Patenty so značkou «aktivátory»

Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Von Degenfeld Georges, Sandner Peter, Stasch Johannes-peter

MPK: A61K 31/194, A61K 31/18, A61K 31/427...

Značky: liečenie, samotné, kombinácii, aktivátory, stimulátory, fibrózy, cystickej, inhibítormi

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Tieno[2,3-B]pyridíndiónové aktivátory AMPK a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15669

Dátum: 28.12.2010

Autori: Durand Jean-denis, Bolze Sébastien, Faveriel Laurent, Lepifre Franck, Cravo Daniel, Charon Christine, Hallakou-bozec Sophie

MPK: C07D 495/04, A61K 31/33, A61P 3/10...

Značky: terapeutické, použitie, aktivátory, tieno[2,3-b]pyridíndiónové

Text:

...zásob kreatín fosfátu (Hutber a kol. Electrical stimulation inactivates muscle acetyl-CoA carboxylase and increases AMP-activated protein kinase Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 272, E 262 E 66 (1997. Ďalej aktivácia AMPK vyvolaná AICAR zvyšuje príjem glukózy(Merrill a kol. AICA Riboside increases AMP-activated protein kinase, fatty acid oxidation and glucose uptake in rat muscle Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 273, E 1107-E 1112 (1997...

Deriváty 2-pyridín-2-yl-pyrazol-3(2H)-ónu, ich príprava a ich použitie v terapii ako aktivátory HIF

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16725

Dátum: 24.12.2009

Autori: Fossey Valérie, Manette Géraldine, Altenburger Jean-michel, Illiano Stéphane

MPK: A61K 31/4439, C07D 401/14, C07D 401/04...

Značky: deriváty, terapii, aktivátory, použitie, príprava, 2-pyridín-2-yl-pyrazol-3(2h)-ónu

Text:

...obsahuje uvedená skupina aspoň jeden atóm dusíka, pričom tento posledný uvedený môže prípadne niest substituent zvolený zo skupín (Cl-C 5)alkyl, R 2 znamená atóm vodíka, skupinu -(Cl-C 5)alkyl, skupinu -(Cl-C 5)a 1 ky 1 én-O-(C 1-C 5)alkyl, skupinu -halogén(Cl-C 5)alkyl, skupinu -W-COOR 5, skupinu -W-C(O)NHR 5 alebo skupinu -W-C(O)-NR 5 R 6 pričom W, R 5 a R 6 majú ďalej uvedene významy(i) skupinu -(C 1-C 5)alkylen-, prípadne substituovanú...

Arylcyklopropylacetamidové deriváty vhodné ako aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15246

Dátum: 11.12.2009

Autori: Bueno Melendo Ana Belen, Agejas-chicharro Francisco Javier

MPK: C07D 277/46, A61P 3/10, A61K 31/427...

Značky: glukokinázy, aktivátory, vhodné, arylcyklopropylacetamidové, deriváty

Text:

...zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ, na použitie pri terapii. Predkladaný vynález tiež poskytuje zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú sol na použitie pri liečbe diabetes, zvlášť diabetes typu ll. Iný aspekt predkladaného vynálezu poskytuje použitie zlúčeniny vzorca l alebo jej farmaceuticky prijatelnej soli na výrobu lieku na liečbu diabetes, zvlášť diabetes typu II.0012 Predkladaný vynález poskytuje...

Tienopyridónové deriváty ako aktivátory AMP-aktivovanej proteínkinázy (AMPK)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12474

Dátum: 08.04.2009

Autori: Hallakou-bozec Sophie, Lepifre Franck, Charon Christine, Cravo Daniel

MPK: A61P 3/04, A61P 3/10, A61P 29/00...

Značky: deriváty, proteínkinázy, tienopyridónové, aktivátory, ampk, amp-aktivovanej

Text:

...mastných kyselín (za spotreby ATP) a zároveň k zvýšeniu oxidácie mastných kyselín (za tvorby ATP). Fosforylácia a z toho vyplývajúca inhibícia HMG-CoA reduktázy vedie k poklesu syntézy cholesterolu. Ďalšie substráty pre AMPK zahŕňajú lipázu senzitívnu voči hormónom (Garton A. J. et al. phosphorylation of bovine hormone-sensitive lipase by AMPactivated protein kinase A possible antilipolytic mechanism,Eur. J. Biochem. 179, 249, (1989,...

