Patenty so značkou «aktivity»

Oligonukleotidy na určenie aktivity chromatínovej štruktúry génu MIR155HG

Načítavanie...

Číslo patentu: U 6962

Dátum: 04.11.2014

Autori: Jurkovičová Dana, Krivjanský Viktor, Krivjanská Mária, Kulcsár Ľudovít

MPK: C12N 15/11, A61K 41/00, C12Q 1/68...

Značky: chromatínovej, určenie, aktivity, oligonukleotidy, mir155hg, struktury, genů

Text:

...Epstein-Bar (EBV) je považovaný za jeden zo spúšťačov nádorovej transformácie. Boli nájdené onkogénne faktory, ktoré sú vo výrazne zvýšenej miere produkované pri lymfoproliferáciách a ktoré majú kauzálnu spojitosť s EBV. Medzi tieto onkogény patria malé nekódujúce RNA označované ako mikroRNA,ktoré sú schopné postranskripčne inhibovať expresiu dôležitých krvotvomých faktorov. Transkripčný program hematopoézy je veľmi pestrý, nakoľko v...

Spôsob simultánneho stanovenia aktivity enzýmov typu transglykozyláz

Načítavanie...

Číslo patentu: 288046

Dátum: 30.01.2013

Autori: Farkaš Vladimír, Kosík Ondřej

MPK: C12N 9/96, G01N 33/548

Značky: aktivity, spôsob, enzýmov, stanovenia, simultánneho, transglykozyláz

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob stanovenia aktivity transglykozyláz v rastlinných a mikrobiálnych extraktoch pomocou ich polysacharidových substrátov imobilizovaných na povrchu pevnej fázy. Polysacharidy rastlinných alebo mikrobiálnych bunkových stien sa v miniatúrnych množstvách chemicky alebo fyzikálne fixujú na pevnú podložku, čím vznikne tzv. glykočip. Inkubáciou glykočipu s rastlinnými extraktmi v prítomnosti fluorescenčne značených oligosacharidov sa...

Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Wei Binqing, Ortwine Daniel Fred, Crawford James John, Young Wendy

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/381, A61K 31/4353...

Značky: aktivity, azapyridónové, inhibitory, zlúčeniny, heteroarylpyridónové

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Spôsob stanovenia zlúčenín vhodných na inhibíciu aktivity aspoň jednej karboanhydrázy a použitie uvedených zlúčenín ako liečiva na liečbu a/alebo prevenciu obezity

Načítavanie...

Číslo patentu: 287607

Dátum: 07.03.2011

Autori: Weske Michael, Preuschoff Ulf, Antel Jochen, David Samuel, Sann Holger, Hebebrand Johannes

MPK: A61P 1/00, G01N 33/50

Značky: obezity, zlúčenín, aspoň, vhodných, jednej, uvedených, liečbu, prevenciu, inhibíciu, stanovenia, liečivá, karboanhydrázy, spôsob, použitie, aktivity

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob stanovenia zlúčenín, ktoré sú vhodné na liečenie a/alebo prevenciu obezity, ktorý spočíva v stanovení schopnosti skúšaných zlúčenín potláčať de-novo-lipogenézu u cicavcov. Ďalej je opísané použitie zlúčenín, ktoré majú schopnosť potláčať de-novo-lipogenézu u cicavcov, na prípravu liečiv na liečenie a/alebo prevenciu obezity.

Inhibítory aktivity AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17419

Dátum: 23.12.2010

Autori: Fabritius Charles-henry, Miel Hugues, Harrison Timothy, Trevitt Graham Peter, Wilkinson Andrew John, Zhang Lixin, Burkamp Frank

MPK: C07D 471/04, A61K 31/4741, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, aktivity

Text:

...endotelovej syntázy oxidu dusičného (eNOS). Súhrnnýmvýsledkom skôr opísaného je rýchla neovaskularizácia a bunková migrácia.Angiogenéza riadená hypoxiou, primáme sprostredkovaná indukčným faktorom hypoxie (HIF 10.), môže viesť k indukcii mnohých proteínov, vrátane VEGF. Bolo opísané, že zvýšená hladina aktivovanej AKT zvyšuje expresiu HIF-la, čo vedie k rozvoju hypoxického prostredia nezávislého od angiogenézi. Nedávne údaje ukazujú, že...

N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butylamino)-2-((S)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5- A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, duálny modulátor aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsoby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15825

Dátum: 12.10.2010

Autori: Cherney Robert, Li Jun, Rosso Victor, Carter Percy

MPK: A61P 37/00, C07D 487/04, A61K 31/53...

