Patenty so značkou «adičných»

Nový spôsob syntézy (2E)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu a jeho použitie v syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18893

Dátum: 07.11.2013

Autori: Gonzalez José Lorenzo, Sanchez Frédéric, Carranza Maria Del Pilar, Garcia Aranda Maria Isabel

MPK: C07D 223/16, C07C 253/30

Značky: spôsob, syntézy, farmaceutický, kyselinou, prijateľnou, syntéze, nový, adičných, 2e)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu, ivabradínu, použitie, solí

Text:

...hydrogenácia vedie k ivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj hydrochlorid.0006 Príprava zlúčeniny vzorca (III) z (3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyDpropánnitIilu vzorca0007 Zlúčenína vzorca (I), prekurzor zlúčeniny vzorca (VIII), je teda kľúčovým0008 Patentová prihláška DE 2 303 919 opisuje prípravu zlúčeniny vzorca (I) z 3,4-dimetoxybenzaldehydu s výťažkom 74 .0009 Vzhľadom na priemyselný Význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé hľadať...

Nový spôsob syntézy 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20570

Dátum: 11.10.2013

Autori: Sanchez Frédéric, Gonzalez José Lorenzo, Carranza Maria Del Pilar, Garcia Aranda Maria Isabel

MPK: C07C 253/30, C07D 223/14, C07C 255/37...

Značky: spôsob, 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, adičných, farmaceutický, solí, nový, syntéze, ivabradínu, syntézy, použitie, kyselinou, prijateľnou

Text:

...patent opisuje prípravu ivabradínu z 3,4-dimetoxybicyk 1 o 4.2.0 okta-1,3,5-trién MeO M 20 3 N ktorý sa prevedie na zlúčeninu vzorca (IV)ktorá sa opticky štepí za vzniku zlúčeniny vzorca (V)ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (VI)za vzniku zlúčeniny vzorca (VH)ktorej katalytická hydrogenácia vedie kivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj0007 Príprava zlúčeniny vzorca (HI) vychádzajúc zo zlúčeniny (I) je opísaná v...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20839

Dátum: 26.03.2013

Autori: Grandjean Mathieu, Le Flohic Alexandre

MPK: C07C 255/43, C07C 215/08, C07C 229/34...

Značky: nový, spôsob, prijateľnou, adičných, farmaceutický, kyselinou, solí, syntézy, ivabradínu

Text:

...syntézy ivabradínu vzorca (I)charakterizovaného tým, že zlúčenina vzorca (VDsa podrobí laktamizačnej reakcii V prítomnosti kondenzačného čínídla abázy v organickomrozpúšťadle, čím sa získa ivabradín vzorca (D, ktorý môže byť prevedený na svoje adičné solis farmaceuticky prijateľnou kyselinou, zvolenou medzi kyselinami chlorovodíkovou,bromovodíkovou, sírovou, fosforečnou, octovou, trifluóroctovou, mliečnou, pyrohroznovou,malónovou,...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17176

Dátum: 19.12.2012

Autori: Vaysse-ludot Lucile, Lecouve Jean-pierre, Gaillard Sylvain, Renaud Jean-luc, Pannetier Nicolas

MPK: C07D 223/16

Značky: adičných, nový, solí, ivabradínu, spôsob, kyselinou, prijateľnou, syntézy, farmaceutický

Text:

...vodíka a katalyzátora na bázepaládia za vzniku zlúčeniny vzorca (lll)ktorá, bez toho aby sa izolovala, sa v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia necháreagovat so zlúčeninou vzorca (IV)čím sa získa ivabradín vzorca (l) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou pri tomto spôsobe syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako ródium, ruténium alebo írídium, teda kovy taktiež používané na katalýzu...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17492

Dátum: 09.11.2012

Autori: Pannetier Nicolas, Lecouve Jean-pierre, Renaud Jean-luc, Vaysse-ludot Lucile, Moulin Solenne

MPK: C07D 223/16

Značky: prijateľnou, solí, ivabradínu, spôsob, syntézy, kyselinou, nový, farmaceutický, adičných

