Patenty so značkou «agonistov»

[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidinové deriváty ako agonisty agonistov kanabinoidového receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20191

Dátum: 22.11.2012

Autori: Kimbara Atsushi, Roever Stephan, Nettekoven Matthias, Grether Uwe, Bissantz Caterina, Rogers-evans Mark

MPK: A61K 31/519, A61K 47/12, A61K 47/10...

Značky: kanabinoidového, deriváty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, receptora, agonisty, agonistov

Text:

...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....

Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Rancati Fabio, Rizzi Andrea, Amari Gabriele, Linney Ian, Biagetti Matteo

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/439, A61K 9/00...

Značky: receptorov, aktivitou, antagonistov, muskarínových, agonistov, zlúčeniny, beta2-adrenergných

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Mcclure Kim Francis, Bhattacharya Samit Kumar, Londregan Allyn Timothy, Fernando Dilinie Prasadhini, Cameron Kimberly O'keefe, Kung Daniel Wei-shung, Simila Suvi Tuula Marjukka

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4747, A61K 31/435...

Značky: antagonistov, použitie, agonistov, receptora, inverzných, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, deriváty, grelínového

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Bezpečné perorálne zloženia opiátových agonistov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287107

Dátum: 11.11.2009

Autori: Wright Curtis, Haddox David, Oshlack Benjamin

MPK: A61K 47/02, A61K 31/485, A61K 38/00...

Značky: bezpečné, perorálne, zloženia, agonistov, opiátových

Zhrnutie / Anotácia:

Perorálne liekové formy obsahujú (i) opiátového agonistu v uvoľniteľnej forme a (ii) sekvestrovaného opiátového antagonistu, ktorý sa prakticky neuvoľňuje, ak sa lieková forma podá intaktná, takže pomer množstva antagonistu uvoľneného z uvedenej liekovej formy po nedovolenom zaobchádzaní k množstvu uvedeného antagonistu uvoľneného z uvedenej intaktnej liekovej formy je asi 4 : 1 alebo väčší, založený na rozpustení uvedenej liekovej formy v 1...

Kombinácia alfa 7 nikotínových agonistov a antipsychotík

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14781

Dátum: 13.02.2009

Autori: Gatto Gregory, Jordan Kristen, Hauser Terry, Bencherif Merouane, Letchworth Sharon

MPK: A61K 45/06

Značky: antipsychotík, kombinácia, nikotínových, agonistov

Text:

...et al., Biological Psychiatry 38(l) 22(1995), tu vo forme odkazu, pokial ide o také znalosti.0006 Antipsychotiká boli dlho používané na liečbu psychotických porúch (schizofrénia,napríklad), ako aj iných psychických porúch. Príklady obvyklých antipsychotík zahŕňajú, ale nie sú obmedzené len na tieto, chlórpromazin, haloperidol, flupentixol a perfenazín. Príklady atypických antipsychotík zahŕňajú, ale nie sú obmedzené len na tieto, klozapín,...

Konjugáty oligomérov a opioidných agonistov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18276

Dátum: 12.03.2008

Autori: Deng Bo-liang, Riggs-sauthier Jennifer, Riley Timothy Andrew

MPK: A61K 47/48

Značky: oligomérov, konjugáty, agonistov, opioidných

Text:

...čiara () znamená prípadnú dvojitú väzbustereochémiu), kde R 6 je organická skupina vrátane C(O)CH 3.V jednom alebo viacerých uskutočneniach predloženého vynálezu je poskytnutá kompozícia, ktorá zahŕňa(i) zlúčeninu obsahujúcu zvyšok opioidného agonistu, kovalentne pripojený stabilnou väzbou na vo vode rozpustný nepeptidový oligomér aJe tu opísaná dávková forma, ktorá obsahuje zlúčeninu obsahujúcu zvyšok opioidného agonistu kovalentne...

Použitie agonistov receptora GABAB ako inhibítorov refluxu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285744

Dátum: 22.06.2007

Autori: Lehmann Anders, Andrews Paul

MPK: A61K 31/135, A61K 31/34, A61K 31/185...

Značky: použitie, inhibítorov, receptora, gabab, agonistov, refluxu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie agonistov receptora GABAB alebo ich farmaceuticky prijateľnej soli, alebo ich optického izoméru na výrobu liečiva na inhibíciu prechodných relaxácií dolného zvierača pažeráka
na liečbu choroby gastroezofágového refluxu a/alebo na liečbu regurgitácie u detí.

Využitie agonistov receptorov peptidického vazopresínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20704

Dátum: 12.02.2007

Autori: Riviere Pierre, Laporte Regent

MPK: A61K 38/11, A61P 9/00, A61P 9/02...