Značky: receptora, chemokínového, aktivity, krystalické, spôsoby, modulátor, duálny, a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, n-((1r,2s,5r)-5-(terc-butylamino)-2-((s)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5, formy

Text:

...degranulácii a podpore bunkovej migrácie. Existuje aspoň desať ľudských chemokínových receptorov, ktoréviažu alebo zodpovedajú na CC chemokíny s nasledujúcimicharakteristickými znakmi (prehľad pozri Zlotnik et al.,Immunity, 12121 (2000 CCR-1 (alebo CKR-1 alebo CC-CKR-1) MIP-la, MCP-3, MCP-4, RANTES (Ben-Barruch et al., Cell, 72415-425 (1993), a Luster, New Eng. J. Med., 338436-4450004 Bolo ukázané, že popri cicavčich chemokínových...

Použitie avidínu alebo streptavidínu na prípravu liečiv na neutralizáciu antitrombotickej aktivity syntetických polysacharidov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287218

Dátum: 08.03.2010

Autori: Herbert Jean-marc, Savi Pierre, Petitou Maurice, Duchaussoy Philippe

MPK: C07K 16/00, C07K 17/00, A61K 31/00...

Značky: polysacharidov, streptavidínu, antitrombotickej, použitie, avidinu, přípravu, aktivity, liečiv, neutralizáciu, syntetických

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie avidínu alebo streptavidínu na prípravu liečiv na neutralizáciu antitrombotickej aktivity syntetických polysacharidov a ich farmaceuticky prijateľných solí obsahujúcich najmenej jednu kovalentnú väzbu s biotínom alebo derivátom biotínu.

Antagonisty onkogénnej aktivity proteínu Mdm2 a ich použitie na liečenie rakovín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287127

Dátum: 04.12.2009

Autori: Dubs-poterszman Marie-christine, Tocque Bruno, Wasylyk Bohdan

MPK: A61K 31/70, A61K 38/17, A61K 39/395...

Značky: použitie, antagonisty, onkogénnej, proteínu, rakovín, liečenie, aktivity

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny schopnej antagonizovať aspoň čiastočne onkogénnu aktivitu proteínu Mdm2 na prípravu farmaceutickej kompozície určenej predovšetkým na liečenie rakovín v súvislosti s p53 nul. Tiež sa opisujú vírusové vektory obsahujúce sekvenciu nukleovej kyseliny kódujúcu zlúčeninu schopnú inhibovať aspoň čiastočne onkogénnu aktivitu proteínu Mdm2 a zodpovedajúca farmaceutická kompozícia.

Piperidinylový derivát ako modulátor aktivity chemokínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16058

Dátum: 25.06.2009

Autor: Santella Joseph

MPK: A61P 19/02, A61K 31/451, C07D 211/52...

Značky: receptora, piperidinylový, chemokínového, aktivity, modulátor, derivát

Text:

...chemokínový makrofágový zápalový proteín-l (MIP-la) a jeho receptor CC chemokínový receptor 1 (CCR-1) hrá kľúčovú úlohu pri priťahovaní leukocytov k miestam zápalu a pri následnom aktivovaní týchto buniek. Keď sa chemokín MIP-la viaže na CCR 1, vyvoláva rýchle zvýšenie intracelulárnej koncentrácie vápnika, zvýšenú expresiu celulárnych adhéznych molekúl,degranuláciu buniek a podporu migrácie leukocytov.0006 Navyše, experimentálne bola...

Pyrazolo-chinazolíny ako modulátory proteín kinázovej aktivity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21027

Dátum: 17.06.2009

Autori: Nuvoloni Stefano, Silvagni Marco, Angiolini Mauro, Salsa Matteo, Posteri Helena, Colombo Riccardo, Caldarelli Marina, Disingrini Teresa

MPK: C07D 239/70, A61K 31/519, C07D 487/04...

Značky: aktivity, pyrazolo-chinazolíny, proteín, kinázovej, modulátory

Text:

...233, 2008 Tighe A. et al., J Cell Biol 2008 Jelluma N. et al., Plos ONE 3 (6) e 2415, 2008). Navyše, aby sa podporili tieto výsledky, opísala sa malá molekula ATP-kompetítorového MPS 1 ínhibítora a aj napriek jej nejasný profil selektivity sa ukázalo, že je schopná inaktivovať SAC funkcie, inaktivovať nokodazolom a taxolom sprostredkované mitotické zastavenie a podporiť bunečnú smrť predovšetkým vtumorigénnych bunečných líniách (Schmidt et...

Spôsob charakterizácie biologickej aktivity vajíčok Trichuris

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19788

Dátum: 20.05.2009

Autori: Wilhelm Rudolf, Tewes Bernhard

MPK: C12Q 1/68, C12Q 1/66, A01K 67/033...

