Zhao Qian

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19002

Dátum: 13.12.2011

Autori: Topalov George, Munson Mark, Delisle Robert Kirk, Mareska David, Marmsater Fredrik, Hicken Erik James, Zhao Qian, Rast Bryson, Rodriguez Martha, Rizzi James, Boys Mark Laurence, Newhouse Brad, Kennedy April

MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: inhibitory, tyrozínkinázy, receptorov, zlúčeniny, substituované, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové

Text:

...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory cFMS

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16996

Dátum: 20.12.2010

Autori: Topalov George, Zhao Qian, Hennings David, Boys Mark Laurence, Bradley Michael, Kennedy April, Marmsater Fredrik, Delisle Robert Kirk, Rizzi James, Munson Mark, Rodriguez Martha, Rast Bryson, Medina Matthew David

MPK: A61K 31/437, A61P 19/08, A61K 31/4985...

Značky: inhibitory, substituované, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, zlúčeniny

Text:

...odpovede na rakoviny a môžu prispievať k rastu nádoru. Najmä, makrofágy, rovnako tak ako nádorové bunky, vylučujú MCSF, čo je kľúčový cytokín pre vývoj osteoklastov z monocytových prekurzorov. Makrofágy,rovnako ako monocyty a niektoré nádorové bunky taktiež vylučujú receptory M-CSF.0008 Pevné nádory zahŕňajú rad bunkových typov, vrátane makrofágov. Predpokladá sa, že tieto makrofágy spojené s nádorom (TAMs) hrajú dôležitú úlohu pri...

Triazolopyridínové zlúčeniny ako inhibítory PIM kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15540

Dátum: 18.08.2009

Autori: Topalov George, Marmsater Fredrik, Robinson John, Delisle Robert Kirk, Celeste Laura, Greschuk Julie Marie, Pheneger Jed, Rast Bryson, Lyssikatos Joseph, Davis Gregg, Wright Dale, Jackson Leila, Allen Shelley, Munson Mark, Kallan Nicholas, Hicken Erik James, Gross Stefan D, Schlachter Stephen, Zhao Qian

MPK: A61K 31/47, C07D 471/04

Značky: kinázy, zlúčeniny, triazolopyridínové, inhibitory

Text:

...rozlišovanie, udržiavanie a aktivácia hematopoeticky odvodených buniek je závislé od týchto cytokínov. Ďalej bolo preukázané, že PIM proteíny sú potrebné pre účinnú prolíferáciu periférnych T-buniek sprostredkovaných receptorom T-buniek a IL-2 signalizáciu(Mikkers, a kol., MoI. Cell Biol., 2004, 6104). Hoci je stále ešte nutné dôkladne definovať presný mechanizmus pôsobenia PIM kináz v imunologickom prostredí, bolo zistené, že...

Zlúčeniny imidazo[1,2-a]pyridínu ako inhibítory receptorových tyrozínkináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14484

Dátum: 27.03.2008

Autori: Schlachter Stephen, Zhao Qian, Topalov George, Rizzi James, Munson Mark, Robinson John, Kallan Nicholas, Greschuk Julie Marie, Marmsater Fredrik, Allen Shelley, Lyssikatos Joseph

MPK: C07D 471/04, A61K 31/33, A61P 35/00...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, tyrozínkináz, imidazo[1,2-a]pyridínu, receptorových

Text:

...pri identifikácii rakoviny prostaty (Dhanasekaran, S.M, et al, Nature, 2001, 4 l 2(l 3) 822-826). Nedávno bolo zistené, že Pim-l sa reguluje smerom nahor s pomocou Flt-3 a môže hrať pomocnú úlohu pri prežiti buniek s pomocou Flt-3 (Kim, K.T. et al Neoplasia, 2005, l 05(4) 1759-1767). Keďže samotný F lt-3 je súčasťou leukémií ako je AML, dodatočné zníženie Pim-l môže byť užitočným prístupom na liečbu leukémie s pomocou Flt-3 alebo rôznych...

