Patenty so značkou «analógov»

Spôsob výroby tricyklického ketónu na výrobu analógov kamptotecínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288149

Dátum: 13.11.2013

Autori: Sawada Seigo, Nishiyama Hiroyuki, Uchida Miyuki, Ogawa Takanori

MPK: C07C 205/44, C07C 205/22, C07C 205/37...

Značky: ketonů, analógov, kamptotecínu, tricyklického, výrobu, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby tricyklického ketónu, ktorý zodpovedá CDE-kruhovej časti, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších rôznych druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.

Syntéza analógov fentanylu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16915

Dátum: 11.11.2010

Autori: Valachovič Pavol, Kakalík Ivan, Králová Janka, Šmahovský Vendel

MPK: C07D 401/06, A61K 31/4535, A61K 31/454...

Značky: fentanylu, analógov, syntéza

Text:

...výťažkom približne 2 (schéma 1).0006 Rovnaká syntéza bola obšírne popísaná od G. Henriksen et al a P.G.H. van Daele. (G. Henriksen et al, J.Med.Chem, 48, 7720 až 7732 (2005) a (P.G.H. Van Daele et al, Arzneim Forsch. 26, (8), 1521-1531 (1976.N MP 1 Hanec NHPh Hooc NHPh moc m,K 942 i Č Hzsoc mwxm Moon W 5 Niesom L IL L L0007 Zlepšenie syntézy prostredníctvom syntézy koverzie z nitrilu 2 na ester 5 bolo zverejnené v US patentovej prihláške...

Postupy a medziprodukty na prípravu analógov 1-kyanokarbanukleozidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14998

Dátum: 20.09.2010

Autori: Cho Aesop, Zhang Lijun, Saunders Oliver, Graetz Benjamin, Kim Choung, Xu Jie, Butler Thomas, Waltman Andrew, Metobo Samuel

MPK: C07H 19/23, C07H 1/00

Značky: přípravu, analógov, postupy, 1-kyanokarbanukleozidu, medziprodukty

Text:

...5 B sú dôležité vo vývoji HCV terapií, pretože HCV nereplikuje V laboratóriu a existujú problémy vo vývoji testov na bunkovom základe a preklinických zvieracích systémoch.0005 V súčasnosti existujú najmä dve antivírusové zlúčeniny,ribavirín, nukleozidový analóg a interferón alfa (d)(IFN),ktoré sa používajú na liečbu chronických HCV infekcií u človeka. Ribavirín samotný nie je účinný v redukcii hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je...

Nový spôsob izomerizácie fúzovaných bicyklických štruktúr a príprava analógov vitamínu D, obsahujúcich tieto štruktúry

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11884

Dátum: 26.01.2010

Autori: Lafay Jean, Pellegrino Gilles, Mouton Florent, Moutou Jean-luc

MPK: C07C 43/172, C07C 41/30, C07C 401/00...

Značky: vitamínu, tieto, príprava, bicyklických, izomerizácie, struktury, analógov, struktur, fúzovaných, obsahujúcich, spôsob, nový

Text:

...teda predložený vynález týka spôsobu prípravy cis fúzovaného bicykllckého derivátu z príslušného trans fúzovaného bicyklického derivátu, kde uvedený spôsob zahmuje krok reagovania uvedeného trans fúzovaného bicyklického derivátu s anhydridom zásady, pričom uvedené trans a cis fúzované bicyklické štruktúry majú v uvedenom poradí všeobecné vzorce (l) a (II)- R predstavuje C 1-C 2., alkyl, volitelne zahrnujúci jednu alebo viacero dvojitých alebo...

Analógy povrchovo aktívnej látky typu C, syntetická povrchovo aktívna látka a použitie analógov povrchovo aktívnej látky typu C

Načítavanie...