Značky: biologickej, trichuris, vajíčok, spôsob, aktivity, charakterizácie

Text:

...ktoré boli uložené in vitro alebo in situ, izolujú a purifikujú vhodnými metódami (WO 1999 33479, WO 2007 076868, WO 2007 134761). Potom sa uskutočňuje embryonácia za kontrolovaných laboratórnych podmienok na biologicky aktívne (L 1) TSO, ktorépredstavujú farmaceutický aktívnu zložku liečiva.0006 Kringel et al. (Veterinary Parasitology (2006), strany 132-139 popisujú dynamiku populácie Trichuris suis po prvej experimentálnej infikácii...

Izolovaný polynukleotid, izolovaný C5-epimerázový polypeptid, spôsob produkcie proteínu a spôsob zvýšenia aktivity C5-epimerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286819

Dátum: 14.05.2009

Autori: Jalkanen Markku, El Darwish Kamel, Lindahl Ulf, Li Jin-ping

MPK: C12N 9/90, C12N 15/61

Značky: zvýšenia, izolovaný, aktivity, proteínu, spôsob, polypeptid, c5-epimerázový, produkcie, polynukleotid, c5-epimerázy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný izolovaný polynukeotid, ktorý obsahuje nukleotidovú sekvenciu kódujúcu polypeptid, ktorého aminokyselinová sekvencia je aspoň z 95 % zhodná s referenčnou aminokyselinovou sekvenciou skladajúcou sa z aminokyselín 1 až 618 zo SEQ ID NO:1, ďalej sú opísané vektor a hostiteľská bunka a spôsob produkcie proteínu kultiváciou hostiteľskej bunky v podmienkach, za ktorých sa exprimuje tento proteín.

Zariadenie na zvyšovanie aktivity nervového tkaniva

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20577

Dátum: 13.05.2009

Autori: Dietrich Stefan, Beck Christoph

MPK: A61N 1/36

Značky: zvyšovanie, nervového, aktivity, tkaniva, zariadenie

Text:

...postcentrálny gyrus, ľavý posteriórny cingulate gyrus, ľavá inzula. Deaktivácie boli zistené v nucleus accumbens a V pravej cerebelárnej hemisfére. Bolo teda zistené, že súčasná činnosť nervového parasympatického tkaniva a súvisiacich štruktúr môže byť zlepšená transderrnálne aplikovanými stimulmi preto, že nervová aktivita súvisiaca s miestnym prietokom krvi mení elektroneurochemické, biochemické alebo neuroplastické odpovede a/alebo pôsobí...

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob inhibície aktivity trk kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61P 13/00, A61K 31/4353, A61K 31/407...

Značky: inhibície, kondenzované, spôsob, obsahom, použitie, farmaceutická, pyrolokarbazoly, izoindolóny, kinázy, kompozícia, aktivity

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

Imunologické testovanie aktivity botulotoxínu sérotypu A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17566

Dátum: 13.03.2009

Autori: Garay Patton, Wang Joanne, Wong Lina, Fernandez-salas Ester, Hodges Dianne, Aoki Kei Roger

MPK: C07K 16/12, G01N 33/569

Značky: aktivity, botulotoxínu, imunologické, testovanie, sérotypu

Text:

...môžu hodnotiť všetky kroky nevyhnutné pre pôsobenie0005 Obrázok l zobrazuje schému súčasného modelu uvoľňovania neurotransmiteru a intoxikáciu klostridiálnym toxínom vcentrálnom aperiférnom neuróne. Obrázok lA zobrazuje schému mechanizmu uvoľňovania neurotransmiteru z centrálneho aperifémeho neurónu. Proces uvoľňovania možno opísať ako zahŕňajúci dva kroky 1) spojenie vezikúl, kdena vezikulu viazaný SNARE (SNAp Soluble NSF Attachment protein...

Zlúčeniny a kompozície ako modulátory TLR aktivity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19293

Dátum: 27.02.2009

Autori: Valiante Nicholas, Li Yongkai, Zou Yefen, Mishra Pranab, Singh Manmohan, Cortez Alex, Wu Tom Yao-hsiang, Skibinski David, Zhang Xiaoyue

MPK: C07D 221/12, A61P 37/04, A61K 31/4375...

Značky: zlúčeniny, modulátory, aktivity, kompozície

Text:

...patri halogén, -CN, -NO,-R 7, -ORg, -C(0)R 8, -0 C(O)R 8, -C(O)OR 3, -N(R°)2, -P(O)(OR 3)2, -OP(O)(OR 8)2,-P(O)(OR°)2, -OP(O)(OR°)2, -C(O)N(R 9)2, -s(o)2 R 8, -s(0)zN(R°)2, -S(O)R 3,-S(O)2 N(R 9)2 a -NR 9 S(0)2 R 8každá skupina L sa nezávisle vyberá zo skupiny, do ktorej patrí väzba, -(O(CH 2)m)i-,Ci-Csalkylová skupina, Cz-Csalkenylćnová skupina a Cz-Cóalkinylénová skupina,pričom C 1-C 5 alkylová skupina, Cz-Csalkenylénová skupina a...

