunet Montse

MPK: C07K 5/00, A61K 38/06, C07C 229/00...

Značky: spôsob, medziprodukty, farmaceutický, použitie, prostriedok, obsahom, analogy, tri-peptidové, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané racemáty, diastereoizoméry a optické izoméry tripeptidových analógov všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli alebo estery, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsob ich výroby a medziprodukty. Ďalej je opísané ich použitie na výrobu liečiva na liečenie infekcie vírusom hepatitídy C.

Analógy buprenorfínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15800

Dátum: 30.07.2009

Autori: Goehring, Kyle Donald, Fundytus Marian

MPK: A61K 31/485, A61P 25/04, C07D 489/12...

Značky: buprenorfinu, analogy

Text:

...target for new analgesics. Eur. J. Med. Chem., 2000, 35 2275 J .S. Mogil et al., Orphanín FQ is a functional anti-opioid peptide. Neurosci., 1996, 752333 K. Lutfy et al., Tolerance develops to the inhibítory effect of orphanin F Q on moiphine-induced antinociception in the rat. NeuroReport, 1999, 102103 M.M. Morgan et al., Antinociception mediated by the periaqueductal gray is attenuated by orphanin FQ. NeuroReport, 1997, 83431 a J . Tian...

Pyridónové a pyridazónové analógy ako modulátory GPR119

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13604

Dátum: 15.07.2009

Autori: Rossi Karen, Wacker Dean, Wu Gang, Wang Ying

MPK: A61P 19/08, A61P 25/02, A61K 31/4545...

Značky: gpr119, pyridónové, analogy, modulátory, pyridazónové

Text:

...(Le Stunff a kol., Diabetes, 43696-702 (1989. Časom sa však funkcia B-buniek zhoršuje a asi u 20 obéznych ľudí sa vyvíja sa non-inzulín-dependentná cukrovka (Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5505-509 (1989 a (Brancati, F.L. a kol., Arch. Intern. Med., l 59957-963 (1999. Vzhľadom k vysokému výskytu obezity v moderných spoločnostiach sa teda obezita stala vedúcim rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. a kol., Science,2801371-1374...

1-substituované karba-nukleozidované analógy na antivírusové liečenie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18705

Dátum: 22.04.2009

Autori: Zhang Lijun, Saunders Oliver, Parrish Jay, Butler Thomas, Cho Aesop, Kim Choung

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/395, A61K 31/41...

Značky: karba-nukleozidované, analogy, liečenie, antivírusové, 1-substituované

Text:

...skríningových testov na identifikáciu selektívnych inhibítorov (De Clercq, E. (2001) J. Pharmacol. Exp.Ther. 2971-10 De Clercq, E. (2001) J. Clin. Virol. 2273-89). Biochemické ciele ako je NS 5 B sú dôležité prisú problémy pri vývoji bunkových testov a predklinických zvieracích systémov0005 V súčasnej dobe, sú predovšetkýn dve antivírusové zlúčeniny, ribavirín, analóg nukleozidu a interferón-alfa (a)(IFN), ktoré sa používajú na liečenie...

Analógy karbonukleozidov na protivírusovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13430

Dátum: 22.04.2009

Autori: Cho Aesop, Kim Choung, Xu Jie, Parrish Jay

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/395, A61K 31/41...

Značky: analogy, liečbu, protivírusovú, karbonukleozidov

Text:

...ribavirín,nukleozidový analóg, ainterferón alfa (o) (lFN), ktoré sa používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ludí. Ribavirín samotný nie je účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia lFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto...

Analógy oxytocínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16765

Dátum: 30.03.2009

Autori: Galyean Robert, Schteingart Claudio, Wisniewski Kazimierz, Alagarsamy Sudarkodi

MPK: C07K 7/16

Značky: analogy, oxytocinu

Text:

...dráždivého čreva (IBS), zápchy agastrointestinálnej obštrukcie autizmu, stresu, úzkosti (vrátane poruchy úzkosti) a depresie (Pitman R. et al., Psychiatry Research, 481107-117 Kirsch P. et al., The Journal of Neuroscience, 25(49)11489-11493) straty krvi pri chirurgickom zákroku, regulácie popôrodného krvácanía, hojenia a infekcie rán mastitidy a vylúčenia placenty a osteoporózy. Okrem toho, agonisti oxytocínu môžu byt užitoční tak pri rakovine...