Číslo patentu: 286428

Dátum: 04.09.2008

Autori: Ventura Paolo, Curstedt Tore, Robertson Bengt, Jörnvall Hans, Johansson Jan

MPK: A61P 11/00, C07K 14/435

Značky: použitie, látka, analogy, aktívnej, látky, aktívna, analógov, syntetická, povrchovo

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú SP-C analógové umelé peptidy a ich použitie na prípravu umelých povrchovo aktívnych látok užitočných na liečbu syndrómu dýchacích ťažkostí (RDS) a iných ochorení týkajúcich sa deficitu alebo dysfunkcie povrchovo aktívnej látky.

Kompozície a spôsoby použitia pro-ostovčekových peptidov a ich analógov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18717

Dátum: 29.08.2008

Autori: Levetan Claresa, Garsky Victor, Upham Loraine Veal

MPK: A61K 38/26, A61K 38/22, C07K 14/47...

Značky: použitia, spôsoby, peptidov, pro-ostovčekových, analógov, kompozície

Text:

...cukrovky.0011 V ďalšom uskutočnení, môžu byť použité peptidy na liečenie patológie spojenej so zoslabenou funkciou pankreasu u subjektu, ktorý potrebuje takéto liečenie. Tiež je opísaný spôsob zahmujúci okrem podania optimalizovaných pro-ostrovčekových peptidových zlúčenín, vrátane optimalizovanéhoHlP, krok podania jedného alebo viacerých činidiel, ktoré inhibujú, blokujú alebo ničia autoimunitné bunky, ktoré sú zacielené na pankreatické...

Syntéza a použitie antireverzných fosforotioátových analógov otvoreným čítacím rámcom mediátorovej RNA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17033

Dátum: 19.06.2008

Autori: Rhoads Robert, Grudzien-nogalska Ewa, Jemielity Jacek, Darzynkiewicz Edward, Kowalska Joanna

MPK: C07H 19/207

Značky: mediátorovej, fosforotioátových, čítacím, otvoreným, syntéza, antireverzných, analógov, použitie, rámcom

Text:

...affect analogue activity, Bíochem., zv. 28, str. 4771-4778 (1989).5-Nemetylované mRNA sú translačne menej aktívne než 5-metylované mRNA. Viď G. Both et al., Methylation-dependent translation of viral messenger RNAs in vitro, Proc. Natl. Acad Sci. USA, zv. 72, str. 1189-1193 (1975).mRNA s čiapočkou elektroporované do kultivovaných cícavčích buniek sú translatované efektívnejšie než mRNA bez čiapočky. Viď E. Grudzien et al., Differential...

Deriváty 18-aminosubstituovaných analógov geldamycín hydrochinónu s cytotoxickou aktivitou na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10516

Dátum: 14.11.2007

Autori: Desai Neil, Tao Chunlin, Han Hongna, Soon-shiong Patrick, Sun Xiaowen

MPK: A61K 31/395, A61P 35/00, C07D 225/06...

Značky: aktivitou, 18-aminosubstituovaných, rakoviny, cytotoxickou, deriváty, geldamycín, liečenie, analógov, hydrochinónu

Text:

...pri viazaní ATP, pozri Bedin a kol., J. Int. J. Cancer 2004, 9(5), 43. Antiproliferačný účinok geldanamycínu sa pripisuje destabilizácii proteínu Raf-l, jedného z cieľov Hsp 90, a následnej inhibícii MAPK. Li a kol. zistili, že geldanamycín vykazuje široké spektrum antivírusovej ÚČÍHHOSIÍ, vrátane účinnosti proti HSV-l akoronavírusu ťažkého3 Geldanamycín in vitro významne inhiboval replikáciu HSV-l, pričom 50 inhibičná koncentrácia bola...

Deriváty a analógy galantamínu, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu liečiva, spôsob výroby tohto liečiva a spôsob separácie (+) a (-) izomérov racemických derivátov a analógov galantamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285909

Dátum: 24.09.2007

Autori: Kälz Beate, Welzig Stefan, Fröhlich Johannes, Jordis Ulrich, Hirnschall Manfred, Treu Matthias, Czollner Laszlo

MPK: A61K 31/343, A61K 31/55, A61P 25/00...

