Patenty so značkou «5-substituované»

5-Substituované chinazolinónové deriváty ako protinádorové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12257

Dátum: 25.09.2007

Autori: Muller George, Man Hon-wah

MPK: C07D 401/04, A61K 31/517, A61K 31/45...

Značky: látky, deriváty, chinazolinónové, protinádorově, 5-substituované

Text:

...ochorení. Taylor a kol., Nature 2972307 (1982) Folkman a kol., Science 221719 (1983) a U.S. Pat. č 5 001 116 a 4 994 443.0011 Ešte stále tu existuje signiñkantná potreba bezpečných a účinných spôsobov liečby, prevencie a riadenia rakoviny a iných chorôb a ochorení vrátane ochorení, ktoré sú odolné voči štandardným Iiečbam, akými sú operácie, radiačná terapia a hormonálna terapia, zatiaľčo sa zníži alebo sa zabráni toxicite a/alebo vedľajším...

5-substituované chinazolinónové deriváty ako protirakovinové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20784

Dátum: 25.09.2007

Autori: Man Hon-wah, Muller George

MPK: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 401/04...

Značky: protirakovinové, látky, deriváty, 5-substituované, chinazolinónové

Text:

...Ešte stále tu existuje signiñkantná potreba bezpečných a účinných spôsobov liečby, prevencie a riadenia rakoviny ainých chorôb astavcv, vrátane ochorení, ktoré sú odolné voči štandardným liečbam, akými sú chirurgické zákroky, radiačná terapia, chemoterapia a hormonálna terapia, zatial čo sa zníži alebo sa zabráni toxícite a/alebo vedIajšlm účinkom spojeným s bežnými terapiami.0012 Predkladaný vynález sa týka zlúčeniny alebo jej...

Nové 5-substituované deriváty 7-amino[1,3]tiazolo[4,5-d]pyrimidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8460

Dátum: 03.04.2006

Autori: Ray Colin, Rein Tobias, Sohn Daniel, Nordvall Gunnar

MPK: A61P 11/06, A61K 31/519, A61P 25/00...

Značky: 7-amino[1,3]tiazolo[4,5-d]pyrimidínu, deriváty, 5-substituované, nové

Text:

...chemotektické proteíny 1-3 (MCP-l, MCP-2 a MCP-3),RANTES (Regulated on Activatíon, Normal T-cell-Expressed and Secreted), eotaxín a makrofágové zápalové proteíny la a IB (MlP-la a MlP-IB).0005 Chemokín C-X 3-C (známy tiež ako tractalkin) je silný chemoatraktant a aktivátor mikroglií v centrálnej nervovej sústave (CNS), ako í monocytov, ľ-buníek, NK-buniek a0006 Rôzne štúdie ukázali, že pôsobenia chemokínov sú sprostredkovávane podrodinami...

5-substituované deriváty chinolínu a izochinolínu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6293

Dátum: 11.11.2005

Autori: Hübner Jan, Skuballa Werner, Schmees Norbert, Rehwinkel Hartmut, Jaroch Stefan, Schäcke Heike, Dinter Christian, Petrov Orlin, Schneider Matthias

MPK: A61P 29/00, A61K 31/47, C07C 69/00...

Značky: použitie, chinolinu, látky, 5-substituované, přípravy, deriváty, protizápalové, spôsob, izochinolínu

Text:

...kde R 1 a R 2nezávisle od seba sú predovšetkým vodík, CM-alkyl, halogén alebo hydroxy.Zvlášť preferované sú zlúčeniny vzorca IIa a IIb, kde R 1 a R 2 nezávisle od seba sú vodík, metyl, chlór alebo hydroxy. Zvláštnym aspektom predloženého vynálezu sú zlúčeniny všeobecného vzorca Ila.Výraz lokálny zahŕňa každú možnú aplikáciu zlúčenín podľa vynálezu, ktorá umožňujepriamu penetráciu účinnej zlúčeniny do miesta účinku.Zlúčeniny všeobecného...