Deriváty močoviny, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie ako inhibítorov aktivity IMPDH enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286662

Dátum: 18.02.2009

Autori: Bethiel Randy, Bemis Guy, Saunders Jeffrey, Badia Michael, Novak Perry, Armistead David, Frank Catharine, Ronkin Steven

MPK: C07C 275/00, C07D 263/00, A61K 31/42...

Značky: impdh, močoviny, enzymů, obsahujú, použitie, aktivity, prostriedky, farmaceutické, inhibítorov, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B, B', D, E, G a G' sú vysvetlené v opise, a farmaceutické prostriedky, ktoré sú vhodné na inhibíciu IMPDH enzýmu.

Spôsob modulácie aktivity receptora spojeného s G-proteínom GPR11 a vybrané zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11327

Dátum: 16.07.2008

Autori: Rossi Karen, Wacker Dean, Wang Ying

MPK: A61K 31/454, A61P 3/10, C07D 401/12...

Značky: zlúčeniny, aktivity, gpr11, spôsob, spojeného, vybrané, receptora, g-proteínom, modulácie

Text:

...30 nadváhu. Pacient s diabetes čelí30 zníženiu strednej dĺžky života. Po 45. roku majú ľudia s diabetes približne trojnásobneväčšiu pravdepodobnosť, že budú mať významné ochorenia srdca v porovnaní s ľuďmi bez diabetes a až päťkrát väčšiu pravdepodobnosť mŕtvice. Tieto zistenia zdôrazňujú významný vzťah medzi rizikovými faktormi pre NIDMM, obezitou a ischemickou chorobou srdca, a tieži potenciálnu hodnotu integrovaného prístupu,...

Inhibítory aktivity Akt

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17339

Dátum: 07.02.2008

Autori: Yamashita Dennis, Mcnulty Kenneth, Seefeld Mark Andrew, Heerding Dirk, Peace Simon, Rouse Meagan

MPK: A61K 31/12, A61P 19/02, A61K 31/4155...

Značky: inhibitory, aktivity

Text:

...Delécia PTEN je u veľkého percenta ľudských nádorov, a nádorovej bunkovej línie bez funkčného PTEN vykazujú zvýšené hladiny aktivované Akt (Li et al. supra, Guldberg et al. Cancer Research 5723660-3663 (1997), Risinger et al. Cancer Research 5724736-4738 (1997.Tieto pozorovania dokladajú, že dráha PI 3 K/Akt hrá významné úlohy pri regulácii bunkovéhoprežitia alebo apoptózy pri tumorigenézii.Boli identifikované tri členy Akt/PKB podrodiny...

Neutralizácia CD95 aktivity blokuje inváziu glioblastómových buniek in vivo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18045

Dátum: 28.12.2007

Autori: Martin-villalba Ana, Krammer Peter, Herold-mende Christel, Kleber Susanne, Wiestler Benedikt, Sancho-martinez Ignacio

MPK: A61P 35/00, A61K 38/17, A61K 39/395...

Značky: inváziu, aktivity, neutralizácia, blokuje, buniek, glioblastómových

Text:

...95 ligand-protilátky alebo jej fragmentu(b) rozpustnú CD 95 receptorovú molekulu alebo jej CD 95 Iigand-viažucu časť a (c) inhibítor Fas ligandu vybraný z FLINT, DcR 3 alebo ich fragmentov.0022 Do úvahy prichádzajú aj inhibítory anti-CD 95 L-protilátok a ich antigén viažuce fragmenty a rozpustné CD 95 R molekuly alebo ich CD 95 L-viažuce časti. Príklady vhodných inhibičných anti-CD 95 L protilátok sú opísané v EP-A~ 0 842 948, W 0...

Neutralizácia CD95 aktivity blokuje inváziu glioblastómových buniek in vivo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14777

Dátum: 28.12.2007

Autori: Krammer Peter, Martin-villalba Ana, Kleber Susanne, Sancho-martinez Ignacio, Herold-mende Christel, Wiestler Benedikt

MPK: A61K 31/7088, A61K 38/17, A61K 39/395...

Značky: buniek, neutralizácia, inváziu, blokuje, aktivity, glioblastómových

Text:

...Do úvahy prichádzajú aj inhibitory anti-CD 95 L-protilátok a ich antigén viažuce fragmenty a rozpustne CD 95 R molekuly alebo ich CD 95 L-viažuce časti. Príklady vhodných inhibičných anti-CD 95 L protilátok sú opísané v EP-A~ 0 842 948, W 0 96129350 a W 0 95113293, a aj z nich získané chiméme alebo humanizované protilátky, napr. W 0 98110070. výhodnejšie sú rozpustné CD 95 receptorové molekuly, napr. rozpustná CD 95 receptorová...