Značky: liečivá, použitie, derivátov, analogy, izomérov, analógov, tohto, separácie, deriváty, výroby, spôsob, galantamínu, racemických, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty a analógy galantamínu, spôsob ich prípravy a ich použitie v medicíne v súvislosti s liečením primárnych degeneratívnych demencií, spinálnych a cerebrálnych ochabnutí.

Spôsoby a zlúčeniny na prípravu CC-1065 analógov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11160

Dátum: 18.10.2006

Autori: Zhang Qian, Gangwar Sanjeev

MPK: C07D 403/12, C07D 209/60

Značky: zlúčeniny, analógov, spôsoby, přípravu, cc-1065

Text:

...všeobecného vzorcakde R 1 a R 2 je každý nezávisle H, substituovaný alkyl alebo nesubstituovaný alkyl, - C(O)OR, -C(O)NRR alebo chrániaca skupina, kde R a R sa nezávisle vybrali zo skupiny zahŕňajúcej H, substituovaný alkyl alebo nesubstituovaný alkyl,substituovaný aryl, nesubstituovaný aryl, substituovaný heteroaryl, nesubstituovaný heteroaryl, substituovaný heterocykloalkyl a nesubstituovaný heterocykloalkyl, R 6 je H,C 14 alkyl alebo...

Exo- a diastereo- selektívne syntézy himbacínových analógov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7119

Dátum: 12.01.2006

Autori: Sabesan Vijay, Liao Jing, Xie Ji, Chen Frank Xing, Wu George, Zavialov Ilia, Wang Tao, Nguyen Hoa, Lim Ngiap Kie, Huang Mingsheng, Cui Jian, Sudhakar Anantha, Yang Xiaojing, Kwok Daw-long, Thiruvengadam Tiruvettipuram, Poirier Marc

MPK: C07C 235/00, C07C 309/00, C07C 205/00...

Značky: diastereo, syntézy, selektivně, himbacínových, analógov

Text:

...tvoria 3- až G-ćlennú heterocykliokú zlúčeninu obsahujúcu 1-4heteroatómy, za vzniku prvej zmesi exo izomérovH ž F 1 OÁNRSRG 29, kde uvedene izoméry majú trans-S,Bykruhové-spojenie,a endo izomérov(b) epimerizáciu uvedeného trans-5,6-kruhového-spojenia v Zlúčenine 29 pôsobením na uvedenú prvú zmes prvou zásadou za vzniku druhej zmesi obsahujúcej nltro-a izomér s cis 5,Gj-kruhovým-spojením a nitro-š izomer s cis-5,Gj-kruhovým-spojením...

Formulácia s predĺženým uvoľňovaním somatostatínových analógov inhibítorov rastového hormónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11802

Dátum: 10.11.2005

Autor: Mascagni Paolo

MPK: A61K 47/10, A61K 38/31, A61K 47/14...

Značky: rastového, uvoľňovaním, inhibítorov, predĺženým, somatostatínových, formulácia, hormonu, analógov

Text:

...potom etanolu,fosfolipidu, zvlášć potom lecitínu, a jedného alebo viacejestérov mastných kyselín, zvlášt potom izopropyl myristátu.Parenterálne liečivá, zvlášť potom peptidy alebo proteíny,ktoré majú krátky polčas rozpadu in vivo, vyžadujú pozvoľné uvoľňovanie z dôvodu prevencie použitia opakovaných dennýchinjekcií alebo kontinuálnych infúzií. Mikro-enkapsuláciaV biodegradovateľných polyméroch bola opisaná ako vhodný pristup ku kontrole...