Značky: peptidického, agonistov, receptorov, vazopresínu, využitie

Text:

...syndrómu systematicky deravých vlásočníc (Clarksonova choroba). 0009 Tento vynález sa tiež týka zlúčeniny vybranej zo skupiny pozostávajúcej zna použitie pri výrobe lieku na liečenie krvácania pri hypertenznom ochorení žalúdka, sepsy,ťažkej sepsy, septického šoku, prolongovanej aťažkej hypotenzie, intradialytickej hypotenzie, zástave srdca, traumou spôsobenej straty krvi, vazodilatačného šoku vyvolaného kardiopulmonárnym bypassom, milrinonom...

Kombinácie obsahujúce antimuskarínové činidlá a beta-adrenergných agonistov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5967

Dátum: 31.05.2005

Autori: Orviz Diaz Pio, Llenas Calvo Jesus, Ryder Hamish, Gras Escardo Jordi

MPK: A61K 31/137, A61K 31/439, A61K 31/167...

Značky: kombinácie, činidla, obsahujúce, antimuskarínové, beta-adrenergných, agonistov

Text:

...nedizociovanej forme, napríklad vo vodnom roztoku. Rozdielne soli tejto zlúčeniny môžu existovať vo forme solvátov, napríklad vpodobe hydrátov, avšetky tieto formy sú tiež zahrnuté do rozsahu predloženého vynálezu. Okrem toho rôzne soli a solváty zlúčeniny môžu existovať v amorfnej formealebo vo forme rôznych polymorfov a sú v rozsahu tohto prítomného vynálezu.Je tiež poskytnutý produkt, ktorý obsahuje (a) B 2 agonistu a (b) M 3 antagonistu...

Polymorfné formy GABAA agonistov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4557

Dátum: 28.01.2005

Autor: Cooper Vincent Brett

MPK: C07D 498/00

Značky: polymorfné, formy, agonistov, gabaa

Text:

...dostatku zásady, aby sa zabezpečila pH približne 6,5(c) pridanie ízopropanolu do zmesi a0019 Všetky vyššie uvedené operácie sa typicky vykonávajú pri okolitej teplote. Výhodná zásada je vodný hydroxid sodný. V kroku (b) sa násadové kryštály autentického monohydrátu gaboxadolu formy ll výhodne pridali po približne 0,3-0,4 ekvivalentoch zásady. V kroku (c) výhodne sa pomaly pridáva rovnaký objem ízopropanolu. Po pridaní ízopropanolu sa zmes...

Použitie agonistov a antagonistov nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na nesystematické potieranie parazitov, prostriedok a tvarové telesá na toto potieranie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284104

Dátum: 11.08.2004

Autori: Dorn Hubert, Hopkins Terence

MPK: A01N 61/00, A01N 51/00

Značky: nikotínových, prostriedok, hmyzu, tělesa, nesystematické, receptorov, použitie, parazitov, agonistov, acetylcholínových, potieranie, tvarově, antagonistov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie agonistov a antagonistov nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na nesystematické potieranie parazitujúceho hmyzu, ako sú blchy, vši alebo muchy, na ľuďoch a zvieratách, pričom ako účinnú látku využívajú jednu alebo viac zlúčenín všeobecného vzorca (I). Význam jednotlivých substituentov je uvedený v opise.

Perfúzne zobrazovanie myokardu za použitia agonistov receptora adenozínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14928

Dátum: 27.01.2004

Autori: Rosner Mitchell, Belardinelli Luiz

MPK: A61K 31/7076

Značky: adenozínu, receptora, agonistov, zobrazovanie, perfúzne, myokardu, použitia

Text:

...perifćmej vazodilatácie, ktorý by bol užitočný pri zobrazovaní myokardu za použitia rádionuklidových činidiel. Prednostná zlúčeniny by mali byť selektívne pre receptor adenozínu Am a mali by mať krátkodobý účinok (aj keď dlhší než zlúčeniny, ako adenozín), aby nebolo nutnéopakované podávanie. PODSTATA VYNÁLEZU Vynález sa týka farmaceutickej kompozície, ktorá obsahuje a) agonístu receptora A 2,., ktorého názov je (1-í 9-(4 S,2 R,3...