Zlepšenie výnosnosti zrna rastlín moduláciou aktivity glutamínsyntetázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20598

Dátum: 09.10.2007

Autori: Hirel Bertrand, Perez Pascual

MPK: C12N 15/82

Značky: rastlín, zlepšenie, glutamínsyntetázy, výnosnosti, moduláciou, aktivity

Text:

...Cell Physiol., 33 1193-1198, 1992 J. Biol. Chem., 271 29561-29568, 1996 Li et al., Plant Mol. Biol., 23 401-440, 1993). GS 1-2, ktorá je dôležitým GSizoenzýmom vyvíjajúceho sa zrna, je bohatá v stopkách a oplodiach, ale bolo tiež ukázané, že je prítomná v nezrelých terminálnych latách, pukajúcich prašníkoch, plevách zŕn, obaloch palíc, vkukuričných šúľkoch a v stonkách rastlín kukurice (Muhitch et al., Plant Sci., 163 865-872, 2002 Muhitch,...

N-Fenyl-trifluórpropánamidové zlúčeniny a príbuzné zlúčeniny na zvýšenie aktivity pyruvát dehydrogenázy, farmaceutická kompozícia a spôsob prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285862

Dátum: 10.09.2007

Autori: Burrows Jeremy Nicholas, Butlin Roger John, Block Michael Howard, Nowak Thorsten

MPK: A61P 9/00, A61P 3/00, A61K 31/165...

Značky: n-fenyl-trifluórpropánamidové, kompozícia, pyruvát, príbuzné, farmaceutická, zlúčeniny, dehydrogenázy, aktivity, spôsob, zvýšenie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa N-fenyl-3,3,3-trifluór-2-hydroxy-2-metylpropánamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I') zvyšujúce aktivitu pyruvát dehydrogenázy (PDH), ich soli a farmaceuticky prijateľné preliečivá, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Opísané je tiež použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I), vrátane ich preliečiv a solí, na výrobu liečiva na liečenie ochorenia ovplyvniteľného zvýšením aktivity PDH u teplokrvných...

Modulátory aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9929

Dátum: 26.07.2007

Autori: Mudryk Boguslaw, Carter Percy, Randazzo Michael, Duncia John, Yang Michael, Zhao Rulin, Xiao Zili

MPK: A61K 31/4025, C07D 403/12, C07D 207/273...

Značky: modulátory, aktivity, receptora, formy, spôsob, chemokínového, krystalické

Text:

...receptorov cicavčie cytomegalovírusy, herpesvírusy a poxvírusy vykazujú v infikovaných bunkách expresiu proteínov s väzbovými vlastnosťami chemokínových receptorov (Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748). Ľudské chemokíny CC, ako je RANTES a MCP-3 spôsobujú rýchlu mobilizáciu vápnika prostredníctvom týchto vírusom kódovaných receptorov. Expresia receptorov môže byť permisívna V prípade infekcie, pričom umožňuje...

Modulátory chemokínovej receptorovej aktivity, kryštalické formy a spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7967

Dátum: 26.07.2007

Autori: Muslehiddinoglu Jale, Cherney Robert, Prasad Siva Josyula, Yang Michael, Xiao Zili, Eastgate Martin

MPK: C07D 403/00, A61K 31/00, C07D 207/00...

Značky: chemokínovej, formy, spôsob, krystalické, receptorovej, aktivity, modulátory

Text:

...ako je RANTES a MCP-3, môžu spôsobovať rýchlu mobilizáciu vápnika cez vírusovo kódované receptory. Receptorová expresia môže byť tolerantná pre infekciu umožnením rozvrátenia prežitia normálneho imunitného systému a odpovede na infekciu. Navyše, ľudské chemokínové receptory, ako je CXCR 4, CCR 2, CCR 3,CCR 5 a CCR 8, môžu pôsobiť ako ko-receptory pre infekciu cicavčích buniek mikróbmi, ako je to napríklad pri vírusoch ľudskej imunitnej...

Cyklické deriváty ako modulátory aktivity chemokínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7776

Dátum: 26.07.2007

Autori: Yang Michael, Xiao Zili, Carter Percy, Hynes John, Ko Soo, Srivastava Anurag, Cherney Robert

MPK: A61K 31/00, C07D 403/00, C07D 401/00...

Značky: deriváty, cyklické, chemokínového, aktivity, receptora, modulátory

Text:

...V infikovaných bunkách proteíny s vàzobnými vlastnosťami chemokínových receptorov(prehľad Viď Wells a Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741748). Ľudské CC chemokíny, ako RANTES a MCP-3, môžu vyvolať rýchle uvoľňovanie vápnika prostredníctvom týchto vírusmi kódovaných receptorov. Expresiu receptorov môže narušiť normálnu kontrolu imunitného systému a obrannú reakciu proti infekcii a tým umožniť prienik infekcie. Okrem toho môžu ľudské...