Soli izofosforamidového yperitu a jeho analógov ako protinádorové činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13270

Dátum: 25.10.2005

Autor: Morgan Lee

MPK: C07F 9/22, C07C 229/26

Značky: yperitu, izofosforamidového, protinádorově, analógov, činidla

Text:

...IPM je príliš nestabilný na to, aby bol izolovaný a použitý na liečenie ľudí.0008 Millis et at., J. Med. Chem. 1995, 38, str. 2166-2175, uvádzajú, že NaC 1 bol zaradený do P NMR štúdií IPM, aby udržal konštantnú iónovú silu, a že by tiež spomaľoval ubúdanie IPM.0009 Podľa vynálezu sú vtomto dokumente opísané farmaceutické kompozicieA ÓF| NHCHgCHzx NHC H 2 CH 2 Y mv ktorom A predstavuje BH a B je amín vybraný z bázických aminokyselín,...

Výroba glukagónu podobného peptidu 2 a analógov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11478

Dátum: 22.11.2004

Autori: Walczyk Ewa, Araujo Alberto De, Sasaki Ken, Williamson Vanessa Jane

MPK: C12N 15/16, A61K 38/26, C07K 14/605...

Značky: podobného, glukagónu, výroba, analógov, peptidů

Text:

...sa vyskytujúcich aminokyselín v sekvencii tvoriacej GLP-2 peptid. S výhodou sú N- a C-koncové zvyšky koncovo autentické. Obzvlášť predkladaný spôsob vedie k požadovanému GLP-2, ako peptidu, ktorý má N- a C-koncové zvyšky, ktoré sú bez zvyškových aminokyselín a ďalších chemických skupín, ktoré sú často dôsledkom rekombinantných spôsobov výroby proteínu, EP 1 704 234 34073/Hobzvlášť tých, ktoré závisia na produkcii proteínu ako fúzovaného...

Použitie sibutramínových analógov na znižovanie hladín tukov

Načítavanie...

Číslo patentu: 284282

Dátum: 22.11.2004

Autori: Kelly Peter Finian, Jones Stephen Paul

MPK: A61K 31/135

Značky: sibutramínových, znižovanie, hladin, analógov, tukov, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie sibutramínového analógu vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, kde R1 a R2 sú nezávisle H alebo metyl, napríklad N, N-dimetyl-1-[1-(4-chlórfenyl)cyklobutyl]-3-metylbutyl amín hydrochlorid voliteľne vo forme svojho monohydrátu, na prípravu liečiva na znižovanie hladín lipidov a/alebo na zvyšovanie pomeru HDL : LDL cholesterolu u ľudí s hyperlipidémiou, hypercholesterolémiou alebo hypertriglyceridémiou.

Syntéza a výroba pentostatínu a jeho prekurzorov, analógov a derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20736

Dátum: 15.09.2004

Autori: Phiasivongsa Pasit, Redkar Sanjeev

MPK: C07H 19/16, C07H 19/00, C07H 19/22...

Značky: pentostatínu, derivátov, syntéza, prekurzorov, analógov, výroba

Text:

...Potom, čo sa 9 a (23 ) izoloval včístej forme, odstránila sa ochranná skupina a následne sa redukoval pomocou borohydridu sodného na pentostatín (Obrázok lC, 10 a), čo previedlo karbonylovú funkčnú skupinu na chirálnu hydroxylovú skupinu. Avšak pretože táto transformácia prebehla bez stereokontroly, získala sa diastereomérna zmes zlúčenin 10 a a 10 b.Chemické štruktúry zlúčenín 10 a a 10 b sú zobrazené nižšie.0008 Zvažovali sa...

Kryštály inzulínových analógov a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7120

Dátum: 16.10.2003

Autor: Berchtold Harald

MPK: A61K 38/28, C07K 14/435, A61K 9/00...

Značky: inzulínových, spôsob, výroby, krystaly, analógov

Text:

...určitých vlastností, akými sú nástup účinku a samotný čas účinku. Použitím vhodných inzulínových analógov by sa preto mohlo dosiahnuť lepšie nastaveniehladiny glukózy V krvi, ktoré by bolo úzko vyvážené s prirodzenými pomermi organizmu.0009 Inzulínové analógy surýchleným nástupom účinku boli opísané vEP 02 l 4 826,EP 0 375 437 a EP 0 678 522. EP 0 214 826 sa okrem iného týka substitúcií B 27 a B 28, avšak nie v súvislosti so substitúciou B 3....