N4-fenyl-chinazolín-4-amínové deriváty a príbuzné zlúčeniny ako inhibítory tyrozín kinázového receptora typu I ErbB na liečenie hyperproliferatívných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6580

Dátum: 15.11.2006

Autori: Greschuk Julie Marie, Lyssikatos Joseph, Zhao Qian, Marmsater Fredrik

MPK: C07D 401/00, A61P 35/00, A61K 31/517...

Značky: kinázového, ochorení, deriváty, inhibitory, príbuzné, zlúčeniny, liečenie, n4-fenyl-chinazolín-4-amínové, hyperproliferatívnych, receptora, tyrozín

Text:

...(t-Bu, t-butyl, -C(CHa)s). 1-pentyl0024 Výraz alkyl zahŕňa nasýtené jednomocné uhlbvodíkové radikály s priamym alebo rozvetveným reťazcom s jedným až šiestimi atómami uhlíka (napríklad, Ct-Cs alkyl), kde alkylový radikál može byt voliteľne substituovaný nezávislejedným alebo viacerými substituentami oplsanými nižšie.0025 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednomocný uhľovodlkový radikál s priamym alebo rozvetveným reťazcom s dvoma až...

Spôsoby a medziprodukty na prípravu derivátov N4-fenyl-chinazolín-4-amínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9824

Dátum: 15.11.2006

Autori: Lui Weidong, Hennings, Lyssikatos Joseph, Marmsater Fredrik, Greschuk Julie Marie, Zhao Qian

MPK: C07D 401/14, A61K 31/517, A61P 35/00...

Značky: derivátov, přípravu, spôsoby, n4-fenyl-chinazolín-4-amínu, medziprodukty

Text:

...ktorých sú znázornená v priložených štruktúrach a vzorcoch, 0015 DEFINICIE0016 Výraz alkyl ako je tu použitý znamená nasýtený jednoväzbový uhIovodlkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s jedným alebo dvanástimi uhlikovými atómamí, kde alkylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle s jedným alebo viacerými substituentami opísanými nižšie. Príklady alkylových skupin zahrnujú, metyl (Me, -CHa), etyl (Et, - CH 2...

Inhibítory mitotického kinezínu a spôsob ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10683

Dátum: 18.10.2005

Autori: Laird Ellen, Wallace Eli, Lyssikatos Joseph, Hans Jeremy, Allen Shelley, Robinson John, Zhao Qian, Aicher Tom

MPK: A61K 31/4245, C07D 417/00, C07D 413/00...

Značky: mitotického, spôsob, použitia, kinezínu, inhibitory

Text:

...61 F/KRP 130. Nedávno sa opísali inhibítory KSP s malou molekulou (Mayer, et al., Science, 286, 971-4 (l 999) Maliga, et al., Chemistry a Biology, 9, 989-96 (2002) Sakowicz,et al., Cancer Research 64, 3276-80 (2004) Yan, et al., J. Mol. Biol. 335, 547-554 (2004) Coleman, et al., Expert Opin. Ther. Patents 14 (12), 1659-67 (2004) Cox, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 15, 2041-5 (2005) Gartner, et al., ChemBioChem 6, 1173-7 (2005) Bergnes, et...

Chinazolínové analógy ako inhibítory receptorových tyrozín kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13450

Dátum: 10.08.2004

Autori: Topalov George, Wallace Eli, Lyssikatos Joseph, Zhao Qian, Buckmelter Alexandre

MPK: A61K 31/51, A61K 31/535, A61K 31/517...

Značky: receptorových, chinazolínové, analogy, kináz, inhibitory, tyrozín

Text:

...radikál s jedným až dvanástimi uhlikovými atómami, 0024 alkenyl znamená jednoväzbový uhlovodikový radikál s lineámym alebo rozvetveným reťazcom s dvoma až dvanástimi uhlikovými atómami, obsahujúci aspoň jednu dvojitú väzbu, kde alkenylový radikál môže byť voliteľne substituovaný nezávisle jedným alebo viacerými substituentmi tu oplsanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciami. alebo alternatívne, E a Z orientáciamí, 0025...