Spôsob detekcie in vivo aktivity neurotrypsínu, použitie tohto spôsobu a C-koncového 22-kDa fragmentu agrínu ako biomarkera pri diagnóze a sledovaní porúch súvisiacich s neurotrypsínom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8178

Dátum: 10.05.2007

Autori: Miyai Kazumasa, Sonderegger Peter, Hettwer Stefan, Stephan Alexander, Kunz Beat

MPK: C12Q 1/37

Značky: spôsobu, biomarkera, diagnóze, súvisiacich, c-koncového, aktivity, neurotrypsínom, neurotrypsínu, poruch, agrínu, detekcie, použitie, spôsob, 22-kda, tohto, fragmentu, sledování

Text:

...aktivitu neurotrypsínu.0012 Výhodné uskutočnenia vynálezu sú uvedené v závislých nárokoch.Obrázok l ukazuje proteinovú sekvenciu ľudského agrínu (SEQ ID NO l). Celá dĺžka nespracovaného prekurzora činí 2045 aminokyselín. V časti sekvencie je označená poloha a- a B-štepiacich miest. Ďalej sú označené niektoré podsekvencie, na ktoré je odkazovanéV príkladoch. Sekvencia 22-kDa fragmentu agrínu je uvedená veľkými písmenami.Obrázok 2 A je...

Predĺženie prežitia aloimplantátu pomocou inhibície aktivity komplementu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18196

Dátum: 02.03.2007

Autori: Wang Hao, Zhong Zhen, Rother Russell

MPK: A61K 31/573, A61K 31/365, A61K 31/16...

Značky: aloimplantátu, aktivity, prežitia, komplementu, inhibície, pomocou, predĺženie

Text:

...buniek vrátane alotransplantovaných buniek obličiek. Tieto spôsoby sú zamerané na podávanie inhibitoraaktivity komplementu prijemcovi aloštepu, ako napr. pexezulimabu či ekulizumabu, spolusjedným čí viacerými imunosupresívami, napr. cyklosporínom Ači cyklofosfamidom. Tieto spôsoby je možné použiť V prípadoch, kedy bol príjemca vopred senzibilizovaný na aloštep, alebo tiež pokiaľ existuje nezhoda ABO medzi aloštepom a príjemcom.Stále...

Modulátory aktivity Trp-p8 s malou molekulou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15503

Dátum: 15.02.2007

Autori: Moreno Ofir, Natarajan Sateesh, Duncan David

MPK: C07D 231/40, A61K 31/12, C07C 233/60...

Značky: molekulou, malou, modulátory, aktivity, trp-p8

Text:

...so zmenami regulácie rástu a supresiou nádorov. Hoci sú všetky proteíny Trp vápníkovými kanálmi, výrazne sa líšia, pokiaľ ide o selektivitu a typ aktivácie. Pre príslušníkov nadrodiny Trp sú spoločné výrazná sekvenčná homológia a predikované štrukturálne podobnosti, akoveľkosť predikovaných transmembránový segmentov.Trp-p 8 je vo veľkej miere exprimovaný u radu typov onkologických ochorení, akorakoviny prostaty, prsníka, pľúc a hrubého čreva,...

Inhibítory aktivity AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14178

Dátum: 07.06.2006

Autori: Wang Jiabing, Layton Mark, Rodzinak Kevin, Li Yiwei, Hu Essa, Armstrong Donna, Rossi Michael, Liang Jun, Sanderson Philip, Kelly Michael

MPK: C07D 249/00, A61K 31/41

Značky: aktivity, inhibitory

Text:

...fosforylácia regulačných miest Akt pomocou absorpcie kináz (B.A. Hemmings, Science 275628-630 (1997) B.A. Hemmings, Science 276534 (1997) J. Downward, Science 279673-674 (1998.0005 Fosforylácia Aktl nastáva na regulačných miestach, Thrwe v katalytickej doméne aktivačnej slučky a na Ser 473 blízko koncovej karboxy skupiny (D. R. Alessi a kol. EMBO J. 1526541 6551 (1996) a R. Meier a kol. J. BioL Chem 27230491-30497(1997. Ekvivalentné...

Tricyklické zlúčeniny na báze 1,6-dihydro-1,3,5,6-tetraaza-as-indacénu a farmaceutické kompozície ich obsahujúce ako inhibítory IKK enzímovej aktivity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7747

Dátum: 09.05.2006

Autori: Langevine Charles, Spergel Steven, Pitts William, Kempson James, Das Jagabandhu, Watterson Scott, Guo Junqing

MPK: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/00...

