Patenty so značkou «aktivitou»

Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Linney Ian, Amari Gabriele, Rancati Fabio, Biagetti Matteo, Rizzi Andrea

MPK: A61K 31/439, A61K 31/4709, A61K 9/00...

Značky: antagonistov, zlúčeniny, aktivitou, beta2-adrenergných, agonistov, receptorov, muskarínových

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Substituované zlúčeniny [(5H-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2- dimetylpropánovej kyseliny ako H1 inverzné agonisty/5-HT2A antagonisty s duálnou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18792

Dátum: 25.01.2012

Autori: Coates David Andrew, Ledgard Andrew James, Gallagher Peter Thaddeus, Camp Anne Marie, Sanderson Adam Jan

MPK: A61K 31/5517, C07D 487/04, A61P 25/20...

Značky: antagonisty, duálnou, zlúčeniny, dimetylpropánovej, substituované, inverzné, kyseliny, 5h-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2, aktivitou

Text:

...zo zlúčenín podľa predkladaného vynálezu vykazujú zosilnenie svojich účinkov na spánok bez rýchlych očných pohybov(NREM spánok) a udržiavanie spánku, pokiaľ sú podávané spoločne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu.0007 Predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca Ikde R 1 je atóm chlóru alebo metylová skupinaR 2 je metylová skupina, etylová skupina, izopropylová skupina, atóm chlóru, atóm brómu, trifluórmetylová...

Aryltriazolové zlúčeniny s protinádorovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18674

Dátum: 13.12.2011

Autori: Cabri Walter, Cervoni Maria Luisa, Vesci Loredana, Pisano Claudio, Giannini Giuseppe, Ferrini Serena, Taddei Maurizio

MPK: A61P 35/00, C07D 249/06, A61K 31/4192...

Značky: aryltriazolové, aktivitou, protinádorovou, zlúčeniny

Text:

...geldanamycínu, zlúčenina 17-AAG (t.j. 17-alylaminogeldanamycín). I keď má tento derivát geldanamycínu vysokú aktivitu in vitro, záujem o neho je zatienený malou rozpustnosťou spojenou s hepatotoxickými vlastnosťami (Jez J. M., a kol., Chem. Biol., 2003, 10, 4, 361). Všetky klinické skúšky zahŕňajúce túto zlúčeninu boli zastavené v júli 2010. Niektoré z týchto vyššie uvedených problémov boli čiastočne vyriešené objavom...

Zlúčeniny s antibakteriálnou aktivitou proti Clostridiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18726

Dátum: 04.08.2011

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Lounis Nacer

MPK: C07D 487/04, A61K 31/53, A61P 31/04...

Značky: proti, aktivitou, zlúčeniny, clostridiu, antibakteriálnou

Text:

...aktivitu voči baktériám rodu Clostridium. 0008 V predchádzajúcich definiciách platl o halogén je generický názov pre fluór, chlór, bróm a jód- Cmalkyl definuje nasýtený uhľovodíkový radikál s rovným alebo rozvetveným reťazcom, majúcim od 1 do 4 uhlikových atómov, ako sú napríklad metyl, etyl, propyl, butyl, 1-metyletyl, 2-metylpropyl a podobne- Cjealkyl je zamýšľaný tak, aby zahŕňal Cmalkyl a jeho vyššie homológy, EP 2 601 193 35 337 mmajúce...

Spôsob liečenia proliferatívnych ochorení a ďalších patologických stavov sprostredkovaných aktivitou BCR-ABL, C-KIT, DDR1, DDR2 alebo PDGF-R kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21041

Dátum: 17.11.2010

Autori: Yin Ophelia, Gallagher Neil

MPK: A61K 31/506, A61K 9/00, A61P 35/00...

Značky: kinázy, patologických, ddr1, ochorení, c-kit, bcr-abl, dalších, liečenia, sprostredkovaných, pdgf-r, spôsob, proliferatívnych, stavov, aktivitou

Text:

...prispôsobenia dávky telesnej hmotnosti.Teraz bolo prekvapivo zistené, že vyššie opísaný problém môže byť vyriešený orálnympodávaním nilotínibu rozmiešaného V ovocnom prípravku.Konkrétnejšie, ako to dokladá príkladová časť tohto opisu, jednotlivé orálne podávanie 400 mg nilotinibu (obsahujúce dve kapsuly nilotinibu po 200 mg), každá rozmiešaná vjednej čajovej lyžičke jablčného pyré, je biologicky ekvivalentná jednému orálnemu podávaniu 400 mg...