Syntéza epotilónov, ich medziproduktov, analógov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6852

Dátum: 22.08.2003

Autori: Cho Young Shin, Danishefsky Samuel, Dong Huajin, Rivkin Alexey, Gabarda Ortega Ana Esther, Chou Ting-chao, Yoshimura Fumihiko

MPK: C07D 303/00, A61K 31/425, C07D 277/00...

Značky: analógov, použitie, syntéza, epotilónov, medziproduktov

Text:

...štúdiami (Chou a kol. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 2001, 98, 8113 uvedené v tomto dokumente ako referencie). Zdôvodu jeho ohromujúceho in vivo profilu prešiel dEpoB toxikologickým vyhodnotením u psov a je teraz testovaný na ľuďoch ako protirakovinový liek.0003 Vo svetle sľubnej terapeutickej využiteľnosti 12,1 S-desoxyepotilónov by bolo žiaduce preskúmat ďalšie analógy rovnako ako ďalšie syntetické metodológie pre syntézu...

Zlúčeniny zo skupiny 15-deoxyspergualínových analógov, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto spôsobu, terapeutický prostriedok a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283372

Dátum: 23.05.2003

Autori: Dumas Christine, Lebreton Luc, Renaut Patrice

MPK: C07C 215/14, A61K 31/155, C07C 279/12...

Značky: medziprodukty, analógov, tohto, 15-deoxyspergualínových, terapeuticky, skupiny, použitie, zlúčeniny, spôsob, přípravy, spôsobu, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny vybrané zo skupiny zahrňujúcej: (i) zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom A znamená skupinu -CO-NH- alebo skupinu -NH-CO-, a R znamená atóm vodíka alebo metylovú skupinu, a *C v prípade, že R neznamená atóm vodíka, predstavuje asymetrický uhlíkový atóm, ktorého konfigurácia môže byť (RS) alebo (R) a (ii) adičné soli odvodené od uvedených zlúčenín. Ďalej je opísaný postup prípravy týchto zlúčenín, medziprodukty tohto...

Bunková akumulácia fosfonátových analógov zlúčenín inhibítorov proteázy HIV a zlúčeniny ako také

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2612

Dátum: 25.04.2003

Autori: Fardis Maria, Yu Richard, He Gong-xin, Lee William, Mitchell Michael, Pyun Hyung-jung, Rowe Tanisha, Sparacino Mark, Yang Zheng-yu, Williams Matthew, Jin Haolun, Zhang Jiancun, Swaminathan Sundaramoorthi, Lin Kuei-ying, Wang Jianying, Arimilli Murty, Zhang Lijun, Kim Choung, Liu Hongtao, Mackman Richard, Lee Christopher, Becker Mark, Chen Xiaowu, Bryant Clifford, Nelson Peter, Dastgah Azar, Xu Lianhong, Tario James, Chen James

MPK: C07F 9/00

Značky: inhibítorov, analógov, také, zlúčenín, akumulácia, zlúčeniny, proteázy, bunková, fosfonátových

Text:

...ďalších retrovírusoch sa ukázalo, že proteolytické zrenie gag a gag/pol fúznych polypeptidov (proces bezpodmienečne potrebný na generovanie infekčných vírusových častíc) je sprostredkované proteázou. ktorá je samotná kódovaná regiónom pol vírusového genómu. Y. Yoshinaka, et al., Proc. NatI. Acad. Sci. USA, 821618-1622 (1985) Y. Yoshinaka, et al., J. Virol., 552870873 (1985) Y. Yoshinaka, et al J. Virol., 57826-832 (1986) a K. von der...