Pyrolidinónové aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12151

Dátum: 06.04.2009

Autori: Tilley Jefferson Wright, Scott Nathan Robert, Hayden Stuart, Qian Yimin, Mcdermott Lee Apostle, Berthel Steven Joseph, Brinkman John, Sarabu Ramakanth, Haynes Nancy-ellen, Kester Robert Francis

MPK: A61K 31/41, A61K 31/427, A61K 31/4155...

Značky: aktivátory, glukokinázy, pyrolidinónové

Text:

...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...

Deriváty pyridín-2-yl-amino-1,2,4-tiadiazolu ako aktivátory glukokinázy na liečenie diabetes mellitus

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12886

Dátum: 15.09.2008

Autori: Singh Ajay, Boyd Steven Armen, Gunawardana Indrani, Condroski Kevin Ronald, Fischer John, Chicarelli Mark Joseph, Hinklin Ronald Jay, Fell Jay Bradford, Turner Timothy, Wallace Eli, Aicher Thomas Daniel

MPK: C07D 417/12, A61K 31/433, A61P 3/10...

Značky: liečenie, glukokinázy, deriváty, pyridín-2-yl-amino-1,2,4-tiadiazolu, diabetes, mellitus, aktivátory

Text:

...v plazme.0007 V rámci jedného uskutočnenia sa predložený vynález týka zlúčeniny všeobecného0013 Ar je fenyl alebo naftyl, pričom každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými z (1-6 C)alkylu, F, Br, CF 3, OH, CN, SO 2 Me,C(0)NH(1-3 C alkyl)N(a 1 kylu)2 a C(0)NH(1-3 C alkyl)hetCycpripadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými z (l -6 C alkylu),Cl, CF 3 a (1-6 C...

N-(Pyrazol-3-yl)benzamidové deriváty ako aktivátory glukoinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14012

Dátum: 09.09.2008

Autori: Charon Christine, Beier Norbert, Gleitz Johannes, Burgdorf Lars Thore, Emde Ulrich, Carniato Denis

MPK: A61P 3/10, A61K 31/4155, A61P 3/04...

Značky: aktivátory, glukoinázy, deriváty, n-(pyrazol-3-yl)benzamidové

Text:

...majú rad spoločných znakov s najobvyklejšou formou NIDDM, ku ktorej nástupu dochádza V strednom veku (Rotter et al 1990). U MODY je pozorovaný jasný typ dedičnosti (autozomálne dominantný). V rodinách s MODY boli identiñkované aspoň 3 rôzne mutácie (Bell et al. 1996). Dôležitosť glukokinázy(GK) pri homeostáze glukózy dokladá súvislosť GK mutácií s diabetes mellitus u ľudí(MODY-2) a zmena metabolizmu glukózy u transgénnych myší a myší s...

Analógy 2-aminopyridínu ako aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18625

Dátum: 23.03.2007

Autori: Chicarelli Mark Joseph, Condroski Kevin Ronald, Boyd Steven Armen, Singh Ajay, Aicher Thomas Daniel, Hinklin Ronald Jay

MPK: A61P 3/10, C07D 413/14, A61K 31/4427...

Značky: glukokinázy, aktivátory, 2-aminopyridínu, analogy

Text:

...od enzymatických aktivít ďalších troch hexokináz (l, II a lll), kedy sa každá z nich saturuje pri koncentrácii glukózy pod 1 mM, glukokináza má Km pre glukózu 8 mM, čo sa približuje fyziologickej hladine glukózy (5 mM). Pri nižších hladinách glukózy sa teda glukóza rýchlejšie využíva v mozgu, svaloch a periférnych tkanivách - prostredníctvom konverzie hexokinázou inou než glukokinázou - inýchnež v pečení. Pri zvýšených hladinách glukózy, ako...

Indolové zlúčeniny ako aktivátory PPAR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7568

Dátum: 29.08.2006

Autori: Binet Jean, Boubia Benaissa, Poupardin-olivier Olivia, Legendre Christiane, Dodey Pierre, Barth Martine

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4155, A61K 31/4164...