4R,5S-Enantiomér 2-(5-metyl-2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamidu s nootropickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15301

Dátum: 04.11.2010

Autori: Zvejniece Liga, Vorona Maksims, Dambrova Maija, Cernobrovijs Aleksandrs, Kalvins Ivars, Lebedevs Antons, Veinbergs Grigorijs

MPK: A61P 25/00, A61P 25/28, A61K 31/4015...

Značky: 4r,5s-enantiomér, nootropickou, aktivitou, 2-(5-metyl-2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamidu

Text:

...46, 3093-3095). Nebol však nájdený žiaden písomný záznam o rozdelení racemického 5-metyl-4-fenylpyrolidín-2-ónu na oddelené enantioméry alebo o ich priamej syntéze z chirálnych alebo nechirálych chemických látok.0009 Podľa tohto vynálezu bol tento problém vyriešený asymetrickou Michaelovou adíčnou reakciou Z-niuoprop-l-enylbenzénu (3) s díetylmalonátom (3) V prítomnosti komplexného katalyzátora pozostávajúceho z chirálneho...

Spôsob rekombinantnej produkcie heterológneho polypeptidu pomocou peptidu s autoproteolytickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: 287488

Dátum: 25.10.2010

Autori: Stempfer Günter, Windisch Jörg, Knauseder Franz

MPK: C12N 15/00, C12N 1/00, C12N 9/00...

Značky: polypeptidů, produkcie, autoproteolytickou, aktivitou, rekombinantnej, peptidů, heterológneho, spôsob, pomocou

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob rekombinantnej produkcie požadovaného heterológneho polypeptidu s jasne definovaným homogénnym N-koncom v bakteriálnom hostiteľovi, keď fúzny proteín obsahujúci peptid s autoproteolytickou aktivitou autoproteázy Npro z pestivírusu a heterológny polypeptid vytvárajú cytoplazmatické inklúzne telieska v hostiteľských bunkách, tieto inklúzne telieska sú potom izolované a opracované tak, aby sa požadovaný heterológny polypeptid...

Pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: 287248

Dátum: 24.03.2010

Autori: Minetti Patrizia, Mastroianni Domenico, Campiani Giuseppe, Nacci Vito, Di Cesare Assunta

MPK: C07D 209/00, A61P 25/00, A61K 31/55...

Značky: aktivitou, přípravu, použitie, pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny, antipsychotickou, liečiv

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou.

Terapeutické, dietetické a kozmetické použitie zlúčenín so špecifickou antiapoptotickou aktivitou voči kaspáze 3, a kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16133

Dátum: 30.10.2009

Autori: Benedusi Anna, Baroni Sergio, Giuliani Giammaria

MPK: A61K 31/7048, A61K 31/13, A61K 31/047...

Značky: kaspáze, zlúčenín, špecifickou, antiapoptotickou, terapeutické, dietetické, aktivitou, zlúčeniny, voči, kozmetické, tieto, použitie, kompozície, obsahujúce

Text:

...použitie rutínu v kombinácii so spermidínom v perorálnychkompozíciách na prevenciu androgenetickej alopécie.0011 S prekvapením bolo teraz zistené, že niektoré zlúčeniny, použité buď samostatne alebo v kombinácií, môžu mať inhibičný účinok na kaspázu 3, majú silnú antiapoptotickú aktivitu amôžu pôsobiť proti vypadávaniu vlasov.0012 Podľa vynálezu je v skutočnosti primáma aplikácia týchto zlúčenín vybavená špecifickou inhibičnou aktivitou voči...

Polysacharidy s antitrombotickou aktivitou obsahujúce aspoň jednu kovalentnú väzbu s biotínom alebo derivátom biotínu a ich použitie pri liečení

Načítavanie...

Číslo patentu: 287054

Dátum: 30.09.2009

Autori: Duchaussoy Philippe, Herbert Jean-marc, Savi Pierre, Petitou Maurice

MPK: A61K 31/715, C08B 37/00

Značky: antitrombotickou, liečení, aktivitou, kovalentnú, biotínom, použitie, biotínu, derivátom, jednu, polysacharidy, vazbu, obsahujúce, aspoň

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa syntetické polysacharidy s antitrombotickou aktivitou obsahujúce aspoň jednu kovalentnú väzbu s biotínom alebo derivátom biotínu a spôsob použitia avidínu alebo streptavidínu na neutralizáciu týchto polysacharidov.