Nové neselektívne somatostatínové analógy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15125

Dátum: 24.11.2008

Autori: Mascagni Paolo, Pinori Massimo, Vitali Andrea

MPK: A61K 49/14, A61K 51/08, A61K 38/31...

Značky: somatostatínové, analogy, nové, neselektívne

Text:

...s D-Trp. Konkrétnym detailom štruktúry týchto peptidov, ktoré sú inaktlvne pre všetky ďalšie receptorové subtypy, je substitúcia lyzlnu p-aminofenylalanlnom.0017 Z vyššie uvedených skutočností je preto zrejme, že Viacfunkčné agonistické činidlá somatostatinu, t. j. schopné stimulovať SST 1, SSTR 2. SSTR 3 a SSTRS, budú zvyšovať možnosť pozitívnej odozvy u pacientov postihnutých neuroendokrinnými tumormi v súvislosti s agonistickými...

Syntetické analógy peptidov nervovej regenerácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15238

Dátum: 17.10.2008

Autori: Harris Paul William Richard, Brimble Margaret Anne, Sieg Frank

MPK: C07K 14/48, C07K 7/08

Značky: nervovej, peptidov, syntetické, analogy, regenerácie

Text:

...glycínového zvyšku a/alebo (4) cyklizácia.0011 Chou a Fasmanove pravdepodobnosti predpovede B-otočenia opisujú, že B-otočenia v SEQ ID NO 1 možno nàjst vdoménach APGR (SEQ lD N 022) aRAGG (SEQ ID NO 3), ako je vyznačené tučne ďalejSEQ lD NO 1. NH 2.G 1 RRAAPGRAGG-NH 2 seo ID NO 10012 B-otočenia možno stabilizovať zavedením priestorových obmedzení ako sú alkylované aminokyseliny. Medzi lahko dostupné aminokyseliny, ktoré možno použiť,...

Analógy povrchovo aktívnej látky typu C, syntetická povrchovo aktívna látka a použitie analógov povrchovo aktívnej látky typu C

Načítavanie...

Číslo patentu: 286428

Dátum: 04.09.2008

Autori: Curstedt Tore, Robertson Bengt, Ventura Paolo, Johansson Jan, Jörnvall Hans

MPK: C07K 14/435, A61P 11/00

Značky: analógov, syntetická, použitie, aktívnej, povrchovo, látka, aktívna, látky, analogy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú SP-C analógové umelé peptidy a ich použitie na prípravu umelých povrchovo aktívnych látok užitočných na liečbu syndrómu dýchacích ťažkostí (RDS) a iných ochorení týkajúcich sa deficitu alebo dysfunkcie povrchovo aktívnej látky.

Delečné mutanty faktora X a ich analógy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286359

Dátum: 21.07.2008

Autori: Fisch Andreas, Dorner Friedrich, Schlokat Uwe, Eibl Johann, Himmelspach Michele

MPK: C12N 15/57, C12N 9/64, A61K 38/43...

Značky: analogy, faktora, mutanty, delečné

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané analógy faktora Xdelta s deléciou aminokyselín Arg180 až Arg234 a modifikáciou v oblasti aminokyselinovej sekvencie medzi Gly173 a Arg179, tiež sú opísané preparáty obsahujúce tieto analógy faktora Xdelta a spôsob ich prípravy.

Fosfátom modifikované oligonukleotidové analógy s imunostimulačnou účinnosťou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19259

Dátum: 15.05.2008

Autori: Uhlmann Eugen, Jurk Marion

MPK: A61K 45/06, A61K 31/7125, A61K 47/48...

Značky: modifikované, oligonukleotidové, účinnosťou, analogy, imunostimulačnou, fosfátom

Text:

...ako sú Onkologické ochorenia a vírusové infekcie.Podľa jedného aspektu vynález predstavuje kompoziciu, ktorá obsahuje imunostimulačný oligonukleotid, ktorý má aspoň jeden modiñkovaný pyrimidín-purínový dinukleotid, ktorýkde R predstavuje vodík (H), C 1-C 4-alkyl, metoxyetyl, pivaloyloxymetyl, pivaloyloxybenzyl alebo S-pivaloyltioetyl alebo jeho fyziologícky vhodnú soľ X, Y a Z predstavujú kyslík (O) alebo síru (S) R 1 a R 2 predstavujú H alebo...

