Zorgdrager Jan

Spôsob prípravy mesylátov piperazínových derivátov a zlúčeniny týmto spôsobom pripravené

Načítavanie...

Číslo patentu: 286143

Dátum: 25.03.2008

Autori: Zorgdrager Jan, Heslinga Michiel, Schouten Stefanus, Van Aar Marcel

MPK: C07D 263/00

Značky: pripravené, zlúčeniny, přípravy, spôsob, mesylátov, týmto, piperazínových, derivátov, spôsobom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa jednostupňová reakcia na prípravu mesylátov zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde X je bicyklický zvyšok všeobecného vzorca (IV), v ktorom R1 je vodík alebo fluór, R2 je vodík, C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxy alebo oxoskupina a A je 5-7-členný heterocyklus s 1 až 3 heteroatómami vybranými z kyslíka, dusíka a síry a Y je metyl, prípadne fluórsubstituovaný etyl alebo cykloalkyl(C3-C7)metyl, alebo prípadne substituovaný benzyl, reakciou amínu...

Deriváty sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu ako 5-HT6 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11022

Dátum: 20.09.2007

Autori: Keizer Hiskias, Iwema Bakker Wouter, Kruse Cornelis, Neut Van Der Martina, Zorgdrager Jan, Loevezijn Van Arnold

MPK: A61K 31/4155, A61P 25/00, A61K 31/415...

Značky: antagonisty, deriváty, sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu, 5-ht6

Text:

...typu 2.0004 5-HT 5 selektívne ligandy sa identifikovali ako potenciálne užitočné v liečbe alebo profylaxii niektorých porúch centrálneho nervového systému ako Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea a/alebo schizofrénia, úzkosť, depresia, manická depresia,psychózy, epilepsia, obcesívne kompulzívne poruchy, poruchy nálady, migréna, Alzheimerova choroba (zlepšenie kognitívnej pamäte), kognitívne zhoršenie spojené s vekom, mierne...

4-(4-trans-hydroxycyklohexyl)amino-2-fenyl-7H-pyrolo[2,3d]pyrimidín- hydrogénmesylát a jeho polymorfné formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2765

Dátum: 21.04.2004

Autori: Pahl Axel, Verveer Pieter, Finner Emil, Zorgdrager Jan, Heinrich Timo, Luitjens Bernd-martin

MPK: A61K 31/519, A61P 9/00, C07D 487/00...

Značky: hydrogénmesylát, 4-(4-trans-hydroxycyklohexyl)amino-2-fenyl-7h-pyrolo[2,3d]pyrimidín, polymorfné, formy

Text:

...centimetrochspektrum pre polymérnu formu a je zobrazené na obr. 5.(íii) Teplota topenia približne 220 °C (teplota nástupu topenia) meraná metódou DSC. Celáčiara zápisu DSC pre polymorfnú formu B je zobrazená na obr. 6. 0010 O 4-(4-trans-hydroxycyklohexyDamino-Z-fenyl-7 H-pyrolo 2,3 dpyrimidíne je známe, že je užitočný pri liečení a/alebo prevencii esenciálnej hypertenzie, kongestívneho zlyhania srdca a zlyhania obličiek u cicavcoch....