Zlúčenina so serotonínergickou aktivitou, spôsob jej prípravy a farmaceutické kompozície zlúčeninu obsahujúce

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13266

Dátum: 17.07.2009

Autori: Cazzolla Nicola, Di Santo Roberto, Furlotti Guido, Polenzani Lorenzo, Costi Roberta, Alisi Maria Alessandra, Guglielmotti Angelo

MPK: A61K 31/4745, A61P 1/00, A61P 13/02...

Značky: serotonínergickou, zlúčeninu, kompozície, přípravy, zlúčenina, obsahujúce, aktivitou, spôsob, farmaceutické

Text:

...zahrnujú nesteroidné protizápaľové lieky (NSAID), antidepresíva, opioidné analgetiká, antikonvulsivá Woolf CJ, Mannion RJ, Neuropathic pain aetiology, symptoms, mechanism, and management. Lancet 1999 353 1959-1964.0008 Napokon chronická bolesť a zvlášť potom neuropatická bolesť, je notoricky obťažne liečiteľná so súčasnými liečivami. Následne je teda vývoj nových liečiv vždy jednýmz hlavných úkolov farmaceutického priemyslu.0009 Navyše...

Fenylalkylpiperazíny s TNF-modulujúcou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15404

Dátum: 16.06.2009

Autori: Ritzeler Olaf, Baroni Marco, Zanchet Marco

MPK: A61P 29/00, A61K 31/495, A61P 19/02...

Značky: tnf-modulujúcou, fenylalkylpiperazíny, aktivitou

Text:

...skupinu (Cl-C 5)alkyl, skupinu (C 1-C 5)ha 1 ogéna 1 ky 1, skupinu (C 1-C 2)pertluóralkyl, skupinu (Cl-C 5)alkoxy alebo skupinu (Cl-C 2)perfluóralkoxyZlúčeniny vzorca (I) môžu obsahovat jeden alebo niekoľko asymetrických atómov uhlíka. Tieto zlúčeniny teda môžu existovať vo forme enantiomérov alebo diastereoizomérov. Tieto enantio méry a diastereoizoméry, rovnako ako ich zmesi, vrátane racemických zmesí, tvoria súčasť tohtoZlúčeniny...

Prípravok s biocídnou aktivitou pre vodné prípravky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17606

Dátum: 01.04.2009

Autori: Schwarzentruber Patrick, Gane Patrick Arthur Charles, Buri Matthias, Di Maiuta Nicola

MPK: A01N 35/04, A01N 35/02, A01N 37/04...

Značky: přípravky, vodné, prípravok, biocídnou, aktivitou

Text:

...alkalického kovu vrátane0009 US 2001/0009682 Al sa týka dezinfekčných koncentrátov, ktoré majú zlepšenúbiocídnu aktivitu, ktorá môže obsahovať aldehyd ako je glutaraldehyd, glykol a pufer na báze lítía. V US 2001/0009682 A 1 je opísané, že pufer je nutný na kontrolovanie pH ako koncentrátu, tak jeho zriadenia v požadovanom biologicky účinnom rozsahu. Tiež US 2001/0009682 A 1 sa nezaoberá úpravou vodných prípravkov obsahujúcich kmene...

Použitie kompozície s biocídnou aktivitou pre vodné preparáty a spôsob bakteriálnej stabilizácie takýchto vodných preparátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19160

Dátum: 30.01.2009

Autori: Schwarzentruber Patrick, Gane Patrick, Di Maiuta Nicola, Buri Matthias

MPK: A01N 37/04, A01N 43/80, A01N 35/02...

Značky: preparátov, biocídnou, bakteriálnej, stabilizácie, použitie, kompozície, spôsob, preparáty, aktivitou, takýchto, vodné, vodných

Text:

...ktoré obsahujú kmene baktérií, ktoré sú rezistentné voči, tolerantné voči a/alebo degradujú biocídy, ktorékompozícii a spôsoby použitia kompozícii na dezinfekciu alebo sterilizáciu. Kompozícieobsahujú ñalaldehyd a halogenidové soli, ako sú halogenidy alkalických kovov, vrátane0009 US 2001/0009682 A 1 sa týka dezinfekčných koncentrátov, ktoré majú zlepšenú biocídnu aktivitu, ktoré môžu obsahovať aldehyd, ako je glutaraldehyd, glykol a...