Text:

...CH,0 . O CHJO . CJ (m) 0 . ktorá sa bez izolácie nechá reagovať v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia so zlúčeninou vzorca (IV) 20 OCH H ,HCI UV) N OCH.za vzniku ivabradínu vzorca (I) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou tohto spôsobu syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako kovy ródium, ruténium alebo irídium, taktiež používané na katalýzu reakciou reduktívnej aminácíe, je vzácny kov,...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14033

Dátum: 13.02.2012

Autori: Dessinges Aimée, Peglion Jean-louis

MPK: C07C 211/00, C07D 223/16

Značky: nový, kyselinou, solí, ivabradínu, prijateľnou, farmaceutický, spôsob, adičných, syntézy

Text:

...sa potom prevedie na hydrochlorid. 0005 Nevýhodou tejto syntetickej cesty je, že sa ivabradín získava s výťažkom iba l .0006 Vzhľadom na farmaceutický význam tejto zlúčeniny bolo dôležité ju môcť pripravovať10 0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy ivabradínu vzorca (I)vyznačujúceho sa tým, že zlúčenina vzorca (VI)kde R. a R 2, zhodné alebo rozdielne, predstavujú lineárne alebo rozvetvené (Cl-Có) alkoxyskupiny, alebo spolu s atómom...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13228

Dátum: 16.02.2011

Autori: Peglion Jean-louis, Caignard Pascal

MPK: C07D 223/16, C07C 323/60, C07C 235/74...

Značky: adičných, syntézy, nový, solí, spôsob, ivabradínu

Text:

...vzniku hemitioacetalu vzorca (VII)vktorom R predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú substituovanú alebo nesubstituovanúocH, alkylskupinu, prípadne perfluorovanú, substituovanú alebo nesubstituovanú arylskupinu,substituovanú alebo nesubstituovanú benzylovú skupinu alebo skupinu CH 2 CO 2 EÍ,ktorý sa podrobí cyklizačnej reakcii za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII)v ktorom R má vyššie uvedený význam,ktorá sa podrobí redukčnej reakcii vedúcej k...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10726

Dátum: 30.03.2010

Autori: Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée, Serkiz Bernard

MPK: C07D 223/16

Značky: kyselinou, prijateľnou, nový, adičných, solí, syntézy, spôsob, ivabradínu, farmaceutický

Text:

...ráde0006 Vzhľadom na farmaceutický význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlodospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VII) v racemickej aleboV ktorom R predstavuje atóm vodíka alebo metylovú skupinu, charakterizovaný tým, že sauvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (IX) v racemickej alebo opticky aktívnej forme, voforme voľnej bázy...

Spôsob syntézy ivabradínu a jeho farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10237

Dátum: 30.03.2010

Autori: Serkiz Bernard, Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée

MPK: C07D 223/16

Značky: ivabradínu, adičných, farmaceutický, solí, prijateľných, kyselinou, spôsob, syntézy

Text:

...syntetickým postupom, vedúcim k ivabradínu s dobrým výtažkom. 0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VIII) v racemickej aleboktorý je charakterizovaný tým, že zlúčenina vzorca (II) v racemickej alebo opticky aktívnej(ll) ý ocH, 10 sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (IX) cap H 3v prítomnosti soli prechodného kovu alebo lantanidu v rozpúšťadle, čim sa získa zlúčenina vzorca (X) V racemickej alebo opticky...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13290

Dátum: 23.12.2009

Autori: Lerestif Jean-michel, Serkiz Bernard, Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/00...

Značky: nový, ivabradínu, solí, syntézy, spôsob, farmaceutický, adičných, prijateľnou, kyselinou

Text:

...význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlo dospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0008 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VI) v racemickej alebov ktorom A predstavuje HzC-CH alebo HCCH,vyznačujúceho sa tým, že sa zlúčenina vzorca (VII) v racemickej alebo opticky aktívnejpodrobí reakcii reduktívnej amínácie zlúčeninou vzorca (VIII) CH, CH 3 O NWNX (VIII) v ktorom A...