Perfúzne zobrazovanie myokardu za použitia agonistov receptora adenozínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14927

Dátum: 27.01.2004

Autori: Rosner Mitchell, Belardinelli Luiz

MPK: A61K 9/00, A61K 31/7076

Značky: myokardu, receptora, agonistov, zobrazovanie, perfúzne, adenozínu, použitia

Text:

...teda existuje potreba vyvinúť spôsob, ktorým by bolo možné dosiahnuť rýchlej a maximálnej koronámej vazodilatácie u cicavcov bez vyvolania zodpovedajúcej perifémej vazodilatácie, ktorý by bol užitočný pri zobrazovaní myokardu za použitia rádionuklidových činidiel. Prednostné zlúčeniny by mali byť selektívne pre receptor adenozínu AzA a malí by mať krátkodobý účinok (aj keď dlhší než zlúčeniny, ako adenozín), aby nebolo nutnéPODSTATA VYNÁLEZU...

Deriváty chirálnych oxazolarylpropiónových kyselín a ich použitie ako agonistov PPAR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4203

Dátum: 06.10.2003

Autori: Grether Uwe, Hilpert Hans, Hirth Georges, Meyer Markus, Ricklin Fabienne, Maerki Hans-peter, Binggeli Alfred, Boehringer Markus, Mohr Peter

MPK: C07D 263/00, A61K 31/421, A61P 3/00...

Značky: použitie, oxazolarylpropiónových, agonistov, chirálnych, deriváty, kyselin

Text:

...agonizmus PPARu a PPARý môže viest k zlúčeninám s vyšším terapeutickým potenciálom, tj. zlúčeninám, ktoré okrem normalizácie hladín glukózy a inzulínu tiež vykazujú lepší účinok na profil lipidov (Keller a Wahli Trends Endocrin. Metab. 1993 4 291-296, Macdonald a Lane Current Biology, sv. 5, str. 618-621(l 995. Nedávne zistenie svedčí o tom, že existuje nezávislý účinok sprostredkovaný PPARana senzitizàciu voči inzulínu, ktora by...

Aza-bicykloalkylétery a ich použitie ako alfa7-nAChR agonistov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6778

Dátum: 03.09.2003

Autori: Feuerbach Dominik, Hurth Konstanze, Ritchie Timothy John

MPK: A61P 25/00, C07D 453/00, A61K 31/439...

Značky: použitie, alfa7-nachr, aza-bicykloalkylétery, agonistov

Text:

...alebo heteroC 5 ~Cxoarylových skupín, ako sa uvádzajú vyššie, zahŕňajúAdičnými soľami s kyselinami sú obzvlášť farmaceuticky prijateľné soli zlúčenín vzorca I. Na účely izolácie alebo čistenia sa môžu použiť aj farmaceuticky neprijateľné soli, napríklad pikráty alebo chloristany. Na terapeutické účely sa používajú iba farmaceuticky prijateľné soli alebo voľné zlúčeniny (v prípade potreby vo forme farmaceutických prípravkov), a tieto sú preto...

Kombinácia beta-2 adrenoceptorových agonistov a aminocukrov a ich použitie na liečenie imunomodulačných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 490

Dátum: 22.04.2003

Autor: Weidner Morten Sloth

MPK: A61K 31/7008, A61K 31/133, A61K 45/00...

Značky: liečenie, agonistov, imunomodulačných, kombinácia, použitie, beta-2, ochorení, aminocukrov, adrenoceptorových

Text:

...možno využiť na~-3 ii) liečenie alebo prevenciu precitlivenostných ochorení ako je atopický enzém, kontaktná dermatitída, seboroický ekzém a/alebo psoriázaiii) liečenie alebo prevenciu alergických reakcií sprostredkovaných IgE a stavov ako je astma,alergická nádcha a/alebo anafylaxiaiv) liečenie alebo prevenciu autoimunitných porúch ako je diabetes, Crohnova choroba, ulcerativna kolitída, reumatoidná artritída, dna alebo osteoartritidavi)...

Farmaceutické kombinácie agonistov receptora adenosínu A2a a adrenergného receptora beta2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 134

Dátum: 28.11.2002

Autor: Yeadon Michael

MPK: C07H 19/16, A61K 31/70

Značky: receptora, farmaceutické, beta2, adrenergného, agonistov, kombinácie, adenosínu

Text:

...stimulovanú produkciu IL-10 u ľudskýchmonocytov naviazanie adenosinu na receptory Ak teda podporujerozlíšenie akejkoľvek prebiehajúcej zápalovej odpovede, ktorá môže byť zúčastnená. Také adenosínové deriváty sú opísané v USAktivované eosinofily transmigrujú do tkanív a sú príčinou poškodenia buniek a zápalu u takých porúch, ako je alergická a nealergická astma, alergická rinitis a atopická dermatitis. Adenosín a analógy agonizujúce...