Terapeutické použitie zlúčenín s kombinovanou SERT, 5-HT3 a 5-HT1A aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11385

Dátum: 12.11.2008

Autori: Chon Jin, Moore Nicholas, Dragheim Marianne, Batra Aneil

MPK: A61P 25/00, A61K 31/495

Značky: použitie, aktivitou, sert, 5-ht3, zlúčenín, kombinovanou, terapeutické, 5-ht1a

Text:

...antagonista receptora 5-HT 3 a čiastočný agonista receptora 5-HT 1 A.0009 Vynálezcovia predloženého vynálezu prekvapivo zistili, že 1-2-(2,4 dimetyIfenylsulfanyI)fenylpiperazín prejavuje kombináciu inhibície transportéra SERT, antagonizmu receptora 5-HT 3 a agonizmu receptora 5-HT 1 A.0010 Vjednom uskutočnení sa vynález týka použitia 1-2-(2,4-dimetylfenylsulfanyl)fenylpiperazínu alebo jeho farmaceuticky prijatelnej soli pri výrobe...

Rozpustné gp 130 muteíny so zlepšenou väzbovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10245

Dátum: 15.10.2008

Autori: Rose-john Stefan, Wätzig Georg, Grötzinger Joachim, Tenhumberg Stephanie, Scheller Jürgen

MPK: C07K 14/435

Značky: muteíny, väzbovou, zlepšenou, rozpustné, aktivitou

Text:

...od rozpustného lL-6 R. Takéto choroby zahrňujú resorpciu kosti, hyperkalcémiu, kachexiu, nádory alebo ine typy rakoviny (ako je napr. karcinóm tračníka, mnohopočetný myelóm, lymfóm, leukémia,Hodgkinova choroba alebo Castlemanova choroba), autoimúnne ochorenia(napr. sclerosis multiplex (MS), diabetes typu 1 alebo lupus erytematosus), zápalové alebo atopické choroby (napr. Crohnova choroba, ulcerózna kolitida, EP 2 212 347 33...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca opticky aktívnu zlúčeninu s agonistickou aktivitou voči receptoru trombopoietínu a jej medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18198

Dátum: 29.07.2008

Autori: Kurose Noriyuki, Takayama Masami

MPK: A61P 1/18, A61K 31/426, A61P 43/00...

Značky: zlúčeninu, obsahujúca, kompozícia, farmaceutická, receptoru, voči, aktivitou, medziprodukt, opticky, aktívnu, agonistickou, trombopoietínu

Text:

...prihláška W 0 02/059099 Patentový dokument 10Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 02/059100 Patentový dokument l 1Medzinárodná publikovaná prihláška WO 02/059100 Patentový dokument 12Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 02/062775 Patentový dokument 13Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2003/062233 Patentový dokument 14Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2004/029049Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2005/007651 Patentový...

Použitie nepriameho inhibítora faktora Xa v kombinácii so zlúčeninou s aktivitou proti zhlukovaniu krvných doštičiek a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286311

Dátum: 27.06.2008

Autori: Bernat André, Petitou Maurice, Herbert Jean-marc, Van Amsterdam Ronald

MPK: A61K 31/40, A61K 31/00, A61K 31/435...

Značky: použitie, inhibítora, zložky, kombinácii, tieto, aktivitou, faktora, zhlukovaniu, zlúčeninou, kompozície, proti, krvných, nepriameho, obsahujú, farmaceutické, doštičiek

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie syntetického pentasacharidu metyl-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D-glukopyranozyl)-(1-- ›4)-O-(beta-D-glukopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-3,6-di-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozyl)-(1--›4)-O-(2-O-sulfo-alfa-L-idopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozidu, ktorého anión má štruktúru (B), a jeho farmaceuticky prijateľných solí ako nepriameho...

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286181

Dátum: 07.04.2008

Autori: Ma Zhenkun, Clark Richard, Or Yat Sun, Plattner Jacob, Chu Daniel

MPK: C07H 17/00

Značky: ketolidy, přípravy, farmaceutická, antibakteriálnou, 6-o-substituované, obsahom, kompozícia, spôsob, aktivitou, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (IV-A), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

1-[2-(2,4-Dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazín ako zlúčenina s kombinovaným spätným vychytávaním serotonínu, 5-HT3 a 5-HT1A aktivitou na liečenie bolesti alebo reziduálnych symptómov depresie vzhľadom na spánok a kognitívne schopnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8900

Dátum: 14.03.2008

Autori: Moore Nicholas, Stensbol Tine Bryan

MPK: A61K 31/495, A61P 25/04, A61P 25/22...