Soli izofosforamidového yperitu a ich analógy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19614

Dátum: 04.04.2008

Autori: Wallner Barbara, Amedio John, Komarnitsky Philip

MPK: A61K 31/133, A61K 31/198, A61K 31/13...

Značky: analogy, izofosforamidového, yperitu

Text:

...vybranú z protónovaných (konjugovaná kyselina)alebo kvartémych foriem alifatických amínov a aromatických amínov, zahŕňajúcich bázíckéaminokyseliny, hetcrocyklické amíny, substituované a nesubstituované pyridíny, guanidíny a amidíny a X a Y nezávisle predstavujú odstupujúce skupiny.0009 V tomto spise sú opisované tiež farmaceutické kompozície uspôsobené na perorálne podanie, obsahujúce farmaceutický prijateľné riedidlo alebo excipient a...

Antivírusové nukleozidové analógy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12594

Dátum: 11.01.2008

Autori: Kumar Satish, Babu Yarlagadda, Chand Pooran, Wu Minwan, Kotian Pravin

MPK: A61P 35/00, A61K 31/706, A61P 31/12...

Značky: nukleozidové, analogy, antivírusové

Text:

...aktívne miesto je úplne obkolesené, vytvárajúc dutinu 15 Á v priemere a 20 Ä hlbokú. Modelujúce štúdie ukázali, že NSSB apoenzým môže prijať šablónový prímér bez veľkého pohybu subdomén, naznačujúc že štruktúra je zachovaná počas polymerizačnej reakcie. RdRp polypeptidy z rôznych členov rodiny F laviviridae a iných vírusových rodín sa zachovali (LA. Bruenn, Nucleic Acids Research, Vol. 19, No. 2 p. 217, 1991).V súčasnosti nie sú na trhu...

Analógy tiofénu na liečbu alebo prevenciu flavivírusových infekcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14744

Dátum: 15.11.2007

Autori: Denis Réal, Falardeau Guy, Kumar Das Sanjoy, Chan Chun Kong Laval, Yannopoulos Constantin, Vaillancourt Louis, Poisson Carl

MPK: A61K 31/381, C07D 333/38, A61P 31/12...

Značky: flavivírusových, liečbu, analogy, infekcii, prevenciu, tiofénu

Text:

...alkyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný skupinou RN, cps alkenyl, ktorý jenesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný skupinouR alebo CF alkynyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný skupinou RN, X je M jeR 5 je cyklohexyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz aleboviackrát substituovaný skupinou RH, ua N r N oralebo cyklohexyl, ktorý je raz alebo viackrát...

CPG oligonukleotidové analógy obsahujúce hydrofóbne T analógy so zosilnenou imunostimulačnou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19428

Dátum: 27.09.2007

Autori: Uhlmann Eugen, Jurk Marion, Debelak Harald

MPK: A61K 31/7125, A61P 37/04, C07H 21/00...

Značky: imunostimulačnou, analogy, hydrofóbne, oligonukleotidové, aktivitou, obsahujúce, zosilnenou

Text:

...opisuje v patentovej prihláške USA 60/313,273, podanej 17. 8. 2001 a US 10/224,523 podanej 19. 8. 2002 a súvisiacej PCT patentovej prihláške PCT/US 02/26468 publikovanej ako W 0 03/015711.0006 vynález opisuje oligonukleotid, ktorý obsahuje jednu alebo viacej moditikácií, ktoré vyvolávajú zosilnenú imunostimulačnú kapacitu. Predmetný vynález je zvlášť založený na zistení, že podtriedy oligonukleotidov vykazujú aspoň jeden lipofilný...

Deriváty a analógy galantamínu, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu liečiva, spôsob výroby tohto liečiva a spôsob separácie (+) a (-) izomérov racemických derivátov a analógov galantamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285909

Dátum: 24.09.2007

Autori: Kälz Beate, Welzig Stefan, Jordis Ulrich, Czollner Laszlo, Fröhlich Johannes, Hirnschall Manfred, Treu Matthias

MPK: A61K 31/55, A61K 31/343, A61P 25/00...