Spôsob syntézy 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a jeho použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17464

Dátum: 19.06.2009

Autori: Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel, Brigot Daniel

MPK: C07B 43/06, C07B 37/10, C07D 223/16...

Značky: syntéze, prijateľnou, použitie, ivabradínu, syntézy, kyselinou, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, farmaceutický, adičných, solí, spôsob

Text:

...Publikácia J. Med. Chem. 34(3), 942-947 (1991) a prihláška európskeho patentu EP 0161 604 opisujú syntézu zlúčeniny (I), v ktorej sú intermediáme zlúčeniny izolované.0009 Vzhľadom na priemyselný význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé nájsť účinný postup umožňujúci najmä získavať 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-Z-ón vzorca (I)vo vynikajúcom výťažku. 0010 Prihlasovateľ tak zistil, že pri použití...

Spôsob prípravy (1R, 2S, 4R)-(-)-2-[(2'-{N,N-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri-[metyl]- bicyklo[2.2.1]heptánu a jeho farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: 285780

Dátum: 11.07.2007

Autori: Mezei Tibor, Szulágyi János, Németh Norbert, Lukács Gyula, Nagy Kalman, Porcs-makkay Márta, Simig Gyula, Szabó Tibor, Krasznai György, Budai Zoltán, Vereczkeyné Donáth Györgyi

MPK: C07C 217/00, C07C 213/00

Značky: solí, přípravy, prijateľných, 4r)-(-)-2-[(2'-{n,n-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri-[metyl, bicyklo[2.2.1]heptánu, adičných, spôsob, farmaceutický, kyselinami

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy (1R, 2S, 4R)-(-)-2-(dimetylaminoetoxy)-2-fenyl-1,7,7- trimetylbicyklo[2.2.1]heptánu, t. j. deramciklanu, a jeho farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami, ktorý zahŕňa a) reakciu (+)-gáfru s fenylmagnéziumhalogenidom alebo fenylalkalickými zlúčeninami a prípadnú hydrolýzu reakčného produktu b) reakciu takto získaného (1R,2S,4R)-(-)-2-fenyl-1,7,7-trimetylbicyklo[2.2.1]heptan-2-olu s...

Použitie solí, adičných zlúčenín a komplexných zlúčenín kyseliny guanidinooctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4963

Dátum: 02.03.2006

Autori: Gastner Thomas, Krimmer Hans-peter

MPK: A23K 1/16, A61K 31/185, A23L 1/30...

Značky: kyseliny, adičných, guanidinooctovej, komplexných, solí, zlúčenín, použitie

Text:

...skyselinou jablčnou, kyselinou asparágovou,kyselinou askorbovou, kyselinou jantárovou, kyselinou pyrohroznovou, kyselinou fumárovou,kyselinou glukónovou, kyselinou a-ketoglutárovou, kyselinou šťavelovou, kyselinou pyroglutánovou,kyselinou 3-nikotínovou, kyselinou mliečnou, kyselinou citrónovou, kyselinou maleínovou, kyselinou slrovou, kyselinou octovou, kyselinou mravčou, kyselinou 2-hydroxybenzoovou,...

Nový spôsob syntézy derivátov 1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6584

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lecouve Jean-pierre, Souvie Jean-claude, Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel

MPK: C07D 405/00

Značky: derivátov, prijateľnou, kyselinou, farmaceutický, syntéze, nový, solí, spôsob, adičných, syntézy, ivabradínu, 1,3,4,5-tetrahydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, použitie

Text:

...sa nezdalo, že by katalytická hydrogenácia mohla spĺňať túto0012 Prihlasovateľ napriek tomu prekvapivo zistil, že voľba značne špecifických reakčných podmienok, hlavne rozpúšťadla, umožňuje dospieť k derivátu 1,3,4,5-tetrahydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu vzorca (I) katalytíckou hydrogenáciou zodpovedajúceho 1,3-dihydro-2 H-3-benza zepín-2-ónu s veľmi dobrým výťažkom.0013 Konkrétnejšie sa predložený vynález týka spôsobu syntézy zlúčenín...