Značky: 5-ht3, bolesti, zlúčenina, depresie, spánok, spätným, serotonínu, kombinovaným, aktivitou, schopnosti, liečenie, 5-ht1a, vzhľadom, reziduálnych, vychytávaním, kognitívne, 1-[2-(2,4-dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazín, symptómov

Text:

...zapamätania) (čierne stĺpce).Obrázok 23 Zmena v položke 4 hodnotenia HAM-D (Skorá nespavosť) za placebo, 5 mg a 10 mg zlúčeniny l (HBr soľ) počas 6 týždňov. V každej skupine bolo približne 100 pacientov. Obrázok 24 Zmena v položke 5 hodnotenia HAM-D (Stredná nespavosť) za placebo, 5 mg a 10 mg zlúčeniny I (HBr soľ) počas 6 týždňov. V každej skupine bolo približne 100 pacientov. Obrázok 25 Zmena v položke 6 hodnotenia HAM-D (Neskorá...

Modifikované fúzie Fc s rozpustným receptorom FGF so zlepšenou biologickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9846

Dátum: 28.11.2007

Autori: Cameron Beatrice, Sordello Sylvie, Blanche Francis, Nicolazzi Céline, Nesbit Mark, Trombe Marc

MPK: A61K 47/48, A61K 38/17, C07K 14/47...

Značky: rozpustným, biologickou, modifikované, zlepšenou, aktivitou, fúzie, receptorom

Text:

...funkcie, ktore zahŕňajú dva hlavné mechanizmy na protilátkach závislú bunkovú cytoloxícitu (AnIibody-Dcpentlent Ccll-medialed Cytotoxicity, ADCC) a komplementiumobjavuje, ak sa mAb najpw viaže prostrednictvom svojho väzbovćho miesta na zintigén ksvojmu cieľu na nadorovýeh bunkách, a potom je časť Fe rozpoznaná špcciíickými receptormi FC (Fe receptors, FCR) na efektorových bunkách (tj. NK, neutrotiloch,makrotäzach), ktoré atakujú Cieľovou...

Deriváty 18-aminosubstituovaných analógov geldamycín hydrochinónu s cytotoxickou aktivitou na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10516

Dátum: 14.11.2007

Autori: Han Hongna, Desai Neil, Soon-shiong Patrick, Sun Xiaowen, Tao Chunlin

MPK: C07D 225/06, A61K 31/395, A61P 35/00...

Značky: analógov, liečenie, geldamycín, 18-aminosubstituovaných, deriváty, hydrochinónu, aktivitou, rakoviny, cytotoxickou

Text:

...pri viazaní ATP, pozri Bedin a kol., J. Int. J. Cancer 2004, 9(5), 43. Antiproliferačný účinok geldanamycínu sa pripisuje destabilizácii proteínu Raf-l, jedného z cieľov Hsp 90, a následnej inhibícii MAPK. Li a kol. zistili, že geldanamycín vykazuje široké spektrum antivírusovej ÚČÍHHOSIÍ, vrátane účinnosti proti HSV-l akoronavírusu ťažkého3 Geldanamycín in vitro významne inhiboval replikáciu HSV-l, pričom 50 inhibičná koncentrácia bola...

CPG oligonukleotidové analógy obsahujúce hydrofóbne T analógy so zosilnenou imunostimulačnou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19428

Dátum: 27.09.2007

Autori: Jurk Marion, Uhlmann Eugen, Debelak Harald

MPK: A61P 37/04, C07H 21/00, A61K 31/7125...

Značky: hydrofóbne, oligonukleotidové, aktivitou, obsahujúce, zosilnenou, imunostimulačnou, analogy

Text:

...opisuje v patentovej prihláške USA 60/313,273, podanej 17. 8. 2001 a US 10/224,523 podanej 19. 8. 2002 a súvisiacej PCT patentovej prihláške PCT/US 02/26468 publikovanej ako W 0 03/015711.0006 vynález opisuje oligonukleotid, ktorý obsahuje jednu alebo viacej moditikácií, ktoré vyvolávajú zosilnenú imunostimulačnú kapacitu. Predmetný vynález je zvlášť založený na zistení, že podtriedy oligonukleotidov vykazujú aspoň jeden lipofilný...

Inhibítory históndeacetylázy s kombinovanou aktivitou voči históndeacetylázam I. a II. triedy v kombinácii s inhibítormi proteazómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13488

Dátum: 11.09.2007

Autori: Page Martin John, Arts Janine, Janicot Michel Marie François, Hellemans Peter Willem Jan

MPK: A61K 31/506, A61K 38/05, A61K 31/69...