Medziprodukty a spôsoby výroby heptapeptidových analógov oxytocínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1810

Dátum: 13.02.2003

Autori: Jiang Guancheng, Stalewski Jacek, Wisniewski Kazimerz

MPK: C07K 1/00

Značky: analógov, oxytocinu, výroby, medziprodukty, heptapeptidových, spôsoby

Text:

...zvyšku.0004 Hoci takéto peptidy antagonistov oxytocínu sa môžu vytvoriť syntézou,opísanou v 722 patente, vyžaduje to asi 7 samostatných krokov, počítajúc syntézu peptidu ako jeden a nepočítajúc syntézu modifikovaného homocysteínového (Hcy)zvyšku. Pre chemické zlúčeniny, o ktoré je potenciálny komerčný záujem, sa často vyhľadávajú ekonomickejšie syntézy, a toto platí aj v tomto prípade.0005 Tento vynález poskytuje nové prechodné zlúčeniny a...

Imobilizované katalyzátory využiteľné na výrobu prirodzených nukleozidov a modifikovaných analógov prostredníctvom enzymatických transglykozylačných reakcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2611

Dátum: 16.01.2003

Autori: Tonon Giancarlo, Capra Emanuele, Orsini Gaetano, Zuffi Gabriele

MPK: C12N 9/10, C12N 11/00, C12P 19/00...

Značky: modifikovaných, katalyzátory, transglykozylačných, reakcií, využitelné, prostredníctvom, imobilizované, analógov, prirodzených, výrobu, nukleozidov, enzymatických

Text:

...enzymes. Protein Express. Purif. 24, 56-60, 2002, ako aj na použitie celých buniek ako biokatalyzátorov na produkciu prirodzených nukleozidov a analógov transglykozylačnými reakciami Spoldi E. a ďalší,Recombinant bacterial cells as efficient biocatalysts for the production of nucleosides. Nucleosides Nucleotides 20 (4-7), 977-979, 2001.Avšak vo všeobecnosti sa akceptuje, že enzýmy imobilizované na tuhom substráte predstavujú...

Kombinácie taxolu, Taxotéru a ich analógov s látkami vhodnými na liečenie nádorových ochorení, produkty, ktoré tieto kombinácie obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282867

Dátum: 02.12.2002

Autor: Bissery Marie-christine

MPK: A61K 31/335, A61P 35/00

Značky: liečenie, látkami, produkty, nádorových, analógov, vhodnými, použitie, kombinácie, taxolu, taxoteru, obsahujú, tieto, ochorení

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácie taxolu alebo Taxotéru, alebo ich analógov združených s aspoň jednou terapeuticky vhodnou látkou na liečenie nádorových ochorení.

Syntéza analógov cyklosporínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5514

Dátum: 17.10.2002

Autori: Naicker Selvaraj, Foster Robert, Mair Hans-jurgen, Abel Mark, Lohri Bruno, Yatscoff Randall, Adam Jean-michel, Jayaraman Seetharaman

MPK: C07K 7/00, A61K 38/12

Značky: analógov, cyklosporinů, syntéza

Text:

...synthesis of alcohols. 8. Diastereoselective synthesis of B-methylhomoalyl alcohols via crotylboronates, J. Org. Chem., zv. 46, str. 1309-1314 (1981).P. F. Hurdlik a D. Peterson v publikácii Stereospecific Oleñn-Formíng Elimination Reactions of B-Hydroxysilanes, J. Am. Chem. Soc, zv. 97, č. 6, str. 1464-1468 (1975).(Z)- and (E)-1,3-alkadienes from aldehydes using organotitanium and lithium reagents, Tetrahedron, zv. 43, č. 4, str. 723-730...

Zmesi analógov cyklosporínu a ich použitie ako imunomodulačné činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4185

Dátum: 17.10.2002

Autori: Yatscoff Randall, Naicker Selvaraj, Foster Robert

MPK: C07K 7/00, A61K 38/12

Značky: cyklosporinů, použitie, zmesí, imunomodulačné, analógov, činidla

Text:

...with concomitant rifampin administration is markedly less than predicted by hepatic enzyme induction, Clin. Pharrnacol. Ther., Vol. 52, pp. 453-7 (1992).11. R.W. Hoffmann, H.-J Zei, Stereoselective synthesis of alcohois. 8. Diastereoselective synthesis of (3-methylhomoallyl alcohols via crotylboronates,J. Org. Chem., Vo|. 46, pp. 1309 ~ 1314 (1981).12. P.F. Hurdlik and D. Peterson in Stereospecific OIefin-Forming Eiimination Reactions of...