Značky: aktivátory, zlúčeniny, indolové

Text:

...2759-2763 (06/2004), ktoré opisujú deriváty modulujúce receptor RXR a ich použitie v terapeutike pre liečbu patologických stavov podieľajúcich sa na metabolickom syndróme.0010 Okrem toho boli v iných dokumentoch tvoriacich stav techniky opísané rôzne indolové zlúčeniny. Tak- dokumenty WO OO/46196 a W 0 99/07679 opisujú zlúčeniny odvodené od indol-2-karboxylovej kyseliny a ich protizápalový účinok0011 Predmetný vynález sa týka nových zlúčenín...

Heteroaryl-močoviny a ich použitie ako aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13998

Dátum: 06.01.2005

Autori: Vedso Per, Subramanian Govindan, Andrews Robert Carl, Lundbeck Jane Marie, Murray Anthony, Cooper Jeremy T, Valcarce-lopez Maria Carmen, Lau Jesper, Santhosh Kalpathy Chidambareswaran, Polisetti Dharma Rao, Kristiansen Marit, Ankersen Michael, Jeppesen Lone, Christen Daniel

MPK: A61K 31/426, A61K 31/14, A61P 3/10...

Značky: aktivátory, glukokinázy, heteroaryl-močoviny, použitie

Text:

...medzi týmito poruchami nebol objasnený. Navyše mnoho pacientov vykazuje príznaky vysokého krvného tlaku pri úplnej neprítomnosti akýchkoľvek iných znakov choroby alebo0007 Je známe, že vysoký tlak môže priamo viesť k zlyhaniu srdca, zlyhaniu obličiek a k mŕtvici (krvácaniu do mozgu). Tieto stavy sú schopné spôsobiť rýchlu smrť pacienta. Vysoký tlak môže tiež prispieť k vývoju aterosklerózy a íschemickej choroby srdca....

Substituované arylcyklopropylacetamidy ako aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9557

Dátum: 16.12.2003

Autori: Weichert Andreas Gerhard, Zaliani Andrea, Barrett David Gene, Tebbe Mark Joseph, Riedl Rainer, Heuser Stefan

MPK: C07D 261/14, C07D 285/00, C07D 277/44...

Značky: glukokinázy, arylcyklopropylacetamidy, aktivátory, substituované

Text:

...a hepatocytoch, čo bude spojené so zvýšenou sekréciou inzulínu a zvýšeným využitím glukózy a syntézou glykogénu. Takéto látky by boli užitočné pre liečbu diabetu typu Il.0003 Podla predmetného vynálezu je poskytnutá zlúčenina vzorcaR 1 °je heteroaromatícký kruh naviazaný atómom uhlíka, ktorý je súčasťou kruhu, ktorý obsahuje od 5 do 6 čIenov kruhu s 1 až 2 heteroatómami vybranými zo skupiny zahrňujúcej kyslík, síru alebodusík, alebo...

5-Substituované pyrazínové alebo pyridínové aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2712

Dátum: 11.12.2003

Autori: Guertin Kevin Richard, Qian Yimin, Sarabu Ramakanth, Haynes Nancy-ellen, Corbett Wendy Lea, Kester Robert Francis, Chen Shaoqing, Scott Nathan Robert, Mennona Francis, Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Mischke Steven Gregory

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/44, A61K 31/50...

Značky: aktivátory, pyrazínové, 5-substituované, glukokinázy, pyridínové

Text:

...u mladých jedincov (MODY-2) je vyvolaný stratou funkčných mutácií v GK génu, svedčí o tom, že GK funguje ako senzor glukózy aj u ľudí (Liang, Y., Kesavan, P., Wang, L. et al.,Biochem. J. 309, 167-173, 1995). Ďalším dôkazom svedčiacim o dôležitej úlohe GK V regulácii metabolizmu glukózy u ľudí je identifikácia pacientov, ktorí exprimujú mutantnú formu GK so zvýšenou enzymatickou aktivitou. Títo pacienti vykazujú hypoglykémiu na lačno a...

Fenylom substituované piperidínové zlúčeniny na použitie ako aktivátory PPAR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5463

Dátum: 14.11.2003

Autori: Hada William Andrew, Hayward Cheryl Myers, Bagley Scott William, Brandt Thomas Andrew, Liu Zhengyu, Dugger Robert Wayne

MPK: A61K 31/4523, C07D 211/00, A61P 3/00...