Značky: inhibitory, triedy, histondeacetylázy, proteazómu, voči, aktivitou, inhibítormi, kombinovanou, históndeacetylázam, kombinácii

Text:

...vrátane zastavenia bunkového cyklu a apoptózy, udržiavanie nízkej hladiny tohto proteínu je kľúčovým iàktorom umožňujúcim prežitie a nekontrolovanú proliferáciu nádorovýchHDAC triedy II sa môžu rozdeliť do dvoch podttied trieda IIa zahŕňa HDAC 4, 5, 7, 9 a zostrihový variant HDAC 9 označovaný ako MIT R. Trieda IIb zahŕňa HDAC 6 a HDAC 10, z ktorých obe Inajú zdvojené HDAC domény. HDAC triedy IIa sa nevyznačujú vlastnou...

Zlúčeniny s CRTH2 antagonistickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12272

Dátum: 20.07.2007

Autori: Armer Richard Edward, Wynne Graham Michael, Johnson Peter David, Dorgan Colin Richard

MPK: A61P 11/00, A61P 17/00, A61P 1/00...

Značky: crth2, zlúčeniny, antagonistickou, aktivitou

Text:

...napriklad astma, chronická obštrukčná plúcna choroba (COPD), a velké množstvo ďalších chorôb, vrátane rôznych ochorení kostí a kĺbov, kože a očí, GI traktu, centrálneho a periférneho nervového systému a ďalších tkanív, a tiež rejekcie aloštepu. Tieto zlúčeniny sú všetky indolové deriváty so substituentom kyselinou octovou v 3-polohe indolového0007 Dokumenty č. PL 65781 a JP 43-24418 sa tiež týkajú derivátov kyseliny indol-3-octovej, ktoré sú...

Peptidy s farmakologickou aktivitou na liečenie ochorení ako je rakovina, spojených so zmenenou migráciou buniek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14011

Dátum: 19.07.2007

Autori: Carriero Maria Vincenza, Pavone Vincenzo, De Rosa Mario

MPK: A61K 38/03, C07K 4/12

Značky: buniek, migráciou, rakovina, ochorení, spojených, farmakologickou, aktivitou, zmenenou, liečenie, peptidy

Text:

...aminokyseliny mono-substltuované na o uhllkovom atóme s lineámou alebo cyklickou alkylovou skupinou obsahujúcou 4 až 10 uhlíkových atómov, alebo aminokyseliny mono-substituované na a uhllkovom atóme s alkylovou skupinou obsahujúcou 1 až 8 uhlíkových atómov, sú volitelne substiiuované karbamoylovou, hydroxylovou alebo aromatickou skupinou X sa výhodne vyberá zo skupiny, ktorá obsahuje Glu, Lys, volitelne N-alkylované alalebo Co-alkylované, Aib,...

Peptidy s farmakologickou aktivitou na liečenie ochorení ako je rakovina, spojených so zmenenou migráciou buniek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14008

Dátum: 19.07.2007

Autori: De Rosa Mario, Carriero Maria Vincenza, Pavone Vincenzo

MPK: A61K 38/03, C07K 4/12

Značky: rakovina, ochorení, peptidy, liečenie, migráciou, aktivitou, zmenenou, buniek, spojených, farmakologickou

Text:

...hydroxy-Pro, tio-Pro, Azt, Pip, pGlu, voliteľne N-ecylovaný a/alebo Ca-alkylovaný,Aib, Ac 3 c, Ac 4 c, AcSc, Ao 6 c, voliteľne N-acylovaný alebo N-alkylovaný X 1 a X 3, ktoré sú rovnaké alebo rozne,sú voliteľne N-alkylované alalebo Ca-alkylované sa vyberajú z Arg, 0 m, Lys, ktoré sú voliteľne guandinylované, a fenylalanlnu, ktorý je v meta alebo para polohe substituovaný amlnovou alebo guanidínovou skupinou X 2 vyberá zo skupiny, ktorá...

Deriváty kamptotecínu s protinádorovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20504

Dátum: 13.07.2007

Autori: Battaglia Arturo, Fontana Gabriele, Samori Cristian, Bombardelli Ezio, Manzotti Carla

MPK: A61K 31/4745, C07D 491/22, A61P 35/00...

Značky: protinádorovou, deriváty, kamptotecínu, aktivitou

Text:

...pomer distribúcie tkanivo/plazma. Z uvedeného dôvodu sa výskum zameriava na dva alternatívne prístupy a) vytvorenie produktov s nízkou väzbovosťou na proteín, ktoré majú stále dobrú rozpustnosť b) vytvorenie vysoko účinných produktov, ktoré majú terapeutický účinok aj pri extrémne nízkych dávkach.0011 Modifikácie vpolohách 7-, 9-, 10- a 11- sa zvyčajne ukázali byť dobre tolerované, pričom neovplyvňovali stabilitu ternárneho komplexu...