Spôsob syntézy derivátov 1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2907

Dátum: 21.02.2005

Autori: Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 223/00, C07D 405/00

Značky: ivabradínu, farmaceutický, 1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, derivátov, prijateľnou, syntézy, solí, použitie, kyselinou, adičných, syntéze, spôsob

Text:

...silnej bázy ako je terc-butylát draselný zodpovedá obvyklým podmienkam vyžadovaným na deprotonizáciu amidovej funkcie.0010 Avšak alkoholáty, menovite terc-butylát draseiný, majú nevýhodu v tom, že sú extrémne hygroskopické, čo komplikuje ich skladovanie a činí náročnejším ich využitie v priemyselnom meradle.0011 lným reagentom použlvaným bežne na deprotonáciu amidovej funkcie je hydrid sodný, používaný v dimetylformamide.0012 Avšak dvojica...

Spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2022

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lerestif Jean-michel, Auguste Marie-noelle, Lecouve Jean-pierre, Souvie Jean-claude, Horvath Stéphane, Damien Gérard, Brigot Daniel

MPK: C07D 223/00

Značky: kyselinou, spôsob, farmaceutický, prijateľnou, syntézy, solí, adičných, ivabradínu

Text:

...uvedený význam, podrobi reakcii so zlúčeninou vzorca (VII)v ktorom HX predstavuje farmaceuticky prijateľnú kyselinu,za prítomnosti vodíka a katalyzátora, čím sa, po odñltrovaní katalyzátora a izolácii, priamo získa adičná soľ ivabradínu s kyselinouHX, ktorá sa prípadne, ak sa požaduje získanie voľného ivabradínu. podrobi pôsobeniu zásady.0009 Medzi farmaceutícky prijateľnými kyselinami je možné, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie,...

Spôsob syntézy (1S)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu a jeho adičných solí a použitie na syntézu ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1393

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lerestif Jean-michel, Brigot Daniel, Gonzalez-blanco Isaac, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07C 217/00, C07C 213/00, C07B 57/00...

Značky: solí, syntézy, použitie, kyselinou, syntézu, spôsob, adičných, farmaceutický, prijateľnou, 1s)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu, ivabradínu

Text:

...(I) len s veľmi slabým výt°ažkom 2 až 3 .0008 Tento veľmi slabý výťažok je treba pričítať veľmi nízkemu výťažku (4 až 5 ) v stupni štiepenia racemátu sekundárneho amínu vzorca (VI).0009 Vzhľadom na farmaceutický významu ivabradínu a jeho solí bolo teda naliehavé môcť dospieť ku zlúčenine vzorca (I) výkonným priemyselným postupom, hlavne s dobrým0010 Prihlasovateľ zistil, že je prekvapujúco omnoho výhodnejšie uskutočniť štiepenie racemátu pri...

Spôsob výroby adičných produktov maleinanhydridu a/alebo kyseliny maleinovej s konjugovanými diénmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 232306

Dátum: 15.07.1986

Autori: Huba František, Macho Vendeliín, Pavlačka Eduard, Kavala Miroslav, Hlinšťák Karel, Jurečeková Emília, Kopernický Ivan, Matušková Márta

MPK: C07B 15/00, C07D 307/93

Značky: kyseliny, produktov, výroby, maleinovej, adičných, diénmi, spôsob, maleinanhydridu, konjugovanými

Zhrnutie / Anotácia:

Výroba adičných produktov maleinanhydridu a/alebo kyseliny maleinovej s konjugovanými diénmi, hlavne s diénmi C5, sa uskutočňuje tak, že na zmes uhľovodíkov obsahujúcich okrem dicyklopentadiénu ešte nejmenej jeden ďalší uhľovodík s počtom uhlíkov v molekule C5 až C11, napr. na destilačný zvyšok pyrolýznej C5 -frakcie, sa p(sobí maleinanhydridom, resp. s meleinanhydridom s prímesami kyseliny maleinovej a ďalších dikarboxylových kyselín. Mólový...