Značky: kompozície, aktivity, obsahujúce, tricyklické, enzímovej, báze, zlúčeniny, inhibitory, 1,6-dihydro-1,3,5,6-tetraaza-as-indacénu, farmaceutické

Text:

...Basic Research on Tomorrows Medicine, The Role ofNuclear Factor~KB in Pulmonary Diseases, Chest, zv. 117Inhibitors of NF-KB for the Treatment of Inflammatory JointDisease. Current Opinion in Pharmacol, zv. 2 (2002) str. 3 l 6 ~0005 Ďalej sa pozornosť zamerala na inhibíciu NF-KB a/alebo jeho aktivačnej dráhy za účelom poskytnutia prostriedkov» na liečbu rakoviny. Geny, ktoré sprostredkovávajú buď tumorgenezu alebo nádorové metastázy sa...

Spôsob a súprava na stanovenie tymidínkinázovej aktivity a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6552

Dátum: 24.02.2006

Autor: Gronowitz Simon

MPK: C12Q 1/48

Značky: aktivity, súprava, použitie, tymidínkinázovej, stanovenie, spôsob

Text:

...substrát 3 H-značený tymidín (T). TMP bol naviazaný na dietylaminoetyl (DEAE)-nasýtený filtračný papier, ktorý sa následne premyl, aby sa odstránil nevyužitý T substrát. Po vysušení ñltračného papiera sa merala rádioaktivita 3 H pomocou beta-počítača. Avšak, rádioaktívne testy sú stále vyvíjané, čopoukazuje na trvalý záujem o používanie s-TK ako markera pre bunkovú proliferáciu (14).B) V komerčne dostupnom teste Prolifigen®TK-REA (DiaSorin...

Použitie pyrimidylaminobenzamidov na liečenie ochorenia, ktoré reagujú na moduláciu aktivity Tie-2-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10684

Dátum: 26.01.2006

Autori: Martiny-baron Georg, Mestan Juergen, Manley Paul

MPK: A61K 31/506, A61P 9/12

Značky: ochorenia, reagujú, moduláciu, tie-2-kinázy, liečenie, aktivity, pyrimidylaminobenzamidov, použitie

Text:

...a neobsahuje žiadny alebo obsahuje jeden atóm kyslíka a neobsahuje žiadny alebo obsahuje jeden atóm síry, pričom každá ztýchto skupín je nesubstituovaná alebo mono- alebo polysubstituovanáalebo v ktorom R 1 a R 2 spoločne predstavujú alkylén so štymii, piatimi alebo šiestimi atómami uhlíka, prípadne mono- alebo disubstituovaný nižším alkylom, cykloalkylom,heterocyklylom, fenylom, hydroxyskupinou, nižšou alkoxyskupinou, aminoskupinou,...

Modulátory aktivity Itch ubikvitinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17580

Dátum: 19.01.2006

Autori: Salomoni Paolo, Melino Gennaro, Rossi Mario

MPK: A61K 45/00, A61P 17/00, A61P 35/00...

Značky: modulátory, aktivity, ubikvitinázy

Text:

...nádorom, ktoré sú bežné u ľudí (napr. adenokarcinómy pľúc a prsníka), na rozdiel od p 53 mutantných myší, u ktorýchsa primárne rozvíjajú týmusové lymfómy a sarkómy (Flores et al., 2005).0009 Vytvára sa najmenej šesť rôznych proteínov p 73 (a až n) (De Laurenzi, 1999 De Laurenzi, 1998 Ueda, 1999), pričom aspoň tri rôzne proteíny p 63 sú vytvorené ako alternatívne zostrihnutie C-terminálnej izomerickej formy. Okrem toho oba p 63 a p 73...

1,3-Substituované diarylmočoviny ako modulátory kinázovej aktivity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16318

Dátum: 13.01.2006

Autori: Desimone Robert, Blomgren Peter, Pippin Douglas, Danca Mihaela Diana, Mitchell Scott

MPK: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4164...

Značky: kinázovej, diarylmočoviny, aktivity, modulátory, 1,3-substituované

Text:

...alebo menej v štandardnom teste in vitro na c- Kit aktivitu kinázy. 0008 V niektorých uskutočneniach, aspoň jedna chemická entita má IC 5 G 1 mikromol alebo menej vštandardnom teste in vitro na VEGFR 2 aktivitu kinázy.0009 V niektorých uskutočneniach, aspoň jedna chemická entita má IC 5 o 1 mikromol alebo menej v štandardnom in vitro teste na Tie 2 aktivitu kinázy. 0010 Tiež je poskytnutá farmaceutická kompozícia, ktorá obsahuje aspoň jednu...

Predĺženie prežitia aloimplantátu pomocou inhibície aktivity komplementu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18195

Dátum: 16.05.2005

Autori: Zhong Zhen, Rother Russell, Wang Hao

MPK: C07K 16/18

Značky: pomocou, komplementu, aloimplantátu, prežitia, predĺženie, aktivity, inhibície

Text:

...sa vyvinuli protilátky proti HLA, sa hovorí, že sú imunizovaní alebo senzi bilizovaní (Gloor, 2005). HLA senzibilizácia je pri klinickej transplantácii hlavnou prekážkou na optimálne využitie orgánov od žijúcich darcov (Warren et al, 2004) kvôli vývoju závažného odmietnutia sprostredkovaného protilátkami (antibody-mediated rejection, ABMR). Napríklad viac než 50 všetkých jedincov čakajúcich na transplantáciu obličiek sú...