5-Substituované 1,2,4-tiadiazolylové deriváty, spôsob ich výroby a farmaceutické kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: 284112

Dátum: 11.08.2004

Autori: Van Der Aa Marcel Jozef Maria, Willems Marc, Ceusters Marc André, Tuman Robert, Stokbroekx Raymond Antoine, Luyckx Marcel Gerebernus Maria

MPK: A61K 31/495, A61K 31/41, C07D 213/83...

Značky: farmaceutické, výroby, 1,2,4-tiadiazolylové, deriváty, 5-substituované, kompozície, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

5-Substituovaný 1,2,4-tiadiazolylový derivát vzorca (I), jeho N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami a stereochemicky izomérne formy, kde R1 je vodík, C1-4alkyl, alebo di(C1-4alkyl)aminoskupina R3, R4 a R5 sú každý nezávisle vybraný z vodíka, halogénu, C1-4alkylu, C1-4alkyloxyskupiny alebo trifluórmetylu kruh s A je Ar2, Ar2CH2- alebo Het2, kde Ar2 je fenyl a Het2 je tiadiazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl alebo...

5-Substituované pyrazínové alebo pyridínové aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2712

Dátum: 11.12.2003

Autori: Corbett Wendy Lea, Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Scott Nathan Robert, Chen Shaoqing, Sarabu Ramakanth, Guertin Kevin Richard, Mischke Steven Gregory, Haynes Nancy-ellen, Qian Yimin, Kester Robert Francis, Mennona Francis

MPK: A61K 31/44, A61K 31/50, A61K 31/4427...

Značky: 5-substituované, pyridínové, aktivátory, pyrazínové, glukokinázy

Text:

...u mladých jedincov (MODY-2) je vyvolaný stratou funkčných mutácií v GK génu, svedčí o tom, že GK funguje ako senzor glukózy aj u ľudí (Liang, Y., Kesavan, P., Wang, L. et al.,Biochem. J. 309, 167-173, 1995). Ďalším dôkazom svedčiacim o dôležitej úlohe GK V regulácii metabolizmu glukózy u ľudí je identifikácia pacientov, ktorí exprimujú mutantnú formu GK so zvýšenou enzymatickou aktivitou. Títo pacienti vykazujú hypoglykémiu na lačno a...

5-substituované alkylaminopyrazolové deriváty ako pesticídne prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1429

Dátum: 27.02.2003

Autori: Schnatterer Stefan, Kuhlmann Anke, Döller Uwe, Seeger Karl, Thönessen Maria-theresia, Perez De Leon Adalberto, Huang Jamin, Scribner Andrew, Chou David Teh-wei, Bastiaans Henricus Maria Martinus

MPK: C07D 401/00, C07D 231/00, A01N 43/48...

Značky: deriváty, 5-substituované, alkylaminopyrazolové, prostriedky, pesticídne

Text:

...skupinách je metylénová čast nahradená skupinou vybranou z -C(O)-, -C(NH)-,-O-, -S- a -NRl 5-, s podmienkou, že táto nahradzujúca skupina nie je naviazaná na susedný atóm O alebo N alebo je (Cg-Ciü-alkenylén alebo (Cg-Cn)halogênalkenylénR 5 je H, (Cg-Ca-alkenyl, (Cg-Cd-halogénalkenyl, (Cg-Ca-alkinyl,(cg-ca-halogénalkinyl, (C 3-C 7)-cykloalkyl, -(CH 2)qR 7, -(CH 2)qR 9 alebo NRMRH alebo je (Cl-Ca-alkyl, ktorý je nesubstituovaný alebo...

5-Substituované alkylaminopyrazolové deriváty ako pesticídne prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 422

Dátum: 27.02.2003

Autori: Scribner Andrew, Thönessen Maria-theresia, Seeger Karl, Chou David Teh-wei, Huang Jamin, Schnatterer Stefan, Perez De Leon Adalberto, Döller Uwe, Bastiaans Henricus Maria Martinus, Kuhlmann Anke

MPK: A01N 43/48, C07D 401/00, C07D 231/00...