Syntéza analógov cyklosporínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1100

Dátum: 17.10.2002

Autori: Jayaraman Seetharaman, Abel Mark, Foster Robert, Lohri Bruno, Yatscoff Randall, Adam Jean-michel, Mair Hans-jurgen, Naicker Selvaraj

MPK: A61K 38/12, C07K 7/00

Značky: cyklosporinů, syntéza, analógov

Text:

...na indukciu genov cytoklnu(IL 2, /FN-y, lL-4 a GMCSF) počas aktivácie T-buniek. Cyklosporin rovnako inhibuje produkciu Iymfokinu T-helper bunkami in vitro a blokuje vývoj zrelých CD 8 a C 04 buniek v týmuse (Granelli-Piperno a spolupracovnici, 1986). Ďalšie in vitro vlastnosti cyklosporínu zahrňujú inhibíciu lL-2 produkujúcich T~lymfocylov a cytotoxických lymfocytov. inhibíciu lL-2, ktorý je uvolňovaný aktivovanými T-bunkami, inhibíciu...

Antiangiogenická aktivita analógov talidomidu substituovaných dusíkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5710

Dátum: 06.08.2002

Autori: Swartz, Rougas John, D'amato Robert, Hunsucker Kimberly, Treston Anthony, Conner Barry, Pribluda Victor, Shah Jamshed

MPK: A61K 31/4523, A61P 35/00, A61P 43/00...

Značky: substituovaných, dusíkom, aktivita, talidomidu, analógov, antiangiogenická

Text:

...(Folkman a spol., Nature, 339 58-61 (1989.(8) Špecitická protilátka proti VEGF (vaskulárny endotelový rastový faktor) znižuje mikrocievnu hustotu a spôsobuje signiñkantné alebo dramatické potlačenie rastu troch ľudských nádorov, ktoré závisia od VEGF ako od jediného mediátora angiogenézy (u nahých myší). (Kim a spol., Nature, 362 841-844 (1993.(9) Monoklonálna protilátka anti-bFGF spôsobuje 70 -né potlačenie rastu myšacíeho nádoru,...

Spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov a ich analógov a derivátov, medziprodukty a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 281954

Dátum: 12.07.2001

Autori: Jin Haolun, Tse Allan, Mansour Tarek, Siddiqui Arshad

MPK: C07D 317/34, C07B 57/00, C07D 317/24...

Značky: derivátov, analógov, cis-nukleozidov, diastereoselektívnej, opticky, aktívnych, medziprodukty, spôsob, přípravy, syntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov a ich analógov a derivátov všeobecného vzorca (I), kde W predstavuje atóm síry, sulfinylskupinu, sulfonylskupinu alebo atóm kyslíka X predstavuje atóm síry, sulfinylskupinu, sulfonylskupinu alebo atóm kyslíka R1 predstavuje atóm vodíka alebo acylskupinu a R2 predstavuje zvyšok purínovej alebo pyrimidínovej zásady nachádzajúcej sa v nukleozidoch vyskytujúcich sa v...

Spôsob prípravy fluórfenikolu a jeho analógov

Načítavanie...

Číslo patentu: 281740

Dátum: 21.05.2001

Autori: Schumacher Doris, Clark Jon, Wu Guang-zhong

MPK: C07C 317/40, C07D 263/10, C07C 315/04...