Značky: zlúčeniny, piperidínové, substituované, fenylom, použitie, aktivátory

Text:

...V prípade cukrovky závislejod inzulínu (typ l) je inzulín zvyčajne primárnym spôsobom liečenia.opisujú činidlá na liečenie aterosklerózy, obezity a cukrovky.0006 T. Komoto a kol., Chem. Pharm. Bull., 48 (12) 1978-1985 (2000) a JP 14173426 A opisujú určité fibrátové zlúčeniny obsahujúce piperidinové skupiny. Medzinárodná prihláška č. WO 93/12086 opisuje arylamidové deriváty použiteľné na liečenie a prevenciu rôznych trombóz, ebolizmov,...

Indol-2-karboxamidy ako aktivátory glukokinázy (GK)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2846

Dátum: 26.09.2003

Autor: Corbett Wendy Lea

MPK: C07D 401/00, A61P 3/00, A61K 31/427...

Značky: aktivátory, indol-2-karboxamidy, glukokinázy

Text:

...pacientov trpíaeich diabetes typu II nie sú zistené mutácieGK gćnu, budú zlúčeniny aktivujúce GK, a teda zvyšujúce citlivosť systému GK senzoru, užitočné pri liečení hyperglykémie, ktorá je charakteristická pre všetky druhy diabetes typu II.Aktivátory glukokinázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Take činidlá by boli užitočná pri liečeníPredmetom vynálezu je...

Deriváty fenylalkánovej a fenyloxyalkánovej kyseliny ako HPPAR aktivátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3046

Dátum: 18.06.2003

Autori: King Nigel Paul, Hamlett Christopher Charles, Patel Vipulkumar Kantibhai, Gosmini Romain, Bell Richard, Beswick Paul John

MPK: A61K 31/44, A61K 31/185, A61P 3/00...

Značky: fenylalkánovej, kyseliny, aktivátory, fenyloxyalkánovej, hppar, deriváty

Text:

...pričom každý z fenylu alebo heterocyklu je substituovaný fenylom (voliteľne substituovaným jedným alebo viacerými skupinami vybranými z CH alkylu, CN, CF 3, halogénu) a voliteľne ďalším CL alkylovým substituentom.hPPAR sprostredkované choroby alebo stavy zahmujú dyslipidémiu vrátane spojenej diabetickej dyslipidémie a zmiešanej dyslipidémie, syndróm X (ako je určený v tejto prihláške tento zahmujúci metabolický syndróm), zlyhanie...

Bifenylmetyl-tiazolidindiony a analógy a ich použitie ako PPAR – GAMMA aktivátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1352

Dátum: 09.12.2002

Autori: Terranova Eric, Bernardon Jean-michel, Clary Laurence

MPK: A61K 8/30, A61K 31/427, A61K 31/426...

Značky: gamma, bifenylmetyl-tiazolidindiony, aktivátory, analogy, použitie

Text:

...(a) a (b)R 5 a R 6 majú významy dané nižšie,- R aR 3 identické alebo rozličné predstavujú atóm vodíka, radikál alkyl s l až 6 atómarni uhlíka, radikál aryl, atóm halo génu, radikál -OR 7 radikál polyéter, radikál nitro alebo radikál amino, ktoré môžu byt nahradené radikálmi alkylu s 1 až 6 atómami uhlíkaR 7 má Význam daný nižšie,- X predstavuje spojenia majúce nasledovnú štruktúru- CHz-N(Rg)-CO- N(Rx)-C 0- N(R 9)- N(R 3)-CO -CHz- N(R,g)-CH...

Farmaceutický prípravok obsahujúci aktivátory plazminogénu a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 282827

Dátum: 22.11.2002

Autori: Kohnert Ulrich, Markl Hans-jörg, Woog Heinrich, Fischer Stephan

MPK: A61K 38/49, A61K 47/18, A61K 47/26...

Značky: obsahujúci, prípravok, aktivátory, farmaceutický, výroby, plazminogénu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce aktivátory plazminogénu a sacharid vybraný z monosacharidov alebo disacharidov, kyselinu trans-4-(aminometyl)cyklohexánkarboxylovú ako jedinú aminokyselinu a prípadne pufer, pričom citrát je ako pufer vylúčený. Prípravky sú vo forme lyofilizátov alebo vodných injekčných alebo infúznych roztokov s hodnotou pH 5,5 až 6,5. Ďalej je opísaný spôsob výroby uvedených prípravkov.