Značky: použitie, separácie, izomérov, výroby, deriváty, tohto, galantamínu, liečivá, spôsob, výrobu, derivátov, analogy, racemických, analógov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty a analógy galantamínu, spôsob ich prípravy a ich použitie v medicíne v súvislosti s liečením primárnych degeneratívnych demencií, spinálnych a cerebrálnych ochabnutí.

Analógy 2-aminopyridínu ako aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18625

Dátum: 23.03.2007

Autori: Condroski Kevin Ronald, Singh Ajay, Hinklin Ronald Jay, Chicarelli Mark Joseph, Aicher Thomas Daniel, Boyd Steven Armen

MPK: C07D 413/14, A61K 31/4427, A61P 3/10...

Značky: aktivátory, analogy, glukokinázy, 2-aminopyridínu

Text:

...od enzymatických aktivít ďalších troch hexokináz (l, II a lll), kedy sa každá z nich saturuje pri koncentrácii glukózy pod 1 mM, glukokináza má Km pre glukózu 8 mM, čo sa približuje fyziologickej hladine glukózy (5 mM). Pri nižších hladinách glukózy sa teda glukóza rýchlejšie využíva v mozgu, svaloch a periférnych tkanivách - prostredníctvom konverzie hexokinázou inou než glukokinázou - inýchnež v pečení. Pri zvýšených hladinách glukózy, ako...

Analógy rapamycínu obsahujúce tetrazol so skrátenými polčasmi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285408

Dátum: 13.12.2006

Autor: Mollison Karl

MPK: A61K 31/395, A61K 31/4353, A61P 31/00...

Značky: skrátenými, obsahujúce, polčasmi, rapamycínu, tetrazol, analogy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina so vzorcom (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ je imunomodulačné činidlo a je užitočná pri liečbe restenózy a imunitných a autoimunitných ochorení. Taktiež sú opísané kompozície inhibujúce rakovinu, fungálny rast, restenózu, postransplantačnú rejekciu tkaniva a imunitné a autoimunitné choroby a použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na inhibíciu fungálneho rastu, restenózy, postransplantačnej rejekcie tkaniva a...

Účinné analógy compstatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12481

Dátum: 28.11.2006

Autori: Katragadda Madan, Lambris John

MPK: C07K 14/47, A61K 38/08, A61K 38/16...

Značky: compstatínu, účinné, analogy

Text:

...štiepenie C 3 na 03 a a C 3 b C 3 konvertázami. Compstatín bol testovaný v sériách experimentov in vitro, in vivo, ex vivo, a medzifázových in vivo/ex vivo a bo|o preukázané, že (1) inhibuje aktiváciu komplementu vľudskom sére (Sahu A a kol., 1996), (2) inhibuje heparínom/protamínom vyvolanú aktiváciu komplementu u primátov bez významných vedľajších účinkov (Soulika AM a kol., 2000), (3) predlžuje dobu života prasacieho xenograftu pre...

Oligonukleotidové analógy do seba začleňujúce 5-aza-cytozín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19590

Dátum: 25.09.2006

Autori: Redkar Sanjeev, Phiasivongsa Pasit

MPK: C07H 21/00, C12N 15/11

Značky: 5-aza-cytozín, oligonukleotidové, analogy, začleňujúce

Text:

...aberantné metylovanie nádorových supresorových génov.0005 Navzdory jeho preukázaným antileukemickým účinkom pri CML, MDS aAML sa potenciálne aplikovanie decitabínu brzdilo oneskorenou a dlhotrvajúcou myelosupresiou. Nižšie dávky decitabínu podávané počas dlhšieho časového úseku minimalizovali myelosupresiu na udržateľnej úrovni bez toho, aby bola ohrozená jeho schopnosť potláčať rakovinu prostredníctvom jeho hypometylačného účinku. Pri...

Zlúčeniny príbuzné TDF a ich analógy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19177

Dátum: 20.09.2006

Autori: Carlson William, Bosukonda Dattatreymurty, Keck Peter, Bey Philippe

MPK: A61L 27/22, A61K 38/19, A61K 48/00...