Značky: spôsob, fluórfenikolu, analógov, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (IV), v ktorom Z znamená atóm vodíka, atóm halogénu, nitroskupinu alebo H3CSOx-, kde x znamená číslo 0, 1 alebo 2 tak, že a) oxazolínová zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom Z znamená uvedené, sa uvedie do kontaktu s reakčným činidlom, ktoré je schopné spôsobiť rovnováhu medzi oxazolínovou zlúčeninou všeobecného vzorca (I) a oxazolínovou zlúčeninou všeobecného vzorca (II), kde Z má...

Spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov a ich analógov a derivátov a medziprodukty používané pri tomto spôsobe

Načítavanie...

Číslo patentu: 279438

Dátum: 04.11.1998

Autori: Tse Allan, Mansour Tarek

MPK: C07B 57/00, C07D 307/16, C07D 307/32...

Značky: tomto, opticky, analógov, syntézy, diastereoselektívnej, spôsob, aktívnych, cis-nukleozidov, medziprodukty, spôsobe, používané, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov, ich analógov a derivátov všeobecného vzorca I, v ktorom R1 je vodík alebo acyl, R2 je zvyšok požadovanej purínovej alebo pyrimidínovej bázy, W je kyslík, síra, S=O alebo SO2, skupina všeobecného vzorca NZ alebo skupina CH2, X je kyslík, síra, S=O, SO2, skupina všeobecného vzorca NZ, skupina CH2, CHF, CH, CHN3 alebo CHOH a Z je vodík, hydroxyl, alkyl alebo acyl,...

Stereoselektívny spôsob výroby nukleozidových analógov a salicyláty nukleozidových analógov

Načítavanie...

Číslo patentu: 281327

Dátum: 09.07.1997

Autori: Hill Malcolm Leithead, Dwyer Owen, Whitehead Andrew Jonathan, Goodyear Michael David, Hallet Peter, Hornby Roy

MPK: C07D 411/04, C07D 327/04

Značky: stereoselektívny, analógov, spôsob, nukleozidových, salicyláty, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Stereoselektívny spôsob výroby nukleozidových analógov všeobecného vzorca (I), pri ktorom sa purínová alebo pyrimidínová báza alebo jej analóg nechá reagovať s medziproduktom všeobecného vzorca (IVa) alebo (IVb), pričom reakcia s purínovou alebo pyrimidínovou bázou alebo jej analógom sa vykonáva bez pridania Lewisovej kyseliny ako katalyzátora salicyláty zlúčenín všeobecného vzorca (I). Výsledné produkty je možné použiť ako protivírusovú...

Použitie benzopyránových analógov, benzopyránové analógy, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 281507

Dátum: 08.11.1995

Autori: Evans John Morris, Upton Neil, Thompson Mervyn

MPK: A61K 31/35, A61P 25/00, A61K 31/435...

Značky: obsahom, spôsob, prostriedok, analógov, přípravy, farmaceutický, benzopyránové, benzopyranových, analogy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie benzopyránových analógov všeobecného vzorca (I), v ktorom majú X, Y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 a R9 charakteristické významy uvedené v opisnej časti a farmaceuticky prijateľné soli týchto zlúčenín. Tieto zlúčeniny sú vhodné na liečenie a/alebo profylaxiu anxiozity a/alebo mánie, a/alebo depresie, a/alebo účinkov spojených s odvykaním od návykových látok, a/alebo porúch, ktoré sa môžu liečiť, a/alebo ktorým sa dá predchádzať...

Spôsob prípravy beta-fenylizoserínu, jeho analógov a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 281297

Dátum: 08.02.1995

Autori: Commerçon Alain, Bourzat Jean-dominique

MPK: C07C 229/34, C07C 227/18, C07D 205/08...

Značky: analógov, medziprodukt, přípravy, spôsob, beta-fenylizoserínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy beta-fenylizoserínu a jeho analógov všeobecného vzorca (I) z aromatického aldehydu a (S)-alfa-metylarylamínu cez medziprodukt tvorený laktámom všeobecného vzorca (II). Kyseliny všeobecného vzorca (I) (R = H) sú užitočné na prípravu derivátov taxánu, ktoré majú pozoruhodné protinádorové a protileukemické účinky.