Značky: alkylaminopyrazolové, prostriedky, deriváty, 5-substituované, pesticídne

Text:

...skupinami zvolenými zo súboru zahrňujúceho halogény, (C 1 C 6)alkyl 0 Vü skupinu a (Cj-Cg-halogénalkylovú skupinuR a R každý jednotlivo navzájom od seba nezávisle znamenajú atóm vodika, (C 1 C 5)-alkylovú skupinu, (Cpcaj-hatogénalkylovú skupinu, (Cg-Cej-cykloalkylovú skupinu alebo (C 1-C 5)-alkyl-(Cg-Csycykloalkylovú skupinuR znamená fenylovú skupinu nesubstituovanú alebo substituovanú jednou alebo viacerými skupinami zvolenými zo súboru...

[(5-Substituované 4-oxo-4H-pyrán-2-yl)metyl]chlóracetáty a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 277933

Dátum: 09.08.1995

Autori: Čižmáriková Ružena, Mišíková Eva, Ďurinda Ján

MPK: C07D 309/40, C07D 309/38

Značky: 5-substituované, spôsob, 4-oxo-4h-pyrán-2-yl)metyl]chlóracetáty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

[(5-Substituované 4-oxo-4H-pyrán-2-yl)metyl]chlóracetáty všeobecného vzorca I, kde R je hydroxy a metoxy skupina, sa pripravujú reakciou 5-substituovaných-2-hydroxymetyl-4-pyrónov s chlóracetylchloridom a bezvodom xyléne pri teplote varu reakčnej zmesi počas 9 hodín. Uvedené látky môžu byť medziproduktami na prípravu látok s biologickou aktivitou.

5-Substituované a 4,5-disubstituované 2-azoarénfurán hydrogéntetrafluoroboráty a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 256172

Dátum: 15.04.1988

Autori: Gracza Tibor, Kováč Jaroslav

MPK: C07D 307/66

Značky: spôsob, hydrogéntetrafluoroboráty, 2-azoarénfurán, 4,5-disubstituované, 5-substituované, přípravy

Text:

...,P r ik 1 ad 2K roztoku 5-MN-dimetýlamíno-Z-turturylidén-N,N-dimetylimóniu-m bromixdu 0,795 gramov v 10 m 1 vody sa za miešania v priebehu 50 min. v rozmedzí teplôt -5 až 0 °C pridá roztok 4-karbetoxybenzéndiazónium tetrafluórborátu 0,972 g v 2-0 ml vody. Po 2 hodinách miešania pri teplote 20 až 40 °C sa od-saje pevná látka, .premyje sa vodou a vysuši. výťažok 42 0/0. T. t. 232 .až 236 Celsia.lH NMR spektrum DMSO-D 5 8,05 id, 15,2 HZ, lH,...

Nové 5-substituované 5,10-dihydro-11H-dibenzo(b,e)(1,4)-diazepin-11-ony a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 247562

Dátum: 15.01.1987

Autori: Bahr Fritz, Schumaun Steffen, Lohmann Dieter, Bartsch Reni, Hoffmann Evelyn, Rüger Carla, Roehnert Helmut

MPK: C07D 243/38

Značky: 5,10-dihydro-11h-dibenzo(b,e)(1,4)-diazepin-11-ony, nové, jejich, způsob, výroby, 5-substituované

Text:

...zkoumané látky a výsledek byl vyjádřen jako násobek původní šířky zornice.Jako ED byla určena dávka, při níž dojde k trojnásobnému rozšíření zornice ve srovná 3 ní se zjištěnou výchozí hodnotou.Akutni toxicita byla stanovena na skupinách 5 myších samců a 5 myších samic o hmotnosti 18 až 23 g vždy pro jednu dávku zkoumané látky. Zkoumané látky byly podávány perorálne. Hodnota LD 50 byla vypočítávána způsobem podle Litchfielda B...