Deriváty kamptotecínu s protinádorovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8175

Dátum: 12.07.2007

Autori: Battaglia Arturo, Bombardelli Ezio, Samori Cristian, Fontana Gabriele, Manzotti Carla

MPK: C07D 491/20, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Značky: kamptotecínu, protinádorovou, aktivitou, deriváty

Text:

...6214836 B 1 a US 6177439 B 1. Uvádza sa, že zlúčeniny majú silnú protirakovinovú aktivitu a antivirusovú aktivitu. Analógy kamptotecínu s modifikovaným kruhom A, kruhom B a kruhom C sú opísané v práci Heterocycles 1994, zv. 38, strany 81 až 94. Jeden z opísaných analógov má alkylidénovú skupinu na pozícii 0-5.0015 V prvom aspekte sa vynález týka kamptotecinových derivátov všeobecného vzorca Ipričom alkylové, aíkoxylové alebo aminoalkylové...

Ftalazíny s aktivitou inhibujúcou angiogenézu, spôsob ich prípravy, ich použitie a prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 285757

Dátum: 27.06.2007

Autori: Stover David Raymond, Frei Jörg, Bold Guido, Traxler Peter, Wood Jeanette, Altmann Karl-heinz, Mett Helmut

MPK: A61P 35/00, A61K 31/502, A61K 31/50...

Značky: aktivitou, použitie, přípravy, angiogenézu, prostriedky, inhibujúcou, obsahujú, ftalazíny, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú (i) C1-7 alkylová skupina alebo (ii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-I), alebo (iii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-II), spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Zlúčeniny vzorca (I) inhibujú aktivitu tyrozínkinázového receptora VEGF, a sú preto vhodné na liečenie ochorení spojených so zvýšenou...

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285536

Dátum: 15.02.2007

Autori: Or Yat Sun, Chu Daniel, Ma Zhenkun, Plattner Jacob, Clark Richard

MPK: C07H 17/00

Značky: použitie, přípravy, antibakteriálnou, aktivitou, kompozícia, spôsob, obsahom, 6-o-substituované, ketolidy, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (V), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

6-O-Substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285535

Dátum: 15.02.2007

Autori: Chu Daniel, Or Yat Sun, Clark Richard, Plattner Jacob, Ma Zhenkun

MPK: C07H 17/00

Značky: aktivitou, antibakteriálnou, kompozícia, obsahom, spôsob, přípravy, 6-o-substituované, použitie, ketolidy, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (IV), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285534

Dátum: 15.02.2007

Autori: Chu Daniel, Clark Richard, Or Yat Sun, Plattner Jacob, Ma Zhenkun

MPK: C07H 17/00

Značky: kompozícia, farmaceutická, spôsob, použitie, aktivitou, antibakteriálnou, ketolidy, přípravy, 6-o-substituované, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (II), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285533

Dátum: 15.02.2007

Autori: Plattner Jacob, Clark Richard, Ma Zhenkun, Chu Daniel, Or Yat Sun

MPK: A61K 31/7042, A61K 31/70, A61P 31/00...

Značky: 6-o-substituované, aktivitou, spôsob, přípravy, obsahom, kompozícia, ketolidy, použitie, farmaceutická, antibakteriálnou

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

Substituované fenetylamíny so serotoninergnou a/alebo norepinefrinergnou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20134

Dátum: 30.11.2006

Autori: Gant Thomas, Sarshar Sepehr

MPK: A61K 31/135, A61P 25/00, C07C 217/74...

Značky: aktivitou, substituované, serotoninergnou, norepinefrinergnou, fenetylamíny

Text:

...dopredná aj reverzná vedú k uvoľneniu energie. Katalyzátor uľahčuje reakčný proces tým, že zníži aktivačnú energiu vedúcu k prechodnému stavu. Enzýmy sú príklady biologických katalyzátorov,ktoré znižujú energiu potrebnú na dosiahnutie konkrétneho prechodného stavu.0006 Väzba medzi uhlíkom a vodikom je povahou kovalentná chemická väzba. Takáto väzba sa vytvorí, keď dva atómy s podobnou elektronegativitou zdieľajú niektoré zo svojich vaienčných...

Mutanty rastových faktorov s vysokou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11893

Dátum: 17.11.2006

Autori: Pohl Jens, Plöger Frank, Kruse Michael

MPK: A61K 38/18, A61P 19/00, A61P 19/10...