Značky: zlúčeniny, príbuzné, analogy

Text:

...funkcie receptorov podobných TDF spolu so spôsobmi detekcie, prevencie a liečenia chorôb spojených s TDF.WO 03106972 opisuje analógy tkanivovćho diferenciačného faktora (TDF). Konkrétnejšie sú opísané štruktúme založené spôsoby a kompozície použiteľné pri návrhu,identiñkovaní a produkcii molekúl pôsobiacich ako modulátory funkcie receptorov podobnýchTDF spolu so spôsobmi detekcie, prevencie a liečenia chorôb spojených s TDF. SÚHRN...

Analógy oxyntomodulínu a ich účinky na potravinové správanie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11853

Dátum: 13.06.2006

Autori: Bloom Stephen Robert, Ghatei Mohammad Ali

MPK: A61P 3/04, A61K 38/26, C07K 14/605...

Značky: oxyntomodulínu, potravinové, účinky, správanie, analogy

Text:

...oxm podávaný intravenózne infúziou je účinne supresívum chuti do jedla (Cohen et al., J. Clin. EndocrinolMetab, 2003, 88(10) 46964701). Pri štúdii účinkov oxm na úbytok hmotnosti u ľudí bolo zistené, že subkutánne injekcie1,8 mg (približne 400 nmol) oxm ľudským dobrovoľníkom trikrát za deň (30 min pred jedlom)po dobu 28 dní viedli k významnému zníženiu telesnej hmotnosti (Wynne et al., Diabetes, 2005,54 2390-2395).0008 WO 2004062685 opisuje...

Analógy glukagónu podobného peptidu-2(GLP-2)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9353

Dátum: 04.05.2006

Autori: Ebbehöj Kirsten, Petersen Yvette Miata, Larsen Bjarne Due

MPK: C07K 14/605, A61K 38/26

Značky: podobného, peptidu-2(glp-2, glukagónu, analogy

Text:

...X 3, X 7, X 16, × 24 a × 28. Zíúčeniny so selektívnym účinkom na tenké črevo teda môžu zahrnovat viac ako jednu zo substitúcií X 3 je Glu, X 7 je Ser, X 16 je Ala, X 24 je Ala a X 28 je Ala. Amino-kyselinové zvyšky na pozíciách X 31, × 32 a X 33 môžu byt voliteľne odstránené.0024 Príklady zlúčenín podľa vynálezu, prednostné stimulujúce epiteliáíny rast vtenkom čreve, zahrnujú 1818, 1820, 1844, 1846, 1848, 1849, 1852, 1853, 1855, 1857 a...

Exo- a diastereo selektívne syntézy himbacínové analógy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10998

Dátum: 12.01.2006

Autori: Sabesen Vijay, Poirier Marc, Sudhakar Anantha, Yang Xiaojing, Thiruvengadam Tiruvettipuram, Wang Tao, Kwok Daw-long, Liao Jing, Wu George, Cui Jian, Xie Ji, Huang Mingsheng, Chen Frank Xing

MPK: C07C 205/55, C07C 309/08, C07C 205/44...

Značky: diastereo, selektivně, himbacínové, analogy, syntézy

Text:

...receptora odvodeným od himbacínu. Zlúčenina 11 môžebyť syntetizovaná zo Zlúčeniny 1kde R 5 a R 6 sú každé nezávisle na sebe vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, alkylových, alkenylových, alkynylových,alkoxy, cykloalkylových, arylových, alkylarylových,arylalkylových a heteroarylových skupín.0005 Spôsoby syntézy podobných antagonistov trombínovehoreceptora, ktoré sú analógy himbacínu, sú opísané V US Pat. č. 6 063 847 a US zverejnenie...

Deriváty a analógy kyseliny 3-arylpropiónovej, spôsob ich prípravy, farmaceutické formulácie s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284849

Dátum: 07.12.2005

Autori: Inghardt Tord, Gottfries Johan, Lindstedt Alstermark Eva-lotte, Li Lanna, Boije Maria, Andersson Kjell

MPK: C07C 309/00, A61K 31/00, C07C 271/00...

Značky: použitie, kyseliny, deriváty, 3-arylpropiónovej, formulácie, farmaceutické, obsahom, spôsob, analogy, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty a analógy kyseliny 3-arylpropiónovej so všeobecným vzorcom (I) a ich stereo- a optické izoméry a racemáty, ako aj ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty a kryštalické formy, spôsob ich prípravy, farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto zlúčenín pri klinických stavoch spojených s inzulínovou rezistenciou.