Spôsob liečby roztrúsenej sklerózy inhibíciou aktivity interleukínu IL-17

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19919

Dátum: 16.11.2004

Autori: Rapecki Stephen Edward, Mead Richard James, Robinson Martyn Kim, Christie Mark Ian

MPK: A61K 38/17, A61K 47/48, A61K 39/395...

Značky: spôsob, il-17, inhibíciou, interleukínu, liečby, aktivity, roztrúsenej, sklerózy

Text:

...relaps - remisia (RR-MS) sexacerbáciou príznakov, ktorá má rýchly nástupje nepredvídatelné, ale v priemere predstavuje 1,5 roka a môže po nich nasledovať úplné uzdravenie. Zotavenie z recidív môže byť časom neúplné a môže dochádzať kpostupnému zhoršovaniu ochorenia. Toto zhoršenie ochorenia je nezávislé od miery relapsov a klasifikuje sa ako sekundárna progresívna SM (SP-MS), čo predstavuje asi 10 pacientov s SM. Zvyšných 10 pacientov s SM...

Cyklické deriváty ako modulátory aktivity chemikínového receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15635

Dátum: 20.08.2004

Autori: Ko Soo, Gardner Daniel, Yang Michael, Srivastava Anurag, Cherney Robert, Carter Percy, Duncia John, Batt Douglas

MPK: A61K 31/4015, C07D 207/26

Značky: chemikínového, aktivity, receptoru, deriváty, modulátory, cyklické

Text:

...90550).0004 Okrem cicavčích chemokínových receptorov bolo ukázané, že cicavčie cytomegalovirusy, herpesvírusy a poxvírusy exprimujú v infikovaných bunkách proteíny s väzbovými vlastnosťami chemokínových receptorov (prehľad v Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748). Ľudské CC chemokíny, ako sú RANTES a MCP-3, môžu spôsobovať rýchlu mobilizáciu vápnika vďaka týmto receptorom kódovaným vírusom. Expresia receptora môže byť...

Čistený a izolovaný polynukleotid, polypeptidový ligand, spôsob identifikácie putatívnej inhibičnej zlúčeniny, kalcineurínový delečný mutant, spôsob zvýšenia expresie interleukínu 2T, spôsob izolácie kalcineurínu, spôsob inhibície aktivity kalcine…

Načítavanie...

Číslo patentu: 284105

Dátum: 11.08.2004

Autori: Scott John, Howard Monique, Gallatin William, Lockerbie Robert Owen, Coghlan Vincent

MPK: C07K 7/06, C07K 1/113, C07K 14/47...

Značky: spôsob, inhibičnej, expresie, zvýšenia, kalcineurínu, kalcine, kalcineurínový, zlúčeniny, interleukínu, izolácie, delečný, izolovaný, aktivity, polypeptidový, ligand, putatívnej, inhibície, čistený, identifikácie, mutant, polynukleotid

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný čistený a izolovaný polynukleotid, kódujúci polypeptidový ligand viažuci kotviaci proteín A kinázy 79 (AKAP 79), polypeptidový ligand viažuci kotviaci proteín A kinázy 79 (AKAP 79), spôsob identifikácie putatívnej inhibičnej zlúčeniny, ktorá inhibuje väzbu medzi kotviacim proteínom a väzbovým partnerom, pričom väzbový partner je zvolený zo súboru pozostávajúceho z regulačnej podjednotky PKA typu I a kalcineurínového polypeptidu...

Spôsob zvyšovania herbicídnej aktivity a kompozícia obsahujúca R-imazetapyr a R-imazapyr alebo ich soli a zvyšujúca túto aktivitu

Načítavanie...

Číslo patentu: 284072

Dátum: 02.08.2004

Autori: Ortlip, Guerino, Johnson, Quakenbush Laura Sue

MPK: A01N 43/40, A01N 43/50

Značky: túto, obsahujúca, zvyšovania, herbicídnej, aktivity, zvyšujúca, r-imazetapyr, aktivitu, r-imazapyr, kompozícia, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je uvedený spôsob zvyšovania kontroly rastu jednoklíčnolistých a dvojklíčnolistých rastlinných druhov, ktorý zahŕňa aplikáciu kombinácie opticky aktívnych R-imidazolinónových zlúčenín R-imazetapyru a R-imazapyru na uvedené rastlinné druhy a herbicídna kompozícia obsahujúca uvedenú kombináciu R-imidazolinónových zlúčenín.