Značky: mutanty, rastových, aktivitou, vysokou, faktorov

Text:

...zvýšeného prežitia dopamínergných neurónov, ako je opísané napríklad v Kríeglstein a spol. 1995 (J. Neuroscienoe Res. 42, 724-732) alebo Sullivan a spol. 1997 (Neuroscience Letters 233, 73-76) c) vyrastanie nervových vlákien z embryonálnej sietnice, ako je opísané napríklad v W 097/03188d) angiogénny potenciál týchto proteínov, overený napríklad v in vivo modeli rohovkového mikrovaku(Comeal micropocket model), ako je opisaný napríklad v...

Protilátkové terapeutiká so zosilnenou ADCC aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11183

Dátum: 20.10.2006

Autori: Edmunds Tim, Zhou Qun, Mcpherson John

MPK: A61P 31/00, A61K 39/395, A61P 35/00...

Značky: zosilnenou, aktivitou, terapeutiká, protilátkové

Text:

...Fc fúzovaných proteínov so zosilnenou ADCC aktivitou a spôsoby používania týchto terapeutík. vynález se týka terapeutík na báze protilátok, ktoré sú úplne humánne, alebo ak nie, potom obsahujú Fc doménu humánnych protilátok, ako napr. na báze humánnych, humanizovaných alebo chimémych protilátok, a Fc fúzovaných molekúl s humánnou Fc doménou alebo ich funkčných derivátov. Vo výhodných uskutočneniach je Fc doména z IgG a výhodnejšie z IgG 1.0023...

Polypeptidy s antimikrobiálnou aktivitou a polynukleotidy ich kódujúce

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7312

Dátum: 22.08.2006

Autor: Spodsberg Nikolaj

MPK: C07K 14/435, A61K 38/17, A61P 31/00...

Značky: polynukleotidy, kódujúce, aktivitou, polypeptidy, antimikrobiálnou

Text:

...vhodnej na použitie v rámci systémov produkcie proteínov v genetickom inžinierstve. V podstate čistý polynukleotid teda obsahuje najviac 10 , výhodne najviac 8 , výhodnejšie najviac 6 , výhodnejšie najviac 5 , výhodnejšie najviac 4 , výhodnejšie najviac 3 , ešte výhodnejšie najviac 2 , najvýhodnejšie najviac 1 , a dokonca ešte výhodnejšie najviac 0,5 hmotn. iného polynukleotidového materiálu, s ktorým je prirodzene spojený. V podstate čistý...

Kryštálické formy makrolidových zlúčenín s protizápalovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7683

Dátum: 05.07.2006

Autori: Pellacini Franco, Di Maria Alessandro, Michieletto Ivan, Massaccesi Franco, Cotarca Livius, Verzini Massimo, Brescello Roberto, Melotto Elisa, Maragni Paolo, Restelli Angelo, Napoletano Mauro, Morazzoni Gabriele, Braga Dario

MPK: A61P 29/00, C07H 17/00, A61K 31/00...

Značky: protizápalovou, formy, zlúčenín, aktivitou, krystalické, makrolidových

Text:

...2004/013153 (WO 153) podanej menom toho istého pôvodcu vynálezu, kde sú opísane makrolidové deriváty s protizápalovou aktivitou a bez antibiotickej aktivity.0008 Obzvlášť zlúčenina (98)-3-descladinosiI-3-desmetyl-3-acetyl-9 deoxo-9-dehydroerytromycín A (nižšie v tomto texte uvedená ako ZLÚČENINA)0009 Schopnosť látky kryštalizovat vo viac než jednej kryštalickej štruktúre je známa ako polymorfizmus akonkrétna kryštalická forma je nazývaná0010...

Orálny farmaceutický prostriedok obsahujúci zlúčeninu s protivredovou aktivitou a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 284892

Dátum: 09.01.2006

Autor: Picornell Darder Carlos

MPK: A61K 9/16, A61K 9/50

Značky: obsahujúci, protivredovou, aktivitou, přípravy, orálny, prostriedok, spôsob, zlúčeninu, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Prostriedok obsahuje inertné jadro, solubilnú aktívnu vrstvu alebo vrstvu, ktorá sa rýchlo rozpadá vo vode a je pripravená z vodného alebo hydroalkoholového roztoku-suspenzie, obsahujúceho aktívnu zložku s protivredovou aktivitou vzorca (I), (II) alebo (III) a vonkajší poťah rezistentný na pôsobenie žalúdočného média, ktorý je pripravený z roztoku obsahujúceho polymér na enterálny poťah a aspoň jednu prísadu. Spôsob prípravy prostriedku...