Zenke Frank

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Zenke Frank, Musil Djordje, Heinrich Timo, Calderini Michel

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/402...

Značky: pyrrolidinony, inhibitory, metap-2

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Imidazo [4,5-c] chinolíny ako inhibítory DNA-PK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18666

Dátum: 26.07.2011

Autori: Zenke Frank, Fuchss Thomas, Mederski Werner

MPK: A61K 31/4745, C07D 215/44, A61P 35/00...

Značky: 4,5-c, chinolíny, imidazo, dna-pk, inhibitory

Text:

...na vytvorenie funkčného imunitného systému všetkých stavovcov. Ak sa dvojvláknovê zlomy DNA neopravia alebo opravia nesprávne, môžueukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomolögne spájanie koncov (non-homologous end-joining, NHEJ), pri ktorom DNA-dependentná proteínkináza hrá kľúčovúaktivuje prostredníctvom vzniku DNA-DSB. Bunkové línie, ktorých DNA-PK zložky...

Pyrazolochinolínové deriváty ako inhibítory DNA-PK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17932

Dátum: 24.06.2011

Autori: Zenke Frank, Fuchss Thomas, Mederski Werner

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 215/38...

Značky: inhibitory, deriváty, dna-pk, pyrazolochinolínové

Text:

...aberácie, ktoré následne môžu viesť k odumretiu buniek. Na pôsobenie proti závažným hrozbám, ktoré vyplývajú z dvojvláknových zlomov DNA,vyvinuli eukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomológne spájanie koncov (non-homologoushrá kľúčovú úlohu. Biochemické výskumy ukázali, že DNA-PK sa najúčinnejšie aktivuje prostredníctvom vzniku DNA~DSB. Bunkové...

Tetrahydrochinolíny použité vo forme modulátorov mitotických motor proteínov EG5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8947

Dátum: 02.06.2006

Autori: Buchstaller Hans-peter, Amendt Christiane, Zenke Frank, Emde Ulrich, Finsinger Dirk, Bruge David, Schiemann Kai

MPK: A61P 35/00, C07D 215/12, A61K 31/47...

Značky: formě, motor, modulátorov, proteínov, použité, mitotických, tetrahydrochinolíny

Text:

...podľa vynálezu výhodne vykazujú a spôsobujú inhibičný účinok, ktorý je možne zvyčajne dokumentovať ICW hodnotami vo vhodnom rozmedzí, výhodne V mikromolárnom rozmedzí a výhodnejšie0007 Ako je tu diskutované, účinky zlúčenin podľa vynalezusú relevantné pre jôzne ochorenia. Zlúčeniny podľa vynálezu súteda použiteľné pri profylaxii a/alebo liečení ochorení, ktoresú ovplyvnené inhibíciou jedného alebo viacerých mitotických0008 Predložený vynález...

2-(Hetero-)aryl substituované tetrahydrochinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4791

Dátum: 14.12.2004

Autori: Gleitz Johannes, Reubold Helmut, Schiemann Kai, Finsinger Dirk, Zenke Frank, Emde Ulrich

MPK: A61K 31/47, A61P 43/00, A61P 35/00...

Značky: substituované, deriváty, tetrahydrochinolínové, 2-(hetero-)aryl

Text:

...V tejto súvislosti sú zlúčeniny podľa vynálezu použiteľné pri profylaxii a/alebo liečení chorôb, ktoré sú ovplyvnené inhibíciou jedného alebo viacerých mitotických motorických proteínov, predovšetkým Eg 5.Predmetom predkladanćho vynálezu sú preto zlúčeniny podľa vynálezu ako liečivá a/alebo účinne látky liečiv pri liečení a/alebo profylaxii uvedených chorôb a použitie zlúčenín podľa vynálezu na výrobu farmaceutík na liečenie a/alebo...

2-(Hetero)aryl-substituované tetrahydrochinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9794

Dátum: 14.12.2004

Autori: Reubold Helmut, Gleitz Johannes, Emde Ulrich, Zenke Frank, Finsinger Dirk, Schiemann Kai

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4741, C07D 401/04...

Značky: deriváty, tetrahydrochinolínové, 2-(hetero)aryl-substituované

Text:

...mozgu, urogenitálneho traktu, lymfatického systému, žalúdka, laryngálnu rakovinu a pľúcnurakovinu, vrátane pľúcneho adenokarcinómu a malobunkovýpľúcny karcinóm. Ďalšie príklady zahŕňajú karcinóm prostaty, podžalúdkovej žľazy a prsníka.Teraz sa prekvapivo zistilo, že zlúčeniny podľa vynálezu ovplyvňujú špecifickú inhibíciu mitotických motorických proteínov, najmä Eg 5. zlúčeniny podľa vynálezu výhodne vykazujú výhodnú biologickú...

Pyrolové deriváty použiteľné na liečbu proliferačných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12384

Dátum: 26.10.2004

Autori: Sirrenberg Christian, Zenke Frank, Grell Matthias, Amendt Christiane, Burgdorf Lars, Finsinger Dirk, Wiesner Matthias, Buchstaller Hans-peter

MPK: C07D 207/32, C07D 401/12

Značky: liečbu, pyrolové, použitelné, deriváty, chorôb, proliferačných

Text:

...teraz dobre charakterizované. Ukázalo sa, že inhibícia účinku aktívnehoRas inhibíciou Raf kinázovej signálnej dráhy podanímdeaktivačných protilátok do Raf kinázy alebo ko-expresiou dominantnej negatívnej Raf kinázy alebo dominantnej negatívnej MEK (MAPKK), substrát Raf kinázy, vedie k reverzii transformovaných buniek k normálnemu rastovêmu fenotypu,pozri Daum et al. (1994) Trends Biochem. Sci., 19, 474 - 80 Fridman et al. (1994) J. Biol....