Terapeuticky účinné analógy alfa-MSH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14131

Dátum: 26.08.2005

Autori: Larsen Bjarne Due, Jonassen Thomas Engelbrecht Norkild, Nielsen Soren, Frokiaer Jorgen

MPK: A61P 29/00, A61K 38/34, C07K 14/685...

Značky: analogy, účinné, terapeuticky, alfa-msh

Text:

...1 919 947 34 496 Mmozgovú mŕtvicu, prechodnú renálnu ischémiu, väčší chirurgický výkon a orgánovú transplantáciu. Pretože choroby spôsobené ischémiou sú mimoriadne častými príčinami morbidity a mortality a pretože sú stále častejšie transplantácie orgánov, sú veľmi potrebné liečebné stratégie s potenciálom pre obmedzenie reperfúznych poškodení, aby sa zlepšilo verejné zdravotníctvo. Základná patofyziológia ischemických reperfúznych poškodení...

3-Aryltioindol-2-karboxamidové deriváty a ich analógy, ako inhibítory kazeínkinázy I

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6680

Dátum: 19.08.2005

Autor: Metz William Arthur

MPK: A61K 31/403, A61P 25/00

Značky: 3-aryltioindol-2-karboxamidové, kazeínkinázy, analogy, deriváty, inhibitory

Text:

...(1998) Neuron 20,1103-1110. Albrecht, U. et al., (1997) Cell 91, 1055-1064 Shearman, L. P. et al. (1997) Neuron19, 1261-1269). Cicavčí homológ génu Drosophila tim sa klonoval a označil sa ako mTim. Neexistoval však žiadny dôkaz, že interakcie mPER-mTIM sú analogické k interakciám pozorovaným u Drosophila, a navrhlo sa, že interakcie PER-PER môžu nahradiť funkciu dimérov PER-TIM molekulámym pôsobením na cicavčie cirkadiárme hodiny (Zylka, M....

Substituované tienopyrolkarboxamidy, pyrolotiazolkarboxamidy a príbuzné analógy ako inhibítory kazeínkinázy 1 epsylon

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7941

Dátum: 18.08.2005

Autori: Fink David Marc, Collar Nicola Dawn, Chiang Yulin

MPK: A61K 31/00, A61P 25/00, C07D 495/00...

Značky: epsylon, tienopyrolkarboxamidy, inhibitory, príbuzné, substituované, pyrolotiazolkarboxamidy, analogy, kazeínkinázy

Text:

...a každýcicavčí gén Per kóduje proteín s proteínovou dimerizačnou doménou označovanou ako PAS(PAS je akronymom pre prvé tri proteíny PER, ARNT a SIM, o ktorých sa zistilo, že zdieľajú túto funkčne dôležitú dimerizačnú doménu), ktorá je vysoko homológna s doménou PAS hmyzieho PER. Hladiny všetkých Per messengerových RNA (mRNA) a proteínov kolísajú v priebehu cirkadiármeho dňa a úzko sa zúčastňujú tak pozitívnej, ako aj negatívnej regulácie...

Fosfonátové analógy zlúčenín inhibítorov HIV integrázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4744

Dátum: 11.04.2005

Autori: Cai Zhenhong, Jin Haolun, Chen Xiaowu, Metobo Samuel, Pastor Richard, Fardis Maria, Mish Michael, Kim Choung, Jabri Salman

MPK: A61K 31/662, A61K 31/66, A61K 31/665...

Značky: zlúčenín, integrázy, fosfonátové, analogy, inhibítorov

Text:

...Pais a kol., Jour. Med. Chem. (2002) 4523184-94 Goldgur akol., Proc. Natl. Acad. Set U.S.A. (1999) 9611304043043 Espeseth a kol., Proc. Natl. Acad. Set U.S.A.Nucleotides, 18 (485), 843 ~ 851 (1999) E. Tramontana a kol., Proceedings of the Annual Meeting of the American Association for Cancer Research, Philadelphia AACR,US, zv. 40, marec 1999, strana 19, XP 008055902). Prehľady Neamati (2002) Expert Opin. Titer. Patents